Таблетки Тизалуд: инструкция и показания к применению, от чего, аналоги препарата, побочные действия и состав лекарства

Инструкция по применению Тизалуд таблетки 2мг

Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид 2,288 мг, в пересчете на тизанидин 2,0 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная (лактопресс) 117,012 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 4,2 мг, магния стеарат 2,5 мг.

Группа

Производители

Показания к применению Тизалуд таблетки 2мг

Болезненный мышечный спазм: связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы); после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава; спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения, а также при детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Способ применения и дозировка Тизалуд таблетки 2мг

Препарат обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в день снижает риск развития побочных эффектов. Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части. При болезненном мышечном спазме препарат применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости). При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки. Опыт применения тизанидина у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность применения. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. При прекращении терапии препаратом с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени. При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами): отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, в отдельных случаях – острое нарушение мозгового кровообращения, в связи с чем дозу препарата Тизалуд следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Противопоказания Тизалуд таблетки 2мг

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата. Нарушение функции печени тяжелой степени. Одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2, такими как флувоксамин и ципрофлоксацин. Не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу. Применение тизанидина у детей до 18 лет не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен. Период грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Тизанидин – миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, он подавляет выделение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижает сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений. Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови. Фармакокинетика: Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34 %. Сmах тизанидина равно 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно. Средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %. Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95 %) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч, выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70 % дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5 %. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток). Несмотря на то, что значение Сmах возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) /=1/10); часто (>/-1/100 и /=1/1000 и /=1/10000 и Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама

Тизалуд (Tisalud)

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом. Слабо растворим в воде и метаноле, растворимость в воде уменьшается с увеличением рН.

Фармакология

Возбуждает альфа₂-адренергические рецепторы, в основном на уровне спинного мозга; снижает выброс возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, избирательно подавляет полисинаптические механизмы, отвечающие за мышечный гипертонус. Расслабляет скелетную мускулатуру при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острые болезненные мышечные спазмы и клонические судороги. Снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность — примерно 40%. C_max достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — около 30%. Биотрансформируется в печени при участии изофермента CYP1A2 до неактивных или малоактивных метаболитов. Выводится на 70% с мочой. Т_1/2 — 3–5 ч.

Показания к применению

Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника, (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы), после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли тизанидин в грудное молоко).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, чувство усталости, головокружение или вертиго, мышечная слабость, тревога, расстройства сна, галлюцинации.

Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): незначительное снижение АД (при малых дозах) или артериальная гипертензия, брадикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, расстройства ЖКТ , временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Взаимодействие

Антигипертензивные препараты, включая диуретики, усиливают гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства углубляют депримирующий эффект.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, понижение АД , головокружение, миоз, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Начальная доза — 2–4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях — дополнительно 2–4 мг на ночь. При неврологически обусловленных спастических состояниях начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным увеличением на 2–4 мг через интервалы от 3–4 дней — до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12–24 мгсут в 3–4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Меры предосторожности

Необходим периодический контроль функции печени и почек и редукция доз при их ухудшении. Непрерывное увеличение активности трансаминаз в крови требует прекращения приема. Из-за возможной сонливости и слабости рекомендуется ограничить назначение лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители автотранспорта и т.п.).

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Отзывы

Оставьте свой комментарий

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Тизалуд

Фото препарата

• Латинское название: Tisalud
• Код АТХ: M03BX02
• Действующее вещество: Тизанидин (Tizanidine)
• Производитель: ОАО Верофарм (Россия)

Состав

Одна таблетка включает 2 или 4 мг активного ингредиента тизанидина.

Дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза безводная, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска

Лекарственное средство Тизалуд выпускается в форме таблеток по 2 и 4 мг, по 30 штук в одной упаковке.

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее, центрального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизалуд является миорелаксантом проявляющим центральное действие.

Воздействие тизанидина на пресинаптические α2-адренорецепторы вызывает угнетение процессов выделения из спинномозговых промежуточных нейронов возбуждающих аминокислот, что приводит к торможению полисинаптического распространения импульса в спинном мозге. Посредством данного механизма действия понижается тонус мышечной ткани. Параллельно с миорелаксирующим эффектом тизанидин проявляет умеренно выраженное обезболивающее действие.

Таблетки Тизалуда эффективны при острых болезненных спазмах мышц, а также хронических спазмах церебральной и спинальной этиологии. Прием препарата снижает клонические судороги и спастичность мышц, в результате чего уменьшается противодействие пассивным движениям и возрастает возможность активных действий.

Показания к применению

Мышечные спазмы при патологиях позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом, в том числе гемиплегия, спондилез, остеохондроз, сирингомиелия, поясничный и шейный синдромы.

Постоперационный период после хирургического вмешательства по поводу остеоартрита бедренного сустава и межпозвоночных грыж.

Болевой синдром и спастичность мышц, спровоцированные неврологическими заболеваниями, в том числе хронической миелопатией, рассеянным склерозом, церебральным параличом, дегенеративными изменениями спинного мозга, инсультом, нарушениями кровообращения мозга, черепно-мозговыми травмами, судорогами центрального генеза.

Противопоказания

• гиперчувствительность к тизанидинуили другим составляющим ингредиентам таблеток Тизалуд;
• тяжелые патологии печени;
• периоды грудного вскармливания и беременности;
• возраст до 18-ти лет;
• параллельная терапия с приемом Ципрофлоксацина, флувоксаминаи прочих сильных ингибиторов изофермента CYP1A2.

Побочные действия

; ; ;
• нарушения сна; .

• сухость в ротовой полости; ;
• тошнота; ;
• повышение активности «печеночных» трансаминаз;
• печеночная недостаточность.

Резкая отмена Тизалуда после сочетаемого приема с гипотензивными препаратами и продолжительной терапии и/или применении больших доз, может привести к повышению АД, тахикардии, а в некоторых случаях к острому нарушению кровообращения мозга.

Таблетки Тизалуд, инструкция по применению

Таблетки препарата принимают перорально (внутрь), запивая водой, независимо от еды.

Инструкция по применению Тизалуда при неврологических патологиях, вызывающих спастическое болезненное сокращение мышц, рекомендует начинать лечение с суточной дозы в 6 мг, принимаемой в три приема. Каждые последующие 3-7 суток, в зависимости от характера боли и спазма, увеличивают дозу на 2-4 мг. Максимальный терапевтический эффект наблюдается при приеме суточной дозы в 12-24 мг. Доза 36 мг является максимально допустимой суточной дозой.

Для купирования болевого спазма скелетных мышц назначают 3-х разовый суточный прием Тизалуда по 2-4 мг. В особенно тяжелых ситуациях рекомендуют дополнительный прием 2-4 мг на ночь.

Длительность приема Тизалуда зависит от динамики болевых и мышечно-тонических проявлений. Острые мышечные боли обычно требуют проведения терапии на протяжении 7-21 дня. Хронический болевой синдром, в зависимости от происхождения и тяжести, может нуждаться в проведении более длительного лечения, которое определяется в индивидуальном порядке и иногда продолжается на протяжении до 1-го года.

Передозировка

При грубом нарушении дозировочного режима и приеме повышенных доз Тизалуда наблюдали: тошноту, переходящую в рвоту, развитие гипотензии, сонливость, головокружение, миоз, нарушения дыхания, беспокойство, кому.

Рекомендуют немедленное промывание желудка, очистку кишечника с помощью клизмы, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза и дальнейшую симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Не допускается одновременный прием Тизалуда с Ципрофлоксацином, Флувоксамином и прочими сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, в том числе Амиодароном, Пропафеноном, Мексилетином, Циметидином, Эноксацином, Норфлоксацином, Пефлоксацином, Рофекоксибом, Тиклопидином и оральными контрацептивами.

Препараты антигипертензивного действия повышают риск возникновения брадикардии и понижения АД.

Седативные препараты и этанол, могут усиливать седативные эффекты тизанидина.

Условия продажи

Таблетки Тизалуда отпускаются из аптек при наличии рецепта врача.

Условия хранения

Препарат Тизалуд хранят в темном сухом месте, при окружающей температуре до 25 °C.

Срок годности

Таблетки, в оригинальной упаковке, могут сохраняться на протяжении 24 месяцев.

Особые указания

При проведении продолжительного лечения Тизалудом, следует контролировать состояние печени не реже 1-го раза в месяц, в особенности на протяжении первых 4-х месяцев терапии.

Из-за угрозы развития «синдрома отмены«, при отказе от терапии, дозу тизанидина понижают постепенно.

При приеме таблеток лучше отказаться от вождения транспорта и проведения точных или опасных работ.

Применение миорелаксанта Тизалуд: показания, инструкция, отзывы

Травмы, чрезмерное напряжение, стрессы, неврологические заболевания часто становятся причиной мышечного спазма. Такой спазм часто сопровождается болью, что приносит человеку ощутимый дискомфорт.

В состав комплексной терапии обязательно входит препарат, снимающий мышечное напряжение (миорелаксант). «Тилазуд» зарекомендовал себя как недорогое и действенное лекарственное средство этого направления.

Фармакологическое влияние и фармакокинетика

Препарат способен вызывать слабый аналгезирующий эффект, вызванный угнетением работы нейронов задних отделов позвоночного мозга.

Механизм действия миорелаксантов

Также лекарство уменьшает сопротивление при пассивных движениях, смягчает спазматические рефлексы и судороги клонического типа.

Также возрастает интенсивность произвольных рефлексов. При этом взаимодействие с нервно-мышечной передачей отсутствует.

Тизанидин — основное действующее вещество Тизалуда, очень быстро усваивается организмом. Уже через час, в кровяной плазме его концентрат достигает максимального значения.

При этом биодоступность имеет значение — 34 %.

Вещество на 30 % связывается с белком плазмы. Отклонение фармацевтических параметров очень низко: (Сmaxи AUC), из-за этого можно достоверно оценить концентрат лекарства в плазме крови перорально.

Кому назначается препарат

Препарат назначают пациентам совершеннолетнего возраста, страдающим от заболевания нервномышечной системы, приписывают: 2 — 4 мг по три раза в день. Если пациент испытывает особо-тяжкую форму заболевания, можно в виде дополнения употребить перед сном — 2 или 4 мг.

Показания к применению Тизалуда:

• рассеянный склероз;
• спазм мышц, в совокупности со статическими и функциональными болезнями хребта (синдромы шейный и поясничный), после хирургической операции (к примеру – удаление грыжи между позвонками или остеоартроза таза);
• дегенеративные болезни позвоночного мозга;
• миелопатии хронического типа;
• детский церебральный паралич;
• дисфункция кровеносной системы головного мозга.

Важно! Во время спастичности, проявившейся из-за заболеваний неврологического характера, дозу лекарства нужно выбирать отдельно в каждом индивидуальном случае.

Показания к применению

Тизалуд – популярный лекарственный препарат, который обладает мощным обезболивающим эффектом. Также он известен как средство, нормализующее обмен нервными импульсами. Чаще всего это лекарство назначается при следующих патологиях:

• Болезненные ощущения в области спины;
• Мышечные спазмы;
• Заболевания позвоночника неврологического и дегенеративного характера;
• Последствия хирургических вмешательств;
• Наличие грыжи межпозвоночного диска;
• Пластичность скелетных мышц;
• Растяжения мышц спины;
• Неврологические отклонения;
• Церебральный паралич.

Принимать Тизалуд нужно крайне осторожно. Лучше всего, чтобы подобную терапию назначал исключительно лечащий врач

Не стоит использовать препарат в качестве самостоятельной терапии, ведь неправильное применение лекарства может привести к развитию серьезных осложнений.

Тактика и стратегия терапии

Лица, достигшие совершеннолетнего возраста, принимают препарат внутрь, в независимости от того, когда будет принята пища, запивается лекарство водой.

Режим употребления и дозировка назначается врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента и таких моментов, как аллергические реакции и возраст. Максимальная общесуточная норма приема препарата для взрослых — 36 мг в сутки.

Для людей, которые страдают от острой почечной недостаточности, дозы необходимо снижать, для них суточная норма будет уже — 2 мг 1 раз в день.

Повышают дозу не спеша, учитывая при этом насколько эффективно действует лекарство и как на него реагирует организм. Для получения более выраженного эффекта, изначально увеличивают дозировку препарата, а только потом кратность принятия в сутки.

Что входит в состав препарата Информация о форме выпуска

К сожалению, многие люди сталкиваются с необходимостью принимать миорелаксанты, в частности препарат «Тизалуд». Состав и форма выпуска — первый вопрос, который задают пациенты.

Данное лекарственное средство выпускают в форме плоских таблеток округлой формы и белого цвета (допускается наличие кремового или желтоватого оттенка). В аптеке можно приобрести упаковку, в которой содержится 30 таблеток.

Основным активным веществом препарата является тизанидин — по 4 мг в каждой таблетке. Разумеется, в состав входят и другие компоненты, выполняющие вспомогательную функцию. К их перечню относят лактозу, стеариновую кислоту, микрокристаллическую целлюлозу, коллоидный диоксид кремния.

Случаи передозировки

Передозировка препаратом пока толком не изучена, поэтому точно говорить о последствиях нельзя. В единичных случаях были замечены такие симптомы:

• сонливость;
• тошнота;
• беспокойство;
• рвотные приступы;
• артериальная гипотензия;
• дистресс;
• брадикардия;
• миоз;
• удлинение промежутка QT;
• головокружение;
• кома.

В случаях передозировки в первую очередь много раз промывают желудок растворами из активированного угля. Проводится форсированный диурез, он помогает в скорейшем выводе из организма остатков лекарства. Далее лечение ведется соответственно симптомам.

Противопоказания

Согласно инструкции Тизалуд противопоказано принимать:

• На фоне гиперчувствительности к активному (тизанидину) или вспомогательным компонентам, входящим в состав таблеток;
• В период лактации;
• Одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP1А2;
• На фоне тяжелой печеночной недостаточности;
• Во время беременности;
• В педиатрии.

С особой осторожностью следует принимать таблетки Тизалуд:

• Одновременно с пероральными контрацептивами;
• При артериальной гипотензии;
• На фоне печеночной или почечной недостаточности;
• При синдроме врожденного удлинения интервала Q-T;
• На фоне брадикардии;
• Пожилым людям старше 65 лет.

Возможные неприятности при приеме

При приеме препарата были замечены следующие побочные явления:

• трансаминаз сыворотки крови;
• предрасположенность ко сну;
• дисфункция в работе системы пищеварения;
• чрезмерная утомляемость;
• пониженное давление;
• приступы головокружения;
• сухость во рту.

Симптомы чаще всего проявляются слабо и видны только у пациентов, применяющих Тизалуд для борьбы с мышечным спазмом.

У тех людей кто принимает большую дозировку с целью лечения спастичности, симптомы побочного действия проявляются намного ярче и чаще, но обычно никогда не вызывают обеспокоенности, считаются нормальным, сопутствующим явлением и лечение при этом не останавливают.

Бывают и такие побочные проявления: гипотензия артериальная, брадикардия, слабость в мышцах, плохой сон, приступы галлюцинаций и даже гепатит.

Побочные действия Тизалуда

Медикамент Тизалуд по отзывам чаще всего вызывает головокружение, сонливость, снижение артериального давления, сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, брадикардию, гиперкреатининемию.

Кроме того, согласно отзывам, Тизалуд может привести к развитию:

• Бессонницы, галлюцинаций и нарушений сна (нервная система);
• Диспепсии, тошноты, гепатита и печеночной недостаточности (пищеварительная система);
• Мышечной слабости (опорно-двигательный аппарат).

Резкая отмена Тизалуда после продолжительной терапии, а также после приема его в высоких дозах или одновременно с гипотензивными лекарствами может вызывать тахикардию, повышение артериального давления, в некоторых случаях – нарушение мозгового кровообращения, протекающее в острой форме.

Также Тизалуд по отзывам при приеме в высоких дозах может привести к передозировке, проявляющейся в виде тошноты, нарушения дыхания, рвоты, выраженного снижения артериального давления, головокружения, сонливости, миоза, тревожности, комы. Для лечения, кроме промывания желудка, показан многократный прием активированного угля. Также в этом случае проводят форсированный диурез.

Особые указания

Препарат может оказать влияние на способность нормально управлять транспортным средством или механизмом. Когда центральная нервная система начинает испытывать побочные эффекты в результате действия препарата (человек хочет спать и т.д.), пациенту нужно отказаться от таких работ, в которых требуется повышенное внимание или реакция.

К примеру, управление различными транспортными средствами или другими механизмами. Если при приеме препарата симптомы побочного действия долго не проходят или и того хуже – усиливаются, нужно обратиться к лечащему врачу за консультацией.

Когда появляются побочные эффекты, это может быть из-за слабости печени (внезапная тошнота, усталость и т.д.), и у людей, которые употребляют тизанидин более 12 мг в сутки. В таких случаях нужно контролировать печень, посредством специальных анализов (проб) ежемесячно, на первом полугодии лечения.

Если количество трансаминаз печени превышают положенный уровень втрое, прием препарата следует немедленно прекратить.

Для тех, у кого наблюдается дисфункция почек можно предписывать не более 2 мг средства в день. Далее происходит очень аккуратное повышение дозы, в это время больной находится под постоянным контролем врача. Изначально поднимается количество препарата, принимаемого в день, уже потом число приемов.

Аналоги лекарственного средства

На современном рынке фармацевтических средств можно найти множество аналогов препарата Тизалуд по активному компоненту и лечебным свойствам. К их числу можно отнести:

• таблетки Тизанил, Лиорезал, Толперизон, Мидокалм, Баклофен, Сирдалуд, Толперил-Здоровье, Миоластан, Тизанидин и Баклосан;
• капсулы пролонгированного действия Миорикс;
• растворы для внутримышечного введения Мелофлекс, Мускомед, Миаксил и Мидостад Комби.

Все миорелаксанты центрального действия, вошедшие в эту группу, имеют массу особенностей в применении, вредных эффектов, абсолютных и относительных противопоказаний, поэтому использовать их в качестве альтернативы таблеткам Тизалуд можно только с согласия лечащего врача.

Прием при беременности и лактации

Существует очень мало информации, которая объясняет влияние препарата на беременных женщин, поэтому его не назначают в период беременности.

Существуют исключения, когда препарат все же выписывают, в тех случаях, когда его польза важнее для жизни матери, нежели потенциальный риск для будущего ребенка.

Известно, что действующее вещество тизанидин в небольшом количестве попадает в молоко матери. Именно поэтому, женщинам, которые кормят младенца своим молоком, лекарство также не предписывается.

По поводу влияния препарата на детский и подростковый организм информация пока отсутствует. Поэтому лекарство им не назначают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата. Противопоказано одновременное применение тизанидина с ингибитором CYP450 1А2 флувоксамином.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с другими ингибиторами CYP450 1А2, а именно: антиаритмиками (амиодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхинолонами (эноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, пероральными контрацептивами и тиклопидином. При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные (фуросемид, триамтерен и др.), возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии

Одновременное применение тизанидина и дигоксина может усиливать брадикардию и гипотензию

При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные (фуросемид, триамтерен и др.), возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Одновременное применение тизанидина и дигоксина может усиливать брадикардию и гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Тизалуда с лекарственными средствами, увеличивающими продолжительность интервала QT. При одновременном применении седативные препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина.

При одновременном применении седативные препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина.

Из практики пациентов

Таблетки Тизалуд нашли своих почитателей среди пациентов, что подтверждают многочисленные отзывы в сети.

Препарат начала принимать после того как начали беспокоить судороги в ступнях. Предпосылок этому не было, ни травм ни чего такого, наверное, просто возраст.

В результате, после консультации с врачом получила рецепт на Тизалуд. Комплекс лечения длился два месяца, хотя уже после первых двух недель симптомы прошли. Через время планирую снова попить препарат в целях профилактики.

Оксана Дмитриевна 62 года, Иркутск

Была травма головы, в результате перебил артерию и нарушилось кровоснабжение в мозге, очень много негативных симптомов было, сущий кошмар.

В районной больнице выписали ряд препаратов для заживления и восстановления функции кровеносной системы и мозга, но после длительного приема, никаких положительных ощущений, кроме побочных эффектов я не видел. Теперь пробую это препарат. О результатах напишу обязательно.

Иван 44 года, Тверь

Попали с мужем в автомобильную аварию, в результате травма головы. Меня полгода тошнило просто каждый день, я ни работать, ни спать не могла нормально.

Тизалуд помог практически сразу, после месяца приема все встало на свои места.

Алиса 19 лет, Сыктывкар

Таблетки тизалуд аннотация (инструкция по применению) в фотографиях

Фотография инструкции по применению таблеток тизалуд, часть 1

Фотография инструкции по применению таблеток тизалуд, часть 2

Фотография инструкции по применению таблеток тизалуд, часть 3

Фотография инструкции по применению таблеток тизалуд, часть 4

Условия и сроки хранения

Лекарство нужно хранить в заводской коробке при температуре 15 — 25 °С. В недоступном для солнечных лучей и детей месте. Срок годности препарата составляет три года.

На рынке присутствуют аналоги Тизалуда со сходными характеристиками:

1. Баклофен. Показания к применению: препарат применяется для борьбы со спастическими состояниями: склероз рассеянного типа, нарушение работы спинного мозга (его отечности, повреждения мотонейронов, или травмы).
2. Тизанидин. Показания к применению: ослабление хронических судорожных симптомов, проявляющихся из-за неправильной работы ЦНС. Тяжелые судороги в мышцах локального вида.
3. Сирдалуд. Показания к применению: спазм в мышцах, вызванный функциональным или статическим поражением позвоночника после операции, например, при удалении грыжи с межпозвоночного диска.

Отзывы потребителей

Очень эффективный миорелаксант, быстро снимает мышечные спазмы и сопутствующие им боли. Уже много раз выручал меня в сложных ситуациях. С побочными эффектами этих таблеток не сталкивался, поэтому могу уверенно оценить их на 10 из 10!

Валентин Владимирович, Таганрог

Тизалуд стал для меня настоящим спасением. Пью эти таблетки уже больше года по назначению врача. Эффектом очень довольна. Радует и то, что Тизалуд стоит значительно дешевле аналогов: за стандартную упаковку препарата с 30 таблетками, каждая из которых содержит 2 мг действующего компонента, я плачу около 130 рублей. Рекомендую!

Инна Сергеевна, Санкт-Петербург

Принимал Тизалуд после операции по поводу межпозвоночной грыжи. Однако вынужден был отказаться от этого лекарственного средства из-за побочного эффекта: у меня стало стремительно падать артериальное давление. Несмотря на это, я и сейчас считаю, что Тизалуд — это отличный препарат, который эффективно справляется со своими задачами. Очень жаль, что мне он не подошёл.
Игорь Афанасьевич, Сочи

Тизалуд (Tisalud)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тизалуд

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

1 таб.
тизанидина гидрохлорид	2.288 мг,
что соответствует содержанию тизанидина	2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная (лактопресс) – 117.012 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 14 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 4.2 мг, магния стеарат – 2.5 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

1 таб.
тизанидина гидрохлорид	4.576 мг,
что соответствует содержанию тизанидина	4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная (лактопресс) – 234.024 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 28 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 8.4 мг, магния стеарат – 5 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови – 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

T 1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде – около 4,5%.

Показания активных веществ препарата Тизалуд

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G31.9	Дегенеративная болезнь нервной системы неуточненная
G35	Рассеянный склероз
G81.1	Спастическая гемиплегия
G82.1	Спастическая параплегия
G82.4	Спастическая тетраплегия
G95.9	Болезнь спинного мозга неуточненная (миелопатия)
I69	Последствия цереброваскулярных болезней
M54.1	Радикулопатия
M54.2	Цервикалгия
R25.2	Судорога и спазм

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : очень часто – сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто – бессонница, нарушения сна; частота неизвестна – галлюцинации, спутанность сознания..

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто – снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто – брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы : очень часто – диспептические явления, сухость во рту; часто – тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : частота неизвестна – гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – мышечная слабость.

Со стороны лабораторных показателей: часто – повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).

Со стороны кожи и подкожных тканей : частота неизвестна – кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Прочие : очень часто – повышенная утомляемость; частота неизвестна – астения, синдром отмены, затуманивание зрения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов старше 65 лет. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Особые указания

При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.

При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).

При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.

При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.

При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.

Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.

Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.

Тизалуд : инструкция по применению

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Состав

1 таблетка содержит тизанидина (в виде тизанидина гидрохлорида) 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты центрального действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Основным местом его действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α₂– адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого угнетается полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающая за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц понижается. Тизалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, угнетает спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34 %. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %. Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (С_max и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Лекарственное средство подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70 %). Выведение суммарной радиоактивности (т.е. субстанции в неизмененной форме и метаболитов) является двухфазным, с быстрой начальной фазой (период полувыведения Т_1/2 = 2,5 часа) и более медленной фазой элиминации (Т_1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененной форме (около 2,7 %) выводится почками. Средний период полувыведения субстанции в неизмененной форме составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется приблизительно до 14 часов, вследствие чего площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) возрастает в среднем в 6 раз. Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови. Тизалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Фармакокинетические данные относительно пациентов пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи. Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Тизалуд. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания

• Болезненный мышечный спазм.

• Спастичность вследствие рассеянного склероза.

• Спастичность вследствие поражений спинного мозга.

• Спастичность вследствие поражений головного мозга.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тизанидину или к любым вспомогательным веществам лекарственного средства.

• Тяжелые нарушения функции печени.

• Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и длительному снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной продуктивностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с рифампицином может привести к 50 % снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством Тизалуд, что может быть клинически зачимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, следует очень осторожно корректировать дозировку.

Применение лекарственного средства Тизалуд приводит к 30 % снижению системного влияния тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение лекарственного средства мужчинам, которые много курят, требует назначения более высоких доз лекарственного средства.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных лекарственных средств и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из лекарственных средств и усиливать снотворный эффект Тизалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалуда и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с α₂-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.

Меры предосторожности

Одновременное применение СУР1А2-ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.

После внезапной отмены лекарственного средства или быстрого снижения дозы у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или более и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение лекарственного средства Тизалуд следует прекратить, если уровни АЛТ или ACT в сыворотке крови превышают верхний предел нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

Артериальная гипотензия может возникнуть во время применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами. Сообщалось о тяжелых формах артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства со средствами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Осторожность необходима касательно пациентов с ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения лекарственного средства Тизалуд таким пациентам.

Перед применением данного лекарственного средства пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза

Опыт применения детям и подросткам ограничен, поэтому применение лекарственного средства Тизалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства пациентам пожилого возраста.

Таблетки Тизалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо- галактозным синдромом мальабсорбции – таблетки Тизалуд применять не рекомендуется.

Опыт применения лекарственного средства в педиатрии ограничен. Назначать Тизалуд детям не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Данные относительно применения лекарственного средства Тизалуд беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью.

Установлено, что тизанидин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам, кормящим грудью, лекарственное средство назначать не следует.

Фертильность.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что тизанидин, который применялся в дозе 10 мг/кг в сутки у самцов крыс и в дозе 3 мг/кг в сутки у самок крыс, не вызывал нарушения фертильности. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, которые получали тизанидин в дозе 30 мг/кг в сутки и у самок крыс, которые получали тизанидин в дозе 10 мг/кг в сутки. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Способ применения и дозы

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно с потребностью пациента. Начинать лечение следует с малой дозы 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема лекарственного средства минимальным. При необходимости дозу лекарственного средства постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применять 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать до 2-4 мг 2 раза постепенно с интервалами 3-7 дней. Как правило оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Особые группы пациентов

Применение детям и подросткам

Опыт применения лекарственного средства Тизалуд детям и подросткам ограничен, поэтому лекарственное средство не рекомендуется к применению детям и подросткам.

Применение пациентам пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства пациентам пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Тизалуд этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «маленькими шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Применение пациентам с нарушениями функции печени

Лечение пациентов с тяжелыми расстройствами функции печени противопоказано. Тизалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Лекарственное средство следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с наименьшей дозировки; при необходимости повышение дозы следует осуществлять с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом лекарственного средства Тизалуд.

Прерывание лечения

В случае необходимости прерывание лечения лекарственным средством дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу лекарственного средства в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии.

Передозировка

Получено очень мало сообщений относительно передозировки лекарственным средством Тизалуд.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение: для выведения лекарственного средства из организма рекомендуется многократное применение высоких доз активированного угля. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение лекарственного средства. В дальнейшем следует проводить симптоматическое лечение.

Побочное действие

Побочные реакции (такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, сниженное артериальное давление, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови), как правило, слабо выраженные и преходящие у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме доз, больше рекомендованных для лечения спастичности, вышеуказанные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекращать лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушения сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов было зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, в частности после длительного лечения и/или приема высоких суточных доз и/или сопутствующей терапии антигипертензивными лекарственными средствами. При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.

Со стороны психики: бессонница, нарушение сна; галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение; спутанность сознания, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; брадикардия; синкопе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте, гастроинтестинальные расстройства; тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови; острый гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная слабость.

Общие нарушения: повышенная утомляемость; астения, синдром отмены, реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Исследования: снижение артериального давления, увеличение уровня трансаминаз.

При появлении указанных или любых нежелательных симптомов прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Тизалуд – инструкция по применению

Миорелаксапт центрального действия. Основная точка приложения находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы тизанидин подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Вследствие этого происходит снижение мышечного тонуса. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Уменьшает спастичность и клонические судороги вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика:

Абсорбция – высокая; время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmах) – 1-2 ч. Биодоступность – 34%. Прием пищи не влияет на фарма коки нети ку. Объем распределения – 2.6 л/кг. Связь с белками плазмы – 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) – 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов 2.7% -в неизмененном виде). У больных с почечнойнедостаточностью (КК менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) возрастает в 2 раза Т1/2 – 14 ч площадь по фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) возрастает в 6 раз.

Показания:

функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы) а также после хирургических вмешательств (например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);

спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например при рассеянном склерозе хронической миелопагии дегенеративных заболеваниях спинного мозга последствиях нарушения мозгового кровообращения а также при детском церебральном параличе/пациенты старше 18 лет/).

Противопоказания:

-одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин ципрофлоксацин);

-редкая наследственная непереносимость лактозы тяжелая недостаточность лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция (для данной лекарственной формы содержащей лактозу);

Применение тизанидина у детей (до 18 лет) не рекомендуется т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились его не следует применять при беременности за исключением тех случаев когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизаниднн выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее при необходимости применения тизанидина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь по 2-4 мг 3 раза в день в тяжелых случаях – дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение спастичности обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза – 2 мг 3 раза в день затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза – 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза – 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг I раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно медленно с учетом переносимости и эффективности. Если

необходимо получить более выраженный эффект рекомендуется сначала увеличить дозу назначаемую 1 раз в сутки затем увеличивают кратность назначения.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту тошнота диспепсия повышение активности “печеночных” трансаминаз гепатит печеночная н е достаточ н ость.

При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными Лекарственными средствами): тахикардия повышение артериального давления в отдельных случаях – острое нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка:

Лечение: промывание желудка назначение активированного угля проведение форсированного диуреза симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином ингибиторами изофермеита 1А2 цитохрома Р450 приводит к 33-кратиому увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД приводящее к сонливости слабости заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1А2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон мексилетин пропафенон) циметидином фторхинолонами (эноксацнн пефлоксацин норфлоксацин) рофекоксибом пероральными контрацептивами тиклопидином.

Этанол седативные ЛС могут усилить седативное действие тизанидина поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Особые указания:

Рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц первые 4 месяца лечения у тех пациентов которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше а также в тех случаях когда наблюдаются клинические признакипозволяющие предположить нарушение функции печени такие как необъяснимая тошнота анорексия чувство усталости. В случае когда активность аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) стойко превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более прием тизанидина прекращают.

Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала Q-T тизанидин следует назначать с осторожностью т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала Q-T при применении препарата в дозе эквивалентной максимальной дозе для человека. Из-за угрозы синдрома “отмены” дозу тизанидина снижают постепенно.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 2 мг и 4 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банке из полимерных материалов с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой из полипропилена и полиэтилена низкого давления.

Каждая банка или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банке из полимерных материалов с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой из полипропилена и полиэтилена низкого давления.

Каждая банка или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.