Флуимуцил® (Fluimucil ® )
www.fda.gov и product monograph, 2020–2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Ацетилцистеин — N-ацетильное производное природной аминокислоты цистеина. Представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, спирте, практически нерастворимый в хлороформе и эфире, молекулярная масса 163,2.
Фармакология
Механизм действия
В качестве муколитического средства. Вязкость слизистых выделений легких зависит от концентрации мукопротеина и в меньшей степени ДНК . Уровень последней увеличивается с усилением гнойных выделений и гибели клеток. Муколитическое действие ацетилцистеина связано с сульфгидрильной группой в его молекуле. Эта группа, вероятно, разрывает дисульфидные связи в слизи, тем самым снижая ее вязкость. Муколитическая активность ацетилцистеина не изменяется в присутствии ДНК и увеличивается с увеличением рН. Значительный муколитический эффект происходит в диапазоне рН 7–9.
В качестве антидота при передозировке парацетамола. Парацетамол быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ после приема внутрь, Cmax в плазме крови наблюдается в течение 30–60 мин после терапевтических доз и обычно в течение 4 ч после передозировки. Парацетамол интенсивно метаболизируется в печени с образованием главным образом нетоксичных метаболитов, которые быстро выводятся с мочой, однако небольшая часть пероральной дозы метаболизируется в печени путем окисления с помощью CYР450, в первую очередь CYP2E1, с образованием реакционноспособного, потенциально токсичного промежуточного метаболита N-ацетил-п-бензохинонимина (NAPQI). NAPQI подвергается быстрой конъюгации с печеночным глутатионом с образованием нетоксичных производных цистеина и меркаптуровой кислоты, которые затем выводятся почками. В терапевтических дозах не наступает насыщения образования глюкуронидов и сульфатов и не образуется достаточного количества реакционноспособного метаболита с истощением запасов глутатиона, однако после приема большой дозы (150 мг/кг или более) парацетамола пути образования глюкуронида и сульфата насыщаются, в результате чего бóльшая часть метаболизируется с участием CYР450. Повышение образования NAPQI может приводить к истощению печеночных запасов глутатиона с последующим связыванием метаболита с белковыми молекулами в гепатоцитах и некрозом клеток. Ацетилцистеин, вероятно, защищает печень, поддерживая или восстанавливая уровень глутатиона или действуя в качестве альтернативного субстрата для конъюгации и, таким образом, способствует детоксикации реакционноспособного метаболита ацетаминофена.
Фармакокинетика
Связывание ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет от 66 до 87%.
Ацетилцистеин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень с образованием цистеина и дисульфида. Цистеин далее метаболизируется с образованием глутатиона и других метаболитов.
После однократной пероральной дозы 100 мг [ 35 S]-ацетилцистеина в моче в течение 24 ч обнаруживалось от 13 до 38% общей дозы введенной радиоактивности. В отдельном исследовании почечный клиренс оценивался примерно в 30% от общего клиренса в организме.
Особые группы пациентов
Печеночная недостаточность. После в/в введения ацетилцистеина в дозе 600 мг пациентам с легкой (класс A по шкале Чайлд-Пью, n=1), средней (класс B по шкале Чайлд-Пью, n=4) и тяжелой (класс C по шкале Чайлд-Пью, n=4) степенью печеночной недостаточности T1/2 увеличивалась на 80% по сравнению с этим показателем у здоровых пациентов. Средний уровень клиренса снизился на 30%, а системная экспозиция ацетилцистеина (средняя AUC) увеличилась в 1,6 раза у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с этими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Эти изменения не считаются клинически значимыми.
Почечная недостаточность. С помощью гемодиализа можно удалить часть общей дозы ацетилцистеина.
Канцерогенность, мутагеннность, влияние на фертильность
Исследования канцерогенности ацетилцистеина на лабораторных животных не проводились.
Ацетилцистеин не показал мутагенной активности в тесте Эймса.
В исследовании влияния ацетилцистеина на фертильность у крыс в/в введение 1000 мг/кг/сут (0,3 МРДЧ , рассчитанной относительно площади поверхности тела) вызывало сильное снижение фертильности у самок, что коррелировало с морфологическими изменениями в ооцитах и сильным нарушением имплантации (18 из 20 спаривающихся самок не имели имплантаций). Обратимость этого эффекта не оценивалась. Никакого влияния ацетилцистеина на фертильность не наблюдалось ни у самок крыс при в/в введении до 300 мг/кг/сут (0,1 МРДЧ относительно площади поверхности тела), ни у самцов крыс при в/в введении до 1000 мг/кг/сут. В исследовании влияния ацетилцистеина на репродуктивную систему самцов крыс его вводили перорально в течение 15 нед до спаривания и в период спаривания. Небольшое снижение фертильности, не связанное с дозой, наблюдалось при пероральных дозах 500 и 1000 мг/кг/сут (0,1 и 0,3 МРДЧ соответственно, рассчитанной относительно площади поверхности тела).
Показания к применению
Адъювантная терапии у пациентов с аномальными вязкими слизистыми выделениями при таких состояниях, как хронические бронхолегочные заболевания (хроническая эмфизема, эмфизема с бронхитом, хронический астматический бронхит, туберкулез, бронхоэктазы и первичный амилоидоз легких); острые бронхолегочные заболевания (пневмония, бронхит, трахеобронхит); легочные осложнения муковисцидоза; лечение после трахеостомии; легочные осложнения, связанные с хирургическим вмешательством; применение во время общей анестезии; посттравматические состояния грудной клетки; ателектаз вследствие обструкции слизистой оболочки; диагностические исследования бронхов (бронхограммы, бронхоспирометрия).
Предотвращение или уменьшение повреждения печени после приема потенциально гепатотоксического количества парацетамола у пациентов с однократным приемом внутрь или при повторном приеме внутрь доз, превышающих терапевтические.
Флуимуцил
Фото препарата
- Латинское название: Fluimucil
- Код АТХ: R05CB01
- Действующее вещество: Ацетилцистеин (Acetylcysteine)
- Производитель: Замбон Фарма ООО (Италия), Замбон Свитцерланд Лтд (Швейцария)
Состав
1 таблетка содержит 600 мг действующего вещества ацетилцистеина и дополнительные компоненты: гидрокарбонат натрия, лимонная кислота, ароматизатор лимонный, аспартам.
1 пакетик с гранулами содержит 200 мг действующего вещества ацетилцистеина и вспомогательные компоненты: бетакаротин, аспартам, сорбитол, ароматизатор апельсиновый.
1 мл раствора для ингаляций и инъекций содержит 100 мг ацетилцистеина (в 1 ампуле — 300 мг) и дополнительные вещества: гидроксид натрия, динатрия эдетат, вода.
Форма выпуска
Таблетки шипучие, растворимые в воде, в блистерах по 2 и 10 шт.
Гранулы в многослойных пакетах, для растворения в воде и приготовления раствора.
Раствор в стеклянных ампулах темного цвета по 3 мл.
Фармакологическое действие
Обладает муколитическим эффектом. Ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи в мукополисахаридах мокроты, тем самым обеспечивая её разжижение и облегчение выделения. Даже в случае гнойной мокроты сохраняет свою эффективность.
Препарат препятствует адгезии бактерий на эпителии слизистой бронхов, стимулирует клетки, которые синтезируют вещества, расщепляющие нити фибрина. Такой же эффект ацетилцистеин оказывает на секрет слизистых верхних дыхательных путей.
Препарат обеспечивает антиоксидантный эффект, обладает цитопротекторным действием и нейтрализует токсины.
Ацетилцистеин оказывает противовоспалительное действие благодаря свойству подавлять образование свободных радикалов, вызывающих развитие воспаления в ткани легких.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После приема препарата максимум концентрации в крови наступает в течение 1-3 часов. Биодоступность около 10%. Проникает в легкие, бронхиальный секрет, печень и почки через плаценту.
Выводится с мочой, период полувыведения – 1 час, при циррозе печени — 8 часов.
Показания к применению
- затрудненное отхождение мокроты при патологиях органов дыхания: ларинготрахеит, трахеит, бронхит, пневмония, бронхиолит, абсцесс легкого, эмфизема легких, муковисцидоз, бронхоэктатическая болезнь, ателектаз, причиной которого является обтурация бронхов слизистой пробкой; , синусит (катаральный и гнойный);
- облегчение выделения вязкого секрета из органов дыхания (посттравматические и послеоперационные состояния);
- промывание носовых ходов, среднего уха, гайморовых пазух, абсцессов, свищей, обработка зоны вмешательства при операциях на сосцевидном отростке или полости носа;
- подготовка к аспирационному дренированию, бронхографии, бронхоскопии.
Противопоказания
- обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
- индивидуальная непереносимость ацетилцистеина;
- период кормления грудью;
- для гранул – дети до 2 лет;
- для шипучих таблеток – дети и подростки до 18 лет.
Прием раствора, приготовленного из гранул, детям до 2 лет разрешен под контролем врача по жизненным показаниям.
При язве желудка, кровохаркании, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, легочном кровотечении, фенилкетонурии, почечной и печеночной недостаточности, варикозном расширении вен пищевода — применяют осторожно.
Внутривенное введение препарата детям до 1 года осуществляют по жизненным показаниям, под присмотром врача.
Побочные действия
Система пищеварения: тошнота, рвота, изжога, тяжесть в желудке, диарея.
Из других симптомов могут быть очень редко: шум в ушах, носовое кровотечение, коллапс.
В случае применения в виде аэрозоля: раздражающее действие на дыхательные пути, кашель рефлекторного характера, ринорея, редко – бронхоспазм.
Внутримышечное введение может приводить к крапивнице, жжению в месте укола, в случае длительного применения – нарушения функций почек и печени.
Инструкция по применению Флуимуцила (Способ и дозировка)
Для взрослых используют внутрь таблетки шипучие – 1 таблетка (600 мг) в сутки однократно, предварительно растворив в трети стакана с водой.
Гранулы используют как взрослым, так и детям, растворив в воде (треть стакана).
- дети старше 6 лет и взрослые – 600 мг в сутки в 3 приема;
- для детей 2 — 6 лет назначают 200 мг дважды в сутки;
- 1 — 2 года – 100 мг дважды в сутки.
Для новорожденных препарат используют под наблюдением специалиста по жизненным показаниям, соблюдая дозу 10 мг/кг веса ребенка. Детям на первом году жизни сироп дают пить из ложечки или бутылочки.
Курс лечения в среднем составляет при остром течении – 5-10 дней, при хроническом – несколько месяцев.
Для ингаляций в физиотерапии используют 10% раствор в количестве 3-9 мл. Длительность ингаляций до 20 мин, от 2 до 4 раз в день.
В случае использования препарата при бронхоскопии в лечебных целях, применяют 1-2 ампулы для промывания бронхов.
В наружный слуховой проход закапывают в дозе до 300 мг на один прием.
Для применения при ринитах существует особая форма – капли в нос.
При введении внутривенно (капельно или струйно медленно) или внутримышечно дозы определяют следующим образом:
- взрослые — 300 мг до 2-х раз в день;
- дети 6-14 лет по 150 мг 2 р/сутки;
- детям до 6 лет – из расчета 10 мг/кг.
Детям в возрасте до 1 года ацетилцистеин вводят в стационарных условиях по жизненным показаниям.
Продолжительность лечения зависит от состояния пациента.
В случае применения от кашля для детей до 6 лет необходимо отдавать предпочтение пероральному приему.
Для введения внутривенно препарат разводят 0,9% раствором хлорида натрия в равных количествах. Продолжительность лечения в случае внутривенного введения не должна превышать 10 дней.
У пожилых пациентов инструкция на Флуимуцил указывает на необходимость применять минимальные эффективные дозы.
Передозировка
Прием препарата в количестве 0,5 гр. на кг массы в сутки не вызывает передозировки.
Взаимодействие
Совместный прием со средствами от кашля, которые подавляют кашлевой рефлекс, способствуют застою мокроты.
Применение тетрациклинов (кроме Доксициклина), Амфотерицина и Ампициллина приводит к снижению эффекта как антибиотиков, так и ацетилцистеина, поэтому перерыв между приемом этих групп препаратов должен быть не меньше 2 часов.
Антиагрегантный и сосудорасширяющий эффект Нитроглицерина усиливается при одновременном приеме с Флуимуцилом.
Ацетилцистеин способен снизить токсическое действие Парацетамола на печень.
С прочими лекарственными растворами несовместим фармацевтически.
Условия продажи
Безрецептурный отпуск – таблетки и гранулы.
По рецепту – раствор.
Условия хранения
Вдали от детей, температура хранения не более 25 °С.
Срок годности
3 года – таблетки и гранулы.
Особые указания
Флуимуцил назначается пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом с осторожностью и под постоянным контролем проходимости бронхов.
Для растворения использовать только стеклянную тару и не допускать соприкосновения с резиновыми и металлическими поверхностями.
Запах серы, возникающий при открывании пакета с гранулами, является обычным запахом, свойственным активному веществу.
Флуимуцил ® (Fluimucil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флуимуцил ®
Таблетки шипучие белого цвета, круглые, с шероховатой поверхностью; с лимонным, слегка серным запахом; раствор, приготовленный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
| 1 таб. | |
| ацетилцистеин | 600 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота – 680 мг, натрия гидрокарбонат – 500 мг, аспартам – 20 мг, ароматизатор лимонный – 100 мг.
2 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
2 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет α1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI – окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C max в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта “первого прохождения” через печень.
Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови – 50%.
Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).
T 1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.
Показания активных веществ препарата Флуимуцил ®
- заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого /вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой/);
- катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета);
- для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| E84 | Кистозный фиброз |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J04.2 | Острый ларинготрахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J21 | Острый бронхиолит |
| J32 | Хронический синусит |
| J37.1 | Хронический ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J43 | Эмфизема |
| J47 | Бронхоэктатическая болезнь |
| J84 | Другие интерстициальные легочные болезни |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J98.1 | Легочный коллапс (в т.ч. ателектаз) |
| R09.3 | Мокрота |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Назначают взрослым по 600 мг/сут. Детям старше 6 лет – по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет – по 100 мг 2 раза/сут.
У новорожденных детей препарат применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических – до нескольких месяцев.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко – изжога, тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея; описаны случаи развития стоматита.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница; описаны случаи развития бронхоспазма.
Прочие: редко – носовые кровотечения, шум в ушах; описаны случаи развития коллапса, снижения агрегации тромбоцитов.
Противопоказания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- период лактации;
- детский возраст до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток);
- повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
С осторожностью: при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохаркании, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь); в детском и подростковом возраст до 18 лет (для шипучих таблеток).
Особые указания
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием с нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.
Флуимуцил таблетки шипучие 600 мг 10 шт ➤ инструкция по применению
Муколитический препарат. разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях лор-органов.оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием sh-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до l-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. глутатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия носl – окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
ВсасываниеПри приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень.РаспределениеПроникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови – 50%.МетаболизмБыстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).ВыведениеT1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.
Показания
Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета). Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, детский возраст до 2 лет, период лактации. Применение у детей младше 2 лет возможно только при наличии жизненных показаний и при строгом врачебном контроле. С осторожностью – Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Меры предосторожности
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение Флуимуцила возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления. Детям от 1 года до 2-х лет – по 100 мг 2 раза в день. Детям с 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза в день, или по 100 мг 3 раза в день. Детям старше 6 лет и взрослым – по 200 мг 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней; нескольких месяцев при лечении хронических заболеваний (по рекомендации врача).
Побочные действия
В редких случаях возможны: тошнота, изжога, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея, кожная сыпь, зуд, крапивница, носовые кровотечения, шум в ушах. При приеме ацетилцистеина описаны случаи развития бронхоспазма, коллапса, стоматита, снижения агрегации тромбоцитов.
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
Особые указания
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Флуимуцил можно назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости.Препарат содержат аспартам, поэтому не следует назначать его пациентам с фенилкетонурией.При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы, что является запахом активного вещества.
Флуимуцил шипучие таблетки : инструкция по применению
Белые, круглые с шероховатой поверхностью таблетки лимонного, слегка серного запаха.
Раствор препарата, полученный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
АТС код: R05CB01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флуимуцил содержит действующее вещество ацетилцистеин – производное цистеина с реакционноспособной свободной SH-группой, который обладает как муколитическими, так и антиоксидантными свойствами.
Муколитическая активность ацетилцистеина основана на способности SН-группы ослаблять дисульфидные СВЯЗИ в мукопротеинах.
Антиоксидантные свойства Флуимуцила обусловлены инактивацией электрофильных и окислительных соединений непосредственно ацетилцистеином и косвенно глютатионом. Посредством цистеина ацетилцистеин делает возможным внутренний синтез прекурсора эндогенного глютатиона с дальнейшим увеличением поступления эндогенного глютатиона.
Ацетилцистеин является источником цистеина – основного предшественника синтеза глютатиона, увеличивает эндогенные запасы глютатиона.
Экзогенные и эндогенные окислители, которые нейтрализуются ацетилцистеином и глютатионом, участвуют в патогенезе воспалительных заболеваний дыхательных путей.
Клиническая эффективность
Флуимуцил разжижает вязкий секрет дыхательных путей, улучшает отхаркивание, смягчает кашлевой рефлекс и облегчает дыхание.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и полностью абсорбируется.
Биодоступность свободного ацетилцистеина составляет около 10 %, что связано с явным пресистемным метаболизмом.
После приема достаточно высокой дозы 30 мг/кг массы тела, пик концентрации ацетилцистеина (свободного и связанного) в плазме составляет около 67 нмоль/мл с Tmax 0,75 – 1 часа. AUC (площадь под кривой) составляет 163 нмоль/мл × ч, период полувыведения – около 1,3 часа.
При такой же дозе пик концентрации свободного ацетилцистеина в плазме составляет около 9 нмоль/мл, AUC составляет 12 нмоль/мл × ч, период полувыведения – около 0,46 часа.
Концентрация свободного цистеина в плазме также необыкновенно высокая (AUC – 80 нмоль/мл × ч, период полувыведения – около 0,81 часа).
После приема внутрь и внутривенного применения 600 мг ацетилцистеина наблюдаются следующие основные фармакокинетические характеристики свободной фракции ацетилцистеина:
При приеме внутрь: пик концентрации в плазме – около 15 нмоль/мл; период
полувыведения – около 2,15 часа.
При внутривенном применении: пик концентрации в плазме – около 300 нмоль/мл; период полувыведения – около 2,27 часа.
С другой стороны, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, проявляют лучшую биодоступность натощак. После применения 600 мг в лекарственной форме таблетки, покрытые оболочкой, пик концентрации в плазме (Cmax) общего ацетилцистеина (свободного и связанного) составляет 3,40 μг/мл (20,83 нмоль/мл) с Tmax 0,71 ч (43 минуты). AUC (площадь под кривой) равна 10,06 μг× ч/мл.
Прием пищи на системную биодоступность при внутреннем применении ацетилцистеина не изучался.
Распределение
Ацетилцистеин находится в организме, как в свободной форме, так и обратимо связанной с белками плазмы дисульфидными связями.
Ацетилцистеин, в основном, распределяется во внеклеточной водной среде. Он находится большей частью в печени, почках, легких и бронхиальной слизи.
Метаболизм
Биотрансформация начинается сразу после приема препарата: в результате эффекта первого прохождения ацетилцистеин деацетилируются в стенке кишечника и печени до L-цистеина, так же активного, а затем метаболизируется до неактивных соединений.
Выделение
Приблизительно 30 % введенной дозы выводится непосредственно с мочой.
Основные метаболиты – цистин и цистеин, также в небольших количествах выделяются таурин и сульфаты. Исследования по выделению части вещества, неочищенного почками, отсутствуют.
Исследования фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени показали увеличение до 62% площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке и 30 % уменьшение клиренса.
Плазменный клиренс ацетилцистеина мало зависит от почечной функции.
Показания для применения
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты: острый и хронический бронхит, ларингит, синусит, трахеит, грипп, бронхиальная астма и (как дополнительное лечение) муковисцидоз.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Стандартная доза при острых заболеваниях
Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетку шипучую 600 мг один раз в день.
Курс лечения устанавливается врачом. При острых заболеваниях продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней.
Особые схемы дозирования
Долгосрочное лечение
Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетку шипучую 600 мг один раз в день, максимальная продолжительность курса лечения – от 3 до 6 месяцев.
При чрезмерном образование секрета и, как следствие, продолжающемся кашле после 2 недель лечения, рекомендуется пересмотр диагноза для исключения других заболеваний, например, возможных злокачественных заболеваний респираторных путей.
Муковисцидоз
Как указано выше, при этом применяется детьми, начиная с 6 летнего возраста: 1 таблетку шипучую 600 мг один раз в день.
Таблетку шипучую растворяют в одном стакане холодной или теплой воды.
Готовый раствор лекарственного средства не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
Слабый серный запах, который может появиться при вскрытии блистера, быстро улетучивается и не оказывает влияния на эффективность препарата.
Препарат принимают независимо от приема пищи, о взаимодействии препарата с пищей не сообщалось.
При пропуске очередного приема препарата следует принять пропущенную дозу и далее продолжить прием препарата по схеме. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.
Пациентам с нарушением функции печени и почек, как правило, не требуется корректировка дозы препарата. Этой группе пациентов рекомендуется применять препарат с осторожностью под строгим контролем врача.
Побочное действие
Наиболее частыми нежелательными реакциями, связанными с пероральным применением ацетилцистеина, являются реакции со стороны желудочно-кишечной системы.
О реакциях гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактическую/анафилактоидную реакцию, бронхоспазм, ангионевротический отек, сыпь и зуд, сообщалось реже.
В таблице ниже нежелательные реакции перечислены в соответствии с классом системы органов и частотой развития (очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до В каждой группе, нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
| Класс системы органов | Нежелательные реакции | |||
| Нечасто (от ≥1/1000 до | Редко (от ≥1/10000 до | Очень редко ( | Частота не известна | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | реакции гиперчувствительности | анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | головная боль | |||
| Нарушения со стороны органа слуха и равновесия | шум в ушах | |||
| Нарушения со стороны сердца | тахикардия | |||
| Нарушения со стороны сосудистой системы | геморрагии | |||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | бронхоспазм, диспноэ | |||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота | диспепсия | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд | |||
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | гипертермия | Отек лица | ||
| Исследования | гипотензия | |||
Различные исследования подтверждают снижение агрегации тромбоцитов при применении ацетилцистеина. Клиническое значение этого вывода не определено.
Аллергические реакции со стороны кожи и дыхательных путей могут появляться у предрасположенных к этому пациентов; бронхоспазм может также развиться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или гиперреактивностью бронхиальной системы (см. раздел «Меры предосторожности»).
В очень редких случаях сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, которые имеют временную связь с приемом ацетилцистеина. При возникновении изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В большинстве зарегистрированных случаев одновременно применялось, как минимум, еще одно лекарственное средство, что, возможно, явилось причиной усиления кожно-слизистых проявлений.
Дыхание пациента может временно иметь неприятный запах, вероятно, это связано с выделением сероводорода.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не описанных в настоящей инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
• повышенная чувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ;
• детский возраст до 12 лет;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• фенилкетонурия (лекарственное средство содержит вспомогательного вещество аспартам, который метаболизируется до фенилаланина).
Передозировка
О случаях передозировки препаратом не сообщалось.
Применение здоровыми добровольцами ацетилцистеина в суточной дозе 11,6 г в течение трех месяцев не вызвало никаких серьезных побочных реакций. Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Симптомы
Передозировка может проявляться следующими симптомами со стороны ЖКТ: тошнота, рвота и диарея.
Лечение
Специфичного антидота не существует, лечение симптоматическое.
Меры предосторожности
Относительные противопоказания
Лекарственное средство Флуимуцил, таблетки шипучие по 600 мг не следует применять у детей младше 12 лет (у детей, страдающих муковисцидозом, младше 6 лет).
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами клинически не оправдано (см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании» ниже).
Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
Рекомендуется с осторожностью применять Флуимуцил пациентам с риском развития желудочно-кишечного кровотечения (например, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в неактивной форме или варикозом вен пищевода), имеются доказательства того, что ацетилцистеин при приеме внутрь может вызывать рвоту.
Ацетилцистеин следует применять с осторожностью пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных препаратов, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Флуимуцил следует с осторожностью принимать пациентам, страдающим бронхиальной астмой и гиперреактивной бронхиальной системой, учитывая риск развития бронхоспазма. Лечение должно проводиться под контролем врача.
В случае развития реакций гиперчувствительности или бронхоспазма, применение препарата следует немедленно прекратить и, при необходимости, принять соответствующие терапевтические меры.
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами, подавляющих кашлевой рефлекс и физиологический механизм самоочищения дыхательных путей, может усилить застой мокроты с возможным риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей (см. раздел “Относительные противопоказания”).
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому его не следует применять длительно пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимо применять постуральный дренаж и бронхоаспирацию.
Пациентам с артериальной гипертензией, находящимся на строгой бессолевой диете, следует учитывать, что одна шипучая таблетка препарата содержит около 140 мг натрия (что соответствует примерно 350 мг натрия хлорида). В этих случаях рекомендуется применение препарата Флуимуцил в лекарственной форме гранулы для приготовления раствора для приема внутрь или других бессолевых препаратов ацетилцистеина.
Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества и не указывает на изменение препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования взаимодействий с другими лекарственными средствами in vivo не проводились.
Одновременный прием ацетилцистеина и активированного угля при терапии интоксикации может снижать эффективность перорально принятого ацетилцистеина.
При исследованиях in vitro отмечали случаи инактивации антибиотиков ацетилцистеином при их смешивании. Поэтому интервал между приемами антибиотика и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 часов. Это не касается лоракарбефа.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина пациентам следует контролировать возможное развитие гипотензии, которая может иметь тяжелый характер, пациентов следует предупредить о возможности возникновения головных болей.
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами: см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании».
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтических концентраций карбамазепина.
Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование количественного определения салицилатов и результаты определения кетоновых тел в моче.
Несовместимость
При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Готовый раствор лекарственного средства не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
Беременность и лактация
Беременность
Ограниченные данные применения ацетилцистеина при беременности не указывают на неблагоприятное действие данного лекарственного средства на течение беременности, здоровье плода или новорожденного. Эпидемиологические данные к настоящему времени отсутствуют. Исследования, проведенные на животных, не указывают на прямое или непрямое токсическое действие ацетилцистеина на беременность и эмбриональное и/или постнатальное развитие.
В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать использования препарата во время беременности.
Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Данные об экскреции ацетилцистеина с грудным молоком отсутствуют.
Принимать препарат во время лактации следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследования о возможности препарата влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.
Условия и срок хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок хранения
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Упаковка
Таблетки шипучие 600 мг.
По 2 таблетки в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ламинированной алюминиевой фольги [полиамид – алюминий – полиэтилен / полиэтилен – алюминий].
По 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Информация о производителе
Замбон Свитцерланд Лтд.,
Виа Индустриа 13, СН-6814 Кадемпино, Швейцария.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия) Россия, 119002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17. Тел.: (495) 933-38-30/32
Факс: (495) 933-38-31
ФЛУИМУЦИЛ
Раствор N-ацетилцистеина для лечения влажного кашля.
Как его принимать?
Взрослым: рекомендуемая доза – 1 таблетка в день, предпочтительно вечером. Ваш лечащий врач может порекомендовать изменить частоту приема или дозировку. При этом суточная доза не должна превышать 600 мг.
Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней.
Показания
Муколитический препарат Флуимуцил, 600 мг, в шипучих таблетках предназначен для лечения респираторных заболеваний, сопровождаемых образованием большого количества плотной и вязкой мокроты (плотной и вязкой гиперсекреции).
Какие вещества содержит в составе?
Муколитический препарат Флуимуцил, 600 г, в шипучих таблетках, содержит активное веществ N-ацетилцистеин. Данное вещество принадлежит к группе лекарственных препаратов муколитиков, которые используются для облегчения удаления мокроты из дыхательных путей.
Вспомогательные вещества: натрия бикарбонат, лимонная кислота, лимонный ароматизатор, аспартам.
Как работает:
Муколитический препарат Флуимуцил, 600 мг, в шипучих таблетках устраняет скопления мокроты в воспаленных бронхах пациентов, страдающих от влажного кашля, и облегчает отделение мокроты.
Какое основное активное вещество препарата?:
N-ацетилцистеин оказывает интенсивное муколитическое и разжижающее воздействие, деполимеризует протеиновые комплексы и нуклеиновые кислоты, которые делают мокроту вязкой. Также данное вещество является антиоксидантом, который подавляет действие окисляющих радикалов и усиливает защитные механизмы дыхательных мембран.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Муколитический препарат Флуимуцил, 600 мг, в шипучих таблетках рекомендуется принимать с осторожностью и под контролем врача в следующих случаях:
– если пациент страдает от воспалительного заболевания бронхов, т.е. бронхиальной астмы;
– если у пациента есть или ранее наблюдались сокращения бронхиальных мышц (бронхоспазмы);
– если у пациента есть или ранее наблюдалось расстройство кишечника или желудка, т.е. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Влияние на лабораторные анализы: Вещество N-ацетилцистеин может влиять на результаты анализов крови и мочи (колориметрические анализы для определения содержания солей салициловой кислоты и анализы для определения содержания кетонов). Перед сдачей данных анализов сообщите врачу, что вы принимает данный препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: не допускается одновременный прием раствора муколитического средства Флуимуцил с другими лекарственными препаратами. Не рекомендуется прием муколитического средства Флуимуцил, 600 мг, в шипучих таблетках в сочетании с:
– препаратами от кашля, так как это может привести к застою мокроты в бронхах. Рекомендуется принимать муколитическое средство Флуимуцил, 600 мг, в шипучих таблетках с осторожностью и под контролем врача, если вы также принимаете один из следующих препаратов:
– активированный уголь, используемый для лечения расстройств пищеварения или удаления газов из кишечника (метеоризма), так как это может снизить эффективность муколитического средства Флуимуцил;
– препараты для лечения инфекций (антибиотиков), принимаемых внутрь. Между приемом таких препаратов и муколитического средства Флуимуцил должно пройти не менее двух часов;
– нитроглицерин, используемый при некоторых расстройствах сердечной деятельности.
Одновременный прием данного препарата и муколитического средства Флуимуцил может стать причиной снижения кровяного давления (гипотензии) и головных болей.
Полный список противопоказаний см. в инструкции по применению..
ОСОБЫЕ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Перед приемом муколитического препарата Флуимуцил, 600 мг, в шипучих таблетках при беременности, предполагаемой или планируемой беременности, а также в период лактации проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Загрузка...