Парацетамол (Paracetamol)
Прозрачный бесцветный или от слегка розоватого до светло-желтого цвета раствор.
Фармакокинетика
У взрослых при однократном и повторном введении парацетамола в течение 24-х часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер.
Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии дозы 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).
У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом P 450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится почками после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей 1,5–2 ч, общий клиренс 18 л/ч. У взрослых парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2–5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.
У больных с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность при приеме парацетамола, поскольку индукция изофермента CYP2E1 приводит к увеличению образования гепатотоксичного метаболита парацетамола.
Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5–2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общий клиренс парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинаков.
Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим действием.
Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5 10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 час; длительность действия от 4 до 6 ч.
Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия не менее 6 ч.
Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.
Известно, что парацетамол ингибирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Показания
Лечение острой боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки у взрослых и детей, когда внутривенное применение клинически оправдано или при невозможности введения другими путями.
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата в анамнезе.
– Тяжелая печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в активной стадии.
– Период новорожденности (до 1 мес).
С осторожностью
– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
– доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени),
– период грудного вскармливания,
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности
Клинический опыт внутривенного применения парацетамола у беременных ограничен. Однако эпидемиологические данные перорального применения не выявили нежелательных побочных эффектов у беременных и у плода/новорожденного. Ожидаемые данные влияния парацетамола при применении во время беременности не показали повышения риска возникновения пороков развития плода.
Репродуктивные исследования внутривенных форм парацетамола не проводились на животных. Однако подобные исследования парацетамола для перорального применения не показали развития фетотоксических побочных эффектов.
Тем не менее, препарат Парацетамол следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода. Рекомендованные дозы и длительность приема должны строго контролироваться.
Применение в период грудного вскармливания
При приеме парацетамола внутрь его небольшие количества экскретируются в грудное молоко. Появление сыпи было отмечено у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания.
Тем не менее, парацетамол может применяться в период грудного вскармливания, однако следует соблюдать осторожность при приеме препарата в этот период.
Способ применения и дозы
Внутривенная однократная инфузия в течение 15 минут.
Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.
Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы, дополнительно на 1/10 часть первоначального объема. Разведенный раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии.
Для инфузии применяют иглу диаметром 0,8 мм, которую вводят во флакон, держа флакон строго вертикально.
Как и в случае других растворов для инфузий, во избежание эмболии пузырьками воздуха следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат.
Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в том числе с фатальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, присутствующие у пациента: печеночную недостаточность, хронический алкоголизм,
Парацетамол таблетки 500 – Фармстандарт – инструкция по применению
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия (натрия кроскармеллоза), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), стеариновая кислота, тальк.
Описание
таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета,
плоскоцилиндрические с риской
Фармакотерапевтическая группа
анальгезирующее ненаркотическое средство
Код АТХ
Фармакодинамика:
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.
Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика:
Абсорбция – высокая максимальная концентрация (Сmах) составляет 5-20 мкг/мл время достижения максимальной концентрации (Tmax) – 0.5-2 ч; связь с белками плазмы – 15%. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. 1-2% от принятой кормящей матерью дозы препарата проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения (Т1/2) – 1-4 часа. Преимущественно выводится почками в виде метаболитов – глюкуронидов и сульфатов 3% – в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста отмечается снижение клиренса препарата и увеличение Т1/2.
Показания:
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (артралгия миалгия невралгия мигрень зубная и головная боль альгодисменорея) лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в том числе при вирусных инфекциях).
Противопоказания:
– индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
– детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Почечная и печеночная недостаточность вирусный гепатит алкогольное поражение печени алкоголизм доброкачественные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера Дубина-Джонсона и Ротора) дефицит глкжозо-6-фосфатдегидрогеназы пожилой возраст беременность период лактации.
Беременность и лактация:
Парацетамол проникает через плаценту при приеме в терапевтических дозах препарат безопасен для плода поэтому необходимо строго соблюдать режим дозирования.
При кормлении грудью концентрация в молоке матери низкая (1-2% от материнской дозы). Неблагоприятных последствий для грудных детей не зарегистрировано. Применение возможно при строгом соблюдении режима дозирования.
Способ применения и дозы:
Внутрь до еды или через 1-2 ч после приема пищи запивая большим количеством жидкости.
Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза – 500 мг; максимальная разовая доза – 1 г. Максимальная суточная доза – 4 г.
Детям доза парацетамола рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела.
Детям в возрасте 6-9 лет (вес до 30 кг): разовая доза – 250 мг (1/2 таблетки); максимальная суточная доза – 1 г; в возрасте 9-12 лет (вес от 30 до 40 кг): разовая доза – 250-500 мг (1/2 таблетки – 1 таблетка) максимальная суточная доза – 2 г (4 таблетки).
Кратность приема не более 4 раз в сутки с интервалом не менее 4 часов.
У пациентов с нарушениями функции печени и почек с доброкачественными гипербилирубинемиями и у пожилых суточная доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами.
Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.
Не превышать установленной дозы! Передозировка парацетамола может быть причиной печеночной недостаточности.
Побочные эффекты:
Тошнота рвота боли в животе.
Аллергические реакции (кожная сыпь зуд крапивница отек Квинке).
Редко – лейкопения агранулоцитоз тромбоцитопения.
При длительном применении в больших дозах – гепатотоксическое и нефротоксическое (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действие; гемолитическая анемия апластическая анемия метгемоглобинемия панцитопения.
Передозировка:
Симптомы: бледность кожных покровов тошнота рвота анорексия абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией кома смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение: промывание желудка не позднее чем через 4 часа после отравления прием адсорбентов (активированный уголь). Введение метионина актуально в течение 8-9 ч ацетилцистеина – в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови а также от времени прошедшего после его приема.
Взаимодействие:
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин этанол барбитураты флумецинол рифампицин фенилбутазон трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации при небольших передозировках.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Одновременное применение с этанолом повышает риск возникновения острого панкреатита.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
При приеме вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами в том числе салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% что повышает риск развития гепатотоксичноcти.
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.
Особые указания:
Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
При применении препарата более 5 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 500 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную безъячейковую или контурную ячейковую упаковку.
1 2 3 4 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из
Допускается контурные ячейковые и контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещать в групповую упаковку.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Фармстандарт-Лексредства ОАО, 305022, Курск, 2-ая Агрегатная, 1А/18, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Парацетамол таблетки 500 – Фармстандарт – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Парацетамол таблетки 500 – Фармстандарт в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Парацетамол (Paracetamol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол
| Таблетки | 1 таб. |
| парацетамол | 500 мг |
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (5) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T 1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания активных веществ препарата Парацетамол
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| G43 | Мигрень |
| J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
| J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R50 | Лихорадка неясного происхождения |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема – до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения – 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая – 1 г, суточная – 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года – 60-120 мг, до 3 месяцев – 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 125-250 мг.
Кратность применения – 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения – 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто – послеоперационные кровотечения; очень редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия; частота неизвестна – панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); очень редко – острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.
Со стороны психики: часто – бессонница, тревога.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; частота неизвестна – дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме в высоких дозах).
Со стороны органа зрения: часто – периорбитальный отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, боль в груди, периферические отеки, артериальная гипертензия; редко – снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто – диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель; очень редко – бронхоспазм (у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС).
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, запор, диспепсия, вздутие живота; редко – боли в животе, тошнота, рвота; частота неизвестна – сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна – печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – экзантема.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечные спазмы, тризм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – олигурия; частота неизвестна – почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Общие реакции: часто – пирексия, чувство усталости; редко – общее недомогание/слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто – гипокалиемия, гипергликемия; редко – снижение или увеличение протромбинового индекса; частота неизвестна – увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном – возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Парацетамол таблетки : инструкция по применению
1 таблетка содержит: действующего вещества – парацетамола – 200 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: повидон, кроскармеллозу натрия, стеариновую кислоту, крахмал картофельный.
Фармакотерапевтическая группа
Показания
Симптоматическая терапия в качестве анальгетика умеренной силы и жаропонижающего средства при большинстве болевых синдромов и лихорадочных состояний:
– при головной боли (включая мигрень и головные боли напряжения), зубной боли, боли в горле, боли в пояснице, мышечных болях, ревматической боли (нетяжелые артриты), болезненных менструациях;
– при повышенной температуре тела на фоне «простудных» заболеваний и гриппа.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для перорального приема.
Взрослые и подростки старше 12 лет: 2 таблетки 200 мг или 1 таблетка 500 мг (400-500) каждые 4-6 ч при необходимости. Интервал между приемами – не менее 4 ч. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г.
Детям в возрасте 6-12 лет доза парацетамола рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела. Разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза 60 мг/кг массы тела. Как правило, применяется в дозе 250-500 мг (½-1 таблетка по 500 мг) 3-4 раза в день по мере необходимости. Не следует принимать препарат чаще чем каждые 4 часа и более 4 раз в сутки. Не следует продолжать прием более 3 дней без консультации врача. Парацетамол в форме таблеток не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 6 лет в связи с затруднениями при проглатывании твердых лекарственных форм.
Побочные действия
Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до
Противопоказания
– повышенная чувствительность к парацетамолу;
– возраст до 6 лет.
Не принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими лекарственными средствами, комбинированными средствами для лечения симптомов простудных заболеваний и гриппа.
С осторожностью
Применять с осторожностью при доброкачественных гипербилирубинемиях (в т. ч. синдром Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, в пожилом возрасте, в период беременности и лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Длительное совместное использование парацетамола и других анальгетиков и противовоспалительных средств повышает риск развития токсического поражения почек и наступления почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Средства, угнетающие кроветворение, усиливают проявления токсичности препарата.
При приеме в течение длительного времени парацетамол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений, разовые дозы не оказывают значительного эффекта. Активаторы ферментов печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, дифенин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировках.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Препарат может снижать активность урикозурических препаратов.
Меры предосторожности
Если Вы страдаете от артрита более чем умеренной степени тяжести или нуждается в регулярном применении противоболевых средств назначение парацетамола должно проводиться только после консультации с врачом.
Препарат не рекомендуется применять более 3 дней без назначения врача. При сохранении болевого синдрома или лихорадки более 3 дней необходимо прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.
Имеются сообщения о случаях серьезного повреждения печени после приема парацетамола, включая случаи острой недостаточности, которые потребовали трансплантации печени или завершились летальным исходом. Не превышать рекомендованную дозу! Во избежание токсического поражения печени не применять алкоголь во время лечения!
Не принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими средствами.
В случае превышения рекомендуемых доз немедленно обратитесь к врачу, даже если Вы чувствуете себя хорошо, так как существует риск отсроченного серьезного поражения печени!
Применять с осторожностью у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при почечной и печеночной недостаточности. Риск передозировки парацетамола выше у пациентов с нецирротической формой алкогольной болезни печени.
Сообщалось о редких случаях анафилаксии и других реакций гиперчувствительности после приема парацетамола.
Сообщалось о редких случаях анафилаксии и других реакций гиперчувствительности после приема парацетамола. Следует обратиться к врачу при проявлении признаков аллергической реакции (отек лица, рта, горла, затрудненное дыхание, зуд и сыпь).
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Применение у детей. Таблетки не предназначены для применения у детей до 6 лет.
Применение у лиц с нарушением функции печени и почек, а также пожилых лиц. Специальной коррекции дозы и частоты приема у данной группы лиц не требуется, однако, не рекомендуется превышать максимальную дозу парацетамола в 2,5 г в сутки (5 таблеток по 500 мг или 12 таблеток по 200 мг).
Влияние на лабораторные показатели. Во время лечения парацетамолом возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.
При проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня сахара в крови сообщите врачу о применении данного препарата. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, кистозного фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Назначение препарата возможно лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью. Парацетамол попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно кормления грудью.
Парацетамол (500 мг, Павлодарский фармацевтический завод)
вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, тальк, глицерин, кальция стеарат и сахар-песок.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью и фаской, белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол.
Код ATХ N02BE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Парацетамол, при приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочнокишечного тракта. Максимальный уровень концентрации в крови достигается через 0,5-2 часа. Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. С белками плазмы связывается 10-15 % принятой дозы. Величины объема распределения и биодоступности у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат проникает через плацентарный барьер. В грудное молоко кормящих матерей поступает менее 1 % от принятой дозы. Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени, около 80 % образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом.
При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов. В период полувыведения парацетамола составляет 1,5-2,5 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. Через 24 часа после приема 85-90 % парацетамола выводится с мочой в виде глюкоронидов и сульфатов, а 3 % в неизменном виде. У детей до 10-12 лет образование коньюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола. Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых.
Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются.
Фармакодинамика
Ненаркотический анальгетик. Обладает жаропонижающим и обезболивающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Потеря тепла телом при лихорадочных состояниях возрастает в результате расширения сосудов и повышения переферического кровотока. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата.
Показания к применению
инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела (ОРЗ, грипп, детские инфекции, постпрививочные реакции)
болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза, в т. ч. головная боль, зубная боль, невралгия, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах, миалгия.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 15 лет разовая доза внутрь – 500 мг; максимальная разовая доза – 1000 мг. Максимальная суточная доза – 4000 мг.
Дети от 6 до 9 лет(с массой тела 22-30 кг: разовая доза зависит от массы тела ребенка и составляет 250 мг, максимальная суточная доза 1000-1500 мг; в возрасте 9-12 лет (массой тела до 40 кг) разовая доза 500 мг, максимальная суточная доза 2000 мг; возрасте старше 12 лет(с массой тела более 40 кг) разовая доза 500 мг, максимальная суточная доза 2000-4000 мг.
Рекомендуемый интервал между приемами препарата 6-8 часов (не менее 4-х часов).
Длительность лечения составляет не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего.
Необходимость продолжения лечения препаратом решает врач.
Побочные действия
со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе,
редко при длительном применении – нарушение функции печени
аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, отек Квинке, синдром Лайелла
со стороны мочевыделительной системы: редко при длительном применении нарушение функции почек
со стороны системы кроветворения: редко при длительном применении -анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
При появлении побочных реакций необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Противопоказания
повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата
выраженные нарушения функции печени и почек
заболевания крови, в т. ч. анемия
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
беременность и период лактации
детский возраст до 6 лет.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приёме пациентом других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом. Кофеин может усиливать анальгезирующее действие парацетамола. Парацетамол может усиливать действие непрямых антикоагулянтов, производных кумарина, индола. При назначении в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме антигистаминных препаратов, глюкокортикоидов, рифампицина, фенобарбитала, этакриновой кислоты, алкоголя усиливается гепатотоксическое действие. При применении колестирамина в течение периода менее 1 часа после приёма парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего, а при применении метоклопрамида возможно повышение адсорбции. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность. Не применять с другими препаратами, содержащими парацетамол. При одновременном приёме с салицилатами значительно повышается риск нефротоксического действия. Парацетамол потенцирует действие спазмолитиков.
Особые указания
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек, при синдроме Жильбера, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также пациентам пожилого возраста. Риск развития поврежденной печени возрастает у больных алкогольным гепатозом.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислота в плазме.
При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол является метгемоглобинообразователем.
При проявлении побочных эффектов следует прекратить приём препарата.
Беременность и лактация
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния на способность к управлению автотранспортом и механизмами.
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов, потливость, головокружение, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, увеличение протромбинового времени, позднее проявляется болезненность в области печени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, коматозное состояние, и энцефалопатия, возникает звон в ушах, олигурия, коллапс, судороги.
Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, приём энтеросорбентов, назначение внутрь метионина через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина- через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривеннное введение-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетомола в крови, а также времени, прошедшего после приема.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.
Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона или аналогичного импортного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Упаковщик
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33, тел./факс: 8 (7182) 61-79-63/61-79-62, pfz@romat.kz.
ПАРАЦЕТАМОЛ 0,5 N20 ТАБЛ
Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела. Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах.
Аналоги
Информация о товаре
Характеристики
Лекарственная форма
Состав
вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 24,3 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) – 10,2 мг, стеариновая кислота – 5,3 мг, кроскармеллоза натрия (натрия кроскармеллоза) – 5,2 мг, тальк – 5,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы около 15 %. Пик концентрации в плазме достигается через 30 60 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90 95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов сульфатов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Период полувыведения – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5 % в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей – сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Показания
Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах.
Противопоказания
Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), дефицит фермента глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст.
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на животных и у людей не было выявлено какого-либо риска при применении препарата в период беременности или отрицательного воздействия парацетамола на развитие эмбриона и плода. Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом. В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено отрицательного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании, тем не менее необходимо применять с осторожностью.
Способ применения и дозы
Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия). Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг) 500 мг – 1 г до 4 раз в сутки, если необходимо.
Максимальная разовая доза – 1 г. Максимальная суточная доза – 4 г. Интервал между приемами – не менее 4 часов. Дети от 6 до 12 лет. Дозу рассчитывают, исходя из массы тела ребенка: максимальная разовая доза – 15 мг/кг массы тела 4 раза в сутки, максимальная суточная доза – 60 мг/кг массы тела. Интервал между приемами – не менее 4 часов. Детям в возрасте 6-9 лет (вес до 30 кг): разовая доза – 250 мг (1/2 таблетки); максимальная суточная доза – 1 г; в возрасте 9-12 лет (вес 30-40 кг): разовая доза – 250- 500 мг (1/2 таблетки – 1 таблетка), максимальная суточная доза – 2 г (4 таблетки).
У взрослых парацетамол не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.
У детей парацетамол не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения врача. Не превышать указанную дозу.
У пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени, с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г.
Не превышайте указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч.
Препарат не должен приниматься одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами. Увеличение суточной дозы парацетамола или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.
Побочные действия
В рекомендованных дозах парацетамол обычно хорошо переносится. Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения. Системно-органные классы по MedDRA:
очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; гемолитическая анемия частота неизвестна: панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.
очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.
часто: головная боль частота неизвестна: дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме высоких доз).
часто: диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель.
очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).
частота неизвестна: почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
частота неизвестна: увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).
При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, прекратите прием парацетамола и немедленно обратитесь к врачу.
Передозировка
Повреждение печени у взрослых возможно при приеме 10 г или более парацетамола, прием внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).
Симптомы: Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и лстальному исходу. Через 12 48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4 6 день.
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом.
При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина и ацетилцистеина – наиболее эффективно в первые 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его применения.
Симптоматическое лечение. В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.
Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем – каждые 24 ч. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Лекарственное взаимодействие
Если Вы или ребенок уже получаете другие лекарственные препараты, до начала приема парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу.
Индукторы микросомальных феоментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и другие) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.
Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.
Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем, следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь после консультации врача.
Многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния.
Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.
Метоклопрамид и домперидон увеличивает скорость всасывания парацетамола и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия.
Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития “анальгетической” нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Особые условия
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача. Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким индексом массы тела.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно обратиться к врачу. При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием препарата.
Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с и приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
При применении Парацетамола в рекомендуемом диапазоне доз влияние на способность к управлению транспортными средствами занятие другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не установлено.
Температура хранения
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
Парацетамол: применение при простуде и гриппе
Острые респираторные заболевания — самые распространенные среди всех болезней. Взрослые болеют ими 2-4 раза в год, дети — еще чаще 1 . Большинство больных переносит ОРВИ в легкой форме, и для уменьшения симптомов простуды использует безрецептурные препараты, в том числе парацетамол. От чего помогает парацетамол и как его правильно принимать?
Парацетамол внесен Всемирной организацией здравоохранения в список важнейших лекарственных средств 2 , а в педиатрии является препаратом первого выбора среди всех антипиретиков – лекарств, предназначенных для борьбы с лихорадкой 3 .
Симптомы простудных заболеваний, при которых может помочь парацетамол
Лихорадка как синдром в той или иной мере сопровождает многие острые инфекционные заболевания. Ее выраженность во многом зависит от возбудителя инфекции 1 . Чаще всего это вирусы гриппа, парагриппа, аденовирусы, энтеровирусы, риносинцитиальные вирусы 1 .
Возбудители ОРВИ попадают в организм через верхние дыхательные пути 1 . Они внедряются в слизистую оболочку носа, глотки, гортани и трахеи и размножаются там, вызывая воспалительную реакцию и появление местных проявлений простуды 1 :
- затрудненное носовое дыхание;
- чихание;
- обильные водянистые выделения из носа (ринорея);
- першение и боль в горле;
- кашель;
- осиплость голоса 1 .
Продукты воспалительной реакции попадают в кровоток и разносятся по организму, вызывая развитие следующих симптомов:
-
(лихорадка);
- слабость, вялость, заторможенность; ; 1 .
Наиболее яркие симптомы и выраженное нарушение общего состояния наблюдаются при гриппе. Для него характерны внезапный подъем температуры выше 38 0 С, озноб, ломота в теле, головная боль, повышенная чувствительность к свету и резким звукам, а также охриплость и сухой кашель, которые свидетельствуют о развитии ларингита 1 . Другие ОРВИ протекают легче, с преобладанием местных симптомов над общими. Температура редко повышается до 38 0 С, головные боли и ломота в теле практически не беспокоят, дискомфорт доставляют в основном заложенность носа и насморк, першение и боль в горле, иногда конъюнктивит 1 .
Парацетамол и препараты, в состав которых он входит, обладают жаропонижающим и обезболивающим действием, могут помочь справиться с неприятными проявлениями ОРВИ вне зависимости от ее причины 1,3 .
Действие парацетамола при простуде
Лихорадка – первое, от чего помогает парацетамол 1 . Чтобы понять, как он действует, разберемся, почему вообще повышается температура.
Лихорадка при острых респираторных заболеваниях — защитно-приспособительная реакция, развивающаяся в ответ на проникновение в организм возбудителей инфекции 4 . Вирусы и продукты воспаления выступают в качестве пирогенов 3 . Они попадают в кровь и вместе с ней заносятся в головной мозг, где находится центр терморегуляции, отвечающий за поддержание нормальной температуры тела 3 .
Пирогены действуют на центр терморегуляции, повышая тем самым теплопродукцию и уменьшая теплоотдачу в организме 3 . Результатом этих процессов становится повышение температуры тела.
Парацетамол блокирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ), запускающий синтез простагландинов, уменьшает влияние пирогенов на центр терморегуляции и тем самым помогает бороться с лихорадкой 7 .
После приема внутрь максимальная концентрация парацетамола в крови достигается в течение 30-60 минут 3 , одновременно с этим снижается температура тела. Продолжительность действия зависит от дозы 5 . Так в ходе исследований установлено, что оптимальный эффект у детей достигается при введении парацетамола из расчета 15 мг на килограмм массы тела 5 . Взрослым рекомендовано принимать по 500 мг парацетамола до 4 раз в сутки 7 .
Действие парацетамола на центральную нервную систему также обеспечивает его обезболивающий эффект, который развивается параллельно с антипиретическим.
РИНЗА® в таблетках
Преимущества применения парацетамола при простуде или гриппе
Первое жаропонижающее средство было открыто более 100 лет назад – это была ацетилсалициловая кислота, известная всем как аспирин 3 . Позже появились другие нестероидные противовоспалительные препараты с антипиретическим (жаропонижающим) эффектом, в частности производные пирозолона (анальгин) и пропионовой кислоты (ибупрофен), а также лекарства на основе анилина (парацетамол) 3 . Все они вошли в арсенал средств борьбы с лихорадкой, но со временем стали появляться и накапливаться убедительные данные о высоком риске появления побочных эффектов, в частности у детей 3 , которые могут развиться при приеме некоторых лекарств.
Почему таблетки парацетамола заняли место в списке важнейших препаратов 2 ?
Жаропонижающие средства должны быть максимально эффективными и безопасными. Именно эти показатели являются ориентиром при выборе лекарства для борьбы с лихорадкой.
Относительно безопасная для взрослых ацетилсалициловая кислота (аспирин) не рекомендуется для использования в лечении детей и подростков 3,6 . Она может вызвать синдром Рея – редкую, но опасную болезнь, развивающуюся на фоне приема салицилатов при некоторых вирусных и бактериальных инфекциях 3,6 . Кроме того, аспирин, как любое нестероидное противовоспалительное средство, способен спровоцировать бронхоспастический синдром (аспириновая бронхиальная астма) 4 , который сопровождается сужением бронхов и проявляется затруднением дыхания. У препаратов, содержащих парацетамол, подобные побочные эффекты не зафиксированы 7 .
Препараты метамизола (анальгин) способны нарушать кроветворение и вызывать агранулоцитоз – резкое снижение количества зернистых лейкоцитов 3,4 , которые, как известно, обеспечивают неспецифическую защиту от возбудителей инфекционных заболеваний. Анальгин, в отличие от парацетамола, можно использовать только с разрешения врача однократно в неотложных ситуациях, когда другие препараты не снижают температуру 3 .
Что касается ибупрофена, он также разрешен к безрецептурной продаже и использованию при лихорадке у взрослых и детей 6 . Ибупрофен хорошо снижает температуру 3,5 , но опасен с точки зрения развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. Как любой нестероидный противовоспалительный препарат, он может негативно влиять на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки 8 .
Почему врачи рекомендуют парацетамол? Он лишен некоторых побочных эффектов, присущих перечисленным жаропонижающим препаратам.
Загрузка...