Сиалис – официальная инструкция по применению, аналоги

Препарат Сиалис 5 мг в современной урологической практике. Cателлитный симпозиум

Для цитирования: Препарат Сиалис 5 мг в современной урологической практике. Cателлитный симпозиум. РМЖ. 2013;34:1773.

6 ноября 2013 г. в рамках XIII конгресса Российского общества урологов прошел сателлитный симпозиум компании «Эли Лилли» в форме научного поединка между ведущими российскими специалистами-урологами «Доценты VS Профессора»

Тема дебатов:
«Препарат Сиалис 5 мг в современной урологической практике»

Дебаты открыл доцент кафедры урологии МГМСУ, к.м.н. П.И. Раснер.
П.И. Раснер рассказал об эпидемиологии эректильной дисфункции (ЭД), опираясь на данные различных исследований. Одно из них, проведенное в 2011 г. в США, представляло собой масштабный 45-минутный опрос, в котором принимали участие 123 163 взрослых респондента, 75 000 из которых его завершили. Этот опрос показал, что ЭД имеется у 24,6% опрошенных мужчин (средний возраст – 60 лет), а ЭД с симптомами нижних мочевых путей (СНМП) была выявлена у 4,9% опрошенных (средний возраст – 68 лет). Интересно, что 66% опрошенных говорили врачам о своих проблемах, что, по словам П.И. Раснера, пока еще недостижимый показатель для России, а 23% получали препараты для лечения ЭД.
В результате Европейского исследования MSAM-7, в котором приняли участие более 14 000 мужчин 50–80 лет в 7 странах (Россия не вошла в это исследование), выявлено, что мужчины данного возраста также нуждаются в эффективной терапии ЭД. Так, среднее число половых актов у мужчин 70–80 лет – 3 раза в месяц. Оратор указал на то, что эти цифры представляют большой интерес: «Половые контакты практически один раз в неделю для 80-летнего мужчины – несколько неожиданные данные». При этом сексуальная активность была абсолютно четко ассоциирована с выраженностью СНМП: чем больше были выражены симптомы, тем ниже была активность.
Еще более интригующие данные были получены в крупном азиатском исследовании, которое было разделено по странам. Оказалось, что в среднем в Азии чуть менее сексуально активны, чем в Европе, но не во всех странах сексуальная активность одинакова в соответствующих возрастных категориях. В Японии, например, 44% мужчин сексуально активны и в возрасте старше 80 лет, чего нельзя сказать про другие страны.
Был назван еще один интересный для специалистов-урологов факт: множество исследований показали, что мужчины, которые исходно привлекали к лечению своих сексуальных партнерш, были гораздо более мотивированы. И они были абсолютно удовлетворены тем, что поделились с партнершей этой проблемой.
Главный уролог МЗ РФ, профессор, зав. кафедрой урологии МГМСУ, д.м.н. Д.Ю. Пушкарь обобщил и подытожил приведенные в исследованиях данные. Он сказал, что, несмотря на недостаточное количество российских исследований в этой области, по большому счету, все пациенты – во Франции, Японии, Италии и России – ничем не отличаются. И, в принципе, все эти исследования можно переносить на нашу страну. Профессор попросил своих коллег обратить внимание на то, как быстро в современном мире изменяется пациент врача-уролога: «То, что сегодня называется нарушениями эрекции, 10–20 лет назад таковыми не считалось. Сегодня эволюция пациентов происходит очень быстро. Вчера этому пациенту сделали бы трансуретральную резекцию, позавчера ему сделали бы обширную операцию, сегодня он наблюдается и готов наблюдаться. Более того, он выбирает наблюдение, и я не имею права предложить ему операцию по таким показаниям, по которым вчера ее еще бы сделали. И показания сегодня другие, и пациенты более грамотные – они прислушиваются к своему мочеиспусканию совсем по-иному. Но меняется и терапия: еще не так давно не было магической таблетки, о которой мы сегодня говорим. Также не было и этой уникальной дозировки – 5 мг, которая является единственной для ежедневного применения среди ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (иФДЭ-5), но при этом показывает высокую эффективность по сравнению с применением иФДЭ-5 по требованию».
В своем выступлении проф. Д.Ю. Пушкарь поднял еще один немаловажный вопрос о том, что никто никогда не исследовал качество мочеиспускания у мужчин, которые принимают достаточное количество жидкости. Известно, что для профилактики мочекаменной болезни, костно-суставных нарушений, сердечно-сосудистой патологии необходимо употреблять 11 стаканов воды ежедневно. Большинство мужчин, в т.ч. участвовавших в исследованиях, не получают такого количества жидкости. Какие данные могут дать исследования, проведенные с учетом этого фактора? Ведь многие нарушения мочеиспускания могут быть не выявлены, пока нет условий для их обнаружения.
Далее был затронут вопрос факторов риска раннего финала сексуальной жизни у российских мужчин. Были приведены данные отечественного исследования, которое показало, что возраст прекращения половой жизни у мужчин в России – в среднем 45–60 лет. 37% опрошенных мужчин прекратили половую жизнь до 60 лет, причем сделано это было по инициативе самих мужчин в 70% случаев. Факторы риска налицо: 63% употребляют спиртное, 50% курят, большинство имеют повышенный индекс массы тела.
Д.Ю. Пушкарь указал на то, что сегодня на симпозиуме обсуждается тот редкий случай, когда врачи могут удовлетворить ожидания пациентов. Маленькая дозировка препарата Сиалис 5 мг с возможностью ежедневного применения – как сказал выступающий – перевернула представления урологов о формуле лечения ЭД.

Профессор кафедры урологии Первого МГМУ имени И.М. Сеченова д.м.н. А.З. Винаров привел данные о различных представителях группы иФДЭ-5: кроме тадалафила существуют другие, причем более изученные, препараты. Самый изученный препарат, применяемый при лечении ЭД, – это силденафил; за ним по количеству исследований идет тадалафил. По данным рекомендаций Европейской ассоциации урологов (ЕАУ), в настоящее время нет сведений, указывающих на то, что пациенты предпочитают силденафил, тадалафил или варденафил. Сегодня выбор препарата зависит от частоты половых контактов, собственного опыта пациента. Поэтому пациент должен знать о том, что существуют препараты короткого и длительного действия, должен знать их недостатки и преимущества.

READ
Солкосерил мазь - инструкция по применению, цена, аналоги

Доцент кафедры урологии Первого МГМУ имени И.М. Сеченова д.м.н. Н.Д. Ахвледиани противопоставил данным проф. А.З. Винарова следующие факты:
«Если мы с вами сравним Сиалис 5 мг и Сиалис 20 мг, – начал он, – то совершенно точно можно сказать, что это разные препараты с разной философией применения. Если попытаться применять у сексуально активного пациента Сиалис 20 мг, то, исходя из инструкции, мы можем назначать его только через день. Известно, что он действует в течение 36 часов. Таким образом, появляется 8-часовой интервал, когда у пациента не будет эффекта иФДЭ-5, и он может попасть в неприятную ситуацию, забыв об этом, надеясь на эффект препарата. Это исключено при применении Сиалиса 5 мг, потому что концентрация этого препарата благодаря ежедневному применению постоянно не меняется, и эффективность не падает.
Мы должны признать – есть данные объективных исследований: применяя ингибиторы чаще, например, ежедневно, как Сиалис 5 мг, мы имеем лучший результат по частоте спонтанных ночных или утренних эрекций. Речь идет о сравнении с Сиалисом 20 мг и силденафилом. Закономерность такова: чем чаще пациент принимает ингибитор, тем лучше эффект. Кроме того, мы должны признать, опираясь на данные длительных серьезных исследований, что при ежедневном приеме почти у 60% мужчин наступила полная нормализация эректильной функции, т.е. у них нет признаков болезни, и они чувствуют себя здоровыми. Интересно, что через 2 года применения этот показатель практически не меняется. Это говорит о том, что нет никакой тахифилаксии.
Психологический статус пациентов, принимающих тадалафил 5 мг, Сиалис 20 мг и силденафил, отличается. Данные масштабного исследования таковы, что пациенты, которые принимают иФДЭ-5 – Сиалис 5 мг – ежедневно, меньше обеспокоены временем действия препарата, скоростью наступления эффекта, спонтанностью половой активности. Пациент не думает о том, будет ли работать принятая им таблетка. Этого нельзя сказать о действии иФДЭ-5 по требованию – силденафила.
В чем причины большей эффективности тадалафила 5 мг для ежедневного применения по сравнению с назначением иФДЭ-5 по требованию? Во-первых, у этих пациентов восстанавливается утренняя эрекция, она возникает чаще. И мужчина при этом снова чувствует себя здоровым. Во-вторых, такой препарат проще применять. Ведь очень многие пациенты неправильно принимают иФДЭ-5. Потому, что можно забыть, за какое время до полового акта надо принять лекарство, потому, что некоторые из этих лекарств титруемые, т.е. необходимо подобрать дозировку. В-третьих, нет обеспокоенности продолжительностью действия препарата и скоростью наступления эффекта. И самые убедительные данные (эта работа еще не опубликована) – сравнение эффективности тадалафила 5 мг, тадалафила 20 мг и плацебо у самых тяжелых пациентов с радикальной простатэктомией, естественно, нервосберегающей.
При длительном сроке наблюдения – 13,5 месяца – наиболее эффективные результаты показали пролонгированные иФДЭ-5 по сравнению с плацебо, но лучший результат – у Сиалиса 5 мг: единственный достоверный показатель относительной вероятности восстановления эрекции».

Профессор А.З. Винаров:
«Вы знаете, что сейчас иФДЭ-5 включены в рекомендации ЕАУ как препараты, которые могут применяться у пациентов с расстройствами мочеиспускания. Причем давно известно, что силденафил улучшает симптомы нарушенного мочеиспускания. В 2013 г. появились рекомендации в журнале «Европейская урология», где указывалось, что иФДЭ-5 снижают выраженность умеренных и тяжелых накопительно-выделительных симптомов нарушенного мочеиспускания у мужчин с нарушением ЭД или без него. Но только тадалафил 5 мг зарегистрирован для лечения мужчин с симптомами нарушенного мочеиспускания в Европе».

Доцент Н.Д. Ахвледиани:
«Мы понимаем, что для лечения расстройства мочеиспускания необходимы постоянное воздействие, длительное ингибирование фосфодиэстеразы-5. В Европе и других странах иФДЭ-5 зарегистрирован как для лечения ЭД, так и при симптомах нарушения мочеиспускания.
Тадалафил в этом смысле – лидер. 111 публикаций с упоминанием тадалафила, применяемого при лечении симптомов нарушенного мочеиспускания. Второе место, как ни странно, занял короткодействующий препарат силденафил. Но это первый препарат из группы иФДЭ-5, и с него были начаты эти исследования. Но должен ли он применяться при лечении больных?»

Профессор А. З. Винаров подвел итог:
«Ингибиторы ФДЭ-5 и, в частности, тадалафил, могут быть одинаково эффективны как у пациентов с ЭД и расстройствами мочеиспускания, так и у пациентов, имеющих расстройство мочеиспускания, но без нарушения эректильной функции».

Доцент кафедры урологии МГМСУ, к.м.н. А.В. Го­воров поднял еще одну важную тему – о ежедневном применении иФДЭ-5 для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
«Что мы знаем про стандартное лечение ДГПЖ? Мы знаем, что α-адреноблокаторы являются стандартом лечения ДГПЖ, потому что они действуют быстро, они эффективны, они имеют низкую частоту и выраженность побочных эффектов. Мы знаем, что они снижают у пациентов I-PSS при лечении примерно на 30–40% и увеличивают максимальную скорость мочеиспускания примерно на 25%. Их можно назначать пациенту с ДГПЖ в любом возрасте. В последнее время мы говорим о том, что нам важна селективность этих препаратов. С одной стороны, мы понимаем, что чем выше селективность, тем, казалось бы, лучше. Вместе с тем препараты более селективные характеризуются наличием такого критерия, как ретроградная эякуляция.
Когда мы говорим об этом с пациентами, мы заранее объясняем им, что современные селективные препараты могут вызвать это состояние. Пациенты вроде бы соглашаются на такие условия. Но достаточно часто, применяя данную терапию, они возвращаются к нам с жалобами именно на то, о чем их предупреждали.
Теперь поговорим о той группе препаратов, которую мы знаем хорошо: об иФДЭ-5. Они являются единственной группой лекарств, предотвращающей симптомы ДГПЖ, также эффективно снижающей I-PSS, эффективно уменьшающей объем простаты примерно на 18–25% при применении в течение 2–4 лет. Мы помним, что чем больше у пациентов объем предстательной железы, тем более выражен эффект от лечения иФДЭ-5. Эти препараты нужны и важны в современных комбинациях. Сейчас появились препараты, соединяющие в себе α-адреноблокаторы с иФДЭ-5. Мы говорим о том, что сегодня к нам на прием приходят иные пациенты, которые благодаря Интернету имеют представление о том, какое лечение они хотят получить. Таких пациентов становится все больше и больше. Это те пациенты, с которыми мы можем обсуждать новые возможности терапии ДГПЖ».

READ
Неспецифический уретрит у мужчин: причины и профилактика

Профессор кафедры урологии и хирургической андрологии РМАПО, д.м.н. Е.И. Велиев рассказал об исследовании, в котором сравнивалась эффективность тадалафила 5 мг с плацебо:
«Половина пациентов имела успешные половые акты со 2-го дня терапии. Далее число таких попыток возрастало. Был исследован тадалафил 5 мг при длительном приеме – свыше 12 месяцев. Выводы таковы: доза мала, быстро действует и действует хорошо».
Далее Е.И. Велиев кратко остановился на влиянии тадалафила на СНМП:
«Когда мы говорим об эффектах Сиалиса 5 мг при постоянном приеме, то имеем в виду эффекты, связанные и с СНМП, и с выраженностью ЭД. Данные исследования, в котором пациенты были разбиты на 3 группы – с невыраженной ЭД, со средней и тяжелой ЭД, – показывают, что тадалафил 5 мг при постоянном приеме демонстрировал улучшение показателей шкалы I–PSS. На сегодняшний день мы знаем несколько методов лечения ДГПЖ и СНМП. Мы привыкли разделять наших пациентов на несколько групп: это пациенты, которые могут пользоваться монотерапией, и которым показана комбинированная терапия. Мы говорим, как правило, что у тех пациентов, которым рекомендована комбинированная терапия, имеет место прогрессирующая ДГПЖ. Вне зависимости от прогрессирования ДГПЖ препарат Сиалис 5 мг эффективен. Там, где ЭД связана с СНМП, тадалафил 5 мг демонстрирует эффективность везде, вне зависимости от тяжести ее проявления. Тадалафил 5 мг улучшает СНМП, при любой степени ЭД у пациента».
Проф. Е. И. Велиев, подводя итог дебатов, сказал о том, что две проблемы могут иметь действительно одно решение у группы пациентов, о которой сегодня говорилось: ЭД и нарушения мочеиспускания при ДГПЖ. И это число пациентов может составлять более 70%.

Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

Сиалис ® (Cialis ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сиалис ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидные, с обозначением “С 20” на одной стороне.

1 таб.
тадалафил20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 245.195 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 8.05 мг, кроскармеллоза натрия – 22.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 52.5 мг, магния стеарат – 0.875 мг, натрия лаурилсульфат – 0.98 мг.

Состав пленочной оболочки: Opadry II желтый (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, краситель железа оксид желтый) – 14 мг.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
2 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 – фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 – фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

READ
Упражнения при грыже шейного отдела позвоночника: советы врачей

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C max достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C ss в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

V d составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T 1/2 – 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Сиалис: инструкция по применению

Препарат Сиалис относится к клинико-фармакологической группе лекарственных средств ингибиторы фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5). Он применяется для симптоматической терапии эректильной дисфункции у мужчин.

Состав и форма выпуска

Препарат Сиалис изготавливается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь, покрытые пленочной оболочкой. Они имеют желтое окрашивание, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим компонентом препарата является тадалафил, его содержание в одной таблетке составляет 5 и 20 мг. Также в ее состав входят вспомогательные вещества, к которым относятся:

  • Стеарат магния.
  • Моногидрат лактозы.
  • Лаурилсульфат натрия.
  • Гипролоза.
  • Диоксид титана.
  • Кроскармеллоза натрия.
  • Триацетин.
  • Оксид железа желтый.
  • Гипромеллоза.

Таблетки Сиалис расфасованы в блистере из алюминиевой фольги по 1, 2, 4, 8 или 14 штук. Картонная пачка содержит 1 или 2 блистера с таблетками, а также инструкцию по применению препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной действующий компонент таблеток Сиалис тадалафил улучшает эректильную функцию полового члена, увеличивая приток крови в пещеристые тела. Это происходит за счет подавления фермента фосфодиэстеразы 5, которое в свою очередь приводит к накоплению оксида азота в пещеристых телах. Оксид азота стимулирует накопление циклического гуанинтрифосфата (цГМФ), который снижает тонус стенок сосудистого русла, расширяет их просвет, а также расширяет артериальные сосуды, способствуя увеличению притока крови к пещеристым телам полового члена с улучшением эрекции.

После приема таблетки Сиалис внутрь действующий компонент тадалафил достаточно быстро и практически полностью всасывается в кровь из просвета тонкого кишечника. Максимальной концентрации в крови он достигает через 2 часа. Тадалафил равномерно распределяется в тканях, попадает в пещеристые тела, где оказывает терапевтический эффект. Он метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся из организма преимущественно с калом и в меньшей степени с мочой. Терапевтический эффект после приема таблетки Сиалис развивается уже через 15-20 минут и может сохраняться в течение периода времени до 36 часов.

Показания к применению

Основным медицинским показанием к приему таблеток Сиалис является улучшение эректильной функции полового члена у мужчин, нарушение которой было спровоцировано различными причинами.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Сиалис противопоказан при повышенной чувствительности организма пациента к любому из компонентов препарата, в детском возрасте до 18 лет, а также при совместном приеме лекарственных средств фармакологических групп, содержащих органические нитраты.

Способ применения и дозировка

Таблетки Сиалис предназначены для приема внутрь (пероральное применение). Их принимают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды как минимум за 16 минут до предполагаемого полового контакта независимо от предварительного приема пищи. Средняя рекомендуемая терапевтическая дозировка препарата составляет 20 мг. Прием таблеток не допускается проводить чаще одного раза в сутки. Улучшение эрекции и способность мужчины к полноценному половому контакту в среднем сохраняются в течение 36 часов после приема таблеток Сиалис.

Побочные эффекты

На фоне приема таблеток Сиалис часто могут развиваться негативные патологические реакции в виде головной боли, диспепсии с тошнотой и вздутием живота. Несколько реже появляется боль в спине и мышцах (миалгия), заложенность носа, ощущения прилива жара в области лица. Очень редко может развиваться отек век, покраснение (гиперемия) конъюнктивы глаз, периодическое головокружение. В случае появления негативных патологических реакций после приема таблеток Сиалис их применение следует прекратить и обратиться к медицинскому специалисту.

Особые указания

Перед началом применения таблеток Сиалис важно внимательно ознакомиться с инструкцией. Существует несколько особых рекомендаций в отношении их приема, на которые стоит обращать внимание, к ним относятся:

  • Применение препарата у мужчин с сопутствующей почечной недостаточностью возможно только по строгим медицинским показаниям и под медицинским контролем.
  • При почечной недостаточности средней и легкой степени на фоне приема таблеток Сиалис значительно чаще развиваются нежелательные патологические реакции, в частности боли в спине.
  • Применение препарата не рекомендуется для мужчин с сердечно-сосудистой патологией (выраженный атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, перенесенный инфаркт миокарда или инсульт головного мозга, гипертоническая болезнь), так как им противопоказана сексуальная активность.
  • С осторожностью препарат применяется у мужчин с предрасположенностью к приапизму (длительная эрекция полового члена, которая обычно сопровождается выраженной болезненностью), в частности при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе, лейкемии.
  • Осторожно таблетки Сиалис применяются у мужчин с анатомической деформацией полового члена (болезнь Пейрони, ангуляция, кавернозный фиброз).
  • Мужчина должен быть обязательно проинформирован о том, что при эрекции, которая сопровождается более 4-х часов, необходимо обязательно обратиться к врачу.
  • Не рекомендуется одновременное применение препарата с другими лекарственными средствами для лечения эректильной дисфункции.
  • При одновременном приеме таблеток Сиалис с антацидами (средства, снижающие кислотность желудочного сока) и кишечными сорбентами скорость и полнота всасывания основного действующего компонента уменьшается.
  • Не рекомендуется одновременный прием препарата с лекарственными средствами, которые метаболизируются в печени, в частности с некоторыми противовирусными препаратами, итраконазолом, эритромицином.
  • Препарат не предназначен для приема женщинами.
  • Не рекомендуется выполнение работы на фоне приема препарата, сопряженной с необходимостью достаточной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
READ
Помогает ли лечебная физкультура при сколиозе 1 степени? ЛФК при сколиозе у детей

В аптечной сети таблетки Сиалис отпускаются по рецепту, поэтому не рекомендуется их самостоятельное применение без соответствующего врачебного назначения.

Передозировка

В случае приема таблеток Сиалис в дозировке, которая значительно превышает терапевтическую, возможно более частое развитие негативных патологических реакций. В таких случаях проводится симптоматическая терапия, которую назначает врач.

Сиалис аналоги

Аналогичными для таблеток Сиалис по составу и терапевтическому эффекту являются препараты Тадалафил, Тэдаллис.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Сиалис составляет 3 года с момента выпуска. Их необходимо хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте и неповрежденной заводской упаковке при температуре воздуха не выше +30° С.

Сиалис цена

Средняя стоимость упаковки препарата Сиалис в аптеках Москвы зависит от дозировки и количества таблеток в ней:

Сиалис

Сиалис – препарат, способствующий расслаблению гладких мышц артерий, усиливающий тем самым приток крови к тканям полового члена и увеличивающий вероятность достижения и сохранения эрекции, достаточной для совершения полового акта; в отсутствие сексуального возбуждения неэффективен.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сиалиса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • 2,5 мг: миндалевидные, пленочная оболочка светло-желто-оранжевого цвета; на одной из сторон гравировка – «С 2 1 /2» (по 14 шт. в блистере, из фольги Al ламинированной и ПВХ/ПЭ/ПХТФЭ пленки; 1 или 2 блистера в пачке картонной);
  • 5 мг: миндалевидные, пленочная оболочка светло-желтого цвета; на одной из сторон гравировка «С 5» (по 14 шт. в блистере; 1 или 2 блистера в пачке картонной);
  • 20 мг: миндалевидные, пленочная оболочка желтого цвета; на одной из сторон гравировка – «С 20» (по 1 шт. в блистере, 1 блистер в пачке картонной; по 2 шт. в блистере, 1, 2 или 4 блистера в пачке картонной).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: тадалафил – 2,5/5/20 мг;
  • вспомогательные компоненты: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), лактозы моногидрат, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: опадрай желтый [триацетин, гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, краситель железа оксид красный (для таблеток 2,5 мг), краситель железа оксид желтый].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил – это обратимый селективный ингибитор специфической ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5 типа) цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата). При сексуальном возбуждении происходит местное высвобождение оксида азота, что приводит к подавлению ФДЭ-5 тадалафилом и повышению уровня цГМФ в пещеристом теле. В результате такого действия гладкие мышцы артерий расслабляются, и к тканям полового члена осуществляется приток крови, что и приводит к эрекции. При отсутствии сексуального возбуждения тадалафил не проявляет своего действия.

ФДЭ-5 присутствует не только в гладких мышцах пещеристого тела, но и в скелетных мышцах, в стенках сосудов внутренних органов, легких, почках, тромбоцитах и мозжечке. На фосфодиэстеразы других типов тадалафил действует значительно менее активно. Его действие на ФДЭ-5 в 10 000 раз сильнее, чем на ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, локализующиеся в головном мозге, сердце, печени, скелетных мышцах, кровеносных сосудах, лейкоцитах и других органах. Такая селективность тадалафила очень важна, поскольку другие фосфодиэстеразы (кроме ФДЭ-5) участвуют в жизненно важных процессах, протекающих в организме. Активность тадалафила в 700 раз выше в отношении к ФДЭ-5, чем к ФДЭ-6, и в 9000 раз мощнее в отношении ФДЭ-5 по сравнению с воздействием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10. В сравнении с ФДЭ-11 активность выше в 14 раз.

Сиалис улучшает эрекцию и увеличивает вероятность осуществления полноценного полового акта.

У здоровых лиц не отмечено достоверного изменения артериального давления по сравнению с плацебо в положении стоя и лежа, а также частоты сердечных сокращений. Тадалафил не влияет на остроту зрения, распознавание цветов, размер зрачка, внутриглазное давление и электроретинограмму.

Препарат не влияет на морфологию и подвижность сперматозоидов. Только в одном исследовании отмечалось уменьшение средней концентрации сперматозоидов в сравнении с плацебо, что было связано с учащенной эякуляцией. Сиалис также не влияет на средние концентрации половых гормонов, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона и тестостерона.

В ходе проведенных клинических исследований при применении препарата один раз в сутки улучшение эрекции наблюдалось при всех степенях тяжести эректильной дисфункции.

Фармакокинетика

Тадалафил быстро абсорбируется после приема таблеток внутрь. Степень и скорость абсорбции не зависят от приема пищи, а также времени приема препарата (утром или вечером). Максимальная плазменная концентрация тадалафила достигается примерно через 2 часа.

READ
Ревматоидный артрит коленного сустава: симптомы и лечение. Отек колена при ревматоидном артрите

AUC (площадь под кривой «концентрация-время») тадалафила в диапазоне доз 2,5–20 мг увеличивается пропорционально дозе. Через 5 дней ежедневного однократного приема Сиалиса достигаются равновесные плазменные концентрации тадалафила.

Фармакокинетические показатели препарата у пациентов с нарушением эрекции аналогичны таковым у здоровых лиц без нарушения эрекции.

Тадалафил распределяется в тканях организма. Средний объем распределения – около 63 литров. Тадалафил на 94% связывается с белками плазмы (при нарушении функции почек этот показатель не изменяется). Менее 0,0005% принятой дозы обнаруживается в сперме у здоровых лиц.

В результате метаболизма тадалафила образуется метилкатехолглюкуронид (основной циркулирующий метаболит). Его активность в 13 000 раз ниже активности тадалафила, поэтому концентрация данного метаболита не имеет клинического значения.

Период полувыведения составляет в среднем 17,5 часов. Около 61% принятой дозы выводится с калом и примерно 36% – с мочой (препарат в основном выводится в форме неактивных метаболитов).

Показания к применению

Сиалис показан к применению для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин.

Противопоказания

  • одновременный прием с доксазозином и другими лекарственными средствами для терапии дисфункции эрекции;
  • одновременный прием с препаратами, содержащими любые органические нитраты;
  • патологии сердечно-сосудистой системы при которых нежелательна сексуальная активность пациентов [нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев, ишемический инсульт на протяжении последних 6 месяцев, приступы стенокардии в процессе полового акта, ХСН (хроническая сердечная недостаточность) по классификации NYHA – II-IV классов, артериальная гипотензия с понижением артериального давления (АД) ≤90/50 мм рт. ст., неконтролируемая артериальная гипертензия, неконтролируемые аритмии];
  • атрофия зрительного нерва и потеря зрения вследствие острой ишемии переднего отрезка зрительного нерва (независимо от того, выявлена ли связь состояния с приемом ингибиторов ФДЭ-5);
  • хроническая почечная недостаточность с КК (клиренс креатинина) ≤30 мл/мин при частом (более 2 раз в неделю) применении;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к тадалафилу или другим веществам, входящим в состав препарата.

Относительные (Сиалис принимают с осторожностью, ввиду повышенной вероятности осложнений):

  • тяжелая печеночная недостаточность класса С по шкале Чайлд-Пью (недостаточно данных исследований по применению препарата у этой категории пациентов);
  • одновременный прием с α1-адреноблокаторами (в некоторых случаях может быть причиной симптоматической артериальной гипотензии);
  • одновременный прием с гипотензивными средствами и сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (саквинавир, ритонавир, кетоконазол, эритромицин, итраконазол);
  • предрасположенностью к приапизму, развивающемуся вследствие серповидно-клеточной анемии, лейкемии, множественной миеломы;
  • анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, болезнь Пейрони, угловое искривление).

При диагностике эректильной дисфункции необходимо выявить основную потенциальную причину патологии, чтобы провести соответствующее обследование пациента и определить тактику лечения и наиболее вероятные противопоказания.

Инструкция по применению Сиалиса: способ и дозировка

Таблетки Сиалис принимают внутрь, независимо от приема пищи, но не позже чем за 16 мин до планируемой сексуальной активности.

Рекомендованный режим дозирования:

  • частая сексуальная активность (>2 раз в неделю): по 5 мг в сутки за 1 прием, в одно и то же время; в зависимости от индивидуальной переносимости препарата возможно уменьшение суточной дозы до 2,5 мг;
  • нечастая сексуальная активность (

Максимальная доза тадалафила в сутки – 20 мг.

На протяжении 36 ч от применения Сиалиса в любое удобное время можно осуществлять попытки полового акта, чтобы определить оптимальное время ответа на прием таблетки.

Побочные действия

  • нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; редко – инсульт, включая ОНМК (острое нарушение мозгового кровообращения) по геморрагическому типу, ТИА (транзиторные ишемические атаки) 1 , транзиторная амнезия, обмороки 1 , мигрень 3 , эпилептические припадки;
  • орган зрения: нечасто – боли в глазном яблоке, нечеткость зрения; редко – припухлость век, нарушение полей зрения, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия 3 , инъецирование сосудов склер глазного яблока, нарушение проходимости (окклюзия) сосудов сетчатки 3 ;
  • иммунная система: нечасто – аллергические реакции;
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: редко – внезапная глухота 2 ;
  • ССС (сердечно-сосудистая система): нечасто – тахикардия, внезапные сердцебиения, повышение АД, снижение АД (у принимавших гипотензивные средства пациентов); редко – желудочковые нарушения ритма 3 , инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия 3 ;
  • дыхательная система: часто – сухая заложенность носа; нечасто – одышка; редко – эпистаксис (кровотечение из носа);
  • ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): часто – нарушение пищеварения; нечасто – гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в животе;
  • кожа и подкожная ткань: нечасто – гипергидроз, сыпь; редко – синдром Стивенса-Джонсона 3 , эксфолиативный дерматит 3 , крапивница;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: часто – миалгия, боль в спине;
  • половые органы и молочная железа: редко – приапизм 3 , длительная эрекция;
  • общие расстройства: нечасто – боль в груди 1 ; редко – отек лица 3 , внезапная сердечная смерть 1,3 .

1 – фиксировались у пациентов, имеющих данные в анамнезе о сердечно-сосудистых факторах риска. Но определить достоверно, связаны ли эти реакции непосредственно с наблюдаемыми ранее факторами риска, с сексуальным возбуждением пациента, с приемом тадалафила либо с комбинацией имеющихся или других факторов не представляется возможным.

2 – внезапную потерю слуха фиксировали в нескольких случаях при постмаркетинговых и клинических исследованиях применения всех ФДЭ-5-ингибиторов, в т. ч. тадалафила.

3 – побочные реакции, регистрируемые в ходе постмаркетинговых исследований, но не отмечавшиеся при клинических плацебо-контролируемых исследованиях.

Передозировка

При приеме тадалафила в дозах до 500 мг в сутки однократно (здоровыми лицами) и в дозах до 100 мг в сутки многократно (лицами с эректильной дисфункцией) нежелательные эффекты Сиалиса были аналогичны побочным реакциям, возникающим при приеме более низких доз.

При передозировке препарата назначают стандартную симптоматическую терапию. Гемодиализ практически не эффективен.

Особые указания

Есть данные о случаях приапизма вследствие применения ингибиторов ФДЭ-5, в т. ч. тадалафила. Требуется уведомить пациентов о необходимости немедленно обратиться за медицинской помощью при эрекции, продолжающейся более 4 часов. Несвоевременное лечение приапизма может привести к повреждению тканей полового члена, результатом чего может стать необратимая импотенция.

НАПИОН (неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия) – причина нарушения зрения, вплоть до полной его потери. Имеются редкие данные постмаркетинговых наблюдений о эпизодах развития НАПИОН, связанных по времени с терапией ингибиторами ФДЭ-5. На сегодня невозможно определить, напрямую ли зависит развитие НАПИОН и прием ингибиторов ФДЭ-5, либо влияют другие факторы. Пациентам при внезапной потере зрения требуется незамедлительно прекратить прием тадалафила и обратиться за помощью к специалистам. Необходимо учитывать, что при наличии данных о НАПИОН в анамнезе, риск повторного развития повышен.

Нет данных об эффективности применения препарата Сиалис у пациентов после хирургических операций на органах малого таза и/или радикальной нейросберегающей простатэктомии.

Частота возникновения головокружения на фоне терапии тадалафилом и при приеме плацебо одинакова. Несмотря на это, в ходе лечения следует соблюдать осторожность управляя автотранспортом и занимаясь иными потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и усиленной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Сиалис применяют только у мужчин. Для применения у женского пола препарат не предназначен.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Сиалис запрещено назначать детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности тяжелой степени применение Сиалиса возможно только в случаях крайней необходимости и с соблюдением мер особой осторожности.

При почечной недостаточности средней степени (при клиренсе креатинина 31–50 мл/мин) боли в спине отмечались чаще, чем у пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 51–80 мл/мин) или здоровых добровольцев.

При клиренсе креатинина 50 мл/мин и менее Сиалис назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности тяжелой степени таблетки Сиалис применяют с особой осторожностью и исключительно в случаях крайней необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Сиалис метаболизируется, в основном, с участием фермента CYP3A4, результатом чего является влияние на тадалафил при совместном применении следующих веществ/препаратов:

  • кетоконазол: усиливает воздействие тадалафила;
  • ритонавир и, предположительно, другие ингибиторы ВИЧ-протеазы (саквинавир) и ингибиторы CYP3A4 (эритромицин и итраконазол): увеличивают активность тадалафила;
  • рифампин (рифампицин): снижает концентрацию тадалафила в плазме;
  • антациды (гидроксид магния, гидроксид алюминия): снижают скорость его всасывания без изменения AUC;
  • низатидин (H2-антагонист, увеличивающий рН желудочного сока): влияния на фармакокинетику тадалафила не оказывает;
  • другие препараты для терапии нарушений эректильной функции: взаимодействие с Сиалисом не изучалось, но применение таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние тадалафила на другие вещества/препараты при комбинированном применении:

  • нитраты: усиливается их гипотензивное действие; противопоказана терапия Сиалисом на фоне применения нитратов;
  • препараты, метаболизирующиеся с участием изоферментов цитохрома Р450: тадалафил не индуцирует и не ингибирует изоферменты цитохрома, вследствие чего не оказывает клинически значимого воздействия на клиренс данных препаратов;
  • варфарин: тадалафил не оказывает влияния на его эффективность;
  • ацетилсалициловая кислота: длительность кровотечения не увеличивается;
  • антигипертензивные препараты: благодаря системным сосудорасширяющим свойствам тадалафила возможно усиление действия антигипертензивных препаратов, ориентированного на снижение АД; при такой комбинации пациентам следует выдать соответствующие рекомендации по совместной терапии;
  • тамсулозин (селективный α1А-адреноблокатор): значимого снижения АД (при применении тадалафила здоровыми лицами) не наблюдалось;
  • доксазозин (α1-адреноблокатор): усиливается гипотензивное действие доксазозина, проявляющееся снижением АД, вплоть до обморока;
  • теофиллин: клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику не оказывается;
  • этанол: взаимного влияния алкоголя (в дозе до 0,6 г/кг) с тадалафилом не наблюдалось; высокие дозы алкоголя (>0,7 г/кг) значимого снижения средней величины АД не производили, но у некоторых пациентов регистрировались ортостатическая гипотензия и постуральное головокружение.

Аналоги

Аналогами Сиалиса являются: Афалаза, Виагра, Верона, Визарсин, Виасан-ЛФ, Зидена, Импаза, Йохимбина гидрохлорид, Динамико, Максигра, Торнетис, Сирбида, Силафил, Силденафил, Сиалис Форте, Сиалис Софт, Сиалис Капсулы, Олмакс Стронг, Райлис.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сиалисе

Положительные отзывы о Сиалисе на форумах подтверждаются результатами проведенных клинических исследований. Так, при приеме препарата в дозе 20 мг у 81% пациентов с различными степенями тяжести эректильной дисфункции отмечалось улучшение потенции.

Несмотря на хорошую переносимость Сиалиса, в некоторых отзывах упоминались такие побочные эффекты, как головная боль, головокружение, изжога, боли в пояснице и мышечные боли. В отдельных сообщениях была информация о том, что на утро после приема таблеток возникало ощущение, подобное алкогольному похмелью.

Перед применением препарата необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией, а также помнить, что при отсутствии сексуального возбуждения Сиалис неэффективен, так как он лишь обеспечивает приток крови к половым органам, но не вызывает возбуждения.

Цена на Сиалис в аптеках

Препарат является достаточно дорогим. В аптеках цены на Сиалис колеблются в следующих диапазонах:

Сиалис: аналоги российского производства и другие дешевые дженерики для мужчин

Сиалис – это препарат для быстрой стимуляции эрекции на основе тадалафила. Его основное преимущество – длительное действие. Недостатком оригинального лекарства является высокая стоимость. Тем не менее Сиалис, аналоги которого выпускаются различными производителями, можно заменить без вреда для семейного бюджета.

Что такое Сиалис?

Сиалис помогает мужчинам, которые столкнулись с проблемой импотенции

Таблетки мгновенного действия, такие, как Сиалис или Виагра, хорошо знакомы мужчинам, столкнувшимся с проблемой импотенции. Эти препараты содержат разные действующие вещества, но имеют одинаковое фармакологическое действие.

Сиалис подавляет активность фермента ФДЭ-5. В результате происходит расслабление сосудов полового члена, что обеспечивает почти мгновенный приток крови к органу и вызывает крепкую эрекцию.

Препарат действует только при одном условии – это наличие возбуждения у мужчины. Таким образом, лекарство не применяется при психологической импотенции, когда мужчина не ощущает возбуждения.

Основным действующим веществом препарата Сиалис является ингибитор ФДЭ-5 тадалафил. Его преимущества в сравнении с другими препаратами этой группы:

  • быстрое действие,
  • отсутствие зависимости от приема пищи,
  • минимум побочных действий,
  • длительное сохранение эффекта.

После приема таблетки эффект наступает максимум через два часа. В отличие от других препаратов этой группы (Виагра, Левитра) действие Сиалиса не зависит от приема пищи, поэтому таблетку можно принять за ужином. Максимальная концентрация действующего вещества достигается через два часа. Как правило, действие препарата, а именно – возникновение эрекции, отмечается уже через 40-60 минут после приема таблетки и лишь усиливается со временем.

Главная особенность препарата – длительное действие. Эффект от Сиалиса сохраняется как минимум 6-8 часов. В некоторых случаях стимулирующее действие лекарства продолжается в течение суток.

Главный недостаток препарата – это высокая стоимость. Одна таблетка, предназначенная для одного приема, так как делить ее нельзя, стоит около 1500 рублей. Из-за высокой стоимости оригинального препарата Сиалис его аналоги и дженерики пользуются большим спросом, но выбирать их нужно с осторожностью.

Аналоги Сиалиса: что нужно знать?

Аналоги пепарата, содержащие ту же формулу, называются дженериками

Полные аналоги Сиалиса для мужчин содержат тадалафил. Они называются дженериками. Дженерики от оригинального препарата отличаются более дешевой технологией изготовления, что заметно сказывается на стоимости лекарственного средства. Главный нюанс – это количество побочных эффектов. Оригинальный препарат практически безопасен и лишь в некоторых случаях вызывает мигрень на следующий день после приема и незначительные колебания артериального давления. При приеме дженериков и дешевых заменителей риск развития побочных эффектов значительно выше.

Аналоги по фармакологическим свойствам содержат другое действующее вещество. Исходя из этого, аналогами по группе можно считать Виагру и Левитру. Это оригинальные препараты, которые практически не отличаются по цене от Сиалиса.

Приобретать аналог Сиалиса нужно в аптеках. Некоторые магазины продукции для взрослых предлагают дженерики и аналоги Сиалиса по бросовым ценам (100-200 рублей). Состав и производитель таких таблеток неизвестны, поэтому, покупая такое лекарство, человек приобретает «кота в мешке», и последствия приема могут быть непредсказуемыми.

Российские дженерики

Российские фармакологические компании не выпускают препаратов на основе тадалафила, который входит в состав Сиалиса. Более того, препаратов с этим действующим веществом немного, оригинальным является только Сиалис. Желая подобрать заменитель отечественного производства, следует обратить внимание на таблетки с таким же механизмом действия, но с другим составом. Российские аналоги Сиалиса:

  • Визарсин,
  • Силденафил-СЗ,
  • Виасан-ЛФ.

Эти препараты содержат ингибитор ФДЭ-5 силденафил, входящий в состав оригинальной Виагры. По сути, это такое же лекарство, как и Сиалис, с аналогичным механизмом действия.

Аналоги Сиалиса дешевле оригинального препарата. Визарсин стоит около 100 рублей за одну таблетку 25 мг, Силденафил-СЗ – около 500 рублей за 20 таблеток в дозировке 25 мг. Виасан выпускается в дозировке 100 мг по 10 штук в упаковке. Стоимость лекарства – около 2000 рублей за упаковку.

Сравнив стоимость отечественных препаратов с Сиалисом, многие отдают предпочтение препаратам на основе силденафила. Он также действует достаточно быстро, но чувствителен к приему пищи, поэтому принимать эти таблетки следует через 2-3 часа после еды. Действие препарата начинается через час после приема и продолжается минимум 6 часов.

Индийские заменители

Индия – один из крупнейших производителей дешевых дженериков оригинальных препаратов Сиалис, Виагра и Левитра. Список аналогов очень велик, но Индия тоже не производит препараты на основе тадалафила, заменяя их лекарствами с силденафилом в составе.

Причина отсутствия в продаже полных аналогов Сиалиса очень проста – тадалафил сложнее синтезируется, и его производство обходится дороже силденафила. Выпускать дженерики просто не имеет смысла, так как их стоимость будет незначительно отличаться от оригинального лекарства.

Если разница между Сиалисом и его заменителем будет около 100 рублей, покупателю нет смысла экономить на здоровье, приобретая неоригинальный препарат. Единственным индийским аналогом препарата Сиалис является лекарство Ап-Грей на основе тадалафила. Его редко можно встретить в продаже, а стоимость мало отличается от оригинального препарата и составляет около 1300 рублей за таблетку.

Индийские аналоги на основе силденафила:

  • Адамакс-100,
  • Алти-Мет,
  • Дженагра,
  • Виатайл,
  • Камагра,
  • Конегра.

Стоимость одной таблетки этих препаратов не превышает 700 рублей. Приобрести лекарственные средства индийского производителя можно в любой крупной аптеке. Это проверенные препараты, прошедшие клинические испытания, поэтому их прием безопасен, если соблюдать рекомендации, приведенные в инструкции.

Аналоги и дженерики других производителей

Среди всех таблеток для потенции одним из лучших аналогов Сиалиса является лекарство Динамико. Этот препарат производится в Израиле. В аптеках представлено два вида таблеток – Динамико и Динамико Лонг.

Динамико содержит силденафил. Стоимость 4 таблеток в дозировке 100 мг составляет 900 рублей. Это сильнодействующий препарат, рекомендованный при тяжелых формах импотенции.

Динамико Лонг содержит тадалафил в такой же дозировке, как и оригинальный Сиалис. Препарат выпускается в упаковках по две таблетки, стоимость лекарства – 1200 рублей, т.е. в два раза дешевле Сиалиса.

Инструкция по применению Сиалиса, Динамико Лонг и аналогов на основе тадалафила заверяет, что препарат действует в течение 36 часов.

Еще один популярный заменитель Сиалиса – это Левитра. Препарат содержит ингибитор ФДЭ-5 варденафил. Стоимость таблетки – около 1200 рублей. Левитра действует в течение 10-15 часов.

На основе тадалафила выпускается украинский препарат Эректадил. Сегодня он практически не встречается в российских аптеках, стоимость неизвестна.

Сиалис и его аналоги для женщин

Дозировка сиалиса для женщин составляет не более 10 мг тадалафила

Последние исследования показали, что ингибиторы ФДЭ-5 отлично себя зарекомендовали при лечении низкого либидо у женщин. Однако тадалафил и другие препараты этой группы на женщин действуют иначе, чем на мужчин. При приеме таблетки усиливается приток крови к половым органам и стимулируется возбуждение, в результате чего женщина получает больше удовольствия во время полового акта.

Женская дозировка Сиалиса – 10 мг тадалафила, в то время как таблетки для мужчин выпускаются по 2.5 и 5 мг. Аналог Сиалиса для женщин производится в Индии и называется Фимейлфил (Femalefil).

Женщинам нельзя самостоятельно принимать препараты, предназначенные для лечения полового бессилия у мужчин. Дозировка и частота приема определяются врачом. В некоторых случаях лучше отдать предпочтение натуральным стимуляторам (Шпанская Мушка, Серебряная лиса), которые безопасны и эффективно стимулируют сексуальное возбуждение у женщин.

Какой аналог выбрать?

Сиалис и дженерики нужно покупать только в аптеке

Полные заменители и аналоги Сиалиса для мужчин являются редкостью. Если врач назначил Сиалис, его безопасно заменить лекарством Динамико Лонг или таблеткой Ап-Грей. При этом важно сопоставить дозировки, так как препараты на основе тадалафила выпускаются в разных формах.

Остальные заменители содержат силденафил – вещество, входящее в состав Виагры. При непереносимости силденафила принимать такие лекарства нельзя.

Из-за большого разброса цен на аналоги таблеток Сиалис легко растеряться. Широкий ассортимент аптек может запутать мужчину, поэтому лучшим решением станет выбор препарата по согласованию с врачом.

Если мужчина занимается самолечением, следует придерживаться нескольких правил:

  • приобретать только качественные препараты,
  • покупать аналоги и дженерики в аптеке,
  • внимательно читать инструкцию,
  • не превышать назначенной дозировки.

Как правило, действие официальных дженериков хорошо изучено. Все возможные побочные эффекты и меры предосторожности подробно описаны в инструкции по применению. Такие препараты относительно безопасны, если мужчина принимает их по назначению врача. Стоит обратить внимание, что сертифицированные аналоги Сиалиса отпускаются в аптеках при наличии рецепта.

В секс-шопах можно встретить дешевые таблетки на основе силденафила или тадалафила. Такие препараты, как правило, продаются по одной таблетке, без упаковки и инструкции. Они не проходят клинических испытаний и распространяются не как лекарственное средство, а как БАД, поэтому их эффективность остается под вопросом. Если нужно найти дешевые аналоги Сиалиса, следует отправляться в аптеку, но не в магазин товаров для взрослых.

Сиалис

Сиалис таблетки 20 мг 2 шт

Активное вещество: тадалафил. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 109,65 мг; лактозы моногидрат (высушенный распылением) – 17,5 мг; гипролоза – 1,22 мг; гипролоза экстра тонкая – 2,8 мг; натрия лаурилсульфат – 0,49 мг; МКЦ – 26,25 мг; кроскармеллоза натрия – 11,2 мг; магния стеарат (растительный) – 0,88 мг. Оболочка пленочная: Opadry желтый (Y-30-12863-A) (лактозы моногидрат – 3,72 мг, гипромеллоза – 2,59 мг, титана диоксид – 1,54 мг, триацетин – 0,74 мг, краситель железа оксид желтый – 0,16 мг) – 8,75 м

Фармакологический эффект

Фармакокинетика

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения эрекции. Всасывание После приема препарата внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя Сmах в плазме достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому Сиалис можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Распределение Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут. Средний Vd составляет около 63 л, это указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. Связывание с белками плазмы тадалафила в терапевтических концентрациях составляет 94%. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме. Метаболизм Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Выведение У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 – 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы). Фармакокинетика в особых клинических случаях Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек. Здоровые пациенты пожилого возраста (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. В связи с повышенной экспозицией тадалафила (AUC), пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени не рекомендуется применять Сиалис. Фармакокинетика тадалафила у пациентов со слабой и среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных не имеется. При назначении препарата Сиалис пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата. У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.

Показания

Противопоказания

Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Внутрь. Применение препарата Сиалис по показанию эректильная дисфункция (ЭД). Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю): рекомендованная частота приема – ежедневно, 1 раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг, в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю): рекомендовано назначение препарата Сиалис в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью, согласно инструкции по медицинскому применению препарата. Максимальная суточная доза препарата Сиалис составляет 20 мг. Применение препарата Сиалис по показанию ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ. Рекомендуемая доза препарата Сиалис при применении 1 раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (Cl креатинина от 51 до 80 мл/мин) и средней степени (Cl креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина

Побочные действия

Наиболее часто: головная боль, диспепсия. Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу. Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение

Передозировка

Симптомы: при однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией – многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же как и при применении препарата в более низких дозах. Лечение: в случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Взаимодействие с другими препаратами

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила. При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC. Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано

Особые указания

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью. На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев. С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции. На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось. Не рекомендуется применять тадалафила в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции

Сиалис

Сиалис

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, одновременный прием нитратов (в любых формах), возраст до 18 лет.

C осторожностью: при заболеваниях ССС (инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; ХСН (NYHA II класса и выше), развившаяся в течение последних 6 мес; неконтролируемые нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия, инсульт, перенесенный в течение последних 6 мес; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), ХПН (КК менее 50 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью), предрасположенность к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии), анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 20 мг, независимо от приема пищи, как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Максимальная рекомендованная частота приема – 1 раз в сутки.

При почечной/печеночной недостаточности, а также у лиц пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Сиалис – это средство, повышающее потенцию. Является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 (фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, сосудах внутренних органов, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке) цГМФ. Влияние на ФДЭ5 является в 10000 раз более мощным, чем на ФДЭ1-4 и ФДЭ7-10, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в др. органах, и примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

На фоне сексуального возбуждения и местного высвобождения NO ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, сопровождающийся эрекцией. Сиалис не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Улучшение эрекции и возможность проведения успешного полового акта проявляется уже через 16 мин и может отмечаться в течение 36 ч после приема тадалафила. Не оказывает влияние на АД и ЧСС, различимость цветов (голубой/зеленый), остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При применении в суточной дозе 10 мг не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Побочные действия

Головная боль (11%), диспепсия (7%) – преходящие, незначительно выражены, уменьшающиеся при продолжении применения препарата симптомы и проявления. Боль в спине, миалгия, заложенность носа и “приливы” крови к лицу.

Редко – отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение передозировки: стандартные поддерживающие мероприятия по показаниям.

Особые указания

Сексуальная активность потенциально опасна для пациентов с заболеваниями ССС, в связи с чем лечение эректильной дисфункции, не следует проводить мужчинам с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Во время проведения клинических испытаний не сообщалось о случаях приапизма. Однако имеются сообщения о возникновении приапизма при использовании др. ингибитора ФДЭ5 – силденафила. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более.

Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.

На фоне терапии у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 31-50 мл/мин) чаще встречался такой побочный эффект, как боли в спине (в сравнении с пациентами со слабовыраженной почечной недостаточностью или здоровыми лицами). Применение у больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) не изучалось.

Несмотря на то что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат у женщин не применяется.

Взаимодействие

Усиливает гипотензивное действие нитратов (аддитивное действие нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ).

Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с др. видами лечения нарушений функции эрекции не изучалось, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Препарат метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает на 88%. Несмотря на то что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз (ритонавир и саквинавир), а также ингибиторы CYP3A4 (эритромицин и итраконазол) повышают активность тадалафила.

Антациды (магния гидроксид и алюминия гидроксид) снижают скорость всасывания без изменения AUC.

Увеличение pH желудка в результате приема низатидина не влияет на фармакокинетику препарата.

Не оказывает клинически значимого действия на клиренс ЛС, метаболизм которых протекает с участием изоферментов P450 (не влияет на CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 и CYP2C9).

Не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Не влияет на действие АСК в отношении времени кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с основными классами гипотензивных ЛС (как при монотерапии, так и при их комбинации).

Не выявлено влияния однократного приема тадалафила на концентрацию этанола в крови и его действие на когнитивную функцию и АД. Не наблюдалось изменений концентрации препарата в крови через 3 ч после его приема в сочетании с этанолом.

Не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Ссылка на основную публикацию