Экзифин гель – инструкция по применению
Вспомогатечьные вещества: изопропилмиристат, бутилгидрокситолуол, бензиловый спирт, сорбитана лаурат, полисорбат 20, карбомер 974Р, натрия гидроксид, динатрия эдетат, этанол, вода очищенная.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Противогрибковый препарат для наружного применения обладающий широким спектром противогрибковой активности. В небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trichophyton rubrum Т. mentagrophytes Т. verrucosum Т. violaceum Т. tonsurans Microsporum canis Epidermophyton floccosum) дрожжевых (в основном C. albicans) и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы расположенного на клеточной мембране гриба. Тербинафин не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 у человека и соответственно на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
Фармакокинетика:
При наружном применении абсорбция – менее 5% оказывает незначительное системное действие.
Показания:
Лечение и профилактика грибковых инфекций кожи в том числе:
- микозов стоп (“грибок” стопы);
- паховой эпидермофитии (tinea cruris);
- грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea corporis) вызванных такими дерматофитами как: Trichophyton (в том числе Т. rubrum Т. mentagrophytes Т. verrucosum Т. violaceum); Microsporum canis; Epidermophyton floccosum.
Разноцветный лишай (Pityriasis versicolor) вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).
В случае необходимости пожалуйста проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.
Противопоказания:
– Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому из вспомогательных веществ препарата;
– период грудного вскармливания;
– детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью:
Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата на поврежденные участки кожи так как спирт содержащийся в препарате может вызвать раздражение.
Беременность и лактация:
В исследованиях проведенных на животных тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении тербинафина. Однако поскольку клинический опыт применения геля тербинафина у беременных женщин очень ограничен применение его возможно если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Тербинафин выделяется с грудным молоком поэтому препарат не следует назначать кормящим матерям. Следует избегать контакта младенца с поверхностью кожи обработанной препаратом в т.ч. с поверхностью кожи молочной железы.
Способ применения и дозы:
Взрослые и дети старше 18 лет
Тербинафин гель применяют 1 раз в день по всем показаниям.
Продолжительность лечения и кратность применения препарата:
– дерматомикоз туловища голеней: 1 неделя 1 раз в сутки;
– дерматомикоз стоп: 1 неделя 1 раз в сутки;
– разноцветный лишай: 1 неделя 1 раз в сутки.
Режим дозирования у лиц пожилого возраста не требует изменений.
Перед первым применением следует проколоть запечатывающую мембрану тубы при помощи острия на внешней стороне колпачка.
Перед применением препарата необходимо тщательно очистить и подсушить пораженные участки. Гель слегка втирают в участки как пораженной так и прилегающей интактной кожи. В случае инфекций сопровождающихся опрелостями (под молочными железами между пальцев в ягодичных и паховых складках) область нанесения геля можно прикрыть марлей особенно в ночное время.
Снижение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения.
В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива инфекции. В том случае если через 2 недели лечения не отмечается признаков улучшения следует уточнить диагноз.
Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах которые указаны в инструкции по применению.
В случае необходимости пожалуйста проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.
Побочные эффекты:
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна – реакции гиперчувствительности*.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко – раздражение глаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто – шелушение кожи зуд; нечасто – повреждение кожи образование корок нарушения со стороны кожных покровов нарушение пигментации эритема ощущение жжения кожи.
Редко – ощущение сухости кожи контактный дерматит экзема; частота неизвестна – сыпь*.
Общие расстройства и нарушения в месте нанесения
Нечасто: боль боль в месте нанесения раздражение в месте нанесения.
Редко – обострение симптомов.
*На основании опыта постмаркетингового применения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.
Передозировка:
О случаях передозировки тербинафина для наружного применения не сообщалось. При применении препарата в соответствии с инструкцией по применению передозировка маловероятна. При случайном приеме большего количества геля внутрь можно ожидать развития таких же нежелательных реакций как и при передозировке тербинафина в лекарственной форме таблетки (головная боль тошнота боль в эпигастрии и головокружение).
Лечение: активированный уголь симптоматическая поддерживающая терапия.
Взаимодействие:
Взаимодействие тербинафина при наружном применении не изучалось.
Особые указания:
Экзифин® предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания препарата в глаза так как он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза их следует немедленно промыть проточной водой а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом.
Препарат содержит бутилгидрокситолуол что может вызвать местные аллергические реакции (контактный дерматит) в местах нанесения а также раздражение глаз и слизистых оболочек.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Экзифин® так как входящий в состав геля спирт может вызвать раздражение кожи.
Внимательно прочтите инструкцию перед тем как начать применение препарата. Сохраните инструкцию она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы обратитесь к врачу. Лекарственное средство которым Вы лечитесь предназначено лично Вам и его не следует передавать другим лицам поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов что и у Вас.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Гель для наружного применения 1%.
Упаковка:
По 15 г или 30 г препарата в алюминиевой тубе с защитной мембраной из алюминия и крышкой из полиэтилена высокой плотности снабженной выступом для перфорации мембраны.
Тубу с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Д-р Редди`с Лабораторис Лтд, Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд
Экзифин гель – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Экзифин гель в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Экзифин
Фото препарата
- Латинское название: Exifine
- Код АТХ: D01AE15
- Действующее вещество: Тербинафин (Terbinafine)
- Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия)
Состав
Активное вещество препарата – тербинафин.
Дополнительные компоненты таблеток: МКЦ, крахмал прежелатинизированный, кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Вспомогательные составляющие крема: стеариловый спирт, цетиловый спирт, цетилпальмитат, сорбитана стеарат, натрия гидроксид, вода, бензиловый спирт, изопропилмиристат, полисорбат 60.
Форма выпуска
Продаются таблетки Экзифин, а также мазь.
Фармакологическое действие
Препарат является противогрибковым средством.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество лекарства принадлежит к аллиламинам. Оно действует как противогрибковое. При низкой концентрации влияет как фунгицидное средство на дрожжевые грибы, Microsporum canis, дерматофиты Trychophyton, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы и некоторые диморфные грибы. Оказывает также фунгистатическое действие на грибы Candida и мицелиальные формы.
Экзифин, попадая в организм, нарушает биосинтез эргостсрола клеточной мембраны гриба посредством блокирования фермента сквален-эпоксидазы.
В случае внутреннего применения препарат скапливается в кожных покровах, волосах и ногтях в количестве, достаточном для фунгицидного действия.
При пероральном приеме хорошо всасывается. Половина дозировки абсорбируется спустя 0,8 часов. Она распределяется через 4,6 часов. Спустя 60-120 минут после применения достигается максимальная концентрация. Прием пищи не оказывает влияния на действие лекарства. Биодоступность – 80%.
Степень связи с белками плазмы – 99%. Активное вещество быстро распространяется в тканях. Поступает в секрет сальных желез и в высоких концентрациях накапливается в подкожной клетчатке, волосяных фолликулах, кожных покровах и волосах. Период полувыведения – примерно 17 часов.
Метаболизируется с образованием неактивных метаболитов в печени. Около 80% принятой дозировки выделяется с мочой в виде метаболитов, оставшаяся часть – с калом.
Может выделять с грудным молоком.
Показания к применению
Крем Экзифин применяется для профилактики и терапии грибковых заболеваний кожных покровов:
Таблетки показаны при:
-
; волосистой части головы; кожных покровов и слизистых;
- микозахкожных покровов и ногтей, вызванных Trychophyton, Epidermophylom floccosum и Microsporum;
- тяжелых дерматомикозах гладкой кожи конечностей и туловища, которые требуют системной терапии.
Противопоказания
Крем нельзя наносить при гиперчувствительности к одному из компонентов, находящихся в его составе.
Противопоказания при использовании таблеток следующие:
- детский возраст до 2 лет;
- гиперчувствительность к составляющим лекарственного средства; ; .
С осторожностью таблетки применяются при:
Крем с осторожностью используют при:
- заболеваниях обмена веществ;
- печеночной недостаточности;
- почечной недостаточности;
- опухолях;
- угнетении костномозгового кроветворения;
- детском возрасте до 12 лет;
- алкоголизме;
- окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей.
Побочные действия
Негативные побочные реакции при использовании таблеток, как правило, имеют временный характер. Среди них отмечают следующие:
- пищеварительная система: чувство переполненного желудка, тошнота, боли, диспепсия, потеря аппетита, диарея, нарушение вкусового восприятия (восстанавливается после прекращения приема);
- иммунная система: крапивница, многоформная эритема;
- костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
- прочие: головная боль, повышенная усталость, недомогание.
В редких случаях возможны депрессия, холестаз, гепатит, желтуха, повышение уровня трансаминаз печени, парестезия, головокружение, гипестезия, чувство повышенной тревоги, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, системные аллергические реакции, экзацербация псориаза, тяжелые кожные реакции, усиленное выпадение волос.
Применение таблеток следует прекратить при появлении гепатобилиарной дисфункции и прогрессировании кожных высыпаний.
Использование крема может вызвать такие побочные эффекты, как кожный зуд, гиперемия и жжение в месте нанесения.
Инструкция по применению Экзифина (Способ и дозировка)
Таблетки применяются внутрь. Курс и схема приема устанавливаются индивидуально и зависят от заболевания.
Инструкция на Экзифин сообщает, что взрослым, как правило, назначают 250 мг препарата в сутки. Продолжительность лечения в зависимости от показаний может быть следующей:
- онихомикозы– примерно 6-12 недель. В случае поражения ногтей (кроме большого пальца ноги) пациенты молодого возраста могут принимать лекарство меньше 12 недель. При поражении большого пальца ноги, как правило, назначают трехмесячный курс. Если ногти растут слишком медленно, терапию можно продлить до полугода и более;
- грибковые инфекции кожных покровов – при локализации поражений между пальцев, на подошвах или по типу «носков» лечение длится от 2 до 6 недель; в случае инфекций на других частях тела, а также микозов, ассоциированных с Candida, – от 2 до 4 недель; при микозахголовы, спровоцированных Microsporum canis, – больше месяца.
Для детей обычно назначается прием 125 мг средства ежедневно (вес 20-40 кг). Если вес ребенка до 20 кг, суточная дозировка – 62,5 мг (четвертая часть таблетки), а при весе от 40 кг можно принимать по 250 мг в день. Курс терапии микозов волосистой части головы – примерно месяц. В случае Microsporum canis прием может быть и более длительным.
Крем применяется наружно. Кожу в месте нанесения предварительно следует очистить и подсушить. Для тех, кто использует мазь Экзифин, инструкция по применению рекомендует наносить ее тонким слоем на пораженные и прилегающие участки кожных покровов, слегка втирая. Если инфекции сопровождаются опрелостью, пораженные участки можно прикрывать марлей (в т. ч. на ночь). Схема лечения зависит от заболевания:
- дерматомикоз туловища, стоп и голеней – крем применяют раз в день на протяжении 7 суток;
- разноцветный лишай – крем наносят 1-2 раза/день на протяжении 14 суток; – крем применяют раз в неделю на протяжении 7-14 суток; кожи – крем наносят 1-2 раза/день на протяжении 7-14 суток.
Продолжительность терапии зависит, в первую очередь, от показаний и тяжести заболевания. Уменьшение выраженности его проявлений должно наблюдаться в первые же дни применения.
С целью профилактики рецидива микоза стоп крем можно использовать 2-3 курса (каждый по 2 недели). Перерыв между ними – неделя.
Передозировка
При приеме таблеток в повышенных дозировках возможны тошнота, головная боль, головокружение, болезненные ощущения внизу живота, в эпигастральной области, рвота. В качестве лечения больному назначают промывание желудка и последующий прием Активированного угля. Терапия симптоматическая.
О передозировке кремом Экзифин сообщений нет. Если средство случайно попало внутрь, могут развиться такие же негативные реакции, как и в случае передозировки таблеток.
Взаимодействие
Лекарство блокирует СYР206 и биотрансфорацию в организме трициклических антидепрессантов, а также бета-адреноблокаторов, селективных блокаторов захвата серотонина, ингибиторов МАО типа В, противоаритмических и антинсихотических препаратов.
Индукторы ферментов СYР450 могут привести к ускорению вывода активного вещества Экзифина. Ингибиторы данных ферментов, наоборот, могут замедлить биотрансформацию и выведение тербинафина. Такое сочетание может потребовать коррекции дозировок.
Тербинафин с пероральными контрацептивами может вызывать нарушение менструального цикла.
При сочетании с этанолом и гепатотоксичными лекарственными средствами повышается вероятность гепатотоксического эффекта. Экзифин также снижает клиренс кофеина и увеличивает время его полураспада.
Условия продажи
Таблетки продаются по рецепту, крем разрешен к безрецептурному отпуску.
Условия хранения
Крем следует держать в недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура – не выше 25°С (но не замораживать).
Таблетки необходимо держать в темном, недоступном для маленьких детей месте. Температура до 25°С.
Срок годности
Для обеих форм выпуска срок годности составляет 3 года со дня изготовления.
Экзифин : инструкция по применению
Состав: 1 таблетка содержит: тербинай (в виде тербинафила гидрохлорида) 250 мг, а также вспомогательные ингредиенты: микрокристаллическую целлюлозу, натрия крахмалгликолят, прежелатмнизиропанный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание
Белая или практически белая круглая двояковыпуклая таблетка без оболочки с гладкой поверхностью с обеих сторон.
Фармакологическое действие
Тербинафин относится к группе аллиламинов. Обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton (Т. rubrum, Т. menlagrophytеs, Т. tonsurans, Т. verrucosum, T.violaccum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicalius), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостсрола путем ингибирования фермента сквален-эпоксидазы. Сквален-эпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (СYР450), поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и лекарственных препаратов, метаболизм которых связан с СYР450.
При пероральном применении накапливается в коже, ногтях и волосах в количестве, оказывающим фунгицидное действие.
Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, неэффективно.
Фармакокинетика
При пероральном приеме хорошо абсорбируется, через 0.8 ч абсорбируется половина принятой дозы; через 4.6 ч половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1-2 ч после приема внутрь однократной 250 мг дозы Cmax препарата в плазме крови достигает 0.97 мкг/мл. Биодоступность – 80%. Прием пиши не влияет на биодоступность тербинафина.
Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и нопевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и в подкожной клетчатке. Уже через несколько недель лечения накапливается в ногтях и концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. T1/2 – 16-18 ч. T1/2 терминальной фазы – 200-400 ч.
Биотрансформируегся в печени до неактивных метаболитов: 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть (20%) с каловыми массами. Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.
Выделяется вместе с грудным молоком.
Показания к применению
— микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
— микозы кожи и ногтей, обусловленные Trychophyton (Т. rubnim, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum). Microsporum (M. сanis, M. gypseum) и Epidermophylom floccosum;
— тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
— кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания
— детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг;
— период кормления грудью;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; алкоголизм; заболевания крови; опухоли; болезни обмена веществ; патология сосудов конечностей, псориаз.
Беременность и период лактации
Способ применения и дозы
Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит oт локализации процесса и тяжести заболевания.
Обычная доза: 250 мг 1 раз/сут. Продолжительность терапии – около 6-12 петель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большою пальца стоны), или при молодом возрасте больного длительность лечение может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы 3-месячный курс лечения обычно достаточен. В редких случаях, при замедленной скорости роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение до 6 и более месяцев.
Грибковые инфекции кожи.
Продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу “носков” локализации инфекции составляет 2-6 недель, при микозах других участков тела: голеней – 2-4 недель, туловища – 4 недели, при микозах, вызванных Candida – 2-4 недели; при микозах головы, вызванных Microsporum canis – более 4 недель.
Детям обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки). Продолжительность лечения микозов волосистой части головы – около 4 недель, при заражении Microsporum canis может быть более длительной.
При массе тела менее 20 кг – 62.5 мг (1/4 таблетки) 1 раз/сут, при массе от 20 до 40 кг – 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут, при массе более 40 кг – 250 мг (1 таблетка) 1 раз/сут.
Пожилым больным препарат назначают в тех же лозах, что и взрослым.
При выраженных нарушениях функции печени и/или почек (КК 50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови более 300 мкмоль/л) – 125 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Побочные действия обычно средней и легкой степени тяжести и носят временный характер.
Со стороны пищеварительной системы: часто – чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея; нечасто – нарушение вкусового восприятия, в т.ч. потеря, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения; редко – холестаз, желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня грансаминаз печени. Несмотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с приемом тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Экзифином следует прекратить.
Со стороны ЦНС: редко – парестезия, гипестезия, головокружение; очень редко – депрессия, чувство повышенной тревоги.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: часто – крапивница, многоформная эритема, редко системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангионевротический отек); очень редко – тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность). При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином следует прекратить.
Прочие: часто – головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости; очень редко – экзацербация псориаза, усиленное выпадение волос.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота, в эпигастральной области.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Практически не влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (например, циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).
Иигибирует СYР206 и препятствует метаболизму таких препаратов как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, проавфенон), МАО-ингибиторы типа В (селeгилин) и антинсихотические (хлорпромазин, галоперидол).
Лекарственные препараты – индукторы ферментов СYР450 (например, рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.
Лекарственные препараты – ингибиторы СYР450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Снижает клиренс кофеина на 21% и продливает время его полураспада на 31%.
Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.
Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксического эффекта.
Особенности применения
Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.
На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.
Если через 2 недель лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, обычно, наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед. и онихомикоза стоп в течение 6 нед. не требуется.
При наличии тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или креатинин в крови более 300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина следует уменьшить вдвое.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть сниженным.
При сниженной функции печени назначают половину взрослой дозой. Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат следует отменить.
Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать вспышку псориаза.
П1ри лечении тербинафииом следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторною инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (каждые 2 нед.) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тербинафин не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.
ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
С осторожностью.
При выраженных нарушениях функции или почек (КК 50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови более 300 мкмоль/л) – 125 мг 1 раз/сут.
ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
С осторожностью.
При выраженных нарушениях функции печени – 125 мг 1 раз/сут.ПРИМЕНЕНИЕ В ПОЖИЛОМ ВОЗРАСТЕ
Пожилым больным препарат назначают в тех же лозах, что и взрослым.
ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕТСКОМ ВОЗРАСТЕ
Противопоказан:
— детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг.
Детям обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки). Продолжительность лечения микозов волосистой части головы – около 4 недель, при заражении Microsporum canis может быть более длительной.
При массе тела менее 20 кг – 62.5 мг (1/4 таблетки) 1 раз/сут, при массе от 20 до 40 кг – 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут, при массе более 40 кг – 250 мг (1 таблетка) 1 раз/сут.
Форма выпуска
Таблетки 250 мг. В блистере по 4 таблетки, 4 блистера упакованы в картонную коробку с
инструкцией по применению
Экзифин крем : инструкция по применению
вспомогательные вещества: спирт цетиловый, спирт стеариловый, цетилпальмитат, спирт бензиловый , сорбитан моностеарат, изопропилмиристат, натрия гидроксид, полисорбат – 60, вода очищенная.
Описание
Крем от белого до почти белого цвета, однородной консистенции.
Фармакотерапевтическая группа
Дерматология. Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи. Противогрибковые препараты для местного применения.
Прочие противогрибковые препараты для местного применения. Тербинафин.
Код АТХ D01АЕ15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При местном применении крема Экзифин ® всасывается менее 5% дозы и присутствие тербинафина в системном кровообращении минимальное. Тербинафин проникает в дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Если продолжительность лечения продлевается от 1 до 7 дней, период полувыведения тербинафина из рогового слоя повышается в 3 раза.
Фармакодинамика
Экзифин ® – противогрибковый препарат, производное аллиламина. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы может быть фунгистатическим или фунгицидным, в зависимости от вида гриба.
Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Экзифин ® ингибирует скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба; это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Фермент скваленэпоксидаза не относится к системе цитохром Р450, поэтому Экзифин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
При наружном применении Экзифин ® активен в отношении возбудителей дерматомикозов: Trichophyton (в т.ч. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans). При наружном применении Экзифин ® активен также в отношении Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) – возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая.
Показания к применению
– профилактика и лечение грибковых инфекций кожи
– микозы стоп, ороговелости, трещины, зуд и шелушение кожи,
– грибковые поражения гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванные
дерматофитами Trichophyton (в том числе, T. rubrum, T. mentagrophytes, T.
verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum
– кандидоз кожи, вызванный родом Candida (Candida albicans), опрелости
– разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum
orbiculare (Malassezia furfur).
Способ применения и дозы
Крем наносят 1-2 раза в сутки. Перед нанесением крема следует очистить и высушить пораженные области. Крем наносят на пораженную кожу и прилегающие области тонким слоем и слегка втирают. В случае инфекций, сопровождающихся опрелостями (под молочными железами, между пальцев, в ягодичных и паховых складках), место нанесения крема можно прикрыть марлей (особенно на ночь).
Продолжительность лечения при дерматомикозах кожи туловища, голеней составляет 1 – 2 недели; при дерматомикозах стоп – 1 неделя (2 раза в день), 2 недели (один раз в день); при кандидозе кожи – 1 – 2 недели; при разноцветном лишае – 2 недели.
Уменьшение или исчезновение клинических симптомов обычно наблюдается уже через несколько дней применения крема. Однако во избежание рецидивов заболевания, курс лечения следует проводить полностью.
Пациентам пожилого возраста Экзифин ® назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Не применять под окклюзионные повязки.
Побочные эффекты
Часто (≥1/100 до
Нечасто (≥1/1000 до
– реакции гиперчувствительности, сыпь
– поражения кожи, струп, заболевания кожи, нарушение пигментации, покраснение, ощущение жжения кожи
Редко (≥1/10000 до
– сухость кожи, контактный дерматит, экзема
Единичные случаи
– отек Квинке, анафилактический шок.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому вспомогательному веществу
– детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении крема Экзифин ® с другими препаратами клинически значимого лекарственного взаимодействия не установлено.
Особые указания
Крем Экзифин ® предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания крема в глаза, нос, рот.
С осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточности, алкоголизме, угнетении костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей.
Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек
Больным с выраженными нарушениями функции печени и/или почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) следует назначать половину обычной дозы Экзифина ® . Перед началом лечения следует оценить исходные показатели функции печени и обеспечить их мониторинг в процессе лечения. Если у больного отмечаются явления, указывающие на наличие нарушения функции печени, такие как необъяснимая стойкая тошнота, отсутствие аппетита, усталость, желтуха, темная моча или обесцвеченный кал, следует отменить лечение тербинафином.
При продолжительном применении препарата рекомендуется мониторинг крови.
Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
При лечении Экзифином ® следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования (через белье, носки, обувь).
Передозировка
При наружном применении – маловероятна.
Симптомы при случайном приеме внутрь: головная боль, тошнота, гастралгия, головокружение, учащенное мочеиспускание, сыпь.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
Крем 1% в тубах по 10 грамм. По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают на казахском и русском языках в картонную упаковку.
Условия хранения
В сухом защищенном от свете месте при температуре не выше 25 0 С.
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
Производитель
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, Индия
Держатель регистрационного удостоверения
«Др. Редди’с Лабораторис Лтд», Индия
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство компании «Др. Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан: 050057 г. Алматы, ул.22 линия, 45,
Экзифин®
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (сорт 102), натрия крахмала гликолят (тип А), крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Описание
Таблетки от белого до желтоватого цвета, круглой формы с гладкой двояковыпуклой поверхностью, высотой 4.7 + 0.20 мм, диметром 11.1 + 0.20 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи.
Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин
Код АТХ D01ВА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг, максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, а период полураспределения – 4.6 часа.
Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Также тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.
Тербинафин метаболизируется быстро, при участии изоферментов цитохрома Р450, основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.
Фармакодинамика
Экзифин – противогрибковый препарат, производное аллиламина. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы может быть фунгистатическим или фунгицидным, в зависимости от вида гриба.
Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Экзифин ингибирует скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба; это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Фермент скваленэпоксидаза не относится к системе цитохром Р450, поэтому Экзифин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
При приеме внутрь и наружном применении Экзифин активен в отношении возбудителей дерматомикозов: Trichophyton (в т.ч. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans). При наружном применении Экзифин активен также в отношении Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) – возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая.
Показания к применению
– микоз волосистой части головы;
дерматомикозы (эпидермофития кожи и ногтевых пластинок; рубромикозы; трихофитии; микроспории);
кандидозы кожи, слизистых оболочек;
отрубевидный (разноцветный) лишай.
Способ применения и дозы
Дозы препарата устанавливаются индивидуально, с учетом показаний и тяжести заболевания.
Взрослые. Назначают внутрь по 250 мг 1 раз в сутки или по 125 мг 2 раза в сутки.
При кандидозах Экзифин назначают внутрь только при тяжелых распространенных поражениях.
Продолжительность лечения при дерматомикозах стоп (локализация межпальцевая, в области подошвы, свода стопы) – 2-6 недель, при дерматомикозах крупных складок, кожи груди, живота – 2-4 недели; при микозах волосистой части головы (преимущественно у детей) – 4-6 недель.
При дерматомикозах ногтевых пластинок (онихомикозах) продолжительность лечения зависит от локализации поражения и скорости роста ногтей и составляет от 6 недель до 3-х месяцев. У пациентов молодого возраста с нормальной скоростью роста ногтей при поражениях пальцев рук или ног (кроме больших пальцев) срок лечения может составить менее 3-х месяцев. У пациентов с поражением ногтя большого пальца ноги, особенно при медленной скорости роста ногтей, продолжительность лечения может составить более 6 месяцев. При микозах ногтей оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения лечения. Это связано с периодом, требующимся для подрастания здоровой ткани ногтя.
Пациентам пожилого возраста Экзифин назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Побочные эффекты
– переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея, метеоризм
– сыпь, зуд, крапивница
– нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения).
– синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок
– нейтропения, агранулоцитоз или тромбоцитопения
– псориазоподобные высыпания, обострение псориаза
– обострение системной красной волчанки
Противопоказания
– гиперчувствительность к тербинафину или к другим компонентам препарата
– беременность и период лактации
– детский возраст до 6-х лет, с массой тела менее 40 мг
Лекарственные взаимодействия
Экзифин®, при приеме внутрь обладает крайне малой способностью взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются через систему цитохрома Р450 (например, циклоспорин, толбутамид, пероральные контрацептивы).
Выведение тербинафина могут ускорять препараты, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени (например, рифампицин). Напротив, препараты, ингибирующие цитохром Р450 (например, циметидин), замедляют выведение тербинафина. При необходимости совместного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы Экзифина®. Экзифин® снижает клиренс кофеина, применяемого внутривенно, на 19 % и клиренс дезипрамина на 82 %. Экзифин® увиличивает клиренс циклоспарина на 15 %.
Особые указания
Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек
Больным с выраженными нарушениями функции печени и/или почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) следует назначать половину обычной дозы Экзифина. Перед началом лечения следует оценить исходные показатели функции печени и обеспечить их мониторинг в процессе лечения. Если у больного отмечаются явления, указывающие на наличие нарушения функции печени, такие как необъяснимая стойкая тошнота, отсутствие аппетита, усталость, желтуха, темная моча или обесцвеченный кал, следует отменить лечение тербинафином.
В связи с лечением тербинафином сообщалось о гепатобилиарных нарушениях (первично связанных с холестазом), в том числе и о случаях печеночной недостаточности.
При лечении Экзифином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования (через белье, носки, обувь).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии тербинафина на способность водить автомобиль и работать с механизмами отсутствуют.
Передозировка
Симптомы: тошнота или рвота, головокружение.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
По 16 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
По истечении срока годности не применять
Условия отпуска из аптек. По рецепту
Производитель
«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд»
Участок № 137, 138 и 146, S.V.C.I.E.,
Болларам – 502 325, Район Медак,
Aндхра Прадеш, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан:
Экзифин
1 таблетка содержит: Активное вещество: тербинафина гидрохлорид281,31 мг (соответствует 250 мг тербинафина); ; Вспомогательные вещества: МКЦ — 47 мг; натрия гликолат крахмальный — 36,69 мг; крахмал прежелатинизированный — 25 мг; кремний коллоидный безводный — 3 мг; магния стеарат — 7 мг.
Фармакологический эффект
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes,Т. tonsurans, Т. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает, в зависимости от вида гриба, фунгицидное или фунгистатическое действие.; Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. Скваленэпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (CYP450), поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и ЛС, метаболизм которых связан с CYP450.; При пероральном применении накапливается в коже, ногтях и в волосах в количестве, оказывающим фунгицидное действие. Системное лечение разноцветного лишая, вызванногоMalassezia furfur, неэффективно.
Фармакокинетика
При пероральном приеме хорошо абсорбируется. Через 0,8 ч абсорбируется половина принятой дозы; через 4–6 ч половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1–2 ч после приема внутрь однократной дозы 250 мг Cmax в плазме крови достигает 0,97 мкг/мл. Биодоступность 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина.; При местном применении — абсорбция < 5%, оказывает незначительное системное действие.; Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и скапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и в подкожной клетчатке. Уже через несколько недель лечения накапливается в ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. T1/2 — 11–18 ч, T1/2 терминальной фазы — 200–400 ч.; Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов; 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть — 20% с каловыми массами. Не кумулируется в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.; Выделяется с грудным молоком.
Показания
– онихомикоз, вызванный дерматофитами; ;- микозы волосистой части головы; ;- грибковые инфекции кожи — лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например Candida albicans) — в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.
Противопоказания
детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг; беременность; период кормления грудью.;
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Внутрь. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.; Взрослые; Обычная доза — 250 мг (1 таблетка) 1 раз в день.; Онихомикозы: продолжительность терапии — около 6–12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы) или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы 3-месячный курс лечения обычно достаточен. В редких случаях при замедленной скорости роста ногтей может потребоваться более длительное лечение — до 6 месяцев и более.; Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции — 2–6 недель; при микозах других участков тела: голеней — 2–4 недели, туловища — 4 недели; при микозах, вызванных Candida, — 2–4 недели; при микозах головы, вызванных Microsporum canis, — более 4 недель.; Дети; Обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки).; Продолжительность лечения микозов волосистой части головы — около 4 недель, при зараженииMicrosporum canis может быть более длительной.; При массе тела менее 20 кг — 62,5 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки; от 20 до 40 кг — 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки; более 40 кг — 250 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.; Особые группы пациентов; Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.; При выраженных нарушениях функции печени и/или почек (Cl креатинина300 мкмоль/л) — 125 мг 1 раз в день.
Побочные действия
Со стороны органов системы пищеварения: часто — чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея; не часто — нарушение вкусового восприятия, в т.ч. потеря вкуса, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения; редко — холестаз, желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня трансаминаз печени. Не смотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с приемом тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Экзифином следует прекратить.; Со стороны ЦНС: редко — парестезия, гипестезия, головокружение; очень редко — депрессия, чувство повышенной тревоги.; Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, миалгия.; Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.; Со стороны иммунной системы: часто — крапивница, многоформная эритема; редко — системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангиоэдема); очень редко — тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность). При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином следует прекратить.; Прочие: часто — головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости; очень редко — экзацербация псориаза, усиленное выпадение волос.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота, в эпигастральной области.; Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Практически не влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (например циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).; Ингибирует изоэнзим CYP2D6 и препятствует метаболизму таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (например дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), МАО-В-ингибиторы (например селегилин) и антипсихотические (например хлорпромазин, галоперидол) средства. Лекарственные препараты-индукторы ферментовCYP450 (например рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.; Лекарственные препараты-ингибиторы CYP450 (например циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.; Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.; Снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полураспада на 31%.; Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.; Этанол и другие гепатотоксичные средства повышают риск развития гепатотоксического эффекта.
Особые указания
Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.; На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как, например, наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.; Если через 2 нед лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.; Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, обычно, наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.; При наличии тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина следует уменьшить вдвое.; При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть сниженным. При сниженной функции печени назначают половину взрослой дозы. Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 мес лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат следует отменить.; Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать вспышку псориаза.; При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (каждые 2 нед) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.; Влияние на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами: тербинафин не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.
Экзифин
Экзифин предназначен для лечения грибковых заболеваний.
Производитель
Производителем является компания «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»
Представительство в России находится по адресу: г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1, эт. 6. Почтовый индекс 115035.
Страна происхождения
Экзифин производится в Индии.
Группа препаратов
Относится к группе противогрибковых средств.
Действующее вещество
Главным компонентом является тербинафин.
Формы выпуска
Выпускается в следующих формах:
Упаковка
10 г крема в алюминиевой тубе. По 1 тубе в упаковке из картона.
15 или 30 г геля помещают в алюминиевую тубу. 1 тубу упаковывают в картонную пачку.
По 4 таблетки в контурной ячейковой упаковке. По 4, 5, 7 или 10 блистеров в картонной пачке.
Каждая упаковка содержит инструкцию на государственном и русском языках.
Состав
1 г крема содержит тербинафина гидрохлорид в количестве 10 мг.
Дополнительные вещества: цетиловый спирт, стеариловый спирт, цетилпальмитат, бензиловый спирт, стеарат сорбитана, изопропилмиристат, гидроксид натрия, полисорбат 60, вода отфильтрованная.
На 1 г геля приходится 10 мг тербинафина.
Вспомогательные компоненты: изопропилмиристат, бутилгидрокситолуол, бензиловый спирт, лаурат сорбитана, полисорбат 20, карбомер 974Р, гидроксид натрия, эдетат динатрия, этанол, вода отфильтрованная.
Таблетка содержит 250 мг тербинафина.
Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал прежелатинизированный, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния.
Дозировка
При дерматомикозе туловища, голеней, стоп (грибок стопы), паховой эпидермофитии средство наносят 1 раз в сутки в течение 1 недели.
При кандидозе кожи Экзифин наносят 1–2 раза в сутки. Длительность применения составляет 1–2 недели.
При разноцветном лишае в течение двух недель вещество наносят 1–2 раза в сутки.
Время терапии зависит от тяжести болезни.
Снижение выраженности клинических симптомов наблюдается в первые дни после начала лечения.
Чтобы предотвратить рецидив микоза стоп, проходят 2–3 курса по 2 недели, делая перерыв в 7 суток.
При дерматомикозе стоп и туловища, а также при разноцветном лишае назначают лекарство 1 раз в день на протяжении недели.
При нерегулярной терапии или ее преждевременном завершении есть риск рецидива инфекции. Если спустя 2 недели отсутствуют признаки улучшения, рекомендуется уточнить диагноз.
Следует применять препарат только в установленных дозировках. Перед началом лечения требуется проконсультироваться с врачом.
Не требуется корректировать дозу геля или крема для лиц, находящихся в пожилом возрасте.
Время лечения зависит от тяжести заболевания.
Взрослым и детям с массой тела больше 40 кг прописывают 250 мг однократно в день.
При дерматомикозе стоп терапия занимает 2–6 недель.
При кандидозе кожи, дерматомикозе туловища и голеней — 2–4 недели.
Симптомы инфекции могут пропасть не раньше, чем спустя несколько недель после микологического излечения.
Терапия при микозе волосистой части головы длится 4 недели. Данное заболевание возникает чаще всего у детей.
При онихомикозе таблетки следует принимать на протяжении 6–12 недель.
Если у пациента понижена скорость роста ногтей, лечение может занять более длительное время. Оптимальный клинический эффект наступает через несколько месяцев после микологического излечения и завершения курса. Это зависит от периода, необходимого для отрастания здорового ногтя.
При назначении таблеток пожилым пациентам следует принимать во внимание возможность сопутствующей почечной или печеночной недостаточности.
Запрещено использовать у детей с массой тела меньше 40 кг, так как таблетка не обладает разделительной риской. При массе тела у ребенка 40 кг и более назначают дозу для взрослых.
Показания к применению
Крем и гель используются для профилактики и терапии грибковых болезней кожи (руброфития, трихофития, микроспория), спровоцированных чувствительными возбудителями. Также применяются для борьбы с микозом стоп и паховой эпидермофитией, разноцветным лишаем, дрожжевыми инфекциями.
Показаниями к использованию таблеток являются:
- микозы. Обычно спровоцированы чувствительными к тербинафину микроорганизмами;
- онихомикоз. Вызван грибами дерматофитами;
- микоз волосистой части головы. В основном наблюдается у детей;
- грибковые кожные инфекции. Данная лекарственная форма назначается только в том случае, если распространенность, локализация или выраженность инфекции обусловливают целесообразность перорального приема.
В отличие от форм для местного использования, Экзифин для употребления внутрь не оказывает эффективности при разноцветном лишае.
Передозировка
К симптомам передозировки относятся тошнота и рвота, боль в нижней части живота, а также в эпигастральной области. Требуется промыть желудок, назначить активированный уголь или провести симптоматическое лечение.
Противопоказания
Противопоказанием для применения крема является гиперчувствительность к тербинафину или вспомогательным веществам.
С осторожностью: нарушение функции печени или почек, алкогольная зависимость, угнетение костномозгового кроветворения, опухоль, нарушение обмена веществ, окклюзионные болезни сосудов конечностей, период беременности и грудного вскармливания, возраст менее 12 лет.
Гель нельзя применять при гиперчувствительности к главному и дополнительным компонентам. Не следует назначать беременным и кормящим женщинам, детям младше 18 лет.
Требуется соблюдать осторожность при аппликации средства на поврежденные участки кожи, так как находящийся в составе спирт способен спровоцировать раздражение.
Противопоказания для таблеток: гиперчувствительность к компонентам, содержащимся в лекарстве, болезни печени в острой или хронической форме. Не следует пить медикамент лицам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл в минуту или содержании креатинина в крови более 300 мкмоль/л, так как недостаточно изучено применение у данной группы пациентов.
Нужно соблюдать осторожность, если у пациента имеется кожная или системная красная волчанка, угнетение костномозгового кроветворения.
С осторожностью прописывать при псориазе и красной волчанке из-за вероятного обострения этих болезней.
Побочные действия
Побочные эффекты при использовании крема: зуд и жжение кожи, гиперемия в месте аппликации.
Со стороны иммунитета: реакции повышенной чувствительности.
Органы зрения: раздражение глаз.
Кожные покровы: шелушение, зуд, возникновение корок, изменение пигментации, эритема, жжение, сухость кожи, контактный дерматит, экзема, сыпь.
Общие расстройства и побочные действия в месте нанесения: боль или раздражение в области нанесения, обострение симптомов.
Обычно хорошо переносятся организмом. Негативное действие слабо или умеренно выражено, имеет проходящий характер.
Кровь и лимфатическая система: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Система иммунитета: анафилактоидные реакции, обострение или появление системной и кожной красной волчанки, анафилактические реакции, синдром, подобный сывороточной болезни.
Со стороны психики: депрессия, тревожность.
Нервная система: боль в голове, головокружение, изменение вкуса, парестезии, гипестезии, ухудшение обоняния.
Орган зрения: ухудшение зрения.
Орган слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.
Печень и желчевыводящие пути: гепатобилиарная дисфункция, печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, увеличение активности печеночных ферментов.
Система пищеварения: вздутие живота, ухудшение аппетита, диарея, диспепсия, слабая боль в области живота, тошнота, панкреатит.
Кожные покровы: сыпь, крапивница, реакции фоточувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, алопеция, токсическая сыпь, буллезный и эксфолиативный дерматит.
Скелетно-мышечная и соединительная ткань: миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Со стороны сосудов: васкулит.
Общие расстройства: усталость, увеличение температуры тела, гриппоподобный синдром.
Лабораторные показатели: уменьшение веса, увеличение активности креатинфосфокиназы в крови.
Если любые из перечисленных негативных эффектов усугубляются или возникли побочные действия, не указанные в инструкции, следует обратиться к врачу.
Способ применения
Крем и гель предназначены для наружного применения.
Перед нанесением препарата Экзифин необходимо очистить и подсушить пораженную область. Средство наносят тонким слоем на пораженный участок и прилегающую кожу, слегка втирают. Если инфекция сопровождается опрелостью, место аппликации можно прикрыть марлей, особенно на время сна.
Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Применение при беременности и кормлении грудью
Описание экспериментальных исследований не дает оснований предполагать оказание токсического воздействия на плод. Так как опыт использования медикамента у беременных женщин очень ограничен, не следует прописывать лекарство этой группе пациентов. Исключение составляют те случаи, когда потенциальная польза для матери выше рисков для плода.
Вещество проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости приема средства Экзифин требуется прекратить грудное вскармливание.
Нет сведений о влиянии на фертильность. Исследования у крыс не показали отрицательного воздействия на фертильность и репродуктивную способность.
Фармакологическое действие
Противогрибковый медикамент, который используют местно. Обладает большим спектром противогрибкового действия. В небольших количествах тербинафин обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов. Воздействие на дрожжи имеет фунгистатический или фунгицидный характер, в зависимости от вида грибов.
Тербинафин ингибирует сквален-эпоксидазу в клеточной мембране гриба, за счет чего подавляет синтез стеролов в клетке гриба на раннем этапе. Благодаря этому происходит недостаток эргостерола, накопление сквалена, гибель клетки гриба.
Таблетки обладают широким спектром воздействия в отношении грибов, провоцирующих болезни кожи, волос и ногтей. В небольших концентрациях оказывают фунгицидное воздействие на дерматофиты, плесневелые и некоторые диморфные грибы.
Препарат угнетает биосинтез стеринов в клетке гриба на раннем этапе. Это приводит к недостатку эргостерина и к накоплению сквалена внутри клетки, за счет чего гибнет клетка гриба.
При употреблении внутрь в коже, ногтях и волосах достигаются концентрации вещества, необходимые для фунгицидного эффекта.
Синонимы
Если Экзифин в аптеке отсутствует, можно воспользоваться его аналогами. Подойдут Атифин и Бинафин.
Фармакокинетика
При нанесении местно всасывание составляет меньше 5%, осуществляется незначительное системное воздействие.
Хорошо всасываются. Абсорбция составляет более 70%. Биодоступность — примерно 50%. Сmax наступает спустя 1,5 ч. Т1/2 занимает 30 ч.
Употребление пищи в умеренной степени оказывает влияние на биодоступность лекарства, однако не требуется менять дозировку при одновременном приеме с едой.
Связывается с белками крови на 99%. Вещество быстро проходит в дермальный слой кожи и скапливается в липофильном роговом слое эпидермиса. Также проникает в секрет сальных желез, за счет чего достигается высокое содержание средства в волосяных фолликулах и в коже, имеющей много сальных желез. Также препарат проникает в ногти в первые несколько недель после начала лечения.
После биотрансформации происходит образование метаболитов с отсутствующей противогрибковой активностью. В основном выводится почками.
Многократное использование препарата приводит к увеличению его содержания в крови. Сопровождается выведением в три этапа с конечным Т1/2 16,5 суток.
У лиц с почечной и печеночной недостаточностью есть риск уменьшения клиренса тербинафина на 50%.
Взаимодействие с другими препаратами
Почти не влияет на выведение лекарств, которые метаболизируются с участием цитохрома Р450.
Ухудшает метаболизм трициклических антидепрессантов и селективных блокаторов захвата серотонина, противоаритмических и антипсихотических лекарств.
Медикаменты, являющиеся индуктором ферментов СYР450, способны ускорять клиренс тербинафина.
Ингибиторы CYP450 способны замедлять метаболизм и выведение тербинафина. При комбинации данных средств может понадобиться изменение дозировки Экзифина.
При одновременном употреблении с пероральными контрацептивами есть вероятность нарушения менструального цикла.
Уменьшает клиренс кофеина на 21%, увеличивает период его полураспада на 31%.
Не оказывает влияния на клиренс антипирина, варфарина, дигоксина.
Этанол и прочие гепатотоксичные вещества увеличивают риск появления гепатотоксического действия.
Лекарственная форма
Крем/гель обладает однородной консистенцией, цвет белый или почти белый.
Таблетки имеют круглую форму, выпуклость с двух сторон. Цвет колеблется от белого до почти белого.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, куда не имеют доступа дети. Температура не должна превышать 25 °C!
Срок годности
3 года. Запрещено применять по истечении установленного срока годности!
Особые условия
Если спустя 2 недели терапии не наблюдается улучшения состояния, нужно еще раз определить возбудитель болезни и степень его чувствительности к лекарству.
Во время курса требуется соблюдать правила гигиены, чтобы предотвратить повторное заражение через обувь или постельное белье.
Не допускать попадания в глаза и на слизистую оболочку полости рта, носа.
В составе геля присутствует бутилгидрокситолуол, который способен провоцировать местные аллергические реакции, а также раздражение глаз и слизистых оболочек.
Не передавать используемый препарат другим лицам.
Перед началом курса таблеток проводят анализ функции печени. Гепатотоксичность может проявиться как при наличии, так и при отсутствии предшествующих болезней печени. Следует периодически исследовать функции печени. Если увеличивается активность печеночных проб, нужно немедленно отменить препарат.
Пациент должен информировать врача, если появились такие симптомы, как стойкая тошнота, ухудшение аппетита, рвота, усталость, желтуха, потемнение мочи, светлый кал, боль в области правого подреберья. При возникновении указанных симптомов прием медикамента нужно немедленно прекратить.
При качественном или количественном изменении форменных элементов крови нужно найти причину нарушений и рассмотреть вопрос об уменьшении дозировки Экзифина или о полной отмене препарата.
Не проводилось анализов влияния лекарства на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами. Если во время приема наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автомобилем или опасными механизмами.
Загрузка...