Антагонисты ангиотензина-2

В человеческом организме протекает множество биохимических реакций. Большую роль в этом процессе имеют гормоны. С помощью этих химических соединений головной мозг передает указания внутренним органам.

Общие сведения

Зеленые таблетки

Повышение артериального давления – ответ организма на некоторые вещества, а процесс их химических превращений можно изменить лекарствами так, что давление останется нормальным.

Антиотензин Это олигопептидный гормон. Он вызывает повышение кровяного давления, сужение сосудов и высвобождение гормона альдостерона из коры надпочечников в кровь.
Ангиотензиноген Это белок из класса глобулиров. В его состав входит 453 аминокислоты. Этот белок постоянно вырабатывается (в основном — в печени) и поступает в кровь. Его уровень повышается под действием эстрогена, кортикостероидов, тиреоидного гормона и ангиотензина II.
Ангиотензин I Образуется из ангиотензиногена. Это происходит под действием ренина, который вырабатывается почками. Его выработка происходит только при некоторых условиях.
Ангиотензин II Получается из ангиотензина I под действием АПФ. Он сужает сосуды и увеличивает синтез альдостерона. Сужение сосудов провоцирует рост давления.

Именно система ангиотензина – мишень для лекарств, которые предназначены для снижения давления.

Функциональная активность

Сердечно-сосудистая система Ангиотензин сужает артерии и вены, из-за чего повышается давление.
Почки Сужаются эфферентные почечные артериолы и повышается давление в почках.
Надпочечники Провоцируется потеря калия и задержка натрия.
Нервная система Ангиотензин вызывает появление чувства жажды. Также провоцируется высвобождение норадреналина.

Если уровень АТ2 долгое время остается высоким, то:

  • утолщаются стенки сосудов, а их внутренний диаметр уменьшается;
  • сердце вынуждено сокращаться с большей силой, чтобы преодолевать сопротивление суженных сосудов (приводит увеличению размеров сердца, истощению клеток мышцы, дистрофии, сердечной недостаточности);
  • ухудшается кровообращение органов и тканей из-за спазма сосудов (страдают почки, мозг, сердце, зрение; клетки истощаются и гибнут, замещаются соединительной тканью);
  • уменьшается чувствительность к инсулину.

Категории современных препаратов для лечения гипертонической болезни

Бета-адреноблокаторы снижают силу и частоту сокращений сердца. Имеют побочные эффекты со стороны дыхательной системы, поэтому подходят не всем пациентам.

Антагонисты кальция блокируют кальций, который поступает в волокна гладких мыщц и расслабляет их. Эти препараты тоже снижают частоту пульса, хотя могут вызвать и тахикардию.

Миотропные средства блокируют поступление кальция в клетки другим путем. Эти лекарства назначают при начальных стадиях гипертонии.

Нитраты обычно вызывают резкое снижение давление, что ухудшает самочувствие больного. Средства назначают при инфаркте миокарда и стенокардии.

Альфа-адреноблокаторы, ганглиоблокаторы относятся к мощным гипотензивным средствам. Их не назначают пациентам с глаукомой, тяжелыми неврологическими и сердечными патологиями.

Спазмолитики действуют путем ускоренного разрушения норадреналина. Препараты не подходят людям с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки и не рекомендуются при гастритах. В настоящее время спазмолитики редко используют против высокого артериального давления.

Мочегонные средства снижают давление путем вывода с мочой воды и ионов натрия. Для снижения артериального давления эффективны не все препараты.

Осмотические средства не используются при очень высоком давлении, поскольку на первом этапе могут его повысить. Они выводят ионы натрия и калия. Это негативно влияет на работу сердца.

Центральные альфа-стимуляторы достаточно эффективны, но имеют множество побочных эффектов – слабость, сонливость, нарушения координации движений.

Ингибиторы АПФ отличаются мягким действием и как правило хорошо переносятся пациентами.

Антагонисты ангиотензина II снижают систолическое и диастолическое артериальное давление. Они практически не влияют на работу сердца. Побочные эффекты незначительны и отмечаются редко.

Читайте еще: классификация лекарств от гипертонии

Антагонисты рецепторов ангиотензина

Общая информация

Блокаторы рецепторов – один из классов препаратов для устранения проблем с артериальным давлением у человека. Названия лекарств из этой категории заканчиваются на «-артан». Эти препараты обладают множеством положительных эффектов:

  • улучшают прогноз больных гипертонией;
  • защищают сердце, почки, мозг;
  • имеют минимум побочных эффектов;
  • не уступают по эффективности препаратам других классов;
  • не влияют на уровень общего холестерина в крови, глюкозы, триглицеридов, мочевой кислоты;
  • не блокируют другие гормональные рецепторы и ионные каналы.

Понятия – синонимы:

  • антагонисты рецепторов ангиотензина;
  • сартаны;
  • блокаторы рецепторов ангиотензина-II.

Механизм действия

Антагонисты ангиотензина II (АТ2) избирательно соединяются с АТ1 рецепторами. Из-за этого:

  • АТ2 не может соединится с АТ1 рецепторами, потому что с ними уже соединен антагонист (уменьшено влияние АТ2 на артериальное давление);
  • АТ2 вступают в соединение с АТ2 рецепторами (начинаются процессы, после которых снижается артериальное давление);
  • увеличивается уровень АТ1 и АТ2 в ткани и крови, из-за чего увеличивается и уровень ангиотензина (оказано сосудорасширяющее действие и увеличен вывод натрия и воды м мочой).

Классификация

По химической структуре различают:

  • бифениловые производные тетразола;
  • небифениловые нететразоловые соединения;
  • негетероциклические соединения.

К первой группе относят:

  • лосартан;
  • кандесартан;
  • ирбесартан;
  • тазосартан.

Ко второй:

  • эпросартан;
  • телмисартан.

К третьей группе относится валсартан.

Препараты

Существует множество лекарств, которые относятся к антагонистам рецепторов ангиотензина. Они отличаются действующими веществами и их дозировкой.

Некоторые из них:

Действующее вещество Препараты
Кандесартан Атаканд.
Ирбесартан Апровель.
Лозартан
  • Брозаар;
  • Вазотенз;
  • Блоктран.
Валсартан
  • Вальсакор;
  • Валсартан;
  • Валсартан;
  • Зентива;
  • Валз;
  • Валсаформ;
  • Тантордио;
  • Тарег.
Лозартан
  • Кардиомин-Сановель;
  • Лозап;
  • Козаар;
  • Веро-Лазортан;
  • Карзартан;
  • Лориста;
  • Лозартан калия;
  • Лозарел;
  • Лозартан;
  • Лозартан-Тева;
  • Лозартан Маклеодз;
  • Лозартан-Рихтер;
  • Лотор;
  • Лосакор.
Ирбесартан
  • Ибертан;
  • Ирсар;
  • Ирбесартан;
  • Фирмаста.
Кандерсартан
  • Кандесар;
  • Кандекор;
  • Кандесартана цилексетил.
Олмесартана медоксомил Кардосал 10 (20, 40)
Телмисартан Микардис Прайтор ТЕЛМИСАРТАН-РИХТЕР
Теветен Эпросартан

Есть информация о том, что больные, которым были назначены сартаны, употребляют эти средства долговременно и стабильно, чего нельзя сказать о других препаратах. Это связано с низкой частотой побочных эффектов и высокой эффективностью лекарств.

Особенности лечения

Антагонисты рецепторов ангиотензина обычно принимают 1 раз в день в таблетках. Давление равномерно понижается через примерно 2 часа от приёма таблетки и остается нормальным на протяжении 24 часов.

Эффективность снижения давления индивидуальна. Она может быть рассчитана по анализам крови. Лечебный эффект проявляется на 2-4 неделях терапии. Он усиливается к 6-8 недели лечения.

Эффективность снижения артериального давления большей частью лекарств зависит от дозировки. Препараты не нарушают суточный ритм.

Не рекомендуется приём алкогольных напитков во время лечения, поскольку они изменяют концентрацию препарата в крови. Употребление спиртного приводит к тому, что лечение не имеет нужной эффективности.

Привыкание

Механизм действия блокаторов рецепторов ангиотензина II таков, что препараты не снижают давление, если оно находится в пределах нормы.

Клинические наблюдения показывают, что длительный прием не вызывает привыкания, а отмена лекарства не провоцирует «рикошетное» повышение артериального давления.

Результаты регулярной терапии

Блокаторы рецепторов ангиотензина II защищают внутреннюю оболочку кровеносных сосудов от разрушения. Препараты позволяют сохранитьоптимальный диаметр просвета сосудов и избежать избыточной нагрузки ни гладкую мускулатуру. Увеличение мышцы левого предсердия прекращается, возможно возвращение к нормальным размерам.

Замедляется или полностью останавливается развитие функциональной недостаточности сердечной мышцы. Не происходит накопления лишней жидкости в тканях и поддерживается правильный электролитный баланс.

Препараты имеют большое значение для сохранения тканей почек, предупреждают развитие почечной недостаточности. Нормализуется циркуляция крови и почках и уменьшаются либо прекращаются потери белка с мочой.

Регулярный прием правильно подобранных лекарств повышает устойчивость пациентов к физическим нагрузкам и повышает уровень их общей двигательной активности.

Другие свойства

Механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина позволяет применять их не только для снижения давления, но и для:

  • регрессии гипертрофии левого желудочка сердца;
  • улучшения почечной функции при диабетической нефропатии;
  • улучшения показателей при сердечной недостаточности.

Существует точка зрения, что препараты этой группы могут повысить риск развития фатального инфаркта миокарда. Эта теория пока не имеет серьезных доказательств.

Другие результаты приема блокаторов рецепторов ангиотензина- II:

  • улучшение диастолической функции;
  • уменьшение гипертрофии массы левого желудочка сердца;
  • снижение выделения белка с мочой;
  • уменьшение желудочковой артимии;
  • уменьшение инсулинорезистентности;
  • увеличение почечного кровотока.

Сочетание с другими препаратами

Лекарства из группы сартанов часто комбинируют с мочегонными препаратами. Таким образом эффективность можно поднять с 56-70% до 80-85%. Тиазидные диуретики усиливают и удлиняют действие сартанов.

Показания

Блокаторы рецепторов ангиотензина II назначают при заболеваниях и симптомах:

  • диабетическая нефропатия;
  • сердечная недостаточность;
  • протеинурия / микроальбуминурия;
  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • гипертрофия левого желудочка сердца;
  • метаболический синдром;
  • фибрилляция предсердий;
  • непереносимость ингибиторов АПФ.

Противопоказания и побочные эффекты

Антагонисты рецепторов ангиотензина строго противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также людям с гиперчувствительностью к препарату. Препараты с осторожностью применяются у женщин детородного возраста, если есть возможность незапланированной беременности, поскольку они негативно влияют на развитие плода.

Не рекомендуется применять лекарства этой категории при тяжелой печеночной или почечной недостаточности и при обструкции желчевыводящих путей. Механизм действия этих препаратов может ухудшить функции почек, если уже имелись их нарушения.

Большинство препаратов противопоказаны при:

  • беременности и кормлении;
  • артериальной гипотензии;
  • дегидратации;
  • возрасте до 18 лет;
  • непереносимости лактозы;
  • синдроме нарушенного всасывания глюкозы или галактозы, галактоземии.

Побочные эффекты сравнимы с плацебо. Иногда отмечают:

  • головную боль;
  • слабость;
  • головокружение;
  • горечь во рту;
  • мышечные боли;
  • сонливость или бессонницу;
  • астению;
  • аллергические реакции;
  • мигрень;
  • тошноту.

В 0,5-0,8% от всех случаев встречается сухой кашель. Побочные явления обычно выражены слабо и не требуют отмены препараты.

Индивидуальный подбор лекарства должен осуществлять специалист. Некоторые из них продаются без рецепта врача, но его консультацию получить необходимо. Самолечение в вопросах регуляции артериального давления может быть опасно для жизни!

Наличие других диагнозов, помимо гипертонии, может изменить решение врача в выборе препарата, поэтому важно полностью описать специалисту состояние своего здоровья.

Отзывы пациентов

Абсолютное большинство покупателей препаратов из категории антагонистов рецепторов ангиотензина начинают их приём по рекомендации врача. Лекарства назначают при первом же приёме у специалиста, либо при неэффективности других препаратов. Люди отмечают в качестве плюса удобство приёма – как правило, требуется 1 таблетка в день, либо её часть. Некоторым принимающим лекарства людям препараты кажутся слишком слабыми, поскольку не происходит резкого снижения давления. Большинство из них отмечает, что лучше всего действуют таблетки, которые индивидуально подобрал врач.

Часть пациентов замечают увеличение частоты пульса во время лечения. Если это доставляет дискомфорт, то для нормализации количества ударов им назначают специальные препараты. Головная боль и другие побочные эффекты встречаются достаточно редко. Огромный ассортимент позволяет подобрать лекарство с минимальными нежелательными воздействиями.

Лекарства, в состав которых входят мочегонные компоненты, иногда раздражают пациентов возникновением частых позывов к мочеиспусканию. Тем не менее, большинство отмечает высокую эффективность этих препаратов.

Виктор, 47 лет

Лекарство «Лозап Плюс» пью уже 2 года. Мне хватает четвертинки от одной таблетки в сутки. Это средство мне прописал третий врач, к которому я попал, а остальные лекарства на меня почти не действовали. Единственный минус – приходится пить таблетки для контроля за пульсом, из-за Лозапа он стал стабильно больше 100 ударов в минуту.

Анна, 20 лет

Препарат «Теветен-плюс» прописали моей бабушке из-за высокого давления. Отпускается он по рецепту врача, стоит допустимо (меньше 1000 рублей). Врач сказал, что эффект будет через 3 недели, но давление перестало высоко подниматься уже через пару дней. Бабушка лекарством довольна.

Дмитрий, 40 лет

Лечу гипертонию «Диованом» уже 5 лет. Проблемы с давлением были всегда, а с этим лекарством чувствую себя прекрасно. Никаких побочных эффектов не замечал. Единственный минус – дороговато стало покупать, но искать другие средства не буду.

Наталья, 38 лет

У меня всегда было повышенное давление, но однажды я попала из-за него в больницу. Терапевт назначит «Теветен-плюс». Цена его меня неприятно удивила, а на давление он мне не повлиял никак. Во время приёма болела голова. Врач отменил лекарство и назначил другое. Он рассказал мне, что такие средства подбираются индивидуально. Нет такого, которое подошло бы всем. Я не говорю, что это плохое лекарство, но призываю не терпеть побочные эффекты – есть множество другие препаратов.

Сергей, 56 лет

Мне был назначен «Атаканд». В плане давления жизнь полностью наладилась. Больше никаких скачков до 180. Каждый день пью указанную врачом дозу и максимальное значение давления было 140 на 85. В последнее время стали отекать ноги. Врач сказал, что если это не пройдет, мы будет подбирать мне другое лекарство.

В настоящее время эффективность действия сартанов в лечении гипертонии не вызывает сомнений. Расширена группа показаний к назначению антагонистов рецепторов ангиотензина II, поскольку они дают положительный эффект по многим направлениям и улучшают прогноз пациентов.

загрузка...

Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!