Прогестерон: инструкция по применению, таблетки и инъекции, цена

Прогестерон (Progesterone)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Прогестерон

Раствор для в/м введения масляный 2.5%.

1 мл
прогестерон25 мг

1 мл – ампулы (10) – коробки картонные.
1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гормон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы, индуцирует лактацию.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Фармакокинетика

После в/м введения всасывается быстро и практически полностью. После в/м введения 10 мг прогестерона C max в плазме достигается в течение приблизительно 8 ч и остается выше базального уровня в течение около 24 ч. Прогестерон активно связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином (50-54%) и кортикостероид-связывающим глобулином (43-48%). Метаболизируется в печени с образованием метаболитов – прегнандиола и прегнанолона, которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. В метаболизме участвует изофермент СYР2С19. Метаболиты прогестерона выводятся почками – 50-60%, через кишечник – более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. T 1/2 – несколько минут.

Показания активных веществ препарата Прогестерон

Бесплодие вследствие недостаточности желтого тела.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
N97 Женское бесплодие

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

В/м – 12.5 мг/сут в течение 2 недель с момента овуляции.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.

Со стороны обмена веществ: отеки, увеличение или уменьшение массы тела, снижение аппетита, гипертермия.

Со стороны психики: апатия, дисфория, депрессия, лабильность настроения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны сосудов: повышение АД, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии), тромбоз сосудов головного мозга или вен сетчатки, тромбофлебит, геморрагическая сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, вздутие живота, запор, диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холецистит, холестатическая желтуха, холестатический гепатит.

Со стороны половых органов и молочной железы: изменение либидо; “прорывное” кровотечение; “мажущие” кровянистые выделения; аменорея; укорочение менструального цикла; эрозия шейки матки; спазм мышц матки, выделения из влагалища, зуд и ощущение дискомфорта во влагалище, вульвовагинит, синдром гиперстимуляции яичников, «приливы», злокачественные заболевания молочной железы; изменение вязкости секрета шейки матки; предменструальный синдром; галакторея; увеличение, боль и напряжение молочных желез.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине.

Со стороны кожи и подкожных тканей: акне, алопеция, многоформная эритема, узловатая эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: цистит.

Общие реакции : общее недомогание, усталость

Местные реакции: гиперемия, раздражение и/или боль в месте введения, гематома, уплотнение, отек и зуд в месте инъекции.

Противопоказания к применению

Тромбоз глубоких вен, тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе; кровотечения из влагалища неясного генеза; неполный аборт; порфирия; установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов; тяжелые заболевания печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе; идиопатическая желтуха, зуд или герпес во время предыдущей беременности; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к прогестерону.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, фоточувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

READ
Трахеит во время беременности, как и чем лечить трахеит при беременности

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Эффективность и безопасность у пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не установлена. Показания к применению в пожилом возрасте отсутствуют.

Особые указания

Не применяется с целью контрацепции.

До начала применения прогестерона необходимо проведение медицинского обследования, включающего обследование молочных желез и органов малого таза и исследование мазка по Папаниколау.

Следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить прогестерон.

Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.

При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

В случае появления аменореи в процессе лечения необходимо исключить беременность.

В случае ациклических кровотечений не следует применять прогестерон до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.

Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение прогестерона в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами или занятии деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.

Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего – увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

Прогестерон, 10 шт., 1 мл, 10 мг/мл, раствор для внутримышечного введения (масляный)

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Гормон желтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту, стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших — подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.

READ
УЗИ поджелудочной железы: расшифровка, норма по результатам

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения.

Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Так же в метаболизме участвует изофермент CYP 2 C 19. Период полувыведения — несколько минут. Выводится почками — 50–60%, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания

Аменорея, ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности; олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма); диагностика образования эндогенных эстрогенов.

Противопоказания

Гиперчувствительность; рак молочной железы и половых органов (как монотерапия), печеночная недостаточность, беременность ( II – III триместры), склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний; вагинальные кровотечения неясного генеза; несостоявшийся выкидыш, порфирия.

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно, при кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников, назначают по 5–15 мг ежедневно, в течение 6–8 дней; если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают инъекции спустя 18–20 дней (если произвести выскабливание невозможно, вводят во время кровотечения). В период лечения кровотечение может временно усилиться (на 3–5 дней); резко астенизированным больным не­обходимо предварительно провести гемотрансфузию (200–250 мл). После остановки кровотечения терапию продолжают в течение 6 дней. Если после 6–8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение нецелесообразно.

При гипогенетализме и аменорее вводят после применения эстрогенных лекарственных средств в виде инъекций по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день, в течение 6–8 дней.

При альгодисменорее лечение начинают за 6–8 дней до менструации по 5 или 10 мг ежедневно, в течение 6–8 дней. При альгодисменорее, вызванной недоразвитием матки, сочетают с эстрогенами из расчета 10000 ЕД через день в течение 2–3 недель; затем в течение 6 дней вводят прогестерон.

Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции желтого тела, — по 10–25 мг ежедневно или через день, до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша.

При привычном аборте вводят до 4 месяца беременности.

При недостаточности желтого тела — 12,5 мг/сут в течение 2 недель с момента овуляции (при необходимости — до 11 недель беременности).

Диагностика образования эндогенных эстрогенов: 100 мг однократно.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.

Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез; гирсутизм.

Местные реакции: болезненность в месте введения.

Передозировка

При использовании повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение препаратом нужно прервать, а после их исчезновения возобновить в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Уменьшает интенсивность действия лекарственных средств, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза.

При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения [масляный] 10 мг/мл, 25 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с точками надлома или кольцами нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата/организация, принимающая претензии

680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22

Купить Прогестерон раствор для инъекций масл. 1% 1мл №10 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

READ
Рентген шейного, грудного, поясничного отдела позвоночника: как сделать, как подготовиться, что показывает, фото

Код товара: 22964

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

Инструкция по применению Прогестерон 1% 1мл 10 шт. раствор для инъекций дальхимфарм
Состав, форма выпуска и упаковка

Действующее вещество: прогестерон – 10,0 мг или 25,0 мг;
Вспомогательные вещества: бензилбензоат – 0,2 мл; оливковое масло – до 1 мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Прозрачная, маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета.

Примечание. В процессе хранения допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.

Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения прогестерона достигается в течение 8 ч и остается выше базального уровня в течение 24 ч.

Прогестерон активно связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином (50-54%) и кортикостероид-связывающим глобулином (43-48%).

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов – прегнандиола и прегнанолона, которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19.

Метаболиты прогестерона выводятся почками – 50-60%, через кишечник – более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Период полувыведения – несколько минут.

Гормон желтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту, стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки.

Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию.

Способствует развитию нормального эндометрия.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших – подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

Показания к применению

Бесплодие вследствие недостаточности желтого тела яичника в случае непереносимости или противопоказания к применению препарата прогестерона перорально или интравагинально.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к прогестерону или к любому из вспомогательных веществ препарата;
диагностированные или подозреваемые новообразования молочной железы или половых органов;
печеночная недостаточность тяжелой степени или тяжелые заболевания печени, в том числе злокачественные опухоли печени, в настоящее время или в анамнезе;
беременность (возможно только интравагинальное применение прогестерона);
период грудного вскармливания;
идиопатическая желтуха, зуд или герпес во время предшествующей беременности;
тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе;
тромбоз глубоких вен, тромбоз сосудов сетчатки; тромбофлебит в настоящее время или в анамнезе;
кровотечения из влагалища неясного генеза;
неполный аборт или несостоявшийся выкидыш, или эктопическая беременность;
порфирия;
возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе).
С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность.

Беременность и лактация

Применение прогестерона в данной лекарственной форме в период беременности противопоказано.

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: гирсутизм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: отеки, увеличение массы тела.

READ
Почему кал с кровью у взрослого, ребенка и что делать?

Нарушения со стороны психики: апатия, дисфория, депрессия, лабильность настроения.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения, неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления, тромбоэмболия (в том числе легочной артерии), тромбоз сосудов головного мозга или вен сетчатки, тромбофлебит, геморрагическая сыпь.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, вздутие живота, запор, диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холецистит, холестатическая желтуха, холестатический гепатит, калькулезный холецистит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: изменение либидо; “прорывное” кровотечение; “мажущие” кровянистые выделения; аменорея; укорочение менструального цикла; эрозия шейки матки; спазм мышц матки, выделения из влагалища, зуд и ощущение дискомфорта во влагалище, вульвовагинит, синдром гиперстимуляции яичников, “приливы”, злокачественные заболевания молочной железы; изменение вязкости секрета шейки матки; предменструальный синдром; галакторея; увеличение, боль и напряжение молочных желез.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в спине.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: акне, алопеция, многоформная эритема, узловая эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: цистит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия; гиперемия, раздражение и/или боль в месте введения, гематома, уплотнение, отек и зуд в месте инъекции, общее недомогание, усталость.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов; уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени системы цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4), такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, препаратами зверобоя продырявленного, может увеличивать скорость элиминации прогестерона и тем самым снижать его биодоступность.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднён.

Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего – увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно. Перед введением ампулу с препаратом необходимо нагреть до 30-40 °С, препарат вводить глубоко в ягодичную мышцу.

При бесплодии вследствие недостаточности желтого тела яичника – 12,5 мг/сут в течение 2 недель с момента овуляции.

Применение в особых клинических группах:

Пациенты пожилого возраста: эффективность и безопасность у пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не установлена. Показания к применению препарата в пожилом возрасте отсутствуют.

Возраст до 18 лет: отсутствуют данные по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе. Показания к применению препарата у детей и подростков отсутствуют (см разд. “Противопоказания”).

Пациенты с нарушениями функции печени: применение препарата у пациенток с тяжелым нарушением функции печени противопоказано. У пациенток с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести препарат применяют с осторожностью.

Пациенты с нарушениями функции почек: у пациенток с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью.

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к прогестерону или слишком низкой концентрации эстрадиола.

Лечение: данные проявления передозировки могут быть уменьшены путем снижения дозы, восстановления высокой эстрогенизации или перехода на применение препарата прогестерона с интравагинальным путем введения. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Меры предосторожности и особые указания

До начала применения препарата Прогестерон необходимо проведение медицинского обследования, включающего обследование молочных желез и органов малого таза и исследование мазка по Папаниколау.

Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; артериальной или венозной тромбоэмболии, тромбофлебита, тромбоза, независимо от локализации.

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

Препарат Прогестерон применяют с осторожностью у пациенток с заболеваниями, и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

READ
Препараты для восстановления иммунитета взрослым – чем поднять: лекарство

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.

При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая обследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.

В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При применении препарата Прогестерон с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.

Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

Допускается выпадение кристаллов. В случае выпадения кристаллов ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании до полного растворения кристаллов. Если раствор станет прозрачным, и при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к употреблению.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Прогестерон : инструкция по применению

вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло оливковое рафинированное.

Описание

прозрачная маслянистая жидкость от светло- желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Прогестерон является гормоном желтого тела; вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызванной фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает также возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Фармакокинетика

После внутримышечного и подкожного введения быстро и практически полностью всасывается. Метаболизируется в печени, образуя конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотой. Период полувыведения составляет несколько минут. 50-60 % выводится с мочой, более 10 % – с желчью.

Количество метаболитов, экскретируемых с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания к применению

Аменорея, ановуляторные маточные кровотечения, эндокринное бесплодие, в том числе, обусловленное недостаточностью желтого тела, невынашивание беременности, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогонадизма); угрожающий или привычный аборт, связанный с установленным дефицитом прогестерона.

Противопоказания

Заболевания печени, нарушение функции печени, рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам, активная венозная или артериальная тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или эти состояния в анамнезе, беременность после 36 недели, внематочная беременность или аборт, который не состоялся (в анамнезе), влагалищные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта, порфирия; беременность 2-3 триместр.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат применяют только для профилактики и лечения угрозы выкидыша. После 36 недели беременности применение препарата противопоказано. Не применяют препарат для женщин, планирующих беременность в ближайшее время. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоего пола, связанный с действием экзогенного прогестерона во время беременности, полностью не установлен. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому поргестерон не следует применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогревают на водяной бане (до 30-40°С). В случае выпадения кристаллов ампулу нагревают на кипящей водяной бане до полного их растворения. Препарат вводят внутримышечно или подкожно.

При кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников, – по 5-15 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Если после 6-8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно. При прекратившемся кровотечении лечение не следует прерывать ранее 6 дней.

При гипогенитализме и аменорее вводят (сразу же после применения эстрогенных препаратов) по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6-8 дней.

Для профилактики и лечения угрожающего выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела, – по 10-25 мг ежедневно или черта день до полного устранения риска выкидыша. При привычном выкидыше препарат вводят до 4 месяца беременности. При альгодисменорее (дисменорее) для уменьшения или устранения болей, препарат начинают вводить за 6-8 дней до менструации по 5-10 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Высшая разовая и суточная доза внутримышечно составляет 25 мг (2,5 мл 1 % раствора или 1 мл 2,5 % раствора). Лечение прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с предварительным назначением эстрогенных препаратов.

READ
Стеноз сонной артерии: причины, симптомы, лечение, операция

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория. Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение, генитальный зуд, влагалищный выделения, влагалищный микоз.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения,

Со стороны ССС: повышение АД, отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез; гирсутизм., акне, хлоазма. Аллергические реакции.

Местные реакции: болезненность в месте введения.

Избыточное количество прогестагенов может вызвать вириализацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прогестерон ослабляет действие препаратов, которые стимулируют сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропних гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином снижается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Действие прогестерона снижается при одновременном применении барбитуратов.

Особенности применения

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертонии, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.

Прогестерон также следует применять с осторожностью больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.

У больных сахарным диабетом нужно тщательным образом контролировать уровень глюкозы в крови.

При применении Прогестерона необходимо быть внимательными к ранним признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.

Поскольку метаболизм стероидных гормонов происходит в печени, Прогестерон не следует применять для пациентов с нарушениями функции печени.

При длительном применении больших доз Прогестерона возможно прекращение менструаций.

Перед назначением препаратов прогестерона обязателен гинекологический осмотр и обследование молочных желез. Аномальные кровотечения могут служить показанием для исследования эндометрии.

Лечение должно бить прекращено при возникновении внезапной частичной или полной Потери зрения, внезапном экзофтальме, диплопии или мигрени. Обнаружение при офтальмологическом исследовании отека диска зрительного нерва или сосудистых

поражений сетчатки требует отмены препарата.

Данные об особенностях применения у пожилых пациентов отсутствуют.

Нет данных касающихся особенностей применения у пациентов с нарушением функции почек.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 1 мл препарата в ампуле. По 10 ампул в картонной пачке с полимерным вкладышем из пленки поливинилхлоридной.

Условия хранения

. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Прогестерон (Progesterone)

Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета.

Примечание. В процессе хранения допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36–38 °C кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения прогестерона достигается в течение 8 ч и остается выше базального уровня в течение 24 ч.

Распределение

Прогестерон активно связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином (50–54%) и кортикостероид-связывающим глобулином (43–48%).

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов-прегнандиола и прегнанолона, которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19.

Метаболиты прогестерона выводятся почками — 50–60%, через кишечник — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Период полувыведения — несколько минут.

Фармакодинамика

Гормон желтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту, стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.

READ
Удаление мениска коленного сустава: последствия, реабилитация и восстановление колена

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших — подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

Показания

Бесплодие вследствие недостаточности желтого тела яичника в случае непереносимости или противопоказания к применению препарата прогестерона перорально или интравагинально.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к прогестерону или к любому из вспомогательных веществ препарата;

– диагностированные или подозреваемые новообразования молочной железы или половых органов;

– печеночная недостаточность тяжелой степени или тяжелые заболевания печени, в том числе злокачественные опухоли печени, в настоящее время или в анамнезе;

– беременность (возможно только интравагинальное применение прогестерона);

– период грудного вскармливания;

– идиопатическая желтуха, зуд или герпес во время предшествующей беременности;

– тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе;

– тромбоз глубоких вен, тромбоз сосудов сетчатки; тромбофлебит в настоящее время или в анамнезе;

– кровотечения из влагалища неясного генеза;

– неполный аборт или несостоявшийся выкидыш, или эктопическая беременность;

– возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе).

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение прогестерона в данной лекарственной форме в период беременности противопоказано. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно. Перед введением ампулу с препаратом необходимо нагреть до 30–40 °C, препарат вводить глубоко в ягодичную мышцу.

При бесплодии вследствие недостаточности желтого тела яичника — 12,5 мг/сут в течение 2 недель с момента овуляции.

Применение в особых кинических группах:

Пациенты пожилого возраста: эффективность и безопасность у пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не установлена. Показания к применению препарата в пожилом возрасте отсутствуют.

Возраст до 18 лет: отсутствуют данные по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе. Показания к применению препарата у детей и подростков отсутствуют (см разд. «Противопоказания»).

Пациенты с нарушениями функции печени: применение препарата у пациенток с тяжелым нарушением функции печени противопоказано. У пациенток с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести препарат применяют с осторожностью.

Пациенты с нарушениями функции почек: у пациенток с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью.

Передозировка

Сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к прогестерону или слишком низкой концентрации эстрадиола.

Данные проявления передозировки могут быть уменьшены путем снижения дозы, восстановления высокой эстрогенизации или перехода на применение препарата прогестерона с интравагинальным путем введения. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы:

кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

отеки, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны психики:

апатия, дисфория, депрессия, лабильность настроения.

Нарушения со стороны нервной системы:

головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения, неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нарушения со стороны сосудов:

повышение артериального давления, тромбоэмболия (в том числе легочной артерии), тромбоз сосудов головного мозга или вен сетчатки, тромбофлебит, геморрагическая сыпь.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота, рвота, вздутие живота, запор, диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

холецистит, холестатическая желтуха, холестатический гепатит, калькулезный холецистит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

изменение либидо; «прорывное» кровотечение; «мажущие» кровянистые выделения; аменорея; укорочение менструального цикла; эрозия шейки матки; спазм мышц матки, выделения из влагалища, зуд и ощущение дискомфорта во влагалище, вульвовагинит, синдром гиперстимуляции яичников, «приливы», злокачественные заболевания молочной железы; изменение вязкости секрета шейки матки; предменструальный синдром; галакторея; увеличение, боль и напряжение молочных желез.

READ
Этапы реабилитации после пережитого инфаркта миокарда, советы врачей

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

акне, алопеция, многоформная эритема, узловая эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

гипертермия; гиперемия, раздражение и/или боль в месте введения, гематома, уплотнение, отек и зуд в месте инъекции, общее недомогание, усталость.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые указания

До начала применения препарата Прогестерон необходимо проведение медицинского обследования, включающего обследование молочных желез и органов малого таза и исследование мазка по Папаниколау.

Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; артериальной или венозной тромбоэмболии, тромбофлебита, тромбоза, независимо от локализации.

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

Препарат Прогестерон применяют с осторожностью у пациенток с заболеваниями, и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно‑сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.

При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая обследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.

В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При применении препарата Прогестерон с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.

Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

Допускается выпадение кристаллов. В случае выпадения кристаллов ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании до полного растворения кристаллов. Если раствор станет прозрачным, и при охлаждении до 36–38 °С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к употреблению.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Взаимодействие

Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов; уменьшает лактогенный эффект окситоцина. Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени системы цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4), такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, препаратами зверобоя продырявленного, может увеличивать скорость элиминации прогестерона и тем самым снижать его биодоступность.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.

Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения [масляный] 10 мг/мл и 25 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Прогестерон (2,5 %)

Быстро и практически полностью всасывается после подкожного и внутримышечного введения. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотой. В метаболизме также участвует изофермент CYP2C19. Главным продуктом превращения прогестерона является биологически

активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой попадает из печени в кровь, а затем – в мочу. Меньшая часть прогестерона превращается в прегнанолол и прегнандион. Все метаболиты прогестерона, выделяемые с мочой, неактивные.

READ
Настойка прополиса от кашля: внутреннее и наружное применение[Польза мёда]

Период полувыведения T1/2 – несколько минут. Выводится почками – 50-60%, с желчью – более 10%. Количество метаболитов, экскретируемых с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Фармакодинамика

Гормон желтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где,

активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших – подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Оказывает катаболическое и иммунодепрессивное действие.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.

Показания к применению

– ановуляторные маточные кровотечения

– эндокринное бесплодие, в том числе, обусловленное недостаточностью желтого тела

– альгодисменорея (на фоне гипогонадизма)

Способ применения и дозы

Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогревают на водяной бане (до 30-40˚С). В случае выпадения кристаллов ампулу нагревают на кипящей водяной бане до полного их растворения. Вводят внутримышечно или подкожно.

При гипогонадизме и аменорее вводят (сразу же после применения эстрогенных препаратов) по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день на протяжении 6-8 дней.

При ановуляторных маточных кровотечениях препарат назначают по 5-15 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, то инъекции следует начинать спустя 18-20 дней. Если произвести выскабливание невозможно, препарат вводят и во время кровотечения. При этом кровотечение может временно (на 3-5 дней) усилиться; больным с анемией умеренной и тяжелой степени рекомендуется предварительно провести переливание крови (200-250 мл). Если после 6-8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно. При остановившемся кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней.

Для профилактики и лечения угрожающего выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела, – по 10-25 мг ежедневно или через день до полного устранения риска выкидыша. При привычном выкидыше препарат можно вводить до 4-го месяца беременности.

При альгодисменорее для уменьшения или устранения болей, препарат начинают вводить за 6-8 дней до менструации по 5-10 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Высшая разовая и суточная доза внутримышечно составляет 25 мг (2,5 мл 1 % раствора или 1 мл 2,5 % раствора). Лечение прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с предварительным назначением эстрогенных препаратов.

Побочные действия

Обычно прогестерон хорошо переносится, в отдельных случаях возможны проявления таких побочных реакций:

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение кровообращения, повышение артериального давления, венозные тромбоэмболии

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: набухание, повышенная чувствительность и боль в молочных железах, нарушения со стороны наружных половых органов, такие как жжение, сухость, генитальный зуд, изменение вагинальных выделений, кровотечения, вагинальный микоз, предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, ациклические кровянистые выделения, аменорея, олигоменорея, гирсутизм, снижение либидо, спазмы матки;

со стороны пищеварительного тракта: вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм

эндокринные нарушения: плохая переносимость глюкозы

со стороны дыхательной системы: одышка

со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени и изменение функциональных проб печени; холестатическая желтуха

метаболические и алиментарные нарушения: изменение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела, отеки, альбуминурия

со стороны кожи и мягких тканей: аллергические проявления на коже, мультиформная эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, акне, хлоазма, алопеция, гирсутизм

общие нарушения и изменения в месте инъекции: повышенная утомляемость, слабость, лихорадка, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции; задержка жидкости парестезии; изменения в месте введения, включая боль и припухлость

лабораторные показатели: изменение липидного профиля плазмы

влияние на плод: чрезмерное количество прогестерона может произвести вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности)

Противопоказания

– заболевания печени, нарушение функции печени, гепатит, печеночная и

READ
Что такое спондилез позвоночника: его симптомы и методы лечения

– холестатическая желтуха в период беременности (в анамнезе), доброкачественная гипербилирубинемия

– новообразования молочной железы и половых органов

– склонность к тромбозам, активная венозная или артериальная

тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или эти состояния в анамнезе

– нервные расстройства с явлением депрессии

– II-III период беременности, внематочная беременность или замершая беременность в анамнезе

– влагалищные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прогестерон ослабляет действие препаратов, которые стимулируют сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином снижается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Действие прогестерона снижается при одновременном применении барбитуратов. Изменяет эффекты гипогликемических средств. При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов возможно повышение или уменьшение концентрации прогестерона в плазме крови.

Особые указания.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертонии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.

Прогестерон также следует применять с осторожностью больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.

У больных сахарным диабетом нужно тщательным образом контролировать уровень глюкозы в крови.

При применении Прогестерона необходимо быть внимательными к ранним признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.

Поскольку метаболизм стероидных гормонов происходит в печени, Прогестерон не следует применять пациентам с нарушениями функции печени.

При длительном применении больших доз Прогестерона возможно прекращение менструаций.

Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена, и пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально.

При наличии какой-либо прогестеронзависимой опухоли, например, менингиомы в прошлом и/или её прогрессирования во время беременности или предыдущей гормональной терапии, пациенткам необходимо находиться под тщательным наблюдением врача.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат применяют только для профилактики и лечения угрозы выкидыша. Во II-III периоде беременности применение препарата противопоказано. Не применяют препарат для женщин, планирующих беременность в ближайшее время. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоего пола, связанный с действием экзогенного прогестерона во время беременности, полностью не установлен. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Применение в педиатрии

Препарат не применяют детям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат может вызывать головокружение и сонливость. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении побочных эффектов лечение препаратом необходимо прекратить, а после их исчезновения продолжать в меньших дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.

По 1 мл раствора для инъекций в ампулах стеклянных или ампулах стеклянных с кольцом излома.

По 10 ампул препарата вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим для открытия ампул (при необходимости) вкладывают в пачку из картона коробочного с перегородкой или гофрированной вкладкой, или с полимерной вкладкой из пленки поливинилхлоридной для размещения и фиксации ампул.

Или по 1 мл препарата в ампулах стеклянных с кольцом излома объемом 1 мл.

По 5 ампул препарата вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ, которую покрывают фольгой алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного (хром-эрзац). Пачки помещают в групповую тару и наклеивают этикетку групповую.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ООО «ФЗ «БИОФАРМА»

09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37

тел.: +38(044) 277-36-10

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «ФЗ «Биофарма», Украина, г. Белая Церковь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Ссылка на основную публикацию