Обсуждение темы: Фамотидин. Инструкция по препарату, применение, цена, аналоги, формы выпуска

Фамотидин

Вспомогательные вещества: аспарагиновая кислота 8,8 мг, маннитол 44 мг.

Ампула с растворителем содержит:

Описание

Лиофилизат: Пористая масса белого или почти белого цвета. Допускается комкование.

Растворитель: Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов.

Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина происходят пропорционально секретируемому объёму.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва. Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг, как после внутривенного введения, так и после перорального приёма, составляет от 10 до 12 часов, при этом однократное вечернее применение препарата ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты. Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке натощак или после приёма пищи.

Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе. Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома P450 в печени. Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения фамотидином не изменялся.

Фармакокинетика

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание

Препарат предназначен только для внутривенного введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15–20 %). Период полу выведения составляет 2,3–3,5 часа. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью время полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Метаболизм

Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Выведение

Фамотидин выводится почками (65–70 %) и путём метаболизма (30–35 %). Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65–70 % внутривенно введённой дозы обнаруживается в моче в неизменённом виде. Небольшая часть введённой дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.

Показания

Препарат Фамотидин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения показан при следующих заболеваниях:

  • язва двенадцатиперстной кишки;
  • язва желудка без малигнизации;
  • гастроэзофагеальная рефлюкснаяболезнь;
  • другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона);
  • предотвращение аспирации кислого содержимого желудка (синдрома Мендельсона при проведении общей анестезии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Печёночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит, повышенная чувствительность к блокаторам H2-гистаминовых рецепторов (возможно наличие перекрёстной гиперчувствительности).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований у человека не проводилось.

Препарат Фамотидин не рекомендуется применять при беременности.

Период грудного вскармливания

Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с этим грудное вскармливание во время применения препарата Фамотидин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения следует прекратить.

Фертильность

Исследования на животных с применением фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в день не показали какого-либо влияния препарата на фертильность.

Способ применения и дозы

Препарат Фамотидин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения предназначен только для внутривенного введения. Препарат Фамотидин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения рекомендован к применению у стационарных пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Препарат Фамотидин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения может применяться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

При язве двенадцатиперстной кишки, язве желудка без малигнизации, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни:

Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно два раза в день (каждые 12 часов).

При синдроме Золлингера-Эллисона:

Начальная доза составляет 20 мг внутривенно каждые 6 часов.

Далее: доза препарата зависит от объёма секреции и клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого содержимого желудка:

Фамотидин применяется в дозе 20 мг утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до её начала операции.

Разовая доза для внутривенного введения не может превышать 20 мг. Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить в 5–10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 минут). Готовый раствор для инъекции можно хранить в течение 8 часов при комнатной температуре.

Если препарат вводится инфузионно, то продолжительность инфузии должна составлять 15–30 минут. Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Для разведения рекомендуется применять следующие совместимые растворы:

  • раствор глюкозы 5 % (годен в течение 5 часов);
  • раствор Рингера (годен в течение 8 часов);
  • раствор Рингера лактата (годен в течение 8 часов);
  • раствор натрия хлорида 0,9 %, годен в течение 8 часов.

Использовать можно только прозрачные, бесцветные растворы.

Применение при почечной недостаточности:

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36–48 часов.

Применение у детей и подростков до 18 лет:

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены.

READ
Простатилен свечи: краткая инструкция, аналоги препарата

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет):

Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Побочное действие

Следующие нежелательные явления были описаны в очень редких или редких случаях. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) / нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения:

  • Очень часто: ≥1/10
  • Часто: от ≥1/100 до * Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.

Если любые из указанных инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Передозировка

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции применялись дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьёзных нежелательных явлений.

Лечение передозировки: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фамотидин не оказывает влияния на систему цитохрома печени P450. В связи с повышением pH желудочного сока может снижать степень всасывания кетоконазола при одновременном применении.

При совместном применении фамотидина и лекарственных средств, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Фамотидин увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Особые указания

До внутривенного введения фамотидина или, если такой возможности нет, перед переходом на терапию пероральными формами, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.

При печёночной недостаточности препарат Фамотидин следует назначать с осторожностью в сниженной дозе.

Поскольку в случае использования блокаторов H2-гистаминовых рецепторов была описана перекрёстная гиперчувствительность, применение препарата Фамотидин у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам H2-гистаминовых рецепторов, требует осторожности. Подобно всем блокаторам H2-рецепторов, при резком прекращении лечения фамотидин может вызывать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая его дозу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 20 мг.

Лиофилизат. Лиофилизат, содержащий 20 мг фамотидина, во флаконы из трубки стеклянной, укупоренные пробкой резиновой и обжатые колпачками алюминиевыми, или колпачками алюминиевыми комбинированными, или колпачками алюминиевыми “flip-off”.

По 5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ без покрытия.

Растворитель. По 5 мл 0,9 % раствор натрия хлорида в ампулы нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.

По 5 ампул с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ без покрытия.

По 1 контурной ячейковой упаковке с препаратом и по 1 контурной ячейковой упаковке с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не более 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Юридический адрес: 305004, Курская область, г. Курск, ул. Разина, д. 5.

Адрес места производства: Курская область, г. Курск, ул. Разина, д. 5.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии потребителей

Юридический адрес: 143026, Россия, Московская область, Одинцовский район, р.п. Новоивановское, ул. Агрохимиков, стр. 2А.

Почтовый адрес: 143026, Россия, Московская область, Одинцовский район, р.п. Новоивановское, ул. Агрохимиков, д. 2, а/я 80/1039.

Фамотидин

Фамотидин

Фото препарата

  • Латинское название: Famotidine
  • Код АТХ: A02BA03
  • Действующее вещество: Фамотидин (Famotidine)
  • Производитель: Хемофарм (Сербия), Хемофарм ООО, Озон ООО, Биоком ЗАО, Фармасинтез ОАО, Оболенское, МАКИЗ-ФАРМА (Россия), Гедеон Рихтер (Венгрия), Тонира Фарма (Индия), Кимика Синтетика А.О. (Испания)

Состав

Таблетки содержат активный компонент фамотидин в количестве 20 или 40 мг.

Дополнительными элементами являются: крахмал, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния, тальк, а также диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза, оксид железа, макрогол 600.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Оказывает противоязвенное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент подавляет продукцию базальной соляной кислоты в желудке, а также стимулированную ацетилхолином, гистамином и гастрином НСl. Снижает активность пепсина, увеличивает рН желудочного сока, снижает выработку НСl.

Благодаря повышению уровня гликопротеинов, увеличению образования желудочной слизи, стимуляции синтеза простагландинов, секреции гидрокарбоната достигается протекторное и ранозаживляющее действие препарата.

Лекарственное средство способствует прекращению желудочных кровотечений, способствует заживлению повреждений на слизистой желудка, рубцует стрессовые язвы.

Препарат оказывает слабое воздействие на оксидазную систему фермента цитохрома Р450 в печеночной системе (подавляющее влияние).

Свое действие лекарство начинает через час, длится 12-24 часа. При внутривенном введении растворов с действующим веществом фамотидин эффект регистрируется через полчаса. Однократный прием ведет к подавлению секреции на 10-12 часов.

Показания к применению Фамотидина

От чего таблетки?

Медикамент назначают при гиперацидности желудочного сока, язвенном поражении пищеварительной системы, стрессовых язвах, симптоматических язвах, синдроме Золлингера-Эллисона, НПВС-гастропатии, эрозивном варианте рефлюкс-эзофагита, изжоге, для профилактики рецидивов кровотечений после оперативных вмешательствах на пищеварительную систему, полиэндокринном аденоматозе, при системном мастоцитозе.

Какие существуют еще показания к применению Фамотидина? Лекарство назначают для профилактики аспирации желудочного сока у пациентов, которым дают общую анестезию. Препарат эффективен при диспепсических расстройствах. Лекарственное средство назначают для профилактики аспирационного пневмонита.

Противопоказания

Фамотидин не назначают при грудном вскармливании, непереносимости компонентов, в период вынашивания беременности.

При циррозе печени с сопутствующей портосистемной энцефалопатией, при патологии почек, печеночной системы, в педиатрии назначают с осторожностью.

Побочные действия

Пищеварительный тракт: боли в эпигастрии, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, рвота, повышение уровня ферментов печени, острый панкреатит, смешанный гепатит, гепатоцеллюлярный гепатит, холестатический гепатит.

Органы чувств: звон в ушах, парез аккомодации, нечеткость зрительного восприятия.

Может развиться агранулоцитоз, аллергические реакции, тремор, падение кровяного давления, головокружения, асистолия, АВ-блокада, брадикардия, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгия, артралгия, галлюцинации.

Фамотидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Фамотидина в таблетках

При язвенных поражениях пищеварительной системы: по 0,02 грамма дважды в день либо по 0,04 грамма перед сном. В некоторых случаях количество препарата повышают до 80-160 мг. Длительность терапии 4-8 недель.

С целью профилактики рецидивов язвенных поражений назначают 1 раз в день по 0,02 грамма на ночь.

Начальная доза при синдроме Золлингера-Эллисона – 20-40 мг 4 раза в сутки, возможно повышение дозы до 24-48 мг.

Профилактика аспирации содержимого желудка: 0,04 грамма; перед хирургическим вмешательством принимают за 2 часа до операции. При рефлюкс-эзофагите: дважды в день по 0,02 грамма.

Препараты с раствором Фамотидина

Внутривенно вводят медленно 2 минуты: по 20 мг каждые 12 часов. Для профилактики аспирационного пневмонита: внутримышечно 0,02 грамма перед операцией, либо утром в день хирургического вмешательства.

Порошок для инъекций растворяют в хлориде натрия 0,9% 5-10 мл.

Передозировка

Проявляется тремором, коллапсом, двигательным возбуждением, падение артериального давления, рвотой.

Требуется гемодиализ, посимптомная терапия.

Взаимодействие

Фамотидин угнетает метаболизм Диазепама, аминофеназона, феназона, лидокаина, кофеина, трициклических антидепрессантов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, Аминофиллина, метронидазола, Метопролола, буформина, глипизида, теофиллина, метопролола, клавулановой кислоты в печени.

При приеме препаратов, угнетающих костный мозг повышает риск развития нейтропении. Фамотидин снижает всасывание Кетоконазола, Итраконазола.

Сукральфат и антациды замедляют скорость абсорбции. Фамотидин совместим с раствором хлорида натрия, декстрозы. Лекарственное средство увеличивает всасывание клавулоновой кислоты, Амоксициллина.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Прием Фамотидина может маскировать симптомы, указывающие на карциному в желудке. Рекомендуется перед назначением препарата исключить злокачественные новообразования пищеварительного тракта.

Лекарственное средство необходимо отменять постепенно для предупреждения синдрома «рикошета». При стрессе, длительной терапии возможно развитие бактериальной инфекции в желудке, не исключено дальнейшее распространение микробов.

Фамотидин необходимо принимать через два часа после применения Кетоконазола, Итраконазола для профилактики их гипервсасывания.

При проведении кожных реакций на гистамин важно учитывать, что блокатор гистаминовых рецепторов может подавить реакцию и привести к ложноотрицательному результату.

Лечение подразумевает исключение из рациона продуктов, раздражающих слизистую желудка.

Аналоги Фамотидина

Аналогами являются лекарства: Гастромакс, Гастротид, Квамател, Ульфамид, Фамодингексал, Фамозол, Фамосан.

Отзывы о Фамотидине

Недорогое и эффективное лекарство, используемое при проблемах с ЖКТ. Помогает при язвах, гастритах.

В отрицательных отзывах о Фамотидине встречаются жалобы на побочные действия и противопоказания.

Цена Фамотидина, где купить

Цена Фамотидина в таблетках по 20 мг находится в пределах от 30 до 50 рублей за пачку в 20 штук.

Фамотидин (Famotidin) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фамотидин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
фамотидин20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, краситель железа оксид коричневый.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета со слегка розоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
фамотидин40 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, краситель железа оксид коричневый.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фамотидин является конкурентным антагонистом гистамина. Действуя на гистаминовые H 2 -рецепторы париетальных клеток, значительно уменьшает вызванную различными раздражителями секрецию хлористоводородной кислоты. Снижается и базальная секреция хлористоводородной кислоты. В меньшей степени угнетается вызванная секреция пепсиногена. Вызывает дозозависимое подавление продукции соляной кислоты и уменьшение активности пепсина. Существенно не изменяет уровень гастрина в плазме.

Продолжительность действия препарата при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C max в плазме крови достигается в течение 1- 3.5 ч.

Связывание с белками плазмы 15-20%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

30-35% фамотидина метаболизируется в печени (с образованием S-оксида).

Элиминация, в основном, происходит через почки: 27-40% препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде. T 1/2 – 2.5-4 ч, у пациентов с КК ниже 30 мл/мин увеличивается до 10-12 ч.

Показания препарата Фамотидин

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, профилактика рецидивов;
  • эрозивный гастродуоденит;
  • функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией;
  • симптоматические и стрессовые язвы ЖКТ;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • профилактика рецидивов, связанных с длительным приемом НПВС;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • системный мастоцитоз;
  • полиэндокринный аденоматоз;
  • профилактика рецидивов кровотечений в послеоперационном периоде;
  • профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона);
  • профилактика аспирационного пневмонита;
  • диспепсия с эпигастральными или загрудинными болями, возникающими в ночное время или связанными с приемом пищи.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C96.2 Злокачественная тучноклеточная опухоль
D44.8 Поражение более чем одной эндокринной железы (множественный эндокринный аденоматоз)
E16.4 Нарушение секреции гастрина (гипергастринэмия, синдром Золлингера-Эллисона)
J95.4 Синдром Мендельсона
K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва
K29 Гастрит и дуоденит
K30 Функциональная диспепсия (нарушение пищеварения)
Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, симптоматических язвах, эрозивном гастродуодените обычно назначают по 20 мг 2 раза/сут или по 40 мг 1 раз/сут на ночь. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80-160 мг. Курс лечения 4-8 недель.

При диспепсии, связанной с повышенной секреторной функцией желудка, назначают по 20 мг 1-2 раза/сут.

С целью профилактики рецидивов язвенной болезни назначают по 20 мг 1 раз/сут перед сном.

При рефпюкс-эзофагите – 20-40 мг 2 раза/сут в течение 6-12 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6 ч и может быть увеличена до 160 мг каждые 6 ч.

Для профилактики аспирации желудочного сока при общей анестезии назначают по 40 мг вечером и/или утром перед операцией.

Таблетки Фамотидина следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При почечной недостаточности , если КК составляет менее 30 мл/мин или содержание креатинина в сыворотке крови более 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата необходимо уменьшить до 20 мг.

Дети старше 3-х лет:

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рефлюкс-эзофагите Фамотидин назначается детям с массой тела более 10 кг из расчета 2 мг/кг/сут, разделенные в 2 приема или по 20 мг 2 раза/сут, но не более 40 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, диарея, нарушение аппетита; повышение активности печеночных ферментов, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, шум в ушах; повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, нервозность, психоз; нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации; спутанность сознания, галлюцинации, гипертермия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, васкулит, снижение АД, AV-блокада.

Дерматологические реакции: сухость кожи, алопеция, обыкновенные угри, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм,
антионевротический отек, анафилактический шок, другие проявления гиперсенсибилизации.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия, аплазия костного мозга.

Со стороны половой системы: при длительном приеме больших доз – гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея,
снижение либидо, импотенция.

Прочие: лихорадка, мышечные боли, боли в суставах, увеличение уровня мочевины в крови.

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 3 лет с массой тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы);
  • повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам гистаминовых Н 2 -рецепторов.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и в период лактации применение препарата противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе).

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности , если КК составляет менее 30 мл/мин или содержание креатинина в сыворотке крови более 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата необходимо уменьшить до 20 мг.

Применение у детей

Дети старше 3-х лет:

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рефлюкс-эзофагите Фамотидин назначается детям с массой тела более 10 кг из расчета 2 мг/кг/сут, разделенные в 2 приема или по 20 мг 2 раза/сут, но не более 40 мг/сут.

Противопоказан: детский возраст до 3 лет с массой тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы);

Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки, поскольку Фамотидин может маскировать симптомы.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезать в течение 1-2 недель, терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгеновского исследования.

Отменяют Фамотидин постепенно из-за риска развития синдрома “рикошета” при резкой отмене.

При длительном лечении у ослабленных больных, а также при стрессе возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Фамотидин (блокатор гистаминовых Н 2 -рецепторов) следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять Фамотидин не рекомендуется.

Фамотидин подавляет кожную реакцию на гистамин, приводя, таким образом, к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование Фамотидина рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Эффективность Фамотидина в ингибировании ночной секреции кислоты в желудке может снижаться в результате курения.

Больным с ожогами может потребоваться увеличение дозы препарата вследствие повышенного клиренса.

В случае пропуска дозы, ее необходимо принять как можно скорее; не принимать, если наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы. При отсутствии улучшений необходима консультация врача.

Передозировка

Симптомы: рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, коллапс.

Лечение: при пероральном приеме показана индукция рвоты или/и промывание желудка. Симптоматическая и поддерживающая терапия: при судорогах – в/в диазепам; при брадикардии – атропин; при желудочковых аритмиях – лидокаин. Гемодиализ эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Совместим с 0.18 и 0.9% раствором натрия хлорида, 4% и 5% раствором декстрозы, 4.2% раствором натрия гидрокарбоната.

При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими магний и алюминий, сукральфатом происходит снижение интенсивности абсорбции фамотидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен составлять не менее 1-2 ч.

Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание кетоконазола и итраконазола.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.

Угнетает метаболизм в печени диазепама, гексобарбитала, пропранолола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, непрямых антикоагулянтов.

Условия хранения препарата Фамотидин

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.

Фамотидин таблетки – Озон – инструкция по применению

вспомогательные вещества (ядро): магния стеарат – 1,90 мг; крахмал картофельный – 16,82 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 6,36 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 53,92 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 100,00 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 7,50 мг, титана диоксид – 2,03 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,19 мг; полисорбат-80 – 1,28 мг.

1 таблетка 40 мг содержит :

активное вещество: фамотидин – 40 мг;

вспомогательные вещества (ядро): магния стеарат – 2,10 мг; крахмал картофельный – 16,00 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 7,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 53,90 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 100,00 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 7,50 мг, титана диоксид – 2,22 мг, полисорбат-80 – 1,28 мг.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (для дозировки 20 мг) или белого цвета (для дозировки 40 мг). На поперечном срезе видны два слоя – ядро и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

желез желудка секрецию понижающее средство – H2-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов III поколения. Подавляет базальную и стимулированную гистамином гастрином и ацетилхолином продукцию соляной кислоты.

Уменьшает активность пепсина. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению связанных с воздействием соляной кислоты ее повреждений (в т. ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв) путем увеличения образования желудочной слизи содержания в ней гликопротеидов стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка эндогенного синтеза в ней простагландинов и скорости регенерации. Существенно не изменяет концентрацию гастрина в плазме. Слабо ингибирует оксидазную систему цитохрома Р450 в печени. После приема внутрь действие начинается через 1 час достигает максимума в течение 3 часов. Продолжительность действия препарата при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 24 часов.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) 1-35 ч.

Биодоступность – 40-45% увеличивается при приеме с пищей и снижается на фоне приема антацидов. Связь с белками плазмы – 15-20%. 30-35% фамотидина метаболизируется в печени (с образованием S-оксида). Элиминация в основном происходит через почки: 27-40% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения – 25-4 часа у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин увеличивается до 10-12 часов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) он возрастает до 20 часов. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания:

Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка в фазе обострения профилактика рецидивов.

Лечение и профилактика симптоматических язв желудка и 12-перстной кишки (связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов стрессовых послеоперационных язв).

Функциональная диспепсия ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка.

Профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ.

Предупреждение аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона).

Противопоказания:

Беременность период лактации печеночная недостаточность детский возраст повышенная чувствительность к компонентам препарата. Непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция.

С осторожностью:

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе почечная недостаточность.

Способ применения и дозы:

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения симптоматических язвах эрозивном гастродуодените обычно назначают по 20 мг 2 раза в сутки или по 40 мг 1 раз в сутки на ночь. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80-160 мг. Курс лечения – 4-8 недель. При диспепсии связанной с повышенной секреторной функцией желудка назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки.

С целью профилактики рецидивов язвенной болезни назначают по 20 мг 1 раз в сутки перед сном.

При рефлюкс-эзофагите – 20-40 мг два раза в сутки в течение 6-12 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6 часов и может быть увеличена до 160 мг каждые 6 часов.

Для профилактики аспирации желудочного сока при общей анестезии назначают по 40 мг вечером и/или утром перед операцией. Таблетки Фамотидина следует проглатывать не разжевывая запивая достаточным количеством воды.

При почечной недостаточности если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин или содержание креатинина в сыворотке крови более 3 мг/100 мл суточную дозу препарата необходимо уменьшить до 20 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту тошнота рвота боль в животе запор диарея потеря аппетита повышение активности “печеночных” трансаминаз холестатическая желтуха гепатит острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение астения сонливость бессонница усталость депрессия возбуждение звон в ушах галлюцинации спутанность сознания нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления брадикардия атриовентрикулярная блокада аритмия васкулит.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд крапивница бронхоспазм ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения тромбоцитопения агранулоцитоз панцитопения гипоплазия аплазия костного мозга.

Со стороны репродуктивной системы: при длительном приеме больших доз – гиперпролактинемия гинекомастия аменорея снижение либидо снижение потенции.

Прочие: угревая сыпь алопеция лихорадка артралгия миалгия.

Передозировка:

Симптомы: возможно усугубление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка симптоматическая терапия гемодиализ.

Взаимодействие:

Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание кетоконазола.

При одновременном применении с антацидными средствами сукральфатом происходит снижение интенсивности абсорбции фамотидина поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен составлять не менее 1-2 часов.

Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Лекарственные средства угнетающие костный мозг увеличивают риск развития нейтропении.

Особые указания:

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода желудка или двенадцатиперстной кишки. Фамотидин как и все блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов нежелательно резко отменять (синдром “рикошета”). При длительном лечении у ослабленных больных а также в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка поэтому в течение 24 часов предшествующих тесту применять блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов не рекомендуется. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин приводя таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа применение блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить). Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания напитков и других лекарственных средств которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка. Эффективность препарата в ингибировании ночной секреции соляной кислоты в желудке может снижаться в результате курения. Больным с сопутствующими ожогами может потребоваться увеличение дозы препарата вследствие повышенного клиренса. В случае пропуска дозы ее необходимо принять как можно скорее; не принимать если наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг и 40 мг.

Упаковка:

По 10 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 40 50 60 100 120 или 180 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств.

Один контейнер или 1 2 3 4 5 6 8 10 12 или 18 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “Озон” (ООО “Озон”), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Фамотидин таблетки – Озон – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Фамотидин таблетки – Озон в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Фамотидин (Famotidine)

Кристаллическое соединение от белого до бледно-желтого цвета, легкорастворимое в ледяной (безводной) уксусной кислоте, слаборастворимое в метаноле, очень слаборастворимое в воде и практически нерастворимое в этаноле. Молекулярная масса 337,43 Да.

Фармакология

Механизм действия

Фамотидин является конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически важным фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин подавляет как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения в секреции пепсина пропорциональны ее объему.

Фармакодинамика

Фамотидин подавляет как базальную, так и ночную желудочную секрецию, а также секрецию, стимулированную пищей и пентагастрином. После перорального приема антисекреторный эффект наступает в течение 1 ч, максимальный эффект зависит от дозы и наступает в течение 1–3 ч. Продолжительность ингибирования секреции дозами 20 и 40 мг составляет от 10 до 12 ч.

Однократные вечерние пероральные дозы 20 и 40 мг подавляли базальную и ночную желудочную секрецию кислоты у всех пациентов, средняя ночная секреция желудочного сока подавлялась на 86 и 94% соответственно на период не менее 10 ч. Фамотидин в тех же дозах (20 и 40 мг), принятых утром, подавлял стимулированную пищей секрецию кислоты у всех пациентов. Средний уровень подавления секреции кислоты составлял соответственно 76 и 84% через 3–5 ч после приема и 25 и 30% соответственно — через 8–10 ч после приема. Однако у некоторых пациентов, получавших фамотидин в дозе 20 мг, антисекреторный эффект спадал в течение 6–8 ч. Кумулятивного эффекта при многократном приеме не наблюдалось. Вечерний прием фамотидина в дозе 20 и 40 мг повышал ночной внутрижелудочный pH до средних значений 5 и 6,4 соответственно. Прием фамотидина в дозе 20 и 40 мг утром после приема пищи повышал базальный дневной внутрижелудочный pH примерно до 5 через 3 и 8 ч после приема.

Прием фамотидина утром натощак или после приема пищи практически не влиял на уровень гастрина в сыворотке крови. Прием фамотидина не влиял на опорожнение желудка и экзокринную функцию поджелудочной железы.

В исследованиях клинической фармакологии фамотидина не отмечалось системных эффектов на ЦНС , ССС , дыхательную или эндокринную системы. Антиандрогенных эффектов также не отмечалось. Уровень гормонов в сыворотке крови, включая пролактин, кортизол, тироксин (T4) и тестостерон, не изменялся после перорального применения фамотидина.

Фармакодинамика фамотидина на основе определения pH желудочного сока оценивалась у 5 пациентов от 2 до 13 лет с использованием сигмоидной модели Emax. Полученные данные свидетельствуют о том, что взаимосвязь между концентрацией фамотидина в сыворотке крови и подавлением кислотности желудочного сока аналогична наблюдаемой у взрослых (см. таблица 1).

Концентрации фамотидина в сыворотке крови, связанные со снижением кислотности желудочного сока у детей и взрослых, получавших фамотидин

Популяция EC50, нг/мл 1
Дети 26±13
Взрослые:
– здоровые взрослые, добровольцы 26,5±10,3
– взрослые пациенты с кровотечением из верхних отделов ЖКТ 18,7±10,8

1 Использование сигмоидной кривой определения Emax концентраций фамотидина в сыворотке крови, при которых наблюдается снижение кислотности желудочного сока на 50% от максимальной, представлены в виде средних значений ± стандартное отклонение.

В исследовании влияния фамотидина на рН желудочного сока и продолжительность подавления кислотности у детей с участием 4 пациентов от 11 до 15 лет, принимавших перорально фамотидин в дозе 0,5 мг/кг, рН желудочного сока оставался выше 5 в течение (13,5±1,8) ч.

Фармакокинетика

Фамотидин всасывается не полностью. Биодоступность пероральных доз составляет 40–45%. Биодоступность может немного повышаться при приеме пищи или немного снижаться под действием антацидов, однако данные эффекты не имеют клинического значения.

Tmax фамотидина в плазме крови составляет 1–3 ч. Концентрация в плазме крови после многократного приема аналогична таковой после однократного приема.

Распределение

От 15 до 20% фамотидина связывается с белками плазмы крови.

Фамотидин подвергается минимальному метаболизму первого прохождения. От 25 до 30% пероральной дозы выводится с мочой в виде неизмененного соединения. Единственным метаболитом, идентифицированным у человека, является S-оксид.

T1/2 фамотидина составляет 2,5–3,5 ч. Фамотидин элиминирует почечным (65–70%) и метаболическим (30–35%) путями. Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на некоторую канальцевую секрецию.

Особые группы пациентов

Дети. Исследования биодоступности с участием 8 пациентов от 11 до 15 лет показали, что средняя биодоступность при пероральном приеме составляла 0,5 по сравнению со значениями для взрослых 0,42–0,49. У детей от 11 до 15 лет AUC составляла (580±60) нг·ч/мл при пероральном приеме фамотидина в дозе 0,5 мг/кг, по сравнению с (482±181) нг·ч/мл у взрослых, получавших 40 мг фамотидина перорально.

Исследования лекарственного взаимодействия

Органических анионов транспортер 1 и 3 (OAT1 и OAT3). Исследования in vitro показали, что фамотидин является субстратом OAT1 и OAT3. После одновременного приема пробенецида (1500 мг), ингибитора OAT1 и OAT3, и 20 мг фамотидина у 8 здоровых добровольцев AUC0–10 фамотидина в сыворотке крови увеличилась с 424 до 768 нг·ч/мл, а Cmax — с 73 до 113 нг/мл. Почечный клиренс, скорость выведения с мочой и количество фамотидина, выводимого в неизмененном виде с мочой, были снижены. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Транспортер множества лекарственных средств и токсинов (MATE1). Исследование in vitro показало, что фамотидин является ингибитором MATE1. Однако клинически значимого взаимодействия с метформином, субстратом MATE1, не наблюдалось.

CYP1A2. Фамотидин является слабым ингибитором CYP1A2.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Канцерогенный потенциал фамотидина оценивали в 106-недельном исследовании при пероральном введении на крысах и 92-недельном исследовании при пероральном введении на мышах. В 106-недельном исследовании на крысах и 92-недельном исследовании на мышах при пероральных дозах до 2000 мг/кг/сут (приблизительно в 243 и 122 раза выше рекомендуемой дозы для человека (80 мг/сут) при лечении эрозивного эзофагита в пересчете на площадь поверхности тела) не выявлено доказательств канцерогенного потенциала фамотидина.

Фамотидин показал отрицательный результат в тесте на мутагенную активность (тест Эймса) с использованием Salmonella typhimurium и Escherichia coli с активацией ферментов печени крысы или без нее в концентрациях до 10000 мкг/чашку (Петри). Доказательств мутагенного потенциала фамотидина в исследованиях in vivo на мышах в микроядерном тесте на клетках мышиной лимфомы и тесте на хромосомные аберрации не обнаружено.

В исследованиях на крысах, получавших перорально до 2000 мг/кг/сут (приблизительно в 243 раза выше рекомендуемой дозы для человека (80 мг/сут) в пересчете на площадь поверхности тела), фамотидин не оказывал влияния на фертильность и репродуктивную функцию.

Клинические исследования

Активная язва двенадцатиперстной кишки

В многоцентровом двойном слепом исследовании, проведенном в США среди взрослых амбулаторных пациентов с эндоскопически подтвержденной язвой двенадцатиперстной кишки, фамотидин сравнивался с плацебо при пероральном приеме. Как показано в таблице 2, 70% пациентов, получавших фамотидин в дозе 40 мг на ночь, излечились к 4-й нед. У большинства пациентов полное заживление язв двенадцатиперстной кишки происходило в течение 4 нед.

Пациенты, не излечившиеся к 4-й нед, продолжали участие в исследовании. К 8-й нед заживление язв двенадцатиперстной кишки произошло у 83% пациентов, получавших фамотидин, по сравнению с 45% пациентов, получавших плацебо. Частота заживления язв двенадцатиперстной кишки при приеме фамотидина была выше, чем при приеме плацебо в каждый контрольный момент времени, исходя из доли эндоскопически подтвержденных заживлений язв двенадцатиперстной кишки. В исследовании не оценивали безопасность приема фамотидина при неосложненной активной язве двенадцатиперстной кишки в течение более 8 нед.

Пациенты с эндоскопически подтвержденным заживлением язв двенадцатиперстной кишки 1

Период лечения Фамотидин, 40 мг на ночь (n=89), % Фамотидин, 20 мг 2 раза в день (n=84), % Плацебо на ночь (n=97), %
Неделя 2 32 38 17
Неделя 4 70 67 31

В этом исследовании период времени до купирования дневной и ночной боли был короче у пациентов, получавших фамотидин, по сравнению с таковым у пациентов, получавших плацебо. Пациенты, получавшие фамотидин, также принимали меньше антацидов, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Активная язва желудка

Как в исследованиях, проводившихся в США, так и в международных многоцентровых двойных слепых исследованиях у пациентов с эндоскопически подтвержденной активной язвой желудка перорально принимаемый фамотидин в дозе 40 мг на ночь, сравнивали с плацебо. В ходе исследований разрешалось принимать антациды, но их применение не показало существенных отличий в группах приема фамотидина и плацебо.

Как показано в таблице 3, частота заживления язв желудка, подтвержденная эндоскопией (пациенты с незажившими язвами желудка считались выбывшими), при применении фамотидина была выше, чем при приеме плацебо на 6-й и 8-й нед в исследовании, проводимом в США, и на 4-й, 6-й и 8-й нед в международном исследовании. В данных исследованиях большинство пациентов, получавших фамотидин, излечились в течение 6 нед. Исследования не оценивали безопасность приема фамотидина при неосложненной активной язве желудка в течение более 8 нед.

Пациенты с эндоскопически подтвержденным заживлением язв желудка

Период лечения Исследование в США (n=149), % Международное исследование (n=194), %
Фамотидин, 40 мг на ночь (n=74) Плацебо на ночь (n=75) Фамотидин, 40 мг на ночь (n=149) Плацебо на ночь (n=145)
Неделя 4 45 39 47 1 31
Неделя 6 66 1 44 65 1 46
Неделя 8 78 2 64 80 1 54

1 p≤0,01 по сравнению с плацебо.

2 p≤0,05 по сравнению с плацебо.

Период времени до полного купирования дневной и ночной боли был статистически значимо короче у пациентов, получавших фамотидин в форме таблеток, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, однако ни одно исследование не продемонстрировало статистически значимой разницы в доле пациентов, у которых интенсивность боли снижалась к концу исследования (к 8-й нед).

Симптоматическая ГЭРБ

В исследовании, проведенном в США, с участием пациентов с симптомами ГЭРБ и без эндоскопического подтверждения наличия эрозии или язвы пищевода пероральный прием фамотидина сравнивали с плацебо. Как показано в таблице 4, у пациентов, получавших фамотидин в дозе 20 мг 2 раза в день, наблюдалось более значимое улучшение симптомов ГЭРБ , чем у пациентов, принимавших 40 мг фамотидина на ночь или плацебо.

Пациенты с улучшением симптомов ГЭРБ (n=376)

Период лечения Фамотидин, 20 мг 2 раза в день (n=154) Фамотидин, 40 мг на ночь (n=149) Плацебо на ночь (n=73)
Неделя 6 82% 1 69% 62%

1 p≤0,01 по сравнению с плацебо.

Эрозивный эзофагит, вызванный ГЭРБ

Заживление эндоскопически подтвержденных эрозий и улучшение симптоматики изучали в проведенном в США и международном двойном слепом исследованиях. Заживление определялось как полное разрешение всех эрозий, видимых при эндоскопии. В исследовании, проведенном в США, при сравнении перорального приема фамотидина в дозе 40 мг 2 раза в день с плацебо и пероральным приемом фамотидина в дозе 20 мг 2 раза в день отмечался значительно больший процент заживления эрозивного эзофагита на 6-й и 12-й нед (таблица 5).

Пациенты с эндоскопически подтвержденным заживлением эрозивного эзофагита в исследовании, проведенном в США (n=318)

Период лечения Фамотидин, 40 мг 2 раза в день (n=127), % Фамотидин, 20 мг 2 раза в день (n=125), % Плацебо, 2 раза в день (n=66), %
Неделя 6 48 1,2 32 18
Неделя 12 69 1,3 54 1 29

1 p≤0,01 по сравнению с плацебо.

2 p≤0,01 по сравнению с фамотидином в дозе 20 мг 2 раза в день.

3 p≤0,05 по сравнению с фамотидином в дозировке 20 мг 2 раза в день.

В исследовании, проведенном в США, у пациентов, получавших фамотидин, наблюдалось более быстрое избавление от дневной и ночной изжоги, и у большей доли пациентов — полное избавление от ночной изжоги по сравнению с группой плацебо. Эти различия оценивались как статистически значимые.

В международном исследовании при сравнении перорального приема фамотидина в дозе 40 мг 2 раза в день с пероральным приемом ранитидина в дозе 150 мг 2 раза в день отмечался статистически значимо больший процент заживления эрозивного эзофагита при приеме фамотидина на 12-й нед (таблица 6). Однако существенных различий в облегчении симптомов между группами лечения не наблюдалось.

Пациенты с эндоскопически подтвержденным заживлением эрозивного эзофагита в международном исследовании (n=440)

Период лечения Фамотидин, 40 мг 2 раза в день (n=175) Фамотидин, 20 мг 2 раза в день (n=93) Ранитидин, 150 мг 2 раза в день (n=172)
Неделя 6 48% 52% 42%
Неделя 12 71% 1 68% 60%

1 p≤0,05 по сравнению с ранитидином в дозе 150 мг 2 раза в день.

Патологические гиперсекреторные состояния

В исследованиях с участием пациентов с патологическими гиперсекреторными состояниями, такими как синдром Золлингера-Эллисона с множественными эндокринными новообразованиями или без них, прием фамотидина значительно подавлял секрецию желудочного сока и контролировал сопутствующие симптомы. Пероральный прием фамотидина в дозе от 20 до 160 мг каждые 6 ч поддерживал базальную секрецию кислоты ниже 10 мЭкв/ч, начальные дозы титровали в соответствии с индивидуальными потребностями с последующей коррекцией дозы во время терапии у некоторых пациентов.

Снижение риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки

Результаты двух рандомизированных двойных слепых многоцентровых исследований, проведенных с участием пациентов с эндоскопически подтвержденным полным заживлением язвы двенадцатиперстной кишки, продемонстрировали снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки, у пациентов, получавших перорально фамотидин в дозе 20 мг на ночь, по сравнению с плацебо.

В исследовании, проведенном в США, рецидив язвы двенадцатиперстной кишки в течение 12 мес наблюдался в 2,4 раза чаще у пациентов, получавших плацебо, чем у пациентов, получавших фамотидин. У 89 пациентов, получавших фамотидин, совокупная наблюдаемая частота рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки составила 23% по сравнению с 57% у 89 пациентов, получавших плацебо (p<0,01).

В международном исследовании совокупная наблюдаемая частота рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки в течение 12 мес у 307 пациентов, получавших фамотидин, составила 36% по сравнению с 76% у 325 пациентов, получавших плацебо (p<0,01).

Продолжительность контролируемых исследований не превышала 1 года.

Показания к применению

Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг: активная язва двенадцатиперстной кишки; активная язва желудка; симптоматическая неэрозивная ГЭРБ; эрозивный эзофагит, вызванный ГЭРБ , диагностированный при биопсии.

Взрослые: патологические гиперсекреторные состояния (например, синдром Золлингера-Эллисона, множественные эндокринные новообразования); снижение риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.

Фамотидин таблетки : инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета – для дозировки 20 мг, и розового цвета – для дозировки 40 мг, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.

Состав

– одна таблетка дозировкой 20 мг содержит: действующего вещества – фамотидина – 20 мг; вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный; тальк: макрогол 3350 (полиэтиленгликоль); лецитин (соевый); окрашивающий пигмент желтого цвета (додержит титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104));

– одна таблетка дозировкой 40 мг содержит: действующего вещества – фамотидина – 40 мг; вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный; тальк; макрогол 3350 (полиэтиленгликоль); лецитин (соевый); окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе кармуазина Е 122, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132)).

Фармакотерапевтическая группа

Н2-гистаминовых рецепторов блокатор. Код ATX: А02ВА03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов III поколения. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином продукцию соляной кислоты. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением pH снижается и активность пепсина.

Повышает резистентность слизистой оболочки желудка за счет увеличения образования желудочной слизи, секреции гидрокарбоната, синтеза гликопротеинов и простагландинов, способствует заживлению ее повреждений (в т.ч. рубцеванию стрессовых язв). Практически не влияет на активность цитохрома Р450 в печени.

После приема внутрь действие начинается через 1 ч, достигает максимума в течение 3 ч и продолжается от 12 ч до 24 ч. Однократная доза (10 мг и 20 мг) подавляет секрецию на 10-12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание: фамотидин абсорбируется быстро. Системная биодоступность около 40-45 % от принятой пероральной дозы. Степень абсорбции повышается при приеме пищи и снижается на фоне антацидных средств.

Максимальная концентрация фамотидина в плазме пропорциональна дозе и достигается в течение 1-3,5 ч после приема внутрь.

Распределение: связывание с белками плазмы приблизительно 16 %. Объем распределения составляет 1,2 л/кг. Фамотидин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм: метаболизируется в печени с образованием сульфоксида.

Элиминация: время полувыведения 2,5-3,5 ч. Выделение из организма осуществляется через почки посредством канальной экскреции. 25-30 % дозы, принятой внутрь, выводится с мочой в неизменном виде. При наличии тяжелой почечной недостаточности время полувыведения может увеличиваться на 20 ч.

Показания к применению

язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (доброкачественные);

профилактика язвенной болезни 12-перстной кишки;

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (рефлюкс-эзофагит);

Противопоказания

Гиперчувствительность к фамотидину или любому компоненту препарата.

Повышенная чувствительность к другим блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов в анамнезе (в связи с наличием перекрестной чувствительности к данному классу соединений).

Беременность, период лактации, печеночная недостаточность, детский возраст.

С осторожностью – цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: однократно 40 мг вечером перед сном в течение 4-8 недель.

Профилактическое лечение с целью предотвращения рецидивов язвы: по 20 мг один раз в сутки перед сном в течение 4-6 недель.

Синдром Золлингера-Элиссона: по 20 мг каждые 6 часов. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая стартовая доза. Дозы должны быть приспособлены к индивидуальной переносимости, и лечение должно продолжаться до тех пор, пока существует клиническая необходимость.

Некоторым взрослым пациентам с тяжелым синдромом Золлингера-Эллисона могут потребоваться дозы до 160 мг каждые 6 часов. Продолжительность курса определяется лечащим врачом.

Гастроэзофагеальный рефлюкс: по 20 мг утром и вечером перед сном или 40 мг однократно вечером перед сном в течение 6-12 недель. После достижения лечебного эффекта – принимать по 20 мг один раз в сутки перед сном.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, связанной с наличием эрозии пищевода или язвы рекомендуемая доза составляет 40 мг 2 раза в день в течение 6-12 недель.

Больные с почечной недостаточностью: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Побочное действие

Препарат переносится хорошо и редко дает побочные реакции.

Частота побочных реакций определяется: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 –

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет данных о нежелательных и других взаимодействиях. Не влияет на энзиматическую систему цитохрома Р450, поэтому не влияет на эффект лекарственных средств (варфарин, теофилин, фенитоин, диазепам, аминопирин, антипирин и др.), которые метаболизируются посредством этой системы.

При одновременном применении вместе с кетоконазолом возможно уменьшение степени резобции последнего, так как она определяется величиной желудочного pH. Кетоконазол следует применять за 2 ч до приема фамотидина.

Совместный прием с высокими дозами антацидных лекарственных средств уменьшает абсорбцию фамотидина и других Н2-гистаминоблокаторов на 10-33 %. AUC и максимальная плазменная концентрация уменьшаются приблизительно на 20 %, что приводит к уменьшению эффективности фамотидина. В этой связи рекомендуется принимать антацидные лекарственные средства по истечении 1-2 ч после приема фамотидина.

Изменение pH желудочного содержимого может влиять на биодоступность некоторых лекарственных средств, например: приводит к уменьшению поглощения атазанавира.

Совместное применение с теофиллином повышает плазменные концентрации теофиллина, что может вызвать развитие побочных реакций (тошнота, рвота, сердцебиение, судороги).

Совместное применение с пробенецидом повышает AUC и максимальные плазменные концентрации фамотидина вследствие механизма подавления почечной активной тубулярной секреции. Следует избегать совместного применения пробенецида и фамотидина.

Передозировка

Симптомы: рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс.

Лечение: индукция рвоты или/и промывание желудка. Симптоматическая и поддерживающая терапия: при судорогах — внутривенно диазепам; брадикардии – атропин; желудочковых аритмиях – лидокаин. Гемодиализ эффективен.

Упаковка

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона (№ 10×2).

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, e-mail: , borimed.com, тел./факс +375 (177) 73 56 12, 73 11 56.

Фамотидин (20 мг) (Famotidine)

состав оболочки: спирт поливиниловый, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль), лецитин (соевый), окрашивающий пигмент желтого цвета, для дозировки 20 мг (содержит титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (E 172) и алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е 104)) или окрашивающий пигмент розового цвета для дозировки 40 мг (содержит титана диоксид (E 171), алюминиевый лак на основе кармуазина (Е 122), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132)).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью На поперечном разрезе видны два слоя (для дозировки 20 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя (для дозировки 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса (GORD). Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Фамотидин.

Код АТХ А02ВА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция неполная; биодоступность 40-45%, увеличивается при приеме с пищей и снижается на фоне антацидов. Связывание с белками плазмы – 15 – 20 %. Тmax – 1 – 3 ч. Проникает в спинномозговую жидкость, через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Т½ – 2,5-3,5 ч; у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК – ниже 10 мл/мин) возрастает до 20 ч (требуется коррекция дозы). 30-35% препарата метаболизируется в печени с образованием S-оксида. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 25-30% принятой внутрь дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Блокатор H2-гистаминорецепторов III поколения. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином продукцию соляной кислоты. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением pH снижается и активность пепсина.

Повышает резистентность слизистой оболочки желудка за счет увеличения образования желудочной слизи, секреции гидрокарбоната, синтеза гликопротеинов и простагландинов, способствует заживлению ее повреждений (в т.ч. рубцеванию стрессовых язв). Практически не влияет на активность цитохрома P450 в печени.

После приема внутрь действие начинается через 1 ч, достигает максимума в течение 3 ч и продолжается от 12 до 24 ч. Однократная доза (10 и 20 мг) подавляет секрецию на 10-12 ч.

Показания к применению

– лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;

– лечение и профилактика симптоматических язв желудка и 12-перстной кишки (НПВП-гастропатия, стрессовые, послеоперационные язвы);

– функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка;

– предупреждение аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона).

Способ применения и дозы

Внутрь, при обострениях язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – по 40 мг 1 раз в сутки перед сном или по 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 80-160 мг. Продолжительность лечения – 4-8 нед.

Профилактика обострений язвенной болезни – по 20 мг 1 раз в сутки на ночь.

При синдроме Золлингера-Эллисона – в начальной дозе по 20-40 мг 4 раза в сутки; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 240-480 мг (при тяжелой форме – до 160 мг каждые 6 ч). Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.

При рефлюкс-эзофагите начальная доза – 20 мг 2 раза/сут до 6 нед (при необходимости – 20-40 мг 2 раза в сутки до 12 нед).

Для предупреждения аспирации желудочного содержимого – 40 мг накануне операции или утром в день операции.

Больным с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин – 20 мг перед сном.

Побочные действия

– отсутствие аппетита, сухость во рту, расстройства вкусовых ощущений, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея или запор

– головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, шум в ушах, преходящие психические нарушения

– возможны мышечные боли, боли в суставах

– кожный зуд, бронхоспазм, лихорадка, аллопеция, обыкновенные угри, сухость кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, анафилактическая реакция, другие проявления гиперсенсибилизации

– аритмия, атриовентрикулярный блок

– повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня мочевины

– развитие холестатической желтухи

– при длительном приеме – гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к фамотидину и другим компонентам препарата

– беременность и период лактации

– наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома P450, поэтому не влияет на энзиматическую биотранформацию теофилина, кумарина, пропранолола, диазепама, аминопирина и т.п. в печени.

Парасимпатолитики усиливают воздействие обоих групп препаратов на подавление продукции соляной кислоты в желудке.

Уменьшает всасывание одновременное применение фамотидина с кетоконазолом, итраконазолом, препаратами, содержащими железо. В связи с этим данные препараты можно применять не менее чем за 2 ч до приема фамотидина.

Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Антациды и сукральфат замедляют абсорбцию.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.

Особые указания

Симптомы язвенной болезни 12-перстной кишки могут исчезать в течение 1-2 недель, но терапию Фамотидином следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгеновского исследования. Может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Отмену фамотидина проводят постепенно из-за риска развития синдрома “рикошета”.

При длительном лечении у ослабленных больных возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Блокаторы H2-гистаминорецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола (риск значительного уменьшения их всасывания).

Блокаторы H2-гистаминорецепторов могут нарушать пентагастриновый и гистаминовый тесты кислотообразующей функции желудка (прием прекратить за 24 ч).

Фамотидин может подавлять кожную реакцию на гистамин, вызывая ложноотрицательные результаты кожных проб. При выполнении кожных проб прием фамотидина рекомендуется прекратить.

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка. Курение снижает эффективность фамотидина в отношении ночной секреции соляной кислоты.

Больным с ожогами может потребоваться увеличение дозы вследствие повышения клиренса фамотидина.

В случае пропуска дозы, ее необходимо принять как можно скорее; не удваивать дозу, если наступило время следующего приема.

При отсутствии улучшений необходима консультация врача.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или механизмами, в связи с возможным появлением нарушений со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы: рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс.

Лечение: Индукция рвоты или/и промывание желудка. Симптоматическая и поддерживающая терапия: при судорогах – в/в диазепам; брадикардии – атропин; желудочковых аритмиях – лидокаин. Гемодиализ эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Ссылка на основную публикацию