Экватор
Прозводитель: GEDEON RICHTER PLC (ВЕНГРИЯ), ГЕДЕОН РИХТЕР, GEDEON RICHTER PLC, ВЕНГРИЯ, Gedeon Richter, ГЕДЕОН РИХТЕР ВЕНГРИЯ, “Гедеон рихтер”, Гедеон Рихтер, ОАО, ГЕДЕОН РИХТЕР, ВЕНГРИЯ, Гедеон Рихтер Венгрия, Гедеон Рихтер, Венгрия, ГЕДЕОН РИХТЕР АО, ВЕНГРИЯ
Чтобы посмотреть цены на данный препарат в ближайших аптеках Вам необходимо перейти в наш Телеграм бот
Прозводитель: GEDEON RICHTER PLC (ВЕНГРИЯ), ГЕДЕОН РИХТЕР, ВЕНГРИЯ, GEDEON RICHTER PLC, ВЕНГРИЯ, Gedeon Richter, ГЕДЕОН РИХТЕР, Гедеон Рихтер, ОАО, “Гедеон рихтер”, ГЕДЕОН РИХТЕР ВЕНГРИЯ, Gedeon Richter PLC, Венгрия произведено: Gedeon Richter Poland Ltd, Польша, ГЕДЕОН РИХТЕР АО, Гедеон Рихтер, Венгрия, Гедеон Рихтер Венгрия, Гедеон-Рихтер,
Чтобы посмотреть цены на данный препарат в ближайших аптеках Вам необходимо перейти в наш Телеграм бот
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Экватор инструкция
Фармакотерапевтическая группа:
Производитель:
Cтрана происхождения:
Категория:
От чего:
Активное вещество:
- — эссенциальная артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии).
- — наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана; — гипертрофическая кардиомиопатия; — выраженная артериальная гипотензия; — кардиогенный шок; — ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. вызванный применением других ингибиторов АПФ; — беременность; — период лактации; — детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе); — повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина. С осторожностью следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, коронарной недостаточности, выраженной брадикардии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях
- Таблетки Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “A+L” на другой стороне
Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин. Лизиноприл – ингибитор АПФ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, пред- и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии. Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью. Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ч после приема препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина. Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии. Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, следовательно, АД. Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA). Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз/ Более, чем на 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией. Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию. Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор медленных кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.
Лизиноприл Всасывание После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает Cmax в плазме крови (90 нг/мл). Абсорбция составляет 30% (6-60%), биодоступность 29%. Распределение Связывается исключительно с АПФ. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм Не метаболизируется. Выведение Выводится с мочой в неизмененном виде, T1/2 12.6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Фармакокинетика в особых клинических случаях При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе. Амлодипин Всасывание После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 6-10 ч. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Биодоступность 64-80%. Распределение Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. Vd приблизительно 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 95-98%. Проникает через ГЭБ. Метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. Выведение 10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко. Общий клиренс 500 мл/мин. Выведение имеет двухфазный характер. T1/2 конечной фазы 35-50 час. Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 при артериальной гипертензии – 48 ч, у пациентов пожилого возраста – до 65 ч, при печеночной недостаточности – до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются Cmax в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется. Экватор® Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Cmax в плазме крови, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 раз/
Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания. После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора). При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях Экватор® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта. При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности. В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога. Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза. При нарушении функции почек, например, при стенозе почечной артерии (особенно, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), гипонатриемии, обезвоживании, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения. При поражении печени T1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска. Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов. Ангионевротический отек, локализованный на лице, губах, конечностях, обычно, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов. Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: введение 0.1% эпинефрина (адреналина) п/к (0.3-0.5 мл, т.е. 0.3-0.5 мг) или медленно в/в (0.1 мл, т.е. 0.1 мг), применение ГКС, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма. Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК. Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо друго
Экватор таблетки : инструкция по применению
Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.
Таблетки 20 мг/5 мг
Действующие вещества: лизиноприл – 20,00 мг (в форме лизиноприла дигидрата 21,76 мг), амлодипин – 5,00 мг (в форме амлодипина безилата 6,94 мг);
Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.
Таблетки 20 мг/10 мг
Действующие вещества: лизиноприл – 20,00 мг (в форме лизиноприла дигидрата 21,76 мг), амлодипин – 10,00 мг (в форме амлодипина безилата 13,88 мг);
Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.
Описание
Таблетки 10 мг/5 мг
Белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой «А+L» – на другой. Диаметр: 8 мм ± 0,1 мм.
Риска предназначена исключительно для упрощения разламывания таблетки и облегчения проглатывания, а не для разделения таблетки на равные дозы.
Таблетки 20 мг/5 мг
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «CF2» на одной стороне, другая сторона без гравировки.
Таблетки 20 мг/10 мг
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые (R: 13 мм) таблетки, с гравировкой «CF3» на одной стороне, другая сторона без гравировки. Диаметр: 11 ± 0,1 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы АПФ и блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Код ATX: С09ВВ03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Экватор® таблетки 10 мг/5 мг, Экватор® таблетки 20 мг/5 мг и Экватор® таблетки 20 мг/10 мг являются комбинированными препаратами с фиксированными дозами действующих веществ: лизиноприла и амлодипина.
Лизиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).
При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД.
Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Амлодипин – производное дигидропиридина, блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента “лежа” и “стоя”). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта – 24 ч.
Комбинированный препарат Экватор® с фиксированными дозами
Сочетание амлодипина с лизиноприлом в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БМКК, непосредственно расширяя артериолы, могут приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, могут активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.
Фармакокинетика
После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя степень всасывания составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с ХСН абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.
Распределение и связывание с белками плазмы крови
Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Лизиноприл не подвергается биотрансформации в организме.
Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 12,6 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда СКФ
Показания к применению
Лечение гипертонической болезни у взрослых.
Препарат Экватор® таблетки в дозировках: 10мг/5мг, 20 мг/5 мг и 20 мг/10 мг показан в качестве альтернативы одновременному приёму лизиноприла и амлодипина в указанных дозах, обеспечивающих адекватный контроль артериального давления у взрослых пациентов.
Противопоказания
Связанные с лизиноприлом:
Повышенная чувствительность к лизиноприлу или к любому другому ингибитору АПФ.
Ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ.
Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
II и III триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности при применении» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Одновременное применение ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА II) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза – одна таблетка препарата Экватор® ежедневно.
Максимальная суточная доза – одна таблетка препарата Экватор®.
Как правило, комбинированный препарат с фиксированными дозами не следует применять для начальной терапии.
Препарат Экватор® в дозировках 10 мг/5 мг, 20 мг/5 мг и 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина титрованы до 10 мг и 5 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 10 мг/5 мг, до 20 мг и 5 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 20 мг/5 мг и до 20 мг и 10 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 20 мг/10 мг соответственно. В случае если необходима коррекция дозы, необходимо рассмотреть титрацию дозы отдельных компонентов препарата.
Пациенты с нарушением функции почек
Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью необходимо титровать дозы, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.
Пациенты с нарушением функции печени
Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с наименьшей рекомендованной дозы. Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы у пациентов с печёночной недостаточностью необходимо титровать дозы отдельно для лизиноприла и амлодипина.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью. В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений профиля эффективности или безопасности амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.
Побочное действие
Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу. Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали отмены лечения. Наиболее часто встречающимися побочными реакциями при приеме комбинации препаратов были: головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%).
Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.
Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до
Передозировка
Нет данных о передозировке препарата Экватор® у человека.
Симптомы: артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревога и кашель.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК) – внутривенное введение плазмозамещающих растворов, симптоматическая терапия, можно также рассмотреть целесообразность инфузионного введения ангиотензина II и/или внутривенного введения катехоламинов, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, концентрации мочевины, креатинина и содержания электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. При развитии брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии, показана постановка искусственного водителя ритма. Лизиноприл может быть выведен из системного кровотока с помощью гемодиализа.
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Комбинированный препарат Экватор® с фиксированными дозами
Передозировка препаратом Экватор® может привести к избыточной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией, острой сосудистой недостаточности, нарушениям электролитного баланса, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенному сердцебиению, брадикардии, головокружению, тревоге и кашлю.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматического лечения (уложить пациента в положение «лежа» на спине, наблюдение и при необходимости поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль АД, восполнение ОЦК и восстановление электролитного баланса, мониторинг концентрации креатинина в сыворотке крови). В случае выраженной артериальной гипотензии следует приподнять нижние конечности выше головы; если внутривенное введение кровезаменителей не привело к достаточному результату, может потребоваться поддерживающая терапия за счет введения периферических вазопрессоров, при условии отсутствия противопоказаний к их применению. Целесообразно инфузионное введение ангиотензина II. Внутривенное введение кальция глюконата может оказать положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов.
Так как амлодипин всасывается медленно, в некоторых случаях может быть эффективно промывание желудка. Целесообразно проведение гемодиализа для выведения лизиноприла из системного кровотока. Применение высокопроточных полиакрилонитриловых мембран во время диализа не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Калийсодержащие пищевые добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), калийсодержащие пищевые добавки, калийсодержащие заменители соли и любые другие лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут приводить к развитию гиперкалиемии при одновременном назначении их с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на содержание калия, одновременно с лизиноприлом, следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. Одновременное назначение должно проводиться с особой осторожностью и регулярным контролем состояния функции почек и содержания калия в сыворотке крови. Калийсберегающие диуретики можно применять одновременно с препаратом Экватор® только при условии тщательного медицинского наблюдения.
Диуретики: антигипертензивный эффект, как правило, усиливается в случае назначения диуретика пациенту, получающему лизиноприл. Возможность симптоматической гипотензии при приеме лизиноприла можно свести к минимуму путем отмены диуретика до начала лечения лизиноприлом. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.
Другие гипотензивные препараты: одновременный прием этих препаратов может усилить антигипертензивный эффект препарата Экватор®. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к выраженному снижению АД.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: по имеющимся данным двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Упаковка
10 таблеток в блистере (ПВХ /ПЭ/ПВДХ – алюминиевая фольга).
1, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.
Экватор
Эссенциальная гипертензия при необходимости комбинированной терапии.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. дигидропиридинам), ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, гемодинамически значимый аортальный стеноз, митральный стеноз, ГОКМП, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, детский возраст (до 18 лет), беременность, период лактации (амлодипин проникает в грудное молоко).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для пациентов, не принимающих гипотензивные ЛС – по 1 таблетке в сутки.
В случае, если пациенты принимали диуретики, то за 2-3 дня до начала лечения прекращают приём диуретика.
В случае, если отмена диуретика невозможна назначают по 1/2 таблетки в cутки; после приёма в течение нескольких часов необходим врачебный контроль из-за возможного развития симптоматической гипотензии.
При сочетании ХСН и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза – 1 таблетка в сутки.
При ХПН (КК – 30-70 мл/мин) назначют по 1/2 начальной дозы (лизиноприл выводится почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции; у таких пациентов во время лечения необходим контроль функции почек, K+ и Na+ в крови.
При печеночной недостаточности – 1/2 таблетки в сутки (амлодипин выводится печенью).
Фармакологическое действие
Гипотензивное комбинированное средство. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.
Лизиноприл – ингибитор АПФ, снижая образование ангиотензина II, альдостерона, одновременно повышает образование брадикинина (сосудорасширяющий медиатор). Воздействует на тканевые РААС. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение МОК и усиление кровотока в почках. Артерии расширяет в большей степени, чем вены. Лечение лизиноприлом улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистентного типа. Замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ после инфаркта миокарда, не осложненного СН. Эффективен при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина, снижает альбуминурию (за счет снижения АД, изменения гемодинамики гломерулярного аппарата). Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. Гипотензивное действие развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект – через 6 ч, продолжительность действия – 24ч. При прекращении лечения не возникает синдрома (резкое повышение АД).
Амлодипин – БМКК III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает поступление Ca2+ в клетки миокарда и гладкомышечные клетки сосудистой стенки (в большей степени). Снижает ОПСС, АД. Антиангинальное действие обусловлено за счет расширения артерий и артериол, снижения постнагрузки. Увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) миокарда и ишемизированных участков миокарда. Не вызывает рефлекторной тахикардии, препятствует формированию ишемического интервала ST, не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Снижает частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Применение амлодипина оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса ЛЖ, уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у больных ХСН (III-IV ст. по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками, ингибиторами АПФ. Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие; при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию. Не оказывает отрицательного влияния на метаболические процессы, не изменяет плазменные липиды. Может применяться у больных с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой.
Начало действия препарата – через 2-4 ч после приема (более эффективно в положении сидя и лежа), продолжительность – 24 ч.
Сочетание лизиноприла с амлодипином позволяет предупредить развитие нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией действующих веществ. БМКК расширяя артериолы может приводить к задержке Na+ и воды, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.
Лечение препаратом рекомендуется в случаях, когда приём отдельных компонентов в тех же дозах не эффективен.
Длительная циркуляция обоих действующих веществ делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: наиболее часто – головная боль (8%), головокружение (3%); редко – повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, слабость.
Со стороны ССС: редко – сердцебиение, аритмии, тахикардия (вследствие снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: наиболее часто – сухой кашель (5%).
Со стороны пищеварительной системы: редко – нарушение функции кишечника, гиперплазия дёсен, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, снижение аппетита; диарея, тошнота, рвота.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (за счет ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритропения; небольшое снижение Hb и гематокрита (при длительном лечении).
Со стороны кожных покровов: редко – крапивница, повышенное потоотделение, алопеция, многоформная эритема; кожный зуд, сыпь, покраснение кожи лица.
Со стороны мочеполовой системы: редко – нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (1-3%), отёк щиколоток ног.
Аллергические реакции на компоненты препарата: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0.1%).
Прочие: редко – миалгия, лихорадка; возможна боль в груди.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины, активности ферментов, гипербилирубинемия; редко – появление антинуклеарных антител, ускорение СОЭ.
Особые указания
В случае дегидратации, лечение необходимо начинать после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК (для предупреждения резкого снижения АД). После приёма первой дозы необходимо контролировать АД, особенно у обезвоженных пациентов, принимающих диуретики и/или при гипонатриемии.
При декомпенисрованной ХСН, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях препарат может вызвать выраженное снижение АД, инфаркт миокарда или инсульт.
В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога, контроль крови для выявления возможного агранулоцитоза.
При ХПН (стеноз почечной артерии, гипонатриемия, дегидратация, ХСН) может быть ухудшение функции почек, острая почечная недостаточность, обратимая после прекращения лечения.
При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, лечение немедленно прекращают. Ангионевротический отек гортани может привести к летальному исходу. Отёк языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей. Необходимо введение п/к 0.3-0.5 мл 0.1% раствора или медленно в/в 0.1 мл, ГКС, антигистаминных ЛС; контроль жизненно важных функций организма.
Одновременное применение полиакрилнитриловых мембран для диализа с ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок; следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану др. типа, либо др. гипотензивное ЛС.
Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию (необходимо предварительно временно прервать лечение ингибитором АПФ).
У больных пожилого возраста оба действующих вещества, содержащихся в препарате, определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется (следует учитывать при подборе дозы).
В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Применение препарата противопоказано во время беременности.
Данные о применении у беременных женщин в рамках адекватных контролируемых клинических исследований отсутствуют. При выявлении беременности следует немедленно прекратить лечение препаратом. Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.
Амлодипин. Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение его при беременности возможно, только если польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Лизиноприл. Применение ингибиторов АПФ во II-III триместрах беременности может привести к смерти плода и новорожденного. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение за новорожденными и грудными детьми, подвергшимися внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, с целью своевременного выявления значительного снижения артериального давления, олигурии и гиперкалиемии. Возможно возникновение маловодия, гипоплазии лицевых костей, деформации костей лица и черепа, гипоплазии легких и аномалий развития почек у ребенка.
Женщины детородного возраста должны применять эффективные методы контрацепции при лечении лизиноприлом.
Лизиноприл может проникать через гематоплацентарный барьер. Лечение лизиноприлом не следует начинать во время беременности. Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.
Период грудного вскармливания
Применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.
Амлодипин. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Однако известно, что другие БМКК, производные дигидропипридина, проникают в грудное молоко.
Лизиноприл. Данные о проникновении лизиноприла в грудное молоко отсутствуют.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, амилоридом, триамтереном) и препаратами K+ возможна гиперкалиемия. Препарат назначают с учетом оценки пользы и риска, под контролем K+ в крови и функции почек.
При одновременном приёме с диуретиками возможно резкое снижение АД, с др. гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, БМКК, в т.ч. верапамилом, ингибиторами АПФ, нитратами) – аддитивное действие.
НПВП, эстрогены, адреностимуляторы, симпатомиметики снижают терапевтический эффект.
Антациды и колестирамин замедляют всасывание в ЖКТ.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие.
Возможно замедление выведения препаратов Li+, необходим контроль Li+ в плазме крови.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
ЛС, содержащие Ca2+, могут снижатьть эффект БМКК.
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, удлиняющие интервал Q-T, повышают риск значительного удлинения интервала Q-T.
Лечение препаратом не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Лизиноприл снижает потерю K+ при лечении диуретиками.
Условия хранения
В недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
Препарат 5 мг/10 мг и 10 мг/20 мг – 3 года.
Препарат 5 мг/20 мг и 10 мг/10 мг – 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Экватор
Здравствуйте.Врач назначил лечение таблетками Индапамид рекорд и Экватор 5мг +10мг.Началось сильно падать давление до 90,как дальше принимать препараты. Показание изначально давления 150/90.Принимаю препараты 2 месяц.
Здравствуйте. Вы обратились на консультацию к фармацевту, а не к доктору. Корректировка лекарственной терапии при гипертонической болезни не относится к компетенции фармацевта. Вам следует обратиться на консультацию к врачу (кардиологу, терапевту) очную или в сети Интернет. До консультации попробуйте отменить прием препарата индапамид ретард при регулярном контроле уровня артериального давления.
добрый день. принимала препарат Экватор 5 х 10, в продаже был экватор 10 х 20. можно принимать экватор 10 х20 по1/2 таблетки.
Здравствуйте. Согласно описанию на таблетках отсутствует риска. Деление “на глаз” не гарантирует точность дозировки.
Еще один вопрос! Можно совмещать Экватор от давления с верошпироном! Верошпирон утром,Экватор вечером!
Здравствуйте.
Если это вопрос, то сочетание этих препаратов, как правило, является нежелательным и может привести к повышению уровня калия и серьезным проблемам. Оно может использоваться в исключительных случаях, только по личному обоснованному назначению лечащего врача, с обязательным контролем уровня калия в крови и оценкой функции почек.
Здравствуйте. У меня повышается давление каждый день с 19 до 22 часов 175/70.Лозап,экватор,диротон,сартаны не помогают.Снижает давление кордафлекс 20мг.Что рекомендуете принимать в этом случае.В феврале 2020г.был инсульт,полностью реабилитировался.Сахарным диабетом не страдаю. Спасибо.
Здравствуйте.
Гипертоническая болезнь характерна тем, что нередко приходится пересматривать схему лечения для конкретного пациента, не всегда ее удается правильно подобрать с первого раза и, время от времени, приходится вносить в нее изменения, это нормально. Это та болезнь, которая протекает у каждого пациента со своими особенностями. Для лечения применяются многовариантные сочетания препаратов разных групп. Ваша ситуация говорит о том, что текущая схема лечения нуждается в пересмотре. Сделать Вам назначение заочно нельзя, так можно серьезно навредить неправильными указаниями, не имея подробной информации о Вашем состоянии, истории болезни, сопутствующих заболеваниях. Вам необходимо лично обратиться к врачу-кардиологу.
Мне 54 года, после гипертонического криза, врач назначил принимать Экватор. Я его уже принимаю 3 года по 1/2 таблетке утром,давление нормализовалось 140-30/80-90 и еще был прописан Трифас по 1/2 таблетке – его я прекратила пить через 6 месяцев, потому что был жуткий дискомфорт, приходилось бегать в туалет через каждые полчаса, нельзя было никуда ни пойти, ни поехать. Все это время сколько принимаю Экватор постоянно мучает очень сильный кашель с рвотным рефлексом (выделяется очень много пенистой слюны) все это время лечу бронхиты, кашель, и только сейчас поняла, когда перенесла прием таблетки на ночь, что это реакция на прием Экватора, последнее время спасает прием одной таблетки Зодак сразу через полчаса после приема Экватора. Посоветуйте, чем я могу заменить Экватор? И что мне можно принимать. Заранее буду Вам признательна и благодарна. Людмила.
Здравствуйте, Людмила.
К сожалению, препарат Экватор действительно может вызывать кашель у некоторых пациентов. Вам следует понять, что правильное лечение гипертонической болезни это целая наука. Ни один врач в здравом уме не назначит Вам препараты без обследования, тем более заочно. Заочными указаниями в таком случае можно очень серьезно навредить, не имея возможности оценить Ваше состояние во всех деталях. Вряд ли Вы этого хотите. Обязательно обратитесь к врачу-кардиологу лично, он назначит Вам лечение с учетом происходящих с Вами сейчас неприятностей.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Экватор
Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов
Novartis Pharma [Новартис Фарма]
Novartis Pharma [Новартис Фарма]
Ирбитский химико-фармацевтический завод
Инструкция по применению
Немного фактов
Комбинированное средство для лечения гипертензии, эссенциальной формы. Оказывается несколько типов воздействий, по отношению к ЦНС, сердечно сосудистой системе пациента. Разрабатывалось, как сосудорасширяющее средство, с антиангинальным и гипотензивным эффектом. При длительном применении наблюдается стабильное и качественное улучшение показателей артериального давления, за счет и использовании двух активных компонентов.
Фармакологические свойства
Экватор оказывает положительное воздействие на сосудистую систему, за счет комбинации лизиноприла и амлодипина. В результате уменьшается дискомфорт от постоянных скачков давления, наступает полное облегчение.
Каждое вещество обладает индивидуальными фармакологическими и фармакокинетическими свойствами.
Действующие вещества
Лизиноприл представляет собой ингибитор АПФ соединений. Способствует значительному уменьшению ангиотензина, первой и второй группы. Подобная реакция вызывает замедления синтеза и высвобождения альдостерона, одновременно, восстанавливая синтез и естественную выработку ПГ.
В итоге, стабилизируются показатели давления в легочных капиллярах, что способствует дополнительной оксигенации и мгновенного увеличения общего объема крови (ежеминутная фиксация). Подобные эффекты актуальны для защиты миокарда от перегрузок, связанных с сердечной недостаточностью различной степени тяжести.
Экватор обладает тонизирующим и расширяющим эффектом, по отношению, к коронарным и менее объемным артериям. Венозное расширение менее значительно. Данная особенность широко используется для уменьшения гипертрофических явлений на стеках миокарда и артерий резистивного происхождения.
Лизиноприл положительно влияет на поврежденные ткани миокарда, ослабленные последствиями ишемии различной этиологии. Будучи ингибиторов структур АПФ, средство продлевает средний срок жизни пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, в хронической форме, более 10 лет. Одновременно повышаются шансы на комфортную жизнь, у людей, перенесших инфаркт миокарда. Отмечено значительное уменьшение риска повторного развития дисфункций левого желудочка.
Для Экватора характерно быстрое усвоение и всасывание через ЖКТ. Первые признаки действия лекарства наступают через 60 минут после перорального приема. Стадия максимального эффекта наступает через 6 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток.
Пациенты, страдающие артериальной гипертензией, отметили явное облегчение, с первого дня терапии. Уменьшалось количество скачков артериального давления, наблюдается общее улучшение функциональных особенностей организма.
Быстрая отмена лекарства не повышает артериальное давление. Можно использование для продолжительной терапии пациентов, с низкой активностью и уровнем ренина. Качественное и постепенное уменьшение АД снижает риск хронической альбуминурии.
Препарат разрешен к использованию диабетикам. Безопасен, для кратковременного и длительного использования. Не стимулирует проявление гипогликемии, резкого повышения глюкозы в крови.
Второе действующее вещество Экватора, амлодипин, воздействует на механизм обмена и транспортировки положительных ионов кальция, на клеточном уровне. Вещество блокирует активность кальциевого канала, что угнетает трансмембранный переход вещества.
Компонент воздействует на гладкомышечные клетки коронарных сосудов, в меньшей степени, на клетки кардиомиоцитов.
Благодаря активному антиангинальному эффекту, происходит постепенное расширение артерий, периферического и коронарного происхождения, что влияет на следующие процессы и явления:
- снижение общей нагрузки на сердечную мышцу;
- уменьшение показателей ОПСС;
- смягчение ишемической симптоматики при выраженной стенокардии;
- естественное расширение артериол;
- дополнительное насыщение кислородом миокарда. Актуально, для устранения стенокардии вазоспастического характера;
- устранение спазмов в области коронарной артерии, даже, при долговременном употреблении алкоголя и никотина.
Эффективность амлодипина зависит от дозировки и продолжительности терапии. Это позволяет регулировать средние показатели давления пациента, на протяжение 24 часов, в лежачем и стоячем положении. Актуально при использовании в условиях стационара.
Само вещество снижает артериальное давление через 5-10 часов после одноразового приема. Терапевтический эффект Экватора сохраняется в течение суток.
Особенности совместного использования амлодипина, лизиноприла
Оба компонента устраняют и предупреждают развитие побочных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. При значительном расширении артерий и артериол происходит задержка водно-солевого обмена, что является причиной активации РААС. Лизиноприл устраняет данный эффект, стабилизируя обменные процессы.
Состав и форма выпуска
Экватор представляет собой небольшие таблетки круглой формы.
Цвет: белый, допускается молочный оттенок;
Признаки оригинального лекарства: разграничительная черта, стандартная гравировка, буквы «А» + «L» (актуально для дозировка 5+10 мг). На таблетках 5+20 мг и 10+20 мг проставляется маркировка CF2 и CF3 соответственно.
Все надписи делаются на одной стороне лекарства. Дозировка и продолжительность курса лечения определяется инструкцией по применению.
Препарат содержит безилат амлодипина, дигидрат лизиноприла, по 6,94 мг и 10,88 мг соответственно. Допускается небольшое количество стеарата магния, красителей МКЦ (тип 12 и 101). Вспомогательные компоненты безопасны и не содержат лактозу или ее концентрация сводится к минимуму, что уменьшает риск аллергической реакции.
Показания к применению
Экватор назначают для лечения и профилактики гипертензии, специфического, эссенциального происхождения. Лекарство можно использовать в качестве монотерапии. Клинические исследования доказали усиление эффекта активных компонентов, во время комбинированного лечения.
Пациенты, принимавшие средство, согласно, рекомендациям узкого специалиста, отмечали незначительные побочные реакции, включая головокружение, кашель. Менее 8% больных, от общего количества тестируемой группы, жаловались на сильную головную боль.
Препарат влияет на кроветворные функции организма. В редких случаях, наблюдалось угнетений обменных процессы, включая костномозговое кроветворение. Амлодипин, часто, становится причиной тромбоцитопении.
Иммунная система пациентов агрессивно реагирует на оба компонента лекарства. Возможно, ярко выраженное проявление аллергической реакции, васкулита. Допускается положительная реакция на антинуклеарные структуры.
Экватор может стать причиной первичного проявления или возобновления синдрома Рейно. Отмечается значительное нарушение кровообращения и мозговой активности. В крайних случаях, возможна ортостатическая гипотензия.
Во время наблюдений, в условиях стационара, зафиксировано изменения показателей общего и биохимического состава крови, включая увеличение количества мочевины и креатинина. Допускается спонтанное увеличение и уменьшение веса.
Нестандартные осложнения
Вышеперечисленные осложнения «объединяются» в единый симптоматический комплекс, включая выраженную артралгию, васкулиты различной этиологии, жар, лихорадку, эозинофилию, чувствительность кожи и сетчатки к яркому свету.
Противопоказания
Экватор не рекомендуется использовать в таких ситуациях:
- агрессивная реакция на оба активных компонента, включая другие ингибиторы АПФ;
- чувствительность к метаболитам, соединениям и производных дигидропиридина;
- отечность, эффект «Квинке», наблюдаемый в анамнезе;
- ангионевротические патологии, включая наследственную отечность;
- гипотензия артериального характера (АД падает до 90 мм рт. ст.);
- шоковое состояние пациента, включая кардиогенные осложнения.
Согласно аннотации по применению, лекарство назначают с особой осторожностью, при стенозе коронарных, почечных артерий, с осложнениями, в виде азотемии. Не рекомендуется использовать активные компоненты пациентам, после трансплантации почки.
Лекарство не назначают при ишемии сердца, брадикардии, тахикардии и других патологий синусного узла, сердечной недостаточности неишемического происхождения (3-4 класс по международной классификации).
Применение при беременности
Будучи, ингибитором АПФ, Экватор негативно влияет на развитие плода и материнский организма. Зафиксированы случаи резкого снижения артериального давления, почечной недостаточности плода и новорожденного младенца. Допускается механическая деформация и гипоплазия костной структуры эмбриона, включая черепные кости. В единичных случаях, отмечался летальный исход, внутри утробы матери. Подобные эффекты наиболее актуальны на 2-3 триместре беременности.
Каждое действующее вещество влияет на этапы беременности по-разному. Лизиноприл сохраняется в молоке и проходит через гематоплацентарный барьер. Подобных явлений у амлодипина не обнаружено. Остальные соединения, на основе дигидропиридина, попадают и выводятся с грудным молоком.
Способ и особенности применения
Препарат назначается, строго, индивидуально, согласно предписанию лечащего врача. Начальная и максимальная дозировка устанавливается для конкретной группы пациентов. Рекомендуемое количество, согласно инструкции, – одна таблетка один раз в сутки.
Пациенты, наблюдающиеся у нефролога, с диагнозом почечная недостаточность, принимаются по 20 и 5 мг активных компонентов, при условии поддерживающей терапии. При выраженном ухудшении общего состояния организма и наличии разрушительных процессов органа, проводится полная отмена лекарства, поиск безопасного аналога.
Дополнительная корректировка терапии, для пациентов, с печеночной недостаточностью, не проводится. Возможно замедленное выведения амлодипина, что влияет на общие характеристики обмена вещества и усиливает общие побочные эффекты.
Во время лечения пожилых людей, дозировка и продолжительность курса оговаривается индивидуально с узким специалистом. Поддерживающее количество не должно превышать 20 мг (лизиноприл) и 5 мг (амлодипин) соответственно.
Взаимодействие с другими лекарствами
Согласно инструкции, лекарство несовместимо с препаратами, изменяющие скорость усвоение, концентрацию калия в организме. Ограничение касаются диуретиков с калие сберегающей функций, включая триамтерен, спиронолактон. К подобным средствам относятся биодобавки, солевые заменители и другие компоненты, повышающие уровень калия в сыворотке крови. Диуретики усиливают действие обоих активных компонентов.
Во время гипотензивной терапии, поддерживающие средства усиливают антигипертензивные характеристики лекарства. Отмечено сильное уменьшение АД, при одновременном приеме с нитрато содержащими комплексами, нитроглицерином.
Экватор: описание, инструкция, цена
Фармакокинетика. После приема внутрь Cmax лизиноприла в крови (90 нг/мл) достигается через 6 ч. Абсорбция – 30% (6-60%), биодоступность – 29%. Не метаболизируется, выводится с мочой в неизмененном виде, Т1/2 – 12,6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьеры.
Больным с почечной недостаточностью назначают в мeньших дозах из-за нарушения выделительной функции почек; диализируется.
После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 6-10 ч. Равновесная концентрация в крови достигается на 7-8 сутки регулярного приема. Биодоступность – 64-80%. Объем распределения – приблизительно 20 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 95-98%. Проникает через ГЭБ. Обладает эффектом , интенсивно метаболизируется в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. 10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – в форме метаболитов, 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко.
Общий Cl – 500 мл/мин. Выведение состоит из двух фаз, Т1/2 конечной фазы – 35-50 ч; не диализируется. Т1/2 при артериальной гипертензии – 48 ч, у пожилых пациентов – до 65 ч, при печеночной недостаточности – до 60 ч, Т1/2 увеличивается при тяжелой сердечной недостаточности.
Время достижения Сmax у молодых и пожилых пациентов примерно одинаково. У пожилых пациентов Cl амлодипина несколько ниже, Т1/2 и AUC – выше. Переносимость одинакова, поэтому корректировка дозы для пожилых пациентов не требуется.
Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав ЭкватораR, маловероятно. AUC, Тmax, Cmax и Т1/2 не изменяются по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасывание активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.ФармакодинамикаКомбинированный препарат, содержащий действующие вещества лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл – ингибитор АПФ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, пред- и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на частоту сердечного ритма, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.
Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.
Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ч после приема препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома с резким повышением АД не возникает.
Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.
Лизиноприл уменьшает альбуминурию благодаря снижению АД, а также в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.
Амлодипин – БКК III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, следовательно, АД.
Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.
Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антисклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Его применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ст. по классификации NYHA).
Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивают продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз в сутки. Более чем на 24 ч обеспечивает значительное, с клинической точки зрения, снижение АД в положении и . Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.
Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Может назначаться больным с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном ЛС позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, БКК, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим производным дигидропиридина; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. вызванный применением других ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия; выраженная артериальная гипотензия; кардиогенный шок; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).
С осторожностью: цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, выраженная брадикардия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, легкая или умеренная степень артериальной гипотензии, острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после него, тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костно-мозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, диета с ограничением натрия, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность.Применение при беременности и кормлении грудьюПрием препарата во время беременности противопоказан, при выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше. Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может нанести вред плоду и привести к его гибели в результате воздействия на его почки (гипотония, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данные о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.
Прием препарата в период кормления грудью противопоказан из-за проникновения амлодипина в грудное молоко. Данных, указывающих на проникновение лизиноприла в грудное молоко, нет.
Встречающиеся побочные реакции обычно носят невыраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях.
Побочные эффекты, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно. Наиболее часто встречаются: головная боль (8%), сухой кашель (5%) и головокружение (3%). Возможны: слабость, диарея, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожный зуд, кожная сыпь, отек щиколоток ног, покраснение кожи лица, боль в груди, артралгия (1-3%). Частота прочих побочных эффектов менее 1%.
При повышенной чувствительности возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0,1%). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины, активности печеночных ферментов и билирубина крови, особенно при заболевании почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (воздействие АПФ ингибитора), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, усиленное сердцебиение, тахикардия,вероятно в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфарктамиокарда, цереброваскулярного инсульта.
Со стороны пищеварительного тракта: нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, снижение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.
Со стороны иммунной системы: синдром с появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией; миалгия; многоформная эритема; лихорадка.
Со стороны ЦНС: повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания.
Цена Экватор и наличие в аптеках города
Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.
Экватор таб. 5мг+10мг N30 вн
– оригинальный препарат
Цена действительна при заказе на сайте
С этим товаром покупают:
Формы выпуска:
– оригинальный препарат
– оригинальный препарат
Лекарственная форма
таблетки
СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
Действующие вещества: 5 мг амлодипина (в виде амлодипина безилата 6,94 мг) и 10 мг лизиноприла (в виде лизиноприла дигидрата 10,88 мг).
Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (типа А), целлюлоза микрокристаллическая.
ОПИСАНИЕ
Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой A+L на обратной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл относится к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление (АД), пред- и постнагрузку, давление в лёгочных капиллярах, не влияет на частоту сердечного ритма, при этом возможно увеличение минутного объёма сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистентного типа. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, повреждённого в результате гипергликемии.
Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложнённого сердечной недостаточностью.
Гипотензивный эффект наблюдается через 1 час после приёма препарата внутрь, достигая максимума через 6 час. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 час. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома «отмены» с резким повышением АД не возникает.
Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.
Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.
Амлодипин – блокатор «медленных» кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД.
Оказывает антиангинальное действие за счёт расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счёт расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповреждённого (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.
Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антисклеротическое и кардиопротективное действия при ишемической болезни сердца. Его применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ст. по классификации NYHA).
Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз в сутки. Более, чем на 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лёжа. Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приёма и не сопровождается артериальной гипотензией.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.
Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Может назначаться больным с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор «медленных» кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.
Фармакокинетика
Лизиноприл, являясь активной формой ингибитора АПФ, в неизмененном виде попадает в системное кровообращение и через 6 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрации в крови (90 нг/мл). Абсорбция 30% (6-60%), биодоступность 29%. Вступает в связь исключительно с АПФ, не метаболизируется, выводится с мочой в неизмененном виде, период полувыведения 12,6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Больным с почечной недостаточностью назначают в меньших дозах из-за нарушенной выделительной функции почек; диализируется.
После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта и через 6-10 ч достигает максимальной концентрации. Стадии насыщения в плазме крови достигает на 7-8 сутки регулярного приёма. Биодоступность 64-80%. Объём распределения приблизительно 20 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 95-98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Обладает эффектом «первичного прохождения», интенсивно метаболизируется в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. 10% амлодипина выделяется с мочой в неизмененном виде, 60% – в форме метаболитов, 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко.
Общий клиренс 500 мл/мин. Выведение состоит из двух фаз, период полувыведения конечной фазы 35-50 час; не диализируется. Период полувыведения при артериальной гипертензии – 48 ч, у пожилых пациентов до 65 ч, при печёночной недостаточности до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжёлой сердечной недостаточности, не отражая степени нарушения функции почек.
Примерно в одно и тоже время достигаются максимальные концентрации у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов, клиренс амлодипина несколько ниже, период полувыведения и площадь под кривой (AUC) выше. Переносимость одинакова, поэтому корректировки дозы для пожилых пациентов не требуется.
Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата Экватор, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз в сутки.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмии, ощущение сердцебиения, тахикардия Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, снижение аппетита. Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Дерматологические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, покраснение кожи лица, повышенное потоотделение, алопеция. Аллергические реакции: редко – крапивница; 0.1% – ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника, гортани. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (влияние ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита. Прочие: 1-3% – отек щиколоток ног, боль в груди, артралгия; редко – синдром, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, импотенция.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов (включая верапамил), ингибиторами АПФ, нитратами) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность). Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами. При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность). Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность). Амиодарон, хинидин, бета-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) могут усиливать гипотензивный эффект. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению. Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.
Передозировка
Симптомы: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии. Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности, АД, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.
Особые указания
Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания. При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности. В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога. Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза. Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов. При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту
Загрузка...