Проскар: инструкция по применению антиандрогенного средства

Проскар: описание, инструкция, цена

Проскар — это лекарственное средство, применяемое при доброкачественных гиперплазиях предстательной железы. Сильный препарат, который при лечениях на ранней стадии позволяет предотвратить образование злокачественных опухолей, а также развития указанной болезни в другие патологии, которые сложнее вылечить.

Лекарственное средство изготавливается в виде плоских круглых таблеток. Каждая покрывается специальной оболочкой, окрашивающей её в синий цвет. Отличительной особенностью препарата является то, что таблетка несколько похожа на яблоко и имеет маркировку. На одну сторону нанесена гравировка — «MSD 72» а с другой — «PROSCAR». Главное действующее вещество, содержащееся в проскаре в объёме 0,005 грамма, называется финастерид.

Дополнительные компоненты

Дополнительные компоненты предназначены для смягчения и дополнения действия основного компонента. Проскар содержит крахмал, целлюлозу, немного магния, оксид железа жёлтого цвета.

Действие лекарства

Пять-альфа-редуктаза — фермет, который трансформирует гормон тестостерон в дигидротестостерон. Главный действующий компонент подавляет описанный фермент. После употребления лекарственного средства концентрация дигидротестостерона сильно уменьшается. Сыворотка крови нормализуется, тем самым проводится профилактика развития доброкачественных опухолей.

Финастерид значительно уменьшает размер железы, в работе которой диагностирован сбой. Увеличивается выход мочи из организма, симптоматическое проявление болезни уменьшается. Гипертрофия предстательной железы протекает контролируемо.

Заметим, что употребление указанного лекарства оставляет показатели следующих элементов в крови на нормальном уровне: кортизол, пролактин, эстрадиол, тироксин и тиреотропный гормон.

При однократном применении проксана, наибольший результат наступает после 7-8 часов, в результате снижается количество дигидротестостерона в крови. Употребление проксана в течение 7-10 суток приводит к тому, что снизилось количество дигидротестостерона в сыворотке сроки на 80%, а тестостерон увеличился в ПЖ на 10%.

При проведении клинических исследований эффективности проскара, больные, у которых была диагностирована доброкачественная гиперплазия предстательной железы, четыре года пили лекарственный препарат. Исследования доказали снижение появления урологических заболеваний в половину (на 51 процент). В результате, данным пациентам не потребовалось хирургическое вмешательство. Симптоматика болезни в органах мочеполовой системы пропала. В целом, отслеживаемые лабороторные результаты стали значительно лучше, чем до начала лечения. Пациенты, которые после 3-х месячного лечения прекращали принимать лекарственные средства возвращались к исходному результату в следующие 3 месяца. Таким образом, из проведённых исследований были следующие заключения: проксар — лекарство, которое сильно снижает объёмы ПЖ, благодаря чему улучшается мочевыделение и пропадает симптоматика болезней мочеиспускательного тракта.

Фармакокинетика

Всасывание происходит в ЖКТ и закачивается через 6-8 часов после употребления. Биодоступность данного лекарственного средства составляет практически 80%. Основное действующее вещество работает по накопительному принципу. С каждым новым употреблением препарат накапливается в организме и улучшает самочувствие больного.

Пациенты, употребляющие таблетки на протяжении двух недель, наблюдают у себя общее улучшение самочувствия. Основной компонент проникает в плазму крови, а через неё во внутренние органы, через барьер из гематоэнцефалических клеточных тканей. В дальнейшем его содержание в спинномозговой жидкости сильно снижается. Период полураспада — примерно 6 часов. После разового употребления 39 процентов вещества выходит вместе с мочой, а 57 процентов выводится через кал. Пожилые люди (после 70 лет) способны начинать выводить лекарство через 8 часов. В силу возраста у них увеличивается период полураспада.

Рекомендации для применения

Терапия назначается пациентам, когда во время обследований была обнаружена увеличенная предстательная железа.Лечение доброкачественных образований в предстательной железе приводит к уменьшению размеров данной железы полностью до значений клинической нормы. Мочеток увеличивается, это сильно снижает симптоматику болезни. Урологические осложнения отступают, а в некоторых случаях даже и не возникают. Актуальность в хирургическом вмешательстве для лечения острой задержки мочи пропадает.

ДГПЖ — предварительная стадия болезни, которая ведёт к раку предстательной железы. Современная медицина располагает технологиями, новыми лекарствами, и средствами лабораторной и инструментальной диагностики, вследствие чего рак на ранних стадиях подлежит лечению. Поэтому, при выявлении таких патологий в результатах обследований, дальнейшее лечение лучше не запускать: чем раньше оно начнётся, тем больше шансов прожить долгую, здоровую и счастливую жизнь.

Дозировка и применение препарата проксан

Доза, которая рекомендуется каждому пациенту — это одна таблетка проксана, содержащая 0,005 грамма финастерида, один раз.

Болезни почек, когда клиренс составляет 9 миллиграммов в минуту, позволяют исключить индивидуальный расчёт конкретной дозы для каждого случая, с отдельными пациентами. Потому что специальные исследования в области фармакологии не обнаружили изменения для разных дозировок применения препарата. Однако, правильно рассчитать дозировку способен исключительно лечащий врач, учитывающий историю болезни, сочетаемость указанного лекарственного препарата с другими средствами лечения.

Пациенты старше семидесяти лет, не нуждаются в индивидуальном подборе, однако во время исследований было доказано, что концентрация действующего вещества незначительно, но снижается.

Побочные эффекты

Подавляющее большинство пациентов, которые применяли однократную дозу до 0,4 грамма, как и многократные дозы до 0,08 грамма на протяжении 3-х месяцев, никаких побочных эффектов не наблюдали.

Исходя из исследований, которые проводились на опытной группе из 1524-х пациентов, использующий проскар для лечения и 1516 больных, употребляющих плацебо, было определено: в двух группах главной причиной отмены данного препарата являлось следующее: наблюдалось нарушение половой функции (наиболее частый побочный эффект). При этом, данный побочный эффект можно постараться скорректировать, если попробовать подобрать другую дозировку со своим лечащим врачом, или пересмотреть другие употребляемые лекарственные препараты. Возможно, некоторые из них можно заменить, чтобы восстановить половую функцию.

READ
Тендинит тазобедренного сустава: причины, симптомы, лечение

После применения на первом году проскара и плацебо наблюдалось снижение потенции и либидо, с нарушением эякуляции. Однако от применения проскара перечисленные выше эффекты наблюдались чаще, чем от употребления плацебо. Применение проскара на втором и четвертом годах исследования, выявляло следующее результаты: все больные, использующие проскар для лечения, указывали на одни и те же побочные эффекты: снижается потенция и становится невозможной эякуляция, снижается активность сперматозоидов, возникают различные аллергические реакции: зуд и высыпания на коже.

Если лекарственное средство проскар принимать длительно, то со стороны побочных эффектов не наблюдается увеличение их силы, наоборот, с течением времени нарушения сексуальной функции снижаются. В итоге, по семилетним результатам исследования были сделаны следующие выводы: рак предстательной железы у пациентов, которые принимали проскар, был выявлен у 18,4%, а у пациентов, которые принимали плацебо — 24,4%.

Противопоказания

Запрещается применять препарат лицам, у которых наблюдается повышенная чувствительность организма к действующему или вспомогательным веществам.

Приём для женщин и детей лишён смысла, более того, категорически запрещено применять проскар беременным и молодым мамам во время лактации. В целом лица женского пола, находящиеся в общих помещениях с пациентами, проходящими лечение проскаром, должны избегать контакта с измельченными таблетками, равно как и с повреждёнными упаковками лекарства, так как существует опасность проникновения основного действующего вещества (финастерида) в женский организм и, как следствие, значимое повышение рисков возникновения проблем развития плода, в случае формирования плода мужского пола.

Очень внимательно следует применять пациентам со значительно сниженным оттоком мочи.

Применение при заболеваниях почек не требуют индивидуального контроля и подбора нужной дозировки, так как во время исследований не были выявлены какие-нибудь значимые изменения.

Особые указания

Перед началом применения лекарственного препарата необходимо пройти специальные стартовые лабороторные исследования, и на протяжении всего курса лечения следует также контролировать определенные показатели здоровья. Помимо ректального исследования необходимо проводить и другие лабораторные исследования, такие как: определение сывороточного простатического специфического антигена (норма которого у здорового мужчины составляет ниже 4 нг в мл). Показатель простатический специфический антиген применяется для определения рака предстательной железы. Если показатели больше 10 нг в мл, необходимо провести более широкое обследование пациента, в том числе проведение биопсии ПЖ. Применение указанного лекарственного средства приводит к тому, что показатель сывороточного простатического специфического антигена снижается приблизительно на 50 процентов. Из этого можно сделать вывод, что пациенты, у которых доброкачественная гиперплазия предстательной железы и притом принимающие лекарственные препараты, ни в коем случае не должны исключать рак предстательной железы.

При длительном повышении простатического специфического антигена во время терапии финастеридом необходимо более тщательно обследоваться, так как это может говорить о нарушении режима приёма лекарственных препаратов.

Передозировка

В случае передозировки необходимо обязательно обратиться к врачу. Если состояние пациента резко ухудшается, самостоятельно посетить врача он не может, вызывается скорая медицинская помощь. При передозировке сразу прекращается употребление данного лекарственного средства, обязательно промывается желудок и принимается во внутрь (перорально) активированный уголь (дозировка рассчитывается исходя из веса больного).

Лекарственное взаимодействие с другими лекарственными средствами

При взаимодействии проскара с другими лекарственными препаратами не было обнаружено клинически значимых взаимодействий. Из этого можно сказать, что проскар не оказывает действий на ферменты цитохрома Р450, а также на их фармакокинетику. При комбинированном применении проскара и с другими лекарственными средствами, аналогично, значимых изменений не наблюдалось. Однако, следует знать, что самостоятельно вводить новые лекарственные средства для лечения иных заболеваний, применяя данный препарат, не стоит. Несмотря на то, что конфликт основного действующего вещества у данного лекарственного средства и других не выявлен, в медицине регулярно разрабатываются новые лекарства, которые возможно ещё не были протестированы. Перед применением новых лекарственных средств, обязательно следует обратиться к врачу, чтобы удостовериться в правильности выбранного решения. Проскар — лекарственный препарат с сильнодействующим основным веществом, поэтому пациент должен внимательно следить за своим самочувствием и не забывать про периодические осмотры у лечащего врача.

Проскар

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмала гликоллат, железа (III) оксид желтый Е172, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза), гидроксипропилцеллюлоза LF (содержит 0.3% кремния диоксида), титана диоксид Е171, тальк, индигокармин лак алюминиевый Е132.

Описание

Таблетки в форме яблока, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой “MSD 72” на одной стороне и “PROSCAR”- на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Тестостерона 5-альфа редуктазы ингибиторы. Финастерид

Код АТХ G04CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У мужчин после перорального применения финастерида, меченного 14С, 39% дозы выводилось с мочой в виде метаболитов (с мочой выводился практически неизмененный финастерид) и 57% общей дозы выводилось с калом. Идентифицированы два метаболита финастерида, играющие малую роль в ингибирующем действии финастерида на 5-α-редуктазу.

READ
Почему рождаются дети с ДЦП: причины, признаки, симптомы, лечение и реабилитация в России и за рубежом

Биодоступность финастерида при пероральном применении составляет около 80%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата. Максимальные концентрации финастерида в плазме крови достигаются приблизительно через 2 часа после применения, с завершением абсорбции через 6–8 часов. Препарат приблизительно на 93% связывается с белками. Клиренс плазмы крови и объем распределения финастерида составляют приблизительно 165 мл/мин и 76 литров соответственно.

При многократном применении наблюдалось медленное постепенное накопление небольшого количества финастерида. При ежедневном применении в дозе 5 мг/сутки концентрации финастерида в плазме крови в равновесном состоянии составляют 8–10 нг/мл и сохраняются на этом уровне.

У пожилых людей скорость выведения финастерида несколько снижена. У пациентов старшего возраста период полувыведения увеличивается приблизительно на 6 часов, по сравнению со средним показателем у мужчин 18–60 лет и на 8 часов – у мужчин в возрасте старше 70 лет. Такие данные не являются клинически значимыми, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.

У пациентов с хроническими нарушениями функции почек и клиренсом креатинина от 9 до 55 мл/мин распределение препарата после применения разовой дозы финастерида, меченного 14С, не отличалось от показателей распределения у здоровых добровольцев. Также, показатель связывания с белками не отличался у пациентов с нарушениями функции почек. Часть метаболитов, которые обычно выводятся с мочой, выводилась с калом. Выведение с калом увеличивается соответственно снижению выведения метаболитов с мочой. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек, которым не проводится гемодиализ.

Финастерид был обнаружен в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) при лечении финастеридом на протяжении 7–10 дней, но препарат не концентрировался преимущественно в ЦСЖ. Также, финастерид был обнаружен в семенной жидкости у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сутки. Количество финастерида в семенной жидкости было в 50–100 раз меньше дозы финастерида 5 мкг, не оказывающей действия на уровни дигидротестостерона (ДГТ), циркулирующего в крови у взрослых мужчин.

Фармакодинамика

Финастерид – это синтетическое 4-азастероидное соединение, являющееся специфическим ингибитором 5-α-редуктазы II типа (внутриклеточного фермента, метаболизирующего тестостерон в более активный андрогендигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) увеличение предстательной железы зависит от преобразования тестостерона в ДГТ внутри предстательной железы. Проскар эффективен в снижении уровней ДГТ, циркулирующего в крови и интрапростатического ДГТ. Финастерид не обладает сродством к андрогенным рецепторам.

Показания к применению

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:

снижения риска возникновения острой задержки мочи при ДГПЖ

снижения риска хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию при ДГПЖ.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Проскар можно применять отдельно или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином.

Дозировка при нарушении функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы Проскара у пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин), поскольку исследования фармакокинетики не выявили каких-либо изменений в распределении препарата.

Дозировка для пациентов пожилого возраста.

Нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Побочные действия

депрессия, снижение либидо, сохраняющиеся после прекращения терапии

снижение объема эякулята и/или ухудшение качественного состава спермы, снижение уровня ПСА во время лечения Проскаром

половые расстройства (нарушение эрекции и эякуляции), которые продолжаются после отмены препарата, болезненность и увеличение грудных желез

реакции гиперчувствительности – зуд, крапивница, отек Квинке (включая отек губ, языка, глотки и лица)

повышение уровня печеночных ферментов

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

женщины (см. Раздел Особые указания. Беременность)

детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Не выявлено взаимодействий с другими препаратами, имеющих клиническое значение. Проскар не влияет в значительной степени на ферментную систему метаболизма препаратов, связанную с цитохромом Р450. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий при изучении совместного применения со следующими препаратами: пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин и феназон.

Другая сопутствующая терапия

Хотя специальных исследований взаимодействий не проводилось, в клинических исследованиях Проскар применяли одновременно с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолонами и бензодиазепинами, что не сопровождалось развитием клинически значимых побочных реакций.

Особые указания

При больших остаточных объемах мочи и/или при резком снижении оттока мочи необходим тщательный контроль признаков обструктивной уропатии.

Влияние на уровни ПСА и диагностику рака предстательной железы

При проведении лабораторного анализа на простат-специфический антиген (ПСА) следует учитывать тот факт, что уровни ПСА снижаются у пациентов, получающих лечение Проскаром.

Не наблюдалось положительного клинического эффекта у пациентов с раком предстательной железы, получающих лечение Проскаром. По данным клинических исследований с проведением мониторинга уровня ПСА и биопсии простаты у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, не было выявлено снижения частоты выявления рака предстательной железы при применении Проскара; общая частота выявления рака предстательной железы также существенно не отличалась у пациентов, принимавших Проскар или плацебо.

READ
Причины и симптомы отслойки плаценты на ранних и поздних сроках беременности, лечение и последствия, прогноз

Перед началом лечения Проскаром, и регулярно в процессе лечения, рекомендовано проводить пальцевое ректальное исследование, а также другие исследования для своевременной диагностики рака предстательной железы, включая определение уровней ПСА в сыворотке крови. При первичном уровне ПСА >10 нг/мл (Hybritech) требуется контроль данного показателя в динамике и биопсия простаты. При уровнях ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование и наблюдение в динамике. У мужчин с ДГПЖ нормальный уровень ПСА не исключает возможность рака предстательной железы, независимо от лечения Проскаром. Исходный уровень ПСА

У пациентов с ДГПЖ при применении Проскара наблюдается снижение концентраций ПСА в сыворотке крови приблизительно на 50%. Эффект снижения уровня ПСА при приеме Проскара не должен быть интерпретирован как положительная динамика рака предстательной железы. По результатам анализа данных результатов теста ПСА более 3000 пациентов, установлено, что у пациентов, получавших лечение Проскаром в течение 6 месяцев и более, результат теста ПСА необходимо удваивать для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение. При такой коррекции сохраняется чувствительность и специфичность, а также информативность метода для диагностики рака предстательной железы.

Уровень ПСА в сыворотке крови зависит от возраста пациента и размеров предстательной железы. В свою очередь размеры предстательной железы коррелируют с возрастом пациента. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение уровней ПСА в течение первых месяцев лечения Проскаром, после чего уровни ПСА стабилизируются на новом уровне. Этот уровень составляет приблизительно половину от исходного значения перед лечением. Поэтому у большинства пациентов, получавших лечение препаратом Проскар в течение 6 месяцев и более, необходимо удваивать показатель ПСА для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение.

При длительном повышении уровня ПСА необходимо тщательное обследование, также не исключается вопрос о несоблюдении схемы лечения.

При применении Проскара коэффициент соотношения свободного и общего ПСА остается постоянным на фоне применения препарата. Если процентное соотношение свободного и общего ПСА используется для диагностики рака предстательной железы, нет необходимости в коррекции значений этого показателя.

Таблетки содержат лактозу. Препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, нарушением всасывания глюкозы, галактозы.

Фармакокинетика финастерида при печеночной недостаточности не была изучена.

Рак грудной железы у мужчин

В клинических испытаниях и в постмаркетинговых исследованиях получены данные о случаях рака грудных желез у мужчин, принимавших Проскар. Пациенты должны быть проинформированы о срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов: уплотнение в груди, боль, гинекомастия и выделения из сосков.

Применение в педиатрии

Проскар не показан для применения у детей. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Применение в период беременности и лактации

Поскольку ингибиторы 5-α-редуктазы II типа могут ингибировать преобразование тестостерона в дигидротестостерон, такие препараты, включая финастерид, могут быть причиной развития патологии наружных половых органов у плода мужского пола при применении беременной женщиной.

Риск для плода мужского пола

Женщины должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Таблетки Проскар покрыты оболочкой и предотвращают контакт с активным веществом при обычном обращении с таблетками, при условии, что оболочка таблетки не повреждена или таблетка не измельчена.

Проскар не показан для применения у женщин. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Получены данные о случаях однократного применения Проскара в дозе до 400 мг и многократного употребления в дозе до 80 мг в день в течение трех месяцев, не проявлявшихся побочными симптомами.

Не существует рекомендаций по специфическому лечению передозировки Проскаром.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

МСД Интернешнл ГмбХ (филиал в Пуэрто-Рико) ЛЛС, Аресибо, Пуэрто-Рико.

Упаковщик

Мерк Шарп и Доум Лимитед, Крамлингтон, Великобритания.

Выпускающий контроль

Мерк Шарп и Доум Б.В., Хаарлем, Нидерланды.

Владелец Регистрационного удостоверения

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Люцерн, Швейцария.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Проскар ® (Proscar)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

READ
Тест на беременность Evitest: характеристики и особенности использования

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Проскар ®

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, пленочной; в форме яблока, с гравировкой “MSD 72” на одной стороне и “PROSCAR” – на другой.

1 таб.
финастерид5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный (кукурузный), натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, железа оксид желтый, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак.

14 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор 5-альфа редуктазы – фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон. Снижает содержание дигидротестостерона в крови и ткани предстательной железы. Угнетает стимулирующее действие дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы.

Финастерид способствует уменьшению размеров увеличенной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с доброкачественной гипертрофией простаты. Для уменьшения клинических проявлений заболевания может потребоваться несколько месяцев лечения.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается и проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в эякуляте. Биодоступность составляет 80% и не зависит от приема пищи. C max достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 90%. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%). T 1/2 – 6-8 ч. Длительный (3-7 месяцев) прием в дозе 5 мг/сут снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70%.

Показания активных веществ препарата Проскар ®

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы; улучшения тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
N40 Гиперплазия предстательной железы

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Со стороны половой системы: редко – импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята, гинекомастия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к финастериду, обструктивная уропатия, рак предстательной железы. Финастерид не применяют у женщин и детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, т.к. он обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью назначают финастерид при печеночной недостаточности.

При большом объеме остаточной мочи и/или резко сниженном токе мочи необходимо иметь в виду развитие обструктивной уропатии.

Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на наличия рака предстательной железы.

Лекарственное взаимодействие

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином.

По-видимому, финастерид не оказывает существенного влияния на ферментную систему цитохрома Р450 и, соответственно, не влияет на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизирующихся с помощью микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении финастерида с ингибиторами АПФ, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H 2 -рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами не отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Инструкция по применению ПРОСКАР ® (PROSCAR)

Противопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Код ATX: Мочеполовая система и половые гормоны (G) > Препараты для лечения урологических заболеваний (G04) > Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (G04C) > Ингибиторы 5-альфа-редуктазы тестостерона (G04CB) > Finasteride (G04CB01)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 5 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015607 от 19.11.2014 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
финастерид 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, железа оксид желтый, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ПРОСКАР ® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 30.10.2014 г.

Фармакологическое действие

Финастерид – это синтетическое 4-азастероидное соединение, являющееся специфическим ингибитором 5-α-редуктазы II типа (внутриклеточного фермента, метаболизирующего тестостерон в более активный андрогендигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) увеличение предстательной железы зависит от преобразования тестостерона в ДГТ внутри предстательной железы. Проскар ® эффективен в снижении уровней ДГТ, циркулирующего в крови и интрапростатического. Финастерид не обладает сродством к андрогенным рецепторам.

Фармакокинетика

У мужчин после перорального применения финастерида, меченного 14 С, 39% дозы выводилось с мочой в виде метаболитов (с мочой выводился практически неизмененный финастерид) и 57% общей дозы выводилось с калом. Идентифицированы два метаболита финастерида, играющие малую роль в ингибирующем действии финастерида на 5-α-редуктазу.

READ
УЗИ с доплером при беременности: что такое доплер, на каком сроке делают?

Биодоступность финастерида при пероральном применении составляет около 80%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность. Максимальные концентрации финастерида в плазме крови достигаются приблизительно через 2 ч после применения, с завершением абсорбции через 6–8 ч. Препарат приблизительно на 93% связывается с белками. Клиренс плазмы крови и объем распределения финастерида составляют приблизительно 165 мл/мин и 76 л соответственно.

При многократном применении наблюдалось медленное постепенное накопление небольшого количества финастерида. При ежедневном применении в дозе 5 мг/сут концентрации финастерида в плазме крови в равновесном состоянии составляют 8–10 нг/мл и сохраняются на этом уровне.

У пожилых людей скорость выведения финастерида несколько снижена. У пациентов старшего возраста период полувыведения увеличивается приблизительно на 6 ч, по сравнению со средним показателем у мужчин 18–60 лет и на 8 ч – у мужчин в возрасте старше 70 лет. Такие данные не являются клинически значимыми, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.

У пациентов с хроническими нарушениями функции почек и клиренсом креатинина от 9 до 55 мл/мин распределение препарата после применения разовой дозы финастерида, меченного 14 С, не отличалось от показателей распределения у здоровых добровольцев. Также показатель связывания с белками не отличался у пациентов с нарушениями функции почек. Часть метаболитов, которые обычно выводятся с мочой, выводились с калом. Выведение с калом увеличивается соответственно снижению выведения метаболитов с мочой. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек, которым не проводится гемодиализ.

Финастерид был обнаружен в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) при лечение финастеридом на протяжении 7–10 дней, но препарат не концентрировался преимущественно в ЦСЖ. Также финастерид был обнаружен в семенной жидкости у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сут. Количество финастерида в семенной жидкости было в 50–100 раз меньше дозы финастерида 5 мкг, не оказывающей действия на уровни дигидротестостерона (ДГТ), циркулирующего в крови у взрослых мужчин.

Показания к применению

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:

  • снижения риска возникновения острой задержки мочи при ДГПЖ;
  • снижения риска хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию при ДГПЖ.

Режим дозирования

Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Проскар ® можно применять отдельно или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином.

Дозировка при нарушении функции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин), поскольку исследования фармакокинетики не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида.

Дозировка для пациентов пожилого возраста.

Нет необходимости в коррекции дозы.

Побочные действия

  • неизвестно – реакции гиперчувствительности– зуд,крапивница, отек Квинке (включая отекгуб, языка, глотки и лица).

Психические расстройства: часто – депрессия, снижение либидо, сохраняющиеся после прекращения терапии

  • неизвестно – сердцебиение.

Со стороны гепато-билиарной системы: неизвестно – повышение уровня печеночных ферментов

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: сыпь, неизвестно: зуд, крапивница

  • половые расстройства (нарушение эрекции и эякуляции), которые продолжаются после отмены препарата, болезненность и увеличение молочных желез;
  • неизвестно: боль в яичках.

Со стороны лабораторных показателей: часто – снижение объема эякулята и/или ухудшение качественного состава спермы, снижение уровня ПСА во время лечения Проскаром ®

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
  • женский пол (см. Раздел “Особые указания”. Беременность)
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан лицам женского пола.

Поскольку ингибиторы 5-α-редуктазы II типа могут ингибировать преобразование тестостерона в дигидротестерон, такие препараты, включая финастерид, могут быть причиной развития патологии наружных половых органов у плода мужского пола при применении беременной женщиной.

Женщины должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар ® из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Таблетки Проскар ® покрыты оболочкой и предотвращают контакт с активным веществом при обычном обращении с таблетками, при условии, что оболочка таблетки не повреждена или таблетка не измельчена.

Проскар ® не показан для применения у женщин. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин), поскольку исследования фармакокинетики не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости в коррекции дозы.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

При больших остаточных объемах мочи и/или при резком снижении оттока мочи необходим тщательный контроль признаков обструктивной уропатии.

Влияние на уровни ПСА и диагностику рака предстательной железы

При проведении лабораторного анализа на простат-специфический антиген (ПСА) следует учитывать тот факт, что уровни ПСА снижаются у пациентов, получающих лечение препаратом Проскар ®

READ
Преднизолон в ампулах и таблетках — инструкция по применению

Не наблюдалось положительного клинического эффекта у пациентов с раком предстательной железы, получающих лечение препаратом Проскар ® . По данным клинических исследований мониторинг уровня ПСА и данные биопсии простаты у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы не выявили снижения частоты выявления рака предстательной железыпри применении Проскара ® , общая частота рака предстательной железы также существенно не отличалась у пациентов, принимавших Проскар ® или плацебо.

Перед началом лечения препаратом Проскар ® , и регулярно, в процессе лечения рекомендовано проводить пальцевое ректальное исследование, а также другие исследования для своевременной диагностики рака предстательной железы, включая определение уровней ПСА в сыворотке крови. При первичном уровне ПСА >10 нг/мл (Hybritech) требуется контроль данного показателя в динамике и биопсия простаты. При уровнях ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование и наблюдение в динамике. У мужчин с ДГПЖ нормальный уровень ПСА не исключает возможность рака предстательной железы, независимо от лечения препаратом Проскар ® . Исходный уровень ПСА

У пациентов с ДГПЖ при применении Проскара ® наблюдается снижение концентраций ПСА в сыворотке крови приблизительно на 50%. Эффект снижения уровня ПСА при приеме Проскара ® , не должен быть интерпретирован как положительная динамика рака предстательной железы. По результатам анализа данных результатов теста ПСА более 3000 пациентов установлено, что у пациентов, получавших лечение препаратом Проскар ® в течение 6 месяцев и более, результат теста ПСА необходимо удваивать для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение. При такой коррекции сохраняется чувствительность и специфичность, а также информативность метода для диагностики рака предстательной железы.

Уровень ПСА в сыворотке крови зависит от возраста пациента и размеров предстательной железы, в свою очередь размеры предстательной железы коррелируют с возрастом пациента. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение уровней ПСА в течение первых месяцев леченияПроскаром ® , после чего уровни ПСА стабилизируются на новом уровне. Этот уровень составляет приблизительно половину от исходного значения перед лечением. Поэтому у большинства пациентов, получавших лечение препаратом Проскар ® в течение 6 месяцев и более, необходимо удваивать показатель ПСА для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение.

При длительном повышении уровня ПСА необходимо тщательное обследование, также не исключается вопрос о несоблюдении схемы лечения.

При применении препарата Проскар ® коэффициент соотношения свободного и общего ПСА остается постоянным на фоне применения Проскара ® . Если процентное соотношение свободного и общего ПСА используется для диагностики рака предстательной железы, нет необходимости в коррекции значений этого показателя.

Применение в период беременности и лактации

Поскольку ингибиторы 5-α-редуктазы II типа могут ингибировать преобразование тестостерона в дигидротестерон, такие препараты, включая финастерид, могут быть причиной развития патологии наружных половых органов у плода мужского пола при применении беременной женщиной.

Риск для плода мужского пола

Женщины должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар ® из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Таблетки Проскар ® покрыты оболочкой и предотвращают контакт с активным веществом при обычном обращении с таблетками, при условии, что оболочка таблетки не повреждена или таблетка не измельчена.

Проскар ® не показан для применения у женщин. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко.

Рак грудной железы у мужчин

  • уплотнение в груди, боль, гинекомастия и выделения из сосков.

Применение в педиатрии

Проскар ® не показан для применения у детей. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Таблетки содержат лактозу. Препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, нарушением всасывания глюкозы, галактозы.

Фармакокинетика финастерида при печеночной недостаточности не была изучена.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Получены данные о случаях однократного применения финастерида до 400 мг и многократное употребление до 80 мг в день в течение трех месяцев, не проявлявшихся побочными симптомами.

Не существует рекомендаций по специфическому лечению передозировки Проскара ® .

Лекарственное взаимодействие

  • пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин и феназон.

Другая сопутствующая терапия

Хотя специальные исследования взаимодействий не проводились, в клинических исследованиях Проскар ® применяли одновременно с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н 2 -рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолонами и бензодиазепинами, что не сопровождалось развитием клинически значимых побочных реакций.

Проскар

Проскар таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг N14

Финастерид. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный (кукурузный), натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, железа оксид желтый, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак

Фармакологический эффект

Ингибирует 5-альфа-редуктазу, снижает биосинтез дигидротестостерона. При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес. (уменьшение объема предстательной железы), 4 мес. (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес. (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).

READ
Постоянно хочется спать: почему и что делать. Причины сонливости и советы тем, кто постоянно хочет спать: и ночью

Фармакокинетика

Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, в т.ч. в эякулят. Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. Неэффективен у пациентов со злокачественным перерождением предстательной железы (рак).

Показания

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью: – предупреждения урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи) и снижения необходимости проведения хирургических операций (в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии); – уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапия Проскаром показана пациентам с увеличенной предстательной железой

Противопоказания

Меры предосторожности

У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным ее током необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременные женщины должны избегать контакта с измельченными или потерявшими целостность таблетками Проскара. Женщинам, которые могут забеременеть, беременным и кормящим матерям не следует иметь половой контакт (без кондома) с партнером, принимающим Проскар (возможно нарушение развития наружных половых органов у плода мужского пола)

Способ применения и дозы

Побочные действия

Передозировка

Симптомы: при приеме большей дозы, чем назначено, срочно обратитесь к врачу. Лечение: симптоматическое

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Влияние на уровень простат-специфического антигена и диагностику рака предстательной железы До настоящего времени не показано положительного клинического эффекта Проскара у больных раком предстательной железы. У пациентов с ДГПЖ и повышенным уровнем ПСА в контролируемых клинических испытаниях (с несколькими определениями ПСА и проведением биопсии предстательной железы) терапия Проскаром не влияла на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не различалась в группах пациентов, получавших Проскар или плацебо. Перед началом лечения Проскаром и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, при исходном уровне ПСА выше 10 нг/мл требуется проведение более широкого обследования пациента, включая, при необходимости, назначение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Наблюдается значительное совпадение уровней ПСА у больных раком предстательной железы и пациентов, не имеющих этого заболевания. Следовательно, у мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Проскаром. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает возможности наличия рака предстательной железы. Проскар вызывает уменьшение сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. В связи с этим следует иметь в виду, что снижение уровня ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение Проскаром, не исключает сопутствующего рака предстательной железы. Показано, что у пациентов, получающих Проскар в течение 6 мес. и более, значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения. Эта корректировка сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы. Любое продолжительное увеличение уровня ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима применения Проскара. Проскар существенно не уменьшает процент свободного ПСА (соотношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием Проскара. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, корректировка значений данного показателя необязательна. Влияние на лабораторные показатели Концентрация ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем простаты, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении уровня ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих Проскар. У большинства пациентов быстрое снижение уровня ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего происходит его стабилизация на новом уровне, который обычно составляет половину значения, измеренного до начала терапии. В связи с этим, у пациентов, принимающих Проскар в течение 6 и более мес., следует удваивать значение уровня ПСА для сопоставления его с нормальными показателями у мужчин, не принимающих Проскар.

Проскар : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный натрия крахмала; железа оксид желтый (Е172) натрия докузат; целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат.

Оболочка таблетки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза кремния диоксида титана диоксид (Е 171), тальк, индиго алюминиевый лак (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Код АТС G04C B01.

Показания

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью:

  • уменьшение размеров (регрессии) увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с ДГПЖ;
  • снижение риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.
READ
Симптомы ВСД у женщин, как проявляется в 30-40-50 лет, признаки в стадии обострения, периоде климакса, после родов. Лечение

Противопоказания

Повышение чувствительности к финастерида или к любому компоненту этого препарата.

Проскарâ не показан для применения женщинам и детям.

Беременность : применением женщинам, когда они являются или могут потенциально быть беременными (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – 1 таблетка по 5 мг 1 раз в день во время или независимо от приема пищи.

Проскар â можно применять в качестве монотерапии в сочетании с альфа-блокатором доксазозином (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Срок лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то, что улучшение симптоматики может наблюдаться ранее, для оценки эффективности действия необходимо как минимум шестимесячный прием препарата, после чего необходимо продолжить лечение.

Для пациентов пожилого возраста и для больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл / мин) коррекция дозы не требуется.

Нет данных относительно применения препарата пациентам с нарушениями функции печени.

Не применять детям.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными эффектами являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов.

Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и / или во время пост-маркетингового применения, указанные ниже в таблице.

система органов частота проявлений
Со стороны иммунной системы Неизвестно: реакции повышенной чувствительности, включая зуд, крапивницу и отек Квинке (в том числе отек губ, языка, горла и лица)
Со стороны психики Часто снижение либидо.
Неизвестно: снижение либидо, которое может продолжиться после прекращения терапии, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы Неизвестно: учащенное сердцебиение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей Неизвестно: повышенный уровень ферментов печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто сыпь.
Неизвестно: зуд, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Часто импотенция.
Нечасто расстройство эякуляции, болезненность и увеличение молочных желез.
Неизвестно: боль в яичках, эректильная дисфункция, которая может длиться после прекращения лечения; мужское бесплодие и / или обратимые нарушения качества спермы (о нормализации или улучшения качества спермы сообщалось после прекращения приема финастерида).
по исследованиям Часто уменьшение эякулята.

Кроме того, в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид. Следует немедленно сообщить врачу о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно, о припухлость, боль, гинекомастии или выделения из сосков.

В исследовании MTOPS сравнивали финастерид, 5 мг / день (n = 768), доксазосин, 4 или 8 мг / день (n = 756), комбинированную терапию финастеридом, 5 мг / день и доксазосином, 4 или 8 мг / день (n = 786), и плацебо (n = 737). Профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии отвечал профилям отдельных компонентов. Частота появления расстройств со стороны эякуляции у пациентов, принимавших комбинированную терапию, была сравнительной сумма частот появления побочных реакций для двух монотерапий.

В семилетнем плацебо-контролируемом исследовании, к которому было привлечено 18882 здоровых мужчин, из которых в 9060 были получены данные игольной биопсии предстательной железы, доступные для анализа, рак предстательной железы был обнаружен в 803 (18,4%) мужчин, принимавших Проскар ® и в 1147 (24,4%) мужчин, принимавших плацебо. В группе приема препарата Проскар ® 280 (6,4%) мужчин имели рак простаты с баллами Глисона 7-10, обнаруженного при игольной биопсии, по сравнению с 237 (5,1%) мужчинами в группе приема плацебо. Дополнительные анализы указывают на то, что увеличение преимущества рака предстательной железы высокой степени, что наблюдалось в группе приема препарата Проскар ® , можно объяснить влиянием препарата Проскар ® на объем простаты. Из общего количества случаев рака предстательной железы, диагностированного в этом исследовании, 98% случаев были классифицированы как Интракапсулярная (стадия T1 или T2) рак. Информация о связи между длительным применением препарата Проскарâ и опухолями с баллами Глисона 7-10 отсутствует.

Данные лабораторных анализов

При оценке данных лабораторных исследований простатспецифического антигена (ПСА), следует учитывать, что уровень ПСА снижается у пациентов, принимающих Проскарâ. У большинства пациентов быстрое снижение ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего уровень ПСА стабилизируется к новому начального уровня. Начальный уровень после лечения составляет примерно половину значения до лечения. Поэтому у большинства пациентов, принимающих Проскарâ течение шести месяцев или более, значения ПСА следует удваивать для сравнения с нормальными диапазонами у мужчин, не лечились.

При проведении стандартных лабораторных тестов другие разницы между пациентами, которые получали Проскарâ, и пациентами, получавшими плацебо, отсутствовали.

Передозировка

У пациентов, получавших Проскарâ в дозе до 400 мг однократно и Проскарâ в дозе до 80 мг в день в течение 3 месяцев, любые нежелательные эффекты отсутствовали.

Не существует специальных рекомендаций по лечению при передозировке Проскаромâ.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности.

Проскар ® противопоказан беременным женщинам.

Женщины, которые могут забеременеть или беременные должны избегать контакта с измельченными таблетками Проскаруâ или теми, которые потеряли целостность.

Имеющиеся данные о выделении небольшого количества финастерида из спермы пациента, принимал финастерид 5 мг / день. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать влияла сперма пациента, лечился финастеридом. Если половая партнерша пациента или может потенциально быть беременной, пациенту рекомендуется избегать воздействия спермы на партнершу.

READ
Тонзилгон: инструкция по применению капель для детей, цена, отзывы

Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола.

Таблетки Проскаруâ покрытые оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельченные и не утратили целостности.

Применение в период кормления грудью.

Проскарâ не показан женщинам. Неизвестно, проникает финастерид в молоко матери.

Проскарâ противопоказан детям.

Безопасность и эффективность для применения препарата детям не установлены.

Особенности применения

Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и / или резко сниженным течением мочи.

Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы

До сих пор не показано благоприятного клинического влияния лечения Проскаромâ у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечения Проскаромâ не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших Проскарâ или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения Проскаромâ рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В общем, при базисном уровне ПСА более 10 нг / мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг / мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, страдающих раком предстательной железы и которые не имеют этого заболевания. Итак, у мужчин, больных аденомой предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Проскаромâ. Базовый уровень ПСА ниже 4 нг / мл не исключает наличия рака простаты.

Проскарâ вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение Проскаромâ, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя это может колебаться у отдельных пациентов. У большинства пациентов, которые получают Проскарâ течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема Проскаруâ.

Влияние на лабораторные данные. Влияние на уровень ПСА

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения Проскаромâ. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от базовой величины. С этой точки зрения в типовых пациентов, получающих Проскарâ течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение.

Проскар ® существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием препарата Проскар ® . При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, корректировки его значений не является обязательным.

Рак молочной железы у мужчин

Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид, 5 мг. Врачи должны проинструктировать своих пациентов о немедленном сообщение о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно о припухлость, боль, гинекомастии или выделения из сосков.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат Проскар ® .

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не исследовали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Проскарâ не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизируется препараты, связанные с цитохромом Р450. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность, того что ингибиторы и индукторы цитохрома P450 3A4 влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением ингибиторов цитохрома P450 3A4 вряд ли будет иметь клиническое значение. Проверены на людях соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий.

READ
Народные средства от сухого кашля для детей: чем лечить ребенка

Фармакологические свойства

Финастерид – это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). При ДГПЖ ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутришньопростатичний ДГТ. Финастерид не имеет родства с рецепторами андрогенов.

В клинических исследованиях с участием пациентов, имевших умеренные и тяжелые проявления ДГПЖ, увеличенную предстательную железу при пальцевом ректальном обследовании и низким остаточным объемом мочи, Проскар â уменьшил частоту острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за четыре года и необходимость хирургического вмешательства (трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии) с 10/100 до 5/100. Это уменьшение сопровождалось улучшением на 2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), в значительной регрессией объема простаты – примерно на 20% и значительным увеличением скорости потока мочи.

Исследование MTOPS (Медицинское лечение простатических симптомов) было 4-6-летним исследованиям с участием 3047 мужчин с симптоматической ДГПЖ, которые были рандомизированы к приему финастерида, 5 мг / день, доксазосину, 4 или 8 мг / день, комбинации финастерида, 5 мг / день, и доксазосину, 4 или 8 мг / день, или плацебо. Первичной конечной точкой наблюдения было время до клинического прогрессирования ДГПЖ (которое определялось как увеличение с начала на 4 и более пунктов по шкале оценки симптомов, эпизод острой задержки мочи, связанная с ДГПЖ почечная недостаточность, рецидив инфекции мочевыводящих путей или уросепсис, или недержание мочи ). По сравнению с плацебо, лечение финастеридом, доксазосином или комбинацией привело к значительному снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ соответственно на 34% (p = 0,002), 39% (p <0,001) и 67% (p <0,001). Большинство случаев (274 из 351), составлявших прогрессирования ДГПЖ, были подтверждены увеличением на ≥ 4 пунктов по шкале оценки симптомов под влиянием лечения риск прогрессирования симптомов был снижен на 30% (95% интервал доверия 6-48%), 46% (95% интервал доверия 25-60%) и 64% (95% интервал доверия 48-75%) соответственно в группах приема финастерида, доксазосину и комбинации по сравнению с плацебо. Острая задержка мочеиспускания наблюдалась в 41 из 351 случаев прогрессирования ДГПЖ; под влиянием лечения риск развития острой задержки мочеиспускания был снижен на 67% (p = 0,011), 31% (p = 0,296) и 79% (p = 0,001) соответственно в группах приема финастерида, доксазосину и комбинации по сравнению с плацебо. Только группы приема финастерида и комплексной терапии имели существенную разницу с группой приема плацебо.

У мужчин после однократного приема дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14 С, 39% принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (предположительно, с мочой выделялась также незначительное количество неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида свойственно менее выражена угнетающее действие по отношению к 5-альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет примерно 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается через 2:00 после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 часов после приема. Период полувыведения финастерида в плазме крови в среднем составляет 6:00. Связывание с белками плазмы крови – 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл / мин, объем распределения – 76,1 литра.

В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8:00, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет – 6:00. Но это не является показанием для отмены препарата у лиц старшего возраста.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл / мин) не выявлено разницы скорости выведения однократной дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14 С, по сравнению со здоровыми волонтерами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалась. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с приведенным у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы Проскаруâ не нужна.

Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида проявляли в семенной жидкости.

Ссылка на основную публикацию