Эплерон

Нынешний темп жизни влияет на состояние здоровья человека. Многие люди страдают от повышенного артериального давления. Фармацевты предлагают множество медикаментозных средств, способных облегчить состояние больного. Поговорим об одном из них.

Что такое «Эплеренон»?

Данное медикаментозное средство относится к калийсберегающим диуретикам. Имеет торговое название — «Эспиро», а международное непатентованное — «Эплеренон».

Применение медикаментозного средства «Эплеренон» существенно уменьшает показатели смертности от патологий сердечно-сосудистой системы, а также частоту госпитализации в кардиологические стационары. В первую очередь, наличие положительного действия препарата проявилось в начале лечения у больных, не достигших возраста 75 лет.

Опытным путем выявлено, что препарат «Эспиро» значительно снижал показатели артериального давления. Полученный результат подтвердился во время круглосуточного мониторирования АД в амбулаторных условиях. Желаемый результат от применения эплеренона проявлялся через 14 дней, а максимальный эффект был отмечен через месяц применения.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой с дозировкой 25 и 50 мг, № 30. Таблетки имеют круглую геометрию и выпуклую форму, на одной стороне — «Е9RN», а с другой — цифры 25 или 50, что показывает дозировку препарата. Цвет таблеток — светло-желтый.

Аналоги

У препарата «Эспиро» есть следующие аналоги: таблетки «Инспра», «Верошпирон» и другие.

Показания к применению

Данный лекарственный препарат, как и его аналоги, имеет такие показания к применению, как:

  • перенесенный инфаркт миокарда: в качестве средства стандартной терапии для уменьшения показателя общей и внезапной смертности, а также для уменьшения количества повторной госпитализации тех пациентов, у которых диагностирован инфаркт миокарда с нарушением функции левого желудочка в острой фазе и симптомами сердечной недостаточности или диабетом;
  • ХСН (хроническая сердечная недостаточность): в качестве средства стандартного лечения с целью снижения как общего процента смертности, так и летальным исходом от сердечно-сосудистых заболеваний, а также для уменьшения количества госпитализаций, которые связаны с ухудшением состояния при ХСН, если фракции выброса левого желудочка снижена (≤35%);
  • гипертония: средство назначается и в качестве самостоятельного препарата и в сочетании с другими лекарствами, снижающими артериальное давление.

Побочное действие

Все медикаментозные препараты вызывают различные нежелательные эффекты, не является исключением и препарат «Эспиро». Рассмотрим, какие побочные действия он имеет и какова их частота проявления (частые — > 1/100, < 1/10, нечастые — > 1/1000, < 1/100).

  1. Лимфатическая и система кроветворения: эозинофилия (нечасто).
  2. Неврология: головокружения (часто); головная боль (нечасто).
  3. Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота (часто); рвота, метеоризм (нечасто).
  4. Расстройства психики: бессонница (нечасто).
  5. Сердечно-сосудистая система: фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, недостаточность левого желудочка, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий ног (нечасто); снижение АД (часто).
  6. Дыхательная система: фарингит (нечасто).
  7. Опорно-двигательный аппарат: болевые ощущения в спине, судороги в мышцах ног (нечасто).
  8. Мочевыделительная система: нарушения деятельности почек (часто), инфекционный пиелонефрит (нечасто).
  9. Кожный покров: повышенное потоотделение, зуд (нечасто).
  10. Нарушения в процессах метаболизма и питания: гиперкалиемия (часто); дегидратация, гиперхолестеринемия, гипонатриемия (нечасто).
  11. Синдром хронической усталости, недомогание, повышение количества остаточного азота мочевины, креатинина.

Когда нельзя принимать препарат?

Инструкция говорит о том, что запретом к применению медикаментозного средства «Эспиро» являются следующие состояния:

  • повышенная ответная реакция на эплеренон или его составляющие;
  • в начале терапии количество калия в плазме крови составляет >5 ммоль/л;
  • недостаточность почек или печени, которая протекает в тяжелой форме;
  • лечение калийсберегающими мочегонными средствами, калийсодержащими добавками или мощными ингибиторами CYP 3A4 и другие состояния, о которых сообщает инструкция к применению препарата «Эспиро», а также его аналогов.

Способ применения и дозы

Медикаментозное таблетированное средство «»Эплеренон» принимается внутрь, при этом на механизм его действия не влияет прием пищи. Доза подбирается исключительно индивидуально, при этом могут быть использованы таблетки с дозировкой как 25 мг, так и 50.

ИМ

Лечение необходимо начинать с 25 мг раз в 24 часа, увеличивая ее на протяжении месяца до 50 мг не более раза в 24 часа. При этом следует учитывать процентное содержание калия в сыворотке крови. Доза, которая рекомендуется в качестве поддерживающей в сутки, составляет 50 мг.

ХСН II ФК по классификации NYHA

Лечение препаратом «Эспиро» нужно начинать с единоразовой суточной дозы — 25 мг, постепенно (в течение месяца) увеличивая ее до 50 мг с учетом количества калия в сыворотке крови. Максимально в сутки можно принимать 50 мг. Если содержание калия в крови повышается, то следует временно прекратить прием средства. Возобновление терапии в дозе 25 мг с приемом через день возможно в том случае, когда показатель весомой доли калия в сыворотке крови идет на снижение.

Общие рекомендации

Перед тем, как назначить препарат «Эплеренон», необходимо сначала определить уровень калия в сыворотке крови. Такой контроль следует осуществлять на протяжении первых нескольких дней лечения, а также через 5 недель терапии. Если изменяется доза медикаментозного средства, контроль необходим. В последующем следует периодически выяснять уровень калия в сыворотке крови.

  1. Больные преклонного возраста. Изменять первичную дозу нет необходимости. Однако, с возрастом происходит снижение деятельности почек, а потому возрастает риск начала гиперкалиемии, особенно повышается вероятность при наличии больного дополнительных заболеваний, которые способствуют увеличению концентрации препарата в сыворотке крови. Например, при нарушениях в работе печени легкой и допустимой тяжести. Именно поэтому доктор советует периодически замерять уровень калия в сыворотке крови.
  2. Нарушения в работе почек. Изменения дозы при первичном назначении у тех больных, у которых диагностируются незначительные изменения, не требуется. Если происходит ухудшение в работе почек, то наблюдается увеличение степени гиперкалиемии. Именно поэтому рекомендуется не пускать процесс на самотек и систематически вести замеры уровня калия в сыворотке крови. Лекарственное средство «Эплеренон» не удаляется из организма при гемодиализе.
  3. Нарушения деятельности печение. Для больных, у которых диагностированы нарушения в работе печени легкой и умеренной тяжести, изменять первоначальную дозу нет необходимости. Но проводить контроль концентрации калия в сыворотке крови следует обязательно. Если же у больных имеются тяжелые нарушения в работе печени, то препарат «Эспиро» принимать нельзя.
  4. Проведение сопутствующей терапии. Если одновременно применяются лекарственные средства, которые не имеют сильного ингибирующего действия на CYP3А4 (эритромицин, саквинавир, амиодарон, дилтиазем, верапамил и флуконазол), то использование препарата «Эплеренон» можно начать с единоразовой дозы 25 мг в сутки, это будет максимально допустимой суточной нормой.

Беременность и лактация

Механизм действия лекарственного средства «Эспиро» на организм беременной женщины не изучен. Именно поэтому назначение препарата осуществляется лишь в том случае, если польза для здоровья матери будет значительно превышать возможные отрицательные последствия для внутриутробного развития плода и здоровья новорожденного. Лечение осуществляется под пристальным контролем специалистов.

Отсутствуют также данные о механизме действия препарата «Эплеренон» на грудное молоко, поэтому при грудном вскармливании младенцев препарат либо отменяется, либо малыш переводится на искусственное питание. В каждом конкретном случае данный вопрос решается индивидуально, исходя от важности применения препарата для состояния здоровья женщины.

Фармакокинетика

Всасывание препарата и его распределение

Если препарат «Эспиро» принимается внутрь с дозировкой 100 мг, то его абсолютная биодоступность будет составлять 69%. Cmax достигается приблизительно через 120 минут. Cmax и AUC линейно зависят от количества принятого препарата — от 10 до 100 мг, а нелинейно — если доза принятого средства составляет более 100 мг. Css достигается на протяжении 48 часов. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию.

Лекарственный препарат «Эспиро» приблизительно на 50% соединяется с белками плазмы крови, но не связывается с красными кровяными тельцами — эритроцитами.

Выведение препарата из организма

Механизм выведения лекарственного средства «Эплеренон» довольно прост: 5% дозы принятого препарата выводится с мочой и каловыми массами в неизмененном виде.

При одноразовом приеме меченного препарата выявлено, что приблизительно 32% дозы выводилось с каловыми массами и около 67% — во время мочеиспускания.

Передозировка лекарственного средства

Достоверных данных о реакции организма, связанной с передозировкой данного медикаментозного средства, нет. Скорее всего, речь будет идти о значительном понижении артериального давления или о развитии гиперкалиемии. Если будут симптомы гипотензии, то назначается поддерживающая терапия. При признаках гиперкалиемии — лечение стандартное. Препарат не выводится при помощи гемодиализа, но активно соединяется с активированным углем.

Необходимо помнить, что при развитии каких-либо побочных эффектов, следует незамедлительно вызывать «скорую помощь», бригада которой проведет необходимые мероприятия.

Применение у детей

Механизм действия эплеренона на организм детей, возраст которых не превышает 47 месяцев, не известно, а для старшей возрастной категории препарат не является эффективным. У детей, страдающих сердечной недостаточностью, результативность данного медикаментозного средства не изучалась. Именно поэтому применение препарата у детей запрещено.

Управление транспортными средствами и действие препарата

Испытания относительно влияния лекарственного препарата на способность управлять подвижным составом и работать с механизмами не проводились. Есть предположение, что у чрезмерно чувствительных людей могут появиться нежелательные проявления со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими медикаментозными препаратами

Препарат «Эспиро» может применяться с другими лекарственными средствами. В данном случае необходимо детальное изучение инструкции к применению препарата, а также консультация лечащего доктора.

Больные, принимающие эплеренон, должны знать, что одновременно запрещается принимать препараты калия, заменители соли, которые содержат калий.

Из-за того, что в состав препарата входит лактоза, пациентам с ее непереносимостью принимать эспиро нельзя.

Условия хранения

Медикамент следует располагать в местах, недоступных для детей. Специальных условий для данного лекарства не требуется.

Цена

В аптечных сетях Украины цена таблеток с дозировкой 25мг №10 находится в диапазоне от 590 до 600 грн., цена препарата с дозировкой 50 мл — 970 — 1200 грн. В России цена препарата 25 мг № 30 — 2100 рублей, цена 50 мл № 30 — 2890 рублей.

Больным следует помнить, что постановка диагноза и назначение лечения — это привелегия специалиста, а самолечение даже самых безобидных состояний может привести к печальным последствиям.

загрузка...

Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!