Монурал, 1 шт., 3 г, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
1 пакет 6 г содержит: активное вещество – фосфомицина трометамол 3,754 г (эквивалентно 2,0 г фосфомицина); вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый 0,07 г, ароматизатор апельсиновый 0,06 г, сахарин 0,016 г, сахароза 2,100 г.
1 пакет 8 г содержит: активное вещество – фосфомицина трометамол 5,631 г (эквивалентно 3,0 г фосфомицина); вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый 0,07 г, ароматизатор апельсиновый 0,07 г, сахарин 0,016 г, сахароза 2,213 г
Описание лекарственной формы
Гранулы белого цвета с запахом мандарина.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Активное вещество Монуралан – фосфомицина трометамол – антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.
Монурал® обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-З-о-энолпирувил- трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.
Фармакокинетика
Всасывание: Монурал® быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме.
В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол . Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность при однократном приеме внутрь дозы 3 г составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.
Распределение: Монурал® не связывается с белками плазмы, не
метабо лизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация Монурала® для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодозовый курс лечения. Концентрация Монурала в моче выше минимальной подавляющей концентрации для Е. coli сохраняется по меньшей мере в течение 80 часов.
Выведение: Монурал® на 90% выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы выводится через кишечник в неизменном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мил/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.
Показания
Острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
бактериальный неспецифический уретрит;
бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
послеоперационные инфекции мочевых путей;
профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицина трометамолу, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения
Способ применения и дозы
Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Монурал применяют один раз в сутки внутрь натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.
Взрослым назначают по 1 пакету (3 г) 1 раз в день.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают Монурал дважды в дозах, указанных выше: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.
Детям от 5 лет до 18 лет назначают в суточной дозе 2 г 1 раз в день.
Курс лечения составляет 1 день.
В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа.
При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между введениями.
Побочные действия
Возможны расстройства со стороны ЖКТ (тошнота, изжога, понос), кожная сыпь.
Монурал гранулы : инструкция по применению
1 пакет содержит: активное вещество – фосфомицин 3 г (в виде фосфомицина трометамола 5,631 г); вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.
Описание
Гранулированный порошок белого цвета с характерным запахом мандаринового ароматизатора.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробный препарат для системного применения. Антибактериальный препарат для системного применения. Другие антибактериальные препараты. Фосфомицин. Код ATX: J01XX01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активное вещество Монурала – фосфомицина трометамол – антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.
Монурал обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков. Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство грамположительных (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis) бактерий. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевого пузыря.
Фармакокинетика
Всасывание: Монурал быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме.
При однократном приеме внутрь дозы 50 мг/кг массы тела максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2 – 2,5 часа и составляет 30 мг/л.
Распределение: Монурал не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче.
Выведение: Период полувыведения из плазмы равен 4 часам. При пероральном приеме разовой дозы 3 г препарата через 2-4 часа в моче достигается концентрация от 1800 до 3000 мкг/мл. Терапевтически эффективная концентрация 200 – 300 мкг/мл поддерживается в моче на протяжении 48 часов, что предполагает однодозовый курс лечения. Монурал на 90 % выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. 40-50 % от принятой дозы выводится с мочой в течение первых 48 часов. Около 10 % от принятой дозы выводится через кишечник в неизменном виде.
У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина
Показания к применению
острые, неосложненные инфекции мочевыводящих путей,
профилактика инфекций мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических процедур на нижних отделах мочевыводящих путей.
Способ применения и дозировка
Гранулы растворяют в стакане воды и принимают сразу же после приготовления. Монурал применяют один раз в сутки внутрь натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь. Взрослым назначают по 1 пакету (3 г) 1 раз в день.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических процедур на нижних отделах мочевыводящих путей Монурал принимают дважды в дозах, указанных выше: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.
Детям с массой тела менее 50 кг не назначают Монурал 3 г из-за его высокой дозировки.
При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между введениями.
Побочное действие
Наиболее часто после применения однократной дозы фосфомицина трометамола сообщается о неблагоприятной реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, главным образом диарее.
Нежелательные эффекты оценивали с учетом следующей частоты: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Почечная недостаточность с показателем клиренса креатинина
Передозировка
Симптомы: проявление следующие побочных эффектов: вестибулярная дисфункция, нарушение слуха, металлический привкус и общее изменение вкусовых ощущений.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, обильное питье для увеличения диуреза.
Меры предосторожности
Поскольку опыт применения препарата Монурал 3 г у детей ограничен из-за его высокой дозировки, не подходящей для применения у детей с массой тела менее 50 кг, Монурал 3 г не должен использоваться в этой весовой группе.
Возникновение тяжелой и упорной диареи во время или после антибиотикотерапии может быть симптомом антибиотик-ассоциированного колита. Наиболее серьезной формой антибиотик-ассоциированного колита является псевдомембранозный колит, лечение которого должно быть начато незамедлительно. В некоторых случаях требуется назначение адекватной терапии. Применение противоперистальтических препаратов является противопоказанием при этой клинической картине.
Монурал содержит сахарозу. Пациенты с наследственной непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазной недостаточностью не должны применять это лекарственное средство.
Беременность и лактация
Беременность
Данные ограниченного числа исследованных беременностей не показывают нежелательных воздействий на беременность, плод или на здоровье новорожденного.
Опыт эпидемиологических исследований отсутствует.
Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное и/или постнатальное развитие.
При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Монурал выделяется с грудным молоком, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызвать головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение метоклопрамида, антацидов или солей кальция вызывает значительное снижение терапевтически эффективной концентрации фосфомицина в плазме и моче. Эти препараты должны применяться с интервалом во времени (около 2-3 часов). Другие лекарства, повышающие желудочно-кишечную моторику, могут вызвать аналогичные эффекты.
При приеме Монурала во время еды уровень концентрации фосфомицина в плазме и в моче уменьшается.
Монурал® (Monural ® )
Фосфомицин (в виде соли с трометамином) представляет собой кристаллический порошок от белого до почти белого цвета, хорошо растворимый в воде, слаборастворимый в 95% метаноле и этаноле, нерастворимый в ацетоне, эфире и хлорсодержащих растворителях. Молекулярная масса 259,2 Да.
Фармакология
Механизм действия
В терапевтических дозах фосфомицин обладает бактерицидным действием в отношении микроорганизмов, вызывающих инфекционные заболевания мочевыводящих путей. Это действие обусловлено инактивацией енолпируваттрансферазы и тем самым блокадой конденсации уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с фосфоенолпируватом, что является начальным этапом синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Фосфомицин также снижает адгезию бактерий с эпителиальными клетками мочевыводящих путей.
Фармакодинамика
Фосфомицин обладает активностью in vitro против ряда грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов, некоторые из которых ассоциируются с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей. Данные по антибактериальной активности фосфомицина, определенной методом разведения в агаре, представлены в таблице 1.
Антибактериальная активность фосфомицина in vitro (метод разведения в агаре)
| Микроорганизмы (число тестов) | МПК, мкг/мл | ||
| 50% | 90% | Диапазон | |
| Escherichia coli (51) | 1 | 4 | ≤0,5–32 |
| Citrobacter spp. (30) | 2 | 4 | 2–8 |
| Klebsiella spp. (30) | 16 | 32 | 1–128 |
| Enterobacter spp. (45) | 16 | 32 | 1–>126 |
| Serratia marcescens (20) | 8 | 16 | 4–32 |
| Morganella morganii (10) | 128 | >256 | 32–>256 |
| Providencia spp. (25) | 16 | 128 | 2–256 |
| Pseudomonas spp. (35) | 128 | 256 | ≤0,5–512 |
| Acinetobacter calcoaceticus subsp. anitratus (10) | 128 | 128 | 64–128 |
| Enterococcus spp. (41) | 32 | 64 | 16–>256 |
| Staphylococcus saprophyticus (30) | 128 | 512 | 64–>256 |
Активность фосфомицина in vitro против возбудителей заболеваний мочевыводящих путей, выделенных от 1233 пациентов в клинических исследованиях в США, представлена в таблице 2, в которой приведено распределение МПК (мкг/мл) в отношении шести наиболее распространенных уропатогенов.
МПК фосфомицина в отношении уропатогенов в клинических исследованиях в США
| Микроорганизмы | Число выделенных изолятов с МПК90, мкг/мл | |||||||
| ≤2 | 4 | 8 | 16 | 32 | 64 | 128 | ≥256 | |
| Escherichia coli | 566 | 10 | 5 | 3 | 1 | 2 | ||
| Enterobacter aerogenes | 3 | 3 | ||||||
| Klebsiella pneumoniae | 1 | 5 | 11 | 6 | 2 | 1 | 3 | |
| Proteus mirabillis | 20 | 4 | 1 | 1 | 1 | 1 | ||
| Enterococcus faecalis | 1 | 5 | 4 | |||||
| Staphylococcus saprophyticus | 2 | 1 | 9 | 1 | 8 | |||
| Всего | 589 | 19 | 20 | 14 | 9 | 16 | 5 | 9 |
Устойчивость к фосфомицину может развиваться через хромосомные или плазмидо-опосредованные механизмы возникновения резистентности. Хромосомно-опосредованные мутации приводят к снижению поглощения фосфомицина L-α-глицерофосфатной (в первую очередь) или глюкозофосфатной (альтернативный путь) транспортной системой. Каталитическая конъюгация между глутатионом и фосфомицином, в результате которой образуется неактивное соединение, является механизмом плазмидо-опосредованной резистентности. Наблюдения за развитием резистентности в Европе не выявили ни значительного развития хромосомных мутантов, ни плазмидо-опосредованной резистентности к фосфомицину. Кроме того, перекрестная резистентность между фосфомицином и другими антибактериальными ЛС практически отсутствует, что, вероятно, связано с различиями в химической структуре и механизме действия.
У здоровых добровольцев однократная доза фосфомицина 3 г снижала количество колибактерий у 6 из 8 добровольцев, причем у 7 из 8 добровольцев их число вернулось к норме к 7-му дню. У 3 добровольцев 2–3-й дни увеличивалось количество устойчивых к фосфомицину изолятов колибактерий, однако они исчезли к 7–14-му дню. Общее количество фекальных анаэробов часто немного увеличивалось, в основном за счет увеличения количества видов Bacteroides. Не наблюдалось увеличения доли анаэробов, устойчивых к фосфомицину.
Ни в одном образце не были обнаружены ни C. difficile, ни его токсин, а также не наблюдалось колонизации Pseudomonas или дрожжей.
Фармакокинетика
После перорального приема фосфомицин трометамин превращается в свободную кислоту, которая быстро всасывается из ЖКТ . После приема однократной пероральной дозы фосфомицина трометамина (эквивалентной 3 г фосфомицина) Cmax в сыворотке крови достигается в течение 2 ч и составляет 26,1 мкг/мл при приеме натощак. Абсолютная биодоступность фосфомицина при приеме натощак составляет 37%, при приеме с пищей — 30%. При приеме с пищей с высоким содержанием жиров Cmax достигается через 4 ч и составляет 17,6 мкг/мл. T1/2 в сыворотке крови — 5,7 ч при приеме натощак и 5,8 ч — при приеме с пищей.
Фосфомицин широко распределяется в тканях организма и не связывается с белками плазмы. После приема фосфомицина в дозе 50 мг/кг его концентрация в тканях мочевого пузыря составляет 18 мкг/г и достигается через 3 ч после приема. Было показано, что фосфомицин проникает через плацентарный барьер у человека. Фосфомицин не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой и калом. После перорального приема фосфомицина натощак общий и почечный клиренс фосфомицина составляют 16,9 и 6,3 л/ч соответственно. Приблизительно 38% дозы фосфомицина выводится с мочой и 18% — с калом. Cmax фосфомицина в моче составляет 706 мкг/мл и достигается в течение 2–4 ч после приема однократной пероральной дозы 3 г натощак.
После приема с пищей с высоким содержанием жиров Cmax фосфомицина в моче составляет 537 мкг/мл и достигается в течение 6–8 ч. Кумулятивное количество фосфомицина, выделяемого с мочой, примерно одинаково в условиях приема пищи или натощак, а концентрация в моче, превышающая 10 мкг/мл, сохраняется в течение 72–84 ч.
У пациентов с различной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 54,2–7,3 мл/мин) T1/2 фосфомицина увеличивается с 11 до 50 ч. Доля фосфомицина, выделяемого с мочой, снижается до 11%, что указывает на то, что почечная недостаточность значительно снижает выведение фосфомицина. Однако концентрация фосфомицина в моче остается выше 100 мкг/мл в течение как минимум 48 ч даже в группе пациентов с самым низким уровнем почечной функции, в то время как у здоровых пациентов его концентрация в моче через 36–48 ч составляет 54 мкг/мл.
Прием пищи. Хотя пероральный прием фосфомицина вместе с пищей приводит к некоторому снижению скорости и степени его абсорбции, концентрация в моче остается выше МПК для большинства уропатогенов в течение одинакового времени, независимо от того, принимается ли фосфомицин с пищей или натощак.
Одновременное применение с кальцийсодержащими ЛС. В сравнительных исследованиях биодоступности фосфомицина трометамина и фосфомицина кальция скорость и степень абсорбции фосфомицина при применении фосфомицина трометамина были примерно в 6 раз выше, чем при применении фосфомицина кальция в течение первых 2 ч и примерно в 3–4 раза выше в течение 12 ч после применения. Исследования in vitro показали, что добавление раствора таблетки антацида (содержащей 750 мг кальция) к раствору фосфомицина трометамина в искусственном желудочном соке не приводит к связыванию кальция с фосфомицином. Поэтому нет необходимости избегать приема фосфомицина трометамина с антацидами или препаратами кальция.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. У 7 пожилых женщин (средний возраст 77 лет) со средним уровнем сывороточного креатинина 121 мкмоль/л и расчетным Cl креатинина 40 мл/мин средняя концентрация фосфомицина в моче в течение 84 ч после его однократного приема в дозе 3 г составляла (мкг/мл ± коэффициент вариации): 0–12 ч — 1,383 (±1,354), 12–24 ч — 508 (±487), 24–36 ч — 510 (±794), 36–48 ч — 165 (±116), 48–60 ч — 222 (±386), 60–72 ч — 78 (±63), 72–84 ч — 143 (±239).
В целом с мочой через 84 ч выводилось (37±15)% принятой дозы, что сопоставимо с данными, полученными у молодых здоровых добровольцев. В исследованиях, проведенных в США, не выявлено различий в эффективности или переносимости фосфомицина у пациентов старше 65 лет по сравнению с пациентами моложе 65 лет. Поэтому нет необходимости корректировать дозу у пожилых людей с возрастными нарушениями функции почек.
Почечная недостаточность. В другом исследовании сравнивали фармакокинетические параметры и выведение с мочой у здоровых добровольцев и пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Результаты показали, что хотя почечная экскреция фосфомицина снижалась с ухудшением функции почек, его концентрация в моче оставалась выше 100 мкг/мл через 48 ч после приема даже в группе с самым низким Cl креатинина . Для сравнения: у здоровых добровольцев концентрация фосфомицина в моче через 36–48 ч составляла 54 мкг/мл. Хотя почечная недостаточность значительно продлевает элиминацию фосфомицина, фосфомицин предназначен для применения только в виде однократной дозы, поэтому накопления препарата в организме не ожидается. Нарушение функции почек значительно снижает выведение фосфомицина.
Клинические исследования у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на гемодиализе, для четкого определения эффективности и безопасности фосфомицина не проводились.
Токсикология
Острая токсичность. Исследования острой токсичности фосфомицина проводились на мышах, крысах, кроликах и собаках в дозах, в 100 раз превышающих дозы для человека. Значения LD50 (мг/кг) при пероральном введении мышам и крысам составили >5000, кроликам и собакам — >2000. В этих исследованиях острой токсичности при пероральном применении смертельных случаев не наблюдалось. Единственными отмеченными необычными проявлениями были анорексия и диарея у собаки. Через 1 ч после интраперитонеального введения были отмечены пилоэрекция, блефароптоз и диарея. Эти симптомы в основном объясняются воспалением брюшины из-за гипертонических свойств вводимого раствора. В течение 14-дневного периода наблюдения не было отмечено изменений в поведении, массе тела или потреблении пищи ни у одного вида.
При интраперитонеальном введении у грызунов смерть наступала при дозах выше 4000 мг/кг. В основном это происходило в первый день введения, и ни одно животное не умерло после 4-го дня введения препарата.
Хроническая токсичность. Проведено 26-недельное исследование на собаках, которым вводили фосфомицин ежедневно перорально в дозах 100, 300 и 1000 мг/кг в течение 26 нед с 6-недельным периодом восстановления. У животных в группе с высокой дозой наблюдалась диарея в течение первых 4 нед терапии, которая возвращалась к норме по мере продолжения исследования. Смертельных случаев не зарегистрировано. Для всех пероральных доз оценка внешнего вида животных, количества потребляемой пищи, результатов гематологии, биохимического анализа крови, анализа мочи и ЭКГ не выявила изменений, связанных с применением фосфомицина в какой-либо из тестируемых групп. Макроскопические и патогистологические исследования не выявили различий между контрольной и лечебной группами.
Влияние на фертильность. В исследовании фертильности крысы линии Sprague Dawley получали фосфомицин перорально в дозах 0, 250, 500 и 1000 мг/кг/сут. Группы состояли из 24 самцов и 24 самок на дозу. Самцы получали дозу 1 раз в день, начиная с момента полового созревания, в течение 63 дней до спаривания и в течение всего периода совместного проживания. Самки получали дозу ежедневно в течение 14 дней до спаривания, 14 дней в период совместного проживания и до 7-го дня после коитуса.
Единственными наблюдаемыми побочными эффектами были диарея у самцов в течение первых 4 нед терапии и снижение потребления пищи у самцов, получавших 500 и 1000 мг/кг/сут в течение первых 4 дней терапии. Применение фосфомицина не оказало негативного влияния на сперматогенез или репродуктивную способность крыс самцов, а также на оогенез, регулярность эстрального цикла, фертильность и гестацию у крыс самок.
Мутагенность. Стандартный тест Эймса in vitro проводили с использованием фосфомицина в системе Salmonella typhimurium (штаммы TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 и TA 1538). Результаты теста показали, что фосфомицин не вызывает увеличения количества реверсий в штаммах Salmonella. Кроме того, в тесте на реверсию мутаций бактерий in vitro фосфомицин не показал признаков мутагенности. В тестах in vitro с использованием культивируемых человеческих лимфоцитов, клеток китайского хомячка V79 и в микроядерном тесте in vivo у мышей генотоксичность не наблюдалась.
Канцерогенность. Долгосрочные исследования канцерогенности на грызунах не проводились, т.к. фосфомицин предназначен для однократного применения у человека.
Показания к применению
Острые неосложненные инфекции нижних мочевых путей (острый цистит) у женщин от 18 лет и старше, вызванные чувствительными к фосфомицину патогенными микроорганизмами Escherichia coli, Enterococcus faecalis. Фосфомицин не показан для лечения пиелонефрита или перинефрального абсцесса.
Монурал: показания и противопоказания
Монурал – это антибактериальное лекарственное средство с широким спектром терапевтической активности. Обладает выраженным бактерицидным эффектом, способствуя подавлению жизнедеятельности патогенных веществ. Применяется для лечения различных инфекционных заболеваний у взрослых и детей старше 5 лет.
Состав и форма выпуска
Препарат отпускается в форме однородных гранул для дальнейшего приготовления парентерального раствора. Порошок белого цвета с приятным фруктовым ароматом. Фасуется в многослойные пакетики и вторичную бумажную пачку с прилагаемой инструкцией по применению. В одной упаковке 1-2 пакета со средством различных объемов:
Ламинированные пакетики, содержащие 3,7 г трометамол фосфомицина и 2 г фосфомицина.
Ламинированные пакеты, включающие 5,6 г трометамол фосфомицина и 3 г фосфомицина в чистом виде.
Активными веществами лекарства выступают трометамол фосфомицина и фосфомицин в чистом виде.
Дополнительные компоненты: сахароза, ароматизаторы со вкусом апельсина и мандарина, сахарин.
Отпускается лекарственное средство только по рецепту врача.
Фармакологическое действие
Монурал – это хороший антибиотик с широкой лечебной активностью. Считается производным фосфоновой кислоты и по структуре аналогичен с пируват фосфоэнолом. Обладает отличным бактерицидным свойством, препятствует дальнейшему развитию болезнетворных микроорганизмов. Эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий. В частности, помогает бороться со стрептококками, стафилококками, протеями, клебсиелами, энтеробактериями и другими патогенными возбудителями.
После приема внутрь мгновенно всасывается в пищеварительные органы и кровоток. Наивысшая концентрация лекарства отмечается через 2-2,5 часа.
Выведение происходит в большинстве случаев почками и незначительная часть метаболизизируется с желчью.
Показания
Основными показаниям к приему лекарственного средства являются:
Цистит на фоне бактериальной инфекции в острой форме.
Неспецифический уретрит бактериальной природы.
Острое течение бактериального цистита в стадии обострения.
Обширная бактериурия у женщин во время вынашивания ребенка, протекающая без симптомов.
Заражения мочевыводящих путей в периоде после хирургических вмешательств.
Профилактика инфекционных заболеваний мочевыводящих путей вследствие операций и диагностических манипуляций.
Противопоказания Монурала
Запрещено принимать антибиотик в следующих случаях:
Возраст менее 5 лет.
Серьезная патология почек.
Индивидуальная непереносимость лекарственных веществ в составе.
Женщины во время выращивания ребенка и грудного вскармливания.
Побочные явления
На фоне антибактериальной терапии могут возникнуть следующие побочные эффекты:
Дисфункция пищеварительной системы – диспепсические проявления, изжога и нарушение стула.
Аллергические реакции – дерматологическая сыпь, зуд. В редких случаях – крапивница, ангионевротический отек, дерматиты.
Редко головокружение и головная боль.
Монурал: инструкция по применению
Согласно инструкции, лекарственное средство предназначено для перорального введения. Гранулы разводят в 60-70 мл воды комнатной температуры. Принимают антибиотик перед едой за 2 часа или после. Лучше пить перед отходом ко сну, заранее сходив в туалет.
Дозировка и длительность курса терапии прямо зависит от формы патологии и возраста больного.
Взрослым пациентам назначают одноразово 3 г. В тяжелых случаях болезни прием может быть увеличен вдвое. Тогда пациенту дают повторно принять 3 г через 24 часа.
Для предупреждения инфекционных процессов мочевыводящих путей вследствие операций рекомендовано применить лекарство за 3 часа до хирургического вмешательства, и спустя сутки после него в количестве 3 г.
В детском возрасте от 5 лет назначают средство 1 раз в день по 2 г.
При расстройствах выделительной системы терапевтическую дозу необходимо корректировать.
Взаимодействие с другими препаратами
Не желательно совмещать прием лекарственного средства с Метоклопрамидом. Такое сочетание приводит к понижению уровня фосфомицина в кровяном русле и моче, тем самым, уменьшается терапевтическая активность.
Особые указания
Рекомендуется во время курса терапии не допускать одновременного приема пищи и препарата. Поскольку еда препятствует нормальному усвоению последнего. Поэтому пить раствор необходимо за 2 часа до или после пищи.
Следует с особой осторожностью прописывать фармакологическое средство больным с сахарным диабетом. Поскольку в одной пачке препарата содержится сахароза.
Не рекомендуется применять антибиотик лицам, страдающим тяжелыми формами недостаточности почек. При облегченных состояниях прием возможен, однако требуется обязательная коррекция терапевтической дозы.
Женщинам во время вынашивания ребенка и грудного вскармливания назначают лекарственное средство в крайних случаях, если польза для здоровья матери во многом превышает угрозу для плода.
Срок годности и условия хранения
Лекарственное средство стоит хранить в отдельном сухом месте, подальше от маленьких детей и прямого солнечного света.
Срок годности с момента изготовления препарата составляет 3 года.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Монурал
Фото препарата
- Латинское название: Monural
- Код АТХ: J01XX01
- Действующее вещество: Фосфомицин (Fosfomycin)
- Производитель: Замбон Свитцерланд Лтд (Швейцария)
Состав
Лекарство Монурал содержит в своем составе 3,754 или 5,631 г действующего вещества фосфомицина трометамола (что соответствует 2 или 3 г фосфомицина), а также ароматизатор (мандариновый и апельсиновый), сахарозу и сахарин.
Форма выпуска
Антибиотик Монурал выпускается в виде характерно пахнущих гранул белого цвета. Гранулы применяются для приготовления раствора для приема внутрь, расфасованные по 2 и 3 г в пакетики из ламинированной бумаги, по 1 или 2 пакетика в пачке.
Фармакологическое действие
Обладает широким спектром антимикробной активности, оказывает бактерицидное действие. Подавляет процесс синтеза бактериальной клеточной стенки (в частности, его первый этап).
Специфическое действие фосфомицина проявляется в его способности инактивировать энолпирувил-трасферазу, что обеспечивает отсутствие перекрестной лекарственной резистентности и исключает вероятность синергизма с другими противомикробными средствами (in vitro отмечается синергизм с пипемидиновой кислотой, цефалексином, амоксициллином).
Монурал — это антибиотик или нет?
Действие активного вещества препарата направлено на уничтожение и предотвращение дальнейшего размножения бактерий, которые являются возбудителями ИМП. Следовательно, средство является антибиотиком.
Фармакодинамика и фармакокинетика
В качестве активно действующей субстанции в препарат входит производное фосфоновой кислоты — фосфомицин. Являясь структурным аналогом фосфоэнол пирувата, вещество проявляет активность в отношении большинства грам(+) и грам(-) бактерий.
Фармакодинамика
Антибактериальная активность препарата in vitro включает большую часть обычных грам(+) микроорганизмов: энтерококков (включая фекальный), стафилококков (включая золотистый и сапрофитический).
Также к действию препарата чувствительны грам(-) возбудители: кишечная палочка, цитробактер, энтеробактерии, клебсиеллы (включая клебсиеллу пневмонии), протей мирабилис, морганелла моргани, серрации, псевдомонады.
In vitro средство снижает адгезию (слипание) ряда микроорганизмов на уротелии.
Фармакокинетика
При приеме внутрь из пищеварительного тракта всасывается быстро. В организме распадается на трометамол (вещество не обладает антибактериальной активностью) и фосфомицин.
Биодоступность разовой дозы Монурала 3 г может варьировать от 34 до 65%. ТCmax 2–2,5 часа, показатель Сmax находится в пределах 22–32 мкг/мл. T1/2 — 4 часа.
Фосфомицин находится в не связанном с плазменными белками состоянии, не метаболизируется, накапливается преимущественно в моче.
При однократном приеме 3 г препарата в моче создается высокая концентрация (от 1,053 до 4,415 г/л), которая на 99% является бактерицидной для большинства возбудителей ИМП.
МПК фосфомицина для этих возбудителей — 128 мг/л. В моче она поддерживается на протяжении 24–48 часов, что предполагает проведение однодозного курса лечения. Выводится почками (в неизмененном виде). От 18 до 28% принятой дозы в неизмененном виде экскретируется с калом.
Показания к применению
Такие препараты, как Монурал, применяются для лечения острых приступов бактериального цистита (в том числе рецидивирующего), бактериального неспецифического уретрита, асимптомной массивной бактериурии (в том числе у беременных), послеоперационных ИМП.
В профилактических целях их назначают при трансуретральных диагностических исследованиях и хирургическом вмешательстве.
Лечение цистита антибиотиками
Цистит относится к категории заболеваний, которые, хотя и не представляют угрозы для жизни, все же способны причинить больному массу страданий. Симптомы цистита, возникнув один раз, впоследствии, как правило, возвращаются снова и снова.
Препарат Монурал — это антибактериальное средство широкого спектра действия. В отличие от бактериостатических препаратов, которые способны только затормозить рост и размножение микроорганизмов, он провоцирует гибель бактерий.
Механизм действия Монурала реализуется за счет способности фосфомицина нарушать процесс синтеза бактериальной клеточной стенки. Как результат — развитие клетки прекращается, и клетка погибает.
На сегодняшний день Монурал при цистите считается одним из наиболее действенных средств.
Результаты исследований, которые проводились в ведущих клиниках мира, подтверждают его действенность при заболеваниях урологической сферы (та самая “одна таблетка от цистита”, о которой мечтает большинство пациентов) и быстрое достижение хорошего терапевтического эффекта (порошок достаточно принять два раза).
Антибиотик действует направленно против возбудителей цистита, а также против большинства грам(+) и грам(-) микроорганизмов, что позволяет применять его в качестве эмпирической терапии, то есть еще до получения сведений о возбудителе и его чувствительности к препарату.
Фармакокинетические особенности фуромицина способствуют созданию длительной стабильной концентрации активного вещества даже после приема 1 разовой дозы.
Кроме того, вещество практически в полном объеме выводится почками, что исключает вероятность развития дисбактериоза при применении Монурала. А прием средства коротким курсом позволяет избежать развития резистентности патогенных микроорганизмов к нему.
Препарат отличают хорошая переносимость и отсутствие негативного влияния на развитие плода, поэтому лекарство Монурал от цистита у женщин может применяться даже во время беременности: в большинстве стран оно является одним из препаратов выбора при лечении асимптомной бактериурии и ИМП у беременных женщин.
Инструкции относительно того, как принимать Монурал при цистите, следующие: для мужчин и женщин показан однократный прием 3 грамм, для детей — 2 грамм предварительно разведенного в трети стакана воды препарата.
В тяжелых случаях взрослым разрешается через 24 часа повторить прием средства в той же дозе.
Применение препарата при пиелонефрите
Для лечения пиелонефрита Монурал применяют не слишком часто. Однако антибактериальный эффект средства проявляется не только в мочевом пузыре, но и на всем протяжении мочевыводящих путей. И именно это делает целесообразным его назначение в том числе и при пиелонефрите.
В подобных случаях схема лечения подбирается индивидуально, а препарат используется в комбинации с другими ЛС.
Противопоказания
Противопоказания к назначению Монурала:
- детский возраст (средство не применяется у детей моложе пятилетнего возраста);
- тяжелая степень почечной недостаточности, которая характеризуется снижением показателя Clcr ниже 10 мл/мин;
- гиперчувствительность.
Побочные действия
Побочные действия препарата могут проявляться в виде реакций со стороны пищеварительного тракта (понос, тошнота, изжога, рвота), а также в виде реакций гиперчувствительности (высыпания на коже, зуд).
Для устранения неприятных явлений со стороны ЖКТ обычно достаточно увеличить объем потребляемой жидкости.
Инструкция по применению Монурала (Способ применения и дозы)
Как принимать Монурал взрослым?
Лекарство принимают внутрь, натощак, после опорожнения мочевого пузыря, лучше — перед сном (но не ранее, чем спустя два часа после ужина). Перед приемом содержимое пакета (для взрослых — 3 грамма) растворяют в трети стакана воды.
Курс лечения — 1 день.
Пожилым людям, а также при рецидивирующей инфекции, через 24 часа после первого приема рекомендуется повторно выпить еще одну разовую дозу Монурала.
Для предупреждения инфицирования мочевыводящих путей во время операции или трансуретральной диагностической процедуре пациенту дают одну разовую дозу за 3 часа до и через 24 часа после процедуры.
Если у пациента обнаружена почечная недостаточность, доза должна быть уменьшена, а интервалы между приемами раствора — увеличены.
Монурал, инструкция по применению у детей
Детский Монурал — это двухграммовые пакетики с гранулами. В педиатрии препарат может применяться для лечения пациентов старше пятилетнего возраста. Разовая доза — 1 пакет. Давать ребенку лекарство можно только 1 раз.
Через сколько действует Монурал?
Важным свойством Монурала является то, что при пероральном приеме максимальная концентрация в моче достигается в течение 3-4 часов, при этом фосфомицин характеризуется продолжительным периодом полураспада (порядка 48-72 часов).
Благодаря этому стабильная концентрация активно действующей субстанции поддерживается в течение длительного времени даже после прима 1 дозы препарата.
Отзывы свидетельствуют о том, что степень выраженности болевого синдрома и дизурии существенно уменьшаются уже в течение нескольких часов после приема раствора.
Как часто можно принимать препарат?
На вопрос о том, как часто можно пить Монурал, врачи отвечают так: препарат принимают только при наличии симптомов заболевания. Если же симптомы возникают слишком часто (раз в месяц, например), речь, вероятнее всего, идет о хронической форме заболевания, и лечение в этом случае должно подбираться только на основании результатов комплексного обследования.
Дополнительно
Несмотря на обилие информации о лечении цистита таблетками Монурал, следует знать, что ни таблетки, ни лекарственные формы для парентерального применения под торговой маркой Монурал не выпускаются. Единственной доступной формой препарата являются гранулы для приготовления микстуры для приема внутрь.
Передозировка
Риск передозировки препаратом Монурал минимален.
Если есть основания предполагать передозировку, больному назначают форсированный диурез и, при необходимости — симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Не рекомендуется принимать Монурал в комбинации с Метоклопрамидом, поскольку последний способствует снижению сывороточной концентрации фосфомицина и его концентрации в моче.
Условия продажи
Условия хранения
Препарат может храниться в обычных условиях.
Срок годности
Особые указания
Всасывание фосфомицина замедляется при одновременном приеме пищи, из-за чего препарат следует применять за 2 часа до или спустя 2 часа после еды.
Больным с сахарным диабетом нужно учитывать, что в состав гранул Монурал входит сахароза. Ее концентрация в одном двухграммовом пакете — 2,1, в трехграммовом — 2,213 грамма.
Применение антибиотиков широкого спектра действия (в том числе фосфомицина трометамола) может стать причиной возникновения антибиотикоассоциированного (в том числе псевдомембранозного) колита.
Поэтому при возникновении у пациента сильной диареи в период лечения или после приема Монурала следует учитывать вероятность этого диагноза.
В случае его подтверждения должно быть незамедлительно назначено соответствующая терапия. Препараты, ингибирующие перистальтику, в подобных случаях противопоказаны.
Монурал при цистите
Монурал при цистите – лекарство, довольно часто назначаемое докторами.
Ничего удивительного в этом, учитывая эффективность и относительную безопасность препарата, нет.
Доктора отмечают, что препарат зарекомендовал себя, как эффективный, не только в качестве единственного медикамента, но и в составе комплексной терапии.
Главное – знать показания к его использованию и помнить о правилах применения.
Каково применение Монурала при цистите, интересуются больные, и как правильно подобрать дозировку препарата.
Можно ли использовать лекарство в лечении детей и пожилых людей, и является ли оно антибиотиком?
Что представляет собой цистит
Прежде чем узнавать, как использовать порошок от цистита Монурал, необходимо понять, что это вообще за болезнь такая – цистит.
Ведь если не знать особенностей ее развития и того, какой орган она вообще поражает, понять действие препарата не удастся.
Под циститом в медицинской практике понимают воспалительные процессы, затрагивающие внутреннюю слизистую оболочку мочевого пузыря.
Воспалительный процесс может быть, как асептическим, то есть без участия патогенной микрофлоры, так и при участии патогенных микроорганизмов.
Поскольку мочевой пузырь не стерилен, цистит в основном является следствием неконтролируемого размножения различных патогенных или условно-патогенных микроорганизмов.
Заболевание сопровождается довольно яркими симптомами.
Пациент может жаловаться на боль в животе, а если конкретно, то в области проекции мочевого пузыря.
Нередко появляются проблемы с мочеиспусканием различного характера, появляется примесь гноя в моче.
Страдают от цистита в основном представительницы слабого пола, а также маленькие дети.
У мужчин воспалительный процесс в мочевом пузыре – редкость, что объясняется строением мочеполовой системы.
Однако представитель сильного пола от недуга также не застрахован.
Особенно если в его организме в течение длительного времени существует инфекция мочеполовой системы.
Свойства Монурала и действующее вещество препарата
Часто больные, столкнувшиеся с заболеванием, задаются вопросом о том, как действует Монурал при цистите, за счет чего обеспечивается его эффективность.
Все очень просто.
Основное действующее вещество лекарства – это фосфомицин.
Вещество обладает яркой антибактериальной активностью, по сути, относясь к классу антибиотиков.
Действие фосфомицина довольно прозрачно.
Вещество блокирует ряд превращений в организме.
Из-за чего бактериальные клетки оказываются не способны нормально усваивать питательные вещества.
Также препарат препятствует нормальному синтезу клеточных мембран микробных клеток.
Как итог, наступает их закономерная гибель.
Эффективность лекарства с фосфомицином доказана в отношение клебсиелл, гемофильной палочки, стафило- и энтерококков.
Также ряда других патологических и условно-патогенных микроорганизмов.
Бывает и так, что Монурал не помог при цистите.
Возникает закономерный вопрос о том, почему это произошло.
Дело в том, что как и любой антибиотик, лекарство способно действовать только на определенные микроорганизмы.
Если воспалительный процесс спровоцирован бактерией, которая устойчива к фосфомицину, то эффекта от терапии не будет.
Аналогично будут обстоять дела, если болезнь вызвана вирусом или грибком.
Показания к назначению Монурала
Многих пациентов беспокоит вопрос о том, каковы показания к использованию медикамента.
В первую очередь, конечно, средство назначается в том случае, если пациент мучается от симптомов цистита.
Причем, как отмечают доктора, лучше всего препарат проявил себя при острых инфекционных процессах бактериального происхождения.
Монурал при хроническом цистите, напротив, не зарекомендовал себя, как эффективное средство.
Поэтому практически не используется в практике, если воспаление стало постоянным.
Однако воспалительными процессами в мочевом пузыре, как отмечают врачи, дело не ограничивается.
Лекарство может дополнительно назначаться в следующих случаях:
- мочевыводящие пути вовлечены в острый инфекционный процесс
- развился уретрит (воспалительная реакция в станках уретры) в острой форме
- больной мучается от уретрального синдрома, что сопровождается проблемами с мочеиспусканием, из-за чего снижается качество жизни пациента
- сформировались инфекционные осложнения в области мочеполовой системы после хирургического вмешательства в организм
Препарат также нередко рекомендуется к использованию в том случае, если планируется хирургическое вмешательство на области половых органов.
Или какое-либо инвазивное исследование, при котором существует риск занести инфекцию.
В этом случае назначение выполняет профилактическую роль.
Доктор работает на опережение, стремясь предотвратить развитие патологии.
Режим дозирования Монурала при цистите и других патологиях
Инструкция по применению Монурала при цистите довольно проста.
Если инфекцию удалось поймать на ранней стадии развития, до ее прогрессирования, можно выпить один пакетик препарата единственный раз.
Этого хватит, чтобы остановить размножение патогенных микроорганизмов и добиться излечения.
Однако в некоторых случаях единичного использования средства оказывается недостаточно.
Если произошел рецидив, медикамент принимают по строго определенной схеме, ориентируясь на инструкцию.
Например:
- при рецидивирующей патологии стоит пить по 1 пакетику 1 раз в день в течение 2 дней (рекомендованный интервал между применениями – 24 часа, что позволяет добиться оптимальной концентрации лекарства в крови)
- при плановом хирургическом или инвазивном диагностическом вмешательстве первый пакетик пьется перед процедурой за 2,5-3 часа, а второй через сутки после вмешательства
Оптимальным временем для приема является вечер.
Лучше всего, если порошок будет питься на голодный желудок, через несколько часов после ужина.
Содержимое пакетика растворяют в холодной воде, а затем быстро выпивают залпом.
Важно помнить о том, что заранее препарат не изготавливается.
Необходимо каждый раз к каждому следующему приему готовить новое средство.
Иначе есть вероятность того, что раствор не будет работать или вызовет больше побочных реакций, чем должен.
Рекомендации по использованию Монурала для детей
Монурал детям при цистите назначается в педиатрической практике.
Причем используется препарат довольно часто, так как дети входят в группу риска по развитию инфекций в мочевом пузыре.
Правда, есть ограничение: если малышу меньше 5 полных лет, его не назначают.
Так как его действие на подобных крох изучено не до конца.
Для детей выпускается отдельная разновидность средства.
Помимо основного действующего вещества в состав добавляют сахарозу, ароматизаторы, чтобы ребенку было проще использовать медикамент.
Благодаря приятному вкусу заставить малыша выпить порошок совсем несложно.
Схеме использования у детей мало чем отличается от таковой у взрослых пациентов.
Так, например, при остром инфекционном процессе рекомендуется 1 пакетик на 1 день.
Курс составляет 24 часа.
Естественно, доктор может корректировать схему терапии по своему усмотрению, если посчитает это необходимым.
В большинстве случаев родители, лечившие своих детей Монуралом, остались довольны эффективностью.
При соблюдении врачебных рекомендаций удавалось добиться излечения от заболевания, устранения симптомов.
Рецидивы при правильной терапии скорее являются исключением, чем обычным делом, что также является положительным моментом.
Противопоказания к использованию Монурала
Монурал и аналоги при цистите, несмотря на частое применение, стоит использовать с большой осторожностью.
Препараты, как и любые другие антибактериальные средства, имеют ряд серьезных противопоказаний.
В первую очередь придется отказаться от использования этой группы лекарств в том случае, если есть проблемы с работой почек.
Работу почек оценивают по показателю, называемому уровнем клиренса креатинина.
И если этот показатель опускается ниже отметки в 10 млмин., средства оказываются под строжайшим запретом.
Связано это с тем, что медикаменты только ухудшат в этом случае и без того плохое состояние почечной системы.
С осторожностью подобные лекарства всегда назначаются при различных патологиях печени.
Несмотря на то, что большая часть выводится почками, часть все же проходит метаболизацию в этом основном для обезвреживания токсичных веществ органе.
При патологиях печени использование проводится с осторожностью, так как существует вероятность усугубить болезнь печени.
Еще одно серьезное противопоказание, которое всегда стоит учитывать.
Это наличие индивидуальной непереносимости либо основного компонента, либо дополнительных веществ, входящих в состав порошка.
Пациентам, у которых появляются признаки непереносимости после первого применения, пересматривают медикаментозную схему.
О непереносимости строго запрещено молчать, если она развилась.
О ней стоит сообщить доктору, причем незамедлительно!
Возможные побочные эффекты Монурала
Если доктор назначает медикамент, обычно он учитывает и вероятность того, что могут развиться побочные эффекты Монурала.
Спрогнозировать их формирование с вероятностью в 100% обычно практически не удается.
Однако всегда необходимо помнить о том, что риск их развития есть.
Если его не учесть, существует высокая вероятность столкнуться с серьезными проблемами в перспективе.
Среди побочных эффектов доктора называют:
- приступы тошноты и рвоты
- изжогу
- расстройства стула в виде диареи
- боли в области живота
- появление на кожных покровах красных высыпаний
- появление у пациентов жалоб на зуд, жжение кожного покрова
- другие варианты аллергических реакций и непереносимости
Если один или несколько побочных эффектов после применения лекарства развиваются, об этом обязательно сообщают лечащему врачу.
Доктор принимает решение о том, не стоит ли отменить медикамент, и не принесет ли он больше вреда, чем пользы.
Зачастую, если побочные реакции не сильно сказываются на жизни пациента, Монурал из схемы лечения не выводится.
Так как ожидаемая польза выше, чем ожидаемый вред в перспективе.
Однако если побочные эффекты сильно сказываются на качестве жизни – это повод отменить лекарство и запомнить, что у пациента существует непереносимость.
Монурал при цистите у мужчин
Лечение представителей сильного пола также может применяться в клинической практике.
При этом непосредственно от воспалительных процессов в мочевом пузыре лекарство применяется редко, так как цистит практически не встречается среди мужчин.
Ведь у них слишком длинный мочеиспускательный канал, чтобы инфекция могла легко попасть из него в область мочевого пузыря.
Однако исключать подобного развития событий, а также отказываться от применения медикамента при симптомах уретрита не стоит.
Используют Монурал по той же схеме, что и в случае с женщинами.
Большинству представителей сильного пола требуется выпить один пакетик медикамента, чтобы справиться с заболеванием.
Обусловлено это силой действующего вещества.
В исключительных случаях может потребоваться двойная дозировка.
Тогда прием повторяют с интервалом в 1 полные сутки, чтобы добиться выздоровления.
У представителей сильного пола, особенно если речь идет о неосложненном течении процесса, терапия переносится хорошо.
С осторожностью стоит назначать медикамент пожилым мужчинам.
Так как в этот период работоспособность почек и печени может быть снижена, что задержит действующее вещество медикамента в организме.
По каким анализам прописывают Монурал
Часто среди больных звучит вопрос о том, какие анализы нужны перед Монуралом.
Чтобы убедиться в том, что лекарственное средство будет работать полноценно, окажется эффективным в борьбе с воспалительными процессами.
Вопрос вполне закономерен, так как в современной медицине практически не практикуется назначение лекарств без предварительной сдачи ряда анализов.
Во-первых, стоит убедиться в том, что воспалительный процесс в мочевом пузыре спровоцирован именно бактериями.
Для этого сдается анализ мочи, благодаря которому оценивается активность бактериальных клеток, наличие в моче примеси крови или гноя, что также говорит о патологии.
Моче может высеиваться на питательные среды, чтобы понять, какая микрофлора превалирует.
Во-вторых, обязательно выполняется посев на чувствительность к антибиотикам.
Только после него стоит назначать Монурал в том случае, если у выявленных бактерий будет чувствительность к основному действующему веществу.
Если чувствительность к препарату отсутствует, назначение лечения именно с помощью Монурала просто нецелесообразно.
Решать вопрос о том, что делать, если Монурал не помог при цистите, может только лечащий врач!
Какой доктор может рекомендовать Монурал
Еще один актуальный среди пациентов вопрос звучит следующим образом: к какому врачу обратиться для назначения.
Не стоит удивляться этому интересу.
Ведь пациенты нередко, если дело доходит до болезней мочеполовой системы, стесняются своей проблемы.
Они даже не пытаются узнать, какой доктор может оказать помощь при тех или иных симптомах.
В первую очередь, конечно, Монурал является урологическим препаратом.
Именно урологи занимаются болезнью мочевыводящей системы как у мужчин, так и у женщин.
Поэтому нередко прибегают к назначению этого лекарственного средства.
Помимо уролога назначение женщине может сделать также гинеколог, хоть и происходит это довольно редко.
Объясняется подобное назначение тем, что мочеполовая систему у женщин тесно связана.
Гинеколог нередко является специалистам не только по органам репродуктивной системы, но и по органам мочеиспускания.
Если речь о маленьком ребенке, ему медикамент может назначаться лечащим врачом-педиатром.
Также малыша может осмотреть профильный врач, и тогда назначение терапии будет получено уже от него.
В редких случаях Монурал рекомендуется врачами иных профилей, включая дерматовенерологов.
Особенности применения Монурала в беременность
Беременность – это особый период в жизни каждый женщины.
Имеются в виду тут не только радость и счастье от ожидания прибавления в семье, но и закономерные проблемы со здоровьем, которых удается счастливо избежать редкой беременной.
Так, например, цистит у представительниц прекрасного пола в положении обостряется значительно чаще, чем у обычных женщин в среднем.
Связано это с тем, что увеличившаяся матка препятствует нормальному оттоку мочи из мочевого пузыря.
Это способствует обратному току урины, вызывающему обострение инфекционных процессов.
Естественно, лечить цистит необходимо, если он дал знать о себе в период вынашивания плода.
Монурал при беременности при цистите к применению разрешен.
Хоть основное действующее вещество и проникает через плаценту, однако в ряде исследований доктора доказали, что его действие на ребенка настолько незначительное, что им можно пренебречь.
Естественно, одно из главных условий – отсутствие у женщины индивидуальной непереносимости медикаментозного средства.
Если непереносимость есть, от Монурала придется отказаться, ища альтернативные лекарства.
Аналоги Монурала
Дешевые аналоги Монурала при цистите интересуют многих пациентов.
Ведь сам медикамент стоит порой больше 500 рублей, что устраивает не всех больных.
Все аналоги условно можно поделить на структурные, имеющие в составе то же действующее вещество, и аналоги по действию.
Во втором случае медикаменты имеют тот же антибактериальный эффект, но действующее вещество у них отлично от монурала.
Среди аналогов по структуре часто используются Фортераз, Урофосфобол, Цисторал и др.
Эти средства приобретаются в том случае, если требуется более дешевый, но аналогичный по структуре медикамент.
Аналоги по действию выбираются в том случае, если микрофлора больного нечувствительна к Монуралу.
Или порошок вызывает большое количество побочных эффектов, делающее его применение невозможным.
В этом случае используются Доксициклин, Амизолид, Нолицин и др.
Важно помнить о том, что решать вопрос относительно того, Монурал или Нолицин принимать при цистите или иной аналог, может только лечащий врач.
Самостоятельно заменить медикаменты даже в случае, если речь идет о структурных аналогах, категорически не рекомендуется.
Ведь вероятность негативные непредсказуемых реакций в этом случае значительно возрастает!
При подозрении на цистит обращайтесь к автору этой статьи – урологу, венерологу в Москве с многолетним опытом работы.
МОНУРАЛ 3,0 ПАК ГРАН Д/Р-РА N2
-Острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита; -бактериальный неспецифический уретрит; -бессимптомная массивная бактериурия у беременных; -послеоперационные инфекции мочевых путей; -профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.
Аналоги
Информация о товаре
Характеристики
Форма выпуска Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 3 г – по 8 г (общий вес) препарата помещают в пакеты – 2 шт в уп.
Лекарственная форма
Состав
вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый 0,07 г, ароматизатор апельсиновый 0,07 г, сахарин 0,016 г, сахароза 2,213 г.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Активное вещество Монуралан – фосфомицина трометамол – антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.
Монурал® обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-З-о-энолпирувил- трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.
Фармакокинетика
В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность при однократном приеме внутрь дозы 3 г составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.
Распределение: Монурал® не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация Монурала® для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодозовый курс лечения. Концентрация Монурала в моче выше минимальной подавляющей концентрации для Е. coli сохраняется по меньшей мере в течение 80 часов.
Выведение: Монурал® на 90% выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы выводится через кишечник в неизменном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мил/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.
Показания
-профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицина трометамолу, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения
Способ применения и дозы
Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Монурал применяют один раз в сутки внутрь натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают Монурал дважды в дозах, указанных выше: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.
В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа.
Побочные действия
Возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, изжога, диарея), кожная сыпь, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы передозировки: диарея. При возникновении упорной диареи рекомендуется симптоматическое лечение.
Риск передозировки минимален, так как Монурал® выпускается в упаковке по 1 или 2 пакета. В случае передозировки рекомендуется прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать одновременного приема с метоклопрамидом, так как это может привести к снижению концентрации Монурала® в сыворотке крови и в моче.
Особые условия
Одновременный прием пищи замедляет всасывание Монурала® – необходимо применять препарат за 2 часа до или после еды.
Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете Монурала® с дозировкой 2 г или 3 г фосфомицина содержится 2,100 г или 2,213 г сахарозы, соответственно.
Загрузка...