Профлосин, 30 шт., 0.4 мг, капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия
Целлюлоза микрокристаллическая, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30%, триэтилцитрат, тальк, вода очищенная.
Оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30%, тальк, триэтилцитрат.
Корпус капсулы: краситель железа оксид красный, Е 172, титана диоксид, Е 171, краситель железа оксид желтый, Е 172, желатин.
Крышечка капсулы: индигокармин, Е 132, краситель железа оксид черный, Е 172, титана диоксид, Е 171, краситель железа оксид желтый, Е 172, желатин.
Описание лекарственной формы
Непрозрачные желатиновые капсулы № 2 с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета. На корпусе и крышечке капсулы нанесено по одной черной линии. На крышечке капсулы нанесено «TSL0.4».
Содержимое капсул: пеллеты от белого до почти белого цвета.
Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1‑адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, преимущественно подтипы α1А и α1D. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению оттока мочи.
Тамсулозин увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, уменьшает обструкцию за счет расслабления гладкомышечных клеток простаты и уретры, таким образом, улучшая симптомы опорожнения и симптомы наполнения мочевого пузыря, в развитии которых значительную роль играет гиперактивность мочевого пузыря. Данное влияние тамсулозина на симптомы наполнения и опорожнения сохраняется при долгосрочной терапии. Также существенно снижается необходимость в хирургическом вмешательстве или катетеризации.
Блокаторы α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Однако в клинических исследованиях тамсулозина у пациентов с нормальным уровнем АД клинически значимого снижения АД не отмечалось.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания достигается при ежедневном приеме тамсулозина после еды в одно и то же время. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.
После однократного приема тамсулозина после еды максимальная концентрация (Сmax) тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается к 5-му дню приема, Сmax тамсулозина устанавливается на уровне примерно на 2/3 выше, чем после однократного приема. Несмотря на то, что данные показатели были выявлены у пожилых пациентов, можно ожидать аналогичных показателей и у пациентов более молодого возраста. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов по концентрации тамсулозина в плазме крови после приема однократной дозы и многократного приема.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — около 99%, объем распределения небольшой — 0,2 л/кг.
Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, 9% препарата выводится в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) тамсулозина составляет приблизительно 10 ч (при однократном приеме после еды), при многократном приеме — 13 ч.
Показания
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к тамсулозину, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к другим компонентам препарата;
– Ортостатическая гипотензия (в т.ч., в анамнезе);
– Тяжелая печеночная недостаточность;
– Возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).
С осторожностью
– Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Профлосин ® предназначен для применения только у мужчин.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.
Учитывая прогрессирующий характер заболевания, симптоматическая терапия может проводиться длительно. Длительность лечения определяет врач.
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.
Безопасность и эффективность тамсулозина в популяции младше 18 лет не изучена.
Побочные действия
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморочные состояния.
Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна: — нечеткость зрения, нарушения зрения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения: нечасто — ринит; частота неизвестна — эпистаксис (носовое кровотечение).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота; частота неизвестна — сухость во рту.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: часто — нарушения эякуляции, ретроградная эякуляция, анэякуляция; очень редко — приапизм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, кожный зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: нечасто — астения.
В ходе пострегистрационных наблюдений были зарегистрированы случаи развития синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты или глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
Опыт постмаркетингового применения: в дополнение к перечисленным выше побочным эффектам на фоне применения тамсулозина были зарегистрированы отдельные случаи фибрилляции предсердий, нарушения ритма сердца, тахикардии и диспноэ. Поскольку данные спонтанные сообщения поступали после выхода препарата на рынок по всему миру, не представляется возможным с достаточной степенью надежности оценить частоту развития данных явлений и их связь с применением тамсулозина.
Передозировка
Сообщений о случаях острой передозировки при приеме препарата до настоящего времени не наблюдалось. Передозировка тамсулозина может потенциально привести к тяжелой гипотензии (наблюдалась при разной выраженности передозировки).
Теоретически имеется вероятность резкого снижения артериального давления и тахикардии, что может потребовать проведения соответствующих мероприятий. Для восстановления АД (в том числе, при ортостатической гипотензии) и частоты сердечных сокращений до нормальных значений, пациента необходимо уложить в горизонтальное положение. Если этой меры окажется недостаточно, следует провести мероприятия для восстановления объема циркулирующей жидкости и, при необходимости, применить сосудосуживающие средства. Необходим контроль функции почек, а также проведение общей поддерживающей терапии.
Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (например, натрия сульфата).
Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку тамсулозин обладает высоким сродством к белкам плазмы крови.
Взаимодействие
Тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом и теофиллином. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение концентрации тамсулозина в плазме крови, однако это не требует коррекции дозы препарата Профлосин ® , поскольку концентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
In vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин, варфарин не влияли на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. В свою очередь тамсулозин не изменял свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации тамсулозина в плазме крови. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.
Тамсулозин не следует назначать одновременно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 пациентам с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6.
Тамсулозин следует применять с осторожностью одновременно с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременное применение тамсулозина с пароксетином, сильным ингибитором изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раз, соответственно, однако данные изменения не имели клинической значимости. Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами α1-адренорецепторов, ингибиторами холинэстеразы, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, миорелаксантами, нитратами, антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, этанолом может приводить к выраженному снижению артериального давления.
Особые указания
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациента следует усадить или уложить.
Перед началом терапии препаратом Профлосин ® следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с таковой при доброкачественной гиперплазии простаты.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА).
Применение тамсулозина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований в этой популяции пациентов не проводилось.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата или при его предшествующем применении у некоторых пациентов возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать при предоперационной подготовке пациента и при проведении операции. Рекомендовано отменить прием тамсулозина за 1–2 недели до оперативного вмешательства по поводу катаракты или глаукомы, однако польза отмены терапии тамсулозином до настоящего времени не доказана. Синдром узкого зрачка может также развиться у пациентов, принимавших тамсулозин за больший период времени до оперативного вмешательства.
Назначение тамсулозина пациентам, у которых планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты или глаукомы, не рекомендовано.
В период предоперационной подготовки хирургу-офтальмологу следует уточнить факт применения пациентом тамсулозина в настоящее время или ранее, чтобы при необходимости принять соответствующие меры для предотвращения синдрома узкого зрачка.
В краткосрочных и длительных клинических исследованиях у пациентов, принимавших тамсулозин, наблюдались случаи развития расстройств эякуляции. В пострегистрационном периоде были отмечены случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции, анэякуляции.
Отмечались случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне применения α1‑адреноблокаторов. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Терапия приапизма должна проводиться незамедлительно во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой утраты потенции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
Исследований по влиянию тамсулозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Но, учитывая возможность возникновения головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия, 0,4 мг.
По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой.
По 1, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Профлосин
Фото препарата
- Латинское название: Proflosin
- Код АТХ: G04CA02
- Действующее вещество: Тамсулозина гидрохлорид
- Производитель: Синтон Испанья С.Л.. Испания, представитель — БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (Германия)
Состав
Тамсулозина гидрохлорид, целлюлоза микрокристаллическая, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, оксид желтый, оксид красный, желатин, индигокармин.
Форма выпуска
Капсулы желатиновые пролонгированного действия растворимые в кишечнике, светло-оранжевого цвета, в блистере по 10 штук, картонные пачки №10, 30, 100.
Фармакологическое действие
Коррекция уродинамики, регуляция обмена веществ в предстательной железе.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат связывает постсинаптические A-адренорецепторы, вызывая тем самым расслабление гладкой мускулатуры мочеиспускательного канала и предстательной железы.
Фармакодинамическое действие препарата определяется свойствами основного действующего вещества — гидрохлорид тамсулозина, который в результате расслабления гладких мышц мочеполовой системы, значительно увеличивает отток мочи, купируя симптомы раздражения мочевого пузыря и низкой проходимости мочевыводящих путей. Тамсулозин, за счет снижения сопротивления периферических сосудов, может снижать артериальное давление.
Фармакокинетика
Профлосин быстро всасывается в ЖКТ, имеет высокую биодоступность. Прием пищи замедляет процесс всасывания. Максимальные концентрации в плазме наступает через шесть часов после приема дозы препарата на полный желудок.
Связывается с белками плазмы на 99%. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой. Период полувыведения составляет 10 — 13 часов.
Показания к применению
Дизурические расстройства при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, выраженная хроническая почечная недостаточность.
Побочные действия
- Обморок, сонливость/бессонница, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, боль в груди, тахикардия;
- тошнота, запор/диарея, рвота;
- снижение либидо, ретроградная эякуляция;
- аллергические реакции; астения; отечность.
Меры предосторожности
Принимать с осторожностью водителям транспортных средств и при выполнении работ, при которых требуется высокая концентрация внимания.
Инструкция на Профлосин
Взрослым один раз день по одной капсуле Профлосина после завтрака. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая 0,5 – 1 стаканом воды. Инструкция по применению содержит запрет на разделение капсулы на части, поскольку инактивируется действие активного вещества. Курс приема определяется индивидуально.
Передозировка
В медицинской практике случаи передозировки не наблюдались. Но теоретически может быть резкое снижение АД и тахикардия. В таких случаях необходимо проведение мероприятий, направленных на восстановление АД и частоты сердечных сокращений. С целью снижения абсорбции тамсулозина необходимо промыть желудок, принять активированный уголь.
Взаимодействие
При одновременном применении Тамсулозина с Циметидином отмечается незначительное повышение в плазме крови концентрации тамсулозина; при приеме с Фуросемидом — снижение концентрации, но корректировки дозы препарата не требуется, при приеме блокаторами ai-адренорецепторов — высокий риск снижения артериального давления. Скорость выведения Тамсулозина возрастает при одновременном приеме с Диклофенаком и Варфарином.
Профлосин ® (Proflosin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Упаковано:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Профлосин ®
Капсулы с модифицированным высвобождением желатиновые; размер №2; непрозрачные, с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета; на корпусе и крышечке нанесено по одной черной линии, на крышечке нанесено “TSLO.4”; содержимое капсул – пеллеты от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| тамсулозина гидрохлорид | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) – 16.5 мг, триэтилцитрат – 1.65 мг, тальк – 16.5 мг.
Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) – 21.63 мг, тальк – 8.65 мг, триэтилцитрат – 2.16 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный – 0.0239 мг, титана диоксид – 0.53 мг, краситель железа оксид желтый – 0.258 мг, желатин – 38.938 мг.
Состав крышечки капсулы: индигокармин – 0.00152 мг, краситель железа оксид черный – 0.0107 мг, титана диоксид – 0.356 мг, краситель железа оксид желтый – 0.114 мг, желатин – 23.889 мг.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор α 1 -адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α 1A -адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α 1B -адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы – 99%. V d незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1A -адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T 1/2 тамсулозина при однократном приеме – 10 ч, терминальный T 1/2 составляет – 22 ч. Выводится почками, 9% – в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата Профлосин ®
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| N40 | Гиперплазия предстательной железы |
| R30.0 | Дизурия |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.
Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α 1 -адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом – снижение концентрации; с другими α 1 -адреноблокаторами – возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие α 1 -адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и С max тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.
Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Профлосин® : инструкция по применению
Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин.
Код ATХ G04CA02
Фармакологические свойства
Тамсулозин всасывается в кишечнике практически полностью. В случае приема тамсулозина сразу после приема пищи его всасывание уменьшается. Чтобы тамсулозин все время всасывался примерно в одинаковой степени, его нужно принимать после приема одинаковой пищи. Фармакокинетические параметры тамсулозина изменяются прямо пропорционально дозе.
После однократного приема на полный желудок тамсулозин достигает максимальной концентрации в плазме приблизительно через 6 часов; в стационарном состоянии, которое наступает на 5-й день лечения, значение Cмакс примерно на две трети превышает значение Cмакс после однократного применения. Хотя данные результаты были получены у пациентов пожилого возраста, они не должны отличаться у пациентов более молодого возраста.
Концентрации препарата в плазме после его однократного и многократного применения у разных пациентов сильно различаются.
У человека тамсулозин связан с белками плазмы примерно на 99%. Объем распределения незначителен (около 0,2 л/кг).
При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется в незначительной степени. В целом, его метаболизм протекает медленно. В плазме тамсулозин находится, главным образом, в виде неизмененного действующего вещества. Метаболизируется тамсулозин в печени.
По данным исследований у крыс тамсулозин не является индуктором изоферментов цитохрома.
Ни один из метаболитов тамсулозина не обладает более высокой активностью, чем исходное соединение.
Тамсулозин и его метаболиты выводятся, главным образом, с мочой; при этом около 9% от введенной дозы выводится в форме неизмененного действующего вещества.
После однократного приема тамсулозина на полный желудок период его полувыведения составляет около 10 часов, а после достижения стационарного состояния – около 13 часов.
Доклинические данные по безопасности
В исследованиях на мышах, крысах и собаках изучалась токсичность препарата при однократном и многократном применении. Кроме того, изучалось токсическое действие препарата на органы репродукции у крыс, его канцерогенное действие у мышей и крыс и его генотоксическое действие in vivo и in vitro.
В целом, характер токсического действия тамсулозина, применяемого в высоких дозах, соответствует тому фармакологическому действию, которое характерно для блокаторов α1-адренорецепторов.
У собак, получавших препарат в очень высоких дозах, отмечались нарушения на ЭКГ. Подобные нарушения не имели клинического значения. Существенного генотоксического действия тамсулозин не оказывал.
У самок крыс и мышей отмечалась повышенная частота пролиферативных изменений молочных желез. Эти изменения, предположительно обусловленные гиперпролактинемией и возникавшие только при применении препарата в высоких дозах, были признаны клинически незначимыми.
Тамсулозин избирательно и эффективно связывается с постсинаптическими адренорецепторами, в особенности с адренорецепторами подтипов α 1A и α 1D. Он вызывает расслабление гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала.
Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, он уменьшает обструкцию мочевых путей и, тем самым, облегчает мочеиспускание.
Он также улучшает резервуарную функцию, которая часто нарушена из-за нестабильности мочевого пузыря.
Эффективность тамсулозина в отношении резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются в случае его применения в течение длительного времени. Тем самым, он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации.
Блокаторы α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.
Дети и подростки
Проведено двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование с подбором дозы у детей и подростков, страдающих невропатией мочевого пузыря. Участники (161 пациент в возрасте от 2 до 16 лет) были распределены таким образом, чтобы они принимали либо тамсулозин в одной из трех доз (низкой [0,001-0,002 мг/кг], средней [0,002-0,004 мг/кг] и высокой [0,004-0,008 мг/кг]), либо плацебо. Первичной конечной точкой служило число пациентов, у которых по данным двух измерений, выполненных в течение одного дня, детрузорное давление в фазе мочеиспускания (LPP) уменьшилось до значения
Показания к применению
-лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)
Способ применения и дозы
Для приема внутрь
Для приема Для приема
У пациентов с нарушениями функции почек корректировать дозу препарата не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести корректировать дозу не требуется (см.
Дети и подростки
Показания к применению тамсулозина у детей отсутствуют.
Безопасность и эффективность тамсулозина у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Имеющиеся данные представлены в разделе фармакодинамика.
По одной капсуле 1 раз в сутки, после завтрака или после первого за день приема пищи.
Капсулы следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, чтобы не нарушить модифицированное высвобождение действующего вещества.
Побочные действия
– расстройства эякуляции, ретроградная эякуляция, анэякуляция
-головная боль, тахикардия, ортостатическая гипотония, астения
– ринит, запор, понос, тошнота, рвота
– сыпь, кожный зуд, крапивница
Неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным)
– размытость зрения, нарушения зрения
– мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит
В ходе пострегистрационного фармаконадзора было выявлено, что у пациентов, принимавших тамсулозин, во время операций по поводу катаракты и глаукомы, возникали случаи сужения зрачка, известные как интраоперационный синдром атоничной радужки (ИСАР) .
Пострегистрационные данные: помимо побочных действий, перечисленных выше, при применении тамсулозина отмечалась мерцательная аритмия, аритмия, тахикардия и одышка. Поскольку эти явления были описаны в спонтанных сообщениях, поступивших за пострегистрационный период, установить с полной уверенностью их частоту и связь с тамсулозином не представляется возможным.
Сообщение о возможных побочных действиях
Сообщение о возможных побочных действиях после регистрации лекарственного препарата играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением «польза/риск» в отношении данного лекарственного средства. От работников здравоохранения требуется сообщать о любых возможных побочных действиях через национальную систему оповещения.
Противопоказания
– гиперчувствительность к тамсулозину либо вспомогательным веществам, включая развитие ангионевротического отека в связи с применением тамсулозина
-случаи ортостатической гипотонии в прошлом (ортостатическая гипотония в анамнезе)
-тяжелая недостаточность функции печени
-с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»)
– детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Исследования проводились только на взрослых.
Взаимодействия тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом и теофиллином выявлено не было. В результате одновременного применения с циметидином концентрация тамсулозина в плазме увеличивается, в то время как при применении фуросемида концентрация тамсулозина, наоборот, падает. Вместе с тем, поскольку в обоих случаях данная концентрация остается в допустимых пределах, корректировать дозу тамсулозина не требуется.
По данным исследований in vitro, диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не приводят к изменениям свободной фракции тамсулозина в плазме человека. В свою очередь, тамсулозин также не приводит к изменениям свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Вместе с тем, показано, что диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Совместное применение тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов CYP3A4 может приводить к усилению воздействия препарата. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) привело к повышению ППК и Cmax тамсулозина гидрохлорида в 2,8 и 2,2 раза, соответственно. Тамсулозин нельзя применять в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов, имеющих фенотип плохих метаболизаторов CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в сочетании с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Совместное применение тамсулозина гидрохлорида с пароксетином, сильным ингибитором CYP2D6, привело к повышению Cmax и ППК тамсулозина гидрохлорида в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, однако данное повышение не является клинически значимым.
В результате применения тамсулозина одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов может возникать артериальная гипотония.
Особые указания
Как и другие блокаторы α1-адренорецепторов, тамсулозин может вызывать у некоторых пациентов снижение артериального давления, что в редких случаях приводит к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотонии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и не вставать до тех пор, пока симптомы не исчезнут.
Перед тем как начинать лечение тамсулозином, пациента нужно обследовать для того, чтобы исключить наличие других заболеваний с такими же симптомами, что и при аденоме предстательной железы. До начала лечения пациенту следует провести пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, сделать анализ простатического специфического антигена (ПСА); эти же исследования следует регулярно проводить в процессе лечения.
Во время хирургических операций по поводу катаракты и глаукомы, у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее тамсулозин, наблюдался «интраоперационный синдром атоничной радужки» (ИСАР), разновидность синдрома уменьшения зрачка. ИСАР может приводить к росту осложнений в отношении органа зрения во время и после операции.
В отдельных случаях полезно отменить тамсулозин за 1-2 недели до выполнения операции по поводу катаракты или глаукомы, однако целесообразность отмены пока не установлена до конца. О развитии ИСАР сообщалось также у пациентов, которые прекратили прием тамсулозина задолго до хирургического вмешательства по поводу катаракты.
Пациентам, которые готовятся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется.
Во избежание ИСАР, который может возникнуть во время операции по поводу катаракты или глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в ходе предоперационной оценки выяснить, не принимал ли пациент до операции тамсулозин либо не продолжает ли он принимать этот препарат.
Тамсулозин нельзя применять в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов, имеющих фенотип плохих метаболизаторов CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в сочетании с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4 .
Фертильность, беременность и лактация
Тамсулозин не показан к применению у женщин.
При проведении краткосрочных и долгосрочных клинических испытаний тамсулозина наблюдались нарушения эякуляции. В пострегистрационной фазе сообщалось о нарушениях эякуляции, о ретроградной эякуляции и анэякуляции.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований влияния тамсулозина на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов не проводилось. Однако пациенты должны учитывать, что в результате применения данного препарата может возникать головокружение.
Передозировка
Передозировка тамсулозина может приводить к тяжелой гипотонии. При различной степени передозировки наблюдались тяжелые гипотонические состояния.
В случае острой артериальной гипотонии, возникшей после передозировки, следует принять меры по поддержанию кровообращения. Для нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует уложить. Если эта мера не помогает, можно использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие средства. Следует контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Польза от гемодиализа маловероятна, поскольку тамсулозин в большой степени связан с белками плазмы.
Помочь могут меры, направленные на предотвращение всасывания, например, вызывание рвоты. При значительной передозировке целесообразно промыть желудок, а также дать активированный уголь и осмотическое слабительное, например, сульфат натрия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку
Профлосин
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению оттока мочи.Блокаторы α-адренорецепторов могут снижать артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Однако, в ходе клинических исследований тамсулозина, у пациентов с нормальным уровнем АД, клинически значимого снижения АД отмечено не было.
Фармакокинетика
ВсасываниеПосле приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. После однократного приема препарата внутрь в дозе 0.4 мг максимальная концентрация (Cmax) тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов.РаспределениеСвязь с белками плазмы крови – около 99%, объем распределения небольшой – 0.2 л/кг.МетаболизмТамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.ВыведениеТамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, 9% препарата выводится в неизменном виде. Период полувыведения (T1/2) тамсулозина составляет приблизительно 10 часов (при однократном приеме после еды), при регулярном приеме -13 часов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тамсулозину или другим компонентам препарата; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе); тяжелая печеночная недостаточность. С осторожностью хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.Перед началом терапии препаратом Профлосин следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с таковой при доброкачественной гиперплазии простаты.Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА).В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом Профлосин . Повторное назначение препарата противопоказано. При оперативном вмешательстве по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома атоничной радужки, что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.Влияние на способность управлять транспортным средством и другими сложными механизмамиНеобходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества. Длительность применения не ограничена.
Побочные действия
Тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином.При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом – снижение концентрации, однако это не требует корректировки дозы препарата Профлосин, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.Одновременное назначение тамсулозина с другими блокаторами ai-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.
Передозировка
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (меньше 1/10, больше 1/100), нечасто (меньше 1/100, больше 1/1000), редко (меньше 1/1000, больше 1/10000), очень редко (меньше 1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко – обморочные состояния. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – запор, диарея, тошнота, рвота. Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто – нарушение эякуляции; очень редко – приапизм. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница; редко – ангионевротический отек.
Взаимодействие с другими препаратами
Особые указания
Случаев передозировки при приеме препарата до настоящего времени не наблюдалось. Однако теоретически имеется вероятность резкого снижения артериального давления и тахикардии, что может потребовать проведения соответствующих мероприятий. Для восстановления АД (в том числе при ортостатической гипотонии) и частоты сердечных сокращений до нормальных значений пациента необходимо уложить. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку тамсулозин обладает высоким сродством к белкам плазмы крови.Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (например, натрия сульфата).
Профлосин
Товары из категории – Лекарства от заболеваний мочеполовой системы
Rottendorf Pharma [Роттендорф Фарма]
Aesica Pharmaceuticals [Эйсика Фармасьютикалз]
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Профлосин – лекарство на основе тамсулозина, назначаемое при нарушениях процесса мочеиспускания, вызванных аденомой предстательной железы. Изготавливается в виде двухцветных капсул продолжительного действия с изображенными на них символами «TSLO.4». Профлосин купить можно в любой аптеке по назначению доктора. В состав лекарства входят 400 микрограмм тамсулозина гидрохлорида (активный компонент), ЦМК, тальк, сополимер МАК и этилового эфира акриловой кислоты, этиловый эфир лимонной кислоты (дополнительные составляющие), желатин, оксид железа, титановые белила, индиготин (капсула). Цена Профлосин составляет около 370 рублей за упаковку из 30 капсул. Препарат в капсулах по 10 штук помещается в блистеры, а затем по 1, 3 либо 10 блистеров – в пачку из картона. О результатах применения Профлосин отзывы пациенты оставляют положительные. Отмечается, что лекарство отличается высокой эффективностью и приемлемой ценой. Среди недостатков указывается высокая вероятность возникновения такого побочного эффекта, как заброс спермы в полость мочевого пузыря. При необходимости доктор может подобрать замену лекарственному средству среди таких аналогов Профлосина, как Омник, Тулозин, Фокусин и другие.
Фармакологическое действие
Действующий компонент помещается в капсулы в форме пеллет, обеспечивающих пролонг. высвобождение лекарственного вещества. Тамсулозин блокирует восприимчивость альфа1А-адренорецепторов гладких мышц шейки мочевого пузыря, простаты и соответствующей области мочеиспускательного канала к адренэргическим веществам. Как следствие, сокращается тонус гладкой мускулатуры, улучшается освобождение мочевого пузыря от мочи, уменьшаются проявления обструкции, вызванные чрезмерным ростом тканей предстательной железы. Лекарство практически не оказывает воздействия на артериальное давление (АД), поскольку способность блокировать альфа1В-адренорецепторы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов у него невысока. Ожидаемый эффект можно наблюдать уже спустя 2 недели после начала терапии. При проглатывании капсулы активное вещество почти в полном объеме абсорбируется из ЖКТ. Тамсулозин медленно преобразовывается в печени, вследствие чего формируются действующие метаболиты с высокой избирательной активностью к альфа1А-адренорецепторам. Однако большая его часть выявляется в плазме в первоначальном виде. При одноразовом приеме 400 микрограмм тамсулозина его максимальная концентрация в крови наступает спустя 6 часов. Он склеивается с белками крови почти на 100%. Объем распределения – 0,2 литра на килограмм. Период полувыведения при однократном приеме – 10 часов, регулярном – 13, конечный – 22 часа. Экскретируется почками.
Показания
Медикаментозное средство применяют для лечения дизуретических нарушений при аденоме предстательной железы. Выяснить наличие, конкретную стоимость и прочие вопросы относительно приобретения лекарства Профлосин в Москве можно у консультанта по телефону или через интернет.
Противопоказания
Препарат не назначают при наличии аллергии на любой из его компонентов. Соблюдая осторожность лекарство можно использовать больным с выраженными проблемами в работе печени.
Способ применения и дозы
Согласно инструкции капсулы принимаются перорально и запиваются необходимым для проглатывания объемом воды. Раскусывать, вскрывать их запрещено, поскольку это может изменить скорость высвобождения тамсулозина. Рекомендованная доза – 1 капс. 1 р/д после завтрака. Продолжительность курса определяется доктором для каждого пациента отдельно.
Побочные действия
Во время терапии Профлосином существует вероятность проявления следующих негативных эффектов: кажущееся вращение окружающих предметов или собственного тела, потеря равновесия, постуральная гипотензия, ощущение биения сердца, головная боль, синдром хронической усталости, выход спермы не во внешнюю среду, а в мочевой пузырь, насморк.
Передозировка
Сведений о передозировке препаратом не поступало. Исходя из механизма действия активного вещества лекарственного средства, можно предположить, что превышение дозы способно вызвать резкое понижение АД и увеличение ЧСС выше 90 ударов в минуту. Для возвращения АД и ЧСС к нормальному уровню больному следует принять горизонтальное положение и соответствующие меры. Из-за связывания с белками крови на 99% удаление тамсулозина из организма человека при помощи процедуры диализа неэффективно. Для уменьшения степени абсорбции препарата рекомендуется сделать промывание желудка, дать больному активированный уголь либо слабительные на основе макрогола, натриевой соли серной кислоты, сульфата или гидроокиси магния, анионов лимонной кислоты, карловарской соли.
Лекарственное взаимодействие
Описание взаимодействия тамсулозина с другими фармакологическими веществами дано в инструкции к препарату. Так, комплексное применение с: – циметидином несколько повышает уровень тамсулозина в крови, а с фуросимидом – понижает его; – диклофенаком и антикоагулянтами непрямого действия ускоряет удаление активного вещества препарата из организма в результате биотрансформации и экскреции; – альфа1-адреноблокаторами существенно усиливает гипотензивный эффект; – бета-адреноблокаторами, ингибиторами ацетилхолинэстеразы, алпростадилом, анестетиками, мочегонными, леводопой, мышечными релаксантами, антагонистами кальция, препаратами от депрессии, нитратами либо алкоголем также может вызвать усиление такого эффекта. При проведении испытаний вне живого организма на уровне химических реакций в печени не было выявлено взаимодействия тамсулозина с амитриптилином, глибенкламидом, сальбутамолом, финастеридом.
Особые указания
У больных предрасположенных к гипотонии, а также с явными нарушениями функции печени Профлосин применяется с осторожностью. Прежде, чем назначить лекарство, нужно провести все обследования, позволяющие выявить либо исключить болезни, проявляющиеся симптомами, характерными и для доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Перед началом лечения и на протяжении всего периода приема лекарственного средства систематически нужно проводить прямую пальпацию предстательной железы через прямую кишку и определять ПСА в случае такой необходимости. При развитии отека Квинке препарат повторно не назначается. В случае проведения офтальмологической операции для удаления катаракты при приеме тамсулозина может развиться синдром узкого зрачка, о чем обязан знать хирург, поэтому пациент должен уведомить врача о приеме препарата. Во время терапии важно отказаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасной работы.
Сроки и условия хранения
Если товара нет в аптеке, то можно Профлосин заказать. Приобретенный препарат хранится в недоступном детям месте при t до 30 градусов тепла. Пригоден к использованию в течение трех лет с даты изготовления.
Загрузка...