Румикоз: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Румикоз®

активное вещество – пеллеты итраконазола 464 мг: итраконазол 100мг, сахарные пеллеты (сахароза, крахмал кукурузный, вода), полоксамер 188 (лутрол), полоксамер 188 (лутрол) микронизированный, гипромеллоза

капсулы твердые желатиновые:

корпус – титана диоксид Е 171, желатин

крышка – титана диоксид Е 171, краситель азорубин Е 122, краситель солнечный закат желтый Е 110, краситель хинолиновый желтый Е 104, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид черный Е 172, желатин

Описание

Капсулы № 0 двухцветные: корпус белый, крышечка розово-коричневая. Содержимое капсул – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.

Производные триазола. Итраконазол

Код АТХ J02АС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается в том случае, если препарат принимают после еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 24 до 36 часов. При длительном приеме равновесная концентрация в плазме достигается через 1-2 недели. Итраконазол на 99,8 % связывается с белками плазмы. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в сальных и, в меньшей степени, в потовых железах кожи.

Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышает концентрацию в плазме крови. Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Выводится медленно (в течение 1 недели) с калом и мочой.

Фармакодинамика

Румикоз® — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибков, что обуславливает противогрибковый эффект препарата. Румикоз® активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Тгiсhорhуtоn sрр., Мiсгоsроrum sрр., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Сrурtососсus neoformans, Рityrosporum sрр., Саndida sрр., включая С.albicans, С.glabrata и С.crusei), Аspergillus sрр., Histoplasma sрр, Рarасоссidioides brasi1iеnsis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp, Cladosporium spp, Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевым и плесневыми грибками.

Показания к применению

– онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми

– системные микозы, в том числе системный аспергиллез и оральный

кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит),

гистоплазмоз, споротризоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие

– кандидомикозы с поражением кожи и слизистых, в том числе

– глубокие висцеральные кандидозы

Способ применения и дозы

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать Румикоз® в капсулах после еды. Капсулы следует глотать целиком.

Показание

Доза

Продолжительность

200 мг 2 раза в сутки

200 мг 1 раз в сутки

200 мг 1 раз в сутки

Дерматомикоз гладкой кожи

200 мг 1 раз в сутки

100 мг 1 раз в сутки

200 мг 1 раз в сутки

покровов рук и стоп

100 мг 1 раз в сутки

200мг 2 раза в сутки

100 мг 1 раз в сутки

Биодоступность итраконазола при пероральном приёме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

При Онихомикозах возможно проведение пульс-терапии или непрерывной терапии

Пульс-терапия (см. таблицу 2)

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приёме по 2 капсулы Румикоза® два раза в сутки (по 200 мг два раза в сутки) в течение одной недели.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок рук рекомендуется два курса.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса (см. таблицу 2). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет три недели.

Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей

Недели, свободные от приёма Румикоза®

Недели, свободные от приёма Румикоза®

Поражение только ногтевых пластинок кистей

Недели, свободные от приёма Румикоза®

Непрерывное лечение

По две капсулы в день (по 200 мг препарата один раз в сутки) в течение 3-х месяцев.

Выведение Румикоза® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы.

Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции)

Показание

Доза

Средняя продолжительность

Замечания

200 мг 1 раз в сутки

Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания

100-200 мг 1 раз в сутки

от 3 недель до 7 месяцев

200 мг 1 раз в сутки

от 2-х месяцев до 1 года

Поддерживающая терапия (случаи менингита)

200 мг 1 раз в сутки

200 мг 2 раза в сутки

от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

100 мг 1 раз в сутки

100 мг 1 раз в сутки

100-200 мг 1 раз в сутки

от 100 мг 1 раз в сутки, до 200 мг 2 раза в сутки

Применение в педиатрии

Клинических данных о применении итраконазола в капсулах у детей недостаточно.

Побочные действия

– тошнота, анорексия, боль в животе, диспепсия, запор, рвота

– обратимое повышение активности «печеночных» ферментов,

холестатическая желтуха, гепатит

– тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой

печеночной недостаточности с летальным исходом

– головная боль, утомляемость, головокружение

– периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия

– застойная сердечная недостаточность и отек легких

– нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция, отечный

синдром, поллакиурия, недержание мочи, периферические отеки,

окрашивание мочи в темный цвет

– шум в ушах, потеря слуха

– неясность зрения, диплопия

– алопеция, фоточувствительность, зуд, сыпь, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит

– синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок, анафилактоидные и аллергические реакции

– лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

– гипокалиемия, гиперкреатининемия, гипертриглицеридемия

Противопоказания

– индивидуальная повышенная чувствительность к препарату и его

– одновременный прием терфенадина, астемизола, мизоластана, цисаприда,

триазолама, мидазолама, дофетилида, хинидина, пимозида, ингибиторов

редуктазы ГМГ КоА, таких как симвастатин и ловастатин, препаратов

алкалоидов спорыньи (эргометрина, дигидроэрготамина и

– застойная сердечная недостаточность

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременное применение Румикоза® с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися потенциальными редукторами печеночных ферментов. Исследования взаимодействия с другими редукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить.

Так как итраконазол, в основном, расщепляется ферментом СYРЗА4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ротонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, побочными эффектами.

В случае одновременного назначения с Румикозом® дозу этих препаратов, при необходимости, следует уменьшить:

– ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир)

– некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды Барвинка

розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат)

– расщепляемые ферментом СYРЗА4 блокаторы кальциевых каналов, такие

как дигидропиридин и верапамил

– некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус,

– дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам,

рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, рибоксетин.

Взаимодействия между Румикозом®, зидовидином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Влияние на связывание белков

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин за связь с белками плазмы.

Особые указания

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Румикоза®. Румикоз® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудка: абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Румикоза®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистамино блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Румикоза® с кислыми напитками. В очень редких случаях при применении Румикоза® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, у больных с системной патологией, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной активностью «печеночных» ферментов, или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражения печени не следует назначать лечение Румикозом® за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать активность «печеночных» ферментов. Нарушения функции печени

Период полувыведения Румикоза® у больных с циррозом печени несколько увеличен, биодоступность препарата снижена поэтому необходима коррекция дозы. При длительности приема более одного месяца необходим контроль функции печени.

Нарушения функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы.

Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Румикоза®.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы.

Женщины детородного возраста

В период приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы – усиление побочных действий.

Лечение: При случайной передозировке в течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Румикоз® не выводится при гемодиализе. Специфический антидот не существует.

Форма выпуска

По 6 или 5 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку № 6 или 3 контурные ячейковые упаковки № 5 вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» Российская Федерация

141101, г. Щелково, Московская обл., ул. Фабричная, 2

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» Российская Федерация

141101, г. Щелково, Московская обл., ул. Фабричная, 2

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ОАО «Валента Фармацевтика» в РК

Республика Казахстан, 050009, г.Алматы, пр.Абая, уг. ул. Радостовца, 151/115, бизнес-центр «Алатау», офис № 1102

Румикоз

Фото препарата

• Латинское название: Rumycoz
• Код АТХ: J02AC02
• Действующее вещество: Итраконазол (Itraconazole)
• Производитель: Валента Фармацевтика АО (Россия)

Состав

1 капсула содержит 100 мг действующего вещества итраконазола.

Вспомогательные ингредиенты: гипромеллоза, крахмал пшеничный, полоксамер (лутрол), сахароза.

Форма выпуска

Лекарственное средство Румикоз выпускается в форме капсул по 6 или 15 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Румикоз — производное триазола. Является синтетическим противогрибковым препаратом с широким спектром действия. Основной механизм действия активного вещества препарата это ингибирование синтеза эргостерола, который является одним из важных составляющих мембраны клеток грибов.

Итраконазол проявляет активность по отношению к:

• дерматофитам: Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.;
• дрожжам и дрожжеподобным грибам: Pityrosporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichosporon spp., Candida spp., Geotrichum;
• Aspergillus spp., Paracoccidioides brasiliensis, Histoplasma spp., Sporothrix schenckii, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Blastomyces dermatitidis, Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, а также к другим плесневым и дрожжевым грибам.

Итраконазол при пероральном (внутреннем) применении хорошо абсорбируется в ЖКТ, достигая пикового содержания в плазме на протяжении 3-4 часов после приема.

Для достижения максимальной биодоступности итраконазола рекомендуют прием капсул Румикоза сразу же после еды. Через 7-14 дней лечения наблюдаются равновесные концентрации препарата в плазме.

Связь с белками плазмы довольно высокая. Итраконазол обладает хорошей проникающей способностью в ткани организма и его биологические жидкости, при этом в некоторых органах (легкие, желудок, почки, печень, скелетные мышцы) его концентрации превосходят плазменные в 2-3 раза.

Активное вещество откладывается в кератиновых тканях (превышая аналогичные показатели в плазме в 4 раза), а скорость его удаления из кожных покровов зависит от быстроты регенерации эпидермиса. На протяжении 14-28 суток после отмены препарата сохраняются терапевтические концентрации итраконазола в коже, а в слизистой влагалища они обнаруживаются еще через 48 часов после окончания трехдневного курса терапии в суточной дозе 200 мг, и в течение 72 часов в суточной дозе 400 мг.

В кератине ногтевых пластин итраконазол определяется через 7 суток после начала терапии и на протяжении 6 месяцев после окончания трехмесячного лечения. Итраконазол также обнаруживается в секрете потовых и сальных желез.

Метаболизм итраконазола происходит в печени, с высвобождение активных метаболитов, причем действие некоторых из них не уступает действию неизмененного препарата.

Двухэтапно выводится из плазмы. Т_1/2 — 24-36 часов.

3-18% выводится через кишечник и около 0,03% через почки (в неизмененном состоянии), а также 35% в виде метаболитов (на протяжении 7 суток).

Биодоступность снижается при нарушениях иммунитета и почечной недостаточности. При циррозе печени вместе со снижением биодоступности, увеличивается период полувыведения.

Показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность к итраконазолу или к другим компонентам препарата.

Сочетаемый прием Румикоза и следующих групп лекарственных средств:

• патологии печени;
• детский возраст; тяжелого течения.

Побочные действия

• гепатит;
• повышение активности печеночных трансаминаз (обратимое);
• тяжелые токсические повреждения печени (зафиксированы случаи острой печеночной недостаточности со смертельным исходом).

Инструкция по применению Румикоза (Способ и дозировка)

Лекарственное средство Румикоз принимают перорально (внутрь). Инструкция на Румикоз рекомендует глотать капсулы целиком, не разжевывая и не измельчая, сразу после приема пищи.

Продолжительность терапии Румикозом и его дозы определяет только лечащий врач, индивидуально для каждого пациента.

При лечении вульвовагинального кандидоза существует две схемы терапии, по одной из них лечение занимает 1 сутки с назначением 200 мг Румикоза дважды в день; по другой схеме, лечение проводят 3 дня с суточной дозой 200 мг.

При терапии орального кандидоза рекомендуют суточную дозу 100 мг на протяжении 15 дней.

Больным дерматомикозами гладкой кожи, грибковым кератитом и отрубевидным лишаем назначают суточную дозу 200 мг. Продолжительность лечения при дерматомикозах и отрубевидном лишае — 7 дней и 21 день — при грибковом кератите. Существует альтернативная схема терапии дерматомикоза гладкой кожи, с назначением 100 мг препарата на протяжении 15 суток.

Грибковые поражения высококератинизированных областей требуют приема 200 мг Румикоза дважды в день, на протяжении 7 суток, или в течение месяца 100 мг каждый день.

Необходимо помнить, что при заболеваниях: нейтропения, СПИД, а также после трансплантации органов, возможно, потребуется корректировка дозы.

При онихомикозах показано проведение 1-недельного курса терапии с ежедневной дозой 200 мг. Затем, после 3-х недельного перерыва, курс повторяют. При онихомикозах ногтей проводят 2 курса и 3 курса при онихомикозах пальцев ног. В случае тяжелого поражения ногтевых пластин на пальцах ног прием Румикоза, в той же дозе, может быть непрерывный на протяжении 3-х месяцев.

Системные микозы поддаются лечению в суточных дозах от 100 мг до 400 мг, в зависимости от тяжести заболевания и характера возбудителя. Продолжительность лечения может занять от 3-х недель до 8-ми месяцев.

Ниже представлены обычные схемы терапии системных микозов препаратом Румикоз.

При кандидозе назначают 100-200 мг в сутки, на протяжении от 1-го до 7-ми месяцев (при диссеминированном или инвазивном течении — 400 мг в день).

При аспергиллезе суточная доза составляет 200 мг, на протяжении от 2-х до 5-ти месяцев (при диссеминированном или инвазивном течении — 400 мг в день).

При криптококкозе (исключение составляет менингит) принимают 200 мг в день, на протяжении от 2-х до 12-ти месяцев.

При криптококковом менингите показана суточная доза 400 мг, на протяжении от 2-х до 12-ти месяцев.

При гистоплазмозе назначают по 200 мг 1-2 раза в день, на протяжении 8 месяцев.

При споротрихозе лечение длится на протяжении 3-х месяцев в суточной дозе 100 мг.

При хромомикозе рекомендуют прием 100-200 мг итраконазола в день, на протяжении 6-ти месяцев.

При бластомикозе суточная доза Румикоза варьирует от 100 мг до 400 мг в зависимости от тяжести состояния. Курс терапии — 6 месяцев.

При паракокцидиоидомикозе курс лечения продолжается на протяжении 6-ти месяцев, с приемом суточной дозы — 100 мг.

Передозировка

Данных о передозировке препаратом Румикоз нет.

Взаимодействие

Лекарственные средства, которые снижают рН желудочного сока, понижают абсорбцию итраконазола.

Расщепление итраконазола в основном происходит по средствам действия фермента CYP3A4. Индукторы фермента CYP3A4: Рифабутин, Рифампицин, фенитоин, Изониазид, Карбамазепин при сочетаемом приеме с Румикозом значительно снижают биодоступность последнего, что негативно сказывается на его эффективности.

Индинавир, ритонавир, Эритромицин, Кларитромицин, являющиеся мощными ингибиторами фермента CYP3A4, напротив увеличивают биодоступность Румикоза.

Итраконазол может угнетать метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментом СУРЗА4, в результате чего может происходить пролонгация или усиление их действия, а также и побочных эффектов.

После отмены терапии с применением Румикоза, концентрация его активного компонента в плазме, в зависимости длительности лечения и от дозы, понижается постепенно. Это необходимо учитывать при назначении других лекарственных препаратов, эффективность которых может снижаться за счет ингибирования их действия итраконазолом.

Не рекомендуют совместное применение Румикоза и блокаторов кальциевых каналов, из-за общего способа метаболизма, а также возможного совместного инотропного эффекта.

При сочетаемом приеме с Румикозом следует следить за действием, концентрацией в плазме, побочными эффектами, и при необходимости откорректировать дозу следующих препаратов:

Взаимодействия Румикоза с флувастатином и зидовудином не обнаружено.

Итраконазол не влияет на метаболизм норэтистерона и этинилэстрадиола.

Проведенные исследования in vitro показали отсутствие взаимодействия Румикоза с Пропранололом, имипрамином, Диазепамом, Индометацином, Циметидином, Сульфаметазином и Толбутамидом при связывании с белками плазмы.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Срок годности

Особые указания

На протяжении всего курса приема Румикоза, женщинам детородного возраста необходимо применять надежные меры контрацепции.

Необходимо учитывать, что итраконазол может оказывать отрицательный инотропный эффект.

Наблюдались случаи развития сердечной недостаточности, при терапии с использованием Румикоза, в связи с этим лучше не назначать данный препарат при этом заболевании, в том числе и в анамнезе.

При почечной недостаточности биодоступность Румикоза понижена, что может быть показателем для коррекции дозы.

При приеме антацидных препаратов рекомендуют их использование не ранее, чем через 2 часа после Румикоза.

Больным ахлоргидрией и тем, кто принимает ингибиторы протонной помпы или Н2-гистамин блокаторы, рекомендуют принимать Румикоз с кислыми напитками.

Во время терапии необходимо регулярно следить за функцией печени.

Следует прекратить прием Румикоза при развитии нейропатии.

Румикоз

Лекарственная форма Румикоза – капсулы: размер №0, с белым корпусом и крышечкой розово-коричневого цвета; содержимое – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета (по 6 или 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке соответственно 1 или 3 упаковки).

Активное вещество: итраконазол – 100 мг в 1 капсуле.

Вспомогательные компоненты: полоксамер (лутрол), сахароза, гипромеллоза, крахмал пшеничный, железа оксид черный.

Состав капсулы: титана диоксид, желатин, железа оксид красный, желтый закатный, хинолиновый желтый, азорубин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Румикоз является противогрибковым препаратом широкого спектра действия, имеющим искусственное происхождение и относящимся к производным триазола. Он тормозит выработку эргостерола – важной составляющей клеточной мембраны грибов.

Итраконазол проявляет фармакологическую активность по отношению к дрожжеподобным грибам и дрожжам (Candida spp., включая Candida krusei, Candida glabrata и Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp., Pityrosporum spp.), дерматофитам (Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.), Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Sporothrix schenckii, а также другим плесневым и дрожжевым грибам.

Фармакокинетика

При приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола отмечается при применении препарата сразу же после еды. Его максимальный уровень в плазме крови регистрируется спустя 3-4 часа после приема.

Равновесная концентрация активного компонента Румикоза в плазме через 3-4 часа после приема лекарственного средства равна 2 мкг/мл (при назначении дозировки 200 мг 2 раза в день), 1,1 мкг/мл (при назначении дозировки 200 мг 1 раз в день) и 0,4 мкг/мл (при назначении дозировки 100 мг 1 раз в день). При длительной терапии равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Действующее вещество препарата связывается с белками плазмы на 99,8%. Оно хорошо проникает и распределяется по всем системам органов и тканям. Содержание итраконазола в костях, мышцах скелета, легких, желудке, печени, селезенке, почках в 2-3 раза превышает его содержание в плазме.

Итраконазол кумулируется в кератиновых тканях, особенно кожных покровах, в концентрациях, в 4 раза превышающих таковые в плазме, а скорость выведения определяется быстротой регенерации эпидермиса.

Концентрации итраконазола в плазме не определяются уже спустя 1 неделю после отмены Румикоза, однако в коже терапевтическая концентрация вещества сохраняется на протяжении 2–4 недель после завершения четырехнедельного курса лечения. В слизистой оболочке влагалища терапевтическая концентрация итраконазола остается стабильной на протяжении 2 дней после завершения трехдневного курса лечения (суточная доза составляла 200 мг) и 3 дней после завершения однодневного курса лечения (дозировка составляла 200 мг 2 раза в день). Терапевтическая концентрация Румикоза в кератине ногтевых пластин обнаруживается через 1 неделю после начала терапии и сохраняется на протяжении 6 месяцев после прохождения трехмесячного курса лечения.

Итраконазол также выделяется с секретом потовых и сальных желез и метаболизируется в печени, образуя активные метаболиты. Один из них – гидрокси-итраконазол – обладает аналогичным с итраконазолом противогрибковым эффектом in vitro.

Итраконазол выводится из плазмы крови в два этапа. Конечный период полувыведения равен примерно 24–36 часам. От 3 до 18% принятой дозы выводится через кишечник, через почки выводится менее 0,03% дозы. Приблизительно 35% принятой дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой на протяжении 1 недели.

У больных с почечной недостаточностью либо нарушенным иммунитетом (нейтропения, СПИД, трансплантация органов) биодоступность итраконазола обычно несколько снижается. У пациентов с циррозом печени наблюдается снижение биодоступности данного вещества и увеличение периода его полувыведения.

Показания к применению

• онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или плесневыми грибами и дрожжами;
• кандидоз с поражением кожи или слизистых (включая вульвовагинальный кандидоз);
• грибковый кератит;
• отрубевидный лишай;
• дерматомикозы;
• глубокие висцеральные кандидозы;
• системные микозы: гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, аспергиллез, паракокцидиоидомикоз, кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), а также другие системные и тропические микозы.

Противопоказания

• одновременное применение препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4 и способны увеличивать интервал QT (цизаприда, мизоластина, дофетилида, астемизола, хинидина, сертиндола, пимозида, терфенадина, левометадона), пероральных форм мидазолама и триазолама, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (например, ловастатина, симвастатина), препаратов алкалоидов спорыньи (эрготамина, эргометрина, дигидроэрготамина, метилэргометрина);
• период лактации;
• гиперчувствительность к компонентам Румикоза.

• хроническая почечная недостаточность;
• заболевания печени и печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• гиперчувствительность к другим азоловым противогрибковым средствам.

Беременным женщинам и детям Румикоз назначают только в исключительных случаях, после тщательной оценки соотношения пользы и рисков.

Инструкция по применению Румикоза: способ и дозировка

Румикоз следует принимать внутрь после еды.

Рекомендуемые режимы дозирования при грибковых заболеваниях:

• отрубевидный лишай: по 2 капсулы 1 раз/сутки в течение 7 дней;
• грибковый кератит: по 2 капс. 1 раз/сутки на протяжении 21 дня;
• дерматомикозы гладкой кожи: по 2 капс. 1 раз/сутки 7-дневным курсом либо по 1 капс. 1 раз/сутки в течение 15 дней;
• оральный кандидоз: по 1 капс. 1 раз/сутки на протяжении 15 дней;
• вульвовагинальный кандидоз: по 2 капс. 2 раза/сутки в течение 1 дня либо по 2 капс. 1 раз/сутки курсом 3 дня;
• поражения высококератинизированных областей кожного покрова (кистей рук и/или стоп): по 2 капс. 2 раза/сутки в течение 7 дней либо по 1 капс. 1 раз/сутки на протяжении 30 дней.

В зависимости от динамики клинической картины заболевания врач может корректировать длительность лечения.

В связи с тем, что при нарушениях иммунитета (например, у пациентов, перенесших трансплантацию органов, при нейтропении или синдроме приобретенного иммунодефицита) биодоступность итраконазола, получаемого перорально, может снижаться, этим категориям пациентов может потребоваться увеличение суточной дозы в 2 раза.

Рекомендуемые режимы дозирования Румикоза при системных микозах:

• кандидоз: по 1-2 капс. 1 раз/сутки курсом, в зависимости от течения заболевания, от 3 недель до 7 месяцев. Если заболевание имеет инвазивную или диссеминированную форму, дозу увеличивают до 2 капс. 2 раза/сутки;
• аспергиллез: по 2 капс. 1 раз/сутки в течение 2-5 месяцев. Если заболевание имеет инвазивную или диссеминированную форму, дозу увеличивают до 2 капс. 2 раза/сутки;
• споротрихоз: по 1 капс. 1 раз/сутки 3-месячным курсом;
• гистоплазмоз: по 2 капс. 1-2 раза/сутки в течение, как правило, 8 месяцев;
• хромомикоз: по 1-2 капс. 1 раз/сутки на протяжении 6 месяцев;
• бластомикоз: в зависимости от тяжести течения заболевания доза может варьироваться в пределах от 1 капс. 1 раз/сутки до 2 капс. 2 раза/сутки, длительность лечения – 6 месяцев;
• паракокцидиоидомикоз: по 1 капс. 1 раз/сутки 6-месячным курсом;
• криптококкоз (исключая менингит): по 2 капс. 1 раз/сутки, продолжительность терапии в зависимости от тяжести заболевания может варьироваться от 2 месяцев до 1 года;
• криптококковый менингит: по 2 капс. 2 раза/сутки в течение 2-12 месяцев (в качестве поддерживающей терапии).

В зависимости от вида инфекции и особенностей течения заболевания врач может корректировать дозы.

При онихомикозе применяется одна из двух схем лечения:

• пульс-терапия: по 2 капс. 2 раза/сутки в течение 7 дней, всего проводят 2 (при поражении ногтевых пластинок кистей рук) или 3 (при поражении ногтевых пластинок стоп) таких курса с интервалами 3 недели между курсами;
• непрерывная терапия (при поражении ногтевых пластинок стоп без поражения или с поражением ногтевых пластинок кистей рук): по 2 капс. 1 раз в сутки 3-месячным курсом.

Поскольку из кожи и ногтевых пластин итраконазол выводится медленнее, чем из плазмы крови, оптимальные микологические и клинические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения кожных поражений и через 6-9 месяцев после окончания терапии заболеваний ногтей.

Побочные действия

• аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; редко – синдром Стивенса-Джонсона (многоформная экссудативная эритема);
• дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, периферическая невропатия;
• со стороны пищеварительной системы: обратимое повышение активности печеночных ферментов, диарея/запор, снижение аппетита, тошнота, боль в животе, диспепсия, рвота, гепатит; в очень редких случаях – тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом;
• прочие: окрашивание мочи в темный цвет, отечный синдром, гиперкреатининемия, гипокалиемия, отек легких, застойная сердечная недостаточность, нарушения менструального цикла.

Передозировка

Точная информация о случаях передозировки Румикоза отсутствует. При случайном приеме слишком высоких доз препарата рекомендованы поддерживающие меры: в течение первого часа прибегнуть к промыванию желудка и при необходимости принять активированный уголь. Использовать гемодиализ для выведения итраконазола из организма нецелесообразно. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Пациентам с криптококкозом центральной нервной системы и иммунодефицитом Румикоз можно назначать только, когда препараты первой линии не могут применяться в данных случаях либо оказались неэффективны.

Женщинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции в течение всего курса лечения вплоть до первой менструации после его окончания.

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом, в связи с чем повышает риск развития сердечной недостаточности. По этой причине больным с хронической сердечной недостаточностью (в анамнезе в том числе) Румикоз может быть назначен только в случаях, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

При почечной недостаточности биодоступность итраконазола может снижаться, поэтому может потребоваться коррекция дозы.

При одновременном применении антацидных препаратов Румикоз необходимо принимать минимум через 2 часа после них.

Больным с ахлоргидрией и пациентам, получающим ингибиторы протоновой помпы или блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов, препарат рекомендуется принимать с кислыми напитками.

Известны очень редкие случаи развития тяжелых токсических поражений печени, в том числе с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Этот побочный эффект Румикоза наблюдался у людей с сопутствующими заболеваниями печени и лиц, проходящих курс лечения препаратами с гепатотоксическим действием. В связи с этим во время лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

В случае развития невропатии терапию Румикозом следует прекратить.

Негативное влияние препарата на скорость реакций и способность к концентрации внимания отмечено не было.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Румикоз при беременности назначают только в случаях, когда существует острая угроза для состояния здоровья матери. При необходимости приема лекарственного средства в период лактации рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Пациентки с сохраненной репродуктивной функцией, принимающие Румикоз, должны применять надежные методы контрацепции на протяжении всего курса терапии до начала следующего менструального цикла после его окончания.

При нарушениях функции почек

Поскольку у больных, страдающих почечной недостаточностью, биодоступность итраконазола несколько снижена, может потребоваться коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие

По возможности не следует применять одновременно с итраконазолом блокаторы кальциевых каналов, поскольку они также могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который при применении данной комбинации может усиливаться.

Мощные индукторы изофермента CYP3A4 (рифабутин, рифампицин, изониазид, карбамазепин) значительно снижают биодоступность итраконазола, существенно уменьшая его эффективность, поэтому такая комбинация является нежелательной.

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4 (например, эритромицин, кларитромицин, индинавир и ритонавир) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание итраконазола.

Итраконазол способен подавлять CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, вследствие чего возможно усиление или пролонгирование их эффектов, в том числе побочных. После отмены Румикоза концентрация итраконазола в плазме крови снижается постепенно, в зависимости от применяемой дозы и продолжительности терапии. Эти данные следует учитывать при необходимости проведения комбинированной терапии.

При одновременном назначении с Румикозом следующих препаратов следует следить за их концентрацией в плазме крови, действием и побочными эффектами:

• противоопухолевые препараты (триметрексат, бусульфан, алкалоиды барвинка розового, доцетаксел);
• блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил или дигидропиридин), метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4;
• пероральные антикоагулянты;
• иммунодепрессивные средства (такролимус, циклоспорин, сиролимус);
• некоторые глюкокортикостероиды (дексаметазон, будесонид, метилпреднизолон);
• ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир, саквинавир);
• ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4;
• другие лекарственные средства: мидазолам для внутривенного введения, репаглинид, альфентанил, карбамазепин, рифабутин, цилостазол, алпразолам, дигоксин, элетриптан, эбастин, дизопирамид, буспирон, галофантрин, ребоксетин, бротизолам.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Румикозе

Согласно отзывам, Румикоз наиболее эффективен при лечении грибковых заболеваний при использовании его как элемента длительной комбинированной терапии. Случаи полного выздоровления после прохождения одного курса лечения крайне редки.

Многие пациенты, принимавшие препарат, отмечают хорошие результаты при лечении грибка ногтей, отрубевидного лишая, кандидоза и других заболеваний, вызванных грибками. Однако есть упоминания и о неприятных побочных действиях. Они весьма разнообразны, а наиболее тяжелые из них связаны с расстройствами функционирования печени. Поэтому при прохождении противогрибковой терапии Румикозом необходимо осуществлять постоянный мониторинг состояния больного. Недостатком является и довольно высокая стоимость препарата.

Цена на Румикоз в аптеках

Примерная цена на Румикоз в упаковке, содержащей 6 капсул, составляет 384–465 рублей, упаковка, содержащая 15 капсул, обойдется в 922–1113 рублей.

Румикоз

Лечение препаратом показано при заболеваниях: микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз, тропический микоз; вульвовагинальный кандидоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами; системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз, отрубевидный лишай.

Возможные аналоги (заменители)

Ирунин (от 270.90 руб), Итраконазол (от 301.00 руб), Итраконазол-ратиофарм (от 341.00 руб), Итразол (от 372.00 руб), Орунгамин (от 489.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, раствор для приема внутрь

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, при беременности, период кормления грудью.

C осторожностью: цирроз печени, ХПН, ХСН, детский и пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком.

При вульвовагинальном кандидозе – 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; при отрубевидном лишае – 200 мг/сут в течение 7 дней; при дерматомикозах – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. При поражении кожи кистей, стоп проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней; при кандидозе слизистой оболочки полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней; при грибковом кератите – 200 мг препарата 1 раз в сутки в течение 21 дня; при онихомикозе – 200 мг/сут в течение 3 мес или повторные курсы по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед, с последующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. При системном аспергиллезе – 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном кандидозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед – 7 мес; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе без признаков менингита – 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая терапия – 200 мг 1 раз в сутки в течение от 2 до 12 мес. При криптококковом менингите – 200 мг 2 раза в сутки.

Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки с увеличением кратности приема до 2 раз в сутки в течение 8 мес. При споротрихозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.

При паракокцидиоидозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес; при хромомикозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес. При бластомикозе – от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.

Фармакологическое действие

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Действующее вещество препарата подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis). Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 мес – при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы от приема препарата возможны побочные эффекты: диспепсия, тошнота, боль в животе, снижение аппетита, рвота, диарея или запор, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.

Аллергические проявления: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие побочные эффекты от терапии препаратом: алопеция, дисменорея, гипокалиемия, повышенная утомляемость, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия, отечный синдром.

Особые указания

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы препарата.

Больным циррозом печени и/или почечной недостаточностью, с повышенной активностью “печеночных” трансаминаз Румикоз назначают под контролем его концентрации в плазме и только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени.

При длительности приема более 1 мес необходим контроль функции печени.

Женщинам репродуктивного возраста в период лечения препаратом необходимо применять методы контрацепции.

При развитии нарушения функции печени или периферической невропатии терапию препаратом следует отменить.

Взаимодействие

Прием препарата усиливает и удлиняет эффект лекарств, метаболизм которых осуществляется с участием ферментов типа цитохрома P450 (изофермент CYP3A4): терфенадин, астемизол, цизаприд; мидазолам, триазолам (для перорального приема), непрямые антикоагулянты, циклоспорин А, дигоксин, метилпреднизолон, БМКК типа дигидропиридина, хинидин, такролимус и винкристин.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность, индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин, изониазид, фенитоин) – снижают.

Антацидные ЛС, м-холиноблокаторы, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, омепразол и сукралфат снижают всасывание Румикоза (интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

При комбинации с цизапридом усиливается токсичность последнего с развитием желудочковой аритмии.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Румикоз

Можно ли боярышник пропить 10 дней вместе с противогрибковым румикоз, что б защитить сердце и печень от побочных эффектов противогрибкового препарата?

Здравствуйте. Вы можете принимать боярышник (лучше не настойку) параллельно с приемом препарата румикоз.

Здравствуйте, можно ли пить румикоз(отрубевидня лишай) если есть гепатит С.В иструкции написано что при болезнях печени принимать острожно, на приеме врач не спросил о проблемах с печенью, а после как прочитала аннотацию, не знаю можно пить или нет?

Вам стоит обсудить данный вопрос с лечащим врачом (гепатологом, гастроэнтерологом), т.к. румикоз может отрицательно влиять на печень. Возможно, потребуется дополнительный контроль состояния печени во время лечения румкиозом.

добрый день!у меня гарднереллез и дрожжевой кольпит мне
прописали:1)зитролид 250,2)дазолик, 3)румикоз 200,
3)серрата, 4)бактистатин,5)свечи кловинал и тержинан.
Можно ли принимать только один препарат либо зитролид,либо
дазолик и не повлияет ли это на результат? И правильное ли
это назначение?

Добрый день! можно ли принимать Румикоз (пульстерапия, лечение
грибка ногтей) и Урсосан одновременно (хронический холицестит)?
Заранее спасибо!

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Румикоз

Капсулы № 0 двухцветные: корпус белый, крышечка розово-коричневая. Содержимое капсул – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Одна капсула содержит:
Действующее вещество:
пеллеты итраконазола – 464,00 мг: итраконазол – 100,00 мг, сахарные пеллеты (сахароза – 80,0-91,5 %, крахмал кукурузный – 8,5-20,0 %, вода – максимум 1,5 %) – 207,44 мг, полоксамер 188 (Лутрол) – 25,94 мг, полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный – 0,51 мг, гипромеллоза – 130,11 мг.
Состав оболочки капсулы:
корпус:
титана диоксид Е 171, желатин
крышка:
титана диоксид Е 171, краситель азорубин Е 122, краситель солнечный закат желтый Е 110, краситель хинолиновый желтый Е 104, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид черный Е 172, желатин.

Фармакологический эффект

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei) Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Фармакокинетика

Всасывание:
При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3-4 ч.
Распределение
Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (при приеме 200 мг один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (при приеме 200 мг два раза в сутки). При длитель-ном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Связь с белками плазмы – 99,8 %.
Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, почках, печени, селезенке, желудке, костях, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышает его в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения лечения, терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения в слизистой оболочке влагалища – в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Показания

• дерматомикозы
• грибковый кератит
• онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами
• системные микозы:
• системный аспергиллез и кандидоз криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом централь-ной нервной системы Румикоз® должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны) гистоплазмозспоротризоз паракокцидиоидомикоз бластомикоз другие системные или тропические микозы
• кандидомикозы с поражением кожи и слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз
• глубокие висцеральные кандидозы
• отрубевидный лишай.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам. Одновременный с препаратом Румикоз прием следующих лекарственных средств:
препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, которые могут увеличивать QT интервал (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол)
ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин)
мидазолам и триазолам (для приема внутрь)
препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин).
С осторожностью – детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Меры предосторожности

С осторожностью – детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период лактации
Беременным женщинам препарат Румикоз следует назначать только в угрожающих жизни случаях, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение в педиатрии
Румикоз® не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам препарат Румикоз следует назначать только в угрожающих жизни случаях, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, запор.
Со стороны гепато-билиарной системы: обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, редко – мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: алопеция, светочувствительность.
Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатинемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Передозировка

Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует провести промывание желудка в течение первого часа, назначить активированный уголь. Гемодиализ не эффективен. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола. Препараты, уменьшающие кислотность желудоч-ного сока снижают абсорбцию итраконазола.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином, рифабутином, фенитоином, карбамазепином, изониазидом, являющимися мощными индукторами фермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение Румикоза® с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.
Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств:
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгация их действия, в том числе и побочных эффектов. После прекращения лечения препаратом Румикоз®, концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел Фармакоки-нетика). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства. Лекарственные средства, назначать которые одновременно с препаратом Румикоз® не рекомендуется:
•блокаторы кальциевых каналов – в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с препаратом Румикоз®.
Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. При необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить.
•пероральные антикоагулянты
•ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир)
•некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат)
•расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов (верапамил и производные дигидропиридина)
•некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин)
•некоторые расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА (аторвастатин)
•некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон)
•другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.
Взаимодействия между итраконазолом зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими лекарственными средствами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин при связывании с белками плазмы.

Особые указания

– Женщинам детородного возраста, принимающим Румикоз®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
– При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.
– Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Румикоза®. Румикоз® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.
– Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
– У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.
– При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема Румикоза®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистамин блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Румикоза® с кислыми напитками.
– В очень редких случаях при применении Румикоза® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.
– Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Румикоза®.
– Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Румикоз® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
– У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Румикоза®.

РУМИКОЗ 0,1 N6 КАПС

• дерматомикозы; • грибковый кератит; • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; • системные микозы: – системный аспергиллез и кандидоз; – криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом централь-ной нервной системы Румикоз® должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); – гистоплазмоз; -споротризоз; – паракокцидиоидомикоз; – бластомикоз; – другие системные или тропические микозы; • кандидомикозы с поражением кожи и слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз; • глубокие висцеральные кандидозы; • отрубевидный лишай.

Аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Капсулы № 0 двухцветные: корпус белый, крышечка розово-коричневая. Содержимое капсул – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Состав

пеллеты итраконазола – 464,00 мг: итраконазол – 100,00 мг, сахарные пеллеты (сахароза – 80,0-91,5 %, крахмал кукурузный – 8,5-20,0 %, вода – максимум 1,5 %) – 207,44 мг, полоксамер 188 (Лутрол) – 25,94 мг, полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный – 0,51 мг, гипромеллоза – 130,11 мг.

титана диоксид Е 171, краситель азорубин Е 122, краситель солнечный закат желтый Е 110, краситель хинолиновый желтый Е 104, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид черный Е 172, желатин.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3-4 ч.

Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (при приеме 200 мг один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (при приеме 200 мг два раза в сутки). При длитель-ном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Связь с белками плазмы – 99,8 %.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, почках, печени, селезенке, желудке, костях, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышает его в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения лечения, терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения; в слизистой оболочке влагалища – в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Метаболизируется печенью с образованием активных метаболитов, один из которых – гидрокси-итраконазол- оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие- in vitro.

Выведение с калом составляет от 3 до 18 % дозы. Выведение почками – менее 0,03 % дозы. Примерно 35 % дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться. У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, период полувыведения увеличен.

Показания

– криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом централь-ной нервной системы Румикоз® должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны);

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам. Одновременный с препаратом Румикоз® прием следующих лекарственных средств:

препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, которые могут увеличивать QT интервал (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол);

С осторожностью – детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Беременным женщинам препарат Румикоз® следует назначать только в угрожающих жизни случаях, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Румикоз® не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

Способ применения и дозы

Биодоступность препарата при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или пациентов с трансплантированными органами. В данных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами, плесневыми грибами Дозы и продолжительность лечения

Интервал между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальный клинический и микологический эффект достигается через 2-4 недели после окончания лечения при заболеваниях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения заболеваний ногтей.

В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки

В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек; редко – мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатинемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Передозировка

Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует провести промывание желудка в течение первого часа, назначить активированный уголь. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином, рифабутином, фенитоином, карбамазепином, изониазидом, являющимися мощными индукторами фермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение Румикоза® с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом СУР3А4. Результатом этого может быть усиление или пролонгация их действия, в том числе и побочных эффектов. После прекращения лечения препаратом Румикоз® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел “Фармакокинетика”). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

блокаторы кальциевых каналов – в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с препаратом Румикоз®.

Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами

некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат);

расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов (верапамил и производные дигидропиридина);

некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);

другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими лекарственными средствами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин при связывании с белками плазмы.

Особые условия

П- Женщинам детородного возраста, принимающим Румикоз®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

– При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.

– Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Румикоза®. Румикоз® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

– Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

-У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.

– При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема Румикоза®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистаминблокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Румикоза® с кислыми напитками.

– В очень редких случаях при применении Румикоза® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.

– Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Румикоза®.

– Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Румикоз® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

– У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Румикоза®.