Адреномиметики: список препаратов альфа и бета типа

Альфа и бета адреномиметики

АДРЕНОМИМЕТИКИ

1. Альфа +бета адреномиметики:

1.1 Прямого действия: адреналин, норадреналин

1.2 Непрямого действия (симпатомиметики): эфедрин

2. Альфа адреномиметики

2.1 Альфа 1 адреномиметики: фенилэфрин (мезатон; капли – Назол Беби)

2.2 Альфа 2 адреномиметики: Клофелин

2.3 Альфа 1+альфа 2 адреномиметики: оксиметазолин (Називин, Назол)

ксилометазолин (Ксилен, Галазолин, ДляНос, Отривин)

тетризолин (Визин, Тизин)

нафазолин (Нафтизин, Санорин)

3. Бета адреномиметики:

3.1 Бета 1 адреномиметики: добутамин

3.2 Бета 2 адреномиметики: сальбутамол (Вентолин), фенотерол (Беротек)

3.3 Бета 1+ бета 2 адреномиметики: изадрин

Адреномиметики.

Альфа и бета адреномиметики

Адреналина гидрохлорид, (Adrenalini hydrochloridum) Синоним (МНН) – эпинефрин

1. Фарм. группа: альфа+бета адреномиметик прямого действия

2. Механизм действия: возбуждает альфа и бета адренорецепторы, что приводит к повышению силы и частоты сердечных сокращений (! рефлекторная брадикардия), сужению сосудов и повышению АД, расширению бронхов, снижению перистальтики ЖКТ, расширению зрачков и снижению секреции внутриглазной жидкости. При местном применении сужает сосуды, оказывает противоотечное действие.

3. Показания к применению:

1) резкое снижение АД (шок различной этиологии, в т.ч. анафилактический) вводится п/к, в/в, в/м

2) остановка сердца (в/сердечно) 3) аллергические реакции (п/к) 4) приступ бронхиальной астмы (п/к)

5) гипогликемия (снижение уровня глюкозы в крови) при передозировке инсулина (п/к)

6) при глаукоме (сужение сосудов приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости) местно

7) добавляют в качестве сосудосуживающего средства в назальные капли, мази (при рините), к местным анестетикам.

4. Побочные эффекты: тахикардия, аритмии, боли в сердце, повышение АД, головная боль, гипергликемия.

5. Противопоказан: при гипертензии, выраженном атеросклерозе, ИБС, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности, закрытоугольной глаукоме.

6. Формы выпуска адреналина гидрохлорида: О,1 % р-р во флак. по 10 мл для наружного прим. и О,1 % р-р ампулах по 1 мл для инъекций

Норадреналин (Nоrаdrenalini hydrotartras) Синоним (МНН): норэпинефрин Группа: . а+в адреномиметик

3. стимулирует а1, а2 и в1 адренорецепторы. Возбуждение а-АР приводит к сужению сосудов и резкому повышению АД. В отличие от адреналина, норадреналин не возбуждает В2 адренорецепторы, поэтому, с 1 стороны не вызывает расширение сосудов кожи (более выраженный сосудосуживающий эффект), а с другой – не расширяет бронхи.

За счет влияния на в1-АР должен вызывать тахикардию (в эксперименте), но в жизни в ответ на резкое повышение АД возникает рефлекторная брадикардия. Силу сердечных сокращений повышает.

4. Показания к применению: шок, коллапс (для повышения АД).

5. Побочные эффекты: брадикардия, головная боль.

6. Противопоказания: атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, резко выраженный атеросклероз.

7.Форма выпуска: 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл. Вводится в/в капельно.

Симпатомиметики (а+в адреномиметики непрямого действия)

Эфедрин (Ephedrinum) симпатомиметик

Мех-м: стимулирует выброс норадреналина из пресинаптических окончаний симпатических волокон. Это приводит к активации симпатической нервной системы: сужению сосудов и повышению АД, повышению ССС и ЧСС, расширению бронхов, зрачка, снижению перистальтики ЖКТ.По сравнению с адреналином эфедрин – оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие, – эффективен при введении внутрь, – возбуждает ЦНС.

Показания к применению: гипотония, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, ринит (местно)

Побочные эффекты: повышение АД, головная боль, тахикардия, боли в сердце, бессонница, сухость во рту, запор, задержка мочи, повышенное потоотделение. При применении в высоких дозах – эйфория, повышение физической и двигательной активности, полового влечения, быстро (за 1-2 приема) формируется сильная психическая зависимость. Из эфедринсодержащих препаратов готовят наркотики психостим-го действия («винт»), т.е. эфедрин является ПРЕКУРСОРом.

Противопоказания: при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе.

Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин в конце дня и перед сном.

Формы выпуска: порошок; таблетки 5 % раствор (д/ин) в ампулах по 1 мл; Входит в состав комбинированных препаратов для лечения бронхиальной астмы (Бронхолитин, Бронхитусен, Теофедрин).

Эфедрин и его соли включены в список прекурсоров (список 4) Федерального закона о наркотических средствах и психотропных веществах. Эфедрин и его соли вне зависимости от лекарственной формы подлежат предметно-количественному учёту.

Альфа – адреномиметики.

Мезатон (Меsatonum). Синоним (МНН) фенилэфринагидрохлорид Ф.группа – альфа1 адреномиметик.

Возбуждает а1 адренорецепторы сосудов, что приводит к повышению АД. По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. На ССС, ЧСС и бронхи не влияет.

Показания к применению: для повышения АД (шок, коллапс), для уменьшения воспалительных явлений при рините и

конъюнктивите (местно в виде назальных капель, внутрь в составе комбинированных препаратов «Колдрекс», «Ринза»),

для расширения зрачка, для уменьшения всасывания и пролонгирования эффекта местных анестетиков.

Побочные эффекты: брадикардия, головная боль, тошнота.

Противопоказан при гипертонической болезни, атеросклерозе, склонности к спазмам сосудов.

Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.

Формы выпуска: порошок; 1 % раствор в ампулах по 1 мл. Вводится в/в капельно, в/м, п/к, местно капли 1-2%

Дата добавления: 2016-11-24 ; просмотров: 4024 | Нарушение авторских прав

Фармакологическая группа — Альфа-адреномиметики

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Связываясь с постсинаптическими альфа1-адренорецепторами сосудистой стенки, они (фенилэфрин и др.) вызывают сокращение гладких мышц, сужение сосудов и повышение АД (см. Гипертензивные средства). К этой же группе относятся клонидин, гуанфацин, метилдопа и др. Проникая через ГЭБ , они стимулируют пресинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра головного мозга, снижают выделение медиатора в синаптическую щель и уменьшают поток симпатических импульсов из ЦНС , что приводит к понижению АД . Другим эффектом альфа1-адреномиметиков (инданазолин, ксилометазолин, нафазолин и др.) является уменьшение секреции в полости носа и облегчение носового дыхания (см. Антиконгестанты).

Препараты

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует Б-190
Кафергот
Ризаксил
Бримонидин* (Brimonidinum*) Альфабрим ®
Альфаган ® Р
Брим Антиглау ЭКО
Люксфен ®
Мирвазо ® Дерм
Гуанфацин* (Guanfacinum) Эстулик
Диметинден + Фенилэфрин* (Dimetindenum+ Phenylephrinum) Бебифрин ®
Инданазолин* (Indanazolinum) Фариал
Клонидин* (Clonidinum) Гемитон
Гемитон 0,3
Клофелин
Клофелина раствор для инъекций 0,01%
Клофелина таблетки
Клофелина таблетки 0,00015 г
Ксилометазолин* (Xylomethazolinum) Бризолин ®
Галазолин ®
Гриппостад ® Рино
Длянос ®
Доктор Тайсс Назолин
Доктор Тайсс Ринотайсс
Звездочка НОЗ
Инфлюрин ®
Кватран ® ксило
Ксилен актив ®
Ксилен ®
Ксилен ® НЕО
Ксилобене
Ксилометазолин
Ксилометазолин буфус
Ксилометазолин-Беталек
Ксилометазолин-Русфар
Ксилометазолин-СОЛОфарм
Ксилометазолина гидрохлорид
Ксимелин ®
Ксимелин ® Эко
Ксимелин ® Эко с ментолом
МОРЕЛОР ® КСИЛО
Носолин ®
Носолин ® -бальзам
Олинт
Отривин ®
Риномарис ®
Ринонорм
Ринонорм-Тева
Ринорус ®
Риностоп ®
Риностоп ® Экстра
Санорин-Ксило
Сиалор
Снуп ®
СОЛОксилометазолин
Суприма-НОЗ
Тизин Ксило
Тизин ®
Тизин ® Классик
Тизин ® Ксило БИО
Тизин ® Эксперт
Фармазолин ®
Эвказолин Аква
Эспазолин ®
Метилдопа* (Methyldopa) Альдомет
Допанол
Допегит ®
Метилдопа
Метилдопы сесквигидрат
Мидодрин* (Midodrinum) Гутрон ®
Нафазолин + Фенирамин* (Naphazolinum + Pheniraminum) Опкон-А ®
Нафазолин* (Naphazolinum) Ивилект
Нафазолин-Ферейн ®
Нафтизин
Нафтизин буфус
Нафтизин плюс
Нафтизин-ДИА
Нафтизина раствор
Санорин
Санорин с маслом эвкалипта
СИГИДА кристалл
Оксиметазолин* (Oxymetazolinum) Африн экстро
Африн ®
Африн ® увлажняющий
Викс Актив Синекс
Викс Синекс
Називин ®
Називин ® Сенситив
Назол ®
Назол ® Адванс
Назоспрей
Несопин
Нокспрей
Оксиметазолин
Оксиметазолин-Акрихин
Оксиметазолина гидрохлорид
Оксифрин
Отривин ® Окси
РАНКОФ ® Рино
Риностоп ® Экстра
Риностоп ® Экстра с ментолом и эвкалиптом
Сиалор ® рино
Фазин
Тетризолин* (Tetryzolinum) Берберил ® Н
Визин ®
Визин ® Классический
Визин ® Классический (в ампулах для однократного применения)
ВизОптик
Монтевизин ®
Октилия
Тизанидин* (Tizanidinum) Сирдалуд ®
Сирдалуд ® МР
Тизалуд
Тизанидин
Тизанидин пеллеты с модифицированным высвобождением
Тизанидин-СЗ
Тизанидин-Тева
Тизанидина гидрохлорид
Тизанил ®
Трамазолин* (Tramazolinum) Лазолван ® Рино
Фенилпропаноламин* (Phenylpropanolaminum) Тримекс
Фенилэфрин* (Phenylephrinum) Бебифрин ®
Визофрин
Ирифрин ®
Ирифрин ® БК
Мезатон
Мезатона раствор 1% в ампулах (с добавлением глицерина)
Назол ® Бэби
Назол ® Кидс
Неосинефрин-ПОС ®
Релиф ®
Стелфрин
Фенилэфрин-оптик
Фенилэфрин-СОЛОфарм
Фенилэфрина гидрохлорид

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Адреномиметики: классификация, механизм действия, список препаратов альфа и бета типа

Из статьи вы узнаете о препаратах-адреномиметиках, видах, показаниях и противопоказаниях к назначению, побочных эффектах лекарственных средств.

Общая информация

В организме человека все внутренние органы, ткани снабжены альфа- и бета- рецепторами, которые представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток.

Агонисты альфа-рецепторов – симпатомиметики, которые суживают сосуды, купируют отеки, стимулируют белковый синтез.

Бета-адреномиметики – увеличивают силу и частоту сокращений сердца, артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов, просвет капилляров.

Альфа-адреномиметики

Препараты группы обладают специфическим, селективным действием и непрямым влиянием на рецепторы внутренних органов. Альфа-адреномиметики оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому применяются при лечении гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Препараты адреномиметики обладают химической структурой, которая аналогична гормонам стресса, могут имитировать адреналин и норэпинефрин. Действие альфа-адреномиметиков укладывается в специфическую триаду:

  • сосудистый спазм;
  • остановка кровотечения;
  • открытие воздухоносных путей к легким.

Таким образом, в основе механизма действия лекарственных средств лежит контакт с постсинаптическими рецепторами нервной системы, проникновение через гематоэнцефалический барьер головного мозга, снижение синтеза медиаторов, которые попадают в синаптическую щель.

Показания к назначению

Адреномиметики, контактирующие с альфа-рецепторами любого класса, рекомендованы для лечения следующих патологических состояний:

  • острая сосудистая недостаточность любого генеза с тенденцией к коллапсу;
  • внезапная остановка сердца;
  • приступ бронхиальной астмы;
  • гипертонический криз;
  • глаукома;
  • аллергический ринит;
  • гипогликемическая кома.

Список препаратов

Все альфа-адреномиметики напоминают друг друга по эффектам, которые оказывают (сужение сосудов, расширение бронхов, повышение АД, уменьшение бронхиальной секреции, выделении секрета в носовой полости), но отличаются по силе действия и продолжительности достигнутого результата. Они составляют большую группу лекарств, в которой есть разновекторные препараты, работающие с разными точками приложения.

Гипотензивные средства

Альфа адреномиметики подгруппы влияют на центральные механизмы регулирования артериального давления, корректируют тонус артерий мелкого и среднего калибра, уменьшают ЧСС, снижают нагрузку на миокард.

Кроме того, активно используют:

Название препарата Стоимость в рублях
Клофелин 41
Гуанфацин (Эстулик) 147
Катапресан 80 евро в интернет-аптеках
Допегит 195

Противоотечные средства

Альфа адреномиметики группы демонстрируют сосудосуживающее действие, устраняя отек тканей слизистой носа, глаз, ЛОР-органов, позволяют очистить носовые ходы, убрать красноту конъюнктивы, снять гиперсекрецию слизи в верхних дыхательных путях, освободить барабанную перепонку от воспалительного экссудата.

Другие средства группы:

Название препарата Стоимость в рублях
Галазолин 32
Ксилометазолин 18
Визин 315
Санорин 89
Бримонидин 410

Противоглаукомные адреномиметики

Препараты-адреномиметики снижают внутриглазное давление, оказывая влияние на рецепторы сосудов и радиальную мышцу глаза. Самый известный – Адреналин (45 рублей).

Название препарата Стоимость в рублях
Дипивефрин 153
Эпинефрин 73
Фенилэфрин 154
Офтан 65

Кроме того, есть премедикационные препараты-адреномиметики, например, Мезатон (93 рубля), который оказывает антиаллергическое, антишоковое и антитоксическое действие. Назначается перед операциями, для снятия интоксикации, острой аллергии, коллапса, декомпенсированного шока, повышает давление на длительный срок.

Противопоказания

Альфа-адреномиметики имеют общие и частные противопоказания к назначению:

  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
  • нарушение функции печени и почек;
  • ОНМК;
  • ОИМ;
  • гипотония с тенденцией к коллапсу (исключение составляет Мезатон и его аналоги);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • лактация;
  • атеросклероз;
  • депрессия;
  • нарушение ритма и проводимости сердечной мышцы;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия;
  • атрофический ринит;
  • острый, аллергический ринит;
  • синуситы;
  • отит среднего уха;
  • евстахиит;
  • тиреотоксикоз;
  • аденома простаты.

Побочные эффекты

Среди наиболее серьезных негативных последствий от некорректного приема альфа-адреномиметиков отмечены:

  • гиперчувствительность к компонентам;
  • симптомы интоксикации;
  • подташнивание;
  • мигрень;
  • высокое АД;
  • учащенное сердцебиение;
  • бессонница;
  • головокружение, предобмороки;
  • местное раздражение слизистых, гиперемия, жжение.

Назначение препаратов группы альфа-адреномиметиков одновременно с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, может приводить к повышению АД.

Бета-адреномиметики

К препаратам группы относятся средств, которые возбуждают бета-рецепторы в матке, бронхах, скелетных и гладких мышцах. Бета-адреномиметики могут быть селективными и неселективными, но механизм их действия сводится к активации мембранного фермента аденилатциклазы, увеличению количества внутриклеточного кальция.

Бета-адреномиметики используют в лечении брадикардии, атриовентрикулярной блокады. Эффекты, которые демонстрируют лекарства:

  • улучшение проводимости миокарда и бронхов;
  • активация гликогенолиза в печени и мышцах;
  • снижение тонуса матки;
  • учащению пульса;
  • балансировки микроциркуляции внутренних органов;
  • расслабление сосудистой стенки.

Показания для приема

Бета-адреномиметики избирательного и общего действия назначают в случае:

  • астмоидных состояний;
  • угрозы выкидыша на любом сроке беременности;
  • острой сердечной недостаточности;
  • атриовентрикулярной блокады сердечной мышцы.

Список препаратов

Бета-адреномиметики эффективно применяются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. Самым популярным можно назвать Вольмакс (59 рублей). Наиболее часто используют следующие препараты:

  • Орципреналин (Алупент) – расслабляет гладкую мускулатуру матки, препятствуя выкидышу или преждевременным родам, снимает спазм бронхов. Цена – 5 410 рублей.
  • Добутамин – кардиотоник, стоимость – 389 рублей.
  • Сальметерол – подавляет синтез гистамина, снимает спазм бронхов. Цена – 433 рубля.
  • Гинипрал – снимает гипертонус матки. Цена – 233 рубля.

Противопоказания

Общими рамками ограничения к использованию бета-адреномиметиков считают:

  • ИБС;
  • ОИМ;
  • кардиогенный шок;
  • тампонада сердца;
  • стеноз аортального клапана;
  • артериальная гипертензия;
  • декомпенсированная ХСН;
  • гиповолемия;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • аритмии, атриовентрикулярная блокада;
  • тиреотоксикоз;
  • гипертиреоз;
  • нарушение работы печени, почек;
  • сахарный диабет.

Побочные эффекты

Бета-адреномиметики имеют общие негативные последствия от приема:

  • симптомы интоксикации;
  • подташнивание;
  • приступы ишемии;
  • нарушение сердечного ритма;
  • внезапная остановка сердца
  • гипокалиемия;
  • колебания АД;
  • кардиосклероз;
  • бронхоспазм;
  • гипертермия неясного генеза;
  • флебит;
  • кожные сыпи;
  • отек Квинке;
  • мигрень;
  • тремор;
  • повышенная раздражительность.

Профилактика для улучшения эффективности

Чтобы результативность терапии адреномиметиками разных групп была максимальной, используют следующие приемы:

  • сбалансированный рацион;
  • нормальный питьевой баланс;
  • двигательная активность;
  • правильная дозировка препаратов после консультации с лечащим врачом;
  • диспансеризация для скринингового обследования общего состояния здоровья.

Выполнение простых правил – гарантирует результат.

Адреномиметики – механизм действия и показания к применению, классификация и препараты

На сегодняшний день адреномиметические средства широко применяются в фармакологии для лечения заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной систем, желудочно-кишечного тракта. Биологические или синтетические вещества, которые вызывают стимуляцию альфа и бета рецепторов, оказывают значительное влияние на все основные процессы, протекающие в организме.

Что такое адреномиметики

В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток. Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты. Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.

При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах. Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы. Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.

Классификация адреномиметиков

Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:

Примеры лекарственных средств

Селективные (прямые) адреномиметики

Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину).

Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин.

Неселективные (непрямые) или симпатомиметики

Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват.

Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен.

Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах.

Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин.

Альфа-адреномиметики

Лекарства группы альфа-адреномиметиков представлены веществами, воздействующими на альфа-адренорецепторы. Они бывают как селективными, так и неселективными. К первой группе препаратов относят Мезатон, Этилэфрин, Мидодрин и др. Эти средства оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому назначаются при гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Показания к применению

Средства, возбуждающие альфа-рецепторы показаны к применению в следующих случаях:

  1. Острой сосудистой недостаточности инфекционной или токсической этиологии с выраженной гипотензией. В этих случаях используют Норадреналин или Мезатон внутривенно капельно; Эфедрин внутримышечно.
  2. Остановки сердца. В этом случае необходимо введение в полость левого желудочка раствора Адреналина.
  3. Приступа бронхиальной астмы. При необходимости внутривенно вводят Адреналин или Эфедрин.
  4. Воспалительных поражений слизистых оболочек носа или глаз (аллергический насморк, глаукома). Местно капли растворов Нафтизина или Галазолина.
  5. Гипогликемической комы. Для ускорения гликогенолиза и повышения концентрации глюкозы в крови внутримышечно вводят раствор Адреналина вместе с глюкозой.

Механизм действия

При введении в организм альфа-адреномиметики связываются с постсинаптическими рецепторами, вызывая при этом сокращение гладкомышечных волокон, сужение просвета сосудов, повышение артериального давления, уменьшение секреции желез в бронхах, носовой полости и расширение бронхов. Проникая через гематоэнцефалический барьер головного мозга, они уменьшают выделение медиатора в синоптическую щель.

Препараты

Все лекарственные средства группы альфа-адреномиметики схожи по своим эффектам, но отличаются по силе и длительности воздействия на организм. Узнайте больше об основных характеристиках самых популярных препаратов этой группы:

Название лекарственного средства

Показания к применению

Препарат оказывает непосредственное воздействие на центральные механизмы регулирования артериального давления.

Гипертензия легкой или средней степени тяжести

Острые и хронические патологии печени, почек, индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, острые нарушения мозгового или коронарного кровообращения.

Быстрое действие после приема внутрь.

Гепатотоксичный эффект, возможность развития коллапса или шока при несоблюдении рекомендуемой дозировки.

Гипотензивное средство. Ослабляет тонус артерий мелкого и среднего калибра.

Гипертонические кризы, артериальная гипертензия.

Гипотензия, детский возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания, недостаточность функционирования печени и почек.

Высокий риск развития побочных эффектов.

Противогипертензивное средство, уменьшает частоту сердечных сокращений и объем сердечного выброса.

Инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз, детский возраст до 12 лет, беременность.

Подходит для длительного лечения, купирования гипертонических кризов.

Несовместимость с множеством других лекарственных средств.

Медикамент оказывает выраженное гипотензивное действие, снижает частоту сердечных сокращений, объем сердечного выброса.

Атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, детский возраст до 13 лет.

Подходит для длительного лечения.

Оказывает гепатотоксический эффект при несоблюдении режима дозирования.

Гипотензивное лекарственное средство, оказывает действие на центральные механизмы регулирования артериального давления.

Сахарный диабет первого типа, эпилепсия, неврологические расстройства, период беременности и лактации.

Подходит для купирования гипертонических кризов.

Высокий риск развития побочных эффектов.

Препарат сужает сосуды в носовых ходах, снимает отек, гиперемию слизистой оболочки.

Ринит, синусит, ларингит, носовые кровотечения, аллергический насморк.

Сахарный диабет, повышенная чувствительность к компонентам Нафтизина, тахикардия, детский возраст до года.

Вызывает привыкание, высокий риск развития аллергической реакции.

Медикамент сужает сосуды слизистой оболочки носовых ходов, уменьшает покраснения, отек и количество отделяемой слизи.

Острый ринит, отит, синусит.

Атрофический ринит, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, гипертоническая болезнь, атеросклероз, эндокринные заболевания.

Не вызывает привыкания, подходит для длительного применения.

Большое количество противопоказаний к использованию.

Устраняет отек слизистой носа, восстанавливает проходимость носовых ходов.

Острые респираторные заболевания, аллергический ринит, средний отит, подготовка к диагностическим мероприятиям.

Глаукома, атрофический ринит, сахарный диабет, тиреотоксикоз.

Пролонгированное действие (до 12 часов), универсальность применения.

Не подходит для длительного использования, вызывает привыкание.

Оказывает сосудосуживающее действие, устраняет отек тканей.

Гиперемия, отек конъюнктивы глаза.

Детский возраст до двух лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Универсальность применения, небольшое количество противопоказаний к использованию.

Может вызывать привыкание.

Медикамент оказывает противоаллергическое, противошоковое и антитоксическое действие.

Премедикация перед операциями, интоксикации, острые аллергические реакции, коллапс, шок (в стадии декомпенсации).

Детский возраст до 15 лет, атеросклеротическое поражение сосудов, хронический гепатит, период беременности и грудного вскармливания.

Быстрое действие, широкий спектр применения.

Большое количество противопоказаний к применению.

Сосудосуживающее средство пролонгированного действия.

Гипотонические состояния, шок (в стадии компенсации или субкомпенсации), коллапс.

Гипертоническая болезнь, атеросклеротическое поражение сосудов.

Медленное и длительное действие.

Не подходит для купирования неотложных состояний.

Препарат оказывает сосудосуживающее, гипертензивное воздействие.

Артериальная гипотензия, нарушение тонуса сфинктера мочевого пузыря, ортостатическая гипертензия, коллапс.

Закрытоугольная глаукома, заболевания сосудов, патологии эндокринной системы, беременность, аденома предстательной железы.

Препарат подходит для купирования острых состояний.

Невозможность применения в период беременности.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы. Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты. В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.

Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

  • улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
  • ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
  • снижение тонуса миометрия;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • улучшения кровоснабжения внутренних органов;
  • расслабление сосудистых стенок.

Показания к применению

Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:

  1. Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
  2. Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
  3. Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.

Механизм действия

Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам. Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.

Препараты

Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:

Название лекарственного средства

Показания к применению

Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие.

Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия.

Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома.

Широкий спектр применения.

Препарат не подходит для длительного лечения.

Мощный кардиотонический эффект.

Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия.

Тампонада сердца, стеноз аортального клапана.

Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий.

Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства.

Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина.

Хронический бронхит, бронхиальная астма.

Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола.

Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению.

Высокий риск развития побочных эффектов.

Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия.

Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких.

Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада.

Не рекомендовано длительное применение.

Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект.

Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит.

Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Алупент успешно применяется для купирования острых состояний.

Большое количество побочных эффектов.

Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки.

Угроза прерывания беременности.

Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек.

Адренергические средства – альфа и бета адреномиметики препараты, их действия и показания (Таблица)

Классификация адренергических средств

a1, a2, b1, b2– адреномиме­тики, стимулятор дофа­ми­­новых рецепторов**

Препараты и их синонимы

1. Норэпинефрин (Норадреналин)

2. Фенилэфрина г/х (Мезатон)

4. Нафазолин (Назолин)

5. Тетризолин (Визин, Тизин)

6. Гуанфацин (Эстулик)

7. Клонидин (Клофелин)

8. Добутамин * (Добутрекс)

9. Фенотерол (Беротек)

10. Сальбутамол (Вентолин)

11. Тербуталин (Бриканил)

12. Кленбутерол (Спиро­пент)

13. Сальметерол (Сальме­тер)

14. Изопрена­лин (Изадрин)

15. Орципрена­лина сульфат (Астмопент, Алупент)

16. Эпинефрин (Адреналин)

18. Допамин** (Дофамин)

Механизм действия

Возбуждают a1-адреноре­цеп­то­ры периферических со­­судов (1-5).

Возбуждают a2-ад­­ре­­норецепторы со­судодвигатель­ного центра и сим­па­тиче­ских волокон (6, 7).

Возбуждает b1-адреноре­цеп­торы миокарда (8).

Возбуждают b2-адреноре­цеп­то­ры бронхов и матки (9-13).

Возбуждают b1– и b2-адренорецеп­то­­ры (14-15).

Возбуждают a1, a2, b1, b2-адре­но­ре­цепторы (16, 17, 18); воз­буж­дает дофаминовые рецеп­торы (18).

Фармаколо­ги­чес­кие эффекты

Сужение сосудов, повыше­ние АД (1-2); сужение со­судов слизистой оболочки носа и конъюнктивы (1-5).

Гипотензивное дей­ствие (6, 7). Сни­жение ВГД, седа­тивный эф­фект (7).

Кардиостиму­лирующий (ино-, хроно- и батмотроп­ный) (8).

Бронхоли­ти­чес­кий, токо­лити­чес­кий (9-13).

Кардиостимулиру­ю­щий, бронхо­ли­ти­чес­кий (14, 15).

Кардиостимулирующий, вазо­кон­стрик­­торный (16-18); брон­хо­лити­ческий, акти­вируют гли­ко­ге­нолиз, ли­полиз (16, 17); ди­у­ре­­ти­­ческий (18).

Показания к при­мене­нию и взаи­мо­заменяе­мость

Шок, коллапс (1, 2). Ринит (3-5). Конъюнктивит (4-5). Гипо­тония (2).

ГБ (6, 7). Глау­кома, абстинент­ный син­дром (7).

Хронический астматический бронхит и бронхи­аль­ная астма (9-15). Эмфизема легких (14, 15). Угроза преж­девременных родов (9-11, 15). Остановка сердца, кар­дио­генный шок (8), бради­аритмия (14, 15). Ин­ток­сика­ция сердечными гликозидами (15). Пневмо­склероз (9, 14, 15).

Остановка сердца, анафилак­тичес­кий шок, бронхиальная астма, ги­погликеми­ческая кома, энурез, про­лонгирова­ние Дей­ствия местных ане­стетиков (16, 17), открытоуголь­ная глаукома (16). Шок, острая сер­дечная не­достаточность (18).

Врач и провизор, помни!

Изопреналин несовместим с бутамидом, фенобарбиталом, дигитоксином, дикумарином, стрептоцидом, седуксеном, дифенином, прозерином. Ксилометазолин не показан при хроническом насморке, т.к. его применение более 5 дней может вызвать некроз слизистой. Тетризолин может повышать ВГД, АД. Его длительное применение может вызвать вторичный отек слизистой носа. Если в течение 48 часов после начала применения глазных капель тетризолина не наблюдается эффекта или проявляется побочное действие, следует отменить препарат. Не рекомендуется смешивать глазные капли визин с другими каплями. Резкое повышение АД при атеросклерозе под действием адреномиметиков может привести к инсульту. Норэпинефрин при п/к и в/м введении может вызвать некроз. Вводить норэпинефрин нужно медленно во избежание резкого повышения АД. Раствор добутамина несовместим в одном шприце со щелочными растворами. До начала введения добутамина следует компенсировать гиповолемию. При применении кленбутерола на фоне сердечных гликозидов, ингибиторов МАО и теофиллина возникает риск развития сердечных нарушений. Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и теофиллин усиливают побочные действия сальметерола на сердечно-сосудистую систему. Эфедрин не назначают перед сном, с ингибиторами МАО (резкое повышение АД), вызывает пристрастие. Теофиллин и эфедрин потенцируют побочные токсические эффекты сальбутамола.

Альфа-,бета-адреномиметик

Название Форма выпуска Владелец рег/уд
Адреналин

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах – отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

рег. №: ЛС-001849 от 30.12.11 Адреналин-СОЛОфарм

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах – отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

рег. №: ЛП-004465 от 19.09.17 Адреналина гидрохлорид-Виал

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах – отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

рег. №: ЛСР-000780/08 от 15.02.08 Адреналина гидрохлорид-Виал

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах – отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

рег. №: ЛСР-000780/08 от 15.02.08 Адреналина гидрохлорид-Виал

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах – отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ

Т.А. Зацепилова, доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета ММА им. И.М. Сеченова

Альфа-адреномиметики – лекарственные средства, возбуждающие ?адренорецепторы исполнительных органов. Адренорецепторы локализованы в разных тканях, неоднородны и подразделяются на ?1-адренорецепторы и ?2-адренорецепторы.

a1-адренорецепторы являются постсинаптическими, a2-адренорецепторы – пресинаптическими, постсинаптическими и внесинаптическими.

Адренорецепторы

Гладкие мышцы сосудов

Сфинктеры мочеполовой системы

Радиальная мышца радужной оболочки

Гладкие мышцы сосудов

Окончания адренергических нервов

Снижение выделения норадреналина

Адренорецепторы посредством G-белков связаны с различными эффекторными белками и регулируют их активность.

a1-адренорецепторы посредством Gq-белка увеличивают активность мембранных фосфолипаз и проницаемость Са 2+ -каналов, что приводит к образованию актомиозина и сокращению гладких мышц.

a2-адренорецепторы посредством Gi-белка снижают активность аденилатциклазы и уменьшают синтез цАМФ.

Классификация адреномиметиков

Препараты, входящие в эту группу, возбуждают a1-адренорецепторы, локализованные в сосудистых областях. Их основные фармакологические эффекты – сосудосуживающий, повышение АД.

Фенилэфрина гидрохлорид (Мезатон) не является катехоламином и практически не разрушается ферментом катехол-о-метилтрансферазой. Он оказывает продолжительное действие и эффективен при приеме внутрь. Фенилэфрина гидрохлорид вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (при этом возможно развитие рефлекторной брадикардии). Препарат вызывает расширение зрачков (не влияя на аккомодацию) и понижает внутриглазное давление. Мидриатический эффект продолжается несколько часов. Применяют фенилэфрина гидрохлорид для повышения артериального давления при коллапсе и гипотонии (внутривенно, подкожно и внутримышечно). Прессорный эффект при внутривенном введении продолжается 20 минут и 40-50 минут – при подкожном введении. Препарат используют для пролонгирования действия местных анестетиков, а также для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах. Благодаря сосудосуживающему действию уменьшается ощущение заложенности носа. Он входит в состав комбинированных препаратов Анаколд, Виброцил, Колдакт, Колдрекс, Полидекса с фенилэфрином, Ринза, Ринопронт, Терафлю и др. Побочными эффектами при применении фенилэфрина гидрохлорида могут быть нарушения сердечного ритма и повышение артериального давления. Препарат противопоказан при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, склонности к спазмам коронарных сосудов.

Мидодрин (Гутрон) по фармакологическим свойствам аналогичен фенилэфрину гидрохлориду. Применяется главным образом для повышения АД при различных гипотонических состояниях. Мидодрин может применяться при самопроизвольном мочеиспускании, поскольку возбуждает a1-адренорецепторы сфинктера мочевого пузыря и мочеиспускательного канала и повышает их тонус. Следует иметь в виду, что мидодрин относится к допинговым препаратам и запрещен к применению у спортсменов.

2) a2-адреномиметики (стимуляторы a2-адренорецепторов)

Ксилометазолин (Галазолин, Длянос, Ксимелин, Отривин), Нафазолин (Нафтизин, Санорин), Оксиметазолин (Називин, Назол), Тетризолин (Тизин).

Препараты, входящие в эту группу, возбуждают постсинаптические a2-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Их основный фармакологический эффект – сосудосуживающий. Применяются местно в виде капель и спрея для носа. При интраназальном введении уменьшают отечность слизистой оболочки носовых ходов и придаточных пазух, облегчают носовое дыхание. По химическому строению они являются производными имидазолина. Оказывают более длительное местное сосудосуживающее действие, чем фенилэфрина гидрохлорид. В зависимости от лекарственной формы и входящих в нее других компонентов их действие продолжается от 6-8 часов до 10-12 часов. Не следует применять эти препараты более трех раз в сутки, так как возможно появление тахикардии и повышение артериального давления. Препараты противопоказаны при гипертонической болезни, тахикардии, выраженном атеросклерозе.

Международное непатентованное название

Источники:
http://lektsii.org/11-52491.html
http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_160.htm
http://sosudy.info/adrenomimetiki
http://sovets.net/17967-adrenomimetiki.html
http://infotables.ru/meditsina/50-lekarstvennye-sredstva-i-preporaty/468-adrenergicheskie-sredstva
http://www.vidal.ru/drugs/clinic-group/9
http://mosapteki.ru/material?oid=57
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_49443.htm

Ссылка на основную публикацию