Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения: список, обзор

Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС или НПВП) широко применяются против воспалительных процессов в организме. Лекарственные средства продаются в таблетированной форме, в капсулах, а также лекарственных формах для наружного применения. Они обладают не только противовоспалительным действием, но и снижают температуру, а также обезболивают.

Препараты имеют противопоказания и побочные эффекты, поэтому подбирать их должен врач, с учетом индивидуальных особенностей и состояния пациента.

Действие НПВП

Лечебные свойства препаратов достигаются за счет снижения выработки простагландина и блокады ЦОГ-2 (фермента циклооксигеназы). Эти средства борются с симптомами болезни, но не влияют на ее причины. Поэтому дополнительно нужна терапия, которая устраняет первопричину патологии.

НПВП часто используются для обезболивания при:

дегенеративных изменениях в органах и тканях.

Также они применяются при мигрени и других неревматических заболеваниях и травмах.

Популярные противовоспалительные препараты

Ибупрофен

Препарат борется со всеми видами боли, в том числе при воспалениях суставов, облегчает лихорадку. Часто применяется при болезненных ощущениях из-за спазмов, возникающих в период менструации.

Выпускается в таблетированной форме.

Ибупрофен Велфарм таб 0.4 х 30

Ибупрофен таб 0.2 х 50

Ибупрофен таб п/п/о 400мг х 10

Ибупрофен таб 0.2 х 20

Диклофенак

Назначается при лечении ревматических заболеваний. Уменьшает отёчность и скованность суставов по утрам. Увеличивает двигательный диапазон при заболеваниях суставов. Стабильный эффект достигается после 1-2 недель лечения.

Диклофенак амп 25мг/3мл х 5 (Гротекс)

Диклофенак амп 25мг/3мл х 10

Диклофенак амп 25мг/3мл х 5

Долгит

Средство для наружного применения. Благодаря производному фенилпропионовой кислоты в своём составе снимает боль и воспаление. Эффективно борется со скованностью суставов утром, обеспечивает увеличение подвижности в суставах.

Лекарственная форма выпуска – крем в тюбиках.

Долгит гель 5% 100мг

Вольтарен Эмульгель

Препарат местного применения. Предназначен для взрослых и детей с четырнадцати лет.

Диклофенак в составе помогает облегчать дискомфорт, снимает воспаление. Гелеобразная эмульсия быстро впитывается в кожу, что обеспечивает почти мгновенное действие.

Снимает отёки травмированных суставов, мышц, сухожилий, мягких тканей. Облегчает болевой симптом при тендините, бурсите и ревматизме.

Выпускается в форме геля в тюбиках.

Вольтарен Эмульгель 1% 100мг

Нурофен Экспресс Форте

Препарат в форме капсул. Предназначен для снятия болей различного происхождения. Популярное средство при менструальных и невралгических болях. При простуде и гриппе облегчает дискомфорт в мышцах и суставах. Принимать лекарство можно взрослым и детям с двенадцати лет. Не допускается приём более трёх таблеток в сутки.

Нурофен Экспресс Форте 400мг №20

Мелоксикам

Лекарство блокирует выработку организмом веществ, вызывающих воспаление и боль. Обладает жаропонижающими свойствами. Снижает чувствительность, облегчает дискомфорт, чувство скованности и воспаление при остеоартрите и ревматоидном артрите. Нормализует состояние при ювенильном ревматоидном артрите, возникающем в детском возрасте.

Мелоксикам таб 7,5мг х 20

Мелоксикам-Прана таб 15мг №20

Мелоксикам-Прана таб 7.5мг №20

Амелотекс

Препарат создан на базе Мелоксикама. Увеличивает двигательный объём суставов. В короткие сроки борется с воспалительными процессами и дискомфортом благодаря хондропротекторным свойствам.

Курс лечения – три-четыре недели. Наносить Амелотекс следует два раза в день.

Лекарственная форма выпуска – гель.

Амелотекс гель 1% 30г

Средство на основе Нимесулида. Активное вещество, помимо снятия боли, убирает отёки. Обладает антиоксидантными свойствами.

Препарат облегчает симптомы при остеоартрите, ревматизме, невралгии, лихорадке, бурсите, тендините, анкилозирующем спондилоартрите.

Найз гель 1% 100г

Долобене гель

В качестве действующего вещества выступает ибупрофен, компонент, снимающий воспаление и боль. Длительность лечения определяется врачом. Обычно при травмах, в том числе спортивных, она составляет две недели, при ревматических заболеваниях — три недели.

Применяется для снятия воспаления и отёка мягких тканей, лечения ушибов, деформаций, растяжений.

Форма выпуска — гель в тюбиках.

Долобене гель 90г

Нимесил

Часто применяется после хирургических операций. Эффективно действует при болезнях опорно-двигательного аппарата (артрит, артроз и т.п.) в периоды ухудшения самочувствия. Борется с лихорадкой, вызванной инфекционными заболеваниями, либо иными причинам. Препарат хорош для улучшения состояния мягких тканей, суставов. Применяется для терапии при урологии, гинекологии, нарушениях сосудистой системы, дегенеративных изменениях в организме.

Выпускается в форме гранул для приготовления суспензии.

Нимесил гранулы для суспензий 100мг №30

Нимесулид

Клинические исследования показали, что Нимесулид способен снять боль за сравнительно короткое время — около двадцати минут. Это позволяет применять препарат для борьбы с острыми состояниями.

Показаниями к применению являются артрит, тендинит, патологии в области гинекологии, инфекционные болезни, воспалительные процессы после хирургического вмешательства.

Нимесулид Велфарм таб 100мг х 20

Нимесулид-лект таб 100мг №40

Нимесулид гран д/сусп пак 100мг х 30

Кетонал Дуо

Снимает боль, воспаление, жар. Благодаря пролонгированному действию облегчение состояния ощущается дольше.

READ
Что такое сальпингоофорит: причины, симптомы, диагностика и лечение

После употребления препарат всасывается непосредственно из ЖКТ в кровь, где максимально концентрируется приблизительно через пару часов.

Форма выпуска – капсулы с постепенным высвобождением действующего вещества.

Кетонал Дуо капсулы 150г №30

Кетопрофен

Средство местного нанесения в форме геля. Применяется при наличии утренней скованности суставов, ослабляет течение артралгии. Эффективно способствует снятию болей в мышцах, борьбе с посттравматическими поражениями.

Перед применением препарата стоит рассмотреть другие способы лечения. При необходимости лечения Кептрофеном рекомендуется использовать самую маленькую дозировку и кратчайшее время применения, отталкиваясь от ожидаемых результатов терапии.

Кетопрофен гель 2,5% 40г

Мовалис

Содержит в составе мелоксикам, является производным эноловой кислоты. Предназначается для начального этапа терапии и непродолжительного симптоматического лечения. Не сочетается с другими препаратами из перечня нестероидных противовоспалительных препаратов и не может применяться вместе с ними.

Выпускается в форме раствора для внутримышечных инъекций.

Мовалис раствор 15мг №3

Ревмарт

Показаниями к применению являются воспаления суставов и их дегенеративные изменения, которые сопровождаются болью: острый остеоартрит, болезнь Бехтерева, полиартрит хронической формы, ревматоидный артрит, радикулиты и остеоартрозы.

Форма выпуска лекарства — таблетки.

Ревмарт таб 15мг х 10

Ревмарт таб 15мг х 20

Ревмарт таб 7,5мг х 20

Парацетамол

Анальгезирующее ненаркотическое средство, применяющееся при слабых или умеренных болях: головной (в том числе мигренозной), зубной. Также используется при боли в горле, миалгии и невралгии.

Препарат снижает температуру при простуде и различных инфекционных заболеваниях.

Средство снимает симптомы на время своего действия, но не влияет на развитие болезни.

Парацетамол таб 0.5 х 20

Велдексал

Таблетки и растворы назначаются при острых и хронических формах воспалительных заболеваний, метаболических и воспалительно-дегенеративных патологий опорно-двигательного аппарата. Снимает боль разного происхождения: после операции, зубную, при метастазах в костной ткани, при менструациях, радикулите, почечной колике, ишиалгии, невралгии.

Это симптоматическое средство, не влияющее на прогрессирование заболевания.

Велдексал табл. п/п/о 25 мг №10

Велдексал р-р для в/в и в/м 25мг/мл 2мл х 5

Кетопровел

Симптоматическое лекарство в форме таблеток. Снимает воспаление и боль при радикулите, ревматоидном и серонегативном артрите, остеоартрозе, бурсите, онкозаболеваниях, невралгии, тендините, альгодисменорее, миалгии. Помогает при зубной и головной боли, а также болевом симптоме после травм и операций.

Кетопровел таб 100мг х 20

Кеторолак

Противовоспалительный, анальгезирующий препарат с жаропонижающим эффектом.

Используется при сильной либо умеренной боли после травм, операций, при онкологии, артралгии, радикулите, болезнях зубов, невралгии.

Назначается для симптоматической терапии.

Кеторолак таб 10мг х 20

Кеторолак амп 30мг 1мл №10

Апонил

Применяется против воспалений, боли, повышенной температуры тела. Избирательно ингибирует ЦОГ-2, воздействуя непосредственно на очаг воспаления. Борется с болевым синдромом, лихорадкой и воспалениями опорно-двигательного аппарата.

Апонил таб 100мг х 20

Ацеклофенак

Симптоматический препарат используют в составе комплексной терапии воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, для снятия боли при плечелопаточном периартрите, ревматизме, болезнях зубов. Средство уменьшает отеки суставов, устраняет утреннюю скованность.

Ацеклофенак Велфарм таб п/п/о 100мг х 20

Ацетилсалициловая кислота

Средство борется с болью, жаром, воспалениями. Блокирует выработку тромбоксана А2, ингибируя агрегацию тромбоцитов. Помогает при слабом или умеренном болевом синдроме.

Назначается взрослым и детям от 15 лет.

Ацетилсалициловая к-та 500мг х 20

Ацетилсалициловая к-та 500мг х 20 R

Диклоген

Препарат используется для краткосрочного лечения умеренно выраженного болевого синдрома при болезнях опорно-двигательного аппарата, после операций и травм, при заболеваниях органов малого таза, а также невралгии и альгодисменорее.

Диклоген амп 25мг/3мл х 5

Как выбрать и принимать НПВП?

Правила лечения нестероидными противовоспалительными препаратами:

Таблетки и капсулы рекомендуется запивать большим объемом воды (хотя бы одним стаканом). Это поможет избежать негативного влияния на слизистую желудка.

Нежелателен прием двух разных лекарств — возрастает риск побочных действий.

Стоит строго следовать инструкции и рекомендации врача. Бесконтрольное лечение может привести к передозировке.

Гели и другие наружные средства рекомендуется втирать в кожу, а не просто наносить. Также эффективность будет выше, если втирать средство не с одной стороны очага боли, а по окружности. Например, для лечения суставов кисти стоит втирать средство как в тыльную сторону ладони, так и во внутреннюю.

Чтобы прием НПВП принес желаемый эффект с минимальным риском побочных действий, требуется назначение врача. Так как препараты предназначены для разной степени тяжести симптомов, нужна предварительная диагностика.

Лекарства из данной статьи можно найти на нашем сайте, в разделе каталога “Противовоспалительные препараты”.

Предложение не является офертой, представленные препараты являются лекарственным средством, необходима консультация специалиста.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения: список, обзор

Наверно, наиболее распространенной группой препаратов, которую довольно часто используют и относительно здоровые люди, являются нестероидные противовоспалительные нестероидные средства. Их в настоящее время существует огромное количество, причем их действие неодинаково – некоторые больше способны устранять такие проявления воспаления как отек тканей, у других на первый план выступает обезболивающий эффект, третьи снижают температуру тела. Несмотря на такое разнообразие эффектов механизм их действия в целом одинаков.

READ
Обзор эффективных препаратов для лечения хронического ринита

Однако стоит прочитать инструкцию практически любого из них – хоть Анальгина, Ацетилсалициловой кислоты, Ибупрофена или Диклофенака натрия – и сразу в глаза бросается главное и основное противопоказание – эти препараты нельзя использовать людям с гастритами и тем более с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. Причем простого обывателя может поставить в тупик такой парадокс – это противопоказание касается не только таблеток и капсул, которые вроде как могут непосредственно влиять на желудок, но и растворов для инъекций и даже некоторых мазей. Но как нестероидные противовоспалительные средства влияют на слизистую желудка? Для ответа на этот вопрос необходимо разобрать некоторые нюансы механизма действия этой группы препаратов.

Воспаление развивается из-за активизации некоторых ферментов, главный из них – циклооксигеназа (ЦОГ). Если его заблокировать (что и делают нестероидные противовоспалительные средства) то воспаление не будет развиваться. Но у этого фермента есть несколько разновидностей (ЦОГ-1, 2 и 3), причем ЦОГ-2 участвует в воспалении, а ЦОГ-1 отвечает за защиту слизистой желудка. Многие препараты против воспаления “не видят разницы” между этими разновидностями и блокируют их все, тем самым “выключая” защиту желудка. Этим и объясняется опасность применения НПВС при заболеваниях слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

противовоспалительные препараты

Однако медицина не стоит на месте и уже созданы препараты, блокирующую исключительно ЦОГ-2, тем самым эффективно устраняя проявления воспаления и не затрагивая слизистую желудка. Их пока всего несколько, но они уже начинают завоевывать популярность как у врачей, так и у простых обывателей.

Первым из группы так называемых селективных нестероидных противовоспалительных средств является Нимесулид, известный также по торговым названиям Нимесил, Найз, Немулекс. Он выпускается в виде порошка (по 100 и 200 мг в пакетиках) и таблетках по 0,5 гр. У него особенно выражен обезболивающий эффект (сильнее аналогичного у Анальгина), поэтому его активно применяют при зубной и головной болях, болях в спине и других болевых синдромах. Этот препарат очень хорошо переноситься, не вызывает никаких осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, побочным эффектом может быть зуд и покраснение кожи. Единственным противопоказанием к применению Нимесулида является беременность и кормление грудью.

Следующим селективным противовоспалительным препаратом является Мелоксикам (Мовалис, Оксикамокс). Он выпускается в гораздо большем количестве лекарственных форм, чем предыдущий препарат – раствор для инъекций, порошок, таблетки, суппозитории для ректального введения. Обладает сильным противовоспалительным и умеренно жаропонижающим действием. Но Мелоксикам имеет особенность, отличающую его от других селективных НПВС и делающим его незаменимым в ревматологии – он абсолютно не влияет на синтез компонентов суставного хряща (ряд других противовоспалительных препаратов замедляют его образование). Именно поэтому основные показания для применения Мелоксикама – артриты, остеохондроз, спондилит. Противопоказаниями к его применению являются индивидуальная непереносимость (в частности, “аспириновая бронхиальная астма”) и беременность.

противовоспалительные препараты

Замыкает тройку самых распространенных селективных нестероидных противовоспалительных препаратов лекарственное средство Целекоксиб. Он пока выпускается только в виде порошка-гранул и также в основном применяется в основном для лечения воспалительных заболеваний костей и суставов. В отличие от других препаратов этой группы, у Целекоксиба достаточно много противопоказаний – ишемическая болезнь сердца, аллергические реакции, беременность и кормление грудью, печеночная или почечная недостаточность, заболевания сосудов. В связи с большим количеством противопоказаний Целекоксиб применяется достаточно редко.

Несмотря на то, что все эти препараты не влияют на ЦОГ-1 и тем самым не нарушают защитный барьер желудка, ряд специалистов все же не рекомендуют использовать их при острой или кровоточащей язве – возможно осложнение процесса. В остальном же эти препараты возможно в будущем заменят опасные для желудка неселективные НПВС.

К селективным противовоспалительным средствам часто относят и столь известный и распространенный препарат как Парацетамол. Все дело в том, что он избирательно блокирует только ЦОГ-3 (эта разновидность циклооксигеназы отвечает за повышение температуры тела). Именно поэтому у Парацетамола такой выраженный жаропонижающий эффект, но он также не оказывает никакого влияния на слизистую оболочку желудка.

– Вернуться в оглавление раздела “фармакология”

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

НПВП нового поколения

Многие заболевания, патологические изменения различных органов протекают с острым болевым синдромом. Для борьбы с подобными симптомами разработаны специальные противовоспалительные препараты, относящиеся к разряду нестероидных лекарственных средств (НПВС).

READ
Тендинит. Механизм воспаления, симптомы, диагностика повреждения и лечение

Нестероидные противовоспалительные препараты

НПВС показания к применению

Нестероидные противовоспалительные медикаменты эффективно справляются с болями различной этиологии, снимают отечность, помогают снизить температуру. Использование препаратов из этой группы сопряжено с различными неприятными эффектами. Современные фармацевтические компании разработали НПВС нового поколения. Появление негативных явлений на фоне приема таких средств минимизировано, что позволяет использовать их в разных областях медицины.

Воздействие таких лекарств на организм врачи сравнивают с влиянием некоторых ненаркотических анальгетиков. Помимо анальгезирующего, противовоспалительного воздействия они оказывают жаропонижающий эффект.

Фармакологические эффекты НПВС

Сегодня НПВС используют для лечения пациентов в клинических условиях и дома. Положительное действие препаратов отмечается в следующих случаях:

  1. Патологии костно-мышечной системы. Ушибы, переломы, растяжения связок артрозы и остеохондрозы всегда сопровождаются острыми болями и требуют назначения НПВС. При межпозвонковых грыжах, миозитах, артропатиях воспалительного характера данные лекарственные средства тормозят развитие процессов воспаления.

Заболевания опорно-двигательного аппарата

Препараты при головной боли

Лекарства при гипертермии

Формирование тромба в сосуде

Прием медикаментозных средств часто сопровождается негативными явлениями. В НПВС нового поколения некоторые побочные эффекты минимизированы, поэтому пациентам стараются назначать именно их.

Принцип действия НПВС нового поколения

Нестероидные препараты, оказывающие противовоспалительное действие напрямую влияют на циклоогксигеназу (ЦОГ), имеющую две различные формы. ЦОГ1 отвечает за синтез простагландинов, а также ограждает желудочную слизистую от негативного влияния. При ингибировании противовоспалительными средствами ЦОГ1 как раз и возникают неприятные побочные эффекты.

Механизм действия препарата

ЦОГ2 представляет собой особый показатель воспалительного процесса, который синтезируется цитотоксинами и в норме должен отсутствовать.

Не рекомендуется назначение НПВС при выполнении работ, требующих повышенного внимания и остроты реакций.

Препараты первого поколения влияли не только на ЦОГ2, но и ЦОГ1, поэтому неблагоприятное действие на слизистую желудка было сильно выражено. Позднее появились новые формы выпуска НПВС, в которых активный компонент заключен в защитную оболочку. При попадании в ЖКТ лекарство растворяется только в кишечнике, не влияя на слизистые желудка. Но воздействие на остальные части пищеварительного тракта все же регистрировалось.

В препаратах нового поколения все эти недостатки устранены. Помимо этого такие НПВС способны минимизировать токсическое воздействие не только на желудок, но и на процессы свертываемости крови. Противовоспалительный, анальгезирующий эффект обуславливается снижением проницаемости стенок сосудов, а также торможением синтеза медиаторов воспалительного процесса.

Классификация нестероидных противовоспалительных средств

Поскольку современные фармацевтические компании предлагают широкий ассортимент НПВС, перед применением нужно ознакомиться с их классификацией. К медикаментам первого поколения относят Ибупрофен, Аспирин, Напроксен, Диклофенак. Они эффективно справляются с поставленными задачами, но прием таких лекарств в большинстве случаев сопряжен с возникновением побочных явлений со стороны желудочно-кишечной системы.

К средствам нового поколения врачи относят Нимесулид, Мовалис, Найз, Аркоксиа.

Классификация НПВС по селективности

При их приеме побочные явления возникают достаточно редко и в большинстве случаев связаны с нарушением дозировки либо кратности приема. Эти препараты являются абсолютно безопасными.

Перечень НПВС нового поколения

Основным преимуществом современных НПВС является более избирательное действие. Препараты лечат, но вред при этом для здоровых органов минимален. Такие лекарственные средства практически не участвуют в деятельности органов пищеварения, не вызывают проблем со свертываемостью крови. Медикаментозные препараты нового поколения популярны, используются в качестве терапевтического средства в различных областях медицины. Применяются в терапии суставных патологий, поскольку не разрушают клетки хрящевой ткани, то есть являются хондронейтральными.

Преимущества средств нового поколения

Список эффективных наиболее популярных и действенных НПВС (таблетки):

№ п/п Наименование ЛС Показания к применению, особенности
1 Нимесулид Назначается при вертеброгенных болях, артритах, артрозах. Снижает выраженность воспаления, уменьшает отечность, избавляет от гипертермии. Устраняет болевые ощущения, улучшает подвижность суставов. Не разрешен кормящим матерям и в последнем триместре беременности. Несильный зуд, а также небольшое раздражение не являются причиной отмены препарата.
2 Мовалис (Мелоксикам) Является мощным анальгетиком, снижает температуру при гипертермии. Иногда разрешена длительная курсовая терапия под строгим врачебным контролем. Выпускается в нескольких вариантах, в том числе в виде уколов и таблеток. Препарат обладает пролонгированным действием, возможен разовый прием за 24 часа.
3 Целекоксиб Имеет сильное анальгезирующее действие, быстро справляется с болями при артрозах, остеохондрозах. Не оказывает негативного действия на органы пищеварения.
4 Ксефокам Один из самых мощных препаратов от боли. По силе влияния его сравнивают с морфием. Эффект после обезболивания сохраняется около 10-12 часов. Привыкания к медикаментозному средству не развивается.
5 Аркоксиа Активным компонентом является эторикоксиб. Эффективно справляется с гипертермией, воспалительными процессами, уменьшает боли. Негативные явления на фоне приема препарата возникают редко.
6 Денебол Оказывает мощное анальгезирующее действие, уменьшает отеки и выраженность воспалительных процессов. Количество негативных реакций на препарат минимально.

Обезболивающее в таблетках

Нестероидные противовоспалительные мази, гели

НПВП также предлагаются в форме средств для наружного использования. Такая лекарственная разновидность предназначена для местной терапии, влияние на системный кровоток при этом не отмечается. При применении согласно инструкции неприятные явления не возникают.

READ
Эндометриоз: лечение гормональными препаратами и другими методами

Список лучших нестероидных противовоспалительных мазей и гелей:

№ п/п Название ЛС Показания к применению, особенности
1 Апизатрон (мазь) Оказывает анальгезирующее действие, восстанавливает нарушенное кровообращение в области нанесения. Назначается при невралгиях, миалгиях, артрозах, некоторых видах травм.
2 Амелотекс (гель) Эффективно справляется с суставными, другими болями. Благодаря препарату уменьшается выраженность воспаления, проходит отечность. Главное преимущество – отсутствие компонентов, способствующих разрушению хрящевой ткани.
3 Капсикам Оказывает раздражающее и согревающее действие. Уменьшение интенсивности болей отмечается уже через 30 минут. Действие медикаментозного средства продолжается около 6 часов.
4 Нимулид Рекомендовано 4-х кратное нанесение за сутки, поскольку препарат не отличается пролонгированным действием, но обезболивающие, противовоспалительные свойства проявляются достаточно быстро. При применении следует избегать попадания на слизистые.
5 Финалгон Уменьшает гиперемию кожных покровов, снижает отечность, нормализует кровообращение, ускоряет обменные процессы. Местнораздражающее, согревающее, лечебное действие регистрируется уже через несколько минут, продолжается в течение нескольких часов.

НПВП в форме геля

Свечи НПВС

Такая форма лекарств применяется чаще в гинекологической и урологической практике, хотя возможно использование для лечения патологий костно-мышечной системы. Препараты не оказывают пагубного действия на слизистую желудка, имеют сравнительно мало противопоказаний. используются ректально, всасываются в системный кровоток.

Нестероидные медикаменты в виде суппозиториев применяются в различных областях медицины. Они быстро справляются с зубными, мышечными, менструальными болями. Чаще всего пациентам для облегчения состояния назначают суппозитории Денебол, Мелбек, Ревмоксикам, Мовалис. Болеутоляющее, противовоспалительное действие проявляется довольно быстро. Все препараты помогают снизить температуру при гипертермии, а также справляются с мышечными спазмами.

Лекарства в свечах

Альтернативные средства

При невозможности применения НПВС пациентам назначают другие препараты – хондропротекторы. Они эффективно справляются с суставными патологиями, остеохондрозом, не оказывая отрицательного действия на организм. Благодаря лечебному курсу уменьшается болевой синдром, происходит восстановление хрящевых тканей, улучшается их защита, увеличивается амплитуда движений в суставах.

Механизм действия хондропротекторов

Активными компонентами таких лекарств выступают глюкозамин и хондроитин. Единственным минусом можно считать длительность курсового лечения и невозможность уменьшения боли при остром болевом синдроме. Хондропротекторы являются эффективными заменителями НПВС при хроническом течении заболеваний костно-мышечной системы.

НПВП: в поисках золотой середины – соотношение «безопасность /эффективность»

Высокая эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) при болевом синдроме, воспалении и лихорадке, возможность приобретения лекарства без рецепта объясняет их «популярность» среди разных групп населения. В США ежегодно продают около 30 млрд таблеток НПВП, в развитых странах эти препараты получают 20-30% лиц пожилого возраста, среди которых около 30% вынуждены принимать эти препараты, несмотря на наличие факторов риска развития нежелательных явлений как со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), так и сердечно-сосудистой системы. Огромный объем потребления НПВП выливается в серьезные клинические и экономические проблемы. В США в 1997 г. НПВП стали причиной 107 тыс. госпитализаций и 16 500 смертей. Для сравнения надо сказать, что от рака шейки матки в том же году умер 4441 человек, от множественной миеломы – 10 503, от ВИЧ-инфекции -16 665 человек. Стоимость лечения НПВП-гастропатии и ее осложнений превышает в США 4 млрд дол. в год.

Циклооксигеназа и побочные эффекты НПВП

История применения НПВП уже прошла вековой рубеж, а механизм их действия был расшифрован сравнительно недавно: в 1971 г. J.Vane, J.Smith и A.Willis объяснили его инги-бицией синтеза циклооксигеназы (ЦОГ) – ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов (ПГ). В последние годы были открыты два основных изоформента ЦОГ: ЦОГ-1, обеспечивающий синтез ПГ, регулирующих физиологическую активность клеток, и ЦОГ-2, принимающий участие в синтезе ПГ, вовлеченных в процессы воспаления и клеточной пролиферации. ЦОГ-1 – структурный фермент, постоянно присутствующий в большинстве клеток (за исключением эритроцитов) и регулирующий продукцию ПГ, которые участвуют в обеспечении нормальной функциональной активности клеток. В 1994 г. J.Vane сформулировал гипотезу, согласно которой противовоспалительное действие НПВП связано с их способностью ингибировать ЦОГ-2, тогда как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: поражения ЖКТ, почек, нарушение аггрегации тромбоцитов (табл. 1) – с подавлением активности ЦОГ-1.

Классификация НПВП

По механизму действия НПВП можно разделить все существующие НПВП на 4 группы (причем деление на «преимущественные» и «специфические» ингибиторы ЦОГ-2 является во многом условным).

1. Селективные ингибиторы ЦОГ-1 (низкие дозы ацетилсалициловой кислоты).
2. Неселективные ингибиторы ЦОГ (большинство «стандартных» НПВП).
3. Преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ-2 (нимесулид, мелоксикам).
4. Специфические (высокоселективные) ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы).

Две последние группы НПВП были разработаны в связи с предположением о том, что противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действия НПВП обусловлены ингибированием ЦОГ-2, а наиболее часто встречающиеся побочные эффекты связаны с подавлением активности ЦОГ-1. Это стало основой синтеза новых НПВП -селективных ингибиторов ЦОГ-2 (нимесулида, мелокси-кама), а затем и еще более селективных, специфических ингибиторов ЦОГ-2 (коксибов).

READ
Постинор. Стоит ли принимать, отзывы женщин, последствия, советы гинекологов

Стремление достичь селективности относительно ЦОГ-2 было продиктовано прежде всего желанием получить препараты не менее эффективные, чем «стандартные» НПВП, но менее опасные в плане нежелательных эффектов, в первую очередь по действию на слизистую оболочку ЖКТ. Сопоставимая терапевтическая эффективность ЦОГ-2-селективных и традиционных НПВП была многократно подтверждена в исследованиях на животных и клинических исследованиях.

Селективный ингибитор ЦОГ-2 нимесулид

Нимесулид (4-нитро-2-феноксиметансульфонанилид) -представитель нового класса селективных ингибиторов ЦОГ-2, используется в клинической практике с 1985 г. Впервые он появился на фармацевтическом рынке Италии и в настоящее время зарегистрирован более чем в 50 странах мира. В Российской Федерации препараты нимесули-да появились впервые в 1997 г.

Нимесулид (Найз®) имеет дополнительные ЦОГ-незави-симые эффекты: влияет на продукцию и действие окислительных радикалов и других компонентов нейтрофильной активации, что усиливает противовоспалительный и анальгетический эффекты и снижает вероятность гастроинтестинального язвообразования. Преимуществом нимесулида является быстрое начало действия. Также ни-месулид представляет собой высокоэффективное средство для купирования острой боли. Благодаря своим химическим свойствам нимесулид может легко проникать в очаги воспаления и накапливаться в них (например, в воспаленном суставе) в концентрации большей, чем в плазме крови.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 в отличие от классических НПВП не оказывают отрицательного влияния на суставной хрящ. Нимесулид, кроме того, ингибирует интер-лейкин-1(5 и фактор апоптоза хондроцитов, подавляет активность металлопротеаз, тем самым оказывая выраженное протективное действие в отношении хряща, что особенно важно для больных с заболеваниями суставов (остеоартро-зом, при поражении суставного аппарата позвоночника).

Нимесулид отличает высокая биодоступность. Уже через 30 мин после приема внутрь его концентрация в крови составляет 25-80% от максимального уровня и отмечается обезболивающий эффект. Пик концентрации препарата, а соответственно, и максимальное анальгетическое действие, достигаются через 1-3 ч.

Безопасность

Нимесулид редко вызывает тяжелые гастроинтестинальные осложнения.

В РФ безопасность Найза у больных, страдающих сочетанной патологией суставов и поражением верхних отделов ЖКТ, оценили в исследовании, в которое вошли 600 больных, получавших препарат в течение 1-3 мес в дозе 200 мг/сут. Хотя 10% этих больных имели язвенный анамнез, ни в одном случае не развилась перфорация или кровотечение из ЖКТ.

Ирландский исследователь F.Bradbury оценил частоту осложнений со стороны ЖКТ при использовании в реальной клинической практике диклофенака (n=3553), нимесу-лида (n=3807) и ибупрофена (n=1470). Большая часть больных (77,8%) получали НПВП не более 14 дней. Оказалось, что суммарная частота гастроинтестинальных осложнений при использовании нимесулида не отличалась от таковой при применении ибупрофена (8,1 и 8,6%), но была существенно меньше в сравнении с диклофенаком (2,1%; р<0,05). Двойное слепое эндоскопическое исследование (гастродуоденальное) показало, что у пациентов, испытывающих диспепсию, нимесулид в суточной дозе 100 или 200 мг через 7 дней приема практически не отличается от плацебо по воздействию на слизистую оболочку.

Сравнительный анализ побочных реакций со стороны печени, индуцированных нимесулидом и неселективными НПВП, включающий рандомизированные и постмаркетинговые клинические исследования, показал, что нимесулид вызывает повышение печеночных ферментов не чаще, чем «традиционные» НПВП.

Особый интерес вызывает исследование, проведенное в Институте ревматологии РАМН, по переносимости нимесулида у больных подагрой. Эти больные имеют немало факторов риска лекарственного повреждения печени (употребление алкоголя, жировой гепатоз печени, частое развитие желчнокаменной болезни и др.). Тем не менее у них не зарегистрировано изменения биохимических параметров, отражающих функциональную способность печени.

С 1985 по 2000 г. зарегистрировано 192 значимых осложнения со стороны печени, ассоциированных с приемом этого препарата, причем серьезным был признан только 81 эпизод – накопленный опыт компании производителя. С учетом того, что к 2000 г. нимесулидом были пролечены 280 млн больных, суммарная частота опасных гепатотоксических реакций при его назначении составляла 0,1 на 100 тыс. курсов терапии.

Побочные эффекты НПВП

ЖКТ

Середчно-сосудистая система

Система кроветворения

Центральная нервная система

Дыхательная система

Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения

Артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; экстрасистолия, тахикардия, АГ, периферический отек, поверхностный тромбофлебит

Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, агранулоцитоз

Головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко – парестезия

Синдром Видаля, или «аспириновая» астма, проявляется тяжелым приступом удушья, цианозом кожных покровов и может привести к отеку легких

Говоря о влиянии нимесулида на сердечно-сосудистую систему, можно привести данные нескольких исследований. Риск развития инфаркта миокарда на фоне приема нимесу-лида изучался в большом популяционном исследовании, проведенном в Финляндии. В ходе этой работы было оценено 33 309 случаев инфаркта миокарда, а соответствующий контроль составили 138 949 лиц. Для нимесулида относительный риск развития этого тяжелого осложнения достигал 1,69, т.е. оказался близким к соответствующим значениям для набуметона, этодолака и неселективных НПВП.

READ
На что может указать количество плоского эпителия в мазке?

Нимесулид не влияет на артериальное давление (АД) и эффективность лекарственных средств для снижения АД, в целом положительно влияет на состояние эндотелия сосудов.

В отечественной литературе имеется несколько сообщений, касающихся влияния нимесулида (Найза) на развитие артериальной гипертензии (АГ). Так, Н.В.Чичасова и соавт. оценивали результаты суточного мониторирования АД у 48 больных ревматоидными заболеваниями (у 40 – остео-артроз и у 8 – ревматоидный артрит) с сопутствующей АГ и ишемической болезнью сердца (у 27 пациентов). В связи с АГ пациенты получали ингибиторы ангиотензинпревра-щающего фермента или (5-блокаторы. После 3-дневного перерыва в приеме НПВП больные были разделены на 2 группы. Пациенты 1-й группы получали диклофенак 100-150 мг/сут, 2-й – Найз ® 200-400 мг/сут в течение 20 дней. АД регистрировали 6 раз в сутки. Зафиксировано повышение среднесуточного систолического АД (САД) в 1-й группе на 15,74±11,0 мм рт. ст., во 2-й – на 1,71±5,22 мм рт. ст. При приеме диклофенака отмечено повышение и диа-столического АД (ДАД), у 16 пациентов появились кардиалгии, у 6 – была увеличена доза гипотензивных препаратов. У больных, получавших Найз®, не выявлено значимого повышения АД, все они благополучно завершили исследование.

В исследовании О.А.Низовцевой и соавт. проведено сравнение эффекта диклофенака и Найза у 40 пациентов с остеоартрозом, 1/2 которых имели АГ и получали энала-прил 5-10 мг 2 раза в день. У пациентов с исходно нормальным АД при приеме Найза САД повысилось со 108±6,4до 127±5,7 мм рт. ст., а ДАД – с 70,1±5,3 до 72,3±4,6 мм рт. ст., при этом пациенты не отмечали каких-либо неприятных субъективных ощущений. У больных АГ отмечено снижение как САД, так и ДАД. При использовании диклофенака повышение АД отмечено в 2 подгруппах, что сопровождалось ухудшением самочувствия, появлением одышки, отеков и потребовало коррекции гипотензивной терапии. У пациентов, принимавших Найз ® , не выявлено изменений гемодинамики. Авторы объясняют механизм повышения АД при приеме НПВП задержкой натрия и воды, нарушением прооксидантного баланса и метаболизма оксида азота, а также эндотелиальной функции. Аналогичные результаты получены Б.Ф.Немцовым и И.А.Шишкиной, которые оценивали эффект диклофенака и Найза у 40 пациентов с ревматоидным артритом, получавших в качестве базисной терапии метотрексат в дозе 7,5-10 мг/нед. У пациентов изучали динамику АД и концентрацию ПГЕ2, которая исходно не различалась в группах больных, получавших неселективные или селективные НПВП. Через 6 мес терапии снижение концентрации простагландина ПГЕ2 у получавших Найз® было недостоверным в отличие от пациентов, получающих диклофенак (соответственно на 12,4 и 42,7%). Не отмечено случаев повышения АД, неблагоприятного изменения суточного профиля и вариабельности АД.

В открытом 4-недельном российском клиническом исследовании, в котором изучали эффективность высоких и среднетерапевтических доз нимесулида и диклофенака при раннем ревматоидном артрите (n=268), АГ также отмечалась лишь у единичных больных. Хотя более 20% пациентов исходно имели заболевания сердечно-сосудистой системы, а более чем у 5% на момент включения была выявлена неконтролируемая АГ, значимое повышение АД зарегистрировано лишь у 5,6% получавших нимесулид по 400 мг, 2,6% – нимесулид по 200 мг, 9,7% – диклофенак по 200 мг и 7,3% – диклофенак по 100 мг/сут (p>0,05).

Нимесулид – препарат с относительно низким риском развития аллергических реакций, а при кратковременном использовании (менее 15 дней) не отличается по безопасности от плацебо и наиболее часто употребляемых анальгетиков-антипиретиков (парацетамол, ибупрофен).

Селективное ингибирование ЦОГ-2 нимесулидом позволяет избежать такого осложнения, как бронхоспазм или изменение течения бронхиальной астмы (особая ее форма – «аспириновая» астма), чему способствует блокирование нимесулидом выделение гистамина из базофильных гранулоцитов и тучных клеток. Поскольку ЦОГ-2 участвует в процессе активации остеокластов, в лечении больных, имеющих остеопороз или факторы риска его развития, нимесулид является препаратом выбора.

Если говорить о безопасности длительного лечения ни-месулидом, то можно привести данные работы W.Kriegel и соавт., которые оценивали эффективность и безопасность нимесулида 200 мг и напроксена 750 мг у 370 больных ос-теоартрозом в течение 12 мес. Эффективность обоих НПВП оказалась сопоставимой, с некоторым преимуществом нимесулида: снижение индекса WOMAC (Western Ontario and Mc-Master Universities Arthrose index) в конце периода наблюдения составило 22,5 и 19,9% соответственно. Частота побочных эффектов со стороны ЖКТ при использовании нимесулида также оказалась ниже – суммарно 47,5% против 54,5% у получавших напроксен.

Эффективность

Нимесулид оказывает хорошее и быстрое обезболивающее и противовоспалительное действие, что подтверждено данными многочисленных клинических исследований, в частности, в анестезиологической практике. В ходе исследования A.Binning и соавт. больным (n=94), перенесшим артроскопическую операцию, в качестве анальгетика на 3 дня назначались нимесулид 200 мг, напроксен 1000 мг или плацебо. Полученные результаты показали, что оба НПВП достоверно превосходили плацебо по эффективности, но при этом нимесулид обеспечивал более выраженный обезболивающий эффект в первые 6 ч после операции.

READ
Польза и вред миндаля — 9 доказанных свойств для организма человека, противопоказания и состав ореха

Ургентное применение нимесулида оправданно для купирования неспецифической боли в нижней части спины. По данным исследования, проведенного в Финляндии (n=102), нимесулид 100 мг, назначавшийся 2 раза в сутки, превосходил ибупрофен в дозе 600 мг, назначавшийся 3 раза в сутки, как по выраженности обезболивающего эффекта, так и по восстановлению двигательной функции позвоночника. К10-му дню от начала лечения на фоне приема нимесулида отмечено более чем двукратное улучшение функциональной активности. Нимесулид существенно реже (примерно в 2 раза – 7% против 13%) вызывал побочные эффекты со стороны ЖКТ по сравнению с препаратом контроля – неселективным НПВП ибупрофеном.

Эффективность нимесулида оценивалась и у больных с сочетанием остеоартроза коленного сустава и болью в нижней части спины. Исследование носило характер двойного слепого проспективного контролируемого и продолжалось на протяжении 30 дней (нимесулид назначался по 100 мг 2 раза в сутки). В результате проведенного исследования авторы констатировали достоверное уменьшение выраженности болевого синдрома, нарастание объема активных движений в пораженных суставах, снижение исходно повышенного мышечного тонуса, а также уменьшение выраженности корешкового синдрома. Назначение нимесулида отличалось хорошей переносимостью.

Если говорить о российском опыте применения нимесулида, следует вспомнить исследование по применению этого препарата при раннем ревматоидном артрите -4-недельное рандомизированное исследование эффективности нимесулида в суточных дозах 400* и 200 мг у 268 больных ревматоидным артритом. Препаратом сравнения был диклофенак в дозах 200 и 100 мг/сут. По результатам исследования во всех группах отмечено статистически достоверное снижение числа воспаленных суставов и утренней скованности. При этом нимесулид оказался несколько эффективнее по обезболивающему действию: снижение уровня боли на 50% и более (по визуальной аналоговой шкале) отмечено у 44,8, получавшим ни-месулид, и 40,8% – получавших диклофенак, более чем у 1 /3 пациентов – существенное (на 50% и более) улучшение общего самочувствия. У 5 больных на фоне монотерапии нимесулидом отмечено полное исчезновение клинических проявлений артрита.

Заключение

Нимесулид (Найз®) – препарат с благоприятным соотношением безопасность/эффективность, оказывающий мощное анальгетическое, противовоспалительное действие и имеющий хорошую переносимость, что подтверждают клинические исследования и большой опыт применения этого препарата в реальной клинической практике. Риск развития побочных эффектов при длительном использовании нимесулида суммарно ниже, чем при применении «традиционных» (неселективных) НПВП, а так как при назначении НПВП для длительного приема врач должен не только помнить о целях фармакотерапии пациента, но и учитывать потенциальный риск развития медикаментозных осложнений, то препарат Найз ® можно предложить в качестве препарата выбора для лечения больных с хронической патологией.

*Данное исследование проводилось в 2007 г., когда разрешенная максимальная дозировка была 400 мг/сут.

НПВС системного и местного действия: препараты выбора

ч. 3. Препараты нового поколения НПВС проявляют противовоспалительные и высоковыраженные болеутоляющие свойства.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы “Медицина будущего” Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Декскетопрофен (Dexketoprofenum, субстанция) — ТН “Дексалгин”, “Фламадекс” (табл. 25 мг и р–р д/инъек. 25 мг/мл, амп. 2 мл) и ТН “Дексонал” (табл. 25 мг, гран. 25/2,5 г) — обладает двойным уникальным механизмом действия (центральным и периферическим): за счет ингибирования фермента ЦОГ и угнетения синтеза простагландинов в ЦНС тормозит проведение болевого импульса, а также подавляет раздражение болевых рецепторов. Представляет собой активный правовращающий изомер водорастворимой соли S-энантиомера кетопрофена (99,9%).

Препарат оказывает быстрый эффект, максимальная концентрация наблюдается через 30 мин., продолжительность действия 6–8 ч. Не предусмотрено длительное лечение препаратом, прием рассчитан на 3–5 дней. Основными показаниями к применению являются болевой синдром легкой и средней интенсивности и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата.

Важно! Противопоказано применение при беременности, кормлении грудью, заболеваниях ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, с аллергическими реакциями и с нарушениями кроветворения. Поскольку препарат может вызвать головокружение, сонливость, его следует осторожно назначать водителям транспорта и лицам, чья деятельность требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Напроксен (Naproxenum) — ТН “Налгезин” (табл. 275 мг, табл. форте 550 мг) и ТН “Мотрин” (табл. 250 мг) — обладает выраженным противовоспалительным и анальгетическим эффектом, что обусловлено хорошей нейротропностью, объяснимой липофильностью препаратов за счет метильных и оксиметильных групп. Проявляет антипиретическое и антиагрегационное действие. Быстро и полностью всасывается, пища не влияет на полноту всасывания. Выводится с мочой в неизменном виде, с желчью.

READ
Прервать беременность на ранних сроках дома таблетками

Важно! При длительном применении препарата необходимо контролировать функции печени, почек и состав периферической крови.

Флурбипрофен (Flurbiprofenum) — ТН “Стрепсилс Интенсив” (табл. 8,75 мг) и ТН “Степфен” (табл. 8,75 мг; спрей 8,75 мг/доза 15 мл) — обладает выраженной анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Препарат быстро снимает болевой синдром и устраняет воспаление при любых воспалительных заболеваниях, будь то ревматизм или повреждения мягких тканей. Назначают внутрь или ректально по 50–100 мг 2–3 раза в сутки. Т½=3–6 ч. Наибольший терапевтический эффект достигается при приеме препарата в утренние и вечерние часы. Капсулы ретард назначают только вечером — 200 мг. Внутрь препарат принимают после еды.

Препарат хорошо и полностью всасывается, связывается с белками плазмы крови на 90%, метаболизируется в печени, выводится почками в основном в виде метаболитов.

Ацеклофенак (Aceclofenacum) — ТН “Аэртал” (табл. 100 мг, пор. 100 мг д/приг. р-ра 3 г, крем 1,5% 60 г) и ТН “Ацеклагин” (табл. 200 мг) — обладает хорошим противовоспалительным и обезболивающим действием. Способствует значительному уменьшению выраженности утренней скованности, припухлости суставов. Уменьшает воспаление и болевой синдром при ряде ревматических заболеваний.

Важно! Не используется при заболеваниях у детей до 18 лет.

Пироксикам (Piroxicamum) выпускается в форме капс. 10 мг, 20 мг; геля 1%, 30 г, 50 г, геля 0,5% 30 г) и под ТН “Финалгель” (капс. 10 мг, 20 мг; гель 0,5%. 35 г, 50 г) — по фармакологическим свойствам и механизму действия сходен с другими НПВС, обладает пролонгированным действием. Т½=36–45 ч. Назначается внутрь один раз в сутки после еды. Побочные эффекты характерны, как и для других НПВС.

Важно! Не следует назначать препарат при работе, требующей повышенного внимания.

Теноксикам (Tenoxicamum) — ТН “Тексаред”(лиофилизат пор. 20 мг д/приг. р-ра д/ инъек. в/в и в/м; табл. 20 мг), ТН “Артоксан” (лиофилизат пор. 20 мг д/приг. р-ра д/ инъек.) — оказывает мощное анальгезирующее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен менее отчетливо. Применяется при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болевым синдромом, при травмах и болях в позвоночнике.

Более подробно — в инструкции к препарату.

Продолжительность действия пролонгированного препарата 72 ч.

Важно! Противопоказано применение при кровотечениях ЖКТ, беременности и в период грудного вскармливания.

Лорноксикам (Lornoxicamum) — ТН “Ксефокам” (табл. 4 мг, 8 мг; лиофилизат д/инъек., 8 мг) и ТН “Зорника” (табл. 4 мг, 8 мг) — оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и противоревматическое действие. Снижает продукцию простагландинов, лейкотриенов, оказывая в основном влияние на экссудативную и пролиферативную фазы воспалительной реакции. Влияет на слизистую оболочку желудка, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. Угнетает высвобождение активных форм кислорода. При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность 100%. Метаболизируется в неактивный метаболит в печени. Выводится с мочой и желчью. При назначении больным ревматоидным артритом проявляет выраженное анальгезирующее действие, уменьшает продолжительность утренней скованности, снижает число воспаленных и болезненных суставов.

Фенилбутазон (Phenylbutazonum) ТН “Бутадион” (табл. 150 мг; мазь 5% 20 г) — синтетический препарат ингибирует биосинтез простагландинов, превосходя в этом отношении ацетилсалициловую кислоту. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами действия. Быстро всасывается из ЖКТ и относительно долго находится в крови.

Препарат применяется главным образом для лечения ревматизма в острой форме, хронического ревматоидного полиартрита, подагры и других подобных заболеваний. Его можно применять в сочетании с гормональными препаратами из группы кортикостероидов. Он способен вызывать побочные эффекты действия: диспептические расстройства, ульцерогенное действие, угнетение кроветворения, невриты, гематурию, задержку жидкости в организме и др.

Важно! При продолжительном применении требуются периодические контрольные анализы крови. Противопоказаниями, как и для других ненаркотических анальгетиков, являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения функции печени, почек, сердечного ритма, кроветворения, экзема.

Амтолметин гуацил (Amtolmetinumguacilum) — ТН “Найзилат” (табл. 600 мг) — новый нестероидный неселективный ингибитор ЦОГ–1 и ЦОГ–2, который оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности, увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, утреннюю скованность, отеки и увеличивает объем движений в пораженных суставах спустя 4 дня после начала лечения.

Обладает противовоспалительным действием с минимальным отрицательным влиянием на слизистую оболочку желудка, обладает гастропротекторным эффектом. Защитное действие препарата на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции ванилоидных рецепторов, присутствующих в них и увеличивающих продукцию оксида азота (NО). Ванилоидные рецепторы выступают как “интеграторы” ноцицептивных стимулов.

Препарат хорошо переносится пациентами при его длительном применении.

READ
Очищение суставов рисом: показания, рецепты народной медицины

Важно! Не рекомендовано применение в возрасте до 18 лет, при беременности и кормлении грудью.

СЕЛЕКТИВНЫЕ НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Ч. 2 Показаниями к применению НПВС группы “Оксикамы” (преимущественно селективные обратимые ингибиторы ЦОГ–2) являются ревматоидный артрит, болевой синдром при радикулитах, остеоартрозах.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы “Медицина будущего” Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Мелоксикам (Meloxicam) — ТН “Амелотекс”, “Мовалис”, “Мирлокс”, “Мелокс”, “Артрозан” и др. — тиазольное производное бензотиазинкарбоксамида. Препарат обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижаюшим эффектами действия. Основной механизм действия связан с подавлением синтеза простагландинов, вовлеченных в воспаление, клеточную пролиферацию и деструкцию. В очаге воспаления в значительно большей степени снижает синтез простагландинов, чем в желудке и в почках. При его применении угнетается перекисное окисление липидов и образование свободных радикалов, понижается активность протеаз (коллагеназы, эластазы). Снижается образование гистамина и др. медиаторов воспаления, фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли-альфа.

Хорошая переносимость и отсутствие риска развития отрицательных осложнений позволяет принимать препарат длительно. Препарат позволяет в кратчайшие сроки купировать болевой синдром, дает возможность продлить время, когда больной не ощущает боли, снижает тяжесть возможных осложнений болезни. У пациентов с выраженным болевым синдромом отмечается быстрота и степень снижения боли как в покое (особенно выраженный эффект наблюдается ночью), так и при движении или после физической нагрузки.

Больные крепче спят, меньше просыпаются, что позволяет полноценно отдохнуть. Воспалительный процесс снижается, припухлость в области пораженного участка уменьшается и в целом улучшается самочувствие. Высокая эффективность и минимальный риск побочных эффектов позволил включить препарат в федеральную программу ДЛО.

Препарат принимают внутрь во время приема пищи 1 раз в сутки, доза устанавливается врачом в зависимости от состояния больного и формы заболевания, но не должна превышать 15 мг.

Важно! У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, у лиц с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. С осторожностью следует принимать препарат пациентам, получающим антикоагулянты. Противопоказаниями для приема препарата являются беременность, кормление грудью, детский возраст до 15 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата, активная фаза язвы желудка или 12-перстной кишки.

Выпускается в форме: р-р д/инъекц. в/м введения 10 мг/мл (15 мг/1,5 мл), табл. 7,5 мг и 15 мг, суппозитории ректал. 7,5 мг и 15 мг. ТН «Амелотекс» выпускается также в форме геля 1% 30 г и 50 г.

Мелоксикам входит в состав комбинированного препарата “Терафлекс + Хондрокрем Форте” (крем 1% + 5%, 50 г и 100 г).

Эффективность курсового лечения Мелоксикамом значительно определяет его фармакоэкономическую выгоду по сравнению с другими препаратами этой подгруппы. Несомненный выбор в пользу данного НПВС определяет также оптимальное соотношение цены и качество препарата и минимальное проявление нежелательных побочных эффектов.

Нимесулид (Nimesulide) — ТН “Найз”, “Нимулид” — является производным метансульфонамида. Препарат обладает не только противовоспалительным, но и обезболивающим действием; проявляет антиоксидантные свойства, благодаря которым ингибирует вещества, разрушающие хрящевые ткани и коллагеновые волокна. Анальгетический эффект проявляется очень быстро — как правило, пациент чувствует облегчение в течение 20 мин. после приема препарата. Оказывает выраженное противовоспалительное и в меньшей степени жаропонижающее действие. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2. Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мг, для детей старше 12 лет — 5 мг/кг в 2–3 приема (допустимая — 200 мг). Препарат выпускается в виде табл. 50 мг, 100 мг, которые принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды, в гранулах д/приг. суспензии д/перорального прим., 100 мг 2 г.

Под ТН “Нимулид” также выпускаются табл. д/рассас., 100 мг и суспензия 50 мг/5 мл. Применяется Нимесулид и наружно в форме геля 1% (20 г, 30 г). Приблизительно 3 см геля наносят на пораженный участок и слегка втирают, повторяя процедуру 3–4 раза в сутки. Не следует втирать гель интенсивно или использовать повязки. Продолжительность терапии определяется индивидуально. Эффективность лечения рекомендуется оценивать через 4 недели.

Важно! Возможно побочное действие со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке. Со стороны ЦНС очень редко возникают головные боли, головокружение, сонливость. С осторожностью следует применять препарат внутрь пациентам с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения, а также людям, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Не рекомендуется долговременный прием препарата для хронических состояний, таких как артрит, что связано с повышенным риском гепатотоксичности.

READ
Фурадонин - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Средство не разрешено к приему беременным женщинам и детям до 12 лет.

Селективные препараты нового поколения позволяют при любых патологиях подобрать наилучшее и более эффективное средство. Однако следует помнить, что данные лекарства не способны полностью излечить больного от недуга. Они оказывают только противовоспалительный и болеутоляющий эффекты. Данные препараты вводятся в основном однократно в сутки, т.к. они длительно создают терапевтические концентрации в крови и отлично переносятся пациентами. Однако перед применением необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату и использовать данную информацию только после консультации с лечащим врачом!

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

Нестероидные противовоспалительные препараты - рейтинг

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

Как работают НПВП

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

  • при ревматических болях;
  • при воспалительных заболеваниях;
  • при дегенеративных процессах в организме.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

  • дисфункции кишечника;
  • внутреннее кровоизлияние;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • отек нижних конечностей и лица;
  • повышение артериального давления;
  • аллергические реакции.
  1. Капсулы или таблетки следует запивать большим количеством воды (не менее 200 мл). Таким образом, предотвращается разрушение слизистой оболочки желудка.
  2. Не рекомендуется принимать два разных препарата в один и тот же день. В противном случае побочные эффекты могут увеличиваться без повышения эффективности.
  3. Прежде чем принимать лекарства, нужно внимательно прочитать инструкцию.

Классификация НПВП

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Таблица – Условная классификация на 4 группы по механизму действия

ацетилсалициловая кислота (низкие дозы).

Неселективные ингибиторы ЦОГ

Преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ-2

Высокоселективные (специфические) ингибиторы ЦОГ-2

Альтернативный вариант: хондропротекторы, назначаются при наличии серьезных противопоказаний. Они также эффективны против суставных патологий и остеохондроза, не оказывая на внутренние органы и системы отрицательного действия. Хондропротекторы снижают необходимость в использовании парацетамола и НПВП.

Рейтинг нестероидных противовоспалительных препаратов

Рейтинг нестероидных противовоспалительных препаратов

НПВП нового поколения широко используются в различных областях медицины в качестве терапевтических средств. Их назначают в терапии патологических процессов в области суставов, т. к. действующие и вспомогательные компоненты не разрушают хрящевые структуры.

Предлагаем список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения, которые обладают избирательным действием. Они эффективно справляются с поставленными задачами, но могут вызвать побочные реакции. Именно поэтому рекомендована предварительная консультация с врачом. Без врачебного контроля принимать НПВП можно не более 3 дней подряд.

№1 – «Ибупрофен» (Борисовский завод, республика Беларусь)

Открывает список нестероидных противовоспалительных препаратов для суставов. Производное фенилпропионовой кислоты находится на первом месте среди лучших НПВП. Таблетки используются для лечения всех видов боли, в том числе тех, которые возникают в контексте артрита или артроза. По данным Всемирной Организации Здравоохранения, это лекарство доступно во всем мире и считается одним из самых безопасных среди аспирина, парацетамола и др.

Активное вещество ингибирует фермент, так называемую циклооксигеназу, которая превращается в простагландины и тромбоксаны (вещества, которые вызывают воспаление мышечных тканей). Уменьшает выделение таких веществ, что делает его эффективным для облегчения дискомфорта, вызванного воспалением.

«Ибупрофен» уменьшает симптомы лихорадки и многих видов боли: головные, горловые, мышечные, зубные, и те, которые связаны с артритом. Снимает спазмы, которые поражают нижнюю часть живота и распространены при менструации.

Ибупрофен таблетки покрытые оболочкой 200 мг 50 шт.

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов, Республика Беларусь

Ссылка на основную публикацию