Сульфасалазин : инструкция по применению
1 таблетка содержит активное вещество сульфасалазин (покрытый повидоном) 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, коричневато-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Допускаются вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа
противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Фармакокинетика. Абсорбция – 10 %. Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80 % сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связь с белками плазмы сульфасалазина – 99 %, сульфапиридина – 50 %, 5-АСК – 43 %. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК – путем ацетилирования. Период полувыведения сульфасалазина 5-10 ч, сульфапиридина – 6-14 ч, 5-АСК – 0,6-1,4 ч. Выводится через кишечник – 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками – 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, тяжелые печеночная и/или почечная недостаточность, анемия, порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период лактации, детский возраст (до 5 лет).
Способ применения и дозировка
Внутрь, после еды.
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона
Взрослые. В первый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Дети. В возрасте 5-7 лет по 250-500 мг 3-6 раз в сутки; старше 7 лет по 500 мг 3-6 раз в сутки.
Ревматоидный артрит
Взрослые. В течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй – по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей – по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Курс лечения – 6 месяцев и более.
Дети. В возрасте старше 6 лет в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема. Для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушение сна, галлюцинации, периферическая нейропатия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия, гепатит, панкреатит, интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, преходящие олигоспермия и бесплодие, аллергические реакции: кожные высыпания, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) лихорадка, анафилактический шок. Возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи и мягких контактных линз.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, рвота, боли в области живота, головокружение и др.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Антибиотики в связи с угнетающим действием на кишечную флору могут уменьшать эффективность сульфасалазина при язвенном колите.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью назначают сульфасалазин больным с нарушением функции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией.
В период беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить.
При необходимости назначения сульфасалазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения рекомендован периодический контроль уровня «печеночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови и мочи, употребление повышенного количества жидкости.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые оболочкой 500 мг. По 10 таблеток в блистерах. 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.
Представительство в РФ
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.
Сульфасалазин
Фото препарата
- Латинское название: Sulfasalazin
- Код АТХ: A07EC01
- Действующее вещество: Сульфасалазин (Sulfasalazine)
- Производитель: Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co. (Китай), KRKA (Словения)
Состав
Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина, покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина).
Прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния являются вспомогательными веществами, а гипромеллоза, пропиленгликоль — пленочной оболочкой.
Форма выпуска
Сульфасалазин можно найти в форме порошка, в полиэтиленовых мешках различной массы, начиная от 50 г. Обычно, это — таблетки в пленочной оболочке, дозировкой 500 мг, которые запечатаны в блистеры по 10 табл. и картонные коробки, упаковки бывают на 10 либо 50 таблеток.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное и противомикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Сульфасалазин — противовоспалительное средство. Имеет иммуносупрессивное действие в соединительной ткани, в толще кишечной стенки и серозной жидкости (находится его наибольшая концентрация). Благодаря кишечной флоре препарат распадается:
- до сульфапиридина, подавляющего пролиферацию клеток Т-киллеров и трансформацию лимфоцитов;
- до 5-аминосалициловой кислоты (Месалазина) — наиболее значимого соединения для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Механизм действия: связывание радикалов свободного кислорода, локальное ингибирование в кишечной стенке циклооксигеназыи липооксигеназы, что необходимо для предупреждения образования простагландинов, лейкотриенови прочих медиаторов воспаления.
Фармакокинетика
Примерно 30% дозы абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% — распадаются под воздействием кишечной флоры толстого кишечника. В дальнейшем активное вещество попадает вместе с желчью в кишечник, а также в незначительном количестве выделяется в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения 5-10 ч.
Метаболизируется освобожденный сульфапиридин в печени (по пути ацетилирования, гидроксилирования, конъюгации вместе с глюкуроновой кислотой), выведение происходит через почки. Приблизительно 30% месалазина абсорбируется и ацетилируется печенью, выведение — почками с мочой либо в неизмененной форме — с калом.
Показания к применению
Препарат эффективен для лечения обострений и проведения поддерживающей терапии на этапе ремиссий:
Противопоказания
- заболевания крови;
- выраженные нарушения работы печени или почек;
- порфирия;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- дети младше 5 лет;
- III триместр беременности, лактация;
- сверхреакция на компоненты препарата, сульфаниламиды, а также производные салициловой кислоты.
- С осторожностью назначают при бронхиальной астме и риске аллергических реакций.
Побочные действия Сульфасалазина
Со стороны нижеперечисленных систем, органов человеческого организма во время терапии Сульфасалазином могут возникать нежелательные побочные действия:
- Периферическая и ЦНС: приступы головной боли, головокружения, галлюцинаций, ощущение шума в ушах, атаксии, судороги, различные нарушения сна, развитие периферической невропатии.
- Мочевыделительная система: нарушения работы почек, возможен интерстициальный нефрит.
- Пищеварительная система: тошнота, рвота, понос, боли в животе, анорексия, развитие гепатита, панкреатита.
- Дыхательная система: может стать причиной поражения легочной ткани, интерстициального пневмонита.
- Система кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
- Репродуктивная система: бесплодие, преходящее явление олигоспермии.
- Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, возможен анафилактический шок.
- Среди прочих: желтушность кожных покровов, контактных линз, мочи.
Инструкция по применению Сульфасалазина (Способ и дозировка)
Таблетки надо принимать внутрь перорально, после еды.
При язвенном колите и гранулематозном энтерите (болезни Крона)
Схема лечения взрослых и детей старше 16: первая суточная доза — 2 г, разделенные на 4 приема, вторая — 4 г, разделенные на 4 приема; третья и все последующие — по 6-8 г, разделенные на 4 приема. Когда наблюдается стихание острых клинических проявлений достаточно поддерживающей суточной дозы — 1,5-2 г, разделенные на 3–4 приема. Поддерживающая терапия может продолжаться несколько месяцев, однако детям до 16 лет с массой тела до 65 кг она не рекомендована.
Максимальные суточные дозы в зависимости от возраста пациентов: взрослые — 8 г, дети — 2 г.
При левосторонней дистальной локализации очага можно применять микроклизмы и свечи – 2 раза в день вводить в прямую кишку 1 г Сульфасалазина с 1,6 г масла какао.
При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном
Стандартная схема лечения взрослых и детей старше 16: на первой неделе лечения рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг, на второй — 1000 мг, (разделенная на 2 приема), на третьей — 1500 мг (разделенная на 3 приема).
Терапевтическая доза колеблется в пределах 1,5 — 3 г в сутки. Для достижения клинического эффекта необходимо 6–10 недель, лечение может длиться более 6 месяцев.
Инструкция на Сульфасалазин и дозировка при использовании в педиатрии:
- детям 6-8 лет, с массой 20–29 кг — 1 таблетка 2 раза в сутки;
- 8- 12 лет, вес 30–39 кг — 1 таблетка до 3 раз в сутки;
- 12 — 16 лет, вес — 40–45 кг — 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки;
- начиная с 16 лет при весе свыше 50 кг — 2 таблетки 2 раза в сутки.
При болезни Бехтерева
Когда оказывается, что лечение НПВП и гормонами – неэффективно, применяют Сульфасалазин как базовый препарат, который способен тормозить воспалительный процесс в суставах. Принимают его длительно – 3-6 мес. до наступления оздоровительного эффекта и облегчения состояния больного, затем – используют максимальные дозы и начинают отмену других ЛС, в дальнейшем снижают дозировку и отменяют само противовоспалительное средство.
Сульфасалазин не способен остановить патологический процесс при болезни Бехтерева, однако достигнутый эффект может сохраняться пару месяцев (необходимы НПВП в малых дозах) и затем требуется возобновление терапии.
Передозировка
Симптоматика
Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение.
Назначение лечения
Промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Взаимодействие
- Одновременный прием Сульфасалазина с Фолиевой кислотой и Дигоксиномснижает уровень их абсорбции.
- С антикоагулянтамии производными сульфонилмочевины— происходит усиление их действия.
- С антибиотиками снижается эффективность активного вещества данного препарата, так как происходит угнетение кишечной флоры.
Условия продажи
В аптеке следует предъявить рецепт.
Условия хранения
Температурные показатели не должны превышать +25°C.
Хранить рекомендуется в недоступном для детей и домашних животных месте.
Срок годности
Не более пяти лет.
Особые указания
Во время терапии пациентам рекомендуется употреблять большое (3-4 л) количество жидкости.
С алкоголем
Не смотря на то, что алкоголь не является противопоказанием в применении препарата, считается что Сульфасалазин и алкоголь – несовместимы, так как существует риск поражения печени, а регулярный или разовый приём алкоголя может привести к более быстрому развитию осложнений.
Аналоги Сульфасалазина
Аналоги, где совпадает активное вещество — Салазопирин En и Сульфасалазин ЕН. Существуют дженерики, сходные по фармакологическому действию, но действующим веществом является – месалазин, среди них наиболее известны:
Что лучше: Сульфасалазин или ЕН?
Главное отличие Сульфасалазин ЕН от Сульфасалазина – это химическая структура пленочной оболочки таблеток. В Сульфасалазине ЕН – пленочная оболочка, специальная кишечнорастворимая, что дает лучшие показатели биодоступности и абсорбции действующего вещества, к примеру, при приеме Сульфасалазина ЕН 90% дозы достигает толстого кишечника, а «простого» – лишь 70%. Однако, Сульфасалазин ЕН производится американской фирмой Пфайзер и поэтому стоит примерно на треть дороже.
Отзывы о Сульфасалазине
Отзывы больных – лишь положительные, но в 2015 году остро стал вопрос отсутствия препарата в аптеках РФ. На форумах договариваются о возможности пересылки по почте препарата из ближайших стран бывшего СНГ.
Отзывы о Сульфасалазине при ревматоидном артрите указывают на его эффективность, и что важно – возможность лечения ювенильной формы заболевания. Однако, курс достаточно длительный и некоторые отмечают побочные реакции в виде сыпи, волнуются на счет негативного влияния на работу печени и почек.
Цена Сульфасалазина, где купить
Средняя цена Сульфасалазина за упаковку 50 табл. дозировкой 500 мг – 310 руб.
Сульфасалазин : инструкция по применению
Круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые таблетки, со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной пленкой.
Допускается неоднородность окрашивания в виде более светлых вкраплений и/или пятен.
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг сульфасалазина (салазосульфапиридина).
Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код ATX: А07ЕС01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.
Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.
Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток-киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.
Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.
Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.
Фармакокинетика
Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Распределение
Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 3-12 часов после приема препарата. Связь с белками плазмы и соединительной ткани очень высокая. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина – 5-10 ч.
Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата.
Метаболизм и выведение
Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения – 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.
Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.
Показания для применения
для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита,
для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита,
для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиопатических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.
Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.
Способ применения и дозировка
Дозировка должна быть установлена в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.
Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.
Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона
Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таблетки (1-2 г) 4 раза в сутки.
Детям старше двух лет можно давать 40 – 60 мг препарата на килограмм массы тела в сутки.
При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать. Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет – 1 таблетка (500 мг) 4 раза в день.
Детям старше 2 лет можно давать 20-30 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в день.
Длительность поддерживающей терапии не ограничена.
Ревматоидные артриты и ювенильные идиопатические хронические полиартриты
Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет: 2-3 г в сутки. Начинать терапию следует с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в день. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таблетки (1 г) 2-3 раз в сутки. Клинический эффект становится очевидным на 6-10 неделю терапии. Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.
Детям старше 6 лет можно давать 30-50 мг препарата на килограмм массы тела в сутки в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с одной таблетки на ночь. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).
Особые группы пациентов
Пожилые люди
Коррекция дозы не требуется
Пациенты с почечной недостаточностью
Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Побочные действия сульфасалазина в основном связаны с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные действия чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения сульфасалазином, подразделяются на следующие группы по частоте возникновения:
очень частые (≥ 1/10),
частые (≥ 1/100 до
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу, сульфонамидам, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ.
Препарат нельзя принимать пациентам с острой порфирией и/или гранулоцитопенией.
Препарат не рекомендован детям до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки и детям до 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом, поскольку безопасность и эффективность лечения не были доказаны. Кроме того, препарат не рекомендуется при системной форме ювенильного идиопатического хронического полиартрита, поскольку это зачастую может повлечь нежелательные последствия, включая сывороточноподобные реакции.
Передозировка
Слишком большие дозы вызывают тошноту, рвоту и боли в животе. При очень высоких дозах может развиться анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).
Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.
Лечение: предотвращение всасывания препарата (рвота, промывание желудка, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, форсированный диурез. В случае анурии и / или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в плазме крови.
Меры предосторожности
Рекомендуется перед началом лечения сульфасалазином и, при необходимости, во время лечения препаратом, делать анализы крови (клинический анализ крови: в начале лечения 1-2 раза в месяц, потом – каждые 3-6 месяцев) и мочи.
Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.
При лечении сульфасалазином особое внимание следует уделять пациентам с почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины и ингибиторам карбоангидразы).
При более мягких формах аллергии на сульфасалазин пациенты могут быть десенсибилизированы.
При использовании сульфасалазина были зарегистрированы опасные для жизни кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенту должны быть сообщены признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Пациент должен внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первой недели лечения. Если наблюдаются симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например: прогрессирование кожной сыпи чаще в виде буллезного поражения или поражения слизистой) лечение сульфасалазином должно быть прекращено.
При ранней диагностике синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются хорошие результаты в управлении данным заболеванием. Раннее прекращение применения препарата связано с получением лучших прогнозов. Пациенты, в анамнезе которых были зарегистрированы признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при приеме сульфасалазина в дальнейшем не должны получать данный препарат.
Беременность и лактация
Данные, собранные с участием ограниченного числа беременных пациенток, не демонстрируют негативного влияния сульфасалазина на протекание беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью. Беременные женщины могут принимать сульфасалазин при очевидной необходимости и в минимально эффективных дозах. Сульфасалазин не рекомендован в последнем триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из центров связывания белков плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.
Очень малое количество сульфасалазина выделяется с грудным молоком; таким образом, вероятность развития ядерной желтухи у здорового новорожденного является незначительной, что также подтверждается опытом. Могут возникнуть сложности у недоношенных младенцев или других новорожденных с риском. Ситуация с сульфапиридином отличается: его концентрация в молоке достигает 40% от концентрации в плазме, но он, однако, в умеренной степени связывается с белками плазмы. Поскольку последствия приема сульфасалазина у детей, находящихся на грудном вскармливании, не были достаточно хорошо изучены, то кормление грудью во время лечения не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Сульфасалазин не имеет либо имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. При приеме одновременно с антикоагулянтами или гипогликемическими сульфамидами сульфасалазин усиливает их действие.
Сульфасалазин
В полости желудка рабочее вещество, практически, не распадается – состав расщепляется в результате взаимодействия с кишечной микросредой. Одним из положительных моментов является его избирательное накопление в соединительных тканях, как продукта метаболизма. В виде сульфасалазина препарат связывается с белочной плазмой на 99%, в виде месалазина и сульфапиридина на 43 и 50%. Трансформация происходит в тканях печени, но выведение осуществляется, большей частью, почками и, частично, с кишечником. Продолжительность полувыведения от 2 до 10 часов, полностью средство покидает организм в течение 72 часов. На фармакологическом рынке у Сульфасалазина существуют аналоги с похожим составом – это Сульфасалазин ЕН, Салазопирин En. Подобным действием обладают дженерики с активным ингредиентом месалазином – Аргосульфан, Месакол, Самезил, Асакол, Пентаса. Если заказывать медикамент в интернете, он может иметь аптечную стоимость (350 рублей), но доставка в ряде случаев бесплатная. На некоторых ресурсах, нередко, предлагается, скидка.
Показания
- Регионарный энтерит (один из видов болезни Крона) – воспалительно-дистрофическое заболевание, при котором поражены конкретные участки или все отделы пищеварительного тракта. Чаще всего, это проксимальная часть ободной кишки или дистальная зона тонкой кишки.
- Воспаление слизистых тканей сигмовидной и прямой кишки (проктит) из-за отсутствия терапии или развивающееся на фоне паразитарных инвазий, туберкулеза, венерических инфекций – сифилиса и гонореи.
- Язвенно-воспалительное поражение стенок толстого кишечника (НЯК) хронической природы.
- Ревматоидный артрит – системный, хронический недуг, характеризующийся симметричным воспалением суставной соединительной ткани (при отсутствии результативности от негормональных противовоспалительных средств).
- Показанием также служит ювенальный ревматоидный артрит – диффузный деструктивно-воспалительный процесс суставов, способный сочетаться с другими патологиями, который, чаще всего, наблюдается в детском и подростковом возрасте.
Противопоказания
- высокая чувствительность к составляющим компонентам, рабочему веществу;
- неудовлетворительная функция печени из-за дистрофических, некротических и фиброзных изменений паренхимы;
- острая и хроническая патология почек с утратой ими очищающей способности и резким уменьшением количества мочи;
- обструкция мочевыводящих каналов с нарушением нормального оттока мочи врожденного и приобретенного характера;
- тяжелые поражения толстого и тонкого кишечника;
- порфириновая болезнь, являющая результатом генетического расстройства пигментного обмена в печени и превышением уровня порфирина в тканях и кровяном русле;
- сниженное количество гемоглобина и уменьшение процента эритроцитов в крови на фоне железодефицитной анемии;
- наследственная эритропатия – недостаток активности фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- заболевания кровеносной системы, в частности, гранулоцитопения (агранулоцитоз) – сниженное число гранулоцитов.
Дозировка
Таблетки употребляют перорально после принятия пищи. Начинают с дозы 0,5 г четырежды в день, на вторые сутки по такой же схеме по 1 г. При дальнейшей терапии используют дозировку 1,5-4 г, сохраняя четырехразовый прием. При хроническом язвенном колите поддерживающее лечение проводится после снятия выраженной симптоматики и подавления воспалительного процесса – доза Сульфасалазина составляет 0,5 г на протяжении 2-6 месяцев.
Побочные действия
- боль в эпигастральной зоне;
- медикаментозный гепатит с характерным воспалением тканей паренхимы печени;
- кишечные расстройства;
- потеря аппетита;
- боли в голове;
- нарушение дыхательной функции (одышка);
- приступы кашля;
- идиопатический легочный фиброз;
- инфильтрация (повышенная плотность) легочной ткани;
- воспалительные заболевания поджелудочной железы;
- расстройство сна;
- дистрофическое поражение периферических нервов;
- острое негнойное воспаление почечных канальцев и стромы по причине иммунологических реакций;
- изменение состава крови и обострение наследственных аномалий кровеносной системы – апластическая анемия, лейкопения, макроцитарная анемия, тромбоцитопения и т.д.;
- лимфоцитарный менингит (воспаление мозговых оболочек);
- потеря координации, частичная или полная;
- угнетенное настроение, эпизоды депрессии;
- повышение уровня трансаминаз печени;
- системные васкулиты с воспалением стенок мелких и средних сосудов;
- периорбитальный отек лица;
- дерматологические поражения – эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит;
- иммунные реакции – крапивная лихорадка, анафилактический шок.
Передозировка
- абдоминальная боль в области живота;
- непроизвольные сокращения мышц;
- отсутствие выведения мочи (анурия);
- полуобморочные состояния;
- приступы рвоты;
- наличие крови в моче;
- нарушение обменного процесса оскалата кальция, повышение солей в урине.
Лекарственное взаимодействие
В сочетании с медикаментами, активность которых направлена на подавление свертываемости крови, а также, с гипогликемическими и гипохолестеринемическими средствами препарат усиливает их эффективность. Также средство может снижать абсорбцию Дигоксина и витамина В9. Употреблять лекарство в комбинации с антибактериальными средствами нежелательно, поскольку они разрушают полезную микрофлору кишечника.
Особые указания
Во время лечения больным, принимающим Сульфасалазин, рекомендуется выпивать не менее трех литров жидкости ежедневно. Несовместимым считается употребление таблеток и спиртных напитков – такое сочетание осложняет функцию печени. Пациенты с астмой, патологиями почек, печени и предрасположенностью к аллергии должны предупредить об этом лечащего специалиста.
Беременность и лактация
В период беременности медикамент используется только при необходимости. Для плода и матери опасно его применение в третьем триместре. Дозировки, как правило, предельно минимизированы. Когда лекарство назначено при кормлении грудным молоком, от лактации придется отказаться.
Применение в детском возрасте
Возраст младше 5 лет считается противопоказанием к приему. В педиатрии дозировки соответствует возрастной категории: начиная с пяти и до семи лет – 0, 25-0,5г, детям постарше – 0,5 г до 6 раз в сутки.
При нарушениях функции почек
Лекарство нельзя применять при средней и сильной выраженности дисфункциональности парного органа.
При нарушениях функции печени
Любые серьезные нарушения в работе печени считаются препятствием к использованию медикамента.
Условия и сроки хранения
Сульфасалазин приобретается в аптеках Москвы, а также, его заказывают в интернете на медицинских сайтах. Таблетки годны к употреблению до 5 лет. Хранение предусматривает температуру не выше 24о С.
СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН 0,5 N50 ТАБЛ КИШЕЧНОРАСТВОР П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
• Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); • болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); • ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Аналоги
Информация о товаре
Характеристики
Лекарственная форма
Круглые двояковыпуклые таблетки со скошенным краем, покрытые оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета с характерным запахом.
Состав
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный
Титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), тальк, триэтилцитрат, макрогол-6000, кармеллоза натрия, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1)*
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего прогивомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Фармакокинетика
Около 30 % сульфасалазина в кишечнорастворимых таблетках абсорбируются из тонкого кишечника, остальные 70 % подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина и 5-АСК, 60-80 % и 25 %, соответственно. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации в плазме крови через 3-12 часов после приема кишечнорастворимых таблеток.
Связь с белками плазмы крови сульфасалазина – 99 %, сульфапиридина – 50 %, 5-АСК -43 %. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК – путем ацетилирования. Период полувыведения сульфасалазина – 5-10 часов, сульфапиридина – 6-14 часов, 5-АСК – 0,6-1,4 часов. Выводится через кишечник 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками – 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).
Показания
• ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Противопоказания
• Гиперчувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а также к сульфонамидам или салицилатам;
• дети младше 10 лет и/или с массой тела менее 35 кг с хроническим воспалительным заболеванием кишки, дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (для данной лекарственной формы и дозировки) (эффективность и безопасность не доказаны);
Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергическая реакция в анамнезе (возможна перекрестная аллергическая реакция к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни), беременность.
Во время беременности применение препарата Сульфасалазин-ЕН возможно только по строгим показаниям и в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем III триместре беременности применение препарата Сульфасалазин-ЕН следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым, увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии у новорожденных – токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.
Сульфасалазин в норме выделяется в материнское молоко в очень небольшом количестве, у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 % от концентрации в плазме матери.
При необходимости применения препарата Сульфасалазина-ЕН в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-й день по 500 мг 4 раза в сутки, во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки, в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки.
После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и детям старше 16 лет и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй недели – по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей недели – по 500 мг 3 раза в сутки и т. д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения – 6 месяцев и более.
Дети от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.
Дети старше 16 лет и/или с массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.
Побочные действия
Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия с образованием телец Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лихорадка, лимфоаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.
полинейропатия, вертиго, головокружение, судороги, атаксия, асептический менингит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзируюший альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: тяжелые кожные нежелательные реакции: сообщалось об очень редких случаях развития синдрома Стивенса-Джонсона (ССД) и токсического эпидермального некролиза (ТЭН).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Лабораторные и инструментальные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, «печеночных» трансаминаз в плазме крови.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).
Лечение: симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок и кишечник, провести ощелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и гипогликемических средств для приема внутрь, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск развития миелосупрессии.
Антибиотики, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.
Особые условия
В период лечения рекомендованы: периодический контроль активности «печеночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови (в начале терапии – 1-2 раза в месяц, затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности), употребление повышенного количества жидкости. Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т. к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т. ч. сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь и нарушение функции печени).
На фоне применения препарата Сульфасалазин-ЕН были зарегистрированы угрожающие жизни кожные реакции: ССД и ТЭН.
Пациенты должны быть предупреждены о клинических проявлениях и симптомах и должны внимательно следить за развитием кожных реакций. Наиболее высокий риск развития ССД и ТЭН в течение первых недель лечения.
При появлении клинических проявлений или симптомов ССД и ТЭН (например, прогрессирующая кожная сыпь часто с волдырями или с поражением слизистой оболочки) следует прекратить лечение препаратом Сульфасалазин-ЕН.
Лучшие результаты лечения ССД и ТЭН достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении применения любого подозрительного препарата. Ранняя отмена препарата связана с лучшим прогнозом.
Если у пациента при применении препарата Сульфасалазин-ЕН развились ССД или ТЭН, возобновлять терапию сульфасалазином у данного пациента нельзя.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью возникновения головокружения.
Сульфасалазин
Фармакодинамика. Сульфасалазин является противовоспалительным средством. Оказывает иммуносупрессивное действие, особенно в соединительной ткани, кишечной стенке и серозной жидкости, где его концентрация наиболее высокая. Благодаря кишечной флоре салазосульфапиридин распадается до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Сульфапиридин подавляет пролиферацию клеток-киллеров и трансформацию лимфоцитов.
Сульфасалазин-ЕН — в форме кишечнорастворимых таблеток, накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительным действием и сульфапиридина, который оказывает противомикробное действие относительно диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Препарат проявляет иммуносупрессивное действие, особенно в соединительной ткани, кишечной стенке и серозной жидкости, где его концентрация наиболее высокая. Сульфапиридин уменьшает системное воспаление и оказывает антибактериальное действие, препятствует действию естественных клеточных киллеров и трансформации лейкоцитов.
Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты (месалазин) более всего проявляется при лечении воспалительных заболеваний кишечника. В основном, 5-аминосалициловая кислота локально ингибирует ЦОГ и липооксигеназу в кишечной стенке и таким образом предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Благодаря низкой абсорбции уменьшает воспаление в толстом кишечнике.
Фармакокинетика. Около 30% принятой дозы сульфасалазина абсорбируется в тонком кишечнике, а 70% метаболизируются кишечными бактериями в толстом кишечнике в сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту. Сmax сульфасалазина и его метаболитов в плазме крови довольно значительно отличается у разных пациентов — при низком уровне ацетилирования они намного выше и связаны с частыми случаями возникновения побочных эффектов. Сmax сульфасалазина в плазме крови достигается через 3–12 ч после приема кишечно-растворимых таблеток и 12–24 ч — после приема таблеток, покрытых оболочкой. Он связывается с белками плазмы крови и хорошо проникает в соединительную ткань. Основная часть абсорбированного количества сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; незначительное количество выделяется в неизмененном виде с мочой. T½ сульфасалазина — 5–10 ч.
Метаболизируется в печени (путем ацетилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой), экскретируется почками. T½ — 6–14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования. Только 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется, ацетилируется в печени и выводится с мочой, 70% — в неизмененном виде с калом.
Показания Сульфасалазин
Сульфасалазин: острый приступ или обострение болезни Крона, язвенного колита; для поддержки периода ремиссии при язвенном колите.
Сульфасалазин можно комбинировать с ГКС и метронидазолом.
Сульфасалазин-ЕН:воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
ревматоидный артрит у взрослых, ювенильный ревматоидный полиартрит (в составе вспомогательной терапии).
Применение Сульфасалазин
дозу следует подбирать индивидуально, учитывая тяжесть заболевания и возможность развития побочных эффектов.
Пациенты должны принимать таблетки во время еды. Таблетки нужно глотать целыми, запивая стаканом жидкости.
Если своевременно не принята очередная доза препарата, нужно принять ее как можно быстрее. Если уже приближается время приема следующей дозы, нужно продолжить рекомендованный график лечения (без удвоения дозы).
Сульфасалазин
Обострение или ухудшение состояния при язвенном колите и болезни Крона
Взрослым назначают по 2–4 таблетки (1–2 г) 4 раза в сутки. После улучшения состояния дозу необходимо постепенно снижать.
Поддержание периода ремиссии язвенного колита
Продолжительность лечения неограниченная. Взрослым назначают по 1 таблетке (500 мг) 4 раза в сутки.
Сульфасалазин-ЕН
Воспалительные заболевания кишечника
Лечение острого состояния:
Начальная доза для взрослых составляет 2–4 таблетки (1–2 г) в сутки. Суточную дозу необходимо делить не менее чем на 3 приема. Дозу постепенно повышают до 3–8 г.
Пациентам, ранее не принимавшим Сульфасалазин-ЕН, рекомендуется повышать дозу постепенно на протяжении 9 дней.
Детям в возрасте старше 6 лет рекомендовано применять 40–150 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу необходимо делить не менее чем на 3 приема.
Поддержание периода ремиссии
Рекомендуемая поддерживающая доза для взрослых составляет 4–6 таблеток (2–3 г) в сутки. Суточную дозу необходимо делить не менее чем на 3 приема.
У детей в возрасте старше 6 лет применяют 20–75 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу необходимо делить не менее чем на 3 приема.
Ревматоидный артрит и ювенильные полиартриты
Рекомендованная доза для взрослых составляет 2 г в сутки. Пациентам следует начинать лечение с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в сутки. Повышать дозу сульфасалазина необходимо постепенно, с недельными интервалами, до достижения дозы 2 г/сут (суточную дозу требуется разделить на 2–4 приема). У некоторых пациентов выраженный клинический эффект может быть достигнут после 12 нед лечения. Если клинический эффект после 12 нед применения недостаточный, суточная доза может быть повышена до 3 г.
В случае применения дозы выше 2 г/сут необходимо постоянно контролировать состояние больного.
Детям в возрасте старше 6 лет дозу препарата определяет врач из расчета 30–75 мг сульфазалазина на 1 кг массы тела в сутки в 2–3 приема. Дети лучше переносят препарат, если начальная доза в 3–4 раза ниже рекомендованной и постепенно повышается в течение месяца до достижения поддерживающей дозы. Детям назначают не более 4 таблеток (2 г) в сутки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к сульфазалазину, сульфаниламидам и салицилатам, порфирия, гранулоцитопения. Детский возраст. Для Сульфасалазина-ЕН — возраст до 6 лет.
Побочные эффекты
большинство побочных эффектов сульфасалазина незначительные и связаны главным образом со степенью концентрации сульфапиридина в плазме крови, особенно у лиц с его замедленным выведением (замедленное ацетилирование). Побочные эффекты развиваются преимущественно у больных ревматоидным артритом.
Гипертермия, окрашивание в желто-оранжевый цвет мочи, кожи или мягких контактных линз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: тошнота, рвота, диарея и потеря аппетита.
Редко: гепатит, панкреатит, стоматит и паротит.
Часто: макроцитоз (9%), лейкопения (3,7%) и нейтропения (2%).
Редко: мегалобластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия и гипопротромбинемия.
Очень часто: головная боль (30%).
Редко: периферическая нейропатия, головокружение, шум в ушах, атаксия, бессонница, галлюцинации, конвульсии и асептический менингит; энцефалопатия — дляСульфасалазина-ЕН.
Психические нарушения:депрессия — для Сульфасалазина-ЕН.
Со стороны органов чувств
Нарушение вкусовых ощущений, обоняния, звон в ушах.
Со стороны мочеполовой системы
Протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, олигоспермия и мужское бесплодие, имеющие обратимый характер. У больных порфирией возможно обострение приступов.
Очень редко: сыпь на коже, крапивница, эритема, зуд, эксфолиативный дерматит, светочувствительные реакции, мультиформная экзантема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Шегрена, системная красная волчанка, сывороточная болезнь, лихорадка, лимфаденопатия, периорбитальный отек, конъюнктивальный или склеральный узелковый полиартериит и эозинофилия.
Со стороны дыхательной системы
Редко: одышка, кашель, инфильтраты в легких и фиброзный альвеолит.
Со стороны костно-мышечной системы
Изменение лабораторных показателей
На протяжении лечения сульфасалазином могут повышаться уровни активности амилазы, билирубина, щелочной фосфатазы и трансаминазы печени.
Особые указания
рекомендуется проведение общего анализа крови (в начале лечения — 1–2 раза в месяц, затем — каждые 3–6 мес) и анализа мочи перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения у пациентов с почечной недостаточностью. Применение необходимо немедленно прекратить в случае подозрения или лабораторного подтверждения серьезных гематологических нарушений.
Требуется проводить контроль функции печени ежемесячно на протяжении первых 3 мес применения препарата. Пациентам с нарушениями функции печени сульфасалазин назначают с осторожностью.
Контроль состояния функции почек необходимо проводить в начале лечения и на протяжении терапии препаратом. Пациентам с недостаточностью глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы препарат применяют с осторожностью, поскольку сульфасалазин может вызвать гемолитическую анемию.
В период лечения рекомендуется обильное питье.
Изменения лабораторных показателей крови (макроцитоз, панцитопения) вследствие недостаточности фолиевой кислоты можно нормализовать путем приема фолиевой или фолиновой кислот.
Специальное наблюдение в период лечения сульфасалазином необходимо больным с почечной или печеночной недостаточностью, БА и аллергией (возможна перекрестная повышенная чувствительность к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторов карбонангидразы). В случае появления аллергии или других побочных эффектов применение сульфасалазина требуется немедленно прекратить. При нетяжелых формах аллергии на сульфасалазин возможно проведение десенсибилизации.
Применение в период беременности и кормления грудью. Негативное влияние сульфасалазина полностью не исключается, поэтому препарат применяют у беременных лишь по строгим показаниями. На время лечения кормление грудью необходимо прекратить.
Дети. Сульфсалазин в таблетках, покрытых оболочкой, не применяют у детей. Сульфасалазин-ЕН применяют у детей в возрасте старше 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствамим и работы с другими механизмами.
Взаимодействия
сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина. Употребление достаточного количества жидкости и исключение ацилирования мочи (например, вследствие сопутствующего приема гексаметилентетрамина) может уменьшить проявления кристаллурии и образование камней.
Сульфаниламиды имеют сходство с некоторыми оральными гипогликемизирующими агентами. Поэтому у некоторых пациентов, которые принимают сульфаниламиды, может наблюдаться гипогликемия. Пациенты, которые параллельно применяют сульфасалазин и гипогликемизирующие средства, должны находиться под наблюдением врача.
При одновременном применении с антикоагулянтами и гипогликемизирующими средствами — производными сульфонилмочевины — усиливает их действие. В связи с ингибированием сульфасалазином фермента тиопуринметилтрансферазы при одновременном применении сульфасалазина и тиопурин-6-меркаптопурина или азатиопурина может возникнуть угнетение функции костного мозга и лейкопения.
Применение сульфасалазина и метотрексата у больных ревматоидным артритом не влияет на фармакокинетику препарата. Однако сообщалось о повышении частоты побочных эффектов со стороны ЖКТ, в частности тошноты. Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина и Сульфасалазина-ЕН.
Передозировка
больные с нарушением функции почек имеют более высокий риск тяжелой передозировки. Высокие дозы сульфасалазина служат причиной появления тошноты, рвоты и абдоминальной боли. При передозировке возможны анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения ЦНС (судороги). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в крови.
Необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного, поскольку в некоторых случаях может возникать метгемоглобинемия или сульфагемоглобинемия, что требует соответствующего лечения.
При появлении симптомов передозировки необходимо промывание желудка, очистить кишечник, провести алкализацию мочи, форсированный диурез. В случае анурии и/или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность мер оценивается по уровню концентрации сульфапиридина в плазме крови. Специфический антидот отсутствует.
Загрузка...