Тадалафил-СЗ
Лечение показано при нарушениях эрекции, эректильной дисфункции.
Возможные аналоги (заменители)
Купид 36 (от 306.00 руб), Фреймитус (от 454.00 руб), ДИНАМИКО ЛОНГ (от 601.00 руб), Сиалис (от 1118.90 руб), Пин Ап …
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, одновременный прием нитратов (в любых формах), возраст до 18 лет.
C осторожностью: при заболеваниях ССС (инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; ХСН (NYHA II класса и выше), развившаяся в течение последних 6 мес; неконтролируемые нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия, инсульт, перенесенный в течение последних 6 мес; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), ХПН (КК менее 50 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью), предрасположенность к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии), анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат принимают внутрь, по 20 мг, независимо от приема пищи, как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.
Максимальная рекомендованная частота приема – 1 раз в сутки.
При почечной/печеночной недостаточности, а также у лиц пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Фармакологическое действие
Тадалафил-СЗ является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 (фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, сосудах внутренних органов, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке) цГМФ. Влияние на ФДЭ5 является в 10000 раз более мощным, чем на ФДЭ1-4 и ФДЭ7-10, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в др. органах, и примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.
На фоне сексуального возбуждения и местного высвобождения NO ингибирование ФДЭ5 тадалафилом, ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, сопровождающийся эрекцией. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Улучшение эрекции и возможность проведения успешного полового акта проявляется уже через 16 мин и может отмечаться в течение 36 ч после приема тадалафила. Не оказывает влияние на АД и ЧСС, различимость цветов (голубой/зеленый), остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При применении в суточной дозе 10 мг не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.
Побочные действия
Головная боль (11%), диспепсия (7%) – преходящие, незначительно выражены, уменьшающиеся при продолжении применения симптомы и проявления. Боль в спине, миалгия, заложенность носа и “приливы” крови к лицу.
Редко – отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение передозировки: стандартные поддерживающие мероприятия по показаниям.
Особые указания
Сексуальная активность потенциально опасна для пациентов с заболеваниями ССС, в связи с чем лечение эректильной дисфункции, не следует проводить мужчинам с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Во время проведения клинических испытаний не сообщалось о случаях приапизма. Однако имеются сообщения о возникновении приапизма при использовании др. ингибитора ФДЭ5 – силденафила. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более.
Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.
На фоне терапии у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 31-50 мл/мин) чаще встречался такой побочный эффект, как боли в спине (в сравнении с пациентами со слабовыраженной почечной недостаточностью или здоровыми лицами). У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) тадалафил не изучался.
Несмотря на то что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Усиливает гипотензивное действие нитратов (аддитивное действие нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ).
Безопасность и эффективность комбинации с др. видами лечения нарушений функции эрекции не изучалось, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Препарат метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает на 88%. Несмотря на то что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз (ритонавир и саквинавир), а также ингибиторы CYP3A4 (эритромицин и итраконазол) повышают активность тадалафила.
Антациды (магния гидроксид и алюминия гидроксид) снижают скорость всасывания без изменения AUC.
Увеличение pH желудка в результате приема низатидина не влияет на фармакокинетику препарата.
Не оказывает клинически значимого действия на клиренс ЛС, метаболизм которых протекает с участием изоферментов P450 (тадалафил не влияет на CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 и CYP2C9).
Не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.
Не влияет на действие АСК в отношении времени кровотечения.
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с основными классами гипотензивных ЛС (как при монотерапии, так и при их комбинации).
Не выявлено влияния однократного приема тадалафила на концентрацию этанола в крови и его действие на когнитивную функцию и АД. Не наблюдалось изменений концентрации препарата в крови через 3 ч после его приема в сочетании с этанолом.
Не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.
Условия хранения
В защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C.
Тадалафил-СЗ, 28 шт., 5 мг, таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
На поперечном разрезе — ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Тадалафил является обратимым селективным ингибитором цГМФ-специфической ФДЭ-5. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствие сексуального возбуждения.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие ФДЭ. Тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и других тканях и органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 — ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены.
Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения сАД и дАД в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, ВГД и размер зрачка.
С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, в т.ч. тестостерона, ЛГ и ФСГ при приеме тадалафила по сравнению с плацебо.
Отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила 1 раз в день.
Механизм действия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах, и как следствие снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя Cmax в плазме достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат Тадалафил-СЗ можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не влияет на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.
Распределение. Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых добровольцев менее 0,0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Выведение. У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний T1/2 — 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном через кишечник (около 61% дозы) и в меньшей степени — почками (около 36% дозы).
Особые группы пациентов
Возраст старше 65 лет. Здоровые добровольцы 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой (Cl креатинина от 51 до 80 мл/мин) и средней степени тяжести (Cl креатинина от 31 до 50 мл/мин), а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Cmax была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиализа является незначительным.
Печеночная недостаточность. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно. При назначении препарата Тадалафил-СЗ пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.
Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19% по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.
Показания
симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг);
эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для дозировки 5 мг).
Противопоказания
повышенная чувствительность к тадалафилу или любому веществу, входящему в состав препарата;
прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 мес, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД
потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ-5);
одновременное применение с доксазозином, другими ингибиторами ФДЭ-5, другими средствами терапии эректильной дисфункции, со стимуляторами гуанилатциклазы, таким как риоцигуат;
хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) (нет достаточных данных в отношении таких пациентов); одновременный прием альфа1-адреноблокаторов (одновременное применение этих препаратов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов; при применении однократной дозы тадалафила не наблюдается симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с тамсулозином, селективным альфа1A-адреноблокатором (см. «Взаимодействие»); предрасположенность к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок), гипотензивными средствами, ингибиторами 5-альфа-редуктазы.
Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.
Тадалафил
Структурная формула
Химическое название
(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида)
Химические свойства
Тадалафил – ингибитор ФДЭ 5, созданный для лечения эректильной дисфункции.
Представляет собой твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется в этиловом спирте и практически нерастворимо в воде. Молекулярная масса соединения = 389,404 грамма на моль.
Средство выпускают в виде таблеток, которые обычно покрыты пленочной оболочкой.
Фармакологическое действие
Улучшающее эректильную функцию.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство способствует высвобождению оксида азота из нервных окончаний, расположенных в эндотелии пещеристых тел. Оксид в свою очередь стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата в клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается в мышечной ткани и вызывает ее релаксацию, повышая приток крови к карвенозным телам. Таким образом, процесс ингибирования фосфодиэстеразы 5 сопровождается усилением эрекции и увеличением цГМФ. Главным условием протекания перечисленной выше цепочки реакций является сексуальная стимуляция. В отсутствие такого рода активности действующее вещество неэффективно.
Лекарство оказывает влияние на ФДЭ 5 в гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудов, тромбоцитах, легких, поджелудочной железе, почках и мозжечке.
Средство влияет на все фосфодиэстеразы в организме человека (ФДЭ 2, ФДЭ 7, ФДЭ 1, ФДЭ 4, ФДЭ 3), расположенные в головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах и лейкоцитах, однако на ФДЭ 5 лекарство воздействует почти в 700-1000 раз сильнее. Тадалафил также в незначительной мере оказывает влияние на ФДЭ11A1, ФДЭ 8, ФДЭ 10 и ФДЭ 9. Также средство обладает способностью угнетать активность рекомбинантной ФДЭ11A1 в стандартных, лечебных концентрациях.
После приема внутрь лекарство быстро и полностью усваивается в ЖКТ, фармакокинетические параметры не изменяются при параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная концентрация вещества наблюдается через 30 минут – 6 часов. При использовании терапевтических доз степень связывания с белками плазмы крови составляет 94%.
При проведении исследований на здоровых пациентах после приема таблетки менее одной десятитысячной от принятого вещества было обнаружено в сперме (средство никак не повиляло на подвижность сперматозоидов, их морфологию и количество).
Ежедневный прием лекарства приводит к установлению равновесной концентрации в течение 5 суток после начала лечения. При этом AUC увеличивается примерно в 1,6 раз, по сравнению с одноразовым использованием препарата.
В процессе метаболизма Тадалафил превращается в катехол с помощью изофермента CYP3A4. Далее катехол подвергается глюкуронированию и метилированию, образуя метилкатехол и его конъюгант с глюкуронидом. Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.
У здоровых пациентов период полувыведения составляет приблизительно 17,5 часов. Средство выводится в виде неактивных метаболитов с калом и мочой.
У пожилых лиц наблюдается снижение клиренса препарата и увеличение AUC.
У лиц страдающих от заболеваний печени при приеме 10 мг препарата не наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений в фармакокинетике. У пациентов с нарушениями в работе почек увеличивалась плазменная концентрация и AUC.
В ходе клинических исследований было выявлено, что не требуется коррекция дозировки для больных сахарным диабетом.
Лекарство не проявляет канцерогенной, мутагенной или кластогенной активности.
В ходе проведения тестов на животных не было выявлено влияния препарата на фертильность, морфологию репродуктивных органов и репродуктивное поведение. Вещество и его метаболиты проникают сквозь плаценту животных, выделяются с молоком.
Лекарство начинает свое действие через 16 минут после перорального приема и продолжает в течение 36 часов.
Препарат не оказывает влияния на АД и ЧСС, однако усиливает гипотензивный эффект после параллельного приема нитратов.
Во время исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 100 который продемонстрировал переходящее, зависящее от принятой дозы искажение цветового восприятия пациента. Однако, лекарство никак не повлияло на размер зрачка, остроту зрения и внутриглазное давление.
В целом данное вещество хорошо исследовано и протестировано на различных группах пациентов.
Показания к применению
Лекарство используют для лечения эректильной дисфункции.
Противопоказания
Препарат нельзя принимать:
- если у пациента аллергия на активный компонент средства;
- при проведении терапии органическиминитратами;
- в возрасте до 18 лет.
Также существуют некоторые ограничения к использованию вещества:
- средство нельзя принимать женщинам;
- препарат не рекомендуется назначать в течение 90 дней после инфаркта миокарда или инсульта;
- лекарство может усугубить стенокардию, возникающую во время полового акта, сердечную недостаточность и аритмию;
- вещество не рекомендуется использовать при контролируемой или неконтролируемой артериальной гипертензии.
Препарат лучше не принимать при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, пигментном ретините, предрасположенности к приапизму, при анатомической деформации полового члена (таких как угловое искривление, болезнь Пейрони, фиброз кавернозный).
Побочные действия
При проведении клинических испытаний в течение длительного времени побочные эффекты Тадалафила заставили прервать лечения препаратом у 3,1% пациентов (для группы, употребляющих плацебо данный показатель составил примерно 1,4%).
Таблетки Тадалафил могут вызвать:
- повышенную утомляемость, болезненные ощущения в различных отделах тела, спине, конечностях, груди и мышцах;
- астению, отечность, снижение артериального давления, повышение АД, стенокардию, ощущение сердцебиения, ортостатическую гипотензию, тахикардию;
- болезненные ощущения в шее, артралгию, гипестезию;
- инсомнию, сонливость, головокружение, парестезии, вертиго;
- повышение уровня ферментов печени, сухость слизистых оболочек; , эзофагит, гастрит, тошноту, боль в желудке, рвоту; ,диспноэ, кровь из носа;
- высыпания на коже, зуд и потливость; , боль в глазах, снижение остроты зрения и восприятия цвета, слезоточивость, отек глаз;
- внезапную, спонтанную эрекцию, стойкую эрекцию.
При проведении терапии болезненные ощущения в спине и миалгия были умеренной степени, отмечались через 12 часов-сутки, после приема лекарства и проходили в течение 2-х дней самостоятельно. Выраженная боль в спине отмечалась крайне редко.
Менее одной десятой процента больных жаловались на изменения в восприятии цвета глазом.
Тадалафил, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Внутрь, перорально, вне зависимости от приема пищи.
Тадалафил, инструкция по применению
Лекарство назначают мужчинам старше 18 лет в дозировке 20 мг в сутки. Препарат рекомендуется принимать один раз, минимум за 15 минут до предполагаемого полового акта.
Пациент может предпринять попытку осуществить половое сношение в течение 36 часов после приема Тадалафила 20 мг. В зависимости от индивидуальных особенностей организма, может потребоваться разное количество времени, чтобы достигнуть желаемого эффекта.
Нет необходимости корректировать разовую и суточную дозировку в возрасте более 65 лет, при незначительных нарушениях в работе почек.
Если клиренс креатинина достигает уровня 30-50 мл в минуту, что рекомендуемая разовая дозировка составляет 5 мг средства, максимальная – 10 мг (не чаще, чем раз в 48 часов). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе можно принимать не более 5 мг препарата в сутки.
Лицам, страдающим от печеночной недостаточности средней и слабой степени тяжести в сутки можно принимать по 10 мг вещества. При тяжелой печеночной недостаточности использовать Тадалафил не рекомендуется.
При сочетанном приеме лекарства с ингибиторами CYP3A4 (ритонавиром, кетоконазолом) максимальная суточная дозировка – 10 мг (один раз за 72 часа).
Передозировка
Даже при введении однократно 500 мг средства или употреблении 1 грамма в течение суток не наблюдалось увеличения частоты и тяжести побочных реакций.
При передозировке рекомендуется использовать стандартную поддерживающую терапию, гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Средство усиливает гипотензивный эффект от приема нитратов. Тадалафил нельзя сочетать с органическими нитратами.
Ингибиторы CYP3A4, кетоконазол значительно увеличивают плазменные концентрации вещества, необходима коррекция дозировки.
Рифампицин при сочетанном применении с Тадалафилом может привести к снижению AUC препарата примерно на 80%.
Активность лекарства увеличивают ингибиторы протеаз, саквинавир, ритонавир, итраконазол, эритомицин.
Сочетанный прием вещества с антацидами (гидроксидом алюминия или магния) приводит к унижению скорости метаболизма препарата.
Лекарство с особой осторожностью сочетают с алкоголем.
Условия продажи
Для того чтобы приобрести препараты Тадалфила, может потребоваться рецепт от врача.
Условия хранения
Таблетки хранят в стандартных условиях при температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.
Срок годности
Лекарство можно хранить в течение 3 лет.
Особые указания
Больным лейкемией, серповидно-клеточной анемией и миеломой необходимо во время лечения соблюдать особую осторожность.
У лиц, страдающих от почечной недостаточности средней степени тяжести, чаще наблюдаются боли в спине, по сравнению с пациентами с заболеванием легкой степени тяжести. Особую осторожность следует соблюдать, если клиренс креатинина менее 50 мл в минуту.
У мужчин с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которым не рекомендована сексуальная активность, производить лечение эректильной дисфункции с помощью препарата нежелательно. Также необходимо учитывать риск возникновения осложнений, инфарктов или инсультов, нарушений сердечного ритма, развития стенокардии.
Если после приема таблеток на основе Тадалафила эрекция продолжается более 4 часов, то необходимо обратиться к врачу. Такое состояние опасно и может привести к повреждению тканей полового члена, долговременной потере эрекции и потенции.
Лекарство нельзя сочетать с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
Пожилым
Несмотря на некоторые изменения в фармакокинетике препарата у пациентов, старше 65 лет, коррекция дозировки не требуется.
С алкоголем
Алкоголь при сочетании с ингибиторами ФДЭ 5 (в том числе Тадалафилом) приводит к снижению АД, увеличению ЧСС, головной боли и головокружению.
Тадалафил-СЗ
Товары из категории – Лекарства от заболеваний мочеполовой системы
Rottendorf Pharma [Роттендорф Фарма]
Aesica Pharmaceuticals [Эйсика Фармасьютикалз]
Инструкция по применению
Состав и форма выпуска препарата
Тадалафил СЗ, как и большинство его аналогов, производят в виде таблеток, покрытых оболочкой из пленки. На поверхность препарата желтого оттенка в дозировке пять миллиграммов нанесена отличительная полоска. Медикамент в другой дозировке (20 мг) отличается розоватым цветом, поверхность — идентична. В качестве действующего компонента производитель (закрытое акционерное общество “Северная Звезда”) использует тадалафил. В составе медикамента также есть и иные вспомогательные вещества, такие как природный сахар, натриевая соль целлюлозы, Crospovidonum, стабилизатор и загуститель Е463, додецилсульфат натрия. Купить Тадалафил СЗ можно в сети аптек и интернет-представительствах. Оболочка из пленки содержит различные составляющие компоненты в зависимости от дозировки: 1. В таблетках препарат дозировкой 5 мг – ПВС, пищевая добавка Е171, macrogol, Е553b, Е172 и другие красящие вещества. 2. Для производства лекарства в дозировке 20 мг используются следующие компоненты – Опадрай II 85F240037 розовый, ПВС, Е171, Е172 и прочие красящие ингредиенты.
Фармакологическое действие
Препарат предназначен для стимулирования эректильной функции. Действующее вещество вызывает расслабление гладких мышц артерий и стимулирует приток крови. Во время сексуального возбуждения действие селективного ингибитора приводит к эрекции полового члена. Результаты исследований показали, что у пациентов не нарушалась способность распознавания оттенков, в том числе зеленого и голубого. В период лечения не ухудшалась также зрительная функция. Приобрести Тадалафил СЗ в Москве можно с доставкой на дом. Пациентам старшей возрастной категории (от 65 лет) коррекция дозировки не понадобится. При диагностированном сахарном диабете схема лечения дисфункции эрекции остается также неизменной.
Показания
Тадалафил СЗ назначают в следующих случаях: 1. Невозможность достижения и поддержания эрекции, достаточной для совершения полового акта. 2. СНМП, связанные с ДГПЖ. В таком случае назначается препарат в дозировке пять миллиграммов.
Противопоказания
Медикамент не назначают пациентам: 1. При диагностировании гиперчувствительности к одному из компонентов препарата. 2. Лицам, не достигшим совершеннолетнего возраста. 3. При комбинированном лечении медикаментами, содержащими органические нитраты. 4. С заболеваниями сердечно-сосудистой системы в острой и хронической форме.
Дозировка
Пациентам, у которых количество половых актов превышает два раза в неделю, стимулятор эрекции рекомендуют принимать ежедневно в дозировке пять миллиграммов (в одно и то же время суток). При индивидуальной чувствительности к активному компоненту количество препарата можно снизить в два раза. Допускается также прием медикамента непосредственно перед половым актом. В таком случае максимально допустимое количество тадалафила составляет двадцать миллиграммов. Продолжительность лечения зависит от анамнеза и текущего состояния пациента.
Побочные действия
Инструкция по применению Тадалафил СЗ гласит, что стимулятор эрекции может спровоцировать развитие различных нежелательных реакций, в том числе: • головокружение; • нарушение нормальной деятельности желудка, затрудненное и болезненное пищеварение; • болезненные ощущения в мышцах; • локализованную боль в спине. Иммунная система реагирует на прием медикамента повышенной чувствительностью и отеком Квинке. Со стороны нервной системы существует вероятность появления таких побочных действий, как мигрень, потеря памяти. Орган зрения зачастую отзывается болезненным ощущениями в глазном яблоке, воспалительным процессом конъюнктивы. Известны случаи потери слуха после лечения стимулятором эрекции. Учащенным сердцебиением реагирует сердечно-сосудистая система на действующее вещество препарата. Со стороны дыхательной системы возможны несколько нарушений, в том числе утрудненное дыхание, заложенность носа. Исследования показали несколько нарушений пищеварительного тракта после приема медикамента – позывы к рвоте, диарею, боли в эпигастральной области. Существует вероятность появления на кожных покровах сыпи, зуда, локализованного раздражения. Непосредственно со стороны половых органов специалисты часто диагностируют продолжительную эрекцию, выделение крови из полового члена. К общим нарушениям, как и со стороны других стимуляторов эрекции, к примеру, Дженерик Виагра, можно отнести повышенную усталость, болезненные ощущения в груди, внезапную остановку сердца.
Лекарственное взаимодействие
Производитель не рекомендует принимать Тадалафил СЗ в комбинации с другими эректильными стимуляторами, так как результаты подобного взаимодействия не известны. Исследования выявили способность активного компонента усиливать действие нитратов. Допускается вероятность специфического взаимодействия препарата с Ritonavirum, Saquinavirum, Erythromycin, Itraconazolum. Скорость всасывания лекарственного средства, содержащего тадалафил, снижается под воздействием magnesium hydroxide. Значимое влияние препарата на действие Warfarin и Theophyllinum не выявлено. Однократный прием Тадалафил СЗ с алкоголем не повлиял на показатели артериального давления, а также умственную работоспособность.
Особые указания
Перед назначением препарата пациент обязательно должен пройти обследование. Не рекомендуется проводить терапию мужчинам с запретом на активную сексуальную жизнь, в особенности, если предостережение вызвано серьезными сердечно-сосудистыми нарушениями. Известны случаи продолжительной эрекции, вызванной приемом препарата. При возникновении болезненных ощущений необходимо незамедлительно обратиться в медицинское учреждение. Отсутствие адекватной реакции на приализм может привести к полной и необратимой импотенции. Тадалафил, по отзывам пациентов и согласно результатам исследований, влияет на концентрацию внимания. Врач должен предупредить пациентов о предельной осторожности в период лечения, в особенности, если их деятельность связана с управлением сложными механизмами или автомобильным транспортом. Средняя цена на Тадалафил СЗ составляет 1274 рублей.
Беременность и лактация
Медикамент не может применяться для лечения женщин.
Применение в детском возрасте
Исследования применения препарата, содержащего тадалафил, у пациентов младшей возрастной категории не проводились.
При нарушениях функции почек
Как указано в инструкции по применению к Тадалафил СЗ, пациентам с тяжелой формой нарушения всех функций почек принимать препарат можно исключительно под наблюдением специалиста.
При нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением одной или нескольких функций печени, появляющимся вследствие повреждения ее паренхимы, препарат назначают в том случае, если потенциальная польза действия активного компонента превышает возможный риск.
Препараты и лекарства с действующим веществом Тадалафил
Лечение эректильной дисфункции.Актуализация информацииПоказания (дополнения)Симптомы нижних мочевых путей у пациентов с ДГПЖ.Эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне ДГПЖ.Источник информацииgrls.rosminzdrav.ru[Обновлено 24.06.2013]
улучшающее эректильную функцию Эрекция при сексуальной стимуляции обусловлена повышением притока крови к тканям полового члена вследствие расслабления гладких мышц артерий и кавернозных тел.Этот процесс опосредован высвобождением оксида азота из нервных окончаний и эндотелиальных клеток пещеристых тел. Оксид азота стимулирует синтез цГМФ в гладкомышечных клетках. Накопление цГМФ приводит к мышечной релаксации и повышению притока крови к кавернозным телам. Ингибирование ФДЭ5 тадалафилом сопровождается увеличением количества цГМФ и усилением эректильной функции. Поскольку для инициирования процесса локального высвобождения оксида азота необходима сексуальная стимуляция, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом в отсутствие стимуляции не эффективно.Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 обнаружена в гладких мышцах кавернозных тел, в гладких мышцах сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке и поджелудочной железе.В исследованиях in vitro показано, что действие тадалафила на ФДЭ5 является более сильным, чем на другие фосфодиэстеразы. Так, тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и других органах. Активность тадалафила в отношении ФДЭ5 более чем в 10000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 — фермента, обнаруживаемого в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил в 700 раз более активен в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, которая обнаружена в сетчатке и ответственна за цветовосприятие. Тадалафил является в 9000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем ФДЭ8, ФДЭ9 и ФДЭ10 и в 14 раз более сильным в отношении ФДЭ5, чем ФДЭ11A1 — фермента, найденного в скелетных мышцах. Тадалафил ингибирует активность человеческой рекомбинантной ФДЭ11A1 при концентрациях в пределах терапевтического диапазона. Физиологическая роль и клиническая значимость ингибирования ФДЭ11 у человека не определены.ФармакокинетикаТадалафил быстро абсорбируется при приеме внутрь. После приема внутрь однократной дозы Tmах составляет от 30 мин до 6 ч (в среднем 2 ч), абсолютная биодоступность не определена. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи.Средний кажущийся объем распределения после приема внутрь — примерно 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила связано с белками плазмы.У здоровых добровольцев менее 0,0005% принятой дозы обнаруживали в сперме.У здоровых добровольцев AUC тадалафила увеличивается пропорционально дозе в диапазоне доз 2,5–20 мг. Равновесная концентрация достигается в течение 5 дней при ежедневном приеме 1 раз в сутки, при этом AUC приблизительно в 1,6 раз больше, чем при приеме однократной дозы.Тадалафил метаболизируется преимущественно с участием CYP3A4 до катехола, который подвергается метилированию и глюкуронированию с образованием метилкатехола и конъюгата метилкатехола с глюкуронидом соответственно. Основной циркулирующий метаболит — метилкатехолглюкуронид, концентрация метилкатехола составляет менее 10% таковой для глюкуронида. Данные in vitro свидетельствуют о том, что метаболиты в наблюдаемых концентрациях не обладают фармакологической активностью.Оральный клиренс тадалафила — 2,5 л/ч, терминальный Т1/2 — 17,5 ч у здоровых добровольцев. Тадалафил выводится преимущественно в виде метаболитов, главным образом с фекалиями (примерно 61% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 36%).Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторовПожилойвозраст. У здоровых мужчин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с молодыми мужчинами (19–45 лет) отмечалось снижение орального клиренса, что выражалось в увеличении AUC на 25%, при этом влияния возраста на величины Cmax не отмечено (см. также «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).Детский возраст. Тадалафил не оценивали у пациентов младше 18 лет.Снижение функции печени. В клинико-фармакологических исследованиях у пациентов c нарушением функции печени легкой или средней степени выраженности (Child-Pugh A или B) после приема 10 мг тадалафила AUC была сравнима с наблюдавшейся у здоровых людей. Фармакокинетика тадалафила при дозах свыше 10 мг у пациентов с нарушением функции печени не оценивалась. Нет достаточных данных относительно фармакокинетики тадалафила при тяжелой печеночной недостаточности (Child-Pugh C) (см. также «Способ применения и дозы»).Снижение функции почек. В клинико-фармакологических исследованиях при приеме однократной дозы тадалафила 5 или 10 мг AUC увеличивалась в 2 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой (Cl креатинина 51–80 мл/мин) или средней (Cl креатинина 31–50 мл/мин) степени выраженности. У пациентов с последней стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, при приеме однократной дозы тадалафила 10 или 20 мг наблюдалось 2-кратное повышение Cmах и увеличение AUC в 2,7–4,1 раза (см. также «Способ применения и дозы»).Пациенты с сахарным диабетом. У пациентов-мужчин с сахарным диабетом после приема 10 мг тадалафила AUC уменьшалась примерно на 19% и Cmах была на 5% меньше по сравнению со здоровыми людьми. Корректировки дозы не требуется.Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьВ исследованиях на животных (крысы, мыши), получавших тадалафил в дозах до 400 мг/кг/сут ежедневно в течение 2 лет, канцерогенного действия не выявлено. Системное воздействие ЛС, оцененное по AUC несвязанного тадалафила, было примерно в 10 раз (у мышей), в 14 раз (у самцов крыс) и в 26 раз (у самок крыс) выше по сравнению с воздействием, отмеченным у пациентов-мужчин при приеме дозы 20 мг, равной МРДЧ. Мутагенных свойств тадалафила в исследованиях in vitro, включая тест Эймса и тест на культуре клеток лимфомы мышей, не отмечено. Кластогенной активности тадалафила в in vitro тесте на хромосомные аберрации на человеческих лимфоцитах и in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено.Не отмечено влияния на фертильность, репродуктивное поведение или морфологию репродуктивных органов у самцов и самок крыс, получавших внутрь дозы тадалафила до 400 мг/кг/сут (доза, создающая величины AUC несвязанного тадалафила в 14 раз выше у самцов и в 26 раз выше у самок, чем AUC у пациентов-мужчин при приеме дозы 20 мг, равной МРДЧ). У собак породы бигль при ежедневном приеме тадалафила в дозах &ge.10 мг/кг/сут в течение 3–12 мес наблюдалась связанная с приемом ЛС необратимая дегенерация и атрофия эпителия семенных канальцев яичек у 20–100% собак, что приводило к снижению сперматогенеза у 40–75% собак. Системное воздействие несвязанного тадалафила (оцененное по AUC) при дозах на уровне NOAEL (no-observed-adverse-effect-level) (10 мг/кг/сут) было сходным с ожидаемым у человека при МРДЧ 20 мг.У крыс и мышей, получавших дозы до 400 мг/кг/сут в течение 2 лет, не наблюдалось изменений яичек, связанных с приемом ЛС.Токсикологические исследования у животныхИсследования на животных выявили воспаление сосудов у мышей, крыс и собак, получавших тадалафил. У мышей и крыс — лимфоидный некроз и кровоизлияние в селезенке, тимусе, брыжеечных лимфатических узлах при экспозиции несвязанного тадалафила от 2 до 33 раз выше (AUC), чем у человека при МРДЧ 20 мг. У собак в 1–6-месячном исследовании наблюдалось увеличение частоты диссеминированного артериита, при экспозиции несвязанного тадалафила до 54 раз превышающей таковую у человека (AUC) при МРДЧ 20 мг. В 12-месячном исследовании у собак не наблюдалось диссеминированного артериита, но у 2 собак проявлялись заметное снижение числа нейтрофилов и умеренное снижение числа тромбоцитов с воспалительными симптомами при экспозиции несвязанного тадалафила примерно в 14–18 раз выше экспозиции у человека (AUC) при МРДЧ 20 мг. Нарушения клеточного состава крови были обратимы и возвращались к норме в течение 2 нед после исключения ЛС.БеременностьТадалафил и/или его метаболиты проникают через плаценту, что проявляется в воздействии на плод у крыс. Тадалафил и/или его метаболиты секретируются в молоко лактирующих крыс и создают концентрации примерно в 2,4 раза превышающие обнаруживаемые в плазме. После приема внутрь однократной дозы 10 мг/кг примерно 0,1% общей введенной радиоактивности экскретируется в молоко в течение 3 ч. Неизвестно, экскретируется ли тадалафил и/или его метаболиты в грудное молоко у женщин.Нет доказательств тератогенности, эмбриотоксичности и фетотоксичности тадалафила у крыс и мышей, получавших его в дозах до 1000 мг/кг/сут в период органогенеза. Плазменная экспозиция при этой дозе примерно в 11 раз выше значений AUC для несвязанного тадалафила у человека при МРДЧ 20 мг. В исследовании пренатального и постнатального развития у крыс при дозах 60, 200 и 1000 мг/кг/сут, выявлено снижение постнатального выживания детенышей. Уровень NOAEL (no-observed-adverse-effect-level) токсичности для матери — 200 мг/кг/сут, токсичности для развития потомства — 30 мг/кг/сут, что примерно в 1,6 и 10 раз, соответственно, больше воздействия у человека при МРДЧ 20 мг.Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили.ФармакодинамикаТадалафил улучшает эректильную функцию (в сравнении с плацебо), действие проявляется начиная с 16 минуты и продолжается в течение 36 ч после приема.Влияние на АД. У здоровых мужчин при приеме 20 мг тадалафила не наблюдалось значимых различий по сравнению с плацебо в значениях сАД и дАД в положении «лежа» (среднее максимальное снижение составляло 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно) и в положении «стоя» (среднее максимальное снижение — 0,2/4,6 мм рт. ст.). Не отмечено значимого влияния на ЧСС.Влияние на АД при одновременном приеме с нитратами. В клинико-фармакологических исследованиях показано, что тадалафил (от 5 до 20 мг) потенцирует гипотензивный эффект нитратов. Поэтому использование тадалафила у пациентов, получающих любые формы нитратов, противопоказано (см. «Противопоказания»).Было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование, посвященное оценке взаимодействия между нитроглицерином и тадалафилом в случае необходимости приема нитроглицерина после того, как тадалафил был уже принят. В исследовании приняли участие 150 мужчин в возрасте не менее 40 лет (включая пациентов с диабетом и/или контролируемой гипертензией), получавших ежедневно 20 мг тадалафила или плацебо в течение 7 дней. Пациенты получали также однократную дозу 0,4 мг сублингвального нитроглицерина в определенные точки времени после приема последней дозы тадалафила (2, 4, 8, 24, 48, 72 и 96 ч). В этом исследовании было выявлено значимое взаимодействие (влияние на АД) между тадалафилом и сублингвальным нитроглицерином во всех временных точках, вплоть до 24 ч. В точке 48 ч, согласно большинству гемодинамических измерений, это взаимодействие не наблюдалось, хотя у некоторого числа субъектов в этой временной точке отмечалось большее снижение АД в сравнении с плацебо. После 48 ч взаимодействие не выявлялось.Следовательно, у пациентов, принимавших тадалафил, при предположении, что прием нитратов требуется по жизненным показаниям, необходим по крайней мере 48-часовой интервал после последней дозы тадалафила. В этом случае прием нитратов возможен только под наблюдением врача при соответствующем мониторинге гемодинамики.Влияние на зрение. С помощью теста Farnsworth-Munsell 100 продемонстрировано преходящее дозозависимое нарушение распознавания цвета (голубой/зеленый) при приеме внутрь однократных доз ингибиторов ФДЭ. Пик реакции совпадал со временем достижения Cmax в плазме. Предполагаемый механизм нарушения — угнетение ФДЭ6 сетчатки глаза. Исследование влияния тадалафила в однократной дозе 40 мг на функцию зрения (N=59) не выявило влияния тадалафила на остроту зрения, внутриглазное давление и pазмер зрачка. На протяжении всех клинических испытаний тадалафила сообщения об изменении цветового зрения были редкими ( 90%) пациентов имели нарушения эрекции более 1 года.Во всех 7 испытаниях в общей популяции пациентов с эректильной дисфункцией отмечалось клинически выраженное и статистически значимое улучшение эректильной функции у мужчин при приеме тадалафила в дозах 5, 10 или 20 мг по сравнению с плацебо. эффект лечения не снижался со временем.Эффективность у пациентов с сахарным диабетомПациенты с сахарным диабетом были включены во все 7 основных исследований общей популяции больных (N=235) и 1 специальное исследование эффективности тадалафила у больных сахарным диабетом типа 1 и типа 2, имеющих эректильную дисфункцию (N=216). В этом рандомизированном плацебо-контролируемом двойном слепом, с параллельными группами, проспективном испытании тадалафил продемонстрировал клинически выраженное и статистически значимое улучшение эректильной функции.Эффективность у пациентов после радикальной простатэктомииЭффективность тадалафила (20 мг) была продемонстрирована в 1 рандомизированном плацебо-контролируемом двойном слепом, с параллельными группами, проспективном испытании у пациентов с радикальной простатэктомией (N=303).Исследования, посвященные определению оптимального применения тадалафилаБыло проведено несколько исследований с целью определения оптимального использования тадалафила при лечении эректильной дисфункции. В 1 из этих исследований был установлен процент пациентов, сообщавших об успешной эрекции в течение 30 мин после приема. В этом рандомизированном плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании 223 пациента были рандомизированы: часть пациентов получали плацебо, часть — тадалафил в дозе 10 мг и часть — тадалафил в дозе 20 мг. Используя секундомер, пациенты регистрировали момент времени после приема ЛС, в который наблюдалась успешная эрекция. В результате было определено, что успешная эрекция в течение 30 мин после приема наблюдалась при приеме плацебо у 35% (26/74), 10 мг ЛС — у 38% (2874), 20 мг ЛС — у 52% (39/75).Два других рандомизированных исследования были проведены с целью определения эффективности тадалафила в определенные временные интервалы. оценка проводилась через 24 и 36 ч после приема. Результаты продемонстрировали разницу между группами, получавшими плацебо или тадалафил (10 или 20 мг).В первом исследовании (N=483) при оценке через 24 ч (22–26 ч) по крайней мере об 1 успешном половом контакте сообщили 53 из 144 (37%) пациентов в группе плацебо и 84 из 138 (61%) в группе, получавшей 20 мг тадалафила. При 36-часовой оценке (33–39 ч) тот же результат наблюдался у 49 из 133 (37%) в группе плацебо и у 88 из 137 (64%) при приеме 20 мг тадалафила.Сходные результаты были получены и во втором исследовании (N=483), когда пациенты принимали плацебо или тадалафил в дозе 10 или 20 мг.
Симптомы: при назначении здоровым добровольцам однократных доз до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией многократных доз до 1000 мг нежелательные эффекты были такими же, как и приеме более низких доз.Лечение: стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ вносит незначительный вклад в элиминацию тадалафила.
Гиперчувствительность. одновременный прием органических нитратов в любых формах (см. «Фармакология», Влияние на АД при одновременном приеме с нитратами). сопутствующее лечение альфа-адреноблокаторами (кроме 0,4 мг тамсулозина 1 раз в сутки) (см. «Взаимодействие»).
Тадалафил
Тадалафил (tadalafil): 11 отзывов врачей, 3 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика.
Отзывы врачей
Нотов И. К.
уролог
стаж 4 года
| Рейтинг 4,6 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Очень эффективный препарат, в особенности при постоянном режиме приема. Препарат показывает отличную эффективность и при эректильной дисфункции, и при симптомах нижних мочевых путей.
Одним из главных преимуществ препарата в дозировке 5мг является высокая приверженность к лечению. Отсутствие необходимости принимать препарат по строго отведенному времени.
Бойцун А. В.
психиатр
стаж 24 года
| Рейтинг 3,8 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Препарат вполне доступно стоит и широко представлен в аптечной сети Ект.
Препарат Тадалафил я назначаю пациентам с эректильной дисфункцией и синдромом ожидания на амбулаторном психотерапевтическом приеме. Препарат в терапевтических дозировках достаточно хорошо переносится. Эффективность препарата несколько ниже, чем у оригинального тадалафила, однако, более чем достаточная.
Рахимов А. И.
уролог
стаж 6 лет
| Рейтинг 4,2 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Замечательный препарат ФДЭ5, опыт показывает при применении у около 90% пациентов препарата вызывает значительные улучшения в сексуальном плане, даже при однократном приеме препарата. Большой плюс препарата в Российских реалиях в том, что его можно взаимодействовать с алкоголем, что важно для пациентов более пожилого возраста. Но всегда необходимо помнить о побочных эффектах (что важно пациентам с проблемами ССС) и дозировке препарата.
Алрубайе С. Д.
уролог
стаж 11 лет
| Рейтинг 3,8 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
“Тадалафил” 5мг от “Северная звезда” – очень хороший препарат. Эффективен и доступен по цене. Препарат обладает лечебным эффектом, а не только в качестве “однократного применения”. Помимо потенции, влияет положительно на мочеиспускание.
Без консультации врача не принимать. Препарат имеет побочные действия и противопоказания.
Трубин С. Л.
уролог
стаж 15 лет
| Рейтинг 4,2 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Препарат заслужил доверие пациентов и врачей-урологов. Назначаю без зазрения совести пациентам с психогенной и органической эректильной дисфункцией, подтвержденной УЗИ исследованием сосудов полового члена с фармакологической пробой внутрикавернозной инфекцией вазоактивного препарата. Уже после первых таблеток препарата видимый эффект от дозы в 5 мг при курсовом назначении и в дозе 20 мг при разовом приёме по требованию. Нужно отметить отличную приверженность пациентов к лечению ввиду замечательного эффекта. Встречаемость побочных эффектов, таких как приливы крови к лицу, заложенность носа достаточно частая, но при обсуждении с пациентами единицы отказываются от лечения. Большинство пациентов сохраняют приверженность к лечению. Единственный небольшой минус препарата – цена. Но хороший, качественный, эффективный, современный препарат не может стоить дёшево в связи с его клиническими испытаниями и безопасностью для пациента.
Аракелян Д. Г.
уролог
стаж 6 лет
| Рейтинг 5,0 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Доступная цена и качества! Все мои пациенты довольные, не отмечали побочные эффекты. Хорошо, что есть такие Российские фарм кампании, Это достойный аналог “Сиалиса”. Представители очень грамотные и дружелюбные, вовремя делают презентации препаратов.
Дизайн можно улучшить.
Без назначения врача не принимать!
Владимиров Р. Р.
уролог
стаж 8 лет
| Рейтинг 4,6 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
В первую очередь, когда речь заходит о “Тадалафиле”, на ум приходит препарат компании “Северная звезда”. Хорошая переносимость. Лучшее соотношение цена/качество на рынке. При выборе постоянной терапии для пациентов старшей возрастной группы данный препарат номер один.
Проконсультируйтесь со специалистом перед приемом препарата.
Груздев М. И.
уролог
стаж 21 год
| Рейтинг 4,6 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Достойный аналог импортного “Сиалиса” по качеству, а цена при этом на порядок ниже, что очень важно в нынешних условиях.
Пока нареканий нет.
Очень важно появление дозировки “на каждый день”, особенно это касается молодых пациентов с высокой активностью. Но действительно нужно, чтобы этот препарат отпускался только с назначения врача, т.к. побочные эффекты возможны при неправильном применении.
Розаев Д. В.
уролог
стаж 23 года
| Рейтинг 4,2 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Препарат хороший. В малых дозировках может быть использован на длительный (“хронический”) прием, в таком случае позволяет не просто улучшить качество потенции, но и помочь восстановить функцию сосудов, т.е обладает лечебным эффектом, а не просто в качестве “однократного помощника”. У пациентов с ДГПЖ (аденомой) обладает еще и положительным влиянием на простату и работу мочевого пузыря. НО! Без консультации грамотного уролога – не рекомендую, имеются побочные явления и противопоказания по сердечно-сосудистым заболеваниям.
Лунин А. Н.
уролог
стаж 34 года
| Рейтинг 3,8 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Более широкое в процентном отношении применение у мужчин с ЭД.
Цена. Можно применять с пищей и алкоголем.
Единственный препарат из группы эректогенонов, который не противопоказан у мужчин с ДГПЖ. У остальных подбирается тестовым способом и в каждом конкретном случае назначается пациенту индивидуально, учитывая все факторы “за” и “против”.
Чупин В. Ю.
уролог
кандидат наук
стаж 31 год
| Рейтинг 4,6 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Препарат очень хороший, именно производства “Северная звезда”. При эректильной дисфункции дает колоссальный эффект. Но при условии комплексного лечения, куда включаю и линейный лазер с отрицательным давлением – ЛЛОД, так и антиоксиданты, и непрямые ингибиторы ФДЭ5, что особенно актуально при ДГПЖ. И, самое главное, что нет побочных эффектов, как у “Силденафила” и т.п, да и производитель отчественный.
Отзывы пациентов
Выписал уролог таблетки Тадалафил, чтобы нормализовать потенцию. Нервяки сделали таки свое черное дело. Но спасибо таблеточкам, я живу нормальной мужской жизнью, без неудач. Всего-то надо выпить незаметно препарат и сутки уверенности в друге обеспечены. Не стесняйтесь и не мучайтесь в случае нарушений, идите к врачу, сейчас все это поправимо. Надеюсь отзывы тут анонимные.
Муж пьет таблетки Тадалафил-Вертекс по назначению врача. Лекарство помогает, интимная жизнь у нас наладилась, не раз в месяц теперь)) Довольны и я, и муж. Побочных эффектов муж не заметил никаких, лекарство хорошо переносится.
В дозе 2 мг стабильно работают. После приема немного начинает побаливать голова. Эффект длится 12 часов точно. Советую.
Загрузка...