Инструкция по применению Парацетамол детский суспензия апельсиновая 120мг/5мл 100г
Состав Парацетамол детский суспензия апельсиновая 120мг/5мл 100г
Действующее вещество: парацетамол – 120 мг; вспомогательные вещества: [целлюлоза микрокристаллическая и кармелло-за натрия] – 50 мг, камедь ксантановая (ксантановая смола) – 7,5 мг, метилпарагид-роксибензоат (нипагин) – 5 мг, пропи-ленгликоль – 1 мг, сахароза (сахар белый) -1650 мг, глицерол (глицерин) – 630 мг, сорбитол (сорбит) – 1 128,75 мг, ароматизатор апельсиновый или ароматизатор клубничный – 6,5 мг, вода очищенная – до 5 мл.
Группа
Производители
Показания к применению Парацетамол детский суспензия апельсиновая 120мг/5мл 100г
Применяют у детей от 3 месяцев до 12 лет в качестве: – жаропонижающего средства – для снижения повышенной температуры тела на фоне простудных заболеваний, гриппа и детских инфекционных заболеваний (ветряная оспа, свинка, корь, краснуха, скарлатина и др.); – обезболивающего средства – при зубной боли, в том числе при прорезывании зубов, головной боли, ушной боли при отите и при боли в горле. Для детей 2-3 месяцев возможен однократный прием для снижения температуры после вакцинации. Если температура не снижается, необходима консультация врача.
Способ применения и дозировка Парацетамол детский суспензия апельсиновая 120мг/5мл 100г
Препарат принимают внутрь. В 5 мл суспензии содержится 120 мг парацетамола. В одном флаконе количество доз по 5 мл составляет: в 100 г -16 доз, в 150 г – 24 дозы и в 200 г – 32 дозы. Препарат принимают внутрь в неразведен- ном виде с большим количеством жидкости через 1-2 часа после приема пищи. Перед применением содержимое флакона тщательно взбалтывают. У детей от 2 до 3 месяцев для симптоматического лечения реакций на вакцинацию применяется разовая доза 10-15 мг/кг. При необходимости дозу можно повторить, но не ранее чем через 4 ч. Если температура тела ребенка не уменьшается после приема второй дозы, следует обратиться к врачу. Применение препарата у пациентов данной возрастной категории по другим показаниям возможно только по рекомендации врача! Для детей старше 3-х месяцев разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, 3-4 раза в сутки. При необходимости можно давать ребенку рекомендованную дозу каждые 4-6 часов, но не более 4-х доз в течение 24 часов. Максимальная суточная доза составляет не более 60 мг/кг массы тела. Не следует превышать рекомендованную дозу. Максимальная продолжительность применения препарата без консультации врача – 3 дня. В дальнейшем, а также при отсутствии терапевтического эффекта, необходимо проконсультироваться с врачом. Для точного дозирования препарата в зависимости от предлагаемой комплектации используют мерную ложку или мерный шприц, вложенные в упаковку. Мерный шприц: В случае применения мерного шприца: 1. Тщательно взболтайте суспензию. 2. Откройте крышку флакона. 3. Плотно вставьте мерный шприц в отверстие адаптера, установленного в горлышко флакона. 4. Переверните флакон вверх дном и плавно потяните поршень вниз, набирая суспензию в мерный шприц до нужной отметки. 5. Верните флакон в исходное положение и извлеките мерный шприц, аккуратно поворачивая его. 6. Давайте препарат ребенку внутрь посредством мерного шприца. Для обеспечения плавного поступления суспензии в ротовую полость медленно нажимайте на поршень. После каждого использования промывайте мерный шприц в проточной воде и сушите в разобранном виде при комнатной температуре в недоступном для ребенка месте. Хранить мерный шприц следует в упаковке вместе с препаратом. При использовании мерного шприца, в зависимости от массы тела ребенка, разовая и максимальная суточная дозы препарата в мл и мг будут составлять: 4,5-6 кг – 2-3 мес – только по предпис. врача; 6-8 кг – 3-6 мес – 4.0 – 96 – 16 – 384; 8-10 кг – 6-12 мес – 5.0 – 120 – 20 – 480; 10-13 кг – 1 -2 года – 7.0 – 168 – 28 – 672; 13-15 кг – 2-3 года – 9.0 – 216 – 36 – 864; 15-21 кг – 3-6 лет – 10.0 – 240 – 40 – 960; 21-29 кг – 6-9 лет – 14.0 – 336 – 56 – 1344; 29-42 кг – 9-12 лет – 20.0 – 480 – 80 – 1920. Мерная ложка: С помощью мерной ложки отмеряют 2.5 мл суспензии (60 мг действующего вещества парацетамола) или 5 мл суспензии (120 мг действующего вещества парацетамола). Для детей с массой тела 12 кг и более необходимая разовая доза препарата достигается путем суммирования доз 2.5 мл и/или 5.0 мл. При использовании мерной ложки, в зависимости от массы тела ребенка, разовая и максимальная суточная дозы препарата в мл и мг будут составлять: 4,5-7 кг – только по предпис. врача; 8-11 кг – 5,0 -120 – 20,0 – 480; 12-15 кг – 7,5 – 180 – 30,0 – 720; 16-19 кг – 10,0 – 240 – 40,0 – 960; 20-23 кг – 12,5 – 300 – 50,0 – 1200; 24-27 кг – 15,0 – 360 – 60,0 – 1440; 28-31 кг – 17,5 – 420 – 70,0 – 1680; 32-42 кг – 20,0 – 480 – 80,0 – 1920.
Противопоказания Парацетамол детский суспензия апельсиновая 120мг/5мл 100г
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; выраженные нарушения функции печени или почек; возраст до 2 месяцев. С осторожностью: применять с осторожностью при нарушении функций печени (в том числе синдром Жильбера) и почек; генетическом отсутствии фермента глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы; тяжелых заболеваниях крови (тяжелая анемия, лейкопения, тромбоцитопения); беременности и в период грудного вскармливания. В таких случаях, перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом. Препарат не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол. Применение при беременности и в период грудного вскармливании: парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на развитие плода у человека. Парацетамол выделяется с грудным молоком. До настоящего времени не выявлено какого-либо вредного влияния парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании. При необходимости применения парацетамола при беременности и в период грудного вскармливания следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный потенциальный риск для плода или ребенка. Нет данных о влиянии на фертильность.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетика. Абсорбция – высокая, время достижения максимальной концентрации – 0,5-2 часа, максимальная концентрация – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 2% от принятой кормящей матерью дозы препарата проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой и образуют неактивные метаболиты. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3- метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотой. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей – сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе и токсической) активностью. Период полувыведения – 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, 3% – в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.
Побочное действие Парацетамол детский суспензия апельсиновая 120мг/5мл 100г
Нежелательные явления сгруппированы по частоте: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/ 1 000 до 1/10 000 до Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама
Парацетамол сироп : инструкция по применению
1 флакон содержит: действующего вещества: парацетамола – 1,2 г (для флакона по 50 мл сиропа) или 2,4 г (для флакона по 100 мл); вспомогательные вещества: натрия бензоат, сахар-рафинад, сорбит, кислота лимонная, натрия цитрат, пропиленгликоль, спирт этиловый, рибофлавин, добавка вкусоароматическая, вода очищенная.
Описание
Показания к применению
Лекарственное средство назначают в качестве:
– жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры;
– анальгезирующего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в т.ч. головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии.
Противопоказания
Тяжелые нарушения функции печени и почек; заболевания крови; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; детский возраст до 2-х лет (из-за наличия спирта в составе лекарственного средства); повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
Способ применения и дозы
Перед применением лекарственного средства проконсультируйтесь с лечащим врачом!
Лекарственное средство применяют внутрь через 1 – 2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости. Кратность приема 3 – 4 раза с интервалом не менее 4 ч.
Сироп не следует разводить, для удобства и точности дозирования рекомендуется пользоваться чайной ложкой (5 мл). В 1 чайной ложке (5 мл) содержится 120 мг парацетамола.
Рекомендуемые дозы представлены в таблице.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет
5 – 10 мл сиропа (120 – 240 мг парацетамола)
Дети в возрасте от 6 до 12 лет
10 – 20 мл сиропа (240 – 480 мг парацетамола)
Взрослые и подростки старше 12 лет
20 – 40 мл (480 – 960 мг парацетамола)
Максимальная суточная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Продолжительность терапии составляет 3 дня при применении в качестве жаропонижающего средства; до 5 дней – в качестве анальгезирующего средства.
При необходимости продлить курс лечения дольше рекомендованного обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом!
Побочное действие
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
При длительном применении в высоких дозах возможны гепатотоксическое и нефротоксическое действие, а также возникновение панцитопении и метгемоглобинемии (одышка, боли в сердце).
При приеме в рекомендованных дозах парацетамол редко вызывает серьезные побочные эффекты.
При возникновении реакций, не описанных в листке-вкладыше, необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: к наиболее частым и ранним относят бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, боли в желудке, тошноту, рвоту. Через 1-2 сут возможно появление признаков поражения печени – болезненность в области печени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность (возможно при приеме 10 г парацетамола и более).
Доврачебная помощь: промывание желудка. Предварительно принять 1 – 4 таблетки активированного угля или предписанную дозу другого энтеросорбента.
При проявлении симптомов передозировки немедленно прекратить приём лекарственного средства и обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача, а если самостоятельно производите лечение – проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения лекарственного средства.
При совместном применении с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, алкоголем, противосудорожными препаратами (фенитоин), фенилбутазоном, рифампицином значительно повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.
При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает.
Сочетанное применение с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего.
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и ослабляет действие урикозурических препаратов.
Особенности применения
Следует избегать применения лекарственного средства одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами, т.к. это может привести к передозировке парацетамола.
При применении препарата более 5 – 7 дней следует контролировать картину периферической крови и показатели функционального состояния печени.
Парацетамол искажает результаты лабораторных тестов по определению содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Меры предосторожности
Одна чайная ложка сиропа (5 мл) содержит 0,094 XE сахарозы, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.
С осторожностью назначают препарат при легких и умеренных нарушениях функции печени или почек, синдроме Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора, вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, алкоголизме, сахарном диабете, беременности, в период лактации, в пожилом возрасте.
ПАРАЦЕТАМОЛ (Синтез ОАО, 120 мг/5 мл)
Абсорбция – высокая, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 0.5-2 ч; максимальная концентрация (Сmax) – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с
глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных мета
болитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (Т1/2) – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Парацетамол – ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и ЦОГ 2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные периоксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Парацетамол обладает жаропонижающим, болеутоляющим действием.
Показания к применению
-в качестве жаропонижающего средства при простудных заболеваниях, гриппе, детских инфекционных заболеваниях (ветряной оспе, краснухе, коклюше, скарлатине и эпидемическом паротите- свинке)
-в качестве обезболивающего средства при прорезывании зубов, зубной боли, боли в ушах при отите, боли в горле
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды в неразведенном виде, запивая водой, 3-4 раза в сутки с интервалом 4-6 ч. Перед употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать.
Для удобства и точности дозирования рекомендуем пользоваться двусторонней ложкой: большая ложка содержит 5 мл (120 мг парацетамола), маленькая – 2.5 мл (60 мг парацетамола).
Доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка.
Разовая доза препарата составляет 10-15 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза – не более 60 мг/кг массы тела ребенка.
В зависимости от возраста препарат назначают в следующих разовых дозах:
в 2- 3 месяца – около 2 мл суспензии только по назначению врача(около 50 мг парацетамола),
от 3 мес до 1 года – 2.5-5 мл суспензии (1/2 – 1 ч.л.) (60-120 мг парацетамола),
от 1 года до 6 лет – 5-10 мл суспензии (1 – 2 ч.л.) (120-240 мг парацетамола),
от 6 до 14 лет – 10-20 мл суспензии (2 – 4 ч.л.) (240-480 мг парацетамола).
Максимальная продолжительность лечения без консультации врача не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней – в качестве обезболивающего.
Продолжение лечения препаратом после консультации с врачом.
Побочные действия
– тошнота, рвота, боли в животе
– аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке
–гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панци-
– гепатоксическое и нефротоксическое действие
Противопоказания
– гиперчувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата
– выраженные нарушения функций печени и почек
– тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз
– генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
– период новорожденности (до 2 мес)
– препарат не применять одновременно с противосудорожными средствами
Лекарственные взаимодействия
При использовании парацетамола вместе с барбитуратами, дифенином, противосудорожными средствами, рифампицином, бутадионом возможно повышение риска гепатотоксического действия.
При одновременном приеме с левомицетином (хлорамфениколом) возможно повышение токсичности последнего.
Антикоагулянтный эффект варфарина и других производных кумарина может усиливаться на фоне длительного регулярного приема парацетамола, что увеличивает риск кровотечения.
Особые указания
С осторожностью: нарушения функций печени и почек, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, сахарный диабет.
Применение у детей в возрасте от 2 месяцев до 3месяцев возможно только по назначению врача-педиатра в качестве жаропонижающего средства.
Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача. При приеме препарата искажаются показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
При приеме препарата более 7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Суспензия содержит 0.04 ХЕ сахарозы в 1 мл, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.
Передозировка
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная не
достаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.
Лечение: промывание желудка не позднее, чем через 4 ч после отравления, прием адсорбента (активированный уголь). Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл в бутылки темного стекла с винтовой горловиной, укупоренные колпачками алюминиевыми с накатываемой резьбой и контролем первого вскрытия.
Каждую бутылку с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ложкой дозировочной аптечной помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
После вскрытия флакона использовать в течение 1 месяца
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
Производитель
Россия, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.
тел./факс (3522) 48-16-89
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Синтез», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ПАРАЦЕТАМОЛ ДЕТСКИЙ 0,12/5МЛ 200,0 СУСП/АПЕЛЬСИН/
Применяют у детей от 3 месяцев до 12 лет в качестве: – жаропонижающего средства – для снижения повышенной температуры тела на фоне простудных заболеваний, гриппа и детских инфекционных заболеваний (ветряная оспа, свинка, корь, краснуха, скарлатина и др.); – обезболивающего средства – при зубной боли, в том числе при прорезывании зубов, головной боли, ушной боли при отите и при боли в горле Для детей 2-3 месяцев возможен однократный прием для снижения температуры после вакцинации. Если температура не снижается, необходима консультация врача.
Аналоги
Информация о товаре
Характеристики
Форма выпуска Суспензия для приема внутрь [апельсиновая], 120 мг/5 мл по 200 г во флаконе из темного стекла. Один флакон с инструкцией по применению и мерной ложкой или мерным шприцем в пачке из картона
Лекарственная форма
гомогенная суспензия от светло-серого или светло-серого с желтоватым оттенком цвета до серого или серого с желтоватым оттенком цвета с характерным фруктовым запахом
Состав
Вспомогательные вещества: [целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия] – 50 мг, камедь ксантановая (ксантановая смола) – 7,5 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) – 5 мг, пропиленгликоль -1 мг, сахароза (сахар белый) -1650 мг, глицерол (глицерин) – 630 мг, сорбитол (сорбит) -1128,75 мг, ароматизатор апельсиновый – 6,5 мг, вода очищенная – до 5 мл.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая, время достижения максимальной концентрации – 0,5-2 часа, максимальная концентрация – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы -15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 2% от принятой кормящей матерью дозы препарата проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой и образуют неактивные метаболиты. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотой
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей – сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе и токсической) активностью.
Период полувыведения – 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, 3% – в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.
Показания
– жаропонижающего средства – для снижения повышенной температуры тела на фоне простудных заболеваний, гриппа и детских инфекционных заболеваний (ветряная оспа, свинка, корь, краснуха, скарлатина и др.);
– обезболивающего средства – при зубной боли, в том числе при прорезывании зубов, головной боли, ушной боли при отите и при боли в горле
Для детей 2-3 месяцев возможен однократный прием для снижения температуры после вакцинации. Если температура не снижается, необходима консультация врача.
Противопоказания
Применять с осторожностью при нарушении функций печени (в том числе синдром Жильбера) и почек; генетическом отсутствии фермента глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы; тяжелых заболеваниях крови (тяжелая анемия, лейкопения, тромбоцитопения); беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). В таких случаях, перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом. Препарат не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на развитие плода у человека. Парацетамол выделяется с грудным молоком. До настоящего времени не выявлено какого-либо вредного влияния парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период грудного вскармливания следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь. В 5 мл суспензии содержится 120 мг парацетамола. В одном флаконе количество доз по 5 мл составляет: в 100 г -16 доз, в 150 г – 24 дозы и в 200 г – 32 дозы.
Препарат принимают внутрь до еды в неразведенном виде, запивая большим количеством жидкости через 1-2 часа после приема пищи. Перед применением содержимое флакона тщательно взбалтывают.
У детей от 2 до 3 месяцев для симптоматического лечения реакций на вакцинацию применяется разовая доза 10-15 мг/кг. При необходимости дозу можно повторить, но не ранее чем через 4 ч. Если температура тела ребенка не уменьшается после приема второй дозы, следует обратиться к врачу.
Применение препарата у пациентов данной возрастной категории по другим показаниям возможно только по рекомендациям врача!
Для детей старше 3-х месяцев разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, 3-4 раза в сутки. При необходимости можно давать ребенку рекомендованную дозу каждые 4-6 часов, но не более 4-х доз в течение 24 часов.
Не следует превышать рекомендованную дозу. Максимальная продолжительность применения препарата без консультации врача – 3 дня. В дальнейшем, а также при отсутствии терапевтического эффекта, необходимо проконсультироваться с врачом.
Для точного дозирования препарата в зависимости от предлагаемой комплектации используют мерную ложку или мерный шприц, вложенные в упаковку.
4. Переверните флакон вверх дном и плавно потяните поршень вниз, набирая суспензию в мерный шприц до нужной отметки.
6. Давайте препарат ребенку внутрь посредством мерного шприца. Для обеспечения плавного поступления суспензии в ротовую полость медленно нажимайте на поршень.
После каждого использования промывайте мерный шприц в проточной воде и сушите в разобранном виде при комнатной температуре в недоступном для ребенка месте.
При использовании мерного шприца, в зависимости от массы тела ребенка, разовая и максимальная суточная дозы препарата будут составлять:
С помощью мерной ложки отмеряют 2,5 мл суспензии (60 мг действующего вещества парацетамола) или 5 мл суспензии (120 мг действующего вещества парацетамола).
Для детей с массой тела 12 кг и более необходимая разовая доза препарата достигается путем суммирования доз 2,5 мл или 5,0 мл.
При использовании мерной ложки, в зависимости от массы тела ребенка, разовая и максимальная суточная доза препарата будут составлять:
Побочные действия
Нежелательные явления сгруппированы по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота не установлена.
Очень редко: бронхоспазм у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и непереносимостью других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Очень редко: анафилаксия, кожные реакции повышенной чувствительности, в том числе кожная сыпь, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие. При появлении побочных реакций немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу!
Передозировка
Если Вы считаете, что ребенок принял больше рекомендованной дозы, немедленно обратитесь к врачу, даже если ребенок чувствует себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать развитие печеночной недостаточности.
Симптомами острого отравления парацетамолом являются тошнота, рвота, боли в желудке, анорексия, нарушение метаболизма глюкозы (головокружение, потеря сознания, потливость), бледность кожных покровов, метаболический ацидоз. Через 1-2 суток определяются признаки поражения печени (болезненность в области печени, повышение активности печеночных ферментов, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина). Клинические симптомы повреждения печени достигают максимума на 3-4 день. В тяжелых случаях передозировки развивается печеночная недостаточность, прогрессирующая энцефалопатия, коматозное состояние, смерть. Возможно развитие острой почечной недостаточности с тубулярным некрозом, характерными признаками которого являются боль в поясничной области, гематурия, протеинурия, при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать, а также аритмия и панкреатит. При длительном применении c превышением рекомендованной дозы может наблюдаться гепатотоксическое и нефротоксическое действие (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка не позднее, чем через 4 часа после отравления, прием адсорбентов (активированный уголь); введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лечение детей с серьезными нарушениями функции печени через 24 часа после приема препарата должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения гепатологии.
Лекарственное взаимодействие
Если ребенок уже получает другие лекарственные препараты, до начала приема препарата Парацетамол детский необходимо обратиться за консультацией к врачу.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действи снижает эффективность урикозурических препаратов. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития “анальгетической” нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности
Особые условия
Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими препаратами, содержащими парацетамол, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать осторожность. Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, лиц с хроническим алкоголизмом или пациентов с низким индексом массы тела. Применение парацетамола пациентами с низким уровнем глутатиона, например, при сепсисе, может повышать риск развития метаболического ацидоза.
При применении препарата более 5 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
Препарат содержит сахарозу и сорбитол, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом (5 мл суспензии содержат 0,25 хлебных единиц).
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. При продолжении лихорадки и болевого синдрома более 3-х дней следует обратиться к врачу.
Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Парацетамол детский (Paracetamol for kids)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол детский
Суспензия для приема внутрь для детей в виде однородной суспензии розового цвета, с характерным запахом.
| 100 мл | |
| парацетамол | 2.4 г |
Вспомогательные вещества: яблочная кислота – 0.05 г, камедь ксантановая – 0.6 г, малтитол – 80 г, сорбитол некристаллизующийся 70% – 1.33 г, лимонная кислота безводная – 0.02 г, нипасепт натрия (метилпарагидроксибензоат натрия, этилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия) – 0.15 г, ароматизатор клубничный – 0.1 г, краситель азорубин – 0.001 г, вода – до 100 мл.
100 мл – флаконы темного стекла (1) (в комплекте с мерным стаканчиком или мерной ложкой) – пачки картонные.
100 мл – флаконы полимерные (1) (в комплекте с мерным стаканчиком или мерной ложкой) – пачки картонные.
100 мл – флаконы из полиэтилентерефталата (1) (в комплекте с мерным стаканчиком или мерной ложкой) – пачки картонные.
100 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 мл – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
100 мл – флаконы из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T 1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания активных веществ препарата Парацетамол детский
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| G43 | Мигрень |
| J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
| J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R50 | Лихорадка неясного происхождения |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема – до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения – 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая – 1 г, суточная – 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года – 60-120 мг, до 3 месяцев – 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 125-250 мг.
Кратность применения – 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения – 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто – послеоперационные кровотечения; очень редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия; частота неизвестна – панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); очень редко – острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.
Со стороны психики: часто – бессонница, тревога.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; частота неизвестна – дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме в высоких дозах).
Со стороны органа зрения: часто – периорбитальный отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, боль в груди, периферические отеки, артериальная гипертензия; редко – снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто – диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель; очень редко – бронхоспазм (у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС).
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, запор, диспепсия, вздутие живота; редко – боли в животе, тошнота, рвота; частота неизвестна – сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна – печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – экзантема.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечные спазмы, тризм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – олигурия; частота неизвестна – почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Общие реакции: часто – пирексия, чувство усталости; редко – общее недомогание/слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто – гипокалиемия, гипергликемия; редко – снижение или увеличение протромбинового индекса; частота неизвестна – увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном – возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Парацетамол суспензия для детей апельсин 120 мг/5 мл 200 г ➤ инструкция по применению
Парацетамол Детский – анальгезирующее ненаркотическое средство, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Выпускается в форме суспензии с характерным фруктовым запахом (апельсин, клубника). Препарат применяют при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, лихорадке при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в том числе при вирусных инфекциях), поствакцинальной гипертермии. Не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Принимают внутрь до еды в неразведенном виде, запивая большим количеством жидкости. Отпускается без рецепта.
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
Активное вещество: парацетамол -120 мг. Вспомогательные вещества: авицел RC-591 [целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия] – 50 мг, камедь ксантановая (ксантановая смола) – 7,5 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) – 5 мг, пропиленгликоль -1 мг, сахароза (сахар) -1650 мг, глицерол (глицерин) – 630 мг, сорбитол (сорбит пищевой) -1128,75 мг, ароматизатор апельсиновый или ароматизатор клубничный – 6,5 мг, вода (вода очищенная) – до 5 мл.
Фармакологический эффект
Ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая, время достижения максимальной концентрации – 0,5-2 часа, максимальная концентрация – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы -15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 2% от принятой кормящей матерью дозы препарата проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой и образуют неактивные метаболиты. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотой. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей – сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе и токсической) активностью. Период полувыведения – 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, 3% – в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в том числе при вирусных инфекциях), поствакцинальная гипертермия.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, заболевания системы крови, генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, период новорожденности (возраст до 1 месяца).
Меры предосторожности
С осторожностью при печеночной и почечной недостаточности, доброкачественных гипербилирубинемиях (в том числе синдром Жильбера), алкогольном поражении печени, алкоголизме, сахарном диабете, во время беременности и в период лактации, в пожилом возрасте, в раннем грудном возрасте (1 -3 месяца).
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь до еды в неразведенном виде, запивая большим количеством жидкости. Перед применением препарат тщательно взбалтывают. Кратность приема не более 4 раз в сутки с интервалом не менее 4 часов. Доза парацетамола для детей рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела. Разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг массы тела, суточная – не более 60 мг/кг массы тела. Для точного дозирования препарата в зависимости от предлагаемой комплектации используют мерную ложку или мерный шприц, вложенные в упаковку. После каждого использования промывайте мерный шприц в проточной воде и сушите в разобранном виде при комнатной температуре в недоступном для ребенка месте. Хранить мерный шприц следует в упаковке вместе с препаратом. В зависимости от возраста «Парацетамол детский» назначают в следующих разовых дозах: – от 1 до 3 месяцев – для симптоматического лечения реакций на вакцинацию применяется разовая доза 2,5 мл суспензии. При необходимости дозу можно повторить, но не ранее чем через 4 ч. Если температура тела ребенка не уменьшается после повторной дозы, следует обратиться к врачу. Дальнейшее применение препарата у детей указанного возраста для лечения поствакцинальной гипертермии, а также применение у детей в возрасте 1-3 месяцев по другим показаниям возможно лишь под наблюдением врача. В случае необходимости применения препарата недоношенному ребенку в возрасте 1 -3 месяца препарат назначается только по рекомендации врача. – от 3 месяцев до 1 года – 2,5-5 мл или 60-120 мг парацетамола в зависимости от массы тела ребенка. – от 1 года до 6 лет – 5-10 мл или 120-240 мг в зависимости от массы тела ребенка. – от 6 до 14 лет -10-20 мл или 240-480 мг в зависимости от массы тела ребенка. – взрослым – разовая доза 20 мл не более 4 раз в сутки.
Побочные действия
Тошнота, рвота, боли в животе. Аллергические реакции (в том числе кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. При длительном применении в больших дозах – гепатотоксическое и нефротоксическое (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.
Передозировка
Если Вы считаете, что ребенок принял больше рекомендованной дозы, немедленно обратитесь к врачу, даже если ребенок чувствует себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать развитие печеночной недостаточности. Симптомы: Острая передозировка: бледность кожных покровов, острая печеночная недостаточность, желудочно-кишечные расстройства (диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, кишечные спазмы, боль в желудке), увеличение потоотделения. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 часов после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе и при отсутствии тяжелого поражения печени), аритмия, панкреатит. Хроническая передозировка: гепатотоксичность, нефротоксичность. Лечение: промывание желудка не позднее, чем через 4 часа после отравления, прием адсорбентов (активированный уголь), введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие с другими препаратами
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (вт.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Длительное совместное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Парацетамол проникает через плаценту, при приеме в терапевтических дозировках препарат безопасен для плода, в высоких дозах может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому необходимо строго соблюдать режим дозирования. При грудном вскармливании концентрация в грудном молоке низкая (1-2% от материнской дозы). Неблагоприятных последствий для грудных детей не зарегистрировано. Применение возможно при строгом соблюдении режима дозирования.
Особые указания
Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола. При применении препарата более 5 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Препарат содержит сахарозу и сорбитол, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом (5 мл суспензии содержат 0,25 хлебных единиц). Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. При продолжении лихорадки более 3-х дней и болевого синдрома более 5 дней следует обратиться к лечащему врачу.
Загрузка...