Локрен

Локрен – лекарственное средство, предназначенное для лечения артериальной гипертензии, а также при нарушениях работы сердца. Он относится к группе бета-адреноблокаторов и воздействует на деятельность сердца, уменьшая минутный объем перекачиваемой крови. При этом не нарушается деятельность других систем организма – почек, печени, обмен веществ, др. В основном лекарство переносится хорошо и весьма эффективно при лечении патологий средней и легкой степени.

Когда применять

Форма выпуска Локрена –таблетки 20 мг (форма – круглая, выпуклая с обеих сторон), обычно – по 14 шт. в пачке. В состав лекарственного средства входит:

  1. Основное вещество — бетаксолола гидрохлорид (20 мг);
  2. Вспомогательный состав: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный, натрия карбоксиметилкрахмал.
  3. Состав веществ пленочной оболочки: макрогол, гипромеллоза, диоксид титана.

Показания к применению:

  • Первичная и вторичная форма гипертонии (монотерапия и комплексно);
  • Стенокардия напряжения (и ее профилактика).

Лекарство всасывается непосредственно из желудочно-кишечного тракта полностью , концентрация вещества достигает максимума через два часа. Бетаксолол выводится в течение 20 часов из организма, по показаниям не вызывает привыкания к действующему веществу.

Фармакология

Препарат является бета-адреноблокатором, при этом бетаксолол блокирует бета1-адренорецепторы. Дополнительное воздействие средства заключается в мембраностабилизирующей активности без симпатомимического воздействия.

Бетаксолол характерен следующими фармакодинамическими эффектами:

  • Снижением частоты сердечных сокращений;
  • Уменьшением сердечного выброса;
  • Понижением давления (систолического и диастолического);
  • Уменьшением рефлекторной ортостатической тахикардии.

Такой эффект достигается, как в состоянии покоя, так и при некоторых физических нагрузках. При этом антигипертензивное действие бетаксолола не уменьшается и при длительном приеме препарата.

Как применять

Лекарственное средство принимают внутрь с небольшим количеством воды. Облегчает соблюдение режима приема специальная календарная упаковка, на которой указаны дни недели.

Инструкция к применению указана в таблице

Показания к применению Дозировка (одноразово, в сутки) Примечания
Начальная доза 10 мг (1/2 таблетки в 20 мг) Дозировка одинакова для лечения обоих состояний (артериальная гипертензия и сердечная недостаточность). Если спустя одной-двух недель не достигается необходимый эффект, дозу удваивают (20 мг/ сутки).
Пациенты с почечной недостаточностью (КК больше, чем 20 мл/мин) 10 мг(1/2 таблетки в 20 мг) Корректировка начальной дозы не требуется. (достаточно ½ таблетки).Но в начале лечения необходимо клиническое наблюдение за состоянием пациента до достижения равновесия концентрации лекарства в крови (на 4-7 день лечения).
Пациенты с почечной недостаточностью (КК меньше, чем 20 мл/мин) 5 мг Дозировка может увеличиваться вдвое, но не более 20 мг ( если показания говорят о недостаточной эффективности) один раз в 1-2 недели.
Пациенты с печеночной недостаточностью 10 мг В начале терапии следует установить тщательное наблюдение за пациентом.
Беременность и период лактации Не рекомендовано Бета-адреноблокатор снижает кровоток в плаценте, что может повлиять на развитие плода. Бетаксолол выделяется вместе с грудным молоком.

Таблетки Локрен при беременности по этой причине не используется и может быть рекомендованы к применению лишь тогда, когда польза препарата для матери выше возникновения потенциального риска для ребенка.

Пожилой возраст 5 мг Назначаются таблетки с осторожностью, лечение начинается с малых доз. Обязательно -тщательное наблюдение врача.
Пациенты до 18 лет Не рекомендовано Безопасность препарата и его эффективность для детей младше 18 лет – не установлена.

Максимальная дозировка лекарственного средства не должна быть выше 40 мг (две таблетки) — одноразово, в сутки). Но обычно дозу препарата не назначают выше показателя в 20 мг, т.к. при повышении дозировки антигипертензивный эффект не склонен увеличиваться.

Прекращать терапию препаратом следует постепенно, уменьшая поэтапно дозировку до минимальных показателей.

Побочные эффекты

Локрен при применении может вызывать различную системную активность, из-за которой подвергаются воздействию сердечно-сосудистая, эндокринная, нервная и др. системы. Перечисление возможных нежелательных эффектов может напугать пациента, но не следует считать, что все эти побочные эффекты обязательно будут возникать. Это лишь список симптомов, возникновение которых должно быть стимулом обратиться к врачу с целью более тщательного обследования и выявления причин подобной симптоматики.

Возможные побочные проявления

Системы жизнедеятельности Реакции на бетаксолол
Центральная нервная система Очень редко – парестезия, галлюцинации, спутанность сознания.

Редко – депрессия, подавленное состояние.

Часто – головная боль, бессонница, головокружение, астения.

Сердечно-сосудистая система Редко – выраженное уменьшение давления, развитие либо усугубление симптомов сердечной недостаточности (возникновение отечностей), усиление нарушений периферического воздействия, замедление AV- проводимости, приступы стенокардии.

Часто – снижение температуры кожи конечностей, брадикардия (иногда в тяжелой степени).

Пищеварительная система Часто – тошнота, гастралгия, ощущение сухости во рту, диарея, изменение вкуса, рвота, боли в животе.
Дыхательная система Редко – заложенность носа, бронхоспазм.
Эндокринная система Очень редко – гипогликемия, гипотиреоидное состояние, гипергликемия.
Органы чувств Редко – нарушения зрительного восприятия, сухость и болезненные ощущения в глазах.
Кожные покровы Редко – кожные реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, псориаз и псориазоподобные высыпания).

Очень редко регистрируются такие побочные эффекты, как:

  • Эректильная дисфункция;
  • Боли в спине;
  • Артралгия;
  • Боли в спине.

Лабораторные показания иногда обнаруживают появление антинуклеарных антител, которые могут быть схожими с симптомами красной волчанки. В этом случае Локрен следует отменить.

Превышение доз препарата характерно следующими проявлениями:

  • AV-блокада;
  • Выраженная брадикардия;
  • Обморочное состояние;
  • Аритмия;
  • Снижение давления;
  • Желудочковая экстрасистолия;
  • Затруднение дыхания;
  • Сердечная недостаточность;
  • Цианоз ногтей пальцев;
  • Бронхоспазм;
  • Судороги.

При передозировке следует вызвать скорую помощь, ввести препараты, поддерживающие жизненно важные функции, а также промыть желудок и обязательно принять адсорбирующие вещества.

Инструкция по лечению передозировки

В случае развития брадикардии:

Введение атропина (1/2 мг) внутривенно;

Медленная инфузия изопреналина (25 мкг) либо инфузия добутамина (2,5-10 мкг/кг/мин);

В некоторых случаях целесообразна временная постановка искусственного водителя ритма.

При чрезмерном снижении давления:

Введение внутривенно плазмозамещающих растворов либо вазопрессорных препаратов.

При бронхоспазме:

Назначение бронходилататоров (бета 2-аденомиметиков, аминофиллина).

В некоторых случаях требуется при передозировке срочная госпитализация.

Противопоказания

Противопоказания к применению препарата — индивидуальная чувствительноость ( непереносимость вещества бетаксолол), а также ряд других состояний.

Основные противопоказания:

Острая сердечная недостаточность, а также хроническая сердечная недостаточность, которая не компенсируется в ходе лечения диуретиками, ингибиторами АПФ, инотропными средствами и другими вазодилататорами;

  • Тяжелая форма бронхиальной астмы, а также хроническая обструктивная болезнь легких;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Выраженная брадикардия;
  • Анафилактические реакции (присутствующие в анамнезе);
  • Метаболический ацидоз;
  • Тяжелая форма болезни Рейно, заболевания периферических артерий;
  • Кардиомегалия (без симптомов сердечной недостаточности);
  • Феохромоцитома (без приема альфа-адреноблокаторов);
  • Одновременный прием сультоприда и флоктафенина;
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Артериальная гипотензия (если систолические показатели менее 100 мм рт.ст.);
  • Возраст до 18 лет;
  • Кардиогенный шок;
  • Одновременная терапия ингибиторами МАО;
  • AV – блокада третьей и второй степени (если нет установленного искусственного водителя ритма);
  • Дефицит и непереносимость лактозы.

Следует с осторожностью применять бетаксолол при следующих состояниях:

  • Сахарный диабет;
  • Бронхиальная астма;
  • Пожилой возраст;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Печеночная недостаточность;
  • AV-блокада первой степени;
  • Псориаз;
  • Почечная недостаточность.

Все перечисленные противопоказания я не отменяют применения препарата, но его прием должен тщательно контролироваться врачом, и при назначении требуется индивидуальный подход.

Взаимодействие с другими лекарствами

Бетаксолол, вступая в реакцию с другими препаратами, может вызывать негативные воздействия на организм, потому лекарство следует внимательно комбинировать.

Инструкция по комбинированию препаратов приведена в таблице.

Группы комбинаций Вещество Реакции
Противопоказания Флоктафенин

Сультоприд

Уменьшение компенсаторных сердечных реакций.

Выраженная брадикардия.

Нерекомендуемые комбинации Амиодарон

Блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, бепридил, дилтиазем)

Сердечные гликозиды

Ингибиторы МАО

Йодосодержащие контрастные вещества

Нарушения автоматизма, проводимости, сократимости.

Нарушения автоматизма, сердечная недостаточность.

Брадикардия, остановка сердца.

Чрезвычайное усиление антигипертензивного эффекта.

Уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Комбинации, применяемые с осторожностью Ингаляционные галогеносодержащие анестетики

Пропафенон

Баклофен

Инсулин, гипогликемические средства

Ингибиторы холинэстеразы

Гипотензивные средства центрального действия

Лидокаин

Кардиодепрессивное действие.

Нарушения автоматизма, сократимости, проводимости.

Усиление антигипертензивного действия.

Сердцебиение, тахикардия.

Усиление брадикардии.

Риск развития брадикардии, нарушение AV-проводимости.

Нарушение в работе сердечно-сосудистой системы, нежелательные неврологические симптомы.

Комбинации, требующие внимания НПВС

Блокаторы медленных кальциевых каналов (группа дигидропиридинов)

Трициклические антидепрессанты

Мефлохин

Дипиридамол

Альфа-адреноблокаторы

Резкое снижение давления.

Развитие сердечной недостаточности.

Усиление антигипертензивного эффекта.

Риск брадикардии.

Резкое снижение давления.

Усиление антигипертензивного эффекта

Совместный прием Локрена вместе с алкоголем, снотворными и седативными средствами на центральную нервную систему действует угнетающе. Курение значительно снижает эффективность действия препарата.

Аналоги и цена

Стоимость препарата зависит от региона, где продаются таблетки. Средняя цена лекарства в России – 720 руб., в Украине таблетки будут стоить примерно 80 грн.

Аналоги Локрена представлены широким списком и делятся на 2 основные группы:

Структурные аналоги по действующему веществу, входящему в состав:

  • Бетак. Средняя цена — 240 руб. ( в Украине – 75 грн.).
  • Бетаксолол.Средняя цена -310 руб. (в Украине – 122 грн.).
  • Бетоптик. Средняя цена -280 руб. (в Украине – 90 грн.).
  • Беталмик. Средняя цена – 255 руб.(в Украине-75 грн.).
  • Ксонеф. Средняя цена – 160 руб. (в Украине-200 грн.)
  • Аналоги по фармакологической группе (бета-адреноблокаторы):
  • Арител. Средняя цена-157 руб. (в Украине – 25 грн.)
  • Метопролол. Средняя цена – 68 руб. (в Украине – 7 грн.)
  • Нипертен. Средняя цена -310 руб. (в Украине – 180 грн.)
  • Пропранолол. Средняя цена – 100 руб. (в Украине – 30 грн.)
  • Коронал. Средняя цена — 215 руб. (в Украине – 29 грн.)
  • Эгилок . Средняя цена -203 руб. (в Украине – 50 грн.)

Аналоги препарата отличаются и по качеству, и по стоимости. Если вместо Локрена предполагается купить заменитель, об этом стоит поставить в известность врача, т.к. возможно потребуется коррекция лечения и назначение новой терапии.

Особые указания

Нельзя резко отменять лечение Локреном и самостоятельно менять дозировку, т.к. это может вызвать временно ухудшение сердечной деятельности. Резкая отмена особенно опасна для пациентов с ишемической болезнью сердца – часто приводит к тяжелым нарушениям ритмов сердца, инфарктам или остановке сердца. Дозировка уменьшается поэтапно, в течение двух недель, и (при необходимости) заменить препарат другими антиангинальными средствами, чтобы избежать приступов стенокардии.

Принимающие Локрен пациенты должны контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (сначала – ежедневно, затем — достаточно одного раза в 3-4 месяца). У больных диабетом следует проверять концентрацию глюкозы в крови, а у пожилых пациентов – функцию почек и печени.

Спортсменам при приеме препарата следует учитывать, что бетаксолол может давать положительную реакцию при проверках на допинг.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны знать, что при использовании бета-адреноблокаторов возможно снижение выработки слезной жидкости.

При управлении транспортом или механизмами следует с осторожностью принимать Локрен, т.к. компоненты, входящие в его состав, могут вызывать снижение внимания и психомоторных реакций, развивать головокружение и слабость.

Отзывы о применении Локрена в большей степени положительные. Считается, что препарат более подходит для лечения больных молодого и среднего возраста, т.к. у них реже гипертония проходит на фоне сердечной недостаточности. К тому же признано удобство приема лекарства – кратность применения составляет 1 раз в сутки, большинству пациентов при этом достаточно минимальной дозы.

Это лекарственное средство признано достаточно эффективным, и активно применяется кардиологами и терапевтами.

загрузка...

Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!