Таблетки и ампулы Сибазон: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Сибазон аналоги и цены

Всего найдено 35 аналогов Сибазон
Все аналоги Сибазон подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Диазепам
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Сибазон в ближайшей аптеке

Аналоги по составу

У нижеперечисленных аналагов Сибазон совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Реланиум

Релиум

Диазепам

Диазепам-ЗН

Сибазон IC

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

Фазепам-Зн

Феназепам IC

Элениум

Мезапам

Тазепам

Нозепам

Лоразепам

Алзолам

Алпразолам

Золомакс

Грандаксин

Тофизопам

Гидазепам

Гидазепам ic

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.

Атаракс

Гидроксизин-Натив

Буспирон сандоз

Спитомин

Тенотен

Феназепам

Селанк

Анвифен

Фенорелаксан

Мебикс

Транквезипам

Лазея

Элзепам

Фензитат

Стрезам

Афобазол

Все аналоги Сибазон представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Сибазон инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Состав

1 таблетка Сибазона содержит диазепама 0,005 г (0, 001 г; 0.002 г соответственно для детских форм). Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), крахмал, кальция стеарат.

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Всасывание быстрое. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 70%.

Показания

Сибазон показан при:
– невротических расстройствах;
– абстинентных состояниях;
– тревожных расстройствах;
– мышечном гипертонусе;
– прогрессирующем хроническом полиартрите;
– церебральном параличе спастического характера;
– первичной, вторичной гипертензии;
– дисфории;
– бессоннице;
– спастических состояниях при травмах;
– столбняке;
– артритах;
– вертебральном синдроме;
– атетозе;
– бурсите;
– стенокардии;
– головной боли напряжения;
– миозите;
– язвенной болезни желудка;
– психосоматических нарушениях в гинекологии;
– климаксе, ПМС;
– позднем гестозе;
– эпилептическом статусе;
– заболеваниях с нестерпимым зудом (например, чесотке у детей):
– отравлениях препаратами;
– болезни Меньера;
– неврозах;
– психопатии;
– шизофрении;
– сенестоипохондрических расстройствах;
– инфаркте миокарда.
Используют Сибазон для премедикации, общей анестезии (как компонент комплекса средств), при двигательном возбуждении (в психиатрии), параноидальных состояниях с галлюцинациями, для облегчения родов, при отслоении плаценты.

Противопоказания

Сибазон применять противопоказано при:
– коме;
– лактации;
– синдроме Леннокса-Гасто;
– беременности;
– наличии гиперчувствительности к диазепаму, препаратам бензодиазепинового ряда, вспомогательным компонентам препарата;
– острой алкогольной, лекарственной интоксикации (с угнетением ЦНС);
– миастении;
– тяжелой ХОБЛ;
– закрытоугольной глаукоме;
– острой дыхательной недостаточности.
Препарат Сибазон в пероральной форме противопоказан детям до полугода, парентеральной формы выпуска – до месяца. С осторожностью Сибазон применяют у больных с эпилепсией, у пожилых, при почечной недостаточности, церебральных атаксиях, спинальных атаксиях, печеночной недостаточности, гиперкинетических состояниях, лекарственной зависимости, пристрастии к ЛС в анамнезе, наличии органических поражений ЦНС, гипопротеинемии, ночном апноэ.

Способ применения и дозировка

Дозирование индивидуальное, определяет врач. В таблице представлены основные принципы назначения Сибазона:

Внутривенно вводят в виде раствора. Оптимальные растворители – декстроза или физ. раствор (более 250 мл). Место введения меняют во избежание флебита и тромбоза.

Побочные действия

Нежелательные эффекты от приема Сибазона следующие:
– атаксия;
– утомляемость;
– сонливость;
– снижение работоспособности;
– нарушения координации;
– дезориентация;
– притупление эмоций;
– антероградная амнезия;
– замедление реакции;
– рассеянность;
– головная боль;
– подавленное настроение;
– депрессия;
– эйфория;
– тремор;
– экстрапирамидные расстройства;
– каталепсия;
– спутанности сознания;
– миастения;
– снижение рефлексов;
– галлюцинации;
– тревожность;
– раздражительность;
– состояния острого возбуждения;
– страх;
– инсомния;
– тромбоцитопения;
– дизартрия;
– анемия;
– агранулоцитоз;
– нейтропения;
– гиперсаливация;
– сухость слизистой рта;
– икота;
– изжога;
– желудочная боль;
– анорексия;
– тошнота;
– желтуха;
– повышение уровня ЩФ, активности трансаминаз печени;
– рвота;
– тахикардия;
– гипотония;
– энурез;
– задержка мочи;
– изменение либидо;
– нарушение почечной активности;
– дисменорея;
– зуд;
– кожная сыпь;
– подавление сосания у грудничков;
– угнетение ЦНС;
– тератогенность;
– локальный флебит (после укола);
– лекарственная зависимость;
– привыкание;
– угнетение дыхательного центра;
– диплопия;
– похудение;
– булимия.
При прекращении приема Сибазона развивается синдром отмены. У малышей может появляться слабость мышц, гипотермия, расстройства дыхания.

Беременность

Категорически противопоказан Сибазон в первом триместре. На поздних сроках целесообразность применения препарата оценивает врач из соотношения риск/польза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сибазон усиливает эффект угнетения ЦНС при приеме с этанолом, седативными препаратами, нейролептиками, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами. Аналептики, психостимуляторы снижают активности диазепама. Сибазон потенцирует действие анальгетиков, антигипертензивных препаратов, миорелаксантов, неселективных ингибиторов МАО, противоэпилептических средств. При назначении с препаратами наперстянки возможно развитие интоксикации. Сибазон снижает активность леводопы. Доза фентанила может уменьшаться при проведении премедикации Сибазоном. Препарат повышает токсичность зидовудина. Парентеральную форму выпуска с другими препаратами смешивать запрещено.

Передозировка

Превышение дозы Сибазона может сопровождаться:
– парадоксальным возбуждением;
– сонливостью;
– спутанностью сознания;
– снижением рефлекторной активности;
– брадикардией;
– апноэ;
– нистагмом;
– коллапсом;
– одышкой;
– тремором;
– затруднением дыхания;
– коматозными состояниями;
– угнетением сердечной деятельности;
– астенией.
Проводят снятие симптоматики и поддержание жизненных функций организма в условиях реанимации. Флумазенил – препарат-антагонист для устранения негативного воздействия повышенных доз диазепина (не применяют его у больных эпилепсией).

Условия хранения

Хранят Сибазон в темном месте, температура помещения – ниже 30 градусов Цельсия.

Сибазон (2 мл)

вспомогательные вещества − этанол 96 %, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50-100 ч, полный почечный клиренс – 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Показания к применению

острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции

мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит

премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза – 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная – 70 мг.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет – 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Побочные действия

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении – раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

– усталость, общая слабость, сонливость, вялость

– головокружение, головная боль

– замедленная речь, спутанность сознания

– мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

– повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

– угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

– нарушение сердечного ритма

– брадикардия, ускоренное сердцебиение

– в отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

– снижение частоты дыхания

– угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

Со стороны нервной системы:

– нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

– сонливость и мышечная слабость

– снижение скорости психических и двигательных реакций

– головокружение, головная боль

– повышение или снижение либидо

– физическая и психическая зависимость

– снижение эмоциональных реакций

– нарушение речи (в частности дизартрия)

– агрессивность, бред, приступы ярости

– ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера)

– психозы, нарушения поведения

– делирий и приступы судорог

– склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

– ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

Изменения лабораторных показателей:

– повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы:

– недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

– аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

– боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)

индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)

острое отравление алкоголем и седативными средствами

тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна

тяжелая печеночная недостаточность

острая дыхательная недостаточность

алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)

выраженная хроническая гиперкапния

интоксикация алкоголем, психотропными средствами

шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность

фобии, навязчивые состояния

период беременности и лактации

детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Особые указания

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях – дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Беременность и период лактации.

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребления алкоголя при лечении увеличивается вероятность нарушения внимания.

Передозировка

Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушения координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) – конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше + 5 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон/факс: (057) 717 41 09

Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua

Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

Сибазон

Фото препарата

• Латинское название: Sibazon
• Код АТХ: N05BA01
• Действующее вещество: Диазепам
• Производитель: Органика (Россия), Дальхимфарм (Россия), Московский Эндокринный Завод (Россия)

Состав

Активным компонентом выступает диазепам.

В 1 таблетке содержится 5 мг данного вещества. Дополнительные элементы: стеарат кальция, моногидрат лактозы, крахмал.

В 1 мл раствора содержится 5 мг вещества. Дополнительные элементы: инъекционная вода, этанол, натрия хлорид, макрогол, пропиленгликоль.

Форма выпуска

Таблетки и раствор для в/в и в/м введения Сибазон в ампулах.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, оказывает анксиолитическое воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – диазепам, принадлежит к классу бензодиазепинов. Лекарственное средство обладает противосудорожным, седативно-снотворным, центральным миорелаксирующим воздействием. Принцип действия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Анксиолитический эффект обеспечивается воздействием препарата на миндалевидный комплекс, расположенный в лимбической системе. Медикамент снижает выраженность чувства страха, обеспокоенности, тревожности, эмоционального напряжения. Благодаря воздействию на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию в стволе головного мозга обеспечивается седативный эффект, снижается выраженность симптоматики невротического происхождения (страх, тревожность).

Угнетение клеток ретикулярной формации в стволе головного мозга обеспечивает снотворное воздействие. Усиление пресинаптического торможения вызывает противосудорожное действие. Медикамент подавляет распространение эпилептогенной активности, не влияя при этом на возбужденное состояние очага. Торможение полисинаптических афферентных, спинальных тормозящих путей вызывает миорелаксирующее воздействие центрального генеза.

Лекарственное средство может вызвать падение кровяного давления, расширить просвет коронарных сосудов. Сибазон повышает порог болевой чувствительности. Медикамент способен подавлять парасимпатические, симпатоадреналовые и вестибулярные пароксизмы. Лекарственное средство снижает выработку желудочного сока в ночное время суток.

Эффективность препарата регистрируется на 2-7 дни терапии. При хроническом алкоголизме, синдроме абстиненции диазепам снижает выраженность негативизма, тремора, ажитации, галлюцинации, алкогольного делирия. У пациентов с аритмиями, кардиалгиями, парестезиями терапевтический эффект отмечается к концу первой недели.

Показания к применению

Инструкция по применению Сибазона рекомендуется назначать лекарственное средство при всех формах тревожных расстройств.

Препарат эффективен при бессоннице, дисфории (комбинированная терапия), спастических состояниях (на фоне поражения головного, спинного мозга: атетоз, церебральный паралич, столбняк), при спазме скелетной мускулатуры, при ревматическом пельвиспондилоартрите, артрите, бурсите, миозите, прогрессирующем хроническом полиартрите, вертебральном синдроме, головной боли напряжения, стенокардии.

Медикамент назначают при абстинентном алкогольном синдроме: ажитация, напряженность, тревожность, транзиторные реактивные состояние, тремор. При психосоматических расстройствах в гинекологической практике, при гестозе, эпилептическом статусе, язвенной болезни пищеварительной системы, артериальной гипертонии, экземе препарат назначают в составе комплексной терапии.

Лекарственное средство применяется при отравлении медикаментами, при болезни Меньера, в качестве премедикации перед проведением эндоскопического вмешательства, оперативного лечения под общей анестезией.

Препарат применяется для купирования эпилептических припадков, параноидально-галлюцинаторных состояний, двигательного возбуждения в психиатрической и неврологической практике, при преждевременном отслоении плаценты, для облегчения родовой деятельности.

Противопоказания

Сибазон не назначают при непереносимости диазепама, при острых интоксикациях другими медикаментами, при острой алкогольной интоксикации с поражением жизненно важных органов, при закрытоугольной форме глаукомы, при миастении, вынашивании беременности, при тяжелом течении ХОБЛ, при абсансе, острой дыхательной недостаточности, грудном вскармливании.

Лицам пожилого возраста, при наличие в анамнезе эпилептических припадков и эпилепсии, при спинальной и церебральной атаксии, при печеночной либо почечной недостаточности, при органических заболеваниях головного мозга, при ночном апноэ, склонности к злоупотреблению психоактивных медикаментов, при лекарственной зависимости в анамнезе Сибазон назначают с осторожностью.

Побочные действия

Применение препарата Сибазон, особенно на начальном этапе лечения, может вызвать различные побочные реакции.

Нервная система: атаксия, снижение способности к концентрации внимания, плохая координация движений, дезориентация, притупление эмоций, быстрая утомляемость, головокружения, сонливость, замедление скорости двигательных и психических реакций, неустойчивость походки, антероградная амнезия, эйфория, каталепсия, подавленность настроения, тремор конечностей, депрессивное настроение, слабость, спутанность сознания, эйфория, миастения в течение дня, головная боль, парадоксальные реакции, дизартрия, гипорефлексия, раздражительность, острое возбуждение, галлюцинации, мышечный спазм, суицидальные наклонности, страх, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, бессонница, тревожность, неконтролируемые движения тела.

Пищеварительный тракт: снижение аппетита, рвота, тошнота, сухость во рту, запоры, желтушность, повышение уровня ферментов печени, гиперсаливация.

Органы кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: при парентеральном введении отмечается падение уровня кровяного давления, тахикардия, сердцебиение.

Мочеполовая система: дисменорея, нарушение либидо, нарушения в работе почечной системы, задержка мочеиспускания.

Возможно развитие аллергических реакций в виде зуда, высыпаний.

Описание влияния препарата Сибазон на плод при лечении матери в период вынашивания беременности: подавление сосательного рефлекса у новорожденных детей, нарушения в работе дыхательной системы.

В месте введения медикамента может развиться венозный тромбоз либо флебит, припухлость и покраснение в месте инъекции.

Прочие реакции: нарушения зрительного восприятия в виде диплопии, снижение массы тела, нарушение функции внешнего дыхания, угнетение дыхательного центра, булимия, потеря веса.

При резкой отмене медикамента либо снижении дозы развивается синдром «отмены», который проявляется тревожностью, раздражительностью, депрессией, повышенным потоотделением, деперсонализацией, дисфорией, нарушением сна, нервозностью, спазмом гладкомышечной ткани, острым психозом, галлюцинациями, судорогами, нарушением сна, головной болью, гиперакузией, светобоязнью, парестезиями, расстройством восприятия, тремором.

Применение препарата Сибазон в гинекологической, акушерской практике: у недоношенных и доношенных детей отмечается диспноэ, гипотермия, мышечная гипотензия.

Инструкция по применению Сибазона (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь, а также внутривенно, внутримышечно назначают уколы Сибазона, инструкция по применению предполагает и комплексную терапию раствором и таблетками.

Дозирование лекарственного препарата осуществляется в зависимости от чувствительности к медикаменту, клинической картины, индивидуальной реакции.

В психиатрической практике: при фобиях, состояниях дисфории, ипохондрических и истерических реакциях, неврозах медикамент назначают 2-3 раза в день по 5-10 мг.

В качестве анксиолитика диазепам принимают 2-4 раза в сутки по 2,5-10 мг. В некоторых случаях количество препарата может быть увеличено до 60 мг в день.

В случае абстинентного алкогольного синдрома препарат назначают в первые сутки 3-4 раза в дозе 10 мг, далее количество медикамента снижают вдвое.

Пациентам с атеросклерозом, пожилым и лицам с ослабленным иммунитетом диазепам назначают дважды в день по 2 мг.

В неврологической практике при дегенеративных заболеваниях, спастических состояниях центрального генеза Сибазон принимают 2-3 раза в день по 5-10 мг.

В ревматологии и кардиологии: при артериальной гипертонии – 2-3 раза в сутки по 2-5 мг, при стенокардии – 2-3 раза в сутки по 2-5 мг, при вертебральном синдроме – 4 раза в день по 10 мг.

Лекарственное средство применяется в составе комплексной терапии при лечении инфаркта миокарда: начальная дозировка – внутримышечно 10 мг, далее внутрь 1-3 раза в день по 5-10 мг.

При дефибрилляции в качестве премедикации препарат вводят отдельными дозами внутривенно медленно по 10-30 мг.

При спастических состояниях ревматического генеза и при вертебральном синдроме: начальное количество препарата – 10 мг внутримышечно, затем пероральный прием 1-4 раза в день по 5 мг.

В гинекологической практике и акушерстве: при менструальных и климактерических расстройствах, при психосоматической патологии, гестозе показан приема 2-5 мг диазепама 2-3 раза в день.

Начальная доза при преэклампсии составляет 10-20 мг внутривенно, далее пероральный прием трижды в день по 5-10 мг.

Беспрерывное лечение проводится при преждевременной отслойке плаценты до момента полного созревания плода.

Премедикация в хирургической практике и анестезиологии: перед оперативным вмешательством дают 10-20 мг диазепама.

Педиатрия: при спастических состояниях центрального происхождения, при реактивных и психосоматических расстройствах количество препарата повышают постепенно.

При тяжелых повторных эпилептических припадках, при эпилептическом статусе Сибазон принимают парентерально: детям до пяти лет внутривенно медленно 0,2-0,5 мг каждые 2-5 минут, максимум – 5 мг.

При травмах спинного мозга, сопровождаемых гемиплегией либо параплегией, при хорее препарат вводят внутримышечно 10-20 мг.

При двигательном возбуждении лекарственное средство назначают внутривенно либо внутримышечно трижды в сутки по 10-20 мг.

Для купирования мышечного спазма (выраженная форма) препарат вводят внутривенно однократно в дозе 10 мг.

Передозировка

Прием повышенных доз лекарственного средства вызывает снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, сонливость, глубокий сон, снижение реакции на болевые раздражители, оглушенность, арефлексию, брадикардию, тремор, нарушение зрительного восприятия, угнетение работы дыхательной и сердечно-сосудистой систем, нистагм, коллапс, кому.

Рекомендуется назначение энтеросорбентов, промывание желудка, проведение искусственной вентиляции легких при необходимости, поддержание уровня кровяного давления и показателей дыхания.

Специфическим антагонистом является флумазенил, который применяется исключительно в условиях стационара. Флумазенил – антагонист бензодиазепинов, не рекомендуется назначать пациентам с эпилепсией, которые принимают бензодиазепины из-за риска провокации эпилептических припадков.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Сибазон усиливает выраженность угнетающего воздействия на центральную нервную систему антидепрессантов, нейролептиков, седативных средств, антипсихотических медикаментов, миорелаксантов, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков.

Усиление действия и удлинение периода полувыведения регистрируется при одновременном приеме с вальпроевой кислотой, пропоксифеном, пропранололом, метопрололом, кетоконазолом, изониазидом, флуоксетином, дисульфирамом, эритромицином, пероральными контрацептивами, циметидином и другими ингибиторами микросомального окисления.

Эффективность медикамента снижается при приеме индукторов микросомальных печеночных ферментов. Нарастание психологической зависимости и усиление эйфории регистрируется при совместном приеме наркотических анальгетиков.

Антацидные медикаменты не влияют на полноту всасывания диазепама, но снижают скорость всасывания. При приеме гипотенизвных средств отмечается усиление выраженности снижения уровня кровяного давления. Одновременное применение Клозапина усиливает угнетение дыхательной функции. В результате конкурентной борьбы за связь с белками повышается риск дигиталисной интоксикации при применении низкополярных сердечных гликозидов.

У пациентов с паркинсонизмом на фоне приема диазепама снижается эффектовность леводопы. Время выведения медикамента удлиняется при лечении омепразолом. Активность препарата снижается при применении психостимуляторов, аналептиков, ингибиторов МАО.

Сибазон способен усиливать токсичность зидовудина. Теофиллин извращает и снижает седативное действие лекарственного средства. Рифампин снижает концентрацию активного вещества, усиливая его выведение.

Сибазон несовместим с другими медикаментами, что запрещает смешивание препарата с другими средствами в одном шприце.

Условия продажи

Купить Сибазон можно в аптечной сети при предъявлении рецептурного, врачебного бланка.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Входит в список №1 сильнодействующих веществ.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Внутривенное вливание диазепама проводится медленно, желательно в крупную вену со скоростью 5 мг (1 мл) в минуту. Недопустимы внутривенные беспрерывные вливания из-за риска образования осадка, адсорбции лекарственного средства.

В период терапии сибазоном требуется полный отказ от употребления алкогольсодержащих напитков. При выраженной патологии почечной и печеночной систем требуется регулярный контроль показателей ферментов печени и периферической картины крови.

Длительная терапия высокими дозами медикамента формируется лекарственную зависимость. Длительное лечение проводится в исключительных случаях. Резкое прекращение приема лекарственного средства ведет к возникновению синдрома «отмены», который проявляется спутанностью сознания, тревожностью, миалгией, головными болями, напряженностью, гиперакузией, деперсонализацией, дереализацией, тактильной гиперчувствительностью, светобоязнью, эпилептическими припадками, галлюцинациями.

Если на фоне лечения у пациента отмечаются такие необычные реакции, как тревожность, повышенная агрессия, мысли о суициде, бессонница, поверхностный сон, усиление мышечных судорог, галлюцинации, острые состояния возбуждения то лекарственное средство отменяют.

В первые дни терапии, а также при резкой отмене медикамента у пациентов с эпилептическими припадками и эпилепсией в анамнезе отмечается ускорение развития припадков и эпилептического статуса.

Во время вынашивания беременности диазепам может быть назначен только по «жизненным» показаниям, в исключительных случаях. Применение Сибазона в первом триместре беременности увеличивает вероятность развития врожденных пороков, а также оказывает выраженное токсическое воздействие на плод. Применение медикамента на поздних сроках беременности ведет к угнетению деятельности центральной нервной системы у новорожденных. При постоянном приеме в период вынашивания беременности отмечается формирование физической зависимости, иногда регистрируется синдром «отмены» у новорожденных детей.

Дети младшего возраста наиболее чувствительны к угнетающему воздействию бензодиазепинов на деятельность центральной нервной системы. Не рекомендуется назначать новорожденным препараты, в составе которых содержится бензиловый спирт, из-за риска развития смертельного токсического синдрома, проявляющегося затруднением дыхания, угнетением деятельности центральной нервной системы, метаболическим ацидозом, падением уровня кровяного давления, внутричерепными кровоизлияниями, эпилептическими припадками, почечной недостаточностью.

При использовании диазепама в течение 15 часов до родоразрешения в дозах, превышающих 30 мг, может развиться апноэ, угнетение дыхания у новорожденных, гипотермия, слабый акт сосания, падение кровяного давления, снижение мышечного тонуса, синдром «вялого ребенка», нарушение метаболических процессов в ответ на холодовую реакцию.

Сибазон оказывает влияние на управление транспортным средством, выполнение сложной работы.

Сибазон (Sibazon)

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом. Начальную дозу 5–10 мг вводят в/в; дозу можно повторить по истечении 3–4 ч.

Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк. Доза для взрослых: вначале вводят 10 мг медленно в виде в/в инъекции или глубоко в/м, а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5–15 мг/ч.

Эпилептический статус. Назначают в/м или в/в по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 часа.

Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц). По 10 мг в/м за 1–2 ч до начала операции.

В акушерстве назначают в/м по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.

Особые группы пациентов

Новорожденным назначают после 5-й недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики), детям от 5 лет и старше — в/в медленно по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2–4 часа.

Внутрь, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования и продолжительность курса лечения в зависимости от состояния и реакции пациента — строго по назначению врача.

В качестве анксиолитика: 5–10 мг/сут, в 2–4 приема. Лечение не должно превышать 4 недель, в тяжелых случаях допускается продление лечения до 8–12 недель, включая время постепенного прекращения приема лекарственного средства.

При бессоннице: 5–15 мг в разовой дозе перед сном. Лечение не должно превышать 4 недель.

Как противосудорожное средство: 5–10 мг/сут, в 2–4 приема. Лечение не должно превышать 4 недель.

Для снятия спазмов скелетных мышц: 5–10 мг/сут, в 3–4 приема. Лечение не должно превышать 4 недель.

При алкогольном абстинентном синдроме: 10 мг 3–4 раза в первые 24 ч, затем (если необходимо) — 5 мг 3–4 раза в сутки. Лечение не должно превышать 4 нед.

Для премедикации: 5–20 мг в разовой дозе или в разделенных дозах в течение 1–2 дней перед операционным вмешательством. Максимальная суточная доза 60 мг/сут (в комплексной терапии эпилепсии, часто при спастических состояниях).

Лекарственный препарат Сибазон, таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг, не применяются у детей ввиду невозможности точного дозирования препарата (деления таблеток).

Пациенты пожилого возраста

Диазепам необходимо применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. Лицам пожилого возраста следует назначать не более половины обычной дозы, рекомендованной взрослым. Если необходимо, дозу можно постепенно увеличить (при условии хорошей переносимости препарата).

Пациенты с нарушенной функцией печени и почек

Рекомендуется уменьшение дозы препарата. Доза подбирается индивидуально в зависимости от степени печеночной и почечной (клиренс креатинина) недостаточности.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения диазепамом следует ограничить до минимума; оно не должно превышать 4 нед, в случае состояний тревоги в тяжелых случаях допускается продление лечения до 8–12 нед, включая время постепенного прекращения приема лекарственного средства. Не следует продлевать этот срок без повторной оценки состояния пациента. Наиболее безопасным способом отмены бензодиазепинов является применение лекарственного препарата в постепенно уменьшающихся дозах строго под наблюдением врача.

Схема дозирования при постепенной отмене терапии бензодиазепинами

У пациентов, принимающих менее 40 мг диазепама, следует действовать по схеме уменьшения дозы бензодиазепина, предназначенной «для низких доз».

Пациенты, применяющие диазепам в дозе менее 40 мг/сут
Доза	Время приема дозы диазепама			Общая суточная доза
	8:00	12:00	20:00
Исходная доза	5,00 мг	5,00 мг	5,00 мг	15,00 мг
1-е уменьшение дозы	5,00 мг	2,50 мг	5,00 мг	12,50 мг
2-е уменьшение дозы	5,00 мг	—	5,00 мг	10,00 мг
3-е уменьшение дозы	2,50 мг	—	5,00 мг	7,50 мг
4-е уменьшение дозы	—	—	5,00 мг	5,00 мг
5-е уменьшение дозы	—	—	2,50 мг	2,50 мг

У пациентов, принимающих 40 мг диазепама или более, следует действовать по схеме уменьшения дозы бензодиазепина, предназначенной «для высоких доз».

Пациенты, применяющие диазепам в дозе более 50 мг/сут
Доза	Время приема дозы диазепама				Общая суточная доза
	8:00	12:00	17:00	21:00
Исходная доза	10,00 мг	10,00 мг	10,00 мг	10,00 мг	40,00 мг
1-е уменьшение дозы	10,00 мг	5,00 мг	5,00 мг	10,00 мг	30,00 мг
2-е уменьшение дозы	5,00 мг	—	5,00 мг	10,00 мг	20,00 мг
3-е уменьшение дозы	—	—	—	10,00 мг	10,00 мг
4-е уменьшение дозы	—	—	—	5,00 мг	5,00 мг

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл. По 2 мл в ампулах нейтрального стекла марки НС-3 или 1-го гидролитического класса. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Таблетки, 5 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Производитель

АО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.

Тел.: (3843) 994-222; факс: 994-200.

www.organica-nk.ru

Наименование организации, принимающей претензии от потребителей. АО «Органика», Россия.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Сибазон р-р – Дальхимфарм – инструкция по применению

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 %, насыщенный натрия хлори­дом – 200 мг, пропиленгликоль – 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) – 200 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации

Код АТХ

Фармакодинамика:

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН.

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему реализую­щееся преимущественно в таламусе гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ин­гибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК) являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импуль­сов в центральную нервную систему. Обладает анксиолитическим седативным снотвор­ным миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса при­водящей к активации рецептора ГАМК вызывающей снижение возбудимости подкорко­вых структур головного мозга торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непо­стоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу – абсорбция быстрая и полная. Биодоступность – 90 %. Время необходимое для достижения макси­мальной концентрации в плазме крови – 05-15 ч при внутримышечном введении и в пре­делах 025 ч при внутривенном; равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы – 98 %.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7. 98-99 % до фармакологически высоко активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками – 70 % (в виде глюкуронидов) в неизмененном виде 1-2 % и менее 10 % – с каловыми массами. Период полувыведения десметилдиазепама – 30-100 ч темазепама – 95-124 ч и оксазепама – 5-15 ч. Период полувыведения может удлиняться у но­ворожденных (до 30 ч) пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у пациен­тов с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значи­тельное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения выведе­ние после прекращения лечения – медленное т. к. метаболиты сохраняются в крови в те­чение нескольких дней или даже недель.

Показания:

– лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

– купирование психомоторного возбуждения связанного с тревогой;

– купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

– состояния сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк острые нару­шения мозгового кровообращения и т.п.);

– купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

– премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками при различных диагностиче­ских процедурах в хирургической и акушерской практике;

– в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (со­провождающейся тревогой повышенной возбудимостью) гипертонического криза спаз­мов сосудов климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина тяжелая форма миасте­нии кома шок закрытоугольная глаукома явления зависимости в анамнезе (наркотики алкоголь за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия) синдром ночного апноэ состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести острые интоксикации лекарственными средствами оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические снотворные и психотропные средства) тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности) острая дыхательная недостаточность детский возраст до 30 дней включительно.

С осторожностью:

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спро­воцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептиче­ские припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут уско­рять развитие припадков или эпилептического статуса) печеночная и/или почечная не­достаточность церебральные и спинальные атаксии гиперкинез склонность к злоупот­реблению психотропными препаратами органические заболевания головного мозга (воз­можны парадоксальные реакции) гипопротеинемия пожилой возраст детский возраст от 30 дней депрессия (см. раздел “Меры предосторожности”).

Беременность и лактация:

Прием препарата противопоказан в I триместре беременности (повышается риск возник­новения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности применение возможно в случае если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр) угнетение центральной нервной системы нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных ма­тери которых применяли препарат.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вы­зывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ) снижение мышечного тонуса снижение артериального давления гипотермию слабый акт сосания (синдром “вялого ре­бенка”).

В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Способ введения внутримышечно и внутривенно.

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги : началь­ная доза 10 мг внутримышечно в отдельных случаях при выраженном возбуждении стра­хе дозу увеличивают до 20 мг.

Купирование психомоторного возбуждения связанного с тревогой страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно; дозу можно повторить по истечении 3-4 ч.

Состояния повышенного мышечного тонуса : взрослым вначале вводят 10 мг в медленной внутривенной инъекции или глубоко внутримышечно а затем внутривенно капельно вво­дят 100 мг диазепама в 500 мл 09 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы со скоростью 5-15 мг в час. Детям внутримышечно или внутривенно: от 30 дней и до 5 лет – 1-2 мг детям старше 5 лет – 5-10 мг; при необходимости дозу можно повторить через 3-4 ч.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии: взрослым внутримышечно или внутривенно по 10-20 мг при необходимости дозу повто­ряют через 3 – 4 ч. Детям внутривенно (медленно): от 30 дней до 5 лет – 02-05 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг от 5 лет и старше – 1 мг каждые 2-5 мин до макси­мальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме : в первые сутки – 10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 ч до достижения субъективно комфортного состояния или наступления сна в последующем – уменьшение дозы до 5 мг 3-4 раза в су­тки.

Премедикация : за 1-2 ч до начала операции внутримышечно: взрослым – 10-20 мг; детям – 01-02 мг/кг.

Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических (эндоскопиче­ских) вмешательствах : внутривенно взрослым – 10-20 мг детям – 01-02 мг/кг.

Акушерство и гинекология : внутримышечно 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. При эклампсии: внутривенно 10-20 мг в сутки при необходимости во время криза – до 70 мг в сутки.

В клинике внутренних болезней : внутримышечно по 5 мг в сутки при необходимости и с учетом переносимости препарата – до 10 мг в сутки.

Пациентам пожилого и старческого возраста : лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых постепенно повышая ее в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.

Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтиче­ского эффекта переходят к назначению диазепама в форме таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) – сон­ливость головокружение повышенная утомляемость нарушение концентрации внима­ния атаксия дезориентация притупление эмоций замедление психических и двигатель­ных реакций антероградная амнезия; головная боль эйфория депрессия тремор ката­лепсия спутанность сознания дистонические экстрапирамидные реакции (неконтроли­руемые движения тела) астения мышечная слабость гипорефлексия дизартрия парадок­сальные реакции (агрессивные вспышки психомоторное возбуждение страх суицидаль­ная наклонность мышечный спазм спутанность сознания галлюцинации тревога нару­шения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения нейтропения агранулоцитоз (озноб гипертермия боль в горле чрезмерная утомляемость или слабость) анемия тромбоцитопения.

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту или гиперсаливация изжога икота гастралгия тошнота рвота снижение аппетита запоры; нарушения функции печени по­вышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия снижение артери­ального давления.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи или задержка мочи нарушение функции почек повышение или снижение либидо дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд.

Местные реакции: при внутривенном введении – флебит венозный тромбоз; при внутри­мышечном введении – формирование инфильтратов.

При быстром внутривенном введении – гипотензия ортостатический коллапс угнетение дыхательного центра икота нарушение зрения (диплопия).

Прочие: привыкание лекарственная зависимость булимия снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром “отмены” (повышенная раздражительность головная боль тревога страх психомоторное возбуждение наруше­ния сна дисфория спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры деперсонализация усиление потоотделения депрессия тошнота рвота тремор расстрой­ства восприятия в т.ч. гиперакузия парестезии светобоязнь тахикардия судороги гал­люцинации психотические расстройства).

При применении в акушерстве: у новорожденных – мышечная гипотензия гипотермия диспноэ.

Передозировка:

Симптомы: сонливость угнетение сознания различной степени тяжести парадоксальное возбуждение снижение рефлексов до арефлексии сниженная реакция на болевые раздра­жения дизартрия атаксия нарушение зрения (нистагм) тремор брадикардия снижение артериального давления коллапс угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и ар­териального давления) искусственная вентиляция легких. В качестве специфического ан­тагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан пациентам с эпилепсией которые получали лечение бензодиазепинами. У таких пациентов антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие:

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами наблюда­ются следующие реакции взаимодействия:

– с ингибиторами моноаминоксидазы стрихнином и коразолом – антагонизм в отношении эффектов диазепама;

– с лекарственными препаратами оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. снотворные и седативные средства нейролептики наркотические анальгетики средства для общей анестезии) – резкое усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательный центр выраженная артериальная гипотен­зия;

– с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. амитриптилин) – усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему усиление холинергического действия;

– с миорелаксантами – усиление действия миорелаксантов увеличение риска возникнове­ния апноэ;

– с циметидином дисульфирамом эритромицином флуоксетином а также с пероральны­ми контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами которые конкурентно инги­бируют метаболизм в печени (процессы окисления) – возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;

– изониазид кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увели­чивают его концентрацию в плазме крови;

– пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;

– рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его кон­центрацию в плазме крови;

– индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность;

– гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давле­ния;

– клозапин – возможно усиление угнетения дыхания;

– при одновременном применении с сердечными гликозидами – возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);

– снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом;

– омепразол удлиняет время выведения диазепама;

– ингибиторы моноаминоксидазы дыхательные аналептики психостимуляторы – снижа­ют активность препарата.

– потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;

– теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила требующуюся для вводной общей анестезии и уменьшить время необходимое для “выключения” сознания с помо­щью индукционных доз.

Особые указания:

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки) препарата значительной продолжительности лечения; у пациентов ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указа­ний препарат не следует применять длительно.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых де­прессиях так как препарат может быть использован для реализации суицидальных наме­рений.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности “печеночных” ферментов.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения “синдрома отме­ны” однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у пациентов таких необычных реакций как повышенная агрессив­ность психомоторное возбуждение тревожность чувство страха мысли о самоубийстве галлюцинации усиление мышечных судорог трудное засыпание поверхностный сон ле­чение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпи­лептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилепти­ческого статуса.

Внутривенно раствор диазепама необходимо вводить медленно в крупную вену по край­ней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Пациент должен находиться в положении “лежа”. После введения препарата должен соблюдаться постельный режим не менее 6 ч.

При развитии симптомов (см. раздел “С осторожностью”) необходимо адекватное посо­бие в условиях стационара.

Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии – возможно образова­ние осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Куре­ние ослабляет действие препарата.

Дети особенно в младшем возрасте очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назна­чать лекарственные средства содержащие бензиловый спирт – возможно развитие смер­тельного токсического синдрома проявляющегося метаболическим ацидозом угнетением центральной нервной системы затруднением дыхания почечной недостаточностью гипо­тензией и возможно эпилептическими припадками а также внутричерепным кровоиз­лиянием.

Пожилым пациентам Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении пациентам с забо­леваниями почек и печени.

Противопоказано введение Сибазона в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения не допускается вождение транспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по примене­нию и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в ко­робку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюми­ниевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным по­мещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Условия хранения:

Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света месте при тем­пературе от 5 до 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ОАО “ДАЛЬХИМФАРМ”, 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Сибазон р-р – Дальхимфарм – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Сибазон р-р – Дальхимфарм в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Сибазон: показания к применению

Препарат Сибазон относится к группе психотропных веществ и транквилизаторов, оказывает выраженный седативный и противосудорожный эффект. Средство способствует расслаблению нервной системы, снижает порог боли, уменьшает чувство страха и напряженности.

Форма выпуска, состав и упаковка

Сибазон производится в таблетированной форме. Дозировка для взрослых составляет 5 мг, для детей и подростков 1 и 2 мг. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой, в одну контурную ячейковую упаковку фасуют по 20 таблеток и укладывают в картонные коробки вместе с инструкцией. Активное составляющее в каждом варианте – диазепам. Помимо этого, в состав таблеток включены: молочный сахар, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Производители предлагают препарат и в форме раствора для инъекций. В каждой ампуле содержится 2 мл 0,5% раствора диазепама. Возможно внутривенное либо внутримышечное введение. Фасуются ампулы в картонные пачки по 10 шт.

Какая из лекарственных форм подойдет лучше, а также доза препарата зависит от тяжести течения патологии и индивидуальных особенностей пациента. В любом случае лечение должен назначать врач. Поскольку Сибазон причислен к группе транквилизаторов, приобрести его в аптеках можно только, если доктор выписал рецепт.

Описание, механизм действия

Медицинский препарат Сибазон благодаря своим свойствам может применяться в различных разделах медицины. Его эффективность зарегистрирована при лечении заболеваний:

1. В неврологии. Сибазон назначают для купирования тревожных расстройств, усиления действия противоэпилептиков.
2. В психиатрии. Уменьшает возбудимость рецепторов коры головного мозга, снижает частоту и силу приступов агрессии у больных, избавляет от галлюцинаций.
3. В реанимации, анестезиологии. Используется для обеспечения послеоперационной седации, а также при выполнении премедикации и подержании анестезии. Возможно назначения препарата для уменьшения выраженности болевого синдрома и облегчения процесса родов при отслоении плаценты.

Сибазон является производным бензодиазепина. Препарат оказывает аксилотический, седативный и миорелаксирующий эффекты. Диазепам тормозит работу полисинаптических, а также моносинаптических путей, возможно прямое действие на двигательные нервы и мышцы. Помимо этого, лекарственное средство расширяет коронарные сосуды, снижает артериальное давление, синтез желудочного сока во время сна. Действие диазепама также заключается в подавлении парасимпатических, симптомоадреналовых пароксизмов.

Поскольку Сибазон относится к группе препаратов, оказывающих длительное анксиолитическое действие, период его полувыведения из организма может составлять от 24 до 72 часов. Действующее вещество, а также метаболиты легко проникают через плацентарный, гематоэнцефалический барьеры, регистрируются в грудном молоке. Заметный эффект наблюдается уже на 2-5 сутки от начала лечения.

Показания к применению

Уколы и таблетки Сибазон зарекомендовали себя, как эффективное медикаментозное средство, помогающее устранить симптоматику многих заболеваний. Их назначают при патологических состояниях, спровоцированных отклонениями в работе нервной, психической и вестибулярной систем. Показаниями к использованию чаще всего становятся:

• тревожные состояния, развившееся на этом фоне психомоторное возбуждение;
• депрессивные состояния, абстинентный синдром при алкоголизме;
• мышечные спазмы различного генеза при дегенеративных патологиях нервной системы, в том числе радикулит, люмбаго, травмы позвоночного столба;
• премедикация перед оперативным вмешательством в сочетании с нейротропными средствами, анальгетиками;

Возможно применение Сибазона в гинекологии и акушерстве для облегчения родового процесса при преждевременных родах. Также необходимо назначение препарата при родах, сопровождающихся отслойкой плаценты.

Дозировка, способы применения

В зависимости от тяжести состояния пациента, его возраста, анамнеза и других индивидуальных особенностей дозы и способы применения препарата могут значительно разниться. Таблетки принимают внутрь, не разламывая, запивая необходимым количеством жидкости. Для взрослых стандартная разовая доза составляет 5-15 мг. При выраженных тревожных состояниях, чрезмерном возбуждении возможно увеличение до 20 мг, разделенных на несколько приемов.

Как анксиолитическое средство Сибазон назначают 2-4 раза за сутки по 5-10 мг. Пациентам, страдающим абстинентным синдромом на фоне алкоголизма, в первые 24 часа назначают четырехкратное применения по 10 мг, после этого разовая доза должна быть снижена до минимальной 5 мг. В хирургии, анестезиологии назначают перед оперативным вмешательством в вечерние часы 10-20 мг.

Наибольшая суточная норма препарата не должна превышать 60 мг., курс терапии во всех случаях не должен превышать 60 дней.

Наибольшая суточная норма препарата не должна превышать 60 мг., курс терапии во всех случаях не должен превышать 60 дней.

Сибазон применяется для лечения детей. Терапию начинают с маленьких доз, постепенно доводя ее до оптимальной. Рекомендован двух либо трехкратный прием в сутки. Самая большая доза принимается в вечернее время. Малышам старше семилетнего возраста назначают не более 5-10 мг за день.

Инъекционный раствор вводят внутримышечно либо внутривенно. При тревожных расстройствах необходимо введение 0,1-0,2 мг/кг диазепама, разведенном в растворе декстрозы либо хлорида натрия. Лечение дублируют каждые 8 часов до исчезновения симптоматики, после этого пациента переводят на пероральный прием.

Двигательное возбуждение купируется введением 10-20 мг препарата трижды за сутки. Такая же доза рекомендована при травмах спинного мозга, хорее, эпилепсии. Для снятия мышечного спазма однократно либо дважды в сутки назначают 10 мг. Курс лечения такой лекарственной формой не должен превышать 3-7 дней.

Кому нельзя принимать Сибазон?

Медикаментозный препарат имеет достаточно много противопоказаний к применению. Из них выделяют абсолютные и относительные. К первым относят:

• тяжелые интоксикации лекарствами, угнетающими действие ЦНС;
• ослабление жизненно важных функций при алкогольном отравлении;
• шоковые состояния, кома;
• острая дыхательная недостаточность в тяжелой форме, обструктивные патологии легких;
• нарушения функций почечной системы, печени;
• закрытоугольная глаукома, в том числе диагностированная ранее;
• гипертрофические изменения в предстательной железе;

Относительными противопоказаниями являются те, при которых возможно назначение препарата под строгим контролем врача либо с уменьшением дозы. Особую осторожность необходимо соблюдать, проводя лечение больных с тяжелыми психозами, депрессивными расстройствами, поскольку у пациентов возможны попытки суицида. Под постоянным контролем принимать Сибазон необходимо больным с эпилепсией, синдромом Леннокса, лекарственной зависимостью.

Побочные эффекты, передозировка

По отзывам терапия Сибазоном переносится достаточно хорошо. Однако при приеме возможно возникновение различных негативных явлений. Чаще всего у пациентов регистрируются симптомы со стороны нервной системы. Возможно возникновение нарушений сна в виде сонливости либо бессонницы, повышенная утомляемость, вялость.

Также отмечалось развитие депрессивных состояний, снижение концентрации внимания, спутанность мыслей, головные боли.

Лечение препаратом необходимо проводить под регулярным контролем анализов крови. На фоне терапии могут развиться лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны системы пищеварения отмечались диспепсические боли, тошнота, изжога, проблемы с аппетитом. Возможно увеличение печеночных трансаминаз.

При усилении негативных явлений на фоне лечения Сибазоном, необходимо обратиться в лечебное учреждение для корректировки дозы либо замены препарата.

Также в период лечения у больных регистрировались отклонения в работе почек, задержка мочи, дисменорея. Не исключено развитие тахикардии, падение артериального давления. Возможно возникновение аллергических реакций. При резком прекращении лечения существует вероятность появления синдрома «отмены». Он проявляется усилением побочных явлений.

При передозировке препаратом необходимо применение энтеросорбентов, нормализация показателей дыхания и артериального давления. Специфическим антидотом является Флуманезил, его назначение возможно только в условиях стационара. Гемодиализ при передозировке не эффективен.

Лекарственное взаимодействие, особые указания

Сибазон усиливает действие многих медикаментозных препаратов, включая анальгетики, нейролептики, а также снотворные. Сочетанное применение диазепама с антацидами приводит к снижению скорости его всасывания. Изониазид замедляет выведение активного компонента из организма, а рифампицин, наоборот, ускоряет.

Положительное действие Сибазона способны усиливать флувоксамин, флуоксетин. Эритромицин замедляет распад диазепама. На фоне лечения описываемым препаратом прием алкогольных напитков категорически запрещен.

Во время курса терапии необходимо отказаться от вождения транспортных средств и работ, требующих излишней концентрации внимания.

Аналогичные лекарственные средства

В тех случаях, когда применение Сибазона невозможно по тем либо иным причинам, необходимо назначение других средств, оказывающих на организм людей схожее действие. Самыми распространенными аналогами описываемого медикамента считают:

№	Наименование средства	Активный компонент	Производитель	Стоимость в рублях
1	Реланиум	диазепам	Варшавский ФЗ Польфа АО, Польша	80-120
2	Феназепам	бромдигидрохлорфенилбензодиазепин	ХФК АКРИХИН ОАО, Россия	80-120
3	Фаустан	диазепам	Арцнаймиттельверк ГмбХ (Германия)	30-50
4	Релиум	диазепам	Тархоминский ФЗ «Польфа» Акционерное Общество, Польша	30-50

Приобретение всех перечисленных лекарственных средств возможно только по рецепту. Самостоятельно без врачебной консультации менять препарат, кратность его применения и дозировку категорически запрещено.

Сибазон : инструкция по применению

вспомогательные вещества − этанол 96 %, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакологические свойства

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50-100 ч, полный почечный клиренс – 20-33 мл/мин.

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Показания к применению

острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции

мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит

премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза – 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная – 70 мг.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет – 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Побочные действия

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении – раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

– усталость, общая слабость, сонливость, вялость

– головокружение, головная боль

– замедленная речь, спутанность сознания

– мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

– повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

– угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

– нарушение сердечного ритма

– брадикардия, ускоренное сердцебиение

– в отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

– снижение частоты дыхания

– угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

Со стороны нервной системы:

– нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

– сонливость и мышечная слабость

– снижение скорости психических и двигательных реакций

– головокружение, головная боль

– повышение или снижение либидо

– физическая и психическая зависимость

– снижение эмоциональных реакций

– нарушение речи (в частности дизартрия)

– агрессивность, бред, приступы ярости

– ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера)

– психозы, нарушения поведения

– делирий и приступы судорог

– склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

– ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

Изменения лабораторных показателей:

– повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы:

– недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

– аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

– боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)

индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)

острое отравление алкоголем и седативными средствами

тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна

тяжелая печеночная недостаточность

острая дыхательная недостаточность

алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)

выраженная хроническая гиперкапния

интоксикация алкоголем, психотропными средствами

шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность

фобии, навязчивые состояния

период беременности и лактации

детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.
При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.
При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях – дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.
Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.
Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Беременность и период лактации.

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребления алкоголя при лечении увеличивается вероятность нарушения внимания.

Передозировка

Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушения координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) – конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.