Нормодипин
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.C осторожностью. С осторожностью – артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст.
При назначении амлодипина (подобно др. дигидропиридинам) больным с ГОКМП, СССУ и митральным стенозом необходимо соблюдать осторожность.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, начальная доза – 5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно; при артериальной гипертензии поддерживающая доза – 2.5-5 мг/сут.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают в начальной дозе2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС – 5 мг.
При ХСН начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
Фармакологическое действие
Производное дигидропиридина – БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.
Время наступления эффекта – 2-4 ч; длительность – 24 ч.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – потеря сознания, гиперестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз; редко – сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, повышение аппетита, панкреатит.
Со стороны ССС: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, “приливы” крови к лицу, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко – развитие или усугубление СН, экстрасистолия, повышение АД, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко – дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.
Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница).
Прочие: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и “приливов” крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.
Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует.
Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Применение при беременности и лактации
Безопасность применения при беременности и лактации не установлена.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие препарата.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Нормодипин
У меня гипертония. Пью:
-Кардиомагнил;
+Нормодипин(амлодипин);
+Конкор(бисопролол);
+Аккупро(Хинаприл).
Можно ли с этими препаратами употреблять СИАЛИС? Ведь его нельзя употреблять с нитратами!
Есть ли в вышеназванных препаратах – нитраты.
Здравствуйте. Среди перечисленных препаратов нет нитратов. Препарат сиалис может применяться только по назначению врача.
Десять лет назад кардиолог отработал со мной схему от давления: лозап, нормодипин, конкор, тромбоас. Пью также урологический канефрон, он мочегонный. С кардиологом связь потеряна. Последние 2 года давление стало повышаться, сейчас ниже 160 не опускается, но чувствую себя удовлетворительно. В ситуациях нервного “напряга” – 180 (в поликлинике) Однажды в душегубке на пункте прививок (не в поликлинике) от гриппа (полтора часа в духоте страшной и ругани) – 220, сбили, привили. Пошел в поликлинику к терапевту, сказал, что схему пора менять. Назначил: конкор (продолжить) тромбоас (продолжить), новое: Эдарби кло (1 раз утром), физиотенс (2-3 раза). Принимаю неделю. ДОРОГО. Ничего нее изменилось, давление также минимум 160, появились новые ощущения с головой, сжимающая боль, ззатылок, шея,боли в сердце и жжение. Но главное: давление не снижается совершенно. Что делать? Константин Сидоренко, 70 лет. Спасибо.
Здравствуйте. Вы обратились за консультацией к фармацевту. Корректировка лекарственной терапии при гипертонической болезни не относится к компетенции фармацевта. Вам следует обратиться на консультацию к врачу (кардиологу, терапевту) очную или в сети Интернет.
Добрый день! У меня протезирование аортального клапана, скачки давления. я принимаю утром кон кор 1,25, лозап 2,5 и вечером лозап 2,5 и амлодипин 5 и варфарин,но бессонница, ломота в суставах и т. д, а давление держит, можно отменить вечером лозап и принимать нормодипин 5, в 2019 году я пересла двух стороннее воспаление легких, у меня нет возможности получить сейчас возможность консультации кардиолога, очень надеюсь на вашу помощь Спасибо.
Здравствуйте. Вы обратились на консультацию к фармацевту. Вам нужна консультация врача (кардиолога, терапевта), хотя бы в Сети. Корректировка лекарственной терапии при гипертонической болезни не относится к компетенции фармацевта.
принимаю вечером эдарби 40 и вечером нормодипин 5 а утром давление 160-90,можноли увеличить дозу эдарби на 20,те вечером принимать 60?
Здравствуйте. Обсудите с лечащим врачом замену эдарби на эдарби кло и перенос приема препарата нормодипин на вечер.
Здравствуйте!Мне врач выписал таблетки нолипрел 5 мг,а в
аптеке дали вместо Нолипрела 5мг дали Нормодипин 5 мг.Чем они
отличаются?Спасибо!
Здравствуйте.
Нолипрел содержит Периндоприл+Индапамид, а Нормодипин – Амлодипин. Это не аналогичные препараты, хотя оба применяются при лечении гипертонической болезни. В аптеке не должны были так поступать, видимо, сотрудник аптеки ошибся. Вы, конечно, можете пожаловаться заведующему этой аптеки, но препарат Вам вряд ли поменяют – лекарства по закону обратно принимать нельзя. Будьте внимательнее в следующий раз.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Нормодипин
Фото препарата
- Латинское название: Normodipine
- Код АТХ: C08CA01
- Действующее вещество: Амлодипин (Amlodipine)
- Производитель: Gedeon Richter, Венгрия
Состав
В одной таблетке Нормодипина содержится 5, 10 мг амлодипина.
Вспомогательные вещества: 2 мг магния стеарата, 4 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 63 мг кальция гидрофосфата безводного и 124 мг микроцеллюлозы (МКЦ).
Форма выпуска
Выпускается в таблетках белого цвета, двояковыпуклой продолговато-округлой формы, на одной стороне имеется гравировка «5». В картонной упаковке 30 таблеток, в блистерах по десять штук.
Фармакологическое действие
Оказывает гипотензивное (понижающее АД) и антиангинальное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Нормодипин является дигидропиридиновым антагонистом ионов кальция и блокатором медленных Са-вых каналов (БМКК), что замедляет транспорт кальция сквозь мембраны гладкомышечных клеток сосудов и сердца — кардиомиоцитов. Терапевтический эффект проявляется в снижении тонуса гладкой мускулатуры артериол и снижении общей предсердечной нагрузки.
Антиангинальный эффект препарата заключается в расширении периферических сосудов, нормальных коронарных и пораженных атеросклерозом, что снижает постнагрузку на миокард без потенцирования рефлекторного учащения сердцебиения, при этом снижается потребность снабжения кислородом.
Процесс всасывания из пищеварительного канала происходит медленно и почти полностью, причем режим питания не влияет на абсорбцию препарата, 85-97% связывается с белками плазмы. Достигается макс. концентрация в плазме крови через 6-12 часов.
Абсолютная биодоступность амлодипина в пределах 64-80 процентов, биотрансформация происходит в клетках печени до метаболитов, которые не обладают активностью. Элиминация двухфазная через почки: метаболиты (приблизительно 60 процентов), в неизменном виде (10 процентов) с периодом полувыведения в 35-50 часов.
Показания к применению Нормодипина
Показанием к применению таблеток Нормодипин являются артериальная гипертензия и вазоспастическая форма стенокардии, в том числе стенокардия Принцметала, стабильная стенокардия напряжения.
Курс лечения может назначаться либо в виде монотерапии, либо в комплексе с прочими антиангинальными препаратами.
Противопоказания
Препарат не рекомендуется применять при:
С осторожностью назначают данный препарат при митральном стенозе и кардиомиопатиях.
Побочные действия
Относительно различных систем и органов наблюдаются следующие побочные действия:
Инструкция по применению Нормодипина (Способ и дозировка)
Нормодипин принимают внутрь, начиная с терапевтической дозы при артериальной гипертензии или стенокардии — 5 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза за один раз не более 10 мг, допустимая поддерживающая доза при артериальной гипертензии составляет 5 мг в сутки, то есть по 1 табл. 5 мг в день.
Прекращение приема не вызывает развития синдрома отмены, однако завершение курса лечения должно быть постепенным, с пошаговым уменьшением дозы.
Инструкция по применению Нормодипина для людей пожилого возраста
Препарат может увеличивать период полувыведения активного вещества – амлодипина, что снизит клиренс креатинина, при этом изменять дозировку как в данном случае, так и при почечной недостаточности, нет необходимости, однако, рекомендуется более тщательный контроль состояния пациентов.
Передозировка
Сопровождается следующими симптомами:
- тахикардия;
- выраженное снижение АД;
- периферическая вазодилатацияс риском развития выраженной стойкой артериальной гипотензии, вплоть до развития шокаи летального исхода.
Назначают лечение в виде промывания желудка, применения активированного угля. Положение пациента должно быть таким: горизонтальное положение, нижние конечности приподняты выше уровня головы.
Для восстановления тонуса сосудов обычно используют сосудосуживающие средства (только в случае отсутствия противопоказаний к ним). Также, для устранения последствий блокады кальциевых каналов проводят внутривенное введение Кальция Глюконата. Гемодиализ в данном случае оказывается неэффективным.
Взаимодействие
Действующее вещество – амлодипин может вызывать различные реакции при одновременном приеме со следующими средствами и соединениями:
- Тиазидныеи «петлевые» диуретики, Верапамил,ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторыи нитраты могут усиливать антиангинальное и гипотензивное действие блокаторов медленных кальциевых каналов (дигидропиридиновый ряд), в том числе при сочетании их с α1-адреноблокаторами и нейролептиками.
- Антиаритмические средства, к примеру Амиодарон, Хинидин– усиление отрицательного инотропного действия в сторону удлинения QT. , например Ритонавир— повышение концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов в плазме, препараты кальция – снижения эффекта, в т.ч. амлодипина.
- Нейролептики, Изофлуран— усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
- Литий– проявления нейротоксичностив виде тошноты, рвоты, диареи, атаксии, тремора и шума в ушах. , Дигоксин, Циметидин– амлодипин не оказывает существенного воздействия на их фармакокинетику. (протромбиновое время) – Нормодипин не имеет значительного влияния не его фармакологическое действие.
Амлодипин можно безопасно применять:
- Артериальная гипертензия: с тиазидными диуретиками, α-и β –адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.
- Стабильная стенокардия: с другими антиангинальными средствами, к примеру, нитратами пролонгированного действия, β -адреноблокаторами или нитратами короткого действия.
- С традиционными НПВП(в особенности с Индометацином), кроме того с антибактериальными и гипогликемическими средствами (прием внутрь).
Условия продажи
При наличии рецепта.
Условия хранения
В недоступном для детей месте, при температуре не более 30° Цельсия.
Срок годности
Особые указания
Лечение Нормодипином должно сопровождаться контролем массы тела и потребления натрия, вплоть до назначения соответствующей диеты. Кроме того, для предотвращения болезненности, кровоточивости, а также гиперплазии десен рекомендуется тщательное поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога.
Пациенты с малой массой тела, невысокого роста или нарушениями функции печени требуют индивидуального расчета дозировки в сторону снижения.
С алкоголем
Прием однократной дозы 10 мг и повторное применение препарата такой же дозы не оказывает влияния фармакокинетику этанола, в том числе на продукты, содержащие алкоголь.
НОРМОДИПИН 0,005 N30 ТАБЛ
– Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами). – Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами.
Аналоги
Информация о товаре
Характеристики
Лекарственная форма
Белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой “5” на одной стороне.
Состав
Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая тип 101, целлюлоза микрокристаллическая тип 102.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина – блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК), оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие, блокирует “медленные” кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
– при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
– расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).
У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6 – 10 ч, длительность эффекта – 24 ч.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций но поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 – 80%, максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 6 – 12 ч. Равновесные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии.
Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первичного прохождения” через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, а 20 – 25% – через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция амлодипина в организме будет выше (Т1/2 – до 60 ч).
Показания
– Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами.
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Печеночная недостаточность, ХСН неишемической этиологии III – IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него), синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальная гипотензия, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Безопасность применения амлодипина во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Применение амлодипина во время беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо проконсультироваться с врачом.
Опыт применения препарата показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 среди 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, и получали амлодипин в начальной дозировке 5 мг в сутки. Дозировка препарата при необходимости корректировалась (в зависимости от средней суточной дозы и веса: 6 мг и 98,7 мкг/кг соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко составляет 4,17 мкг/кг.
Применение амлодипина в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
У некоторых пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов, были обнаружены обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что может быть клинически значимым при проведении экстракорпорального оплодотворения (ЭКО). Однако в настоящее время нет достаточных клинических данных относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность. В доклиническом исследовании были выявлены нежелательные влияния на фертильность у самцов.
Способ применения и дозы
При артериальной гипертензии, стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг амлодипина в сутки, в зависимости от терапевтического ответа ее можно увеличить до максимальной суточной дозы – 10 мг.
Препарат Нормодипин® рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.
Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел “Особые указания”).
Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.
Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Нормодипин : инструкция по применению
Действующее вещество: 1 таблетка содержит соответственно:
5 мг амлодипина (в виде 6,944 мг амлодипина безилата)
10 мг амлодипина (в виде 13,889 мг амлодипина безилата)
Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала (тип А), кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 5 мг: белые или почти белые двояковыпуклые продолговато-округлой формы, с гравировкой 5 с одной стороны;
таблетки по 10 мг: белые или почти белые таблетки двояковыпуклые продолговато-округлой формы с гравировкой 10 с одной стороны и риской – с другой.
Фармакологическая группа
Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТХ С08С А01.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Фармакотерапевтическая группа блокаторы «медленных» кальциевых каналов, блокатор «медленных» кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды.
Амлодипин, который является производным дигидропиридина, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция (блокатор «медленных» кальциевых каналов или антагонист ионов кальция) он также блокирует трансмембранный поток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосуды.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, однако амлодипин уменьшает ишемию двумя описанными ниже способами:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце снижает потребление энергии и потребность миокарда в кислороде.
2. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Через медленное начало действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.
У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.
Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика.
Всасывание, распределение и связывание с белками плазмы крови.
Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 6-12 часов. Его биодоступность составляет примерно 64-80%. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг. Исследования, проведенные in vitro, показали, что примерно 97,5% амлодипина, циркулирующей в крови, связывается с белками плазмы крови.
Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Метаболизм / вывода.
Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат 1 раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов препарат выводится с мочой в виде исходного вещества (10%) и метаболитов (60%).
Применение при нарушении функции печени.
Имеющиеся ограниченные клинические данные по применению амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени. Пациенты с печеночной недостаточностью имеют сниженный клиренс креатинина, что приводит к увеличению AUC примерно на 40-60% и удлинение периода полувыведения.
Применение у пациентов пожилого возраста.
Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови у молодых и пожилых пациентов одинаков. Однако у пожилых пациентов сниженный клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у таких пациентов. Увеличение AUC и периода полувыведения также наблюдается у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.
Применение у детей и подростков.
По данным некоторых исследований по фармакокинетики, наблюдалась большая межиндивидуальная вариабельность. Данные в отношении детей до 6-ти лет ограничены.
Показания
- Артериальная гипертензия.
- Хроническая стабильная стенокардия.
- Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Противопоказания
Амлодипин противопоказан пациентам со следующими состояниями:
- повышенная чувствительность к амлодипина, производным дигидропиридина или к любым другим компонентам препарата
- тяжелая артериальная гипотензия
- шок (включая кардиогенный шок);
- обструкция выходного тракта левого желудочка (например, выраженный аортальный стеноз)
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Влияние других лекарственных препаратов на амлодипин.
одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть выраженными у пациентов пожилого возраста. В этой связи может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.
Одновременное применение амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, поскольку это может привести к повышению биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что в свою очередь может усилить гипотензивный эффект.
данные, касающиеся влияния индукторов фермента CYP3A4 на амлодипин, отсутствуют. Одновременное применение индукторов фермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов Зверобоя продырявленного [ Hypericum perforatum ]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении амлодипина и индукторов CYP3A4.
Дантролен (инфузии): в лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности, сопровождавшиеся гиперкалиемией, с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и введения дантролена. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует избегать одновременного применения дантролена и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, в том числе амлодипина у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты.
Амлодипин усиливает гипотензивное действие других препаратов, обладающих гипотензивное действие и применяемых для снижения артериального давления.
Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина, этанола.
Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Во избежание токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, требуется регулярное наблюдение за уровнем такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.
Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.
Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки.
Особенности применения
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертонического криза не установлены.
Пациенты с сердечной недостаточностью.
Амлодипин следует применять с осторожностью у этой категории пациентов за возможного риска развития отека легких.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, в том числе амлодипин, следует с осторожностью применять у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они увеличивают риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и процент летальных исходов.
Применение пациентам с нарушением функции печени.
Период полувыведения амлодипина и значение AUC увеличены у пациентов с нарушением функции печени рекомендуемые дозы таким пациентам не установлены. Лечение амлодипином следует начинать с минимальных доз, и при повышении дозы следует соблюдать осторожность. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени титрования дозы должно быть медленным и проводиться под наблюдением врача.
Применение у пациентов пожилого возраста
Повышение дозы у пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).
Применение пациентам с нарушением функции почек.
В этой группе пациентов амлодипин можно применять в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится путем гемодиализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Одновременное применение амлодипина с грейпфрутами или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку они могут увеличить биодоступность амлодипина у некоторых пациентов, вызывая усиление гипотензивного эффекта препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Безопасность применения амлодипина для лечения беременных женщин не установлена.
Применение в период беременности рекомендуется только в случае отсутствия безопасной альтернативы, или если заболевание матери представляет большую опасность для матери и плода, чем лечение. Известно, что в ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.
Грудное вскармливание. Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. Решение о продлении / прекращении грудного вскармливания или о продлении / прекращении лечения амлодипином должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для матери.
Фертильность. Сообщалось о том, что у некоторых пациентов, получающих блокаторы «медленных» кальциевых каналов, наблюдались оборотные биохимические изменения в головках сперматозоидов. Клинические данные о возможном влиянии амлодипина на фертильность ограничены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Амлодипин может некоторым образом влиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Если у пациента, принимает амлодипин, отмечается головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота, они могут повлиять на скорость и качество реакций. Рекомендуется соблюдать осторожность на начальном этапе лечения.
Способ применения и дозы
В случае гипертонии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение эта доза может быть увеличена до максимальной 10 мг в день.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, Нормодипин применяется в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибитором ангиотензин-превращающего фермента. У пациентов, страдающих стенокардией и не реагируют на лечение нитратами и / или адекватными дозами бета-блокаторов, Нормодипин можно использовать в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами.
В случае одновременного назначения препарата с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами коррекция дозы не требуется.
Дети и подростки в возрасте от 6-ти до 17-ти лет, страдающих артериальной гипертензией
Рекомендованная начальная доза для лечения артериальной гипертензии у пациентов в возрасте от 6-ти до 17-ти лет составляет 2,5 мг в день (в этом случае следует применять другой препарат) если после 4-х недель применения препарата контроль над артериальным давлением не достигается, доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Применение доз, превышающих 5 мг в сутки, для лечения пациентов детского возраста не изучали.
Пациенты пожилого возраста.
Нормодипин, применяемый в аналогичных дозах, одинаково хорошо переносится как молодыми пациентами, так и пациентами пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста рекомендуется обычная схема лечения, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).
Нарушение функций печени.
Рекомендуемые дозы для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не установлены. Подбор дозы следует проводить с осторожностью; лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»). Фармакокинетика амлодипина у лиц с тяжелым нарушением функции печени не изучалась. Лечение пациентов с тяжелым нарушением функции печени следует начинать с минимальной дозы амлодипина; титрования дозы следует проводить постепенно.
Нарушение функции почек.
Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому таким пациентам рекомендовано применение обычных доз. Амлодипин не выводится по пути гемодиализа.
Таблетки для приема внутрь.
Это лекарственное средство не производится в дозировке 2,5 мг. Таблетки по 5 мг Нормодипин не предназначены для деления пополам для получения дозы 2,5 мг.
Применять детям в возрасте от 6 лет.
Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестен.
Передозировка
Симптомы. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с развитием рефлекторной тахикардии. Описаны случаи выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода.
Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в том числе приведение нижних конечностей в приподнятое положение, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза.
Для восстановления тонуса сосудов и нормализации артериального давления, при отсутствии противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов внутривенно вводить глюконат кальция.
В некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка. Назначение активированного угля здоровым добровольцам в дозе 10 мг сразу или в течение 2:00 после приема амлодипина приводило к значительному снижению всасывания препарата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ является малоэффективным.
Побочные реакции
Наиболее часто в период лечения наблюдались такие нежелательные реакции: сонливость, головокружение, головная боль, тахикардия, приливы, боль в животе, тошнота, отек голеней, отек и усталость.
Нормодипин таблетки 5 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
Нормодипин представляет собой так называемый блокатор кальциевых каналов и применяется прежде всего для лечения артериальной гипертонии, а также для лечения коронарной (ишемической) болезни сердца (стенокардии).
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Равновесные сывороточные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2, составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизменном виде, а 20-25% – через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0. 42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 – до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Показания
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами). Стабильная стенокардия напряжения и базоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амлоднпину. производным дигидропиридина и другим компонентам препарата. Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст. ): Коллапс, кардиогенный шок. Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии принцметала). Клинически значимый стеноз аорты. Беременность и период лактации. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены)
Меры предосторожности
Нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (СССУ) (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Вам необходимо обязательно информировать об этом своего врача, так как врач должен решить вопрос о возможности приема препарата после тщательного взвешивания соотношения пользы/риска.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза для лечення артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т12 амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюденне за пациентами. Не требуются изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ). Не требуются изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица. нечасто – чрезмерное снижение АД: очень редко – развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия. васкулит. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. нечасто – астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, вертиго, обморок, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога: очень редко – апатия, атаксия, ажитация, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе. иногда – рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистойоболочки полости рта, жажда: редко – гиперплазия десен, повышение аппетита. очень редко – панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит. Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцнтопения. Со стороны мочеполовой системы: редко – учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция. очень редко – дизурия, полиурия. Со стороны кожных покровов: редко – дерматит. очень редко – пурпура, ксеродермия, нарушение пигментации кожи. Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь). очень редко – крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема. Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда – мышечные судороги, миалгия (при длительном применении), артралгия, боль в спине, артроз. редко – миастения. Прочие: редко – алопеция, гинекомастия, гиперурикемия, увеличениеснижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение. очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, гипергликемия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное (случайное или регулярное) применение других лекарственных препаратов с Нормодипинам может привести к их взаимодействию, поэтому одновременное применение с другими лекарствами разрешается только лечащим врачом.
Особые указания
В период лечения препаратом Нормодипин необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза. У пожилых пациентов может удлиняться Т1/2 и клиренс препарата. Изменения доз для пожилых пациентов не требуется: при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами. При нарушении функции печени также может удлиняться Т1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Нормодипин необходимо назначать с осторожностью. Несмотря на то, что прекращение приема препарата Нормодипин не сопровождается развитием синдрома отмены, прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.
Нормодипин – инструкция по применению
СОСТАВ
1 таблетка 5 мг содержит:
Действующее вещество: амлодипин (в виде амлодипина безилата 6,944 мг) 5 мг;
Вспомогательные вещества:
магния стеарат – 2,000 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия – 4,000 мг,
кальция гидрофосфат – 63,000 мг,
целлюлоза микрокристаллическая – 124, 056 мг.
1 таблетка 10 мг содержит:
Действующее вещество: амлодипин (в виде амлодипина безилата 13,889 мг) 10 мг;
Вспомогательные вещества:
магния стеарат – 4,000 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия – 8,000 мг,
кальция гидрофосфат – 126,000 мг,
целлюлоза микрокристаллическая – 284,111 мг.
ОПИСАНИЕ
Таблетки 5 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой «5» на одной стороне
Таблетки 10 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой «10» на одной стороне и риской на другой.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Код ATX: С08СА01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курен нем). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодидатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Время наступления эффекта – 2-4 ч. длительность эффекта – 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Равновесные сывороточные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2, составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизменном виде, а 20-25% – через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 – до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
– Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
– Стабильная стенокардия напряжения и базоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
– Повышенная чувствительность к амлоднпину. производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
– выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.):
– коллапс, кардиогенный шок;
– нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
– клинически значимый стеноз аорты;
– беременность и период лактации;
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (СССУ) (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), пожилой возраст.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации.
Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, начальная доза для лечення артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюденне за пациентами.
Не требуются изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ).
Не требуются изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто: более 1/10
часто: более 1/100 и менее 1/10
нечасто: более 1/1000 и менее 1/100
редко: более 1/10000 и менее 1/1000
очень редко: менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто – чрезмерное снижение АД: очень редко – развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; васкулит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто – астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, вертиго, обморок, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога: очень редко – апатия, атаксия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе; иногда – рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда: редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко – панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцнтопения.
Со стороны мочеполовой системы: редко – учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко – дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: редко – дерматит; очень редко – пурпура, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко – крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда – мышечные судороги, миалгия (при длительном применении), артралгия, боль в спине, артроз; редко – миастения.
Прочие: редко – алопеция, гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, гипергликемия.
ПЕРЕДОЗИРОВКАM
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.
Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК дигидропиридинового ряда при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ. бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1- адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателен фармакокинетики аторвастатина.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран – усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В период лечения препаратом Нормодипин ® необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.
У пожилых пациентов может удлиняться Т1/2 и клиренс препарата. Изменения доз для пожилых пациентов не требуется: при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
При нарушении функции печени также может удлиняться Т1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Нормодипин ® необходимо назначать с осторожностью. Несмотря на то, что прекращение приема препарата Нормодипин ® не сопровождается развитием синдрома «отмены», прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими сложными механизмами
Не было сообщений о влиянии препарата Нормодипин ® на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты со стороны нервной системы. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги. По 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»
140342 Россия, Московская область,
Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40.
В случае расфасовки и упаковки на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС» дополнительно указывают:
Расфасовано/Упаковано на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС»
140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40.
Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.
Загрузка...