Инсулин Деглюдек и Аспарт: торговое название и показания

Инсулин Деглюдек

Все инъекционные инсулины по продолжительности фармакологического влияния делятся на препараты ультракороткого, короткого, среднего и длинного действия. Также существуют комбинированные лекарства, выполняющие свою функцию в 2 фазы. Деглюдек – инсулин длинного действия, который применяют для лечения больных диабетом, как первого, так и второго типов. Этот препарат нового поколения получают с помощью биотехнологических методов и генной инженерии.

Общая информация и показания

Такой инсулин в чистом виде производится фармацевтической компанией «Ново Нордиск», и зарегистрирован он под торговым названием «Тресиба». Препарат выпускается в 2 лекарственных формах:

  • раствор в одноразовых ручках-шприцах (название инсулина «Тресиба Флекстач»);
  • раствор в картриджах для индивидуальных инсулиновых ручек многоразового использования («Тресиба Пенфилл»).

Чаще всего препарат используют для больных инсулинозависимым типом сахарного диабета. После попадания под кожу генетически усовершенствованная молекула инсулина образует стойкие комплексы, которые являются своеобразными депо этого гормона. Расщепляются такие соединения довольно медленно, за счет чего инсулин постоянно попадает в кровь в необходимой дозировке. Лекарство обычно вводят 1 раз в сутки, ведь его эффект сохраняется минимум в течение 24 часов.

Этот препарат также иногда применяется в составе комбинированной терапии у больных сахарным диабетом 2 типа. Если поджелудочная железа истощена или ее функции сильно нарушены, пациенту помимо таблеток, снижающих сахар, может понадобиться инсулинотерапия. Существуют множество торговых наименований гормона, которые могут применяться с этой целью, и «Тресиба» – один из них. Использование лекарства помогает нормализовать уровень глюкозы в крови, улучшить общие показатели организма и повысить качество жизни.

Преимущества и недостатки

Данный инсулин в промышленном масштабе производится с помощью методов генной инженерии. Его получают из особого вида дрожжей, которые генетически изменены и «заточены» под эту задачу. Учитывая способ производства, у такого инсулина состав аминокислот очень схож с человеческим аналогом. В то же время благодаря биотехнологическим операциям молекуле гормона можно задавать определенные свойства и параметры.

Преимущества инъекционных препаратов на основе инсулина деглудек:

  • хорошая переносимость;
  • высокая степень очистки;
  • гипоаллергенность.

Применение лекарства в составе комплексной терапии у больных сахарным диабетом 1 типа позволяет удерживать стабильный уровень глюкозы в крови на протяжении 24-40 часов. Опасность развития гипогликемии при правильно подобранных дозировках практически сведена к нулю.

Недостатками инсулина является высокая стоимость препарата, и как у любого другого лекарства – теоретическая возможность развития побочных эффектов (хотя в данном случае она минимальна). Нежелательное действие лекарство может проявлять чаще всего при несоблюдении режима введения, неадекватной дозировке или неправильно подобранной схеме лечения.

К возможным побочным проявлениям относятся:

  • аллергические реакции (чаще всего – мелкая сыпь на коже по типу крапивницы);
  • жировая дистрофия;
  • гипогликемия;
  • тошнота, боль в животе, диарея;
  • боль и покраснение в месте инъекции;
  • задержка жидкости в организме.

Препарат в большинстве случаев хорошо переносится и самым частым побочным эффектом является именно дискомфорт в месте укола. Но такое проявление, к сожалению, характерно для многих инъекционных форм лекарств. Чтобы снизить вероятность дистрофических изменений жировой ткани при каждом введении инсулина необходимо менять анатомическую зону тела. Это дает возможность подкожной клетчатке легче адаптироваться к постоянным инъекциям и уменьшает риск развития уплотнений и болезненных изменений.

Рекомендации по безопасному использованию

Препарат предназначен только для подкожного введения. Внутривенно его вводить нельзя, так как это может привести к стремительному снижению сахара и развитию тяжелой гипогликемии. Внутримышечные инъекции также не допускаются, поскольку они нарушают нормальное всасывание медикамента.

Дозировку лекарства должен подбирать лечащий врач, исходя из особенностей течения болезни пациента и наличия сопутствующих патологий других органов и систем. При 1 типе сахарного диабета препарат обычно назначается 1 раз в сутки. Он не может быть единственным лекарством, поскольку не перекрывает потребность пациента в инсулине короткого действия непосредственно перед едой. Поэтому его назначают совместно с другими инсулинами короткого или ультракороткого действия.

Существует комбинированное лекарство, которое содержит в составе и инсулин аспарт, и деглудек. Аспарт – это разновидность синтетического гормона короткого действия, поэтому такая комбинация позволяет отказаться от дополнительных инъекций перед едой. Но эффективность лекарства неодинакова у разных групп пациентов и зависит от многих сопутствующих факторов, поэтому назначать его должен только врач.

Противопоказания к применению инсулина деглюдек:

  • беременность и лактация;
  • возраст пациента до 18 лет (из-за отсутствия полноценных масштабных клинических исследований касательно влияния препарата на детский организм);
  • индивидуальная непереносимость и аллергия на компоненты лекарства.

Деглудек – это разновидность модифицированного синтетического инсулина, которая успешно применяется для лечения пациентов с разной тяжестью проявлений сахарного диабета. Благодаря этому лекарству можно эффективно поддерживать уровень глюкозы в крови на необходимом уровне и существенно улучшить качество жизни больного. Отсутствие резких перепадов сахара в крови – основа профилактики тяжелых осложнений болезни и залог хорошего самочувствия.

Инсулин деглудек/аспарт

Содержание

Латинское название [ править ]

Insulin degludec/Insulin aspart

Фармакологическая группа [ править ]

Инсулины в комбинациях

Характеристика вещества [ править ]

Комбинированное ЛС, состоящее из растворимого аналога человеческого инсулина сверхдлительного действия (70% – инсулин деглудек) и быстродействующего растворимого аналога человеческого инсулина (30% – инсулин аспарт), производимых методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Фармакология [ править ]

Инсулин деглудек и инсулин аспарт специфическим образом связываются с рецептором человеческого эндогенного инсулина и, взаимодействуя с ним, реализуют свой фармакологический эффект аналогично эффекту человеческого инсулина. Гипогликемическое действие инсулина обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Фармакодинамические эффекты компонентов комбинации инсулин деглудек + инсулин аспарт отчетливо различаются, и общий профиль действия ЛС отражает профили действия отдельных компонентов: быстродействующего инсулина аспарт и инсулина деглудек сверхдлительного действия.

Базальный компонент комбинации инсулин деглудек/аспарт, обладающий сверхдлительным действием (инсулин деглудек), после п/к инъекции формирует растворимые мультигексамеры в подкожном депо, откуда происходит непрерывное медленное поступление инсулина деглудек в циркуляцию, обеспечивающее плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект. Этот эффект сохраняется в комбинации с инсулином аспарт и не влияет на скорость всасывания мономеров быстродействующего инсулина аспарт.

Комбинация инсулин деглудек/аспарт начинает действовать быстро, обеспечивая прандиальную потребность в инсулине вскоре после инъекции, в то время как базальный компонент имеет плоский, стабильный и сверхдлительный профиль действия, который обеспечивает базальную потребность в инсулине. Продолжительность действия одной дозы комбинации инсулин деглудек + инсулин аспарт составляет более 24 ч.

Доказана линейная взаимосвязь между увеличением дозы комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт и его общим и максимальным гипогликемическим эффектом; Css достигается через 2–3 дня введения.

Различий в фармакодинамике комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт у пациентов пожилого и старческого возраста и более молодых пациентов не выявлено.

После п/к инъекции происходит образование растворимых стабильных мультигексамеров инсулина деглудек, которые создают депо инсулина в подкожно-жировой ткани и при этом не препятствуют быстрому высвобождению мономеров инсулина аспарт в кровяное русло. Мультигексамеры постепенно диссоциируют, высвобождая мономеры инсулина деглудек, в результате чего происходит медленное непрерывное поступление его в кровь. Css компонента сверхдлительного действия (инсулин деглудек) в плазме крови достигается через 2–3 дня после введения комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт.

Хорошо известные показатели быстрой абсорбции инсулина аспарт сохраняются в комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт. Фармакокинетический профиль инсулина аспарт проявляется через 14 мин после инъекции, Cmax наблюдается через 72 мин.

Сродство инсулина деглудек к сывороточному альбумину соответствует связывающей способности белка плазмы (>99%) в плазме крови человека. У инсулина аспарт связывающая способность белка плазмы ниже ( Применение [ править ]

Инсулин деглудек/аспарт: Противопоказания [ править ]

Повышенная индивидуальная чувствительность; детский возраст до 18 лет; период беременности и грудного вскармливания (клинический опыт применения у детей, женщин во время беременности и грудного вскармливания отсутствует).

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Применение комбинации инсулин деглудек/аспарт в период беременности противопоказано, т.к. клинический опыт ее применения во время беременности отсутствует.

Применение комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт в период грудного вскармливания противопоказано, т.к. клинический опыт ее применения у кормящих женщин отсутствует.

Инсулин деглудек/аспарт: Побочные действия [ править ]

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, крапивница.

Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно — липодистрофия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте введения; нечасто — периферические отеки.

Со стороны иммунной системы: при применении препаратов инсулина возможно развитие аллергических реакций. Аллергические реакции немедленного типа на инсулин или вспомогательные компоненты, входящие в состав ЛС, могут потенциально угрожать жизни пациента.

Взаимодействие [ править ]

Потребность в инсулине могут уменьшать пероральные гипогликемические ЛС, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1, ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, анаболические стероиды и сульфонамиды.

Потребность в инсулине могут увеличивать пероральные гормональные контрацептивные средства, тиазидные диуретики, ГКС, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, соматропин и даназол.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Октреотид и ланреотид могут как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Этанол (алкоголь) может как усиливать, так и уменьшать гипогликемический эффект.

Некоторые лекарственные вещества при добавлении к комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт могут вызвать разрушение инсулина деглудек и/или инсулина аспарт. Комбинацию инсулин деглудек/аспарт нельзя добавлять в инфузионные растворы. Нельзя смешивать этот препарат с другими ЛС.

Инсулин деглудек/аспарт: Способ применения и дозы [ править ]

П/к, 1 или 2 раза в день перед основными приемами пищи. Доза определяется индивидуально, в соответствии с потребностями пациента. Для оптимизации контроля гликемии рекомендуется проводить коррекцию дозы на основании показателей глюкозы плазмы натощак.

Меры предосторожности [ править ]

При пропуске приема пищи или незапланированной интенсивной физической нагрузке у больного может развиться гипогликемия. Гипогликемия также может развиться, если введена слишком высокая по отношению к потребности пациента доза инсулина.

После компенсации углеводного обмена (например интенсифицированная инсулинотерапия) у пациентов могут измениться типичные для них симптомы — предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть проинформированы. Обычные симптомы — предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине. Коррекция дозы может также потребоваться при наличии у пациента сопутствующих заболеваний почек, печени или нарушений функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы.

Как и при применении других препаратов базального инсулина или препаратов с базальным компонентом, восстановление после гипогликемии при применении комбинации инсулин деглудек/инсулин аспарт может задерживаться.

Недостаточная доза ЛС или прекращение лечения может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Кроме того, сопутствующие заболевания, особенно инфекционные, могут способствовать развитию гипергликемических состояний и, соответственно, повышают потребность организма в инсулине.

Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. К этим симптомам относятся жажда, учащенное мочеотделение, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сахарном диабете типа 1 без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может привести к смерти.

Для лечения тяжелой гипергликемии рекомендуется вводить быстродействующий инсулин.

Одновременное применение препаратов группы тиазолидиндиона и препаратов инсулина

Сообщалось о случаях развития ХСН при лечении пациентов тиазолидиндионами в комбинации с препаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов риска развития ХСН. Следует учитывать данный факт при назначении пациентам комбинированной терапии тиазолидиндионами и комбинацией инсулин деглудек + инсулин аспарт. При назначении такой комбинированной терапии необходимо проводить медицинские обследования пациентов на предмет выявления у них признаков и симптомов ХСН, увеличения массы тела и наличия периферических отеков. В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности лечение тиазолидиндионами необходимо прекратить.

Нарушения со стороны органа зрения

Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.

Антитела к инсулину

При применении инсулина возможно образование антител. В редких случаях при образовании антител может потребоваться коррекция дозы инсулина для предотвращения случаев гипергликемии или гипогликемии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например при управлении транспортными средствами или работе с механизмами).

Условия хранения [ править ]

При температуре 2–8 °C (в холодильнике).

Торговые наименования [ править ]

Райзодег Пенфилл: раствор для подкожного введения 100 МЕ/мл; Novo Nordisk (Дания)

Райзодег ФлексТач: раствор для подкожного введения 100 МЕ/мл; Novo Nordisk (Дания)

Инсулин длительного действия — Гларгин или Деглюдек

Written by Alla on Ноябрь 7, 2017 . Posted in Новости в лечении

В здоровом теле инсулин секретируется непрерывно (основная экскреция) и начинает вырабатываться при необходимости снижения уровня глюкозы в крови (например, после еды). Если в организме человека происходит нехватка инсулина, ему требуется введение инсулина инъекционным путем, то есть инсулинотерапия.

Роль инсулина пролонгированного (длительного) действия, который выпускается в виде ручек, представляет собой отображение основной (непрерывной) секреции поджелудочной железы.

Главное предназначение препарата – поддержание необходимой концентрации лекарства в крови в течение достаточно продолжительного периода. Поэтому его и называют базальным инсулином.

Данный гормон обычно разделяют на два типа: препараты (НПХ) с пролонгированным действием и аналоги.

Инсулин длительного действия нового поколения

Для диабетиков доступен инсулин человеческий NPH и его аналоги длительного действия. В приведенной ниже таблице показаны основные различия между этими лекарствами.

В сентябре 2015 года был введен новый инсулин длительного действия Abasaglar, который почти идентичен повсеместно использующемуся Лантус.

Инсулин длительного действия названия

Международное название/действующее вещество
Коммерческое название препаратов Тип действия Период действия
Insulin glargine Гларгин Lantus Лантус Инсулин длительного действия — аналог 24 ч
Гларгин Abasaglar Абасаглар Инсулин длительного действия — аналог 24 ч
Insulin detemir Детемир Levemir Левемир Инсулин длительного действия — аналог ≤ 24 ч
Insulin glargine Toujeo Тоджео Базальный инсулин сверх длительного действия > 35-ти часов
Degludec Tresiba Тресиба Инсулин очень продолжительного действия — аналог > 48 ч
НПХ Humulnin N, Insulatard, Insuman Basal, Polhumin N Препарат инсулина средней продолжительности действия 18 — 20 ч

Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов (Food and Drug Administration, FDA, US FDA) — Правительственное агентство, подчинённое министерству здравоохранения США в 2016 году одобрено еще один аналог инсулина длительного действия — Toujeo. Данный продукт доступен на отечественном рынке и доказывает свою эффективность в лечении сахарного диабета.

NPH insulin (НПХ Нейтральный протамин Хагедорна)

Это форма синтетического инсулина, смоделированная по конструкции человеческого инсулина, но обогащенная протамином (рыбным белком), чтобы замедлить его действие. NPH имеет облачный вид. Поэтому, предварительно перед введением, его следует осторожно вращать, чтобы хорошо перемешать.

НПХ является самой дешевой формой инсулина длительного действия. К сожалению, он несет более высокий риск гипогликемии и увеличения веса, поскольку имеет выраженный пик активности (хотя его действие постепенно и не такое стремительное, как у инсулина в болюсе).

Пациентам с диабетом 1 типа обычно назначается две дозы инсулина NPH в день. А больные с сахарным диабетом 2 типа могут делать инъекцию один раз в день. Все зависит от уровня глюкозы в крови и рекомендаций врача.

Аналоги инсулина длительного воздействия

Инсулин, химические компоненты которого настолько изменены, что замедляют поглощение и действие лекарства, считается синтетическим аналогом человеческого инсулина.

Лантус, Абасаглар, Туджео и Тресиба имеют общую особенность — более длительную продолжительность действия и менее выраженный пик активности, чем НПХ. В связи с этим, их прием уменьшает риск развития гипогликемии и увеличение веса. Однако, стоимость аналогов более высока.

Препараты инсулин Abasaglar, Lantus и Tresiba принимаются один раз в день. Некоторые пациенты также используют Левемир один раз в день. Это не относится к диабетикам 1 типа, для которых активность лекарственного средства составляет менее 24 часов.

Tresiba — это новейшая и на данный момент самая дорогая форма инсулина, доступная на рынке. Однако он имеет важное преимущество – риск гипогликемии, особенно ночной, самый низкий.

Как долго действует инсулин

Роль инсулина длительного действия заключается в том, чтобы представлять основную секрецию инсулина через поджелудочную железу. Таким образом, обеспечивается однородный уровень этого гормона в крови на протяжении всей его активности. Это позволяет клеткам нашего организма использовать глюкозу, растворенную в крови, в течение 24 часов.

Как колоть инсулин

Все длительно действующие инсулины вводятся инъекцией под кожу в места, где есть жировая прослойка. Лучше всего для этих целей подойдет боковая часть бедра. Это место позволяет производить медленное, равномерное поглощение препарата. В зависимости от назначения эндокринологом, нужно делать одну или две инъекции в день.

Преимущества и недостатки инсулина длительного действия

Тип выбранного вами инсулина зависит от ряда факторов, включая вашу историю болезни, риск гипогликемии и степень контроля над вашими ежедневными дозами инсулина.

Частота инъекций

Если вы стремитесь к тому, чтобы инъекции инсулина были минимальны, то используйте аналоги Abasaglar, Lantus, Toujeo или Tresiba. Одной инъекцией (утром или вечером, но всегда в одно и то же время дня) можно обеспечить единый уровень инсулина круглосуточно.

Возможно, потребуется два укола в день для поддержания оптимального уровня гормона в крови при выборе NPH. Это, однако, позволяет регулировать дозы в зависимости от времени суток и активности — выше в течение дня и меньше перед сном.

Риск гипогликемии в применении базального инсулина

Было доказано, что аналоги инсулина длительного действия с меньшей вероятностью могут вызывать гипогликемию (особенно суровую гипогликемию ночью) по сравнению с НПХ. При их использовании целевые значения гликированного гемоглобина HbA1c, скорее всего, будут достигнуты.

Имеются также сведения о том, что использование аналогов инсулина длительного действия по сравнению с изофланом NPH вызывает снижение массы тела (и, следовательно, снижение резистентности к лекарству и общей потребности в препарате).

Инсулин длительного действия при диабете I типа

Если вы страдаете от диабета 1 типа, ваша поджелудочная железа не способна вырабатывать достаточное количество инсулина. Поэтому после каждого приема пищи следует использовать прием лекарственных препаратов длительного воздействия, имитирующих первичную секрецию инсулина бета-клетками. Если вы пропустите инъекцию, то существует риск развития диабетического кетоацидоза.

Выбирая между Abasaglar, Lantus, Levemir и Tresiba, вам нужно знать некоторые особенности инсулинов.

  • Лантус и Абасаглар имеют слегка более плоский профиль, чем Левемир, и для большинства пациентов, активны 24 часа.
  • Левемир, возможно, придется принимать два раза в день.
  • Используя Levemir, можно рассчитывать дозы в зависимости от времени суток, таким образом, снижая риск ночной гипогликемии и улучшая дневной контроль.
  • Препараты Toujeo, Tresibia более эффективно снижают вышеуказанные симптомы по сравнению с Lantus.
  • Вы также должны учитывать побочные эффекты лекарств, такие как сыпь. Эти реакции относительно редки, но они могут произойти.
  • Если вам нужно перейти от аналогов инсулина длительного действия на НПХ, имейте в виду, что дозы препарата после еды, вероятно, необходимо будет уменьшить.

Инсулин длительного действия при диабете II типа

Лечение диабета II типа обычно начинается с введения правильной диеты и пероральных препаратов (Метформин, Сиофор, Диабетон и т.д..). Однако, бывают ситуации, когда врачи вынуждены использовать терапию инсулином.

Самые распространенные перечислены ниже:

  • Недостаточный эффект пероральных препаратов, неспособность достичь нормальной гликемии и гликированного гемоглобина
  • Противопоказания для приема пероральных препаратов
  • Диагноз диабета с высокими гликемическими показателями, усиление клинических симптомов
  • Инфаркт миокарда, коронарная ангиография, инсульт, острая инфекция, хирургические процедуры
  • Беременность

Профиль инсулина длительного действия

Первоначальная доза приема лекарства обычно составляет 0,2 единицы / кг массы тела. Этот калькулятор действителен для людей без резистентности к инсулину, с нормальной функцией печени и почек. Дозировка приема инсулина назначается исключительно вашим лечащим врачом (!)

Кроме продолжительности действия (самый длинный — degludec, самый короткий — инсулин-изофан человеческий генно-инженерный) эти препараты также отличаются по внешнему виду. В случае применения инсулина NPH пик воздействия распределяется по времени и происходит между 4 и 14 часами после инъекции. Действующий аналог инсулина длительного действия detemir достигает своего пика между 6 и 8 часами после инъекции, но он длится меньше и менее выражен.

Инсулин гларгин поэтому и называется базальным инсулином. Его концентрация в крови очень низкая, поэтому риск гипогликемии значительно ниже.

Описание действия Инсулина Аспарт и его аналогов с разными торговыми названиями

Адекватный контроль уровня глюкозы при сахарном диабете 1 и 2 типа является гарантией отсрочки наступления сосудистых осложнений заболевания. Инсулинотерапия служит основным способом лечения СД 1 типа и в некоторых случаях требуется при СД 2 типа в сочетании с сахароснижающими препаратами. Хорошие результаты дает применение двухфазных препаратов.

Описание препарата

Применение базальных аналогов человеческого гормона не всегда позволяет контролировать гликемию пациентов, особенно в ночное время. По мере прогрессирования заболевания требуется постоянная корректировка дозы базального инсулина, что также доставляет определенные неудобства и не позволяет контролировать повышение глюкозы после приема пищи. Неправильная дозировка приводит к прогрессированию болезни.

В последние годы широкое распространение получили двухфазные препараты, которые содержат гормон короткого и длинного действия, например инсулин Аспарт двухфазный. Применение базис-болюсного сочетания позволяет упростить лечение диабета, поскольку уменьшает количество инъекций в сутки.

Фармакологические данные

В состав инсулина Деглудек / инсулин Аспарт входят 70 % вещества сверхдлительного действия (Деглудек) и 30 % короткого инсулина Аспарт, которые объединены в одну инъекцию. После подкожного введения образуется депо гормона, которое содержит гексамеры действующего вещества. Постепенно в течение суток большие молекулы Аспарт распадаются до мономеров, которые всасываются в кровь и оказывают действие, аналогичное эндогенному гормону.

Инсулин Аспарт двухфазный позволяет хорошо контролировать уровень гликемии, частота гипогликемий значительно реже, чем при использовании только базальных инсулинов или предварительно смешанных двухфазных.

Особенно важен контроль над уровнем глюкозы в ночное время, т. к. при использовании обычных препаратов кинина возможно снижение концентрации сахара в крови. А это ухудшает самочувствие пациентов, увеличивает риск внезапной смерти.

Показания и противопоказания

Инсулин Аспарт двухфазный (аналог ФлексПен) применяют при лечении сахарного диабета 1 типа и 2 типа, если он перешел в фазу инсулинозависимого.

Лекарственное средство не применяют при индивидуальной непереносимости его компонентов и при повышенной чувствительности к ним. Применение у детей до 6 лет не исследовалось, поэтому не рекомендуется использовать любой из их представителей в этом возрасте.

Детям до 6 лет применение Инсулин аспарт не рекомендовано, также как и беременным женщинам

Использование у беременных также ограничено. Полноценные клинические исследования не проводились. Это же касается препаратов ФлексПен и Новорапид Пенфилл. Но в двух исследованиях лекарственного средства Новорапид Пенфилл на беременных женщинах не было получено данных о негативном влиянии вещества на течение беременности и состояние ребенка.

Кормящие матери могут использовать инсулин в необходимом количестве, влияния на ребенка он не оказывает. Возможно, что понадобится коррекция дозы для матери.

Побочные реакции появляются в виде основного действия гормона. Состояние гипогликемии при использовании двухфазного лекарства развивается значительно реже, чем при обычном режиме дозирования.

Иногда появляются следующие побочные реакции:

  • Крапивница, высыпания на коже, редко – анафилактические реакции.
  • Периферическая нейропатия.
  • Нарушения рефракции (редко в самом начале терапии), ретинопатия.
  • Липодистрофия в местах инъекций.
  • Местные реакции в точках введения.

Прием некоторых лекарств сопровождается усилением эффекта Аспарта и возможностью развития гипогликемии:

  • Оральные контрацептивы.
  • Ингибиторы МАО, АПФ.
  • Антидепрессанты.
  • Тиазидные диуретики.
  • Гепарин.

Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять действие гормонального лечения.

Способы применения

Новорапид Пенфилл вводится только подкожно, как и препараты, имеющие другое торговое наименование, но аналогичные по составу. Аспарт в форме суспензии не используют при инфузиях в инсулиновых насосах. Дозировка подбирается в каждом случае индивидуально.

Обычный режим при СД 2 типа – один укол утром перед завтраком или сразу после и один укол 6 Ед перед ужином.

При переводе с других типов лекарственных средств проводится тщательный контроль над уровнем глюкозы в крови.

Аналоги и цены

Лекарственное средство Новомикс Флекспен выпускается в форме шприц-ручки с готовой суспензией для однократного приема. В упаковке идет 5 шприцов. Стоимость от 1559 рублей. Названия Новомикс Флекспен содержат разное числовое обозначение: 30, 50, 70. Они соответствуют количеству Аспарт в процентном выражении.

Цена Новорапида Пенфилла колеблется от 1670 до 1900 рублей за упаковку.

Заключение

Лечение диабета успешно только в случае правильного выбора дозировки и схемы введения инсулина. Это должен делать врач, основываясь на данные измерения уровня сахара на протяжении нескольких дней. Верная терапия уменьшает риски развития осложнений болезни и не влияет на общее самочувствие.

Такое лекарство колю маме. Она сама не может в течение дня повторять уколы, и это некому делать, все на работе. Поэтому удобно уколоть его утром и вечером и не мучиться догадками, какой уровень глюкозы.

Светлана, 38 лет:

Врач мне рекомендовал такой инсулин. Он намного удобнее других препаратов. Глюкоза остается стабильной в течение дня. Главное, диету соблюдать и не нагружаться физической работой. А еще после сна самочувствие нормальное, нет упадка сил.

Я такой себе колю, все нормально. Даже какая-то стабильность появилась в состоянии, не прогрессирует болезнь. Для меня это несомненный плюс.

Аналоги препарата инсулин деглудек + инсулин аспарт* (insulin degludec + insulin aspart*)

Представлены синонимы (аналоги) лекарства инсулин деглудек + инсулин аспарт* (insulin degludec + insulin aspart*), взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы

Описание препарата

Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) – Препарат Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® Пенфилл ® – комбинированный препарат, состоящий из растворимого аналога человеческого инсулина сверхдлительного действия (инсулина деглудек) и быстродействующего растворимого аналога человеческого инсулина (инсулина аспарт), производимых методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Инсулин деглудек и инсулин аспарт специфическим образом связываются с рецептором человеческого эндогенного инсулина и взаимодействуя с ним, реализуют свой фармакологический эффект аналогично эффекту человеческого инсулина. Гипогликемическое действие инсулина обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Фармакодинамические эффекты компонентов препарата Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® Пенфилл ® отчетливо различаются и общий профиль действия препарата отражает профили действия отдельных компонентов: быстродействующего инсулина аспарт и инсулина деглудек сверхдлительного действия.

Базальный компонент препарата Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® Пенфилл ® , обладающий сверхдлительным действием (инсулин деглудек), после подкожной инъекции формирует растворимые мультигексамеры в подкожном депо, откуда происходит непрерывное медленное поступление инсулина деглудек в циркуляцию, обеспечивающее плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект препарата. Этот эффект сохраняется в комбинации с инсулином аспарт и не влияет на скорость всасывания мономеров быстродействующего инсулина аспарт.

Препарат Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® Пенфилл ® начинает действовать быстро, обеспечивая прандиальную потребность в инсулине вскоре после инъекции, в то время как базальный компонент имеет плоский, стабильный и сверхдлительный профиль действия, который обеспечивает базальную потребность в инсулине. Продолжительность действия одной дозы препарата Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® Пенфилл ® составляет более 24 часов.

Доказана линейная взаимосвязь между увеличением дозы препарата Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® Пенфнилл ® и его общим и максимальным гипогликемическим эффектом. Равновесная концентрация препарата Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® Пенфилл ® достигается через 2-3 дня введения препарата.

Различий в фармакодинамике препарата Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® Пенфилл ® у пациентов пожилого и старческою возраста и более молодых пациентов не выявлено.

Клиническая эффективность и безопасность

Проведено пять международных рандомизированных контролируемых открытых клинических исследований препарата Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® в режиме «Лечение до Цели» в течение 26 или 52 педель с участием 1360 пациентов с сахарным диабетом (362 пациента с сахарным диабетом 1 типа и 998 пациентов с сахарным диабетом 2 типа). Проведены два сравни гелмтых исследования однократного введения препарата Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® в комбинации с пероральными гипогликемическими препаратами (ПГГП) и однократного введения инсулина гларгин в комбинации с ПГГП у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Введение препарата Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® два раза в день в комбинации с ПГГП сравнивали с введением двухфазного инсулина аспарт 30 два раза в день в комбинации с ПГГП в двух исследованиях у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Введение препарата Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® один раз в день в комбинации с инсулином аспарт также сравнивали с введением инсулина детемир одни или два paзa в день в комбинации с инсулином аспартат у пациентов с сахарным диабетом 1 типа.

Доказано отсутствие превосходства препаратов сравнения пал препаратом Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® в отношении снижения показателя HbA1c во всех исследованиях при лечении пациентов до цели.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа, которые никогда не получали инсулинотерапию, и пациентов, которые ранее получали инсулинотерапию, препарат Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® в комбинации с ПГГП обеспечивает сходный гликемический контроль по сравнению с инсулином гларгин. Препарат Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® обеспечивает лучший прандиальный гликемический контроль по сравнению с инсулином гларгин с меньшей частотой ночных гипогликемии (определенных как эпизоды гипогликемии, возникшие в период между 0 часами и 6 часами утра, подтвержденные результатами измерения концентрации глюкозы плазмы менее 3,1 ммоль/л или свидетельством того, что пациенту потребовалась помощь третьих лиц).

Введение препарата Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® два раза в день обеспечивает сходный гликемический контроль (HbA1c) по сравнению с двухфазным инсулином аспарт 30, который также вводили два раза в день. Препарат Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® обеспечивает лучшую положительную динамику снижения концентрации глюкозы в плазме крови натощак. При применении препарата Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® целевые значения глюкозы плазмы крови 5 ммоль/л у пациентов достигались быстрее по сравнению с пациентами, получавшими лечение двухфазным инсулином аспарт 30. Препарат Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® реже вызывает гипогликемию (в т.ч. ночную). У пациентов с сахарным диабетом 1 типа лечение препаратом Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® один раз в день в комбинации с инсулином аспарт перед остальными приемами пищи, показало сходный гликемический контроль (HbA1c и глюкоза плазмы натощак) с более редкими случаями ночной гипогликемии по сравнению с базис-болюсиым режимом введения инсулина дстемир и инсулина аспарт с каждым приемом пищи.

По полученным данным мета-анализа двух 26-ти недельных открытых исследований спланированных по принципу «лечить до цели» с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа, препарат Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® , вводимый два раза в день, продемонстрировал более низкую частоту развития эпизодов подтвержденных гипогликемии в целом и эпизодов подтверждённой ночной гипогликемии по сравнению с двухфазным инсулином аспарт 30. Результаты показали, что препарат Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® снижает концентрацию глюкозы в плазме крови натощак с меньшим риском гипогликемии как в процессе исследования так и в период поддержания дозы с 16 недели (Таблица 1)

Таблица 1. Результаты мета-анализа данных по эпизодам подтвержденных гипогликемии при введении два раза в день в процессе исследования и в период поддержания дозы с 16 недели

Анализы Установленная относительная частота [95% ДИ] период исследования Установленная относительная частота [95% ДИ] период поддержания дозы
Общее число подтвержденных гипогликемии препарат Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® (2 раза в день)/двухфазный инсулин аспарт 30 (2 раза в день) 0,81 [0.67:0.9S] 0.43 [0.31:0.59]
Ночные подтвержденные гипогликемии препарат Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® (2 раза в день)/ двухфазный инсулин аспарт 30 (2 раза в день) 0.69 [0.55:0.87] 0.38 [0.25;0.58]

Не выявлено клинически значимого образования антител к инсулину после лечения препаратом Инсулин деглудек + Инсулин аспарт* (Insulin degludec + Insulin aspart*) ® в течение продолжительного периода.

Источники:
http://wikimed.pro/index.php?title=%D0%94%D0%B5%D0%B9%D1%81%D1%82%D0%B2%D1%83%D1%8E%D1%89%D0%B8%D0%B5_%D0%B2%D0%B5%D1%89%D0%B5%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%B0:%D0%98%D0%BD%D1%81%D1%83%D0%BB%D0%B8%D0%BD_%D0%B4%D0%B5%D0%B3%D0%BB%D1%83%D0%B4%D0%B5%D0%BA/%D0%B0%D1%81%D0%BF%D0%B0%D1%80%D1%82
http://www.doctordiabetes.ru/insulin-dlitelnogo-dejstviya-glargin-ili-deglyudek.html
http://diabetsahar.ru/endokrinolog/opisanie-deystviya-insulina-aspart-i-ego-analogov-s-raznymi-torgovymi-nazvaniyami.html
http://www.analogi-lekarstv.ru/?s=Insulin+degludek+++Insulin+aspart+++$Insulin+degludec+++Insulin+aspart++
http://etodiabet.ru/diab/bolezni/dekompensatsiya-pri-saharnom-diabete.html

Ссылка на основную публикацию