Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратов

Метаболические лекарственные средства в кардиологической практике

Основным патологическим состоянием, возникающим при многих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в частности при ишемической болезни сердца (ИБС), является гипоксия. Клинические данные свидетельствуют о том, что перспективным направлением в борьбе с г

Основным патологическим состоянием, возникающим при многих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в частности при ишемической болезни сердца (ИБС), является гипоксия. Клинические данные свидетельствуют о том, что перспективным направлением в борьбе с гипоксией является использование фармакологических средств, уменьшающих гипоксию и повышающих устойчивость организма к кислородной недостаточности.

Особый интерес представляют лекарственные средства метаболического действия, целенаправленно влияющие на обменные процессы при гипоксии. Это препараты различных химических классов, их действие опосредуется различными механизмами: улучшением кислород-транспортной функции крови, поддержанием энергетического баланса клеток, коррекцией функции дыхательной цепи и метаболических нарушений клеток тканей и органов [5, 8, 11]. Подобными свойствами обладают антигипоксанты (Актовегин, Гипоксен, Цитохром С), антиоксиданты (Убихинон композитум, Эмоксипин, Мексидол) и цитопротекторы (триметазидин), которые широко используются в клинической практике [3, 9, 12–15].

Антигипоксанты

Антигипоксанты — препараты, способствующие улучшению утилизации организмом кислорода и снижению потребности в нем органов и тканей, суммарно повышающие устойчивость к гипоксии.

Актовегин — мощный антигипоксант, активирующий метаболизм глюкозы и кислорода. Антиоксидантное действие Актовегина обусловлено высоко супероксиддисмутазной активностью, подтвержденной атомно-эмиссионной спектрометрией [1, 4]. Суммарный эффект всех этих процессов заключается в усилении энергетического состояния клетки, особенно в условиях исходной ее недостаточности.

Накопленный клинический опыт отделений интенсивной терапии позволяет рекомендовать введение высоких доз Актовегина: от 800–1200 мг до 2–4 г для профилактики синдрома реперфузии при остром инфаркте миокарда, после проведения тромболитической терапии или балонной ангиопластики, при тяжелой хронической сердечной недостаточности (ХСН) [4, 6].

Гипоксен — антигипоксант, улучшающий переносимость гипоксии за счет увеличения скорости потребления кислорода митохондриями и повышения сопряженности окислительного фосфорилирования. Его применение возможно при всех видах гипоксии.

Цитохром С — ферментный препарат, является катализатором клеточного дыхания. Железо, содержащееся в Цитохроме С, обратимо переходит из окисленной формы в восстановленную, в связи с чем применение препарата ускоряет ход окислительных процессов. При применении препарата возможны аллергические проявления.

Антиоксиданты

Антиоксиданты — соединения различной химической природы, способные обрывать цепь реакций свободнорадикального перекисного окисления липидов или непосредственно разрушать молекулы перекисей. Антиоксиданты участвуют в уплотнении структуры мембраны, что уменьшает доступность кислорода к липидам.

Убихинон (коэнзим Q10) — эндогенный антиоксидант и антигипоксант с антирадикальным действием. Он защищает липиды биологических мембран от перекисного окисления, предохраняет ДНК и белки организма от окислительной модификации.

Защитная роль коэнзима Q10 при ИБС обусловлена его участием в процессах энергетического метаболизма кардиомиоцита и антиоксидантными свойствами. Клинические исследования последних десятилетий показали терапевтическую эффективность коэнзима Q10 в комплексном лечении ИБС, артериальной гипертензии, атеросклероза и синдрома хронической усталости [2, 3]. В терапии больных ИБС Убихинон композитум может сочетаться с бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Накопленный клинический опыт позволяет рекомендовать применение коэнзима Q10 и как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Лечебные дозы Убихинона составляют 30–150 мг/сут, профилактические — 15 мг/сут.

Препарат малоэффективен у больных с низкой толерантностью к физической нагрузке, при наличии высокой степени стенозирования коронарных артерий.

Эмоксипин является синтетическим антиоксидантным средством, обладающим широким спектром биологического действия. Он ингибирует свободнорадикальное окисление, активно взаимодействует с перекисными радикалами липидов, гидроксильными радикалами пептидов, стабилизирует клеточные мембраны. Может комбинироваться с изосорбида-5-мононитратом, что позволяет достичь большего антиангинального и противоаритмического эффектов, предотвратить развитие сердечной недостаточности.

Мексидол — оксиметилэтилпиридина сукцинат. Подобно Эмоксипину, Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, но оказывает более выраженное антигипоксическое действие.

Основные фармакологические эффекты Мексидола: активно реагирует с перекисными радикалами белков и липидов; оказывает модулирующее действие на некоторые мембрансвязанные ферменты (фосфодиэстеразу, аденилатциклазу), ионные каналы; обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень перекисной модификации липопротеидов; блокирует синтез некоторых простагландинов, тромбоксана и лейкотриенов; оптимизирует энергосинтезирующие функции митохондрий в условиях гипоксии; улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Клинические исследования подтвердили эффективность Мексидола при расстройствах ишемического генеза, в том числе при различных проявлениях ИБС.

Цитопротекторы

В последнее время возрос интерес к метаболическому направлению в лечении стабильных форм ИБС. Метаболически действующие препараты потенциально могут сохранить жизнеспособность миокарда (гибернирующий миокард) до проведения операции по восстановлению коронарного кровотока. Метаболическая терапия направлена на улучшение эффективности утилизации кислорода миокардом в условиях ишемии. Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах является важным и перспективным подходом к лечению больных ИБС.

Возможные пути цитопротекции:

Из известных в настоящее время миокардиальных цитопротекторов наиболее изученным препаратом с доказанными антиангинальным и антиишемическим действиями является триметазидин, реализующий свое действие на клеточном уровне и воздействующий непосредственно на ишемизированные кардиомиоциты. Высокая эффективность триметазидина в лечении ИБС объясняется его прямым цитопротекторным антиишемическим действием. Триметазидин, с одной стороны, перестраивает энергетический метаболизм, повышая его эффективность, с другой — уменьшает образование свободных радикалов, блокируя окисление жирных кислот [10, 13].

Механизм действия триметазидина связан:

с ингибированием 3-кетоацил-КоА-тиолазы, приводящим к снижению бета-окисления жирных кислот и стимуляции окисления глюкозы;

оптимизацией функции миокарда в условиях ишемии за счет снижения продукции протонов и ограничения внутриклеточного накопления Na + и Ca 2+ ;

ускорением обновления мембранных фосфолипидов и защитой мембран от повреждающего действия длинноцепочечных ацильных производных.

Указанные процессы помогают сохранить в кардиомиоцитах необходимый уровень АТФ, снизить внутриклеточный ацидоз и избыточное накопление ионов кальция.

Таким образом, противоишемическое действие триметазидина осуществляется на уровне миокардиальной клетки за счет изменения метаболических превращений, что позволяет клетке повысить эффективность использования кислорода в условиях его сниженной доставки и таким образом сохранить функции кардиомиоцита.

Триметазидин на российском фармацевтическом рынке представлен такими препаратами, как «Предуктал» (Франция), «Триметазид» (Польша), «Триметазидин», «Римекор» (Россия).

В многочисленных исследованиях убедительно продемонстрирована высокая антиангинальная и антиишемическая эффективность триметазидина у больных ИБС как при монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами [14, 17, 18]. Препарат не менее эффективен в лечении стабильной стенокардии, чем бета-адреноблокаторы или антагонисты кальция, однако наибольшую эффективность он проявляет в сочетании с основными гемодинамическими антиангинальными препаратами. К преимуществам триметазидина относится отсутствие гемодинамических эффектов, что позволяет назначать препарат независимо от уровня артериального давления, особенностей сердечного ритма и сократительной функции миокарда.

Триметазидин может быть назначен на любом этапе лечения стенокардии в составе комбинированной антиангинальной терапии для усиления эффективности бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция и нитратов у следующих категорий больных:

у которых не удается достичь терапевтического эффекта гемодинамическими антиангинальными препаратами;

Триметазидин позволяет уменьшить дозу препаратов, оказывающих побочные действия, улучшая общую переносимость лечения.

Важными моментами являются отсутствие противопоказаний, лекарственной несовместимости, а также его хорошая переносимость. Нежелательные реакции возникают очень редко и всегда слабо выражены. Это позволяет применять препарат лицам пожилого возраста, при наличии сахарного диабета и других сопутствующих заболеваний.

Данных о влиянии триметазидина на отдаленные исходы и сердечно-сосудистую смертность у больных ИБС пока нет, поэтому целесообразность его назначения в отсутствие стенокардии или эпизодов безболевой ишемии миокарда не установлена.

Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах является важным и перспективным подходом к лечению больных ХСН. Метаболическая терапия у таких больных должна быть нацелена на улучшение эффективности утилизации кислорода миокардом в условиях ишемии. Однако работ, посвященных изучению особенностей действия триметазидина у больных ХСН, крайне мало [7, 11, 16].

В связи с этим на кафедре клинической фармакологии и фармакотерапии ФППОВ ММА им. И. М. Сеченова было проведено исследование с целью определить пределы и возможности триметазидина в комплексной терапии больных ХСН, осложнившей течение ИБС.

В исследование было включено 82 больных ХСН II–III функциональных классов по NYHA, осложнившей течение ИБС. В их числе было мужчин — 67, женщин — 15, средний возраст составил 62,2 ± 7,3 года. Перед включением в исследование у всех пациентов была достигнута стабилизация состояния на фоне терапии сердечными гликозидами, диуретиками, бета-адреноблокаторами в индивидуально подобранных дозах. Все больные были распределены в две группы: в первую (основную) группу вошли 40 больных, которым к комплексной терапии был добавлен триметазидин в дозе 60 мг/сут и ИАПФ эналаприл в дозе 5–10 мг/сут; вторую (контрольную) группу составили 42 больных, которым к комплексной терапии был добавлен только эналаприл без триметазидина. Между группами не было достоверных различий по возрасту, полу, давности заболевания, ФК ХСН. Длительность наблюдения составила 16 нед.

Клиническую эффективность терапии оценивали по динамике функционального класса ХСН. Всем больным проводилось холтеровское мониторирование ЭКГ с оценкой среднесуточной частоты сердечных сокращений (ЧСС), общего количества эпизодов депрессии сегмента ST, максимальной величины депрессии сегмента ST. Тренды сегмента ST расценивались как ишемические при его горизонтальном снижении не менее чем на 1 мм относительно точки J продолжительностью 1 мин и более. Антиишемический эффект считали достоверным, если количество эпизодов ишемии миокарда уменьшалось на 3 и более и/или суммарная депрессия сегмента ST сокращалась на 50% и более. Также оценивался характер нарушений ритма сердца: количество изолированных желудочковых экстрасистол (ЖЭ), парных ЖЭ, наджелудочковых экстрасистол (НЖЭ), эпизодов неустойчивой желудочковой тахикардии (ЖТ), пробежек наджелудочковой тахикардии (НЖТ). Критериями антиаритмического эффекта считали уменьшение изолированных ЖЭ на 50%, парных ЖЭ — на 90% при полном устранении эпизодов ЖТ.

Для оценки толерантности к физической нагрузке больным проводился тредмил-тест. Критериями положительной пробы являлись типичный приступ стенокардии и/или стойкая горизонтальная депрессия сегмента ST на 1 мм и более. При анализе результатов тредмил-теста оценивались максимальная мощность выполненной нагрузки и общая продолжительность нагрузки.

С целью оценки состояния внутрисердечной гемодинамики пациентам проводилось эхокардиографическое исследование с оценкой следующих морфофункциональных параметров сердца: размер левого предсердия (ЛП), см; конечно-диастолический размер (КДР)Я, см; конечно-систолический размер (КСР), см; фракция выброса (ФВ) левого желудочка, %.

Клинические и инструментальные исследования проводили до и через 16 недель непрерывной терапии.

Статистический анализ полученных данных проводили с использованием стандартных методов статистики, включая вычисление непарного критерия t Стьюдента. Все данные представлены в виде средних стандартных отклонений (М ± m).

Анализ динамики ФК ХСН показал, что через 16 недель лечения у 28% больных первой группы и у 26% больных второй группы было достигнуто улучшение клинического состояния и переход в более низкий ФК ХСН. Количество больных III ФК уменьшилось в первой группе с 50 до 27,5%, во второй — с 64,3 до 30,9%. Количество больных II ФК увеличилось до 67,5 и 66,7% соответственно. На фоне лечения в обеих группах появились больные I ФК: 5% — в первой группе и 2,4% — во второй. В целом ФК ХСН снизился на 11% (р < 0,05) и 10% (р < 0,05) соответственно (табл.).

По данным холтеровского мониторирования ЭКГ исходно у больных, включенных в исследование, были получены следующие данные: НЖЭ зарегистрированы у всех больных в обеих группах; у 9 больных первой группы и у 7 больных второй группы были зарегистрированы пробежки НЖТ. У всех больных регистрировались изолированные ЖЭ, в том числе потенциально опасные для жизни ЖЭ высоких градаций: парные ЖЭ и эпизоды неустойчивой ЖТ.

Через 16 недель лечения в первой группе количество парных ЖЭ уменьшилось на 57,6% (р < 0,05), во второй — на 28,8% (р < 0,05), количество эпизодов неустойчивой ЖТ — на 58,3% (р < 0,05) и 36,8% (р < 0,05) соответственно, количество изолированных ЖЭ — на 23,6% (р >0,05) и 6,9% (р > 0,05) соответственно, количество НЖЭ — на 26,4% (р 0,05) и 10,8% (р > 0,05) соответственно.

Ни у одного больного, получавшего терапию триметазидином, не было зарегистрировано вновь появившихся парных ЖЭ или эпизодов неустойчивой ЖТ.

По данным холтеровского мониторирования ЭКГ отмечено и достоверное уменьшение суточного количества эпизодов депрессии сегмента SТ в первой группе на 55,5% (р < 0,05), во второй — на 23,3% (р < 0,05).

Улучшение клинического состояния больных сопровождалось улучшением морфофункциональных параметров сердца, более выраженным у больных первой группы, получавших триметазидин. Через 16 недель непрерывного лечения отмечено уменьшение КДР в первой группе на 4,7% (р < 0,05), во второй — на 2,1% (р < 0,05); КСР — на 7,5% (р < 0,05) и 4,8% (р < 0,05) соответственно; ФВ возросла в первой группе на 13,7% (р < 0,05), во второй группе — на 10,4% (р < 0,05).

Результаты тредмил-теста дают объективное подтверждение высокой антиангинальной и антиишемической активности триметазидина: максимальная мощность нагрузки у больных первой группы возросла на 12,3% (р < 0,05), у больных второй группы — на 6,7% (р < 0,05), общая продолжительность нагрузки возросла на 16,8% (р < 0,05) и на 8,2% (р < 0,05) соответственно.

Таким образом, четкое представление о патофизиологических механизмах повреждения миокардиальных клеток в условиях ишемии и гипоксии, в основе которых лежат метаболические нарушения, обусловливают необходимость включения антиоксидантов и антигипоксантов в комплексную терапию стабильных форм ИБС.

Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах также является чрезвычайно важным и перспективным подходом к лечению больных ИБС, осложнившейся развитием хронической сердечной недостаточности. Добавление к традиционной терапии больных ХСН метаболического препарата триметазидина позволяет добиться более выраженной динамики клинических проявлений заболевания и более выраженного улучшения морфофункциональных параметров сердца. Наряду с антиангинальными и антиишемическими эффектами, триметазидин оказывает также положительное влияние на сократительную функцию миокарда левого желудочка и снижает эктопическую активность сердца за счет уменьшения электрической нестабильности ишемизированного миокарда.

Для получения доказательств положительного влияния метаболических средств на конечные точки, частоту сердечно-сосудистых событий, смертность и прогноз заболевания у больных ИБС необходимо их дальнейшее изучение в рамках крупномасштабных рандомизированных исследований.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

Т. Е. Морозова, доктор медицинских наук, профессор
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

2.2.1. Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды – сложные безазотистые соединения растительного происхождения, обладающие кардиотонической активностью. Они издавна применялись в народной медицине как противоотечные средства. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.

Сердечные гликозиды содержатся во многих растениях: наперстянка, горицвет весенний, ландыш майский, желтушник и др., произрастающих на территории России, а также в строфанте, родиной которого является Африка.

В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон или генин). Агликон в своей структуре содержит стероидное (циклопентапергидрофенантреновое) ядро с пяти- или шестичленным ненасыщенным лактонным кольцом. Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено агликоном. Сахаристая часть влияет на фармакокинетику (степень растворимости сердечных гликозидов, их всасываемость, проникновение через мембрану, способность связываться с белками крови и тканей).

Фармакокинетические параметры сердечных гликозидов разных растений существенно отличаются. Гликозиды наперстянки за счет липофильности почти полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (на 75-95%), тогда как гликозиды строфанта, обладающие гидрофильностью, всасываются лишь на 2-10% (остальная часть разрушается), что предполагает парентеральный путь их введения. В крови и тканях гликозиды связываются с белками: следует отметить прочную связь гликозидов наперстянки, что в конечном итоге обусловливает длительный латентный период и способность к кумуляции. Так, в первые стуки выделяется всего лишь 7% дозы введенного дигитоксина. Инактивация сердечных гликозидов осуществляется в печени путем энзиматического гидролиза, после чего агликон с желчью может выделяться в просвет кишечника и повторно реабсорбироваться; особенно характерен этот процесс для агликона наперстянки. Большинство гликозидов выделяется через почки и желудочно-кишечный тракт. Скорость экскреции зависит от длительности фиксации в тканях. Прочно фиксируется в тканях, а следовательно, обладает высокой степенью кумуляции – дигитоксин; гликозиды, не образующие прочных комплексов с белками, действующие непродолжительно и мало кумулирующие – строфантин и коргликон. Промежуточное положение занимают дигоксин и целанид.

Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.

Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.

Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na + , К + -АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента. Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат – значимо усиливается систола.

Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы – она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.

Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. увеличивается диурез.

Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.

Основными показаниями к назначению сердечных гликозидов являются острая и хроническая сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия. Абсолютным противопоказанием является интоксикация гликозидами.

При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). сопровождаемая следующими симптомами. Со стороны желудочно- кишечного тракта – боль в эпигастрии, тошнота, рвота: кардиальные симптомы – брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце; в тяжелых случаях – нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения – ксантопсия, макропсия, микропсия). Снижается диурез, нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.). Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид, панангин, калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце. В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную АТФазу в комплексной терапии используют унитиол и дифенин. Поскольку сердечные гликозиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связывающие эти ионы: динатриевую соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты или цитраты. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин, дифенин, пропранолол и другие противоаритмические средства.

В медицинской практике используются различные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды: галеновые, неогаленовые, но наиболее широко – химически чистые гликозиды, для которых отпадает необходимость биологической стандартизации. Сердечные гликозиды, получаемые из разных растений, отличаются друг от друга по фармакодинамике и фармакокинетике (всасыванию, способности связываться с белками плазмы крови и миокарда, скорости обезвреживания и выведения из организма).

Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин. Действие его начинается через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч и сохраняется до 2-3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции). Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин, который действует быстрее и менее длительно – (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином. Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид,также получаемого из наперстянки шерстистой. Поскольку препараты наперстянки действуют относительно медленно. но длительно, их целесообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях. Целанид, учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно.

Препараты горицвета весеннего (адонизид) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче – (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах, повышенной возбудимости (микстура Бехтерева).

Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д.

Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат – настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность сердечных гликозидов.

Назначаются внутрь или внутривенно (струйно или капельно).

Выпускается в таблетках по 0,00025 г, в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Вводится внутривенно (на изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Применение сердечных гликозидов при недостаточности сердца

Сердечные гликозиды – это препараты растительного или химического происхождения, оказывающие положительное влияние на работу сердца и повышающие сократимость миокарда. К гликозидосодержащим растениям относят наперстянку, ландыш, олеандр, горицвет и другие. Повышение темпа и силы сердечных сокращений происходит без увеличения потребности в кислороде.

Характерной особенностью препаратов является действие, направленное на сужение вен и артерий. Часто это действие может вызвать повышение давления, что важно учитывать при их назначении. Избежать такого эффекта можно при медленном введении препаратов.

Принцип действия

При взаимодействии вещества с водой происходит выделение гликонов и агликонов. Механизм действия основан на работе агликонов. Гликоны не оказывают никакого влияния на работу сердца, однако они способствуют растворению гликозидов и их соединению с белком плазмы. Следовательно, гликоны обеспечивают проникновение гликозидов в клетки и оказывают прямое влияние на механизм действия препарата.

После перорального приема лекарство попадает в ЖКТ, а затем в кровеносную систему. Далее происходит оседание элементов препарата в тканях миокарда. Действие препарата обусловлено прочностью связи гликозидов с белком плазмы. Прочность связи определяет:

• накопление действующих веществ в крови;
• продолжительность действия лекарства;
• преодоление гематоэнцефалического барьера.

Чем прочнее связь действующего вещества с белками, тем большая продолжительность действия препарата и более выражен эффект кумуляции.

Действие лекарственного средства оказывает существенное влияние на функционирование сердечной мышцы. Отмечается снижение периода сердечных сокращений и увеличение длительности отдыха.

Благодаря гликозидам, работа сердца становится более четкой и выраженной, растет тонус блуждающего нерва, ритм сердца замедляется

Подобное действие оказывают препараты и на проводящую функцию сердечно-сосудистой системы.

Воздействие препарата на ионные каналы также зависит от концентрации действующего вещества в крови и тканях сердечной мышцы. Действие лекарственного средства на работу сердечно-сосудистой системы можно охарактеризовать несколькими категориями:

• Ионотропный эффект. Это положительное воздействие, являющееся следствием повышения содержания в мышечных тканях ионов кальция.
• Отрицательный хронотропный эффект. Негативное воздействие связано с возбуждением блуждающего нерва.
• Дромотропный отрицательный эффект – результат замедления передачи нервных импульсов.
• Батмотропное положительное воздействие – нежелательный эффект, поскольку он может привести к аритмии желудочков. К данному фактору приводит передозировка препаратом.

Классификация сердечных гликозидов

Единой классификации данных лекарственных средств до сих пор не существует. Сегодня лекарственное средство классифицируется по двум показателям: концентрации действующего вещества в препарате и продолжительности действия лекарства.

Лечение пациентов производится препаратами, состоящими из одного активного компонента или нескольких. Однокомпонентные препараты (Дигоксин, Дигитоксин, Строфантин) производятся синтетическим путем. Многокомпонентные – лекарства растительного происхождения, состоящие из смеси действующих веществ.

Согласно классификации, по продолжительности действия лекарственного средства сердечные гликозиды можно разделить на несколько категорий:

1. Препараты длительного действия. После перорального приема способны оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему на протяжении нескольких суток. Максимальная эффективность достигается спустя 9 – 12 часов. Лекарства данной группы часто вызывают передозировку, поскольку способны накапливаться в организме. При внутривенном введении положительное воздействие наблюдается спустя 2 часа и ранее. Средства продолжительного действия получают из наперстянки путем синтезирования. Они способны быстро всасываться в желудок и проникать в ткани сердечной мышцы, улучшая ее сократительную функцию.
2. Лекарственные средства средней продолжительности воздействия . Процесс выведения их из организма происходит на протяжении нескольких дней. Максимального эффекта после введения можно ожидать спустя 6 часов. К данной группе относятся вещества, синтезируемые из ржавой и шерстистой наперстянки и горицвета. Умеренные способности растений к всасыванию обуславливают замедленное действие медикаментов. При введении в вену эффект наступает спустя четверть часа и длится до трех дней.
3. Средства короткого воздействия . Для них характерно внутривенное введение. Накопительными свойствами такие лекарства не обладают и являются средствами скорой помощи. Обеспечивают нестойкий, но быстрый эффект. При введении в вену эффект наступает спустя 5 минут и длится до двух дней.

В каких случаях назначаются

Применение медикаментов при сердечной недостаточности осуществляется в следующих случаях:

• Острые нарушения сердечно-сосудистой системы, возникшие на фоне аритмии предсердий.
• Хроническая недостаточность сердечно-сосудистой системы.
• Постоянное мерцание предсердий в совокупности с высокой частотой сокращений сердца. В данном случае терапию начинают с введения максимальных доз. Такой прием назначается до тех пор, пока не снизится выраженность недостаточности. Далее следует профилактическое лечение, которое характеризуется приемом препарата в меньших дозах. Если появляются признаки токсического отравления лекарствами, медикаменты отменяют, и далее проводится терапия препаратами калия и магния.
• Недостаточность кровообращения.
• Наджелудочковая тахикардия.

Применение гликозидов позволяет снизить частоту сердечных сокращений и способствует усилению работы сердечной мышцы

Действие препаратов в каждом отдельном случае зависит от состояния организма и степени выражения сердечной недостаточности. После приема лекарственных средств у здорового человека наблюдается рост периферического сопротивления. Действие препарата направлено на нормализацию гемодинамических показателей, устранение застоя жидкости и явлений сердечной дисфункции (отеков, одышки, синюшности, тахикардии). Назначение сердечных гликозидов производится в тяжелых случаях. Застои кровообращения провоцируют заполнение вен, отечность. Из-за недостаточного сердечного выброса может развиться сердечная астма. В данном случае основная цель терапии – повышение показателей гиподинамики.

Прием гликозидов дает возможность изменить трепетание предсердий на мерцание и контролировать ритм сокращений желудочков. Длительная терапия показана в случаях, когда есть риск развития рецидивов. При повторном возникновении сердечной недостаточности диагностируется повышенный сердечный выброс. Явление может быть вызвано различными анемиями, инфекционными заболеваниями, шунтом кровеносной системы. Это признаки слабой реакции организма на гликозиды и их нерациональное назначение.

Противопоказания к применению

Применение препаратов строго запрещается в следующих случаях:

• аллергические реакции на компоненты лекарства;
• появление интоксикации в результате длительного приема гликозидов;
• нарушение проведения импульсов из предсердий в желудочки;
• синусовая брадикардия.

Также существует перечень относительных противопоказаний, при наличии которых принимать препарат следует с осторожностью:

• слабость синусового ритма;
• низкая частотность мерцания предсердий;
• высокая чувствительность к компонентам препаратов;
• серьезные заболевания печени, легких и мочевыводящей системы;
• состояние инфаркта;
• анемия;
• недостаточность аорты.

Поскольку к назначению медикаментов существует большое количество противопоказаний, назначать сердечные гликозиды должен только лечащий врач

Практически все противопоказания относительны, терапия всегда назначается индивидуально. Всегда существует возможность подобрать подходящий вариант лечения. При заболеваниях мочевыводящей системы и печени ограничивается прием лишь определенных типов медикаментов. Перед назначением определенного препарата, кроме исключения побочных эффектов, необходимо учесть следующие факторы:

• вес больного;
• состояние функционирования почек;
• выявление предсердной аритмии.

Наличие аритмии предсердий указывает на необходимость повышения дозировки лекарства сравнительно с лечением недостаточности сердца. При излишней полноте пациента необходимо произвести точный расчет дозировки (в зависимости от возраста, роста и веса). Поскольку гликозиды не накапливаются в жировых тканях, подбор дозы необходимо осуществлять исходя из мышечной массы тела.

Передозировка гликозидами

Данная группа препаратов относится к классу повышенной токсичности.

Отравление медикаментами может произойти при однократном употреблении повышенной дозы лекарственного средства или в результате длительного приема

• фибрилляция или тахикардия желудочков;
• тошнота и рвота;
• характерные изменения в ЭКГ;
• нарушение работы сердца, вплоть до полной его остановки.

Наличие данных признаков является сигналом к полному прекращению приема медикаментов. Фактически интоксикация случается редко. Отравление может произойти в результате неправильного назначения или ошибочного приема большой дозы. Особенно опасным является самостоятельное лечение. Медикаменты данной группы необходимо хранить вдали от детей. Постоянное употребление лекарства при сердечной недостаточности и медленный его вывод из организма может привести к скоплению действующих веществ в тканях и появлению осложнений.

У детей вследствие интоксикации чаще всего возникает аритмия. У взрослых и пожилых – нарушение психической деятельности. При большой передозировке возможен летальный исход. На фоне побочного действия приема гликозидов необходимо вызвать скорую помощь. Параллельно необходим прием активированного угля и промывание желудка, прием слабительного.

Список препаратов, применяемых для устранения признаков интоксикации:

• Панангин, оротат калия, хлористый калий – для обеспечения подачи калия в миокард, где под воздействием гликозидов образовался дефицит элемента.
• Цитатные соли и трилон обеспечивают связывание молекул кальция.
• Лидокаин, анаприлин, пропаналол – помогают избавиться от аритмии.
• Дифенин используется для выведения гликозидов из организма.

Побочное действие препаратов

Во время приема гликозидов могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• увеличение грудной железы;
• головные боли и головокружения, бессонница;
• нарушение сердечного ритма;
• отсутствие аппетита;
• галлюцинации и помутнение сознания;
• повреждение сосудов слизистых оболочек, приводящее к кровотечениям;
• изменение представления об окраске предметов.

Прием препаратов может вызвать затруднение кровотока и нарушение сердечной деятельности. В результате нарушается мочевыделительная функция. Сбои в пищеварительной системе могут привести к появлению анорексии, диареи, болей в желудке. Также могут возникнуть такие эффекты, как появление кожной сыпи.

Характеристика препаратов

Каждый вид медикаментов данной группы имеет свои фармакологические особенности. Это выражается в активности, скорости и продолжительности воздействия. Наиболее распространенные сердечные гликозиды.

Дигоксин

Препарат синтезируется из листьев шерстистой наперстянки.

Характеризуется продолжительным воздействием, не провоцирует появление серьезных побочных эффектов. Период выведения обычно составляет 2–5 суток, обладает малой кумулятивной способностью. Применяется при хронической и острой сердечной недостаточности, профилактике заболеваний сердца у больных с компенсированными сердечными пороками. Лекарство характеризуется средней скоростью и средней продолжительностью воздействия.

В листьях шерстистой наперстянки содержатся кардиотонические гликозиды

Строфантин

Лекарственное средство отличается быстродействием и отсутствием эффекта накопления в тканях. Полное выведение вещества происходит через сутки после приема. Максимальное воздействие наблюдается спустя четверть часа после введения в вену. Строфантин назначается только внутривенно, поскольку практически не всасывается из ЖКТ. Выводится посредством мочевыделительной системы. Это быстродействующее лекарство с коротким периодом воздействия. Отсутствует кумулятивный эффект. Частоту сокращений сердечной мышцы препарат не изменяет. Применяется при острой недостаточности сердца и при тяжелой степени хронической сердечной недостаточности.

Дигитоксин

Применяется реже. Основные особенности препарата – высокий эффект кумуляции и частая интоксикация действующим веществом. Правильно рассчитать дозировку лекарственного средства довольно трудно. После приема лекарство всасывается практически полностью и полностью связывается с белками плазмы. Максимальный эффект проявляется через 5–12 часов после применения. Форма выпуска – таблетки и свечи. Высокий кумулятивный эффект определяет низкую скорость выведения действующего вещества. Дигитоксин – самый длительно действующий и медленный препарат. Применяется при хронических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, вместе со строфантином.

Дополнительно назначается терапия сердечными гликозидами, содержащимися в растениях. Это аптечные настои или самостоятельно приготовленные лекарства.

Сердечные гликозиды: названия препаратов и их свойства

Основными причинами развития хронической сердечной недостаточности (ХСН) являются ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертензия, кардиомиопатия, клапанные пороки, миокардиты и др. В основе лежат дефицит сократительной способности миофибрилл, повышение жёсткости сердечной мышцы, недостаточное расслабление, что комплексно снижает кровенаполнение ее во время диастолы.

Сердечные гликозиды в лечении сердечной недостаточности (СН) используют для снижения смертности, частоты госпитализаций, улучшения качества жизни пациента, замедления прогрессирования болезни и повышения толерантности к физическим нагрузкам.

Классификация и названия препаратов

Сердечные гликозиды (СГ) относятся к группе кардиотонических (усиливающих сократительную активность и повышающие коэффициент полезного действия сердца) препаратов.

Все СГ являются веществами растительного происхождения. Сейчас выделено около 350 наименований средств с кардиотонической активностью, но в медицине используется всего несколько десятков. Гликозиды синтетического производства лишь ограничено применяют в некоторых странах.

Классификация СГ по происхождению:

1. Препараты группы наперстянки (Digitalis):
   1. Пурпурной – Дигитоксин (не используется последние годы);
   2. Шерстистой – Дигоксин, Целанид;
   1. Строфантин К;
   2. Этрофантин G;
   1. Коргликон;
   2. Настойка ландыша;
   1. Настой травы горицвета.

   Характеристика СГ по их фармакокинетическим качествам:

   1. Неполярные — липофильные (Дигитоксин). Практически полностью адсорбируются в ЖКТ, прочно связываются с альбуминами плазмы крови, подлежат энтерогепатической циркуляции. Имеют очень выраженный кумулятивный эффект. Действовать начинают через 1,5-2 часа, элиминируются из организма за 14-21 день
   2. Умеренно полярные (Дигоксин, Целанид). Имеют хорошую всасываемость, с белками связываются на 20-30%, частично биотрансформируются печенью, экскретируются с калом и мочой. Могут накапливаться в организме. Начало действия — через 30-120 минут (при парентеральном введении – 5-30 мин.), полная элиминация наблюдается через 5-7 дней.
   3. Полярные (Строфантин, Коргликон). Плохо адсорбируются в желудочно-кишечном тракте (предназначены главным образом для внутривенного введения), не метаболизируются и выводятся в неизмененном виде почками. Имеют кумулятивные (накопительные) способности. Начало действия наступает через 5-10 минут, элиминация за 1-3 дня.

   Современные исследования в фармакогнозии направлены на разработку химических методов трансформации природных гликозидов в препараты с улучшенными фармакотерапевтическими свойствами, культивирование растений с повышенным содержанием СГ агротехническими способами и поиск новых методов получения сырья для лекарства.

   Список препаратов из сердечных гликозидов растительного происхождения:

   Также в клинической практике используют полусинтетические СГ – Метилазид, Ацетилдигоксин.

   Препараты выпускаются в виде таблеток или в ампулах для внутривенного введения.

   Механизм действия

   Сердечные гликозиды – это сложные безазотистые соединения растительного происхождения с избирательным кардиотоническим эффектом (способны повышать сократимость миокарда, ударный и минутный объем крови без увеличения потребления кислорода).

   Молекула гликозида состоит из двух частей:

   1. Гликона — сахара, который определяет фармакокинетику препарата (способность растворятся в воде, жирах, кислотах, прохождение через клеточную мембрану, скорость абсорбции в пищеварительном тракте, прочность связи с белками плазмы, родство с рецепторами).
   2. Агликона — структуры, которая отвечает за механизм действия и фармакодинамику (непосредственно клинические эффекты от приема вещества).

   Поступая в организм СГ взаимодействуют с рецепторами под названием эндодигины, которые расположены в миокарде, скелетной мускулатуре, гладкомышечных волокнах, печени, почках, форменных элементах крови.

   Кардиотонический механизм действия сердечных гликозидов связан со способностью:

   • угнетать активность Na-K-АТФ-азы (фермента, отвечающего за работу натрий-калиевого насоса), снижая реполяризацию клетки;
   • образуя комплексы с ионами Са 2+ транспортировать их внутрь кардиомиоцита;
   • стимулировать выход ионов из саркоплазматического ретикулума в свободную цитоплазму.

   

   Вследствие этих процессов возрастает концентрация функционально активного Ca 2+ внутри кардиомиоцита. Данный ион обеспечивает нейтрализацию тропонин-тропомиозинового комплекса и освобождение белка актина, который взаимодействует с миозином формируя основу сердечного сокращения. Кроме того, ионы Са 2+ активируют миозиновую АТФ-азу, которая снабжает сократительный процесс необходимой энергией.

   Влияние ионов Са 2+ на сердечную деятельность:

   • Увеличение силы сердечных сокращений;
   • Ускорение частоты пульса;
   • Повышение возбудимости миокарда и автоматизма водителя ритма.

   Следовательно, под действием сердечных гликозидов работа сердца становится более экономной, так как они оптимизируют использование АТФ и потребность в кислороде.

   Фармакологические эффекты от приема гликозидов:

   1. Положительное инотропное действие. Возрастает сила сокращений миокарда, укорачивается систола, вследствие чего ударный объем крови и сердечный выброс приходят в норму. Частично за счет высвобождения катехоламинов и повышения тонуса симпатической нервной системы.
   2. Отрицательное хронотропное действие. Удлинение диастолы (времени отдыха миокарда и наполнения коронарных сосудов кровью) и урежение частоты сердечных сокращений.
   3. Негативный дромотропный эффект. Замедление прохождения импульса по проводящей системе сердца (от синусового до атриовентрикулярного узла).
   4. Мочегонное действие. У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и задержкой жидкости в организме вследствие улучшения почечного кровообращения и торможения реабсорбции ионов Na + в дистальных канальцах увеличивается суточный диурез.
   5. Седативный эффект.
   6. Усиление перистальтики кишечника, тонуса желчного пузыря.

   Гемодинамические эффекты от приема сердечных гликозидов:

   • Усиление и укорочение длительности систолы;
   • Увеличение минутного объема крови, фракции выброса левого желудочка;
   • Удлинение диастолы;
   • Урежение ЧСС (влияние на блуждающий нерв);
   • Приближение к нормальным размерам сердца;
   • Снижение венозного давления;
   • Оптимизация кровоснабжения сердечной мышцы (улучшение субэндокардиального кровотока, реологических свойств крови);
   • Снижением объема циркулирующей крови, потребления миокардом кислорода;
   • Нормализация давления в сосудах малого круга, снижение риска отека легких, улучшение газообмена, насыщения крови кислородом;
   • Устранение отеков.

   Показания и противопоказания

   Показания к применению СГ:

   

   1. Острая и хроническая сердечная недостаточность, обусловленная нарушением сократительной активности. (Чаще всего гликозиды назначают пациентам с застойной ХСН II, III, или IV функционального класса).
   2. Мерцательная аритмия (тахисистолическая форма);
   3. Пароксизмальная, суправентрикулярная, предсердная тахикардия;
   4. Вегето-сосудистый кардионевроз.

   Перечень противопоказаний к употреблению сердечных гликозидов:

   • Выраженная брадикардия;
   • Атриовентрикулярная блокада II-III степени;
   • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, WPW;
   • Политопная экстрасистолия;
   • Сердечная недостаточность с диастолической дисфункцией;
   • Острый коронарный синдром;
   • Синдром слабости синусового узла (без установленного водителя ритма);
   • Инфекционный миокардит;
   • Констриктивный перикардит;
   • Желудочковая тахикардия;
   • Нарушение электролитного баланса: гипокалиемия, гиперкальциемия;
   • Стеноз митрального клапана;
   • Гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная форма);
   • Аневризма грудного отдела аорты;
   • Гипертрофический субаортальный стеноз;
   • Тампонада сердца;
   • Синдром каротидного синуса;
   • Рестриктивная кардиомиопатия;
   • Аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией в анамнезе;
   • Хроническая почечная недостаточность с программным гемодиализом;
   • Повышенная чувствительность к любым сердечным гликозидам.

   Данные препараты требуют индивидуального подбора дозы (для долгосрочной терапии ее титруют на протяжении 7-10 дней) и регулярного контроля клинического состояния больного (ЭКГ, электролиты крови – K, Ca, Mg).

   Если необходимо внутривенное введение дозу препарата делят на 2-3 приема.

   Коррекция дозы требуется пациентам с:

   

   1. Заболеваниями щитовидной железы. При гипотиреозе дозу сердечных гликозидов нужно снижать. В случае тиреотоксикоза наблюдается относительная резистентность к СГ.
   2. Синдромом мальабсорбции, короткой кишки. По причине нарушения всасывания препарата требуется увеличение дозы.
   3. Тяжелой респираторной патологией (повышена чувствительность к гликозидам).
   4. Электролитным дисбалансом. Высокий риск развития дигиталисной интоксикации и аритмии.

   У пожилых пациентов и ослабленных больных удлиняется период выведения препарата, что повышает риск возникновения побочных эффектов и передозировки.

   Взаимодействие гликозидов с другими лекарственными веществами, требующее коррекции дозы:

   1. Адреномиметики – Эпинефрин, селективные β-агонисты (несовместим, риск возникновения аритмий);
   2. Аминазин снижает эффективность СГ;
   3. Антихолинэстеразные препараты – Прозерин, Физиостигмин (усиливают брадикардию);
   4. Глюкокортикостероиды – Гидрокортизон, Преднизолон (повышают частоту побочных явлений);
   5. Диуретики – Фуросемид, Трифас (усиливают эффект СГ);
   6. Парацетамол (снижение экскреции гликозидов почками);
   7. β-блокаторы и антагонисты Са 2+ -каналов (возникновение брадикардий и полной блокады сердца).

   Побочные эффекты и симптомы передозировки

   Во время лечения сердечными гликозидами, как и любыми другими медикаментами, существует риск развития побочных реакций:

   

   1. Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, блокады, фибрилляция желудочков);
   2. Нарушения системы крови – эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
   3. Аллергические проявления – кожный зуд, гиперемия, высыпания (эритематозные, папулезные), крапивница, отек Квинке.
   4. Гинекомастия (увеличение грудных желез) у мужчин вследствие эстрогенной активности СГ;
   5. Психические нарушения – депрессия, слуховые и зрительные галлюцинации, расстройства памяти, спутанность сознания;
   6. Неврологическая симптоматика — мигрени, астения, вертиго, нарушение сна, ночные кошмары, апатия или нервное возбуждение, миалгии;
   7. Нечеткость зрения (результат ретробульбарного неврита), фотофобия, эффект свечения вокруг предметов, нарушение восприятия цвета (видение всего в желто-зеленом или серо-голубом диапазоне);
   8. Отсутствие аппетита, боли в животе, тошнота, недостаточность висцерального кровотока, ишемия кишечника.

   В случае превышения рекомендуемых доз СГ проявляют свою токсичность и способны нарушать процессы метаболизма, вызывать задержку Са 2+ в цитоплазме из-за проблем с его выведением из клетки. При этом снижается количество АТФ, гликогена, белков, калия, магния и обмен веществ смещается в анаэробную сторону. Нарушается расслабление миокарда в диастолу, падает ударный объем крови, возрастает пред- и постнагрузка.

   Несоблюдение правил лечения гликозидами (самостоятельное повышение дозы или сокращение интервалов между приемами) чревато развитием симптомов передозировки:

   • Аритмии, брадикардия, AV-блокада, экстрасистолии, фибрилляция желудочков;
   • Тошнота, диарея, отсутствие аппетита, ощущение переполненного желудка;
   • Головные боли, вертиго, психомоторное возбуждение;
   • Снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, скотомы (слепые пятна), искажение размеров предмета;
   • Нарушение сознания, синкопальные состояния.

   Лечение признаков отравления гликозидами

   В случае развития симптомов передозировки необходимо принять следующие меры:

   • немедленно прекратить прием гликозидов;
   • Вызвать рвоту, промыть желудок;
   • Принять активированный уголь (из расчета 1 таблетка на 10 кг веса) или другой сорбент;
   • Немедленно обратиться за медицинской помощью.

   В стационаре пациенту с передозировкой сердечных гликозидов вводят:

   

   • Подкожное введение Унитиола (антидота) по 0,05г на 10 кг веса 4 раза в сутки, холестирамина;
   • Инфузию раствора Калия (без инсулина) или комбинированных препаратов – Аспаркам, Панангин;
   • Использование солевых проносных препаратов;
   • При брадикардии – введение Атропина;
   • В случае аритмии – внутривенно Лидокаин, Дифенин, Фентоин, Амиодарон;
   • При выраженной блокаде – постановка искусственного водителя ритма;
   • Витаминные препараты – Никотинамид, Тиамин, Токоферол, Пиридоксин;
   • Средства, повышающие обмен веществ – Рибоксин, Цитохром С, метилурацил;
   • Кислородную терапию.

   Механизм действия Унитиола (универсального противоядия) связан со свойством снижать токсическое влияние гликозидов на функциональную активность АТФ-азы и нормализировать энергетический обмен в миокарде.

   При жизнеугрожающей передозировке гликозидов (летальность при интоксикации достигает 40%) показано введение антидигоксиновой сыворотки, Дигибинда, иммуноглобулинов, связывающих СГ. Диализ и обменное переливание крови неэффективно.

   Учитывая частоту возникновения побочных эффектов, передозировки и их связь с нарушением схемы применения сердечных гликозидов, врачу стоит акцентировать внимание больного на неукоснительном следовании назначениям, а пациенту нужно обязательно изучить инструкцию к препарату перед его использованием. Категорически запрещено самостоятельно заменять гликозид аналогом без предварительного согласования с лечащим врачом.

   Выводы

   Гликозиды являются препаратами для терапии хронической сердечной недостаточности с нарушением сократительной функции. Особенно хороший эффект наблюдается у пациентов с комбинацией ХСН и мерцательной аритмии. В этом случае показана схема медленной дигитализации.

   Назначение больным сердечных гликозидов (чаще всего Дигоксина) улучшает течение заболевания, качество жизни, повышает устойчивость к физическим нагрузкам, не изменяя при этом потребность миокарда в кислороде. На фоне приема СГ у пациентов уменьшается слабость, отдышка, улучшается сон, исчезают отеки, цианоз, тахикардия переходит в нормальный ритм, возрастает диурез, стабилизируются показатели ЭКГ.

   Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

   Сердечные гликозиды

   К сердечным гликозидам (могут быть растительного, полусинтетического или синтетического происхождения) относятся соединения специфической химической структуры, которые при гидролизе расщепляются на сахара (гликоны) и бессахаристую часть (агликоны или генины). Сердечные гликозиды содержатся во многих растениях (наперстянка, горицвет, желтушник, строфант, олеандр, морозник, ландыш, обвойник), хотя большинство из них в настоящее время исключено из номенклатуры лекарственных средств. В клинической практике применяются в основном гликозиды наперстянки, строфанта и ландыша

   • Гликозиды наперстянки (дигоксин, ланатозид С), получаемые из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata), оказывают кардиотоническое действие (усиливают силу сокращения сердца в систолу, удлиняют период диастолы), тормозят частоту сердечных сокращений, снижают возбудимость проводящей системы сердца и замедляют проведение электрических импульсов. При этом повышают возбудимость миокарда, что при передозировке может привести к нарушениям сердечного ритма.
   • Строфантин увеличивает силу и скорость сокращения миокарда, снижает частоту сердечных сокращений, угнетает атриовентрикулярную проводимость и повышает возбудимость сердечной мышцы. При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что ведет к уменьшению размеров сердца и снижению потребности миокарда в кислороде.
   • Препараты ландыша содержат ряд гликозидов, основными из которых являются конваллятоксин и конваллязид. Гликозиды ландыша отличаются низкой стойкостью и практически не обладают кумулятивным эффектом. При пероральном применении (настойка, экстракт) действуют слабо, при внутривенном введении оказывают быстрое и сильное влияние на сердечную деятельность.

   Фармакологическое действие

   Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено свойствами входящих в состав молекулы агликонов. Остатки сахаров кардиотонической активностью не обладают, но влияют на степень растворимости гликозидов, способность проникать через клеточные мембраны, связываться с белками плазмы крови и тканей и, соответственно, на токсичность.

   По физико-химическим свойствам сердечные гликозиды подразделяют на полярные и неполярные. Полярные (основной представитель — строфантин) плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их применяют внутривенно. В основном выделяются почками, поэтому при нарушении выделительной функции дозу снижают. Оказывают относительно кратковременное действие.

   Неполярные (липофильные) гликозиды (основной представитель — дигитоксин) хорошо всасываются в кишечнике и выводятся с желчью. Применяются перорально или ректально (в форме суппозиториев).

   Промежуточные гликозиды (основной представитель — дигоксин) хорошо всасываются в пищеварительном тракте, в основном мере выделяются почками. Можно применять как перорально, так и внутривенно.

   Таким образом, сердечные гликозиды:

   • усиливают систолические сокращения сердца и сокращают длительность систолы вследствие прямого действия на сердце;
   • удлиняют диастолу, замедляют ритм сердца, улучшают приток крови к желудочкам и повышают ударный объем сердца;
   • снижают возбудимость проводящей системы сердца, замедляют проводимость по пучку Гиса и атриовентрикулярную проводимость;
   • усиливают диурез, что обусловлено общим улучшением кровообращения.

   Показания к применению и способ введения

   • Сердечная недостаточность, особенно вследствие перегрузки миокарда при гипертензии, поражения сердечных клапанов и атеросклеротических изменений. Сердечные гликозиды применяют при начальной или скрытой сердечной недостаточности как профилактическое и лечебное средство для устранения функциональных нарушений и предотвращения развития явной недостаточности сердца.
   • Выраженная аритмия (мерцательная аритмия, трепетание предсердий), пароксизмальная предсердная и узловая атриовентрикулярная тахикардия. Перед применением сердечных гликозидов причина аритмии должна быть точно установлена. При желудочковой тахикардии применение сердечных гликозидов повышает опасность фибрилляции желудочков.

   Выбор препарата и способа введения зависит от показаний. При острой сердечно-сосудистой недостаточности, внезапно возникшей декомпенсации и в других случаях, когда необходима немедленная помощь, сердечные гликозиды вводят внутривенно.

   При хронической сердечной недостаточности, а также для поддерживающей терапии после устранения явлений острой сердечно-сосудистой недостаточности применяют пероральные препараты (дигитоксин, дигоксин).

   Обычно при хронической сердечной недостаточности лечение проводят в 2 фазы:

   I фаза («насыщающая») — достижение компенсации сердечной деятельности; назначают парентеральные или пероральные препараты;

   II фаза («поддерживающая») — поддержание достигнутой компенсации; назначают пероральные средства; эта фаза может быть длительной, иногда пожизненной.

   Побочное действие

   Применяемые в высоких дозах сердечные гликозиды могут вызвать тошноту и рвоту, что обусловлено их непосредственным влиянием на рвотный центр и хемочувствительные рецепторные зоны, а также раздражающим действием на слизистую оболочку желудка. Рвотный эффект может быть обусловлен рефлексами, возникающими при возбуждении рецепторов сердца. Возможны потеря аппетита, понос, нарушения со стороны ЦНС (головная боль, беспокойство, бессонница, депрессивные явления, нарушения зрения).

   При введении в подкожную жировую клетчатку растворы сердечных гликозидов оказывают раздражающее действие.

   Общие противопоказания к применению сердечных гликозидов

   Выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада различной степени, синдром Адамса — Стокса — Морганьи, стенокардия (относительное противопоказание). С осторожностью назначают при инфаркте миокарда (применение возможно только при выраженной сердечной недостаточности с дилатацией миокарда).

   При шоке или отсутствии признаков сердечной недостаточности сердечные гликозиды противопоказаны.

   NB! Препараты сердечных гликозидов относятся к категории сильнодействующих, поэтому при их применении необходима осторожность! В связи со способностью к кумуляции токсическое действие может проявляться при длительном применении в обычных дозах

   Токсичность сердечных гликозидов

   Передозировка сердечных гликозидов может привести к резкой брадикардии, политопной экстрасистолии, бигеминии или тригеминии, замедлению предсердно-желудочковой проводимости. Токсические дозы могут вызвать трепетание желудочков и остановку сердца.

   Применение препаратов кальция повышает токсичность сердечных гликозидов, а препаратов калия — снижает. Соответственно, одновременное длительное применение калий-истощающих диуретиков повышает риск токсичности сердечных гликозидов, применение калийсберегающих диуретиков — снижает.

   NB! Препараты сердечных гликозидов обладают высоким потенциалом межмедикаментозных взаимодействий с серьезными, иногда опасными для жизни последствиями.
   Перед применением внимательно ознакомьтесь с инструкцией!

   Классификация кардиологических препаратов

   

   Международная классификация кардиологических препаратов включает группу сердечных гликозидов, антиаритмических препаратов, негликозидных кардиотонических, периферических вазодилататоров и иных кардиологических средств. Они предназначены для лечения сердечно сосудистых заболеваний с разнообразной патологией.

   • Сердечные гликозиды восстанавливают работу сердечной мышцы, устраняют аритмию и стимулируют деятельность сердца. Получают из растений: наперстянки, ландыша, горицвета.
   • Антиаритмические средства устраняют сбои и восстанавливают нормальный сердечный ритм. Назначают для лечения аритмии, тахикардии, фибрилляции желудочков.
   • Негликозидные кардиотонические препараты стимулируют работу сердца, усиливают сокращение сердечной мышцы. Применяются в случае диагноза сердечная недостаточность, гипотензия.
   • Периферические вазодилататоры расширяют сосуды и способствуют нормализации кровообращения. Они облегчают работу сердца, увеличивают насыщение жизненно важных органов кислородом.
   • Другие сердечные средства включают обширную группу лекарств, помогающих оперативно наладить работу сердца.

   Какие таблетки принимать при разных болях в сердце

   Используемая врачами классификация кардиологических препаратов включает лекарственные средства первой необходимости для снятия болей в сердце. Этот симптом лучше не игнорировать, и всегда иметь в домашней аптечке сердечные лекарства. В случае слабости, одышки, острой боли, бледности лица и выступившего холодного пота необходимо срочно вызвать скорую медицинскую помощь.

   Боль в сердце может свидетельствовать о неотложном состоянии человека:

   • поражении миокарда и сбое в работе сердечной мышцы;
   • венечных (коронарных) сосудов, доставляющих в сердце насыщенную кислородом кровь;
   • сердечных оболочек, клапанов;
   • боль также может появиться от органов и тканей, расположенных вблизи сердца – легких, бронхов, мышц, связок и даже костей.

   Причин для появления этих симптомов очень много, поэтому в каждом случае показаны разные таблетки от болей в сердце.

   Купирование острой боли, возникающей за грудиной, проводят Нитроглицерином. Это средство первой помощи в виде мелких таблеток всегда нужно иметь в аптечке. Оно действует при приступах стенокардии. Также больному показан полный покой, необходимо ложиться в больницу, пройти обследование.

   Промедление в этом случае может привести к инфаркту.

   Врач назначает лечение для снятия болевых приступов и предотвращения рецидивов. Выбор препаратов проводится на основе диагноза, наличия хронических болезней, возраста, особенностей организма. Устранение боли проводится при помощи анальгетиков для непосредственного влияния на рецепторы, также применяются средства для снятия спазмов, усиления метаболизма и другие.

   Чем снять острую боль в сердце

   Лекарственные препараты первой помощи предназначены для разной боли в сердце — острой и жгучей, тупой и давящей, непостоянной и возникающей под влиянием стресса.

   • Валидол применяется под язык, он медленно рассасывается и оказывает действие при состоянии, характерном для панической атаки. Жалобы пациента на боль в области сердца, недомогание, нехватку воздуха, холодный пот.
   • Нитроглицерин также отпускается без рецепта, действует при приступах загрудинной боли и развитии ишемической болезни сердца. Таблетку или капсулу принимают под язык, так он быстрее всасывается в кровь. При необходимости можно положить еще одну, действие наступает через 3 – 5 минут. Больше принимать запрещено.
   • Корвалол таблетки, капли во флаконе также можно купить без рецепта. Сложный состав включает этилбромизовалерианат, масло мяты перечной, фенобарбитал. Принимают 20 капель на стакан воды или одну таблетку также под язык. Снимает давящие боли в сердце, также облегчает колющие и режущие, чувство тяжести.
   • Кардикет таблетки с пролонгированным эффектом содержат изосорбида динитрат, оказывающего выраженное сосудорасширяющее действие. Он снимает спазм артерий, понижает давление, оказывает продолжительное воздействие.
   • Ново-пассит – успокоительное средство, выпускаются таблетки и сироп, назначается при неопределенных болях в области сердца, с появлением тревожных состояний, депрессии. Применяются также при комплексной терапии в случае сердечных патологий. Запрещается применять водителям транспортных средств, а также вместе со спиртным.

   Сердце давит – таблетки, которые помогают

   Давящая боль за грудиной купируется таблетками из группы препаратов нитратов (Нитроглицерином). В соответствии с общепринятой классификацией кардиологических препаратов, можно выбрать разные сердечные средства по назначению врача.

   С этой целью больному нужно вызвать скорую медицинскую помощь. До приезда доктора можно дать принять по 1 таблетке с интервалом 5 минут:

   • Нитроглицерин под язык, сублингвально;
   • Раздавленную в порошок таблетку Аспирин Кардио внутрь, перорально;
   • Или аналоги этого препарата – Ацетилкардио-Лект, Тромбопол, Аспикард, Тромбогард, Аспинат, КардиАск и другие.

   Дальнейшее лечение назначит кардиолог после всестороннего обследования пациента. Жалобы включают давящие боли в области сердца, иррадиирующие в левую руку и мизинец, нехватку кислорода, судороги, тошноту, паническое состояние и обморок.

   Что принять при появлении сильных болей в сердце

   Жалобы пациента включают также одышку, нехватку кислорода, головокружение, слабость, холодный пот. Также может появиться увеличенная температура, лихорадка. Сильные боли в сердце могут свидетельствовать о развитии:

   • инфаркта миокарда;
   • патологий аорты;
   • миокардита;
   • тромбоэмболии;
   • перикардита;
   • эндокардита;
   • иных патологий.

   Легочная гипертензия характеризуется повышенным давлением в области легочной артерии, что осложняется тяжелой сердечной недостаточностью, которая может привести к летальному исходу. Согласно классификации ЛГ различают 5 типов: артериальную, венозную, тромбоэмболическую, гипоксическую и смешанного типа.

   Пациенту требуется обеспечить покой и срочно вызвать скорую медицинскую помощь. При сильных болях в сердце, продолжающихся больше 5 минут, купировать их своими силами нельзя, в этом случае нужен врач.

   Нарушения сердцебиения, чем снять

   Учащение или замедление сердечного ритма, а также экстрасистолия не всегда свидетельствует об образовании патологического процесса. Возможно, ощущается острая нехватка кислорода для сердечной деятельности, человек ощущает панику, волнение, стресс. Корректировать работу сердечно сосудистой системы разными препаратами, может, и нет острой необходимости.

   В более тяжелых случаях назначается лечение:

   • антиаритмическими средствами;
   • β-блокаторами;
   • БРА (блокаторами ангиотензиновых рецепторов);
   • показана операция по поводу имплантации кардиостимулятора.

   Популярные препараты от болей в сердце

   Классификация кардиологических препаратов включает лекарственные средства, которые снимают острую боль и разные болезненные ощущения в области сердца. Они включают:

   • Антиаритмические, Панангин или Аспаркам, Кордарон, Амиодарон, Кардиодарон;
   • Антикоагулянты: Ангиокс, Гепарин натрия, другие;
   • Ацетилсалициловую кислоту (Аспирин), Валсартан;
   • β-адреноблокаторы: Соталол, Тимолол, Конкор, Бипрол, содержащие Бисопролол и другие.

   Эти лекарственные средства назначаются после перенесенного инфаркта.

   Популярные препараты включают:

   1. Валериану, Корвалол (капли и таблетки п/об) с выраженным седативным эффектом.
   2. Нитроглицерин, Валидол, Корментол с умеренным сосудорасширяющим действием.
   3. Ново-пассит, Персен-кардио с седативным и антиаритмическим воздействием.
   4. Кратал, Кардиплант, стимулирующие деятельность миокарда.
   5. Панангин, Аспаркам содержит соли калия и магния аспарагиновой кислоты, показан для комбинированной терапии ИБС, сердечной недостаточности, аритмиях при передозировке сердечных гликозидов.

   Таблетки от сердца, назначаемые пожилым людям

   С возрастом организм по-разному реагирует на лекарства, и если раньше одни таблетки помогали, то при обострении хронических болезней могут быть противопоказаны к применению. В любом случае лучше посоветоваться с врачом и пройти необходимое обследование, сделать электрокардиограмму.

   Кардиолог поставит точный диагноз и назначит лечение в соответствии с особенностями организма и наличием индивидуальных показаний. Вместе с сердечными препаратами могут назначаться лекарства для профилактики атеросклероза, противотромбозные и укрепляющие стенки сосудов, снижающие артериальное давление.

   Пожилым людям могут рекомендоваться разные таблетки от сердца:

   • Адонис-Бром, Целанид, Дигоксин, содержащих сердечные гликозиды с выраженным кардиотоническим действием, для стимуляции миокарда и коррекции аритмии.
   • Нитроглицерин или Нитрокор, Моносан, Кардикет применяются для купирования приступов стенокардии и относятся к вазодилататорам.
   • Конкор, Бипрол, Атенол, Бетакард, Коргард и другие β-блокаторы для профилактики инфаркта, при повышенном давлении и сильно выраженных сердечных сокращениях.
   • Коринфар, Кордафлекс, Верапамил или Лекоптин, Веракард и остальные блокаторы кальциевых каналов расширяют артерии, расслабляют стенки сосудов, действуют при артериальной гипертензии.
   • Кокарбоксилаза, АТФ, Витрум Кардио Омега-3, метаболические лекарственные средства для улучшения обмена веществ.

   Также назначаются многие иные кардиотонические средства из групп, входящих в Классификацию кардиологических препаратов, согласно клиническим рекомендациям, принятым Российским кардиологическим обществом. Применение передового опыта и разработок ученых, научно-исследовательских и образовательных учреждений в этой области медицины позволяет успешно внедрять самые эффективные методики лечения заболеваний.

   Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратов

   Препараты из группы сердечных гликозидов: классификация и показания

   Препараты из группы сердечных гликозидов: классификация и показания

   

   По данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН). Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране. Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца. Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации. В 18 веке впервые описаны симптомы передозировки и рекомендации по подбору дозы. Что представляют собой современные препараты сердечных гликозидов – попробуем разобраться.

   Классификация

   

   Источниками получения соединений, обладающих кардиотоническими свойствами, являются лекарственные растения из определенных семейств. Их хорошо изучила наука, которая называется фармакогнозия. Названия препаратов происходят от тех растений, из которых они выделены. Например:

   • красный (пурпурный) вид наперстянки (дигиталиса) – Дигитоксин, Кордигит;
   • шерстистый вид дигиталиса – Дигоксин, Целанид, Лантозид;
   • ржавый дигиталис – Дигален-нео;
   • адонис (горицвет) – Адонизид;
   • строфант – Строфантин К, Строфантидин ацетат;
   • ландыш – Коргликон;
   • желтушник – Кардиовален.

   С химической точки зрения, сердечные гликозиды представляют собой комбинацию следующих веществ:

   1. Агликон (генин) – стероидная структура, подобная по химическому строению гормонам, желчным кислотам, стеринам. Именно генин определяет величину и механизм кардиотонического действия препарата.
   2. Сахаристая часть (гликон) – может быть представлена молекулами разных сахаров, она отвечает за способность растворяться и фиксироваться в тканях.

   От химической формулы зависят продолжительность действия и особенности введения этих лекарств. На этом основана и их классификация. Среди сердечных гликозидов есть препараты, которые лучше растворяются в жирах (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид). Они хорошо всасываются в кишечнике и плохо выделяются мочой, поэтому назначаются для приема внутрь.

   Напротив, средства, отлично растворяющиеся в воде, плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их лучше вводить парентерально (Коргликон, Строфантин). Они хорошо выделяются через почки, длительность их действия невелика.

   На продолжительность работы гликозидов влияет также их способность образовывать связи с белками плазмы крови и накапливаться. Дольше всех работает Дигитоксин (до 2-3 недель), меньше всех Строфантин и Коргликон (2-3дня). Дигоксин и Целанид имеют среднюю длительность действия (в среднем неделя).

   Свойства и показания для применения

   Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

   1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
   2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

   Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

   Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

   В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

   Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

   • сердечная недостаточность – острая и хроническая;
   • наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
   • мерцательная форма нарушения ритма;
   • приступы фибрилляции предсердий;
   • перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

   Противопоказания для назначения этих препаратов:

   1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
   2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
   3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
   4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

   Способы применения

   

   Сразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

   Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

   • быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
   • медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

   Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома. Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

   Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

   • рези в животе, рвота, потеря аппетита;
   • головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
   • спутанности сознания и т. д.;
   • выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
   • нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

   Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

   1. Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
   2. Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

   При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

   Характеристика препаратов

   Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:

   1. Дигитоксин – препарат наиболее длительного действия, практически стопроцентно всасывается в тонком кишечнике, его концентрация в плазме в 18-20 раз выше, чем после приема такой же дозировки Дигоксина. Это средство почти целиком связывается с альбуминами плазмы, поэтому обладает высокой кумуляцией (накоплением). Дигитоксин начинает действовать примерно через полчаса или час после внутривенного введения, через 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 5 дней и не зависит от нарушения функции почек. При медленном способе дигитализации стабилизация терапевтического уровня препарата достигается через 3 или 4 недели.
   2. Дигоксин (Ацедоксин) – этот гликозид сердечный хорошо всасывается в кишечнике, но с белками плазмы связывается всего на четверть. Период его полувыведения около 2 суток, ежедневно выводится примерно треть от принимаемой дозы. Выделяется с мочой почти полностью в неизмененном состоянии, со скоростью в зависимости от наличия нарушений функции почек. После внутривенного введения действие начинается в среднем через 20 минут, а после приема внутрь через пару часов. Отмечена индивидуальная чувствительность отдельных пациентов к этому препарату, причем переносимость больших доз лучше у маленьких детей по сравнению со взрослыми. При разовом назначении этого гликозида всегда учитывается мышечная масса, а не общий вес тела, поскольку накопление в жировой ткани практически отсутствует. Медленная дигитализация приводит к достижению стабильной концентрации препарата примерно спустя неделю.
   3. Целанид (Ланатозид) – сходен по химической формуле с Дигоксином, эти сердечные гликозиды имеют аналогичные фармакодинамические свойства. Однако Целанид меньше всасывается в кишечнике после приема внутрь, внутривенное введение позволяет ему начать действовать раньше Дигоксина.
   4. Строфантин K – водорастворимый гликозид, который быстро выводится через почки, в организме не может накапливаться, используется исключительно для парентерального введения. Это средство не сильно влияет на ЧСС и проводимость импульсов в миокарде. При использовании способа быстрого насыщения начинает действовать через пару минут после поступления в кровь, достигая максимума через полчаса или час.
   5. Коргликон – этот препарат близок по свойствам к Строфантину, также предназначен для внутривенного введения. Однако Коргликон способен к немного более продолжительному действию, чем Строфантин.

   Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью. Эти препараты находят применение как успокаивающие средства при кардионеврозах, неврастении, вегетативных и сосудистых дистониях или других состояниях с легкой степенью нарушения кровообращения. Перед их использованием консультация с врачом также необходима.