Флуимуцил – антибиотик ИТ – инструкция по применению
лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций.
Состав
1 флакон содержит:
активное вещество тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат – 810 мг (в пересчете на тиамфеникол – 500 мг) и вспомогательное вещество динатрия эдетат 2,5 мг.
1 ампула растворителя: вода для инъекций 4 мл.
Описание.
Содержимое флакона: Белая или светло-желтая пластинчатая масса с легким серным запахом.
Содержимое ампулы: Прозрачная бесцветная жидкость без запаха и вкуса.
Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик комбинированный (антибиотик + муколитик)
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат – это комплексное соединение, объединяющее в своем составе антибиотик тиамфеникол и муколитик ацетилцистеин. После всасывания тиамифеникола глицинат ацетилцистеинат расщепляется на ацетилцистеин и тиамфеникол.
Тиамфеникол является производным хлорамфеникола, механизм действия связан с ингибированием синтеза белка бактериальной клетки. Тиамфеникол обладает широким спектром антибактериального действия, эффективен in vitro в отношении бактерий, наиболее часто вызывающих инфекции дыхательных путей: грамположительных (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Brucella spp., Bacteroides spp.).
Ацетилцистеин, разрывая дисульфидные связи мукопротеидов, быстро и эффективно разжижает мокроту, гной, снижает их вязкость и способствует отхождению. Ацетилцистеин облегчает проникновение антибиотика тиамфеникола в ткани легких, угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей.
Фармакокинетика
Тиамфеникол быстро распределяется в организме, накапливается в тканях дыхательных путей в терапевтических концентрациях (соотношение концентрации ткань/плазма составляет около 1). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет около 3-х часов, объем распределения составляет 40 – 68 л. Связывание с белками плазмы до 20 %. Выводится почками посредством клубочковой фильтрации, через 24 часа после введения количество неизмененного тиамфеникола в моче составляет 50-70 % от введенной дозы. Проникает через плацентарный барьер.
Ацетилцистеин после применения быстро распределяется в организме, период полувыведения составляет 2 часа. В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению
Флуимуцил ® -антибиотик ИТ применяют для лечения инфекционновоспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами и сопровождающихся мукостазом.
Заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: экссудативный средний отит, синусит, ларинготрахеит.
Заболевания нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, затяжная пневмония, абсцесс легких, эмфизема, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, бронхиолит, коклюш.
Профилактика и лечение бронхолегочных осложнений после торакальных хирургических вмешательств (бронхопневмония, ателектаз). Профилактика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений трахеостомии, подготовка к бронхоскопии, бронхоаспирации.
При сопутствующих неспецифических формах респираторных инфекций для улучшения дренирования, в том числе кавернозных очагов, при микобактериальных инфекциях.
Противопоказания
Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата; анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
С осторожностью
При печеночной недостаточности и хронической почечной недостаточности. У детей первых двух лет жизни в связи с возрастными особенностями функции почек.
Применение при беременности и в период лактации
При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.
Способ применения и дозы
Флуимуцил ® -антибиотик ИТ вводят внутримышечно, применяют для ингаляций, инстилляций, промывания полостей.
Ингаляционно: взрослым – по 250 мг 1-2 раза в сутки; детям – по 125 мг 1-2 раза в сутки.
Порядок проведения ингаляции:
– снять с флакона защитный алюминиевый колпачок;
– непосредственно перед ингаляцией вскрыть ампулу с растворителем;
– с помощью шприца ввести содержимое ампулы в закрытый флакон с препаратом, тщательно перемешать;
– с помощью шприца из закрытого флакона с раствором набрать необходимый объем раствора, назначенный врачом;
– влить раствор в резервуар небулайзера (ингалятора);
– с помощью носовых насадок или маски провести ингаляцию в течение 5-10 минут.
Приготовленный раствор для ингаляций можно использовать в течение 24 часов при хранении при температуре 5 0 С (в холодильнике).
Эндотрахеалъно: через бронхоскоп, интубационную трубку, трахеостому -по 1-2 мл раствора (для взрослых растворяют в 4 мл воды для инъекций -500 мг сухого вещества, для детей – 250 мг).
Местно: для введения в околоносовые пазухи, а также для промывания полостей после хирургических вмешательств в области носа и сосцевидного отростка, по 1 -2 мл раствора (для взрослых растворяют в 4 мл воды для инъекций – 500 мг сухого вещества, для детей – 250 мг).
При заболеваниях носоглотки и уха закапывать по 2-4 капли в каждый носовой ход или наружный слуховой проход.
Внутримышечно: взрослым – по 500 мг 2-3 раза в сутки; для детей до 3 лет -по 125 мг 2 раза в сутки; для детей от 3 до 7 лет – по 250 мг 2 раза в сутки; для детей от 7 до 12 лет – по 250 мг 3 раза в сутки; для детей от 13 до 15 лет -по 500 мг 2 раза в сутки; для детей от 16 до 18 лет – 500 мг 2 или 3 раза в сутки.
Для пациентов с клиренсом креатинина 20 – 50 мл/мин доза составляет 500 мг 2 раза в день; при клиренсе креатинина 5 – 19 мл/мин – 500 мг 1 раз в день.
Для недоношенных и новорожденных детей до 2 недель средняя доза -25 мг/кг в сутки.
При необходимости дозы могут быть увеличены в 2 раза (в первые 2-3 дня лечения в особо тяжелых случаях). Нельзя увеличивать дозу у недоношенных и новорожденных детей, а также у пациентов старше 65 лет.
Курс лечения – не более 10 дней.
Побочное действие
Для системного и местного путей введения – аллергические реакции.
При внутримышечном введении возможно легкое жжение в месте введения, ретикулоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тошнота, рвота, диарея.
При длительном применении возможен неврит зрительного нерва, периферическая нейропатия.
При ингаляционном введении – рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит, тошнота. Возможен отек гортани, бронхоспазм (преимущественно у больных бронхиальной астмой), в этом случае назначают бронходилататоры.
Передозировка
Симптомы: изменение бактериальной флоры, суперинфекции. Возможно усиление побочного действия препарата (за исключением аллергических реакций). Рекомендуется поддерживающая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное назначение противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
Не рекомендуется смешивать с другими препаратами в аэрозоле.
Особые указания
Во время лечения следует контролировать картину периферической крови. При снижении количества лейкоцитов (менее 4 тыс/мкл) и гранулоцитов (более чем на 40 %) препарат отменяют.
Дозу тиамфеникола следует снизить при почечной недостаточности средней и тяжелой степени. Кроме того, пациентам с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени рекомендуется проводить отдельно терапию антибактериальными и муколитическими средствами.
Раствор Флуимуцила ® -антибиотика ИТ не должен контактировать с металлическими и резиновыми поверхностями.
Для проведения ингаляции рекомендуется использование компрессорного небулайзера, он должен быть настроен таким образом, чтобы размер распыляемых частиц составлял 3-20 микрон. Желательно использовать небулайзер из стекла или пластика. Если в небулайзере имеются металлические или резиновые детали, их необходимо промыть водой после использования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Флуимуцил ® -антибиотик ИТ не влияет на возможность управления транспортными средствами и другими механизмами.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций 500 мг.
По 810,0 мг лиофилизата для приготовления раствора для инъекций и ингаляций во флаконы бесцветного стекла (тип I), укупоренные хлорбутилкаучуковой пробкой и алюминиевым колпачком под обкатку.
По 4,0 мл воды для инъекций в ампулы бесцветного стекла (тип I).
По 3 флакона лиофилизата в комплекте с 3 ампулами растворителя в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре от 15 о С до 25 о С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций 500 мг (флаконы) – 3 года
Растворитель: вода для инъекций (ампулы) – 5 лет
Комплект – 3 года
Примечание: Срок годности комплекта определяется по компоненту с наименьшим сроком годности.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Предприятие – производитель
Замбон С.П.А., Италия
36100, Виа делла Кимика, 9, Виченца, Италия.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия):
Россия, 121002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17.
Флуимуцил – антибиотик ИТ – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Флуимуцил – антибиотик ИТ в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Флуимуцил ® (Fluimucil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флуимуцил ®
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь бело-желтого цвета с оранжевыми включениями, с характерным апельсиновым, слегка сернистым запахом.
| 1 пак. | |
| ацетилцистеин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: аспартам – 25 мг, бетакаротен – 12.3 мг, ароматизатор апельсиновый – 100 мг, сорбитол – 662.7 мг.
1 г – пакеты многослойные (20) – пачки картонные.
1 г – пакеты многослойные (60) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет α1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI – окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C max в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта “первого прохождения” через печень.
Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови – 50%.
Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).
T 1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.
Показания активных веществ препарата Флуимуцил ®
- заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого /вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой/);
- катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета);
- для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| E84 | Кистозный фиброз |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J04.2 | Острый ларинготрахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J21 | Острый бронхиолит |
| J32 | Хронический синусит |
| J37.1 | Хронический ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J43 | Эмфизема |
| J47 | Бронхоэктатическая болезнь |
| J84 | Другие интерстициальные легочные болезни |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J98.1 | Легочный коллапс (в т.ч. ателектаз) |
| R09.3 | Мокрота |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Назначают взрослым по 600 мг/сут. Детям старше 6 лет – по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет – по 100 мг 2 раза/сут.
У новорожденных детей препарат применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических – до нескольких месяцев.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко – изжога, тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея; описаны случаи развития стоматита.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница; описаны случаи развития бронхоспазма.
Прочие: редко – носовые кровотечения, шум в ушах; описаны случаи развития коллапса, снижения агрегации тромбоцитов.
Противопоказания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- период лактации;
- детский возраст до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток);
- повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
С осторожностью: при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохаркании, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь); в детском и подростковом возраст до 18 лет (для шипучих таблеток).
Особые указания
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием с нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.
Инструкция по применению Флуимуцил раствор для приема внутрь 20мг/мл 100мл
Состав Флуимуцил раствор для приема внутрь 20мг/мл 100мл
В 1мл раствора содержится: активное вещество – ацетилцистеин – 20,0мг; вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат – 1,0мг; натрия бензоат – 1,5мг; динатрия эдетат – 1,0мг; кармеллоза натрия – 4,0мг; натрия сахаринат – 0,4мг; натрия цикламат – 1,3мг; сукралоза – 1,8мг; ароматизатор малиновый – 2,5мг; натрия гидроксид до pH 6,5; вода очищенная до 1,0мл.
Группа
Производители
Показания к применению Флуимуцил раствор для приема внутрь 20мг/мл 100мл
Острые и хронические заболевания органов дыхания, связанные с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета: острый и хронический бронхит; трахеит, ларинготрахеит; бронхиолит, пневмония, абсцесс легкого; бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); муковисцидоз; интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Воспаление среднего (средний отит), острый и хронический синусит, (облегчение отхождения секрета).
Способ применения и дозировка Флуимуцил раствор для приема внутрь 20мг/мл 100мл
Внутрь. Максимальная суточная доза ацетилцистеина составляет 600мг/день. Взрослым: 15мл раствора для приема внутрь 40мг/мл 1 раз в день или 10мл раствора для приема внутрь 20мг/мл 3 раза в день (соответствует 600мг ацетилцистеина в день). Детям: дети от 2 до 6 лет: 5мл раствора для приема внутрь 20мг/мл 2-3 раза в день (соответствует 200-300мг ацетилцистеина в день); дети от 6 до 14 лет: 5мл раствора для приема внутрь 20мг/мл 3-4 раза в день или 5мл раствора для приема внутрь 40мг/мл 2 раза в день (соответствует 300-400мг ацетилцистеина в день); – дети старше 14 лет: 15мл раствора для приема внутрь 40мг/мл 1 раз в день или 10мл раствора для приема внутрь 20мг/мл 3 раза в день (соответствует 600мг ацетилцистеина в день). Муковисцидоз: дети от 2 до 6 лет: 5мл раствора для приема внутрь 20мг/мл 3 раза в день (соответствует 300мг ацетилцистеина в день); дети от 6 до 14 лет: 5мл раствора для приема внутрь 20мг/мл 4 раза в день или 10мл раствора для приема внутрь 40мг/мл 1 раз в день (соответствует 400мг ацетилцистеина в день). Дети старше 14 лет и взрослые: 10мл раствора для приема внутрь 20мг/мл 3 раза в день или 15мл раствора для приема внутрь 40мг/мл 1 раз в день или 5мл раствора для приема внутрь 40мг/мл 3 раза в день (соответствует 600мг ацетилцистеина в день). Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней; при лечении хронических заболеваний – до нескольких месяцев (по рекомендации врача). Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Противопоказания Флуимуцил раствор для приема внутрь 20мг/мл 100мл
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата, детский возраст до 2 лет; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; кровохарканье, легочное кровотечение; беременность; период грудного вскармливания; непереносимость фруктозы, т.к. препарат содержит сорбитол (для раствора для приема внутрь 40мг/мл).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика: муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Кроме того, снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса. Сохраняет активность при гнойной мокроте, слизисто-гнойной и слизистой мокроте. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетил цистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы, и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом. Парацетамол оказывает свое цитотоксическое действие через прогрессивное истощение глутатиона. Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего уровня концентрации глутатиона, обеспечивая, таким образом, защиту для клеток. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОС1 – окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани). Фармакокинетика: флуимуцил хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за сильно выраженного эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин распределяется как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%) проникает в межклеточное пространство преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина варьирует от 0,33 до 0,47л/кг, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа после перорального приема и составляет 15ммоль/л, связь с белками плазмы – 50% через 4 часа после приема и снижается до 20% через 12 часов. Проникает через плацентарный барьер. После приема внутрь ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника с образованием фармакологически активного метаболита – цистеина, а также диацетилцистина, цистина. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) ацетилцистеина из плазмы составляет около 1ч, при нарушении функции печени значение увеличивается до 8ч.
Побочное действие Флуимуцил раствор для приема внутрь 20мг/мл 100мл
Далее нежелательные реакции перечислены по системноорганному классу и частоте проявления (очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто – (более 1/1000, но менее 1/100), редко – (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000) и неизвестно (не подлежит оценке на основании имеющихся данных). По каждой группе частоты, нежелательные явления представлены в порядке убывающей серьезности. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок, анафилактическая / анафилактоидная реакция. Нарушения со стороны нервной системы нечасто – головная боль. Нарушения со стороны органов слуха и внутреннего уха: нечасто – шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто – тахикардия. Нарушения со стороны сосудистой системы: очень редко – кровотечение (единичные сообщения в связи с наличием реакции повышенной чувствительности). Нарушения, касающиеся органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме), одышка. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто – рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота; редко – диспепсия. Нарушения, касающиеся кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд. Общие нарушения и состояния в месте применения: нечасто – лихорадка; неизвестна – отек лица. Анализы и исследования: снижение кровяного давления. В очень редких случаях сообщалось о проявлении таких серьезных кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, в хронологической зависимости от применения ацетилцистеина. В большинстве случаев, по меньшей мере, принимаемый препарат мог быть вовлечен в запуск вышеуказанных слизисто-кожных синдромов. По этой причине следует незамедлительно обращаться к врачу при возникновении каких-либо новых изменений кожи или слизистой оболочки, и незамедлительно прекращать прием ацетилцистеина. Снижение агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина подтверждалось различными исследованиями. Клиническое значение до сих пор не установлено.
Передозировка
Ацетилцистеин при приеме в дозе 500мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки. Симптомы: могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота и диарея. Лечение: конкретный антидот отсутствует, лечение является симптоматическим.
Взаимодействие Флуимуцил раствор для приема внутрь 20мг/мл 100мл
Совместное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса. При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, пенициллины, цефалоспорины, эритромицин возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может вызвать выраженное снижение артериального давления и головную боль. Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может выражаться в субтерапевтических уровнях карбамазепина. Активированный уголь способен снижать действие ацетилцистеина. Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов. Ацетилцистеин может оказывать влияние на анализ кетонов в моче.
Особые указания
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, варикозное расширение вен пищевода, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Применение при беременности и в период грудного вскармливания: данные по применению ацетилцистеина при беременности и в период грудного вскармливания ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить. Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости. Флуимуцил раствор для приема внутрь 40мг/мл содержит сорбитол, пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не следует. Флуимуцил раствор для приема внутрь 40мг/мл содержит парагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, с поздним проявлением). Ацетилцистеин может в незначительной степени влиять на гистаминный метаболизм, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата для долгосрочного лечения пациентов, страдающих непереносимостью гистамина, при проявлении симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Пациенты, соблюдающие диету, направленную на ограничение употребления натрия (со сниженном содержание натрия/соли), должны учитывать, что 1мл раствора для приема внутрь 20мг/мл содержит 3,28мг натрия; 1мл раствора для приема внутрь 40 мг/мл содержит 6,55мг натрия. При приеме препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами. Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества. Следует избегать применения препарата у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью во избежание дополнительного образования азотистых соединений. Если пациент не способен эффективно откашливаться, необходимо проводить дренаж или аспирацию секрета. Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (рекомендуется прием препарата за 4 часа до сна). Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: данные, подтверждающие влияние ацетилцистеина на способность управлять транспортными средствами, механизмами отсутствуют.
Условия хранения
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Флуимуцил раствор для приема внутрь 20мг/мл 100мл
Флуимуцил: инструкция, побочные реакции
Препарат относится к группе муколитиков, работает как антиоксидант. Флуимуцил предназначен для разжижения мокроты, увеличения объема секрета и облегчения его эвакуации из бронхолегочного отдела.
Показания и противопоказания к терапии Флуимуцилом
Инструкция к препарату указывает на следующие заболевания, при котором он показывает достаточную эффективность:
патологии со сложным отхождением слизистого секрета: воспалительные процессы в трахеи, бронхах, легких, кистозный фиброз;
эмфизема и абсцесс легких, ларинготрахеиты;
отиты гнойного и катального типа, синуситы, гаймориты;
состояния после операций или травм – для ускорения эвакуации скопившейся вязкой слизи из легочного отдела.
Флуимуцил противопоказан больным:
с обострением язвы ЖКТ;
непереносимостью отдельные ингредиентов компонентного состава;
несовершеннолетним – для растворимых таблеток;
до двухлетнего возраста – для гранулированной формы.
Лекарство в гранулах допускается к терапии малышей младше двух лет только под постоянным наблюдением медицинского персонала и при показаниях, важных для жизни. Особая осторожность при лечении Флуимуцилом требуется:
варикозном поражении венозных сосудов пищевода;
Медикаментозное средство требует внимания врача при лечении пациентов с недостаточной функциональностью печени или почек, бронхиальной астмой, фенилкетонурией.
Особенности дозировок из инструкции к Флуимуцилу
Аннотация рекомендует придерживаться следующих нормативов для гранулированного препарата:
по жизненным показаниям в периоде новорожденности – по 10 мг на каждый килограмм массы, до 12 месяцев готовый состав доливают в бутылочки для кормления;
1-2 года – по 0,1 г дважды в день;
2-6 лет – по 0,2 г дважды в сутки или 0,1 г три раза в день;
Старше 6 лет и совершеннолетним – по 0,2 г до трех раз в сутки.
Длительность терапии оценивается по индивидуальным показателям. Острые формы патологических процессов требуют лечения в 5-10 суток, хронические – до нескольких месяцев.
В инструкции отдельно оговариваются условия приема растворимых таблеток, предварительно разбавленных в трети стакана питьевой воды. Одна таблетка используется ежедневно. Терапия продолжается по аналогичным гранулированному Флуимуцилу срокам.
Инъекционный раствор вводится внутривенно, внутримышечно, в объеме 0,3 г до двух раз в сутки. Детям от 6 до 14 лет взрослая дозировка делится наполовину, суточный объем для более младшего возраста рассчитывается из 10 мг на каждый килограмм веса. Продолжительность терапевтических процедур зависит от скорости исчезновения симптомов патологии.
Ингаляции требуют применения одной ампулы лекарственного средства до двух раз в день, лечение продолжается до 10 суток, может увеличиваться по рекомендации специалиста. Частота, дозировки изменяются в соответствии с общим состоянием организма и результатов манипуляций. Для несовершеннолетних и взрослых используется одинаковая доза.
При эндобронхиальном введении задействованы 1-2 ампулы медикамента в день. Процедуры проводятся при помощи бронхоскопов или постоянно установленного аппарата.
Побочные реакции и передозировка
Инструкция к Флуимуцилу указывает на нестандартные клинические проявления, возникающие в ходе лечения:
на тошноту с изжогой, диспепсические расстройства, приступы рвоты;
ощущения тяжести в желудке, стоматиты;
дерматологическую сыпь, крапивную лихорадку, навязчивый зуд;
спазм бронхов, кровотечения из носа, посторонние шумы в ушах;
уменьшение склеивания тромбоцитов, коллапс.
Лекарственное средство при приеме нормативных дозировок не провоцирует развитие признаков передозировки. Клинические испытания показали, что сторонней симптоматики не бывает при применении 0,5 г на каждый килограмм массы тела.
Особенности терапии и взаимодействие
Аннотация указывает на следующие особенности совместного лечения Флуимуцилом и иными медикаментами:
застой слизистого секрета может увеличиваться при соединении со средствами, подавляющими кашлевой рефлекс;
снижение активности лекарства возникает при сочетании с тетрациклинами, Ампициллином, Амфоцерином В, при необходимости терапии необходимо соблюдать временной интервал между препаратами в 2 часа;
увеличение просветов сосудов и антиагрегантный спектр действия наблюдается в сочетании с Нитроглицерином.
Флуимуцил при приеме с Парацетамолом снижает его токсическое влияние на печень.
Систематическая проверка бронхиальной проводимости требуется при терапевтических процедурах больных с обструктивной формой бронхита или бронхиальной астмой. В препарате содержится аспартам, что является прямым противопоказаниям для назначения средства пациентам с фенилкетонурией.
Во время создания раствором необходимо пользоваться стеклянными емкостями, посуда из резины или металла не подходит. Во время вскрытия гранулированного содержимого часто присутствует запах серы – явление относится к стандартным, не считается признаком испорченности лекарства.
Медикаментозное средство не требует предъявления рецепта врача при покупке. Цена на Флуимуцил зависит от формы выпуска:
для ингаляций и инъекций 500 мг (флаконы) – от 764 руб.;
гранулы по 20 пакетов – от 114 руб.;
шипучие таблетки 0,6 г (600 мг) 10 штук – от 167 руб.;
раствор для перорального приема по 100 мл – от 197 руб.
Лекарственное средство хранят в сухом затемненном помещении, защищенном от маленьких детей и домашних животных, при температуре до 25 градусов. Флуимуцил сохраняет основные свойства в течение 3 лет, после завершения срока годности обязательно утилизируется.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Описание препарата ФЛУИМУЦИЛ ® (FLUIMUCIL ® )
Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях (R05) > Отхаркивающие препараты (исключая комбинации с противокашлевыми препаратами) (R05C) > Муколитики (R05CB) > Acetylcysteine (R05CB01)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки шипучие белого цвета, круглые, с шероховатой поверхностью, лимонного, слегка серного запаха; раствор препарата, полученный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующий, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
| 1 таб. | |
| ацетилцистеин | 600 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, аспартам, ароматизатор лимонный.
2 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) (блистеры) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) (блистеры) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) (блистеры) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) (блистеры) – пачки картонные.
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг: 1 г пак. 20 или 60 шт.
Рег. №: 504/94/99/02/05/08/13 от 31.01.2013 – Действующее
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь в виде белой или светло-желтой пластинчатой массы с легким серным запахом.
| 1 пак. | |
| ацетилцистеин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: аспартам (Е951) – 25 мг, бетакаротен – 12.3 мг, ароматизатор апельсиновый – 100 мг, сорбитол (Е420) – 662.7 мг.
1 г – упаковки безъячейковые контурные (20) (пакет) – пачки картонные.
1 г – упаковки безъячейковые контурные (60) (пакет) – пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ФЛУИМУЦИЛ ® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.
Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностноактивных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.
Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI – окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту “первого прохождения” через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов – N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Показания к применению
- острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Режим дозирования
Внутрь взрослым и детям старше 6 лет – по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.
Местно – закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг на 1 процедуру.
Побочные действия
- крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.
- головная боль.
- шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение
- бронхоспазм, диспноэ.
- рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.
- пирексия.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Внутрь детям старше 6 лет – по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет – по 100 мг 2 раза/сут.
Особые указания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
- бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность;
- непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд);
- варикозное расширение вен пищевода;
- заболевания надпочечников;
- артериальная гипертензия.
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.
ФЛУИМУЦИЛ 0,6 N10 ШИП ТАБЛ
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты, в т.ч.: — бронхит; — трахеит; — бронхиолит; — пневмония; — бронхоэктатическая болезнь; — муковисцидоз; — абсцесс легкого; — эмфизема легких; — ларинготрахеит; — интерстициальные заболевания легких; — ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой); — катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета); — для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Аналоги
Информация о товаре
Характеристики
Форма выпуска 2 – блистеры (5) – пачки картонные. 2 – блистеры (10) – пачки картонные. 10 – блистеры (1) – пачки картонные. 10 – блистеры (2) – пачки картонные
Лекарственная форма
Таблетки шипучие белого цвета, круглые, с шероховатой поверхностью; с лимонным, слегка серным запахом; раствор, приготовленный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Муколитический препарат. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH -группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион, являющийся антиоксидантом и цитопротектором, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Таким образом, ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl – окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л.
Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер.
Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).
T1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.
Загрузка...