Халиксол ® (Halixol ® )
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Халиксол ®
Сироп бесцветный или бледно-желтого цвета, прозрачный, без осадка, с характерным запахом.
| 100 мл | |
| амброксола гидрохлорид | 300 мг |
Вспомогательные вещества: сорбитол – 24 г, повидон (К-90) – 3 г, лимонной кислоты моногидрат – 0.2 г, натрия цикламат – 0.2 г, ароматизатор клубничный – 0.15 г, ароматизатор банановый – 0.1 г, натрия бензоат – 0.1 г, натрия цитрата дигидрат – 0.069 г, вода очищенная – до 100 мл.
100 мл – флаконы коричневого стекла (1) с белой алюминиевой крышечкой с контролем первого вскрытия, в комплекте с мерным стаканчиком – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Муколитическое и отхаркивающее средство, является активным N-деметилированным метаболитом бромгексина. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием. Стимулирует серозные клетки слизистой оболочки бронхов, повышает двигательную активность мерцательного эпителия путем воздействия на пневмоциты 2 типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, усиливает образование эндогенного сурфактанта – поверхностно-активного вещества, обеспечивающего скольжение бронхиального секрета в просвете дыхательных путей.
Амброксол увеличивает долю серозного компонента в бронхиальном секрете, улучшая его структуру и способствуя уменьшению вязкости и разжижению мокроты; в результате этого улучшается мукоцилиарный транспорт и облегчается выведение мокроты из бронхиального дерева.
При приема амброксола внутрь эффект, в среднем, наступает через 30 мин и продолжается 6-12 ч, в зависимости от разовой дозы.
Фармакокинетика
После приема внутрь амброксол быстро и почти полностью всасывается. Т max составляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 85%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов (дибромантраниловой кислоты, глюкуроновых конъюгатов), которые выводятся почками. Выводится преимущественно почками – 90% в виде метаболитов, менее 10% в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 7-12 ч. T 1/2 амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 ч.
Вследствие высокого связывания с белками и большого V d , а также медленного обратного проникновения из тканей в кровь, при проведении диализа или форсированного диуреза, существенного выведения амброксола не происходит. Клиренс амброксола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью снижается на 20-40%. При тяжелой почечной недостаточности T 1/2 метаболитов амброксола увеличивается.
Показания активных веществ препарата Халиксол ®
Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты и затруднением отхождения мокроты: острые и хронические бронхиты; пневмония; бронхиальная астма; бронхоэктатическая болезнь; ХОБЛ.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J44 | Другая хроническая обструктивная легочная болезнь |
| J45 | Астма |
| J47 | Бронхоэктатическая болезнь |
| R09.3 | Мокрота |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Лечение детей в возрасте до 2 лет следует проводить только под контролем врача.
Побочное действие
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, экзантема, отек лица, одышка, зуд, повышение температуры; частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд, аллергический контактный дерматит.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боли в животе.
Со стороны нервной системы: часто – дисгевзия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – острый генерализованный экзематозный пустулез.
Со стороны дыхательной системы: часто – снижение чувствительности в полости рта или глотки; редко – сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея; в единичных случаях – сухость слизистой оболочки глотки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к амброксолу или вспомогательным компонентам препаратов; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет (для таблеток); детский возраст до 12 лет (для лекарственных форм пролонгированного действия).
Нарушение моторики бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме неподвижных ресничек); почечная недостаточность и/или тяжелая печеночная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе); II и III триместры беременности; детский возраст до 2 лет (раствор для приема внутрь; только по назначению врача).
Применение при беременности и кормлении грудью
Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
При необходимости применения амброксола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов амброксола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм амброксола.
Применение у пожилых пациентов
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.
Особые указания
Амброксол не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс, например, с кодеином, т.к. это может затруднять удаление разжиженной мокроты из бронхов.
С осторожностью следует применять амброксол у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушением мукоцилиарного транспорта из-за возможности скопления мокроты.
Пациентам, принимающим амброксол, не рекомендуется выполнение дыхательной гимнастики вследствие затруднения отхождения мокроты. У пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.
Не следует принимать амброксол непосредственно перед сном.
У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.
У пациентов с тяжелыми поражениями кожи – синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом – в ранней фазе может наблюдаться гриппоподобное состояние: температура, боли в теле, ринит, кашель, фарингит. При симптоматической терапии возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксола гидрохлорид.
Лекарственное взаимодействие
Противокашлевые средства (например, кодеин) – за счет подавления кашлевого рефлекса возможно скопление мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением ее выведения (одновременное применение не рекомендуется).
Амоксициллин, доксициклин, цефуроксим, эритромицин – повышение проникновения антибиотиков в бронхиальный секрет.
Халиксол® (сироп, 3 мг/мл) (Ambroxol)
вспомогательные вещества: сорбитол, повидон (К-90), кислоты лимонной моногидрат, натрия цикламат, ароматизатор клубничный, ароматизатор банановый, натрия бензоат, натрия цитрат, вода очищенная.
Описание
Бесцветная или бледно-желтого цвета, прозрачная жидкость, без осадка, обладающая характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Амброксол.
Код АТХ R05C B06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Амброксол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Амброксол подвергается активному метаболизму “первого прохождения” в печени. Абсолютная биодоступность амброксола после приема внутрь составляет примерно 60%. Примерно 80% принятой дозы связывается с белками плазмы крови. Амброксол проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата в организме плода в 2-4 раза выше, чем у матери. Также
обнаруживается в грудном молоке и спиномозговой жидкости. В печени подвергается биотрансформации с образованием глюкуронидов. Примерно 90% принятой дозы выводится с мочой в форме глюкуронидного конъюгата амброксола или окисленных продуктов его метаболизма. Элиминация препарата
является двухфазной – биологический период полувыведения составляет 1,3 – 8,8 часов. При тяжёлой почечной недостаточности период полувыведения удлиняется, поэтому следует назначать сниженные дозы или увеличивать интервалы между приемами препарата. Максимальная плазменная концентрация амброксола достигается в среднем за 3 часа. Эффект препарата возникает через 1-2 ч после приема и продолжается 6-12 ч.
Фармакодинамика
Амброксол – активный метаболит бромгексина, принадлежит к бензиламиновой группе муколитических веществ. Амброксол усиливает образование лизосом и повышает активность гидролитических ферментов в клетках, секретирующих слизь. Это способствует разрушению волокон, состоящих из кислых мукополисахаридов в бронхиальном секрете. Препарат стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, уменьшая вязкость мокроты и нормализуя соотношение слизистого и серозного компонентов мокроты. Амброксол увеличивает содержание сурфактанта в легких. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия и увеличивает мукоцилиарный транспорт.
Показания к применению
– острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающихся выделением вязкой мокроты: бронхит, бронхиальная астма и бронхоэктатическая болезнь; хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония (в комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Принимать внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости. Сироп можно принимать при помощи мерного стаканчика, прилагаемого к препарату. Обильный прием жидкости способствует разжижению слизи при лечении амброксолом.
Взрослые и дети старше 12 лет: рекомендуемая доза в первые 2-3 дня лечения – по 10 мл сиропа 3 раза в сутки, а в следующие дни – по 10 мл сиропа 2 раза в сутки или по 5 мл сиропа 3 раза в сутки.
Дети до 2 лет: 2,5 мл сиропа 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 2-5 лет: 2,5 мл сиропа 3 раза в сутки.
Дети в возрасте 5-12 лет: 5 мл сиропа 2 – 3 раза в сутки.
При тяжелой почечной недостаточности следует назначать сниженные дозы или увеличивать интервалы между приемами препарата.
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента и в среднем составляет 4-5 дней.
При приеме Халиксола свыше 5 дней, если состояние не улучшилось, рекомендуется консультация врача.
Побочные действия
– нарушение вкусовых ощущений
– онемение стенки глотки
– тошнота, онемение рта
– понос, рвота, жалобы на желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту,
– лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек
– ощущение сухости в горле
– кожная сыпь, крапивница
– выделения из носа
Частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных):
– анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и кожный зуд
– одышка (как симптом реакции гиперчувствительности)
– ощущение сухости в горле
– тяжелые поражения со стороны кожи, включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальнй некроз и острый генерализованный экзантематозный пустулез
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к компонентам препарата
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
– беременность и период лактации
– наследственное нарушение всасывания фруктозы
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении препарата Халиксол с некоторыми антибиотиками (амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициллином) – усиление их проникновения в бронхиальный секрет.
При одновременном применении препарата Халиксол с противокашлевыми средствами (например, кодеин) – затрудняется отделение мокроты, разжиженной амброксолом.
Особые указания
Перед применением препарата Халиксол следует учесть возможность реакций гиперчувствительности.
Применение препарата Халиксол у пациентов с нарушением моторной функции бронхов или обильным выделением мокроты требует особой осторожности из-за опасности застоя бронхиального секрета.
Зарегистрированы очень редкие случаи тяжелых поражений кожи таких, как синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез при применении амброксола гидрохлорида. В случае появления прогрессирующих кожных поражений следует немедленно прекратить прием амброксола гидрохлорида и обратиться к врачу.
Применение препарата Халиксол у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью требует особой осторожности.
Сироп содержит такие заменители сахара, как сорбитол и натрия цикламат, поэтому пациенты с сахарным диабетом могут применять данный препарат. Поскольку сироп содержит сорбитол (1,2 г в 5 мл сиропа), его не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями переносимости фруктозы.
Препарат содержит в небольшом количестве алкоголь (менее 100 мг алкоголя в 10 мл).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
При управлении транспортными средствами и при работе с особо опасными механизмами следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок в первые 1 – 2 часа после приема препарата. Симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл сиропа во флаконе из коричневого стекла с белой алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия (с PFP крышкой).
По 1 флакону вместе с мерным стаканчиком вместимостью 5 мл и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Период применения после вскрытия 6 месяцев.
Не использовать по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
Производитель
ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
Халиксол
Фото препарата
- Латинское название: Halixol
- Код АТХ: R05CB06
- Действующее вещество: Амброксол (Ambroxolum)
- Производитель: Эгис фармацевтический завод (Венгрия)
Состав
В состав таблеток Халиксол входит активное вещество амброксол и вспомогательные компоненты:
- моногидрат лактозы;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- поливидон;
- крахмалгликолят натрия;
- стеарат магния.
В состав сиропа Халиксол входит действующее вещество Амброксол и вспомогательные компоненты:
-
;
- повидон K90;
- моногидрат лимонной кислоты; ;
- ароматизаторы клубника и банан; ;
- цитрат натрия;
- очищенная вода.
Форма выпуска
- Таблетки круглой формы, цвет белый, не объемные с фаской и маркировкой. Запаха практически не имеют.
- Сироп бесцветный или бледно-желтый. Запах практически отсутствует, осадка нет.
Фармакологическое действие
Отхаркивающий (муколитический) препарат.
Амброксол является активным метаболитом Бромгексина, принадлежит к группе бензиламиновых муколитических агентов. Стимулирует повышение активности гидролитических ферментов и расщепление связи между мукополисахаридами.
Активное вещество препарата улучшает свойства текучести мокроты, в результате чего ее вязкость становится гораздо меньше, равно как и снижаются адгезивные свойства. Увеличивает выведение трахиобронхиального секрета.
Способствует развитию поверхностно-активного вещества. Эффект наблюдается через 30 минут после приема препарата.
Фармакодинамика и Фармакокинетика
Всасывание
Попадая в организм препарат практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема приблизительно 60%. Время клиренса в плазме — 2 ч.
Распределение
С белками плазмы связывается на 80 процентов. Проникновение — через плацентарный барьер. При беременности принимать осторожно, так как в организме плода была выявлена концентрация активного вещества в четыре раза превышающая концентрацию в организме матери.
Кроме этого активное вещество проникает в грудное молоко, что может отразиться на процессе кормления.
Метаболизм
Принимает активное участие в метаболизме «первого прохода» через печень.
Выведение
Период полувыведения составляет приблизительно семь часов. Около 90 процентов дозы выводится с мочой или в виде окисленных продуктов метаболизма амброксола.
Показания к применению Халиксола
Следуя показаниям к применению, Халиксол назначается в качестве лекарственного средства при заболеваниях дыхательных путей. К ним относятся:
Также препарат назначается при заболеваниях ЛОР органов, сопровождающихся выделением вязкой мокроты.
Противопоказания
Халиксол противопоказан к применению при:
- язвенных повреждениях ЖКТ;
- беременности и кормлении грудью;
- почечной недостаточности в тяжелой форме;
- диабете (в форме сиропа);
- индивидуальной непереносимости амброксола.
Назначение препарата детям, не достигшим пяти лет строго противопоказано.
Побочные действия
При приеме Халиксола есть вероятность развития побочных действий, которые чаще всего провоцируются реакцией организма на вспомогательные компоненты препарата или активное вещество:
- Со стороны ЦНС: слабость, головная боль, головокружение.
- Со стороны системы пищеварения: диарея, сухость во рту, боль в эпигастральной области, тошнота, рвота.
- Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Инструкция по применению Халиксола
Если пациентам назначают таблетки Халиксол, инструкция по применению призывает принимать их с повышенной осторожностью, поскольку препарат может спровоцировать проявление побочных действий при определенных условиях.
Взрослым и подросткам по достижению двенадцати лет таблетки назначаются по следующей схеме:
- с 1-го по 3-й день – одна таблетка трижды в день через равные промежутки времени;
- с 3-го по 5-й или 7-й день (длительность лечения после пяти дней использования препарата устанавливается врачом) – одна таблетка дважды в день или по половине таблетки трижды в сутки;
- при тяжелой форме заболеваний препарат назначается в дозировке три таблетки в сутки с равными промежутками времени между приемами;
- детям в возрасте до двенадцати лет препарат назначают в виде таблеток в дозировке ½ таблетки два-три раза в день.
Если специалист назначает для лечения пациента сироп Халиксол, инструкция к применению выглядит следующим образом (сироп Халиксол принимается по той же схеме, что и таблетки):
- с 1-го по 3-й день -10 мл 3 раза в день;
- с 3-го по 5-й или по 7-й день (длительность лечения после пяти дней использования препарата устанавливается врачом) — 10 мл 2 раза / день или 5 мл 3 раза в день.
При тяжелой форме заболевания сироп Халиксол назначается в дозировке 10 мл три раза в день на протяжении всего курса терапии.
- детям в возрасте до пяти лет препарат назначается в виде сиропа;
- детям в возрасте от двух до пяти лет назначают 2,5 мл сиропа три раза в день;
- дети в возрасте до двух лет назначают 2,5 мл сиропа три раза в день.
Передозировка
Были зафиксированы случаи, когда при приеме высоких доз препарата у пациентов возникали симптомы передозировки, которые проявлялись в виде диспепсических расстройств желудочно-кишечного тракта, рвоты и тошноты. В настоящее время антидот амброксола неизвестен.
Лечение передозировки: промывание желудка. В случаях тяжелой передозировки состояние пациента должно контролироваться специалистами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противокашлевые препараты на основе кодеина могут снизить интенсивность выделение мокроты.
Уменьшает проникновение в бронхиальный секрет активных веществ некоторых антибиотиков (Амоксициллина, Эритромицина, Доксициклина).
Особые указания
Сироп Халиксол содержит неспецифические подсластители, сорбит, цикламат натрия, поэтому диабетики должны использовать этот препарат с большой осторожностью.
Условия хранения
Халиксол в таблетках хранить необходимо в темном месте с умеренной влажностью при температуре ниже 30 С по Цельсию.
Халиксол сироп хранить можно при температуре не выше 25 С Цельсию.
Срок годности
Таблетки и сироп (в герметичной емкости) можно хранить не более 5 лет.
Условия продажи
Халиксол отпускается в аптеках без рецепта специалиста.
Аналоги Халиксола
Пациенты, которые интересуются от чего Халиксол, должны принять во внимание, что у данного препарата есть много аналогов с подобным составом и действием:
Отзывы о Халиксоле
Лекарственный препарат зарекомендовал себя с лучшей стороны, о чем свидетельствуют многочисленные положительные отзывы о Халиксоле в таблетках и сиропе от пациентов, которые действительно использовали его для лечения. На специализированных ресурсах очень часто встречаются такие рецензии:
Нина, 32 года «… Кашель у меня начинается с первой слякотью и заканчивается обычно где-нибудь в Египте. С юности мучаюсь этой проблемой. Раньше принимала от кашля простой Мукалтин и думала, что этого вполне достаточно. В этом году ситуация усугубилась и у меня начались осложнения, и врач назначил мне комплексную терапию с применением Халиксола. Очень меня этот препарат выручил и теперь при первых признаков кашля я его начинаю пить. Мне хватает трехдневного курса, чтобы прийти в себя».
Игорь, 40 лет «… Люблю охоту и рыбалку, поэтому много времени провожу на свежем воздухе. Кашель подхватываю, соответственно, тоже очень часто. Недавно купил Халиксол в аптеке по совету фармацевта и убедился, что лекарство хорошее. Кашель буквально на третий день стал тише, а через пять дней вообще исчез. Теперь от кашля только эти таблетки буду покупать».
Подобных отзывов о препарате очень много, что говорит о его эффективности и безопасности.
Цена Халиксола
Халиксол от аналогов отличает не только быстрый положительный эффект, но и доступная цена.
Халиксол сироп – инструкция по применению
В 10 мл сиропа содержится активного вещества амброксол а гидрохлорида – 30 мг; вспомогательные ингредиенты: сорбитол, повидон (К-90), лимонной кислоты моногидрат, натрия цикламат, ароматизатор клубничный 22754, ароматизатор банановый 270650, натрия бензоат, натрия цитрат, вода очищенная.
Описание
Бесцветная или бледно-желтого цвета, прозрачная жидкость без осадка, обладающая характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Отхаркивающее, муколитическое средство
Код АТХ
Фармакодинамика:
Амброксол – активный метаболит бромгексина принадлежит к бензиламиновой группе муколитических веществ.
Разжижает мокроту за счет усиления выработки и повышения активности гидролитических ферментов расщепляющих связи между мукополисахаридами мокроты.
Улучшает реологические свойства мокроты уменьшая её вязкость и адгезивные свойства за счет стимуляции серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов и нормализации соотношения слизистого и серозного компонентов мокроты. Увеличивает мукоцилиарный транспорт повышая двигательную активность мерцательного эпителия. Не вызывает чрезмерного образования секрета уменьшает спастическую гиперреактивность бронхов. Способствует выработке сурфактанта.
Эффект развивается через 30 минут после приема препарата.
Фармакокинетика:
Почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Примерно 80% связывается с белками плазмы крови. Подвергается активному метаболизму “первого прохождения” в печени. Биодоступность после приема внутрь составляет примерно 60%. Время достижения максимальной концентрации – 2 часа.
Примерно 90% принятой дозы выводится с мочой в форме глюкуронидного конъюгата амброксола или окисленных продуктов его метаболизма. Период полувыведения около 7 часов увеличивается при тяжелой почечной недостаточности не изменяется при нарушении функции печени.
Проникает через плацентарный барьер. Его концентрация в организме плода в 2-4 раза выше чем у матери. Обнаруживается в грудном молоке и спинномозговой жидкости.
Показания:
Острые и хронические заболевания органов дыхания сопровождающиеся образованием вязкой мокроты: бронхит бронхиальная астма хроническая обструктивная болезнь легких пневмония бронхоэктатическая болезнь.
Воспалительные заболевания ЛОР-органов (синуситы отиты) при которых необходимо разжижение слизи.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к амброксолу или бромгексину.
Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта.
Беременность (I триместр)
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан к приему в I триместр беременности; препарат выделяется в грудное молоко поэтому при приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь после еды и запивая большим количеством жидкости. Сироп можно принимать при помощи мерного колпачка которым снабжен препарат. Обильный прием жидкости способствует разжижению слизи при лечении Халиксолом.
Взрослые и дети старше 12 лет: обычная суточная доза в первые 2-3 дня лечения: по 10 мл сиропа 3 раза в день а в следующие дни – по 10 мл сиропа 2 раза в день или по 5 мл сиропа 3 раза в день. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения.
Дети до 2 лет: 25 мл сиропа 2 раза в день.
2-5 лет: 25 мл сиропа 3 раза в день.
5-12 лет: по 5 мл сиропа 2-3 раза в день.
При тяжелой почечной недостаточности следует назначать сниженные дозы или увеличивать интервалы между приемами препарата.
При приеме Халиксола свыше 4-5 дней рекомендуется консультация врача.
Побочные эффекты:
Халиксол как правило переносится хорошо. Редко могут наблюдаться следующие побочные эффекты: слабость головная боль диарея запор сухость во рту и дыхательных путях ринорея дизурия гастралгия тошнота рвота экзантема крапивница. Чрезвычайно редко сообщалось о тяжелых острых анафилактических реакциях однако их причинная связь с приемом амброксола не установлена.
Передозировка:
Симптомы: тошнота рвота диарея диспепсия.
Лечение: вызвать рвоту после чего назначить питье (молоко или чай) прием жиросодержащих продуктов. Промывание желудка рекомендуется в течение 1-2 часов после приема препарата. Следует постоянно наблюдать за функцией сердечно-сосудистой системы.
Взаимодействие:
Противокашлевые препараты (в т.ч. кодеин) могут затруднять выделение мокроты разжиженной амброксолом.
Халиксол способствует проникновению в бронхиальный секрет некоторых антибиотиков (амоксициллин цефуроксим эритромицин доксициклин и др.).
Особые указания:
Не следует назначать с противокашлевыми препаратами – затруднение выделения мокроты. Применение препарата у больных с нарушением моторной функции бронхов или обильным выделением мокроты с низкой вязкостью требует осторожности из-за опасности застоя бронхиального секрета.
Сироп содержит неспецифичные подсластители сорбитол и цикламат натрия поэтому больные сахарным диабетом могут применять данный препарат однако содержание сорбитола (12 г на 5 мл сиропа) должно быть принято во внимание пациентами страдающими сахарным диабетом.
Препарат не содержит алкоголя.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 100 мл сиропа во флаконе коричневого стекла с белой алюминиевой крышечкой с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению и мерным стаканчиком упаковывают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре 15-25°С в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Открытый флакон хранится 4 недели.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
Производитель
ЗАО “Фармацевтический завод ЭГИС”, 9900 Kormend, Matyas kiraly ut 65, Hungary, Венгрия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО “Фармацевтический завод ЭГИС”
Халиксол сироп – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Халиксол сироп в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Халиксол : инструкция по применению
Действующее вещество: 100 мл сиропа содержит 0,3 г амброксола гидрохлорида.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: 1,2 г сорбитола в 5 мл сиропа и этанол.
Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.
Описание
Бесцветная или бледно-желтого цвета прозрачная жидкость без осадка, обладающая характерным запахом.
Показания к применению
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением формирования и затрудненным отхождением мокроты.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет: рекомендуемая суточная доза -10 мл (30 мг амброксола гидрохлорида) три раза в день (каждые 8 часов), что соответствует)максимальной дозе 90 мг. Через 2-3 дня, если состояние пациента улучшается,
дозу можно понизить до 10 мл два раза в день.
При необходимости усиления эффекта доза может быть увеличена до 60 мг амброксола 2 раза в сутки (120 мг/сутки).
Для подростков в возрасте старше 12 лет и взрослых, принимающих высокие дозы, рекомендуется сироп амброксола от кашля 6 мг/мл или таблетки амброксола 30 мг.
Лица пожилого возраста Коррекция дозы у лиц пожилого возраста не требуется.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза 5 мл (15 мг амброксола гидрохлорида) два или три раза в день, что соответствует максимальной дозе 45 мг/сутки. Через 2-3 дня, если состояние пациента улучшается, дозу можно понизить до 5 мл два раза в день каждые 12 часов.
Детям в возрасте 2-5 лет: по 2,5 мл (7,5 мг амброксола гидрохлорида) три раза в день (через каждые 8 часов), что соответствует максимальной дозе 22,5 мг/сутки. Через 2-3 дня, если состояние пациента улучшается, дозу можно понизить до 2,5 мл два раза в день каждые 12 часов.
Детям в возрасте до 2 лет: данное лекарственное средство противопоказано для детей до 2 лет.
Сироп можно дозировать мерным стаканчиком, прилагаемым к препарату.
Если состояние пациента не улучшается или ухудшается после 5 дней лечения, следует оценить клиническую ситуацию.
Нарушение функции почек и печени
Пациентов следует информировать, что при нарушении функции почек и тяжелых заболеваниях печени препарат следует принимать с осторожностью и только после консультации с врачом. Может возникнуть необходимость понижения дозы или удлинения интервалов времени между приемами.
Поскольку препарат метаболизируется в печени и выводится почками, в случае тяжелой почечной недостаточности возможно накопление метаболитов амброксола, образующихся в печени.
Препарат для приема внутрь.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи и запивать большим количеством жидкости. Прием большого количества жидкости способствует разжижению слизи при лечении амброксолом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амброксолу, бромогексину или любому из вспомогательных веществ препарата, приведенных в разделе 6.1.
Прием сиропа противопоказан при наличии врожденной непереносимости фруктозы (в 5 мл сиропа содержится 1,2 г сорбитола).
Меры предосторожности
Во время применения препарата Халиксол® следует учесть возможность реакций гиперчувствительности.
Из-за опасности застоя бронхиального секрета лечение препаратом Халиксол® требует особой осторожности у больных с нарушением моторной функции бронхов или обильным выделением мокроты (например, при злокачественном цилиарном синдроме).
При использовании препаратов, содержащих амброксола гидрохлорид, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз – ТЭН (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез. При появлении прогрессирующей кожной сыпи (иногда сопровождающейся появлением волдырей и повреждений слизистых оболочек) следует немедленно отменить амброксола гидрохлорид.
При нарушении функции почек и тяжелых заболеваниях печени препарат следует принимать только по указанию врача.
Так же как и в случае других препаратов, подвергающихся печеночному метаболизму с последующим выведением через почки, при тяжелом нарушении почечной функции возможно накопление метаболитов амброксола. При нарушении функции почек или тяжелых заболеваниях печени амброксол гидрохлорид следует применять с исключительной осторожностью.
У пациентов с язвенными заболеваниями ЖКГ необходимо оценить риск и пользу, связанную с применением препарата.
У детей в возрасте от 2 до 6 лет следует оценивать соотношение польза/риск перед применением препарата.
Сироп Халиксол® содержит искусственные подсластители – сорбитол (1,2 г в 5 мл, что эквивалентно 9,8 г при применении максимально рекомендуемой суточной дозы) и цикламат натрия, поэтому его можно назначать пациентам с сахарным диабетом.
Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать препарат Халиксол® сироп.
Препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголя) (менее 100 мг этанола в разовой дозе).
100 мл препарата содержит около 2,5 ммоль натрия. 1 доза препарата содержит менее
1 ммоля (23 мг) натрия, то есть практически не содержит натрия.
1 мл сиропа содержится 1,42 мг пропиленгликоля, что может вызвать тяжелые побочные реакции у новорожденных.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме с некоторыми антибиотиками (амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициллином) амброксол способствует проникновению антибиотиков в выделяемый бронхами секрет, однако, на сегодняшний день клиническая значимость этого не известна.
Халиксол® не рекомендуется сочетать с противокашлевыми средствами (например, кодеином), поскольку они могут затруднить выделение мокроты, разжиженной амброксолом.
Фертильность, беременность и лактация
Амброксол гидрохлорид проходит через плацентарный барьер. У животных препарат не оказывал прямого или косвенного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или послеродовое развитие. В обширных клинических исследованиях не было выявлено никаких неблагоприятных эффектов на организм плода после 28 недели беременности.
Несмотря на это, также как и при применении других лекарственных средств во время беременности, данный препарат рекомендуется применять с осторожностью. В первом триметре не рекомендуется применение препарата Халиксол®
Амброксол выделяется в грудное молоко. Несмотря на то, что неблагоприятный эффект амброксола на организм младенца при грудном вскармливании не ожидается, не рекомендуется принимать Халиксол® в период грудного вскармливания.
Результаты доклинических исследований не выявили непосредственных или косвенных эффектов, связанных с репродуктивной токсичностью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Исследований влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Отсутствуют данные относительно отрицательного влияния препарата Халиксол® на вышеуказанные способности.
Побочное действие
Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системноорганной классификацией MedDRA и частотой встречаемости:
Частота побочных реакций определяется следующим образом:
очень часто (≥ 1/10),
Передозировка
Специфические симптомы передозировки на сегодняшний день неизвестны.
При случайных передозировках или случаях врачебных ошибок сообщалось, что наблюдаемые симптомы соответствуют нежелательным реакциям, зарегистрированным в случаях приема лекарственного средства в рекомендованных дозах.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. ATX: R05C В06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Амброксол – активное вещество сиропа Халиксол® – является активным метаболитом бромогексина. Оно принадлежит к группе муколитических средств с бензиламиновой структурой.
Амброксол усиливает формирование лизосом в клетках, секретирующих слизь, и повышает активность гидролитических ферментов в этих клетках, что приводит к разрушению волокон, состоящих из кислых мукополисахаридов, в бронхиальном секрете. В то же время происходит стимуляция серозных железистых клеток, что приводит к образованию менее вязкой слизи.
Результаты доклинических исследований показали, что амброксола гидрохлорид, активное вещество препарата Халиксол®, стимулирует секрецию серозной жидкости в бронхах.
Кроме того, амброксол стимулирует выделение альвеолярного сурфактанта, так как непосредственно действует на пневмоциты 2-го типа и клетки Клара в мелких воздухоносных путях, а также улучшается функция реснитчатых клеток.
В результате этого понижается вязкость выделяемого секрета и мукоцилиарный клиренс становится более эффективным. Повышение мукоцилиарного клиренса было подтверждено клинико-фармакологическими исследованиями.
Разжижение секрета и повышение мукоцилиарного клиренса облегчает откашливание мокроты.
При длительном применении амброксола (в течение 6 месяцев) уже после 2 месяцев лечения достоверно понижалось количество обострений у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). У пациентов, получавших амброксола гидрохлорид, достоверно уменьшилось количество дней на больничном и длительность лечения антибиотиками. По сравнению с группой плацебо, у больных, получавших амброксола гидрохлорид, достоверно улучшались симптомы заболевания (трудность отхаркивания, кашель, одышка и аускультативные признаки).
Свойства амброксола как местного анестетика изучались на глазах кроликов. Было установлено, что этот эффект, по всей вероятности, объясняется блокированием Na-каналов.
In vitro амброксола гидрохлорид блокировал клонированные потенциал-зависимые натриевые каналы нейронов в состоянии гиперполяризации. Связывание было обратимым и дозо-зависимым.
Исследования in vitro показали, что амброксол обладает противовоспалительными свойствами, так как ингибирует высвобождение цитокинов из циркулирующих и тканевых мононуклеарных и полиморфноядерных клеток.
На основании результатов клинических исследований было установлено, что при фарингите амброксола гидрохлорид в форме таблеток для рассасывания значительно понижал боль и гиперемию слизистой гортани.
Приведенные фармакологические согласуются с дополнительных результатами, полученными по ходу клинических исследований эффективности препарата при лечении симптомов верхних дыхательных путей. Было установлено, что при ингаляции препарат быстро снимает боль и неприятные ощущения, связанные с болью, в области глотки.
После применения амброксола повышались концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в выделяемом бронхами секрете. Клиническая значимость этого факта неизвестна.
Фармакокинетические свойства
Амброксол быстро практически полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. В терапевтическом диапазоне доз фармакокинетика амброксола носит линейный характер. Амброксол подвергается активному метаболизму “первого прохождения” в печени. Максимальная концентрация амброксола в плазме крови достигается примерно через 1-2,5 часа после приема. Абсолютная биодоступность таблеток амброксола гидрохлорида после приема внутрь составляет 79%.
Пища не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Амброксола гидрохлорид быстро распределяется, переходя из крови в ткани, при этом самая высокая концентрация активного вещества обнаруживается в легких. Объем распределения после приема внутрь составляет 552 л. В терапевтических дозах связь с белками плазмы крови – 90%.
После приема внутрь около 30% дозы подвергается метаболизму «первого прохождения». Амброксол, в основном, метаболизируется в печени с формированием конъюгатов дибромантраниловой кислоты с глюкуроновой кислотой (примерно 10% дозы) и некоторых незначительных метаболитов. Исследования микросом печени человека показали, что превращение амброксола в дибромантраниловую кислоту осуществляется с участием цитохрома CYP3A4.
В течение трех дней после приема внутрь около 6% дозы выводится в неизменной форме, а около 26% – выводится почками в конъюгированной форме.
Терминальное время полувыведения составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в диапазоне 660 мл/мин, почечный клиренс обеспечивает примерно 8% общего клиренса. Через 5 дней (по результатам анализа радиоактивно меченого вещества) около 83% общей дозы выводится почками.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижается, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3-2 раза. В связи с широким терапевтическим интервалом амброксола гидрохлорида нет необходимости в изменении дозы.
Возраст и пол пациентов
Исследования показали, что фармакокинетика амброксола не зависит от возраста и пола и тем самым не требует изменения дозы.
Доклинические исследования показали, что амброксол проникает через плацентарный барьер. Его концентрация в плазме плода в 2 – 4 раза выше, чем в плазме матери.
Амброксол обнаруживается в спинномозговой жидкости и в грудном молоке.
Данные доклинической безопасности
Острая токсичность амброксола чрезвычайно низка.
Токсикологические исследования показали, что при повторном введении препарата внутрь следующие дозы не вызывали никаких нарушений (NOAEL – по observed adverse effect level): 150 мг/кг/сутки (в течение 4 недель) у мышей, 50 мг/кг/сутки (в течение 52 и 78 недель) у крыс, 40 мг/кг/сутки (в течение 26 недель) у кроликов и 10 мг/кг/сутки (в течение 52 недель) у собак. С токсикологической точки зрения у амброксола нет органов- мишеней.
4-недельное токсикологическое исследование (внутривенные инфузии 3 часа/сутки крысам в дозах 4, 14 и 64 мг/кг/сут и собакам в дозах 45, 90 и 120 мг/кг/сут) не выявило серьезных проявлений местной или системной токсичности, включая гистопатологические изменения. Все побочные реакции носили обратимый характер.
Токсикологические исследования перорального амброксола в максимальных дозах 3000 мг/кг/сутки у крыс и 200 мг/кг/сутки у кроликов не выявили ни эмбриотоксического, ни тератогенного эффектов. Более того, в дозе до 500 мг/кг/сутки амброксол не влиял на фертильность самцов и самок крыс. В период пери- и постнатального развития значение NOAEL составляло 50 мг/кг/сутки. В дозе 500 мг/кг/сутки у самок и их потомства в равной мере наблюдались симптомы слабой токсичности (например, уменьшение скорости прибавки веса у потомства).
Исследования in vitro (тест Эймса и тест на индукцию аберраций хромосом) и in vivo (по результатам микроядерного теста у мышей) не выявили мутагенных эффектов препарата. Исследование канцерогенности у мышей (в дозах 50, 200 и 800 мг/кг/сутки в течение 105 недель) и крыс (в дозах 65, 250 и 1000 мг/кг/сутки в течение 116 недель) не выявило канцерогенных свойств препарата.
Перечень вспомогательных веществ
Сорбитол, повидон (К-90), кислоты лимонной моногидрат, натрия цикламат, ароматизатор клубничный, ароматизатор банановый, натрия бензоат, натрия цитрат, вода очищенная.
Халиксол сироп
Сироп. Бесцветный или бледно-желтый, прозрачный, без осадка, с характерным запахом.
Состав
Действующее вещество: амброксола гидрохлорид (3 мг/мл).
Вспомогательные вещества: сорбитол; повидон (К90); кислоты лимонной моногидрат; натрия цикламат; ароматизатор клубничный 22754; ароматизатор банановый 270650; натрия бензоат; натрия цитрат; вода очищенная.
Фармакологическая группа
Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.
Действие
Муколитическое средство с отхаркивающим действием. Амброксол увеличивает секрецию желез дыхательных путей, стимулирует активность ворсинок дыхательных путей, усиливает образование сурфактанта в легких. Амброксол — метаболит бромгексина.
Показания
Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты и затруднением отхождения мокроты:
- бронхит;
- пневмония;
- бронхиальная астма;
- бронхоэктатическая болезнь;
- ХОБЛ.
Воспалительные заболевания ЛОР-органов (синуситы, отиты), при которых необходимо разжижение слизи.
Противопоказания и ограничения
- Повышенная чувствительность к амброксолу или вспомогательным компонентам препаратов;
- I триместр беременности;
- язвенное поражение ЖКТ;
- непереносимость фруктозы;
- период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью
- Нарушение моторики бронхов и увеличение секреции слизи (при синдроме неподвижных ресничек);
- почечная недостаточность и/или тяжелая печеночная недостаточность;
- II и III триместры беременности;
- детский возраст до 2 лет (раствор для приема внутрь; только по назначению врача).
Применение и дозировка
Внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости. Сироп можно принимать при помощи мерного колпачка.
Взрослым и детям старше 12 лет: обычная суточная доза в первые 2–3 дня лечения — по 10 мл сиропа 3 раза в день, в следующие дни — по 10 мл сиропа 2 раза в день или по 5 мл сиропа 3 раза в день. В тяжелых случаях заболевания дозу не следует уменьшать в течение всего курса лечения.
Детям до 2 лет — по 2,5 мл 2 раза в день; 2–5 лет — по 2,5 мл 3 раза в день; 5–12 лет — по 5 мл 2–3 раза в день.
При приеме препарата Халиксол свыше 4–5 дней рекомендуется консультация врача.
Особые указания
Сироп содержит неспецифичные подсластители, сорбитол и цикламат натрия, поэтому больные сахарным диабетом могут применять данный препарат, однако содержание сорбитола (1,2 г на 5 мл сиропа) должно быть принято во внимание пациентами, страдающими сахарным диабетом. Препарат не содержит алкоголь.
При тяжелой почечной недостаточности следует назначать сниженную дозу или увеличивать промежутки между приемами препарата.
Хранение
При температуре 15–25 °C. Срок годности — 5 лет. Открытый флакон хранить не более 6 мес.
Производство
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)
Упаковка
Флакон темного стекла 100 мл с мерным стаканом (стаканчиком) в картонной пачке.
Рецепт
Отпускается без рецепта.
Официальная инструкция
Состав и форма выпуска препаратов разных производителей может отличаться. Точная информация указана в инструкции, вложенной в упаковку.
Аналогичные препараты
Нажимая на кнопку, я соглашаюсь на обработку персональных данных
Бромгексин ру — официальный сайт: статьи, инструкция, показания, противопоказания, дозировка
ХАЛИКСОЛ 0,03/10МЛ 100МЛ СИРОП
Острые и хронические обструктивные заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой мокроты: бронхит, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония, бронхоэктатическая болезнь. Воспалительные заболевания ЛОР-органов (синуситы, отиты), при которых необходимо
Аналоги
ЛАЗОЛВАН МАКС КАПСУЛЫ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ/ Дельфарм Реймс
Информация о товаре
Характеристики
Лекарственная форма
Состав
в 100 мл сиропа содержится 0,300 г действующего вещества амброксола гидрохлорида (3 мг/мл); вспомогательные вещества: сорбитол 24,000 г, повидон (K-90) 3,000 г, лимонной кислоты моногидрат 0,200 г, натрия цикламат 0,200 г, ароматизатор клубничный 0,150 г, ароматизатор банановый 0,100 г, натрия бензоат 0,100 г, натрия цитрата дигидрат 0,069 г, вода очищенная до 100,00 мл.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием, стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах, нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизирующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт, облегчает выведение мокроты из дыхательных путей. В среднем эффект при приеме амброксола внутрь наступает через 30 мин и продолжается 6-12 часов, в зависимости от величины разовой дозы.
Фармакокинетика
Амброксол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после приема внутрь достигается через 1-3 часа. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, выводящихся через почки (дибромантраниловая кислота, глюкурониды). Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 85%. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет 7-12 часов. Т1/2 амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 ч. Через почки выводится 90% амброксола в форме метаболитов. В неизменном виде через почки выводится менее чем 10% амброксола. Вследствие высокого связывания с белками плазмы и большого объема распределения, а также медленного обратного проникновения из тканей в кровь, при проведении диализа или форсированного диуреза существенного выведения амброксола не происходит. Клиренс амброксола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью снижается на 20-40%. При тяжелой почечной недостаточности Т1/2 метаболитов амброксола увеличивается. Амброксол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Показания
Острые и хронические обструктивные заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой мокроты: бронхит, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония, бронхоэктатическая болезнь.
Загрузка...