Нолицин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Нолицин – инструкция по применению

ЯДРО:
Активное вещество: норфлоксацин – 400 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, вода очищенная (для гидратации).

ОБОЛОЧКА:
гапромеллоза, тальк, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, Е110 (краситель дисперсный желтый, Е110), пропиленгликоль.

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: J01MA06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия. Чувствительны: Staphylococcus aureus (включая штаммы Staphylococcus spp., резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafhia alvei, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp. Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (pyogenes, pneumoniae и viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.

Фармакокинетика
Нолицин быстро, но не полностью (20-40 %) всасывается после приема, пища замедляет абсорбцию препарата.
Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1-2 ч и составляют от 0,8 до 2,4 мкг/мл в зависимости от дозы. Низкая величина связывания норфлоксацина с белками плазмы (10-15 %) и высокая растворимость в липидах обусловливают большой объем распределения препарата и хорошее проникновение в органы и ткани (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко). Проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту. Длительность антимикробного эффекта – около 12 ч. В незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 3-4 часа. Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема 32 % дозы выводится почками в неизмененном виде, 5-8 % – в виде метаболитов, с желчью выделяется около 30 % принятой дозы.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные возбудителями, чувствительными к препарату:

• острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелонефрит);
• инфекции половых органов: цервицит, эндометрит, хронический бактериальный простатит;
• гонорея неосложненная;
• бактериальный гастроэнтерит (сальмонеллез, шигеллез);
• профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей;
• профилактика сепсиса у больных с нейтропенией;
• профилактика диареи путешественников.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к норфлоксацину, компонентам препарата и другим хинолонам;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность и период лактации;

С осторожностью: атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, эпилептический синдром, почечная/печеночная недостаточность, наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.

Беременность и период лактации
Безопасность применения во время беременности и в период лактации кормления грудью не изучена. Назначать в период беременности препарат стоит только по «жизненным» показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Внутрь натощак (не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды) и запивают достаточным количеством жидкости.
При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие дозы: по 1 таблетке (400 мг) 2 раза в день. Продолжительность лечения от 7 до 14 дней, при необходимости проводят более длительное лечение.
При хроническом бактериальном простатите назначается по 400 мг 2 раза в день в течение 4-6 недель или более.
При неосложненной гонорее препарат назначают однократно в дозе 800 – 1200 мг или 2 раза в день по 400 мг в течение 3-7 дней.
При бактериальном гастроэнтерите (шигеллез, сальмонеллез) рекомендуется по 400 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней.
Для профилактики диареи путешественников рекомендуется принимать по 400 мг в день за 1 день до отъезда, в течение всего времени путешествия и 2 дня после его окончания (не более 21 дня).
Для профилактики сепсиса при нейтропении назначают по 400 мг 2 раза в сутки до 8 недель.
При остром неосложненном цистите назначают по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней.
Для профилактики рецидивирующих неосложненных инфекций мочевыводящих путей при частых обострениях (более 3-х эпизодов в год или более 2-х в течение полугода) препарат назначают по 200 мг (1/2 таблетки Нолицина) 1 раз на ночь длительно ( от 6 месяцев до нескольких лет).
Больным с нарушением функции почек при клиренсе креатинина более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина выше 5мг/100мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают половину терапевтической дозы Нолицина 2 раза в сутки или полную дозу препарата 1 раз в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, повышение мочевины и креатинина плазмы крови.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации. У пожилых пациентов возможны: усталость, сонливость, беспокойство, раздражительность, чувство страха, депрессия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, снижение артериального давления, васкулит.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, отеки, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендениты, разрывы сухожилий (обычно в случае комбинации со способствующими факторами).

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, снижение гематокрита.

Передозировка
При передозировке возможно возникновение следующих симптомов: тошнота, рвота, диарея. В тяжелых случаях: головокружение, сонливость, «холодный» пот, судороги, одутловатое лицо без изменения основных гемодинамических показаний.
Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом и симптоматическая терапия. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении норфлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, так как норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, и может наблюдаться развитие соответствующих нежелательных побочных эффектов. Снижает эффект нитрофуранов.
Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие циклоспорина и варфарина, в отдельных случаях при применении норфлоксацина с циклоспорином наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим контроль этого показателя.

Одновременное применение норфлоксацина и антацидных средств, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо, цинк, сукральфат, снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их приемом должен быть не менее 2 часов).

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.
Одновременное применение с глюкокортикостероидами может способствовать увеличению риска тендинитов или случаев разрыва сухожилий. Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие гипогликемических препаратов (производные сульфонилмочевины). Одновременный прием норфлоксацина с препаратами, обладающими потенциальной способностью понижать артериальное давление, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении с барбитуратами и другими лекарственными средствами для общей анестезии следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и показатели ЭКГ.

Особые указания
В период лечения норфлоксацином больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).
В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).
Во время лечения норфлоксацином следует избегать воздействия прямого солнечного света.
При появлении болей в сухожилиях или при первых признаках тендовагинита необходимо отменить препарат. Во время терапии норфлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок.
При наличии аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту азокраситель Е ПО (краситель дисперсный желтый, Е 110), может вызвать гиперчувствительную реакцию, вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении этанола).

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 400 мг. По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступных для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.

Нолицин

Фото препарата

• Латинское название: Nolicin
• Код АТХ: J01MA06
• Действующее вещество: Норфлоксацин (Norfloxacin)
• Производитель: KRKA, Словения

Состав

В 1 таблетке Нолицина содержится 400 мг норфлоксацина. Вспомогательные компоненты: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, очищенная вода, безводный коллоидный диоксид кремния.

В состав оболочки входит пропиленгликоль, желтый дисперсный краситель E110, диоксид титана, тальк и гипромезола.

Форма выпуска

Лекарство Нолицин 400 мг выпускается в таблетированном виде в блистерах по 10, 20 штук.

Фармакологическое действие

Многие задаются вопросом: Нолицин — это антибиотик или нет? Действующее вещество обладает противомикробным воздействием в отношении стафилококков, клебсиел, энтеробактерий, нейсерий, эшерихий коли, хламидий, легионелл, сальмонелл, шигелл и других возбудителей инфекционных заболеваний. Механизм действия препарата основан на взаимодействии норфлоксацина с ДНК-гиразой (фермент микроорганизма), что ведет к дестабилизации ДНК-цепочки, и последующей гибели микроорганизма. Из этого можно сделать вывод, что Нолицин — это антибиотик, так как оказывает губительное воздействие на бактерии.

Противомикробный эффект может длиться до 12 часов. Антибиотик Нолицин может быть назначен при заболеваниях, вызванных микобактериями, энтерококками. Википедия содержит полный список микроорганизмов, чувствительных к действияv антибиотика.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество достаточно быстро всасывается в пищеварительной системе, пиковые концентрации в крови регистрируются уже через 1-2 часа после приема медикамента. Биологическая доступность препарата достигает 30-40%. Около 15% действующего вещества связываются с плазменными белками.

Препарат выводится через почечную систему в неизменном виде, и только небольшая часть выводится через пищеварительный тракт. У пациентов с выраженной патологией почечной системы фармакокинетические показатели изменены.

Показания к применению Нолицина

Таблетки Нолицин, от чего они? Лекарственный препарат назначают для лечения заболеваний мочеполовой системы инфекционно-воспалительного характера:

• хронически протекающий простатит бактериального генеза; ; ; ; ; ;
• неосложненная форма гонореи.

От чего еще может быть назначен Нолицин: бактериальный гастроэнтерит, шигеллез, сальмонеллез. Дополнительные показания к применению таблеток: предупреждение диареи путешественника и профилактика септических осложнений у пациентов с нейтропенией.

Противопоказания

Аннотация к препарату содержит следующие абсолютные противопоказания:

• непереносимость фторхинолонов;
• вынашивание беременности;
• врожденный недостаток фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Лекарственное средство не применяется в педиатрии.

на ацетилсалициловую кислоту; ; ; в сосудах головного мозга;

Побочные действия Нолицина

Со стороны мочеполовой системы:

• гиперкреатининемия; ;
• полиурия;
• уретральные кровотечения;
• кристаллурия; ;
• альбуминурия.

Со стороны пищеварительного тракта:

• псевдомембранозный энтероколит;
• эпигастральные боли;
• нарушения аппетита;
• диарейный синдром;
• рвота;
• тошнота;
• горечь во рту;
• повышение АЛТ, АСТ.

Возможно развитие галлюцинаций, головных болей, аритмии, тахикардии, васкулита, кожного зуда, обморочных состояний, бессонницы, отечности, крапивницы, экссудативной эритемы со злокачественным течением. Редко регистрируется кандидоз, снижение гематокрита, изменения показателей крови, артралгии, хемоз, боязнь света.

Инструкция по применению Нолицина (Способ и дозировка)

Как правильно применять препарат Нолицин? Инструкция по применению дает указание принимать медикамент внутрь.

При инфекционных поражениях мочеполовой системы: дважды в сутки по 400 мг, курс 7-10 дней.

Лечение неосложненного цистита проводится в течение 3-7 дней.

Хронически рецидивирующие инфекционные заболевания мочевыделительного тракта лечатся в течение 12 недель.

Как принимать Нолицин при остром гастроэнтерите бактериального генеза: дважды в сутки по 400 мг в течение 5 дней. При цервиците, проктите, уретрите и фарингите однократно назначают 400 мг норфлоксацина.

Передозировка

Проявляется интенсивной рвотой, тошнотой, головокружениями, сонливостью, «холодным» потом. Терапия включает проведение гидратационного лечения с форсированным диурезом, промывание желудка. Специфический антидот не разработан.

Взаимодействие

Медикамент снижает эффективность нитрофуранов, повышает концентрацию циклоспорина (взаимное действие) и непрямых антикоагулянтов. Норфлоксацин снижает общий клиренс теофиллина на 1/4.

При одновременной терапии с медикаментами, которые снижают эпилептический порог, могут усилиться эпилептиформные припадки. Антацидные средства снижают всасываемость Нолицина. При приеме гипотензивных средств регистрируется резкое падение кровяного давления. Применение медикаментов для общей анестезии требует обязательного контроля над частотой пульса, цифрами артериального давления, работой сердца (ЭКГ).

Условия продажи

Отпускается в аптеке при обязательном предъявлении рецептурного врачебного бланка с печатью доктора и учреждения.

Условия хранения

В темном месте, беречь от детей. Температурный режим – до 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Особые указания

Перед назначением антибиотика необходимо определить чувствительность флоры к норфлоксацину. Для чего это проводится? Возбудители инфекции могут оказаться чувствительными к данному препарату, и ожидаемый терапевтический эффект не будет достигнут в нужные сроки.

При пиелонефрите Нолицин рекомендуется назначать в комбинации с медикаментами растительного происхождения (например, Канефрон). При лечении норфлоксацином отзывы при пиелонефрите в основном положительные. Монурал также применяется для лечения заболеваний мочеполовой системы. О том, что лучше назначить, может решать только лечащий врач.

Нолицин® (Norfloxacin)

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Норфлоксацин.

Код АТХ J01MA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание из желудочно-кишечного тракта неполное, 30-40% принятой дозы. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1 – 2 часа после приёма внутрь. “Равновесное состояние” достигается в течение 2-х дней.

Примерно 15% норфлоксацина связывается с белками плазмы крови. Низкая степень связывания с белками позволяет препарату легко и быстро проникать в ткани и жидкие среды организма.

Концентрации норфлоксацина в различных тканях приведены в таблице:

Жидкости или ткани организма

Концентрация

Стенка мочевого пузыря

Принятый внутрь норфлоксацин (50 мг/кг) проникает через плацентарный барьер, а его концентрации в тканях плода составляют примерно 10% от материнских сывороточных концентраций.

Дозы 400 мг два раза в день обеспечивает концентрацию в почках от 3,9 до 16,2 мкг/г, что существенно (в 100 – 300 раз) выше концентрации в крови. Максимальные концентрации в моче после приёма дозы 400 мг достигаются через 2 часа и составляют примерно 478 мг/л; концентрации в простате ниже (0,7 – 4,7 мкг/г), но превышают концентрации в крови.

Концентрации норфлоксацина в желчи и в общем желчном протоке составляют от 0,15 до 4,5 мкг/г и от 0,4 до 4 мкг/г, соответственно, что в 3 – 7 раз выше концентрации в крови. Высокие концентрации препарата также обнаружены в печени.

Концентрации во влагалище и матке после приёма однократной дозы 400 мг в 2 – 3 раза превышают концентрации в крови. Концентрации в мокроте, миндалинах, яичниках и стенке желчного пузыря, аналогичны или немного ниже концентраций в крови.

Максимальные концентрации норфлоксацина в моче в 100 раз превышают МПК90 для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Концентрации препарата в кале аналогичным образом значительно превышают МПК90 для многих кишечных патогенных микроорганизмов.

Норфлоксацин метаболизируется лишь в незначительной степени. 80% норфлоксацина выводится из организма в неизмененном виде. Норфлоксацин метаболизируется в печени, основной метаболит – оксопроизводное. Другие метаболиты, такие как амино-, ацетил-, формил- и 2-аминоэтиламино- производные хинолонового кольца, присутствуют в небольших количествах.

Норфлоксацин выводится из организма с мочой, калом и желчью. Биологическое время полувыведения составляет 3-4 часа.

Через 24 часа после приёма 100 – 800 мг внутрь 33 – 39% принятой дозы выводится с мочой.

При приёме более высоких доз (1600 мг) с мочой выводится 47,8%, из которых метаболизируется 5 – 8%.

Норфлоксацин выводится путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в небольшой степени норфлоксацин – с желчью (2 – 3%).

Более 30% принятой перорально принятой дозы выводится с калом.

При почечной недостаточности изменение фармакокинетики норфлоксацина зависит от степени поражения почек. Несмотря на фармакокинетические изменения, такие как увеличение времени достижения максимальной концентрации, увеличение биологического времени полувыведения и длительности выведения, концентрация норфлоксацина в мочевых путях достаточно высока для эффективного лечения инфекций.

Фармакодинамика

Норфлоксацин – уроантисептик, не применяется для лечения системных инфекций. Он эффективен против грамотрицательных аэробных и против некоторых грамположительных бактерий. Его антибактериальный эффект уменьшается при низких значениях pH и при высокой концентрации ионов магния.

Таблица МПК90 для бактерий, вызывающих инфекции, которые чаще всего встречаются при применении норфлоксацина:

Нолицин® (Nolicin ® )

Кристаллический порошок от белого до бледно-желтого цвета с молекулярной массой 319,34 и температурой плавления около 221 °C. Легко растворяется в ледяной уксусной кислоте и очень слабо растворяется в этаноле, метаноле и воде.

Фармакология

Синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия для перорального применения.

Механизм действия

Норфлоксацин подавляет синтез бактериальной ДНК и обладает бактерицидным действием. Действие норфлоксацина в клетках E. coli проявляется в ингибировании АТФ- зависимой реакции суперспирализации ДНК , катализируемой ДНК-гиразой; ингибировании релаксации суперспирали ДНК; содействии разрыву двухцепочечной ДНК . Атом фтора в положении 6 обеспечивает повышенную эффективность против грамотрицательных организмов, а пиперазиновый фрагмент в положении 7 отвечает за антипсевдомонадную активность.

Фармакодинамика

Активность in vitro и in vivo

Норфлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий. Было показано, что норфлоксацин активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro , так и при применении в клинических условиях по показаниям.

Грамположительные аэробные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae.

Грамотрицательные аэробные бактерии: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Норфлоксацин демонстрирует in vitro МПК ≤4 мкг/мл против большинства (>90%) штаммов следующих микроорганизмов. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri.

Другие: Ureaplasma urealyticum.

Однако безопасность и эффективность применения норфлоксацина при лечении клинических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не были установлены в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях. Норфлоксацин обычно не действует против облигатных анаэробов. Норфлоксацин не проявляет активности в отношении Treponema pallidum (см. «Меры предосторожности»).

Резистентность

Устойчивость к норфлоксацину из-за спонтанной мутации in vitro встречается редко (диапазон: от 10 −9 до 10 −12 клеток). Резистентность микроорганизмов возникала во время терапии норфлоксацином менее чем у 1% пациентов. Микроорганизмы, у которых в наибольшей степени развивалась резистентность: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp., Enterococcus spp.

При отсутствии удовлетворительного клинического ответа, следует провести повторный посев и тестирование на чувствительность. Микроорганизмы, устойчивые к налидиксовой кислоте, обычно чувствительны к норфлоксацину in vitro , однако они могут иметь более высокую МПК по отношению к норфлоксацину, чем штаммы, чувствительные к налидиксовой кислоте. Обычно нет перекрестной резистентности между норфлоксацином и другими классами антибактериальных средств. Следовательно, норфлоксацин может проявлять активность против указанных организмов, устойчивых к некоторым другим антимикробным средствам, включая аминогликозиды, пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды и сульфаниламиды (в т.ч. сульфаметоксазол + триметоприм). Антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином был продемонстрирован in vitro.

Фармакокинетика

При применении норфлоксацина у здоровых добровольцев натощак абсорбируется не менее 30–40% пероральной дозы. Всасывание происходит быстро после однократных доз 200, 400 и 800 мг. При соответствующих дозах средняя C_max в сыворотке и плазме крови составляет 0,8, 1,5 и 2,4 мкг/мл и достигается примерно через 1 ч после приема. Присутствие пищи и/или молочных продуктов может снизить абсорбцию. Эффективный T_1/2 норфлоксацина в сыворотке и плазме крови составляет 3–4 ч. C_ss норфлоксацина достигается в течение двух дней после приема.

У здоровых пожилых добровольцев (65–75 лет, нормальная функция почек в соответствии с возрастом) норфлоксацин выводится медленнее из-за незначительного снижения функции почек. После однократного приема 400 мг норфлоксацина у здоровых пожилых добровольцев наблюдались средние (± стандартное отклонение) AUC и C_max , составляющие 9,8 (2,83) мкг·ч/мл и 2,02 (0,77) мкг/мл соответственно. Степень системного воздействия была немного выше, чем у молодых людей (AUC 6,4 мкг·ч/мл и C_max 1,5 мкг/мл). Абсорбция не изменяется. Однако эффективный T_1/2 у этих пожилых людей составляет 4 ч.

Нет информации о кумуляции норфлоксацина при повторном применении у пожилых пациентов. Корректировка дозы только в зависимости от возраста не требуется. У пожилых пациентов со сниженной функцией почек дозировку следует скорректировать, как и для других пациентов с почечной недостаточностью. Распределение норфлоксацина у пациентов с Cl креатинина более 30 мл/мин/1,73 м 2 аналогично таковому у здоровых добровольцев. У пациентов с СКФ , равной или менее 30 мл/мин/1,73 м 2 , выведение норфлоксацина почками снижается, так что эффективный T_1/2 из сыворотки крови составляет 6,5 ч. У этих пациентов необходима корректировка дозы. Снижение функции почек не влияет на абсорбцию норфлоксацина.

Норфлоксацин элиминируется путем метаболизма, билиарной и почечной экскреции. После однократного приема 400 мг норфлоксацина средняя антимикробная активность, эквивалентная 278, 773 и 82 мкг норфлоксацина/г фекалий, наблюдалась через 12, 24 и 48 ч соответственно. Почечная экскреция осуществляется путем КФ и канальцевойя секреции, о чем свидетельствует высокая скорость почечного клиренса (примерно 275 мл/мин). В течение 24 ч после введения от 26 до 32% полученной дозы выводится с мочой в виде норфлоксацина и 5–8% — в виде шести активных метаболитов с меньшей антимикробной активностью. После этого в моче определяется лишь небольшое количество (менее 1%) дозы. С калом выводится 30% введенной дозы. У пожилых пациентов (средний Cl креатинина 91 мл/мин/1,73 м 2 ) приблизительно 22% введенной дозы выводилось с мочой, а почечный клиренс составлял в среднем 154 мл/мин.

Через 2–3 ч после однократного приема норфлоксацина в дозе 400 мг концентрация его в моче достигает 200 мкг/мл или более. У здоровых добровольцев средняя концентрация норфлоксацина в моче остается выше 30 мкг/мл в течение как минимум 12 ч после приема дозы 400 мг. Уровень pH мочи может влиять на растворимость норфлоксацина. Норфлоксацин наименее растворим при pH мочи 7,5, а более высокая растворимость наблюдается при pH выше и ниже этого значения. Связывание норфлоксацина с белками сыворотки составляет от 10 до 15%.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к норфлоксацину штаммами микроорганизмов.

Инфекции мочевыводящих путей:

– неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит), вызванные Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus или Streptococcus agalactiae при отсутствии альтернативного варианта лечения;

– осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa или Serratia marcescens.

Заболевания, передающиеся половым путем (см. «Меры предосторожности»): неосложненная гонорея уретры и шейки матки, вызванная Neisseria gonorrhoeae.

Нолицин таблетки 400 мг 10 шт ➤ инструкция по применению

Противомикробный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия.Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия.К препарату чувствительны Staphylococcus aureus (включая штаммы Staphylococcus spp., резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafhia alvei, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp.Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Streptococcus viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.Длительность противомикробного действия – около 12 ч.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь норфлоксацин быстро, но не полностью (20-40%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax наблюдаются через 1-2 ч и составляют от 0.8 до 2.4 мкг/мл в зависимости от дозы. Прием пищи замедляет абсорбцию препарата.Распределение и метаболизмНизкая величина связывания норфлоксацина с белками плазмы (10-15%) и высокая растворимость в липидах обусловливают большой Vd препарата и хорошее проникновение в органы и ткани (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, грудное молоко). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.В незначительной степени метаболизируется в печени.ВыведениеT1/2 составляет 3-4 ч. Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема 32% дозы выводится почками в неизмененном виде, 5-8% – в виде метаболитов, с желчью выделяется около 30% принятой дозы.

Показания

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе: – воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: • ревматоидный артрит; • серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит – болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); • подагра, псевдоподагра; • остеоартроз; • тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; – болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный: • головная боль; • зубная боль; • посттравматический и послеоперационный болевой синдром; • болевой синдром при онкологических заболеваниях; • альгодисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к норфлоксацину, компонентам препарата и другим хинолонам;дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;детский и подростковый возраст (до 18 лет);беременность и период лактации;

Применение при беременности и кормлении грудью

В период лечения норфлоксацином больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).Во время лечения норфлоксацином следует избегать воздействия прямого солнечного света.При появлении болей в сухожилиях или при первых признаках тендовагинита необходимо отменить препарат. Во время терапии норфлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок.При наличии аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту азокраситель Е110 (краситель дисперсный желтый, Е110), может вызвать реакцию гиперчувствительности, вплоть до бронхоспазма.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНеобходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении этанола).

Способ применения и дозы

Внутрь натощак (не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды) и запивают достаточным количеством жидкости. При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие дозы: по 1 таблетке (400 мг) 2 раза в день. Продолжительность лечения от 7 до 14 дней, при необходимости проводят более длительное лечение. При хроническом бактериальном простатите назначается по 400 мг 2 раза в день в течение 4-6 недель или более. При неосложненной гонорее препарат назначают однократно в дозе 800 – 1200 мг или 2 раза в день по 400 мг в течение 3-7 дней. При бактериальном гастроэнтерите (шигеллез, сальмонеллез) рекомендуется по 400 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней. Для профилактики диареи путешественников рекомендуется принимать по 400 мг в день за 1 день до отъезда, в течение всего времени путешествия и 2 дня после его окончания (не более 21 дня). Для профилактики сепсиса при нейтропении назначают по 400 мг 2 раза в сутки до 8 недель. При остром неосложненном цистите назначают по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. Для профилактики рецидивирующих неосложненных инфекций мочевыводящих путей при частых обострениях (более 3-х эпизодов в год или более 2-х в течение полугода) препарат назначают по 200 мг (1/2 таблетки Нолицина) 1 раз на ночь длительно ( от 6 месяцев до нескольких лет). Больным с нарушением функции почек при клиренсе креатинина более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина выше 5мг/100мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают половину терапевтической дозы Нолицина 2 раза в сутки или полную дозу препарата 1 раз в сутки.

Побочные действия

При одновременном применении норфлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к. норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, и может наблюдаться развитие соответствующих нежелательных побочных эффектов.Норфлоксацин снижает эффект нитрофуранов.Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие циклоспорина и варфарина, в отдельных случаях при применении норфлоксацина с циклоспорином наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим контроль этого показателя.Одновременное применение норфлоксацина и антацидных средств, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо, цинк, сукральфат, снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их приемом должен быть не менее 2 ч).Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.Одновременное применение с ГКС может способствовать увеличению риска тендинитов или случаев разрыва сухожилий.Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие гипогликемических препаратов (производные сульфонилмочевины).Одновременный прием норфлоксацина с препаратами, обладающими потенциальной способностью понижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении с барбитуратами и другими лекарственными средствами для общей анестезии следует контролировать ЧСС, АД и показатели ЭКГ.

Передозировка

Побочные эффектыСо стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности «печеночных» трансаминаз.Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, повышение мочевины и креатинина плазмы крови.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации. У пожилых пациентов возможны: усталость, сонливость, беспокойство, раздражительность, чувство страха, депрессия, шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, снижение артериального давления, васкулит.Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, отеки, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендениты, разрывы сухожилий (обычно в случае комбинации со способствующими факторами).Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, снижение гематокрита.Прочие: кандидоз.

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Симптомы: тошнота, рвота, диарея; в более тяжелых случаях – головокружение, сонливость, холодный пот, судороги, одутловатое лицо без изменения основных гемодинамических показаний.Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом и симптоматическая терапия. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней. Специфического антидота нет.

Нолицин ® (Nolicin ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено и расфасовано:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нолицин ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
норфлоксацин	400 мг

Вспомогательные вещества: повидон К-25, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, вода очищенная (для гидратации).

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), краситель солнечный закат желтый (Е110), пропиленгликоль.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробное синтетическое средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus aureus).

К норфлоксацину устойчивы анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus spp. и Acinetobacter spp.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается около 30-40%, прием пищи уменьшает скорость абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 14%. Норфлоксацин хорошо распределяется в тканях урогенитальной системы. Проникает через плацентарный барьер. Около 30% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Нолицин ®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами.

Для приема внутрь: заболевания мочевыводящих путей, предстательной железы, ЖКТ, гонорея, профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией, “диареи путешественников”.

Для местного применения: конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, острое воспаление мейбомиевых желез и дакриоцистит, профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах; наружный отит, острый средний отит, хронический средний отит, профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органе слуха.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A09	Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
A54	Гонококковая инфекция
H01.0	Блефарит
H04.3	Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
H04.4	Хроническое воспаление слезных протоков
H10.2	Другие острые конъюнктивиты
H10.4	Хронический конъюнктивит
H10.5	Блефароконъюнктивит
H16	Кератит
H16.0	Язва роговицы
H60	Наружный отит
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
H68	Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N74.3	Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
N77.1	Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
Z29.2	Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Разовая доза при приеме внутрь составляет 400-800 мг, кратность применения – 1-2 раза/сут. Длительность лечения определяется индивидуально.

В офтальмологии и ЛОР-практике применяют местно.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, анорексия, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, раздражительность, чувство тревоги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Co стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст (до 15 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенная чувствительность к норфлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Норфлоксацин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), поскольку в экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Норфлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови.

При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, снижается абсорбция норфлоксацина за счет образования комплексонов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).

При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов, анестезирующих средств, следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

«Нолицин»: от чего помогает антибиотик, инструкция, где купить

Цистит и другие инфекции мочевыводящих путей связаны с действием патогенных бактерий. Для их эффективного уничтожения используют антибиотики универсального действия. К ним относится препарат «Нолицин». Он дает быстрые и устойчивые результаты – лечебное воздействие заметно уже в первые часы после приема.

Таблетки «Нолицин»: состав и описание

Препарат выпускается в форме таблеток, действующим веществом является норфлоксацин – 400 мг в 1 шт. Вспомогательными компонентами выступают диоксид кремния, вода, целлюлоза тальк и другие вещества.

«Нолицин» является антибиотиком. Он оказывает антибактериальное воздействие – препарат уничтожает хламидии, сальмонеллы, стафилококки, шигеллы и многие другие бактерии. Он взаимодействует с ферментами микроорганизмов и разрушает ДНК, что приводит к гибели вредителя. Лечебный эффект сохраняется в течение 12 часов.

Действующее вещество усваивается органами пищеварительной системы, через 2 часа его концентрация в крови достигает максимальных значений. Выводится с почками в химически неизменном виде.

Лекарство можно хранить при комнатной температуре не более 25 градусов, в отсутствие прямого солнечного света. Доступ детей следует исключить. Срок годности составляет 5 лет со дня производства.

«Нолицин» при цистите: показания

Антибиотик часто используют при цистите и других воспалениях. Основными показаниями к применению являются:

простатит хронического типа;

гонорея (только в неосложненной форме).

Поскольку препарат обладает антибактериальным действием, его используют для лечения диареи, сальмонеллеза, шигеллеза, бактериального гастроэнтерита. Также средство помогает для профилактики сепсиса у пациентов с диагнозом «нейтропения».

Противопоказания к применению

В некоторых случаях использование «Нолицина» строго запрещено:

беременность на любом этапе;

индивидуальная непереносимость веществ класса фторхинолоны;

Также есть ряд относительных противопоказаний.

аллергические реакции, связанные с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты;

нарушения, связанные с мозговым кровообращением;

атеросклеротические поражения сосудов головного мозга.

Побочные действия

При приеме препарата могут возникнуть побочные действия. В основном они связаны с органами пищеварения и выделительной системы:

ощущение горечи во рту;

боли в суставах;

болезненная реакция на свет.

Инструкция по применению «Нолицин»

Препарат принимают по 1 таблетке 2 раза в день, запивая водой. Общая продолжительность курса составляет от 7 до 10 дней. В случае с циститом без осложнений достаточно 3-7 дней.

Для лечения инфекций мочевыводящих путей хронического типа с рецидивами курс продолжается 12 недель. Дозировку и длительность терапии устанавливает врач.

При лечении острого бактериального гастроэнтерита препарат принимают в такой же дозировке на протяжении 5 дней. Для терапии фарингита, уретрита, проктита, цервицита установлен другой режим – по 1 таблетке в сутки.

При передозировке возникают такие явления, как сонливость, «холодный» пот, головокружения, тошнота, рвота. В этом случае показано провести промывание желудка. Симптоматического лечения нет, поскольку соответствующий антидот не создан.

Совместный прием с алкоголем исключается. Во время беременности врач может разрешить использование препарата только в случае крайней необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Прием «Нолицина» приводит к снижению лечебного эффекта нитрофуранов, а также увеличивает концентраций циклоспорина и действующих веществ препаратов, относящихся к непрямым антикоагулянтам.

В случае одновременного приема с препаратами, снижающими эпилептический порог, есть риск усиления припадков. В комбинации с антацидными средствами всасываемость антибиотика уменьшается. В случае совместного применения средств для снижения давления эффект усиливается. При использовании средств для общей анестезии показано наблюдение за пульсом.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо проверить чувствительно кишечной микрофлоры к действующему веществу препарата. При наличии пиелонефрита средство назначают только в сочетании с лекарствами растительного состава, например, с «Канефроном».

Где купить «Нолицин»: цена, аналоги, отзывы

Купить препарат можно в аптеке при предъявлении рецепта. Стоимость составляет 200 рублей за упаковку 10 шт. и 400 рублей за упаковку 20 шт. К аналогам «Нолицина» относятся: