Пентоксифиллин таблетки : инструкция по применению
1 таблетка содержит: действующее вещество – пентоксифиллин – 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кислота стеариновая, акрил-из (в том числе сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом, тальк, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (E 171)).
Описание
Показания к применению
– нарушения периферического кровообращения (например, «перемежающаяся хромота» на фоне облитерирующего эндартериита, облитерирующего атеросклероза, диабетической ангиопатии);
– трофические нарушения (например, трофические язвы нижних конечностей);
– симптоматическое лечение хронического нейросенсорного когнитивного дефицита у лиц пожилого возраста (последствия инфаркта мозга, дисциркуляторная энцефалопатия) за исключением болезни Альцгеймера и других видов деменции;
– нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
– отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина; острый инфаркт миокарда; порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, повышенный риск кровотечения, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза – 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) необходима коррекция дозы (50-70% от средней терапевтической дозы) в зависимости от индивидуальной переносимости и функции почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо снижение дозы в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной переносимости
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, парестезии, тремор, внутричерепное кровоизлияние нарушения сна; судороги, асептический менингит у пациентов с факторами риска (системная красная волчанка, системные заболевания соединительной ткани).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, повышение внутрибрюшного давления, диарея, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, редко – желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку глаза, отслоение сетчатки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, очень редко: тромбоцитопеническая пурпура с летальным исходом, апластическая анемия.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики, антиагреганты), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает риск развития нежелательных эффектов пентоксифиллина.
Совместное назначение пентоксифиллина с кофеином и теофиллином может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Особенности применения
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.
Применяемая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Необходимо тщательное врачебное наблюдение при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями ритма сердца, выраженным атеросклерозом, а также пациентам, перенесшим оперативное вмешательство.
Пациентам с системной красной волчанкой (СКВ) и другими системными заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин должен назначаться только после оценки соотношения польза/риск в каждом случае.
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с движущимися механизмами
При приеме лекарственного средства возможны головокружение, снижение артериального давления, нарушения зрения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять при неустойчивом артериальном давлении (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Пентоксифиллин-СЗ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат Пентоксифиллин-СЗ уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформированности эритроцитов, уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижения концентрации фибриногена, активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин-СЗ содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Пентоксифиллин-СЗ приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзивных заболеваниях периферических артерий применение препарата Пентоксифиллин-СЗ приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.
Пентоксифиллин подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственной форме.
T1/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
Нарушения функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.
Показания
окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (в т.ч. перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
трофические нарушения (в т.ч. трофические язвы голеней, гангрена);
нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, в т.ч. снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому вспомогательному веществу препарата;
массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
кровоизлияния в мозг;
острый инфаркт миокарда;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность (недостаточно данных);
период грудного вскармливания (недостаточно данных);
возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии); артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД; см. «Способ применения и дозы»); хроническая сердечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушения функции почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин, риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов; см. «Способ применения и дозы»); тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов; см. «Способ применения и дозы»); недавно перенесенные оперативные вмешательства; повышенный риск развития кровотечений (в т.ч. при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений); см. «Взаимодействие»); одновременное применение с антикоагулянтами (в т.ч. непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К); см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол; см. «Взаимодействие»); одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь; см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ципрофлоксацином (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с теофиллином (см. «Взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Пентоксифиллин-СЗ не рекомендуется к применению при беременности (т.к. недостаточно данных).
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Побочные действия
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Со стороны психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД , стенокардия.
Со стороны сосудов: приливы крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, ломкость ногтей, отеки.
Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Взаимодействие
Гипотензивные средства. Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (в т.ч. ингибиторы АПФ) или другими ЛС, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (в т.ч. нитраты).
ЛС, влияющие на свертывающую систему крови. Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).
При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисты витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например проводить регулярный контроль МНО.
Циметидин. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Другие ксантины. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Гипогликемические средства (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь). Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
Теофиллин. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
Ципрофлоксацин. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов. При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. С осторожностью).
Пентоксифиллин: состав, показания, как применять, где купить
Пентоксифиллин – это препарат, улучшающий микроциркуляцию крови и стабилизирующий работу сердца и сосудистой системы. Активно используется в кардиологии, флебологии и неврологии.
Состав, формы выпуска
Пентоксифиллин отличается разнообразием лекарственных форм. Все препараты имеют одинаковое основное вещество. Это пентоксифиллин. В аптеках можно купить:
таблетки со специальной оболочкой, которая растворяется в кишечнике. Одна штука содержит 100 мг активного компонента. Дополнительные вещества представлены лактозой, крахмалом из картофеля, макроголом, диоксидом титана, азорубином, повидоном. Имеют розовый цвет и двояковыпуклую форму. Для продажи помещаются в пластины по 10 таблеток, или в баночки по 10-100 штук. Каждый вариант упаковывается в коробку из картона вместе с инструкцией;
Пентоксифиллин ретард с оболочкой из пленки (длительного действия). В каждой штуке содержится 400 мг основного вещества и дополнительные в виде: стеарата магния, диоксида титана, этилцеллюлозы, дигидрофосфата натрия, диэтилфталата и др. Продается по 20 или 40 штук;
раствор для уколов, 1 мл которого содержит 20 мг пентоксифиллина, а также хлорид натрия и специальную воду. Фасуется в ампулы объемом от 1 до 5 мл в количестве 3, 5 или 10 штук в одной упаковке из картона;
концентрат для изготовления раствора с целью введения в крупные сосуды. 1 мл содержит 20 мг пентоксифиллина, 6 мг хлорида натрия, 1 мг дигидрата дигидрофосфата натрия, 1 мл воды для инъекций. Представляет собой прозрачную жидкость без цвета или с небольшим желтым оттенком.
Фармакологическое действие Пентоксифиллина
Лекарство оказывает действие по нескольким направлениям:
снижает вязкость крови;
улучшает показатели текучести крови за счет снижения количества белка-тромбообразователя и уменьшения слипания красных кровяных телец и тромбоцитов;
способствует повышению концентрации кислорода в тканях;
слегка расслабляет и расширяет просвет сосудов, тем самым снижает давление в них;
нормализует местную циркуляцию в местах нарушенного кровообращения;
избавляет от судорог в икрах по ночам, болезненных ощущений в состоянии покоя, удлиняет дистанцию ходьбы.
При применении внутрь вещество быстро и в полном объеме всасывается в ЖКТ.
Какие заболевания лечат Пентоксифиллином
Показания для назначения лекарства перечисляются в инструкции к Пентоксифиллину:
патологии кровообращения в артериях нижних конечностей, возникающие в результате наличия атеросклеротических бляшек или диабета (к примеру, при поражении крупных и мелких сосудов, перемежающейся хромоте);
постинсультное или постинфарктное состояние;
заболевания тканей, вызванные нарушением лимфо- и кровотока в венах и артериях (трофические язвы, обморожения, гангрены, тромбофлебиты);
нарушения кровоснабжения сосудов глаз (в сетчатке, сосудистой оболочке);
проявления нарушений кровоснабжения мозга, в том числе в результате церебрального атеросклероза (головокружения, проблемы с вниманием и памятью);
дегенеративные изменения в результате патологии кровеносных сосудов среднего уха и снижения слуха.
Как применять
Схема применения зависит от лекарственной формы.
- таблетки пьют после еды, запивают 200 мл воды, не разжевывая. Дозировку устанавливает врач исходя из показаний. Стандартно в первую неделю назначают 200 мг (2 таблетки) пентоксифиллина трижды в сутки.
Если таблетка пролонгированного действия, то кратность сокращают до двух раз в день. При появлении эффекта дозу снижают до одной таблетки три раза в день. Предельная доза в сутки – 1200 мг.
Длительность терапии – один месяц, может быть продлена до трех месяцев;
- раствор для инъекций. Вводят в вену или артерию.
В виде систем в вену вводят 100 мг лекарства, соединенного с хлоридом натрия в объеме 250-500 мл или глюкозы 5% на протяжении 1,5-2 часов.
В артерию вводят сначала дозу 100 мг, разбавленную 20-50 мл физраствора, в следующие дни – по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят на протяжении 10 минут.
Пациентам с недостаточностью функции почек дозу сокращают вдвое. При пониженном АД, серьезных заболеваниях сердечно-сосудистой системы лечение начинают с маленькой дозы.
Можно ли беременным и детям
Период вынашивания ребенка и лактация являются противопоказаниями для назначения препарата. Если во время грудного вскармливания неизбежно применение Пентоксифиллина, то его необходимо прекратить.
Детям и подросткам до 18 лет лекарство не назначают, так как информация о клинических испытаниях отсутствует.
Противопоказания и побочные эффекты
В соответствии с инструкцией по применению Пентоксифиллин имеет противопоказания и ограничения в назначении:
персональная непереносимость или особая чувствительность к любому из веществ, входящих в состав;
склонность к сильным кровотечениям или их наличие;
кровоизлияния в сетчатке глаз;
инфаркт миокарда в остром периоде;
острая стадия геморрагического инсульта;
выявленная непереносимость лактозы, фруктозы, сахарозы.
Во время терапии Пентоксифилинном могут проявиться негативные эффекты:
сбои в работе нервной системы (головокружения, головная боль, судороги, тревожность, бессонница, нервозность);
неприятности с пищеварением (боли в желудке, вздутие живота, запор, недостаток слюны во рту или наоборот, избыточное выделение слюны, снижение аппетита);
отклонения в работе сердечно-сосудистой системы (нарушение сердечного ритма, приливы, кровоизлияния и кровотечения, снижение АД);
зуд кожи, ее краснота и отек;
изменения в работе кроветворения (уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и лейкоцитов);
бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок в качестве аллергичекой реакции.
При появлении кровоизлияний на сетчатке глаза лечение следует остановить и посетить врача.
Условия хранения
Таблетки Пентоксифиллин и раствор содержат при температурном режиме до 25°С в течение двух лет с даты выпуска.
Концентрат держат хранят при температуре 15-25°С в темном месте в течение двух лет с даты производства.
Особые указания
Пациентам с нарушением выработки инсулина требуется корректировка назначенной дозы, так как имеется риск гипогликемии.
В процессе терапии лекарственным средством важно регулярно измерять артериальное давление. При назначении пожилым пациентам дозу корректируют из-за большей биодоступности, но сниженной интенсивностью выведения главного вещества.
Если параллельно принимаются антикоагулянты, то требуется регулярный анализ крови на свертываемость. А у лиц после перенесенных в недавнем времени операцию нужно контролировать гемоглобин и гематокрит.
Пристальный контроль со стороны медиков необходим за больными, имеющими нарушения в работе почек и печени, при низком или нестабильном давлении в артериях.
Осторожно и под контролем врача назначают при:
аритмиях и сниженном АД;
язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
функциональных расстройствах работы сердца;
серьезных патологиях печени и почек;
поражениях сосудов сетчатки при диабете;
одновременном применении препаратов, содержащих теофиллин и ципрофлаксацин.
Аналоги, отзывы
Главные аналоги по основному действующему веществу – Трентал, Вазонит, Агапурин.
Отзывы врачей на Пентоксифиллин в целом положительные. Нейрохирурги, кардиологи и сосудистые хирурги отмечают положительное влияние на стенки сосудов, эффективность при лечении патологий опорно-двигательного аппарата.
Пациентам нравится невысокая цена, улучшение состояния сосудов после инсульта и инфаркта, исчезновение проблем со слухом.
Где купить, цена
Стоимость на препарат различается по формам выпуска выпуска и производителям, а также ценовой политики аптечных сетей.
Пентоксифиллин в таблетках 400 мг начинается от 287 руб. за 20 штук, на таблетки 100 мг в количестве 60 штук – от 159 руб., раствор для уколов – от 50 руб. за 10 ампул по 5 мл.
Купить препарат можно через интернет с доставкой на дом или непосредственно в аптеке.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Пентоксифиллин
пентоксифиллин 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 53.42 мг, крахмал картофельный – 18 мг, повидон К25 – 7.2 мг, метилцеллюлоза – 0.48 мг, магния стеарат – 0.9 мг. Состав кишечнорастворимой оболочки: акрил-из белый 93А – 7.2 мг, в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) – 4.752 мг, тальк – 1.188 мг, титана диоксид – 1.08 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.072 мг, натрия гидрокарбонат – 0.072 мг, натрия лаурилсульфат – 0.036 мг, триэтилцитрат – 0.8 мг.
Фармакологический эффект
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при “первом прохождении” через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов – 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) – через кишечник. Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
Показания
Нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей. Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт и постинсультные состояния, церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции). ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда. Диабетическая ангиопатия. Острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, острая ишемическая невропатия зрительного нерва. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха. ХОБЛ, бронхиальная астма. Импотенция сосудистого генеза.
Противопоказания
Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) – аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия. Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.
Меры предосторожности
Применение при нарушениях функции печени При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина. Применение при нарушениях функции почек При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина. Применение у детей C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено. Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Обычная доза составляет: одна таблетка Пентоксифиллина три раза в сутки с последующим повышением дозы до 200 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 400 мг. Максимальная суточная доза – 1200 мг. При окклюзионной болезни периферических артерий II стадии (перемежающейся хромоте) рекомендуемая доза Пентоксифиллина составляет 1200 мг в сутки (предпочтительно в виде таблеток с замедленным высвобождением по 400 мг 3 раза в сутки или по 600 мг 2 раза в сутки). У пациентов с нарушенной функцией почек (КК менее 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки. Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги. Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника. Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Взаимодействие с другими препаратами
Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов. На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом. При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени, с мелоксикамом – повышение риска развития кровотечений, с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – возможно понижение АД, с гепарином, фибринолитическими препаратами – усиление противосвертывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.
Особые указания
C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены). При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина. В период лечения следует контролировать уровень АД. При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина. При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.
ПЕНТОКСИФИЛЛИН 0,1 N60 ТАБЛ КИШЕЧНОРАСТВОР П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/ОРГАНИКА/
– окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия): – трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена); • нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как. например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; – нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза; -отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха. Противопоказания
Аналоги
Информация о товаре
Характеристики
Форма выпуска Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 100 мг – 60 шт с инструкцией по применению в уп
Лекарственная форма
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета
Состав
1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит действующее вещество: пеитоксифиллин – 100.00 мг; вспомогательные вещества лактозы моногидрат (сахар молочный) – 32,00 мг, крахмал картофельный – 22,42 мг, метилцеллюлоза водорастворимая – 0.48 мг. повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), пласдон К-17 – 3,50 мг, стеариновая кислота – 1,60 мг; состав оболочки: триэтилцитрат -1,50 мг, акрил-из 93А18597 белый – 13.50 мг или другая пленкообразующая система с указанным составом: метакриловой кислоты сополимер, тип С -66,0 % тальк -16,5 %. титана диоксид -15,0 %, кремния диоксид -1,0%, натрия бикарбонат -1,0%, натрия лаурилсульфат-0,5%.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Пеитоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3.5-аденозин-монофосфата в тромбоцитах и аденозинтрифосфата в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких – улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы) Приводит к возрастанию содержания аденозинтрифосфата в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов) Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пеитоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3.7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3.7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита! и V в плазме крови, соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации -1 час. Период полуэлиминации – 0,5 -1.5 часа Пеитоксифиллин полностью метаболизируется и выводится преимущественно почками – 94 % в виде метаболитов (в основном метаболита V), кишечником -4 %, за первые 4 часа выводится 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком.
Пациенты с нарушениями функции почек, при тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедленно.
Пациенты с нарушениями функции печени, при нарушении функции печени отмечается удлинение периода ппуэлиминации и повышение биодоступности.
Показания
– окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия):
• нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как. например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
-отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха. Противопоказания
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пентоксифиплину и другим производным метилксантина; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкоэо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу) или непереносимость других ингредиентов готовой лекарственной формы, порфирия. острый инфаркт миокарда; массивные кровотечения (риск усиления кровотечения), кровоизлияние в сетчатку глаза (риск усиления кровотечения), острый геморрагический инсульт, выраженный коронарный или церебральный атеросклероз, выраженные нарушения ритма сердца, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применять с осторожностью у пациентов с выраженным снижением артериального давления (АД) (риск дальнейшего снижения АД) и гемодинамически значимыми нарушениями ритма сердца; хронической сердечной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений), а также пациентам с повышенной наклонностью к кровоточивости, например, в результате применения антикоагулянтов (антагонистов витамина К) или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); с пролиферативной ретинопатией, пациентам с выраженными нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»), пациентам с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении пентоксифиллина с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для перорального применения), а также ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), одновременное применение с лекарственными препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (клопидогрел. элти-фибатид. тирофибан. абциксимаб. эпопростенол. илопрост. анагрелид. НПВП (кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы – 2). ацетилсалициловая кислота тиклолидин, дипиридамол). одновременное применение с теофиллином. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность
Применение препарата пеитоксифиллин в период беременности противопоказано Период грудного вскармливания
Пеитоксифиллин проникает в грудное молоко и в связи с отсутствием необходимых клинических данных противопоказан к применению в период грудного вскармливания. При необходимости приема препарата следует воздержаться от кормления грудью
Способ применения и дозы
Пеитоксифиллин принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и то же время, желательно после еды. запивая небольшим количеством воды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтическою эффекта (как правило, 1 -2недели)дозу снижают до 100 мг(1 таблетка Зраза в сутки).
Пациентам с низким АД а так же лицам, находящимся в группе риска ввиду возможного резкого снижения АД (пациенты с ишемической болезнью сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга) лечение препаратом пеитоксифиллин следует начинать с малых доз с последующим постепенным увеличением суточной дозы. Длительность лечения и режим дозирования пентоксифиллином устанавливают лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемою терапевтическою эффекта
При применении препарата пентоксифиплин у пациентов с тяжелым нарушением функции печени следует соблюдать осторожность, возможное снижение дозы необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости препарата У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл’мин) следует соблюдать осторожность, доза пентоксифиллина может быть уменьшена вдвое.
Применение пентоксифиллина у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных о безопасности препарата у данной возрастной группы
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных реакций (ИР) была представлена в соответствии со следующими градациями. рекомендованными Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (210 %); часто (21 %.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. гипофибриногенемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактичесхие/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – головная боль, головокружение, судороги, асептический менингит.
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – тахикардия, аритмия кардиалгия прогрессирование стенокардии, снижение АД
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудочно-кишечные кровотечения, носовые кровотечения).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – сухость во рту. анорексия, атония кишечника, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота (ощущение перенаполнения желудка) тошнота, рвота диарея
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей, частота неизвестна – внутрипеченочный холестзз, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности аланиаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотранферазы (ACT) и щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожных тканей, частота неизвестна – кожный зуд, эритема (покраснение кожи), крапивница, огеки, повышенная ломкость ногтей.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение пентоксифилпина в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы)
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и пематокрита.
В случае, если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатку глаза, то препарат немедленно отменяют.
Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) при приеме пенток-сифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении.
При применении пентоксифилпина у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени следует соблюдать осторожность. Учитывая риск развития
Передозировка
Симптомы тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмии, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия. тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», При возникновении описанных выше нарушений пациент должен срочно обратиться к врачу.
/Течение симптоматическое. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля) Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама. Специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для перорального применения) Пентоксифиллин при одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина или пероральных гипогликемических средств (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов, включая гипогликемический контроль.
Пентоксифиллин при одновременном применении способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ). или средств, обладающих потенциально антигипертензивным эффектом (нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики. антибиотики (такие как цефалоспорины)). При совместном применении пентоксифилпина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифилпина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов (например, проводить регулярный контроль международного нормализованного отношения МНО).
При одновременном применении пентоксифилпина с ингибиторами агрегацзм тромбоцитов (клопидогрел. эптифиба-тид. тирофибан. абциксимаб, эпопростенол. илолрост. анагрелид. НПВП (кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы – 2). ацетилсалициловая кислота, тиклопидин. дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов С цимвтидином
Циметидин может повышать концентрацию пентоксифилпина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
Одновременный прием теофиллина и пентоксифилпина у некоторых пациентов ведет к увеличению концентрации теофиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению частоты возникновения побочных реакций, связанных с теофиллином.
При совместном применении ципрофлоксацина и пентоксифилпина у некоторых пациентов может отмечаться увеличение концентрации пентоксифилпина в плазме крови В дальнейшем это может приводить к увеличению частоты возникновения побочных реакций, связанных с применением данной комбинации.
Особые условия
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение пентоксифилпина в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы)
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и пематокрита.
В случае, если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатку глаза, то препарат немедленно отменяют.
Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) при приеме пенток-сифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении.
При применении пентоксифилпина у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени следует соблюдать осторожность. Учитывая риск развития кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, уменьшение дозы необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения)
Препарат пентоксифиллин содержит лактозу, поэтому пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и тюкозо-галактозной мальабсорбцией прием препарата противопоказан
Отрицательного влияния препарата пентоксифиллин на способность управлять транспортными средствами и механизмами отмечено не было Однако следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможности возникновения головокружения и нарушения зрения при применении пентоксифилпина.
Пентоксифиллин
Фото препарата
- Латинское название: Pentoxifylline
- Код АТХ: C04AD03
- Действующее вещество: Пентоксифиллин
- Производитель: Органика (Россия), Северная звезда (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)
Состав
Действующее вещество Пентоксифиллин.
В таблетках содержится 100 и 400 мг данного вещества.
Дополнительные элементы: диоксид титана, лактоза, крахмал картофельный, пропиленгликоль, стеарат магния, гипромеллоза, повидон, дисперсия метакрилатного сополимера, тальк, кармоизин.
Концентрат раствора и раствор Пентоксифиллина в/в и в/а введения содержат 20 мг вещества на 1 мл. Раствор для инфузий также может содержать 2 мг на 1 мл.
Форма выпуска
Таблетированная форма, а также концентраты растворов и растворы для в/в и в/а введения в ампулах.
Фармакологическое действие
Спазмолитик. Улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротективное, антиагрегационное действие. Расширяет сосуды.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Медикамент оказывает положительное воздействие на релогические свойства крови, умеренно улучшает микроциркуляцию, насыщает энергетическим потенциалом и повышает концeнтрацию цAМФ в тромбоцитах, ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает вазодилатaцию, не влияет на ЧСС. Лекарственное средство увеличивает просвет коронарных артерий, что значительно повышает количество поставляемого к миокарду кислорода (антиангинальное действие); расширяет легочные сосуды, что позволяет улучшить оксигенацию крови. Препарат повышает тонус диафрагмы, межреберных мышц и дыхательной мускулатуры. При внутривенно введении усиливается коллатеральное кровообращение, повышает объем крови, протекающей через единицу сечения. Пентоксифиллин положительно воздействует на биоэлектрическую aктивность и деятельнoсть нервной системы, повышает уровень ATФ в головном мозге. Применение лекарства повышает эластичность эритроцитов (благодаря влиянию на патологическую деформируемость красных телец крови), вызывает дезагрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови. В зонах с нарушенным кровоснабжением препарат значительно улучшает микроциркуляцию. Пентоксифиллин устраняет боли и судороги в икроножныхмышцах, позволяет увеличить дистанцию ходьбы при перемежающейся хромоте (окклюзионное повреждение периферически расположенных артерий).
Быстро всасывается. Большей частью выводится мочой метаболитами, меньшей — с калом. Максимальная концентрация вещества достигается через час после применения.
Показания к применению Пентоксифиллина
От чего таблетки и раствор? Средство назначают при нарушениях в периферическом кровоснабжении, нарушении трофики тканей, болезни Рейно, облитерирующем эндартериите, посттромботическом синдроме, при отморожениях, гангрене, трофических язвах голени, варикозном расширении вен, церебральном атеросклерозе, вирусной нейроинфекции, дисциркуляторной энцефалопатии. Также показаниями к применению Пентоксифиллина являются: перенесенный инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, бронхиальная астма,острые нарушения в кровоснабжении сетчатки, сосудистой оболочки глаза, отосклероз, импотенция сосудистого генеза.
Противопоказания
Пентоксифиллин не назначают при непереносимости производных ксантина, при порфирии, остром инфаркте миокарда, геморрагическом инсульте, массивной кровопотере, беременности, кровоизлияниях в сетчатку, кормлении грудью. Внутривенные инъекции препарата недопустимы при неконтролируемом течении артериальной гипотензии, атеросклерозе мозговых и коронарных артерий выраженного характера, при аритмии. При нестабильности кровяного давления, после оперативных вмешательств, при язвенных поражениях пищеварительной системы, хронической сердечной недостаточности, патологии почечной и печеночной систем препарат назначают с осторожностью.
Побочные действия
Кожные покровы: повышенная ломкость ногтевых пластинок, отечность, гиперемия кожных покровов, «приливы» к коже лица и тела.
Пищеварительная система: холестатический гепатит, обострение холецистита, атония кишечника, снижение аппетита, сухость во рту.
Сердечная система: кардиалгия, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, прогрессирование стенокардии.
Возможно нарушение зрительного восприятия, скотома, тромбоцитопения, кровотечения из кишечника, аллергические реакции, анафилактический шок, повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы.
Инструкция по применению Пентоксифиллина (Способ и дозировка)
Раствор Пентоксифиллина, инструкция по применению
Препарат в ампулах вводят внутримышечно и внутриартериально в положении больного лежа.
При патологии почечной системы дозировку уменьшают до 50-70 процентов стандартной дозы.
Внутривенно вводят медленно, рассчитывают по схеме: 50 мг на каждые 10 мл хлорида натрия 0,9%, вводят 10 минут, после чего переходят на введение капельницей: 100 мг разводят в 250-500 мл хлорида натрия 0,9% либо растворе декстрозы 5%.
Внутриартериально: 100 мг разводят в 20-50мл хлорида натрия.
Внутримышечно глубоко вводят трижды в сутки по 100-200 мг.
Таблетки Пентоксифиллин, инструкция по применению
Допустимо помимо парентерального введения принимать препарат внутрь после еды дважды в сутки по 800-1200 мг. Начальная суточная дозировка в таблетированной форме составляет 600 мг, постепенно количество препарата снижают до 300 мг в день. Пролонгированные формы лекарственного средства принимают дважды в сутки.
Передозировка
Прием повышенных доз препарата Пентоксифиллин вызывает падение кровяного давления, головокружения, тахикардию, обморочные состояния, гипертермию, возбуждение, тонико-клонические судороги, арефлексию, рвота «кофейной гущей» и другие признаки кровотечений из пищеварительного тракта. Требуется своевременное промывание пищеварительной системы, прием энтеросорбентов, посимптомная терапия. При развитии кровотечений проводят неотложные мероприятия по остановке кровотечений.
Взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать эффективность медикаментов, которые воздействуют на работу свертывающей системы крови (тромболитические средства, антикоагулянты), антибактериальных препаратов, вальпроевой кислоты. Пентоксифиллин повышает эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина, гипотензивных медикаментов. Циметидин способен повышать уровень препарата в крови, а значит повышается риск развития побочных эффектов. При совместном назначении с другими ксантинами отмечается нервное возбуждение.
Условия продажи
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов Цельсия.
Срок годности
Не более 3-х лет.
Особые указания
Лечение Пентоксифиллином проводят под контролем кровяного давления. У пациентов с сахарным диабетом требуется дополнительная коррекция дозировок принимаемых гипогликемических средств. При одновременном назначении антикоагулянтов требуется контроль над свертывающей системой крови. У пациентов после оперативных вмешательств проводят контроль гемоглобина и гематокрита. При нестабильности артериального давления дозу препарата уменьшают. Табачный дым снижает эффективность лекарственного средства. Совместимость инфузионных растворов с Пентоксифиллином необходимо проверять перед каждым вливанием.
Часто используется Пентоксифиллин в бодибилдинге и спорте. Это связано с тем, что препарат улучшает кровоснабжение, вызывая сильный «пампинг», который может продолжаться несколько часов. Однако, следует помнить, что это средство лекарственное, и не стоит шутить со своим здоровьем, бесконтрольно принимая такие медикаменты.
Рецепт на латинском:
Rp.: Tab. Pеntoxyphillini 0.1 №60
D.S. По 1 таб. 3 раза в день
Аналоги Пентоксифиллина
Полное совпадение кода АТХ и действующих веществ зафиксировано у следующих аналогов Пентоксифиллина: Агапурин, Вазонит, Латрен, Пентилин, Пентоксифарм, Пентоксифиллин НАН, Трентал.
Отзывы о Пентоксифиллине
На основании множества мнений можно сделать вывод, что препарат является действительно эффективным, помогая справиться с проблемами сосудистой системы. Действенно помогает с улучшением кровоснабжения.
Часто и эффективно используется при облитерирующем эндартериите.
Отзывы о Пентоксифиллине при беременности
Хоть препарат противопоказан в этот период жизни (из-за недостатка исследований), его часто назначают врачи при фето-плацентарной недостаточности, например, капельницу Пентоксифиллина при беременности. В основном мнения использовавших лекарство положительные, побочных действий не было замечено.
Цена Пентоксифиллина, где купить
Цена Пентоксифиллина в таблетках по 0,1 г составляет от 85 до 130 рублей за упаковку 60 штук.
Пентоксифиллин (Pentoxifylline) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пентоксифиллин
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| пентоксифиллин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, титана диоксид, кармоизиновый лак.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, в форме капсул, с линией разлома с одной стороны.
| 1 таб. | |
| пентоксифиллин | 400 мг |
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кальция фосфат двухосновной, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, кармоизиновый лак.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Вазодилататор. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия Пентоксифиллина связан с игибированием фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени – в почках.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C max пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь отмечается через 1 ч. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10% от начальной).
Препарат почти не связывается с белками.
Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%).
T 1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.
У больных с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
Показания препарата Пентоксифиллин
- нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением;
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;
- атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;
- ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);
- облитерирующий эндартериит;
- острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
- нарушения слуха сосудистого генеза.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| H34 | Окклюзии сосудов сетчатки |
| H35.0 | Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения |
| H36.0 | Диабетическая ретинопатия |
| H93.0 | Дегенеративные и сосудистые болезни уха |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I67.2 | Церебральный атеросклероз |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| I73.0 | Синдром Рейно |
| I73.1 | Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера] |
| I73.8 | Другие уточненные болезни периферических сосудов |
| I73.9 | Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий) |
| I79.2 | Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия) |
| I83.2 | Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением |
| I87.0 | Посттромботический синдром |
| L98.4 | Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках |
| R02 | Гангрена, не классифицированная в других рубриках |
| T33 | Поверхностное отморожение |
Режим дозирования
Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут.
Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.
Побочное действие
Наиболее часто при приеме Пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны ЖКТ (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазм желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль. Изредка можно наблюдать понижение АД, стенокардию, нарушение сердечного ритма, ощущение прилива.
В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдались покраснения кожных покровов, зуд, крапивницу.
В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печеночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).
В единичных случаях описывали возникновение очень тяжелых реакций сверхчувствительности – ангионевротические отеки, развивающиеся в течение нескольких минут после приема Пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, анафилактический шок.
При первых признаках реакции повышенной чувствительности необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Имеются отдельные сообщения о возможности возникновения кровотечений (в ЖКТ, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. В связи с этим при лечении Пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.
Противопоказания к применению
- острый инфаркт миокарда;
- массивные кровотечения;
- острый геморрагический инсульт;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- кровоизлияния в сетчатке глаза;
- беременность и период кормления грудью;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы.
Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функций почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с выраженными нарушениями функций почек: дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Применение у детей
Передозировка
Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота “кофейной гущей”, аритмии.
Лечение передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимаются введением диазепама.
Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шока):
- при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить прием препарата;
- помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
- срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.
У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.
Условия хранения препарата Пентоксифиллин
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Загрузка...