Сульпирид – инструкция по применению, состав и побочные действия

Сульпирид Белупо

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный -31,0 мг, лактозы моногидрат — 29,0 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 7,2 мг, магния стеарат — 2,8 мг; капсула [титана диоксид — 2 %, желатин — до 100,0%].

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 112,0 мг, лактозы моногидрат -83,0 мг, магния стеарат — 5,0 мг; крышечка капсулы [титана диоксид — 2 %, желатин — до 100,0 %], корпус капсулы [индигокармин FD& C синий 2 — 0,11 %, титана диоксид -1,10 %, желатин — до 100,0%].

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещённых бензамидов, обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе (ЦНС) сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, воздействие на неостриатную систему незначительное. Обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (GABA рецепторы).

Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметиче-ским эффектом (угнетение рвотного центра)

Фармакокинетика

После приёма внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов. Биодоступность составляет 25-35 % и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 мг до 300 мг. Одновременный прием сульпирида с пищей снижает всасывание на 30 %.

Сульпирид быстро распределяется в ткани, объём распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40 %. Небольшие количества сульпирида выделяется с грудным молоком и проникают через плацентарный барьер.

Выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов.

Показания

– тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения).

– тяжёлые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма.

– хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Противопоказания

– Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы)

– Одновременный приём мехитазина, каберголина, хинаголида, ротиготина, циталопрама и эсциталопрама (см. раздел “Взаимодействие с другими

С осторожностью

– одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту); гипокалиемию; замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT, поскольку сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжёлых желудочковых нарушений ритма, включая развитие пируэтной желудочковой тахикардии (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами», «Особые указания»).

– У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анемнезе (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»).

– У лиц пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств).

– Агрессивное поведение или возбуждение с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных средств).

– При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль уровня сахара в крови).

– При беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

– При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск понижения порога судорожной готовности) (см.раздел «Особые указания»).

– При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования)(см. раздел «Способ применения и дозы»).

– При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препарата-

– На фоне терапии нейролептиками, в том числе препаратом Сульпирид Белупо, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.

– У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врождённый стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующими свойствами).

– У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением).

– При применении у детей следует соблюдать осторожность, так как эффективность и безопасность сульпирида у данной категории пациентов исследованы недостаточно.

Применение при беременности и лактации

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. Имеются очень ограниченные клинические данные по применению сульпирида беременными женщинами, поэтому назначение сульпирида беременным женщинам не рекомендуется. Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, находятся в группе повышенного риска развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром «отмены», которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие»).

Были зарегистрированы случаи развития ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания, поэтому новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Сульпирид проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения сульпирид ом следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, до приёма пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Суточная доза делится на несколько приёмов. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня бодрствования. Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путём постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение не более 4 недель.

Острые психотические расстройства, хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния): суточная доза составляет 200-400 мг сульпирида два раза в день. При необходимости, доза может быть увеличена до 1200 мг два раза в день (наивысшая рекомендуемая доза составляет 2400 мг).

Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия), особенно с синдромом аутизма: суточная доза составляет 5-10 мг/кг массы тела.

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приёмом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:

Побочные эффекты

Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация, согласно ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто ( > 1/100 и > 1/1000 и > 1/10000 и часто: гиперпролактинемия.

Со стороны нервной системы: часто: седация, сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия; нечасто : мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония;

редко: окулогирный криз; частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (после приёма в течение более 3-х месяцев, как и при приёме других нейролептиков, при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: ортостатическая гипотензия; редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия; частота неизвестна: удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия, остановка сердца, внезапная смерть, венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда фатальные; повышение артериального давления (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны половых органов и молочных желёз: нечасто: увеличение молочных желёз, аменорея, оргазмическая дисфункция, эректильная дисфункция; часто: болезненность молочных желёз, галакторея; частота неизвестна: гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: лейкопения; частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижение

Беременность, послеродовой период и перинатальное состояние: частота неизвестна: синдром «отмены» препарата у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Передозировка

Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют. Могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых пациентов — синдром паркинсонизма и кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента. При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают антихолинергические средства.

Взаимодействие

– С каберголином, хинаголидом, ротиготином: взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиков.

– С мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом: повышенный риск нарушений желудочкового ритма, в частности пируэт-ной желудочковой аритмии.

– С этанолом: этанол усиливает седативный эффект нейролептиков, поэтому следует избегать приёма алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.

– препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы; урежающие число сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды;

– препараты, вызывающие гипокалиемию, такие как калий-выводящие диуретики; стимулирующие перистальтику кишечника слабительные; амфотерицин В при внутривенном применении; глюкокорти-костериоды; тетракозактид (перед приёмом сульпирида гипокалиемия должны быть скорректирована);

– другие препараты, такие как пимозид; сультоприд; галоперидол; тиоридазин; метадон; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд; вводимый внутривенно эритромицин; вводимый внутривенно винкамин; галофантрин; пентамидин; спарфлоксацин.

Если нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, то следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение за пациентами.

– С гипотензивными препаратами: аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.

– С препаратами, угнетающими функцию ЦНС (наркотические анальгетики; блокаторы H1-гистаминовых рецепторов с седативным действием; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия): возможно кумулятивное угнетения центральной нервной системы и снижение реакции.

– С антацидами и сукральфатом: при совместном применении они снижают абсорбцию сульпирида; при совместном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется, как минимум, двухчасовой перерыв между их приёмом.

– С азитромицином, кларитромицином, рокситромицином: повышенный риск нарушений желудочкового ритма, в частности пируэтной желудочковой аритмии; при совместном применении необходим клинический и электрокардиографический контроль за состоянием пациента.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненным, предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.

Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжёлых желудочковых аритмий, таких как пируэтная желудочковая тахикардия (см. раздел «Побочное действие»).

Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжёлых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал

Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости применения сульпирида необходимо соблюдать осторожность. Гипокалиемия, гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и постоянный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ. За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и снятия ЭКГ.

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует применять м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приёме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью применять у пациентов с факторами риска развития инсульта.

У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. В ходе 10-ти недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приёме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5 %, а при приёме плацебо -2,6 %. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда фатальных. Поэтому, сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).

В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при применении сульпирида у пациентов с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у

пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Поскольку сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается.

В связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей, необходимо ежегодно контролировать способность к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу с учетом клинического состояния ребенка.

Сообщалось о развитии лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при приёме антипсихотических препаратов. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут быть проявлением нарушений со стороны крови и требуют немедленного гематологического обследования.

Не следует применять препарат пациентам с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Во время лечения препаратом Сульпирид Белупо запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания.

Сульпирид

Фото препарата

• Латинское название: Sulpirid
• Код АТХ: N05AL01
• Действующее вещество: Сульпирид (Sulpiride)
• Производитель: Rosemont Pharmaceuticals Ltd (Великобритания), Органика (Россия)

Состав

• одна таблетка препарата Сульпирид содержит 50 или 200 мг одноименного активного вещества;
• 5 мл раствора препарата для приема внутрь включает 200 мг Сульпирида в качестве активного вещества. Вспомогательные вещества: пропилгидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, жидкий мальтитол, анисовый ароматизатор, лимонный ароматизатор, моногидрат лимонной кислоты, вода;
• в 1 мг раствора препарата для внутримышечного введения содержится 50 мг Сульпирида в качестве активного вещества.

Форма выпуска

• Для таблеток по 50 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги; 30 таблеток в банке из затемненного стекла, одна банка в пачке из бумаги.
• Для таблеток по 200 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги.
• Пероральный раствор: бесцветный, прозрачный, с запахом лимона либо аниса в зависимости от ароматизатора. 150 мл такого раствора в оранжевом стеклянном флаконе, один флакон в пачке из бумаги.
• Для раствора препарата для внутримышечного введения: 2 мл раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке; две упаковки в пачке из бумаги; 2 мл раствора в ампуле, десять ампул в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Атипичный замещенный бензамидовый нейролептик.

Сульпирид имеет умеренное нейролептическое действие в сочетании с активирующим и антидепрессивным эффектом. Нейролептическое действие связано с антидопаминергическим эффектом. В нервной системе Сульпирид ингибирует только лимбические допаминергические рецепторы, а на неостриатную систему почти не воздействует; имеет антипсихотическое действием и вызывает малое число побочных реакций. Периферическое действие основывается на подавлении пресинаптических рецепторов. С увеличением количества допамина в нервной системе обычно связывают улучшение психоэмоционального состояния и настроения, с уменьшением — появление симптомов депрессии.

В дозе до 600 мг в день преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие препарата, а в дозах от 600 мг в день проявляется его антипсихотическое действие.

Не действует на адренергические, серотониновые, холинергические, гистаминовые рецепторы и рецепторы ГАМК (кислота гамма-аминомасляная).

В небольших дозах может применяться как дополнительное средство при терапии психосоматических заболеваний, например, в купировании нежелательных психических реакций при язвенной болезни. При раздраженном кишечнике снижает выраженность абдоминальных болей и улучшает состояние пациента.

Малые дозы препарата, примерно 50-300 мг в день, эффективны при головокружении вне независимости от причины, стимулируют выделение пролактина и обладают антиэметическим эффектом (центральное подавление центра рвоты).

Фармакокинетика

Пероральный прием: после внутреннего применения наибольшие концентрации в крови наступают примерно через 4-5 часов. Биодоступность при это виде введения составляет 26-35%. Реагирование с белками крови не бывает выше 40%. Не подвергается метаболизму и выделяется через почки в неизмененном виде. Период полувыведения – 7-8 часов. Выделяется также с грудным молоком.

Внутримышечное введение: после внутримышечной инъекции 100 мг препарата максимальная концентрация в плазме фиксируется через полчаса. Концентрация в плазме обычно пропорциональна дозе. Реагирование с белками крови также не бывает выше 40%. Препарат быстро проникает во все органы и ткани организма (основная часть накапливается в гипофизе). Выводится почками в первоначальном виде при клубочковой фильтрации. Период полувыведения приближается к 7 часам.

Показания к применению

острого или хронического характера;
• острый делирий;
• невротические расстройства;
• депрессии вне зависимости от этиологии; разнообразной этиологии (вестибулярный неврит, недостаточность вертебро-базилярного типа, черепно-мозговая травма, болезнь Меньера, средний отит);
• вспомогательное лечение при язвенной болезни и синдроме раздраженного толстого кишечника.

Противопоказания

Необходимо осторожно назначать препарат лицам с поражением почек, болезнью Паркинсона, заболеваниями кровеносных сосудов, сердца, судорожными расстройствами и женщинам молодого возраста с иррегулярным менструальным циклом, лицам пожилого возраста.

Побочные действия

• Реакции со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, изжога, рвота, тошнота, повышение содержания щелочной фосфатазы и трансаминазв крови.
• Реакции со стороны гормональной системы: галакторея, обратимая гиперпролактинемия, импотенция, гинекомастия,изменения менструального цикла, фригидность.
• Реакции со стороны нервной системы: сонливость, седативный эффект, головокружение, оральный автоматизм, тремор, головная боль, экстрапирамидный синдром, акатизия, дискинезии, афазия, возбуждение, тревожность, расстройство сна, раздражительность, нарушение зрения. При появлении гипертермии препарат необходимо отменить, так как увеличение температуры тела указывает на возможность появления злокачественного нейролептического синдрома.
• Реакции со стороны системы кровообращения: удлинение QT-интервала, тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, изменение артериального давления, аритмия.
• Аллергические реакции: зуд, сыпь, экзема.
• Также во время терапии может отмечаться усиленная потливость, повышение массы тела.

Инструкция по применению Сульпирида (Способ и дозировка)

Инструкция по применению на Сульпирид рекомендует следующие дозировки:

• взрослым при приеме внутрь назначают 100-300 мг в день в два или три приема;
• взрослым при внутримышечном введении назначают по 100-800 мг в день;
• детям назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг.

Наибольшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,6 г.

Раствор для внутреннего применения перед употреблением необходимо обязательно взболтать.

Передозировка

При передозировке препаратом специфические симптомы отсутствуют, обычно наблюдаются: артериальная гипертензия, помутнение зрения, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, тошнота, сухость во рту, повышенное потоотделение, рвота, гинекомастия. Рекомендовано применять симптоматическую (в связи с отсутствием избирательного антидота).

Взаимодействие

Одновременный прием с препаратами, угнетающими нервную деятельность (антигистаминные препараты, наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины), может привести к стимуляции седативного эффекта данных препаратов.

Следует избегать совместного назначения с леводопой из-за явлений взаимного антагонизма.

При одновременном использовании с препаратами лития возможно появление экстрапирамидных расстройств.

Присутствует повышенный риск ортостатической гипотензии при совместном приеме с антигипертензивными средствами.

Условия продажи

Условия хранения

При хранении соблюдать температурный режим менее 25 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Во время лечения советуется не допускать употребления спиртосодержащих напитков.

Резкое завершение приема препарата способно спровоцировать синдром отмены.

Средство содержит мальтитол – его нельзя принимать пациентам с непереносимостью фруктозы.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем.

Аналоги Сульпирида

Далее представлены наиболее известные аналоги: Бетамакс, Сульпирид Эгланил, Веро-Сульпирид, Сульпирид Белупо, Просульпин, Эглек, Эглонил, Сульпирид-ЗН, Рестфул.

Детям

Не применяется у пациентов младше 14 лет.

С алкоголем

Комбинация препарата с алкоголем стимулирует седативное действие последнего.

При беременности и лактации

Возможен прием у беременных по строгим показаниям. В период лактации прием препарата противопоказан.

Отзывы о Сульпириде

Отзывы о Сульпириде на форумах многочисленны и не сообщают о частом возникновении головокружений, сонливости, дисменореи и других побочных явлений. В то же время присутствует множество убедительных сообщений об эффективности препарата по заявленным показаниям.

Цена Сульпирида, где купить

Цена Сульпирида в таблетках по 50 мг №30 в России составляет 43-48 рублей, а в ампулах №10 – 96-115 рублей.

На Украине цена подобной формы выпуска в таблетках начинается от 52 гривен.

Сульпирид : инструкция по применению

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

Одна капсула содержит: действующего вещества – сульпирида – 50 мг, 100 мг; вспомогательные вещества: крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е171, метилпарагидроксибензоат Е218, пропилпарагидроксибензоат Е216.

Фармакотерапевтическая группа

Код ATX: N05AL01.

Показания к применению

Доза 50 мг, 100 мг

– тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения);

– тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно с синдромами аутизма.

– острые психотические расстройства;

– хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата;

– пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

– известная феохромоцитома или подозрение на неё;

– в комбинации с меквитазином, агонистами допаминергических рецепторов (каберголин, кинаголид и ротиготин), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона, циталопрамом и эсциталопрамом (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами);

Способ применения и дозы

Капсулы применяют внутрь 1-3 раза в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Всегда следует применять минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние больного позволяет, лечение следует начинать с низких доз, которые затем можно постепенно увеличивать.

Доза 50 мг и 100 мг:

– взрослые: суточная доза составляет от 50 мг до 150 мг в течение 4-х недель,

– дети старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 мг/кг до 15 мг/кг.

Капсулы 100 мг могут быть использованы в период титрования дозы.

– только для взрослых. Суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонического средства, экстрапирамидный синдром:

– акинетические симптомы с или без гипертонии, частично проходящие при назначении антихолинергических противопаркинсонических средств,

– гиперкинетическая-гипертоническая, повышенная моторная активность,

– поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица, наблюдается при длительных курсах лечения всеми нейролептиками: антихолинергические антипаркинсонические средства являются неэффективными или могут вызвать ухудшение симптомов.

– седативный эффект или сонливость,

– судорожные припадки (см. раздел «Меры предосторожности»),

– потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Меры предосторожности»).

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, реже – гинекомастия, импотенция и фригидность.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.

Со стороны сердца: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома пируэтной тахикардии, которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановке сердца или внезапной смерти.

Сосудистые нарушения: ортостатическая гипотензия, венозная тромбоэмболия, включая легочную эмболию, иногда летальную, и тромбоз глубоких вен.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Нарушения метаболизма и питания: увеличение массы тела.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния: частота неизвестна: синдром абстиненции новорождённых.

В случае появления каких-либо иных реакций, не указанных в данном листке-вкладыше, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к лечащему врачу.

Меры предосторожности

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.

Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидратация или органическое повреждение мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например пируэтной тахикардии, более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).

Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

– брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин.

– врожденное удлинение интервала QT,

– одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (См. Противопоказания и Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Инсульт головного мозга

У больных пожилого возраста с деменцией наблюдался повышенный риск мозгового инсульта. Причина такого повышения риска неизвестна. Этот препарат нужно применять с осторожностью в случае больных с факторами риска инсульта.

Следует помнить о риске развития поздней дискинезии, даже при низких дозах, особенно у больных пожилого возраста.

Пожилые пациенты с деменцией:

У пожилых пациентов с психозом на фоне деменции, получающих лече­ние нейролептиками, повышен риск летального исхода.

Степень, до которой результаты, указывающие на повышение смертности в эпидемиологических исследованиях, могут быть обусловлены применением нейролептиков, а не другими характеристиками пациентов, не ясна.

Венозная тромбоэмболия:

При использовании нейролептических средств сообщались случаи венозной тромбоэмболии, иногда летальной. Поэтому нейролептики должны использоваться с осторожностью у пациентов с факторами риска тромбоэмболии (см. раздел «Побочное действие»).

Больным с диабетом или факторами риска диабета, начавшим лечение сульпиридом, необходимо проводить соответствующий мониторинг глюкозы в крови. Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения. Мониторинг лечения сульпиридом должен быть усилен:

– у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;

– при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Сообщалось о случаях лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при использовании антипсихотических средств, в том числе сульпирида. Необъяснимые инфекции или необъяснимый жар могут быть признаками лейкопении, сразу необходимо сделать анализ крови.

Применение в период беременности

Психическое здоровье матери желательно поддерживать на протяжении всей беременности, чтобы избежать декомпенсации. Если для обеспечения психического здоровья необходима лекарственная терапия, её нужно начинать или продолжать в эффективных дозах на протяжении всей беременности.

Анализ экспозиций, имевших место во время беременности, не выявил какого-либо особого тератогенного эффекта сульпирида.

Инъекционные формы нейролептиков, применяющиеся в экстренных случаях, могут вызвать у матери гипотензию.

Использование сульпирида может быть рассмотрено на любом сроке беременности. Новорожденные, которые подвергались воздействию антипсихотическими препаратами (в том числе сульпиридом) в течение третьего триместра беременности, подвержены риску побочных эффектов, включая экстрапирамидные и/или симптомы отмены, которые могут варьироваться по интенсивности и продолжительности после рождения. Были зарегистрированы следующие реакции: возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс и трудности кормления. Поэтому новорожденные должны подвергаться тщательному мониторингу.

Грудное вскармливание

Поскольку препарат проникает в грудное молоко, во время лечения грудное вскармливание не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Внимание больных, особенно тех, кто управляет автомобилем или работает с рабочими механизмами, следует обратить на возможность появления сонливости при применении этого лекарственного препарата.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Седативные средства

Следует учитывать, что многие лекарственные средства и вещества могут оказывать аддитивное воздействие на центральную нервную систему и способствовать снижению бдительности. К этим лекарственным средствам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Средства, вероятно вызывающие пируэтную тахикардию

Это серьёзное нарушение сердечного ритма может быть вызвано рядом лекарственных препаратов, антиаритмических и не антиаритмических. Гипокалиемия является способствующим фактором, как и брадикардия или же врожденное или приобретённое удлинение интервала QT. Сюда относятся, в частности, и антиаритмические средства классов 1а и III.

Что касается доластерона, эритромицина, спирамицина и ванкомицина, то это взаимодействие касается лишь лекарственных форм для внутривенного введения.

Одновременное применение двух лекарственных средств, способных вызывать желудочковую пируэтную тахикардию, как правило, противопоказано.

Однако, метадон, а также некоторые подклассы являются исключением:

• антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) не рекомендуются лишь в комбинации с другими средствами. способными вызывать желудочковую пируэтную тахикардию;

• нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию тоже не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими средствами, способными вызывать желудочковую пируэтную тахикардию.

Противопоказанные комбинации

Непротивопаркинсонические агонисты допаминергических рецепторов (каберголин, кинаголид и ротиготин): существует взаимный антагонизм.

Меквитазин, циталопрам, эсциталопрам: повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии.

Нерекомендуемые комбинации

Антипаразитарные средства, способные вызывать пируэтную тахикардию (галофантрин, люмефантрии, пентамидин): если это возможно, то следует прервать лечение одним из двух препаратов. Если его применение неизбежно, перед лечением следует проверить интервал QT и проводить мониторинг ЭКГ.

Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, разагилин, ропинирол, селегилин): существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или ухудшать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический агонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Другие нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию: амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сультоприд, тиаприд, циклопентикол.

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих спирт.

Леводопа: взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Метадон: повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Данная комбинация требует соблюдения мер предосторожности при использовании.

Азитромицин, Кларитромицин, бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведиол, метопролол, небиволол), средства, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические средства класса Iа, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства): повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводяшие диуретики, по одиночке или в комбинации, слабительные стимулирующего характера, глюкокортикоиды, тетракозактид и внутривенный амфотерицин В): повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Перед назначением следует скорректировать гипокалиемию и проводить клинический мониторинг, а также контроль электролитов и ЭКГ.

Литий: риск психоневрологических признаков, вызывающих злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Необходим регулярный клинический и лабораторный мониторинг, особенно в начале совместного приема.

Рокситромицин: повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ на протяжении совместного приема.

Сукральфат: снижение желудочно-кишечной абсорбции сульпирида.

Следует соблюдать интервалы между применением сукральфата и сульпирида (более 2 часов, если возможно).

Топические средства для желудочно-кишечного применения, антациды и уголь: снижают желудочно-кишечную абсорбцию сульпирида. Следует соблюдать интервалы между применением этих средств и сульпирида (более 2 часов, если возможно).

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Другие седативные средства: возрастание риска угнетения центральной нервной системы. Вождение и управление сложными механизмами может быть опасно из-за сниженного внимания.

Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола): сосудорасширяющий эффект и риск гипотензии, особенно постуральной (аддитивное действие).

Нитраты, нитриты и родственные средства: повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Депрессанты ЦНС, включая наркотики, анальгетики, седативные Н1-антигистамины, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и его производные: одновременное применение сульпирида с дароксетином увеличивает риск побочных эффектов, в том числе типа головокружения или обморока.

Одновременное применение с орлистатом может снижать эффектив­ность терапии сульпиридом.

Передозировка

Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, у некоторых больных – синдром паркинсонизма. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

В связи с отсутствием специфического антидота следует применять, симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Упаковка

10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (упаковка №10×3).

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612,731156.

Сульпирид таблетки – Органика – инструкция по применению

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -63,2 мг или 95,0 мг, крахмал картофельный – 22,5 мг или 64,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 6,5 мг или 20,0 мг, желатин -4,0 мг или 5,0 мг, тальк (магния гидросиликат) – 2,3 мг или 12,0 мг, магния стеарат -1,5 мг или 4,0 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета с фаской. Таблетки дозировкой 200 мг имеют риску.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик) оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы на неостриатную систему воздействует незначительно обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения с уменьшением – развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические холинергические серотониновые гистаминовые и гамма-аминомасляной кислоты рецепторы. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика:

Биодоступность – 27%. Связывание с белками плазмы составляет менее 40%. Концентрация препарата в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Выделяется с грудным молоком. В организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки. Период полувыведения (Т1/2) составляет 6-8 часов. Т1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью. Таким пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приёмом препарата.

Показания:

Острые психотические расстройства у взрослых; хронические психотические расстройства у взрослых (шизофрения хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред хронический галлюцинаторный психоз).

Тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения).

Тяжелые нарушения поведения (ажитация членовредительство стереотипии) у детей старше 6 лет особенно с синдромом аутизма.

Противопоказания:

– сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин хинаголид ропинирол ротиготин) (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

С осторожностью:

Эпилепсия артериальная гипертензия дисменорея тяжелые заболевания сердца стенокардия почечная и /или печеночная недостаточность злокачественный нейролептический синдром в анамнезе глаукома гиперплазия предстательной железы задержка мои пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным за исключением случаев когда врач оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода принимает решение о том что применение препарата необходимо.

Способ применения и дозы:

Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Острые психотические расстройства у взрослых; хронические психотические расстройства у взрослых: суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200 до 1000 мг. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30 – 60 мл/мин дозу суль-пирида следует уменьшить на 30 % а интервалы между приемами следует увеличить в 15 раза; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить в 2 раза а интервал между приемами препарата – увеличить в 2 раза; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить 70 % а интервал между приемами препарата – увеличить в 3 раза.

Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний при неэффективности обычных методов лечения: суточная доза составляет 50 – 150 мг в течение не более 4-х недель.

Тяжелые нарушения поведения (ажитация членовредительство стереотипии) у детей старше 6 лет особенно с синдромом аутизма: суточная доза составляет 5-10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц пожилого возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4 -1/2 дозы для взрослых.

Побочные эффекты:

Нежелательные явления развивающиеся в результате приёма сульпирида подобны нежелательным явлениям вызываемым другими психотропными средствами но частота их развития в основном меньше.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея нарушение менструального цикла реже – гинекомастия импотенция и фригидность; повышенное потоотделение увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту изжога тошнота рвота запор повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: седативный эффект сонливость головокружение головная боль тремор редко – экстрапирамидный синдром ранние и поздние дискинезии акатизация оральный автоматизм афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение тревожность раздражительность расстройство сна нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС)!

Со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардия возможно повышение или снижение артериального давления в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии удлинение QT-интервала редко аритмия типа “torsade de pointes”.

Передозировка:

Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры спастическая кривошея) экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях – выраженный паркинсонизм кома. Могут наблюдаться: помутнение зрения артериальная гипертензия седативный эффект тошнота сухость во рту рвота повышенное потоотделение и гинекомастия развитие НЗС.

Взаимодействие:

При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

С лекарственными средствами угнетающими центральную нервную систему (наркотические анальгетики снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) клонидин противокашлевые лекарственные средства (центрального действия) усиливается их угнетающее действие.

Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин апоморфин бромок-риптин каберголин энтакапон лисурид перголид пирибедил прамипексол хинаголид ро-пинирол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме индуцированном нейролептиками не применяют агонисты дофаминергических рецепторов а используют антихолинергические лекарственные средства. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Риск развития желудочковых аритмий типа “torsade de pointes” при одновременном применении с: противоаритмическими лекарственными средствами 1а класса (хинидин дизопирамид) и III класса (амиодарон соталол дофетилид ибутилид) некоторые нейролептики (тиоридазин хлорпромазин левомепромазин трифлуоперазин циамемазин амисульприд тиаприд галоперидол дроперидол пимозид) лекарственные средства вызывающие брадикардию (дилтиазем верапамил бета-блокаторы клонидин гуанфацин препараты наперстянки донепезил ривастигмин такрин амбенония хлорид галантамин пиридостигмина бромид неостигмина бромид) лекарственные средства вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики некоторые слабительные амфотерицин В внутривенно (в/в) глюкокортикостероиды тетракозактид) и другие (в том числе бепридил цизаприд дифеманила метилсульфат эритромицин в/в мизоластин винкамин в/в галофантрин пентамидин спарфлоксацин моксифлоксацин).

Особые указания:

В связи с тем что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий таких как желудочковая тахикардия типа “torsade de pointes” (см. раздел “Побочное действие”).

У пациентов пожилого возраста с психозами связанными с деменцией при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение (в 16-17 раз) риска наступления смерти в большинстве случаев в связи с сердечной недостаточностью или инфекционным заболеванием (пневмония). При применении сульпирида риск смерти у пожилых людей с деменцией составлял 45 % при применении плацебо – 26 %. Насколько повышение смертности связано с препаратом а не с особенностями самого пациента не ясно.

Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью гипертермией мышечной ригидностью дисфункцией вегетативной нервной системы такие как повышенное потоотделение лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и следовательно являться ранними предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития злокачественного нейролептического синдрома остается не выясненным: предполагается что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе не исключается и врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция дегидратация или ор-

При экстрапирамидном синдроме вызванном нейролептиками следует назначать м-холинблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”).

В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений включая тромбоэмболию легочной артерии иногда фатальную; тромбоз глубоких вен. Поэтому все возможные факторы риска венозных тромбоэмболических осложнений необходимо идентифицировать до начала и во время проведения терапии препаратом; также необходимо предпринимать соответствующие профилактические меры.

Кроме исключительных случаев этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона получающих агонисты дофаминовых рецепторов следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”).

Так как есть сведения о развитии гипергликемии у пациентов принимавших атипичные антипсихотические препараты пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития которым назначено лечение сульпири-дом необходимо проводить мониторинг уровня сахара в крови.

При длительном применении нейролептиков рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови особенно в случае появления лихорадки или присоединения инфекции невыясненной этиологии (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления значимых гематологических изменений в составе периферической крови лечение сульпиридом следует прекратить. Употребление алкоголя на фоне приема препарата противопоказано.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Каждую банку или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Акционерное общество “Органика” (АО “Органика”), 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Сульпирид таблетки – Органика – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Сульпирид таблетки – Органика в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Сульпирид (Sulpirid) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сульпирид

Раствор для приема внутрь бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный, с характерным запахом лимона или аниса.

5 мл
сульпирид	200 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат – 6 мг, пропилгидроксибензоат – 1.5 мг, пропиленгликоль – 103.6 мг, лимонной кислоты моногидрат – 50 мг, мальтитол жидкий – 3073.5 мг, ароматизатор лимонный (L573) – 4.555 мг, ароматизатор анисовый (L559) – 4.18 мг, вода очищенная – до 5 мл.

150 мл – флаконы оранжевого стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидопаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно допаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением – развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (GABА рецепторы).

В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

Фармакокинетика

После перорального применения максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-6 часов. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35%. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%.

Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки (около 95%). Период полувыведения составляет 6-8 часов. Сульпирид выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Сульпирид

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

• острая и хроническая шизофрения;
• острые делириозные состояния;
• депрессии различной этиологии;
• невротические расстройства;
• головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит);
• вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F10.4	Абстинентное состояние с делирием
F20	Шизофрения
F21	Шизотипическое расстройство
F22	Хронические бредовые расстройства
F23	Острые и преходящие психические расстройства
F25	Шизоаффективные расстройства
F29	Неорганический психоз неуточненный
F31	Биполярное аффективное расстройство
F32	Депрессивный эпизод
F33	Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.2	Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F48.0	Неврастения
G45.0	Синдром вертебробазилярной артериальной системы
H81	Нарушения вестибулярной функции
H81.0	Болезнь Меньера
H81.2	Вестибулярный нейронит
K25	Язва желудка
K26	Язва двенадцатиперстной кишки
K58	Синдром раздраженного кишечника
T90	Последствия травм головы

Режим дозирования

Внутрь. Перед употреблением взбалтывать!

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня бодрствования.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1600 мг сульпирида.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы сульпирида зависят от клинической картины заболевания и составляют 600 – 1200 мг сульпирида в сутки, разделенные на несколько приемов, поддерживающие дозы – 300-800 мг в сутки.

Депрессия: от 150-200 мг до 600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.

Головокружение: 150-200 мг в сутки, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг в сутки. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: 100-300 мг сульпирида в сутки, в один или два приема.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата.

Дозы для лиц преклонного возраста: для лиц преклонного возраста начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Дозы для детей: стандартная доза сульпирида для детей старше 14 лет составляет 3-5 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится. Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями, которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже – гинекомастия, импотенция и фригидность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: послабляющий эффект или диарея, обусловленные наличием мальтитола в составе препарата, сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко – экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии. Возможны: головокружение, тахикардия, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа “torsade de pointes”.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания к применению

• острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;
• повышенная чувствительность к сульпириду или к любому из компонентов препарата;
• феохромоцитома;
• эпилепсия;
• гиперпролактинемия;
• пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;
• период грудного вскармливания;
• дети до 14 лет.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с нарушением функции почек, так как до 95% сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу сульпирида.

Следует также соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердца, кровеносных сосудов, болезнью Паркинсона, судорожными расстройствами в анамнезе и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо. В период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с нарушением функции почек, так как до 95% сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу сульпирида.

Описание препарата СУЛЬПИРИД (SULPIRIDE)

Капсулы твердые желатиновые белого цвета, цилиндрической формы, с полусферическими концами; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
сульпирид	50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал 1500, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид E171, метилпарагидроксибензоат E218, пропилпарагидроксибензоат E216).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

капс. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: 16/07/1893 от 05.07.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые белого цвета, цилиндрической формы, с полусферическими концами; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
сульпирид	100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал 1500, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид E171, метилпарагидроксибензоат E218, пропилпарагидроксибензоат E216).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

капс. 200 мг: 30 шт.
Рег. №: 16/07/1893 от 05.07.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые желтого цвета, цилиндрической формы, с полусферическими концами; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
сульпирид	200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал 1500, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид E171, метилпарагидроксибензоат E218, пропилпарагидроксибензоат E216, желтый хинолиновый E104, желтый солнечный закат E110).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата СУЛЬПИРИД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D 2 -рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к “атипичным” нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг C max в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг – через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее – в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T 1/2 – около 7 ч.

Показания к применению

Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

Режим дозирования

Внутрь взрослым – 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.

Побочные действия

• возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.

• сухость во рту, изжога, рвота, запор.

• повышение АД.

• нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах – галакторея, гинекомастия.

• кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

С осторожностью применяют у детей.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.

У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применяют у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.

Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Сульпирид, 50 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 2 мл, 10 шт.

Цены в аптеках на Сульпирид 50 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 2 мл, 10 шт.

История стоимости Сульпирид 50 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 2 мл, 10 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Инструкция на Сульпирид 50 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 2 мл, 10 шт.

Состав

Раствор для в/м введения – 1 амп.:

• Активные вещества: сульпирид – 100 мг;
• Вспомогательные вещества: серная кислота – 14.36 мг, натрия хлорид – 9.5 мг, вода д/и – до 2 мл.

2 мл – ампулы с точкой разлома и двумя кольцами (6) – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.

Описание

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха или почти без запаха.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Фармакодинамика

Сульпирид – атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением – развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

В небольших дозах сульпирид может применяться как дополнительное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.

Низкие дозы сульпирида (50-300 мг/сут) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика

При в/м введении 100 мг препарата C max сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.

При назначении внутрь C max сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л при приеме 1 таблетки, содержащей 200 мг, и 0.25 мг/мл для 1 капсулы, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый V d в равновесном состоянии 0.94 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.

Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

Сульпирид выводится в основном через почки, путем кпубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. T 1/2 препарата составляет 7 ч.

Сульпирид: Показания

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

• острая и хроническая шизофрения;
• острые делириозные состояния;
• депрессии различной этиологии;
• неврозы и беспокойство у взрослых пациентов, при неэффективности обычных методов лечения (только для капсул 50 мг);
• тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, в особенности в сочетании с синдромами аутизма (только для капсул 50 мг).

Способ применения и дозы

При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 400-800 мг/сут и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии – достигнуть минимально эффективной дозы.

При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.

В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1-3 раза/сут, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Сульпирид: Противопоказания

• пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
• гиперпролактинемия;
• острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;
• аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;
• феохромоцитома;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для в/м введения);
• детский возраст до 6 лет (для капсул);
• в комбинации с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол);
• повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с этанолом, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа ” torsade de pointes ” (антиаритмические средства класса 1а (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Сульпирид: Побочные действия

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, нарушение менструального цикла, реже – гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства, редко – экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия). Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антипаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома ” torsade depointes”.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Передозировка

Опыт по передозировке суильпирида ограничен.

Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных – синдром паркинсонизма.

Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Взаимодействие

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа ” torsade de pointes”: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.

Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.

Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности “torsade de pointes”. При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности “torsade de pointes”. Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности “torsade de pointes”. Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н 1 -рецепторов , гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид – угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Меры предосторожности

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.

Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например “torsade de pointes”, более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).

Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

• брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин,
• гипокалиемия,
• врожденное удлинение интервала QT,
• одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

• у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;
• при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.