Тербинафин крем Белмед : инструкция по применению
Крем от белого до белого с желтоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом.
Состав
На одну тубу: активное вещество – тербинафина гидрохлорида – 150,0 мг, вспомогательные вещества – бензиловый спирт, сорбитана стеарат, цетилпальмитат, цетиловый спирт, стеариловый спирт, полисорбат 60, изопропилмиристат, натрия гидроксид, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства для применения в дерматологии. Противогрибковые средства для местного применения.
Код АТС D01AE15.
Фармакологическое действие
Тербинафин относится к группе аллиламинов. Это противогрибковый препарат для местного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности.
В небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневых (в основном Candida albicans) и некоторых диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare).
Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба. Данный фермент не является частью системы цитохрома Р450, поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных средств.
Показания к применению
– грибковые инфекции кожи, такие как дерматомикоз стоп, гладкой кожи или естественных складок, вызванные дерматофитами, такими как Trichophyton (например, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;
– кандидоз кожи, вызванный грибами рода Candida (например, Candida albicans):
– разноцветный (отрубевидный) лишай, вызываемый Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет.
Крем наносят тонким слоем, слегка втирая, на пораженную кожу, предварительно очищенную и подсушенную, а также на окружающие пораженные участки 1-2 раза в сутки.
При инфекциях, локализующихся в областях естественных складок (под молочной железой, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлевой повязкой.
Рекомендуемые схемы лечения:
Дерматомикоз гладкой кожи, естественных складок, стоп (межпальцевой): 1 раз в день в течение 1 недели.
Дерматомикоз стоп подошвенный («типа мокасин»): 2 раза в день в течение 2-х недель.
Кандидоз кожи: 1-2 раза в день в течение 1 недели.
Разноцветный лишай: 1-2 раза в день в течение 2-х недель.
Эффективность тербинафина в форме крема не изучалась у пациентов с дерматомикозом стоп, сопровождающимся одновременно тяжелым онихомикозом.
Специальные рекомендации:
Пациенты пожилого возраста. Нет никаких доказательств того, что пожилым пациентам требуются иные дозировки, или у них отмечаются побочные эффекты, которые не наблюдаются у молодых пациентов.
Дети. Безопасность и эффективность применения тербинафина в форме крема у детей в возрасте до 12 лет систематически не изучались. Из-за отсутствия клинического опыта применение крема у детей в возрасте до 12 лет не рекомендуется.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае если через 1 неделю лечения не отмечается признаков улучшения, следует верифицировать диагноз.
Побочное действие
Возможно возникновение местных симптомов, таких как ощущение зуда и жжения, шелушение кожи, болезненность и раздражение в месте нанесения, нарушение пигментации, эритема и корочки. Эти не столь серьезные побочные явления следует отличать от редко возникающих реакций гиперчувствительности (например, генерализованная сыпь и/или покраснение, крапивница, ангионевротический отек), развитие которых требует прекращения лечения.
При случайном попадании в глаза тербинафина гидрохлорида может возникнуть раздражение.
В редких случаях возможно обострение грибковой инфекции.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок).
Нарушения со стороны зрения
Редко: раздражение глаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто: шелушение кожи, зуд.
Нечасто: корочки, повреждение кожи и раздражение кожи, нарушение пигментации, эритема, ощущение жжения.
Редко: сухость кожи, контактный дерматит, экзема.
Частота неизвестна: сыпь.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: боль или раздражение в месте применения.
Редко: обострение основного заболевания.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в инструкции по применению, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тербинафину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав крема; детский возраст до 12 лет.
Передозировка
Из-за низкой системной абсорбции передозировка тербинафина при местном применении маловероятна.
Случайное проглатывание двух тюбиков крема, содержащих 300 мг тербинафина гидрохлорида, сравнимо с приемом одной таблетки 250 мг (что соответствует стандартной пероральной дозе для взрослых). При неосторожном заглатывании большого количества крема тербинафина ожидаемые побочные эффекты аналогичны тем, которые наблюдаются после передозировки таблеток тербинафина. К ним относятся головная боль, тошнота, боль в эпигастрии и головокружение.
Удаление невсосавшегося вещества путем введения активированного угля и, при необходимости, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Меры предосторожности
Нерегулярное применение препарата и преждевременное прекращение лечения приводят к рецидиву заболевания.
При применении крема следует соблюдать правила личной гигиены для предотвращения повторного инфицирования через белье или обувь. В процессе и в конце лечения необходимо проводить противогрибковую обработку обуви, носков, белья.
Крем тербинафина предназначен только для наружного применения.
В состав лекарственного средства входят вспомогательные вещества: цетиловый и стеариловый спирты, которые могут вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Следует избегать попадания препарата на слизистую глаз, носа, рта. При попадании крема в глаза их необходимо промыть большим количеством воды.
Пациенты пожилого возраста. Режим дозирования крема тербинафина у лиц пожилого возраста не отличается от более молодых пациентов.
Применение у детей. Препарат противопоказан детям до 12 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).
Применение во время беременности и в период лактации
Контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Исследования на животных не показали никакого риска для плода.
При местном применении поглощается менее 5% тербинафина от нанесенного количества. Во время беременности крем применять не следует, если отсутствуют абсолютные показания.
Тербинафин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Неизвестно, может ли это небольшое количество в молоке матери оказывать негативное влияние на ребенка, поэтому тербинафин не следует применять у кормящих матерей. Младенцы не должны вступать в контакт с обработанными участками кожи.
Тербинафин
Лекарство входит в подгруппу противогрибковых препаратов. Тербинафин подавляет активность практически всех известных видов грибков, способных поражать человеческий организм.
Компонентный состав Тербинафина
Инструкция указывает на следующие ингредиенты медикамента:
Таблетки – представлены гидрохлоридом тербинафина, моногидратом лактозы, картофельным крахмалом, тальком, аэросилом, магния стеаратом, МКЦ;
Мазь – гидрохлоридом тербинафина, карбомером, маслом вазелиновым, полисорбатом, натрия гидроксидом, водой, пропиленгликолем, метилпарагидроксибензоатом.
Тербинафин изготавливается не только в мазях и таблетках, но и в креме и спрее. Выбором подходящей формы для борьбы с грибковой инфекцией занимается лечащий врач. Наружные формы используются при легких поражениях, пероральные – при системном заражении.
Кому разрешено применение Тербинафина
Инструкция рекомендует использовать лекарство при дрожжеподобных, плесневых грибках и дерматофитах. Таблетки прописываются пациентам:
Для разноцветного лишая медикамент в таблетках неэффективен, для терапии прописывается мазь.
Противопоказания к лечению
Тербинафин в таблетках не применяется:
при острых или хронических печеночных патологиях;
аллергии на лактозу, дефиците лактазы;
непереносимости компонентного состава;
массе тела меньше 20 кг или возрасте до 3 лет;
Особая осторожность нужна при проведении лечебных мероприятий для людей:
с ХПН, новообразованиями;
проблемами с функциональностью системы кроветворения;
болезнями эндокринного отдела;
псориазом, сужением просветов в кровеносных сосудах ног и пр.
Терапия проводится с контролем работы почек, печени. Тербинафин отменяется при появлении:
дискомфорта в области живота, желтухи;
изменения цвета урины на темный, а кала – на светлый оттенок.
Местные формы медикамента не используются при аллергиях или повышенной чувствительности к компонентам.
Список относительных противопоказаний к применению Тербинафина представлен:
недостаточной работоспособностью печени, почек;
болезнями эндокринного отдела;
Препарат нежелателен для больных младше 12 лет.
Побочные реакции
Таблетки способны провоцировать отдельные нестандартные реакции организма, представленные:
болезненными ощущениями в районе эпигастрия;
частичным отказом от еды;
аллергиями, нарушениями вкусовых ощущений;
холестазом, диспепсическими расстройствами.
При местном использовании Тербинафина наблюдается кожный зуд, высыпания, покраснения в точках нанесения.
Как правильно применять препарат
Инструкция рекомендует прием медикамента по схеме лечащего врача. Стандартные дозировки Тербинафина (таблетки):
малыши с массой тела до 20 кг – по 62,5 мг;
20-40 кг – 125 мг;
больше 40 кг или совершеннолетние – 250 мг.
Длительность лечебных процедур зависит от текущего патологического процесса:
дерматомикоз стоп – 2-6 недели;
кандидоз дермы, дерматомикоз тела, конечностей – 0,5-1 месяц;
поражение кожи под волосами на голове – календарный месяц;
онихомикоз – 6-12 недель.
При патологиях ногтевых пластин лечение может продолжаться до полной замены ногтевых пластин.
Инструкция рекомендует наносить мазь до двух раз в сутки, перед использованием Тербинафина кожу предварительно очищают и высушивают. Терапия продолжается в соответствии с текущим заболеванием:
разноцветный лишай – 2 недели;
дерматомикоз кожи – 7-14 суток;
поражение стоп – до 1 месяца;
микоз ногтей – от 3 до 6 месяцев.
Аннотация требует строго соблюдения сроков лечения. Нерегулярное использование или ранее прекращение манипуляций может стать причиной повторной активизации инфекции. Если через 14 дней симптоматика болезни не снижается, то пациенту требуется консультация лечащего врача.
Симптоматика передозировки
Случайное употребление большого количества таблеток Тербинафина может стать причиной:
дерматологической сыпи, цефалгии;
приступов рвоты с головокружением;
дискомфорта с области ЖКТ.
Терапия включает промывание желудка с приемом активированного угля. В сложных случаях назначается симптоматическое лечение.
О случаях передозировки мазью в аннотации информации нет. Указанные побочные реакции возникают при случайном приеме наружного средства перорально.
Взаимодействие с иными препаратами
Сочетание с посторонними лекарствами провоцирует:
влияние на клиренс препаратов – Циклоспорина, оральных контрацептивов, Толбутамида;
увеличение концентрации в крови блокаторов гистамина;
замедление выведения Рифампицина;
изменения в менструальном цикле – при совмещении с оральными контрацептивами.
Лекарственное поражение печени возникает при приеме с гепатотоксическими средствами или этанолом.
Правила продажи и хранения
В аптеках рецепт врача потребуется на таблетки Тербинафина, мази и другие наружные средства находятся в свободной продаже. Цена упаковки препарата начинается от 130 рублей, стоимость зависит от производителя и количества штук.
Медикамент хранится в затемненном помещении при температуре до 25 градусов. Тербинафин должен быть недоступен для домашних животных и маленьких детей. Медикамент годен на протяжении 2 лет, затем утилизируется как бытовые отходы.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Тербинафин крем – Вертекс – инструкция по применению
Вспомогательные вещества: спирт бензиновый – 1,0 г, полисорбат 60 (твни 60) – 5,0 г, сорбьтана моностеарат – 2,4 г, цетиловый спирт – 6.0 г, изонропилмиристат – 6,0 г, цетилпальмитат- 3,0 г, натрия гидроксид- 0,12 г, вода очищенная – 75,48 г.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Тербинафин представляет собой аллиламин обладающий широким спектром противогрибковой активности. Тербипафин активен в отношении дерматофнгов (Trichophyton rubrum Т. mentagrophytes Т. verrucosum Т. violaceum Т. tonsurans Microsporum canis Epidermophyton floccosum) дрожжевых грибов рода Candida (в основном С. albicans) и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостсрола и к внутриклеточному накоплению еквалена что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы расположенного на клеточной мембране гриба.
Тербинафин не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 у человека и соответственно па метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
Фармакокинетика:
Показания:
– профилактика и лечение грибковых инфекций кожи в том числе микозов стоп (“грибок” стопы) ороговелостей трещин зуда и шелушения кожи вызванных грибком стопы паховой эпидермофитии (tinea cruris) грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea corporis) вызванных дерматофитами такими как Trichophyton (например Т. rubrum ‘I’ mentagrophytes Т. verrucosum Т. violaceum) Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;
– дрожжевые инфекции кожи в основном вызываемые родом Candida (например. Candida albicans) в частности опрелость;
– разноцветный лишай (Pityriasis versicolor) вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).
Противопоказания:
– повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препарата;
– период грудного вскармливания;
– детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью:
– печеночная и/или почечная недостаточность;
– угнетение костномозгового кроветворения;
– болезни обмена веществ;
– окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Беременность и лактация:
В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении крема Тербинафин. Однако поскольку опыт применения крема Тербинафин у беременных женщин очень ограничен его не следует применять кроме случаев крайней необходимости. При беременности применяют только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо проконсультироваться с врачом.
Тербинафин выделятся с грудным молоком поэтому препарат не следует назначать в период грудного вскармливания. При необходимости применения тербинафина грудное вскармливание необходимо прекратить.
Не следует допускать контакта младенца с любой поверхностью кожи обработанной кремом Тербинафин.
Способ применения и дозы:
Взрослые и дети с 12 лет.
Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки кожи. Крем наносят один или два раза в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи и прилегающие области слегка втирая.
При инфекциях сопровождающихся опрелостью (иод молочными железами в межпальцевых промежутках между ягодицами в паховой области) места нанесения крема можно прикрывать марлей особенно на ночь.
Дли тельность проводимого лечения зависит от показаний и тяжести течения заболевания.
Средняя продолжительность лечения:
– дерматомикоз туловища голеней: I раз в день в течение 1 недели;
– дерматомикоз стоп: 1 раз в день в течение 1 недели;
– ороговелости трещины зуд и шелушение вызванные грибком стопы – 1-2 раза в день в течение 2 недель;
– кандидоз кожи: 1 -2 раза в день в течение 1 -2 недель;
– разноцветный лишай: 1-2 раза в день в течение 2 недель.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае если через 1-2 недели лечения не отмечается признаков улучшения следует провести верификацию диагноза.
Режим дозирования тербинафина у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.
Применение препарата у детей
Не рекомендуется применение данного препарата у детей до 12 лет.
Если Вы забыли применить препарат
Если Вы забыли применить препарат в очередной раз следует применить его как можно быстрее. Но если приближается время применения следующей дозы препарата пропустите забытую дозу и продолжайте применение в соответствии е рекомендациями. Не применяйте двойную дозу вместо забытой дозы или более 2-х раз в день.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям
Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто >1/10;
часто от > 1/100 до < 1/10;
нечасто от> 1/1000 до < 1/100;
редко от > 1/10000 до < 1/1000;
частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны иммунной системы:
очень редко – реакции гиперчувствительности (сыпь).
Со стороны органа зрения: редко – раздражение глаз.
Со стороны кожных покровов: часто – зуд шелушение кожи;
нечасто – повреждение кожи образование корки поражение кожи нарушение
пигментации эритема ощущение жжения кожи;
редко – ощущение сухости кожи контактный дерматит экзема;
очень редко – сыпь.
нечасто – боль боль в месте нанесения раздражение в месте нанесения; редко – обострение симптомов заболевания.
В местах нанесения препарата могут наблюдаться зуд шелушение кожи болевые ощущения раздражение изменение пигментации кожи жжение эритема корки. Эти незначительные симптомы следует отличать от реакций гиперчувствительности таких как сыпь возникающих в редких случаях и требующих отмены терапии.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции следует немедленно сообщить об этом врачу.
Передозировка:
О случаях передозировки препарата нс сообщалось.
При случайном приеме препарата внутрь могут возникнуть системные побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота гастралгия отсутствие аппетита диарея) а также головная боль головокружение учащенное мочеиспускание сыпь.
Лечение: активированный уголь; при необходимости – симптоматическая поддерживающая терапия.
Взаимодействие:
В настоящее время о лекарственном взаимодействии тербинафина в лекарственной форме крем для наружного применения не известно.
Особые указания:
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива инфекции.
Тербинафин крем предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания его на слизистую оболочку глаз носа рта так как он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза их следует немедленно промыть проточной водой а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом. При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат.
Препарат содержит цетиловый спирт что может вызвать в местах нанесения местные аллергические реакции (контактный дерматит).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Крем для наружного применения I %.
По 15 или 30 г в тубы алюминиевые. Каждую губу вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона.
Упаковка:
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Закрытое акционерное общество “ВЕРТЕКС” (ЗАО “ВЕРТЕКС”), г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 62, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Тербинафин крем – Вертекс – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Тербинафин крем – Вертекс в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Тербинафин
Фото препарата
- Латинское название: Terbinafine
- Код АТХ: D01BA02
- Действующее вещество: Тербинафин (Terbinafine)
- Производитель: Биосинтез ОАО, ВЕРТЕКС, ВИПС-МЕД Фирма, Биоком ЗАО, Канонфарма продакшн ЗАО, Медисорб (Россия); Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь), Aurobindo Pharma (Индия)
Состав
В составе таблеток Тербинафин содержится активное вещество тербинафина гидрохлорид, а также дополнительные составляющие: МКЦ, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, примеллоза, аэросил, стеарат магния.
Крем Тербинафин содержит активный компонент тербинафина гидрохлорид, а также дополнительные составляющие: бензиловый спирт, стеариновую кислоту, дистиллированный глицерол, вазелин, эмульгатор, воду, триэтаноламин.
Мазь содержит в составе активный компонент тербинафина гидрохлорид, а также дополнительные составляющие: метилпарагидроксибензоат, карбомер, вазелиновое масло, полисорбат, гидроксид натрия, пропиленгликоль, воду.
Тербинафин спрей в составе содержит активный компонент тербинафина гидрохлорид, а также дополнительные составляющие: макрогол 400, воду, пропиленгликоль, этиловый спирт.
Форма выпуска
Производится несколько форм этого лекарства, которые применяются наружно, а также таблетки для перорального приема:
- таблетки Тербинафин по 250 мг, в упаковке может быть 7 или 10 таблеток, таблетки белые, или желтовато-белого цвета, с риской и фаской;
- крем для применения наружно 1%, белый, однородный имеет характерный аромат;
- мазь;
- спрей.
Фармакологическое действие
Тербинафин — это фунгицидный, противогрибковый препарат. Демонстрирует активность почти ко всем видам грибка, которые могут поражать организм человека. В небольшой концентрации демонстрирует фунгицидное действие относительно плесневых грибов, дерматофитов, некоторым видов диморфных грибов. На грибы дрожжевые возможно как фунгицидное, так и фунгистатическое действие.
Его терапевтическое действие определяется разрушающим влиянием на мембрану клеток грибов, а также ввиду специфического ингибирования скваленэпоксидазы (это фермент, важный для нормальной функции мембраны клетки гриба).
Под воздействием Тербинафина приостанавливается продукция эргостерина, вследствие недостатка которого в клетке гриба увеличивается количество сквалена. В итоге происходит инактивация всех ферментных систем, и клетка гибнет.
Активный компонент не влияет на систему цитохрома Р450, следовательно, не действует на процесс метаболизма гормонов или других препаратов.
Фармакокинетика и фармакодинамика
При пероральном приеме лекарства происходит быстрое всасывание активного вещества из пищеварительного тракта. Частичный его метаболизм происходит в печени, как следствие, биодоступность его уменьшается до 40%. Только незначительно на биодоступность лекарства действует прием пищи, поэтому корректировать дозу нет необходимости.
Наибольшая концентрация препарата в крови наблюдается спустя 2 часа после того, как была принята таблетка 250 мг. 99% активного вещества в крови связывается с белками плазмы.
Отмечается онихо- и эпидермотропность препарата, то есть его наибольшее количество (концентрации, оптимальные для терапевтического эффекта) накапливается в волосах, кожных покровах, ногтях, а также в подкожной клетчатке.
В организме тербинафина гидрохлорид биотрансформируется в метаболиты, которые не демонстрируют противогрибковой активности. Большая часть их выводится с мочой. Период полувыведения равен 17 часам.
Не отмечается кумуляции Тербинафина при приеме. Его эффективность одинакова для всех пациентов, вне зависимости от возраста человека. При наличии патологических изменений в печени и почках может замедляться биотрансформация лекарства. Как следствие, повышается его концентрация в биологических жидкостях и увеличивается период циркуляции лекарства в крови.
При применении Тербинафина местно в кровь попадает не более 5% активного компонента.
Показания к применению
В инструкции показаниями к применению Тербинафина указано, что все формы лекарства применяются при болезнях, которые были спровоцированы дрожжеподобными, плесневыми грибами, а также дерматофитами.
Средство в таблетках показано применять при болезнях грибкового происхождения, которые были вызваны дерматофитами рода Trichophyton (Т. Mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. Violaceum, Т. Rubrum, Т. tonsurans), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, а также грибами рода Candida. Таблетки назначают при трихофитии, микроспории, онихомикозе, эпидермофитии, кандидозе.
Как правило, Тербинафин в таблетках назначают при распространенных и выраженных симптомах. При этом проводить лечение разноцветного лишая таблетками неэффективно.
Для чего крем, мазь и спрей, и следует ли использовать эти местные средства, должен определять специалист.
Как правило, крем следует использовать при грибковых болезнях, спровоцированных грибами Candida, Microsporum canis, Trichophyton, Pityriasis, Epidermophyton floccosum.
Также мазь и крем используют при кандидозе, поражениях кожных покровов, спровоцированных дерматофитами, разноцветном лишае.
Противопоказания
Противопоказано применение лекарства в виде таблеток при таких болезнях и состояниях:
- болезни печени в хронической или активной форме;
- почечная недостаточность в хронической форме (КК менее 50 мл/мин);
- возраст пациента до трех лет и его вес до 20 кг;
- непереносимость лактозы, недостаток лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция;
- лактация;
- высокая чувствительность к составляющим средства.
Осторожно таблетки Тербинафин следует назначать людям с хронической почечной недостаточностью (с клубочковой фильтрацией более 50 мл/мин на основании пробы Реберга), нарушениями кроветворения, алкоголизмом, эндокринными болезнями, псориазом, сужением сосудов конечностей, опухолями, системной и кожной красной волчанкой.
При приеме Тербинафина следует проводить четкий контроль состояния печени и почек. Необходимо сразу же отменить таблетки Тербинафин или Тербинафин Тева, если проявляются следующие симптомы:
- боль в животе;
- тошнота;
- ухудшение аппетита;
- желтуха;
- слабость;
- потемнение мочи;
- светлый кал.
Формы препарата для местного использования не следует применять при повышенной чувствительности и проявлении аллергии.
Относительными противопоказаниями к применению таких средств являются:
- опухоли;
- алкоголизм;
- печеночная и почечная недостаточность;
- эндокринные болезни;
- сужение просвета сосудов;
- нарушение кроветворения;
- возраст пациента до 12 лет.
Побочные действия
При приеме таблеток у пациентов могут проявиться такие побочные действия:
- чувство боли и слабости в эпигастральной области;
- ухудшение аппетита;
- холестаз;
- нарушение вкуса;
- аллергические реакции;
- тошнота; ;
- понижение уровня тромбоцитов и нейтрофилов в крови.
При местном применении средств может отмечаться зуд, жжение и гиперемия в тех местах, где было нанесено средство. Могут развиваться аллергические проявления в редких случаях.
Инструкция по применению Тербинафина (Способ и дозировка)
Таблетки Тербинафин, инструкция по применению
Продолжительность приема таблеток должен определять врач, учитывая тяжесть болезни. Детям следует принимать средство после еды, делать это нужно один раз в день. При определении разовой дозы лекарства необходимо учесть массу тела ребенка.
Дети, вес которых меньше 20 кг, получают 62.5 мг препарата, дети с весом от 20 до 40 кг – 125 мг, дети с весом от 40 кг — 250 мг
Взрослые пациенты получают по 250 мг таблетки Тербинафин Тева или Тербинафин один раз в день или два раза в день по 125 мг.
Продолжительность лечения зависит от заболевания. При дерматомикозе стоп принимать таблетки нужно от 2 до 6 недель.
При кандидозе кожных покровов, дерматомикозе конечностей, туловища, голеней лечение длится от 2 до 4 недель.
При инфекциях волосистой части головы лечение длится 4 недели.
При онихомикозе эффективное лечение болезни возможно при условии приема препарата на протяжении от 6 до 12 недель. Иногда, при условии сниженной скорости роста ногтей у больного, лечение может быть более длительным. Эффект будет отмечаться через несколько месяцев после завершения курса лечения.
Мазь Тербинафин, инструкция по применению
Мазь или крем наносят на пораженные места 1-2 раза в день. Перед тем, как наносить средство, нужно очень тщательно очистить и высушить пораженную кожу. Следует нанести средство тонким слоем на пораженные участки и на прилегающие к ним области и слегка его втереть. Если в процессе развития инфекции у пациента отмечается возникновение опрелости, после нанесения средства эти места можно прикрыть марлей. Целесообразно делать это, если мазь или крем наносят на ночь.
Продолжительность лечения зависит от заболевания. При кандидозе кожных покровов, дерматомикозе конечностей, туловища, голеней средство нужно наносить на протяжении 1-2 недель.
При лечении разноцветного лишая – 2 недели.
Лечение дерматомикоза стоп продолжается 2-4 недели.
При микозе ногтевых пластин средство наносят в течение 3-6 месяцев.
Как правило, клинические проявления уменьшаются уже после первых дней использования лекарства. Следует учитывать, что при нерегулярном нанесении средства или преждевременном прекращении терапии инфекция может возобновиться. При условии, что через две недели регулярного использования Тербинафина проявления болезни не уменьшаются, следует обратиться к врачу и уточнить диагноз.
Спрей используют наружно, использовать его нужно 1-2 раза в сутки.
Передозировка
Если произошла передозировка Тербинафина в форме таблеток, у пациента может отмечаться сыпь, тошнота, головная боль, рвота, головокружение, боль в эпигастральной области, частое мочеиспускание. Важно провести промывание желудка, также практикуют прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Нет данных о передозировке лекарства в форме наружных средств. При случайном приеме внутрь средства в виде мази или крема может проявляться тошнота, головная боль, головокружение, боль в эпигастрии. В таком случае проводят симптоматическое лечение, показан прием активированного угля.
Взаимодействие
При применении Тербинафина может отмечаться воздействие на клиренс лекарств, в метаболизме которых участвует система цитохром Р450. Это Толбутамид, Циклоспорин, оральные контрацептивы.
Увеличивает концентрацию Н2-гистаминоблокаторов в плазме крови.
Замедляет выведение Рифампицина, в свою очередь, Рифампицин в два раза увеличивает его клиренс.
У женщин, которые используют оральные противозачаточные средства, возможно нарушение менструального цикла.
Терфенадин ингибирует изофермент CYP2P6, что ведет к препятствию метаболизма трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, противоаритмических лекарств, ингибиторов моноаминооксидазы В типа, антипсихотических лекарств.
Под воздействием Тербинафина понижается клиренс кофеина на 21%, при этом период его полувыведения увеличивается на 31%.
При одновременном приеме с этанолом или с лекарствами, оказывающими гепатотоксическое влияние, увеличивается вероятность лекарственного поражения печени.
Условия продажи
Таблетки отпускаются по рецепту врача, средства для наружного применения – без рецепта.
Условия хранения
Хранить Тербинафин нужно при температуре не выше 25 градусов, в недоступном для детей месте.
Срок годности
Хранить средство можно 2 года.
Особые указания
При лечении онихомикоза на протяжении шести недель не требуется удалять пластинки ногтей, которые были поражены.
Важно учитывать, что при нерегулярном применении лекарства и преждевременном прекращении его использования может произойти рецидив болезни.
На продолжительность лечения Тербинафином может повлиять наличие других заболеваний у пациента.
Системное использование средства у больных онихомикозом целесообразно только при тотальном поражении большинства ногтей, при наличии подногтевого гиперкератоза, а также при отсутствии эффекта после местного лечения.
У людей с болезнями печени может быть понижен клиренс тербинафина.
В процессе лечения следует контролировать показатели активности печеночных трансаминаз в крови.
Возможно возникновение гепатита и холестаза спустя три месяца после начала лечения, но это происходит только в редких случаях. Если у пациента появляются признаки, свидетельствующие о нарушениях функции печени, лекарство отменяют.
Осторожно назначают препарат пациентам, страдающим псориазом, так как лекарство может спровоцировать обострение этой болезни.
Необходимо тщательно соблюдать все правила личной гигиены в процессе лечения, чтобы не допустить повторного заражения. После завершения лечения и в его процессе (спустя две недели после начала) нужно практиковать противогрибковую обработку носков, чулок, обуви.
Раздражение может спровоцировать крем или Мазь Тербинафин, отчего нельзя допускать попадания этих средств в глаза. Если средство попало в глаза, следует сразу промыть их чистой водой. Если симптомы раздражения не исчезают, необходимо проконсультироваться с врачом.
Тербинафин (Terbinafine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тербинафин
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| тербинафин (в форме гидрохлорида) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 0.08 г, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 0.025 г, кроскармеллоза натрия 0.08 г, кремния диоксид коллоидный 0.01 г, кальция стеарат 0.005 г, лактозы моногидрат до получения таблетки массой 0.5 г.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в т.ч. дерматофитов. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton spp. (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
При приеме тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.
При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Фармакокинетика
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг C max в плазме достигается через 2 ч и составляет – 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 ч, период полураспределения – 4.6 ч. Связывание с белками плазмы крови – 99%. При одновременном приеме с пищей коррекция дозы не требуется.
Тербинафин быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает в ногтевые пластины. Накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг, в 70 раз – на 12 день) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 составляет 16-18 ч. T 1/2 терминальной фазы – 200-400 ч. Выводится в основном почками (70%) в виде метаболитов, а также через кожу. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Выделяется с грудным молоком. Не выявлено изменений C ss тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедленная скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.
Показания активных веществ препарата Тербинафин
- грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trichophyton spp. (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum), Microsporum spp. (Microsporum canis, Microsporum gypseum) и Epidermophyton floccosum;
- микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
- тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
- кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| B35.0 | Микоз бороды и головы |
| B35.1 | Микоз ногтей |
| B35.2 | Микоз кистей |
| B35.3 | Микоз стоп |
| B35.4 | Микоз туловища |
| B35.6 | Эпидермофития паховая |
| B37.2 | Кандидоз кожи и ногтей |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, после еды.
Взрослым – 250 мг 1 раз/сут.
Детям старше 3 лет при массе тела от 20 до 40 кг – 125 мг 1 раз/сут; при массе тела более 40 кг – 250 мг 1 раз/сут.
Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.
Продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.
Грибковые инфекции кожи
Продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу “носков” локализации инфекции составляет 2-6 недель; при микозах других участков тела: голеней – 2-4 недели, туловища – 2-4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida – 2-4 недели; при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum – более 4 недель.
Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4 недель, при заражении Microsporum canis – может быть более длительной.
Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью – 125 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные случаи).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея; редко – нарушение функции печени; очень редко – печеночная недостаточность, вплоть до летального исхода.
Со стороны органов кроветворения: очень редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Аллергические реакции: очень редко – анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек).
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – нарушение вкуса, включая агевзию.
Со стороны кожных покровов: очень часто – кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница); очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориазоподобная сыпь, обострение имеющегося псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – артралгия, миалгия.
Прочие: очень редко – усталость; кожная красная волчанка, СКВ или их обострение.
Противопоказания к применению
- хронические или активные заболевания печени;
- хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
- детский возраст (до 3 лет) и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы);
- период лактации;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к тербинафину или другим компонентам препарата.
Следует соблюдать осторожность при:
- почечной недостаточности (с КК более 50 мл/мин);
- алкоголизме;
- угнетении костномозгового кроветворения;
- опухолях;
- болезнях обмена веществ;
- окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей;
- кожной красной волчанке или системной красной волчанке.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку исследования по безопасности применения тербинафина у беременных женщин не проводились, препарат не следует назначать при беременности.
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при хронических или активных заболеваниях печени.
Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин).
Применять с осторожностью при почечной недостаточности (с КК более 50 мл/мин).
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.
На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.
Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя.
Удаления ногтевых пластин при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.
Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.
При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии тербинафина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Ингибирует изофермент СYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы МАО В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.
Лекарственные препараты-индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты – ингибиторы изоферментов цитохрома P450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полувыведения на 31%.
Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.
При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.
Тербинафин
В 1 таблетке содержится: действующее вещество тербинафина гидрохлорид 281 3 мг (тербинафина 250 0 мг) вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40 5 мг карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 36 0 мг гипромеллоза 7 5 мг кремния диоксид коллоидный 1 2 мг магния стеарат 3 5 мг
Фармакологический эффект
Фармакодинамика Тербинафин относится к группе аллиламинов обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Тrychophyton rubrum Тrychophyton mentagrophytes Тrychophyton tonsurans Тrychophyton verrucosum Тrychophyton violaceum Microsporum canis Epidermophyton floccosum) дрожжевых грибов главным образом Candida albicans. Активность в отношении дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба (эргостерола) путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. При пероральном применении неэффективен при лечении разноцветного лишая вызванного Pityrosporum ovale Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur). Фармакокинетика При приеме внутрь абсорбируется более 70%. Абсолютная биодоступность вследствие эффекта первого прохождения снижается на 40%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (TCmax) около 2 ч максимальная концентрация (Cmax) – 1 мкг/мл. Площадь под кривой концентрация – время (AUC) – 4 56 мкг×ч/мл при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При длительном приеме Cmax увеличивается на 25% AUC – в 2 5 раза. Эффективный период полувыведения (T1/2) – около 36 ч терминальный T1/2 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Css) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола. Связь с белками плазмы – более 99%. Быстро распределяется в тканях проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах в волосах коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительной биотрансформации образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70% выводятся почками. Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется более 70%. Абсолютная биодоступность вследствие эффекта первого прохождения снижается на 40%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (TCmax) около 2 ч максимальная концентрация (Cmax) – 1 мкг/мл. Площадь под кривой концентрация – время (AUC) – 4 56 мкг×ч/мл при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При длительном приеме Cmax увеличивается на 25% AUC – в 2 5 раза. Эффективный период полувыведения (T1/2) – около 36 ч терминальный T1/2 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Css) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола. Связь с белками плазмы – более 99%. Быстро распределяется в тканях проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах в волосах коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительной биотрансформации образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70% выводятся почками. Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется с грудным молоком.
Показания
Микозы волосистой части головы (трихофития микроспория). Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы) обусловленные Trychophyton spp. (Т. rubrum Т. mentagrophytes Т. verrucosum Т. violacеum) Microsporum spp. (М. canis М. gypseum) и Epidermophyton floccosum. Тяжелые распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей требующие системного лечения. Кандидозы кожи.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата хронические или активные заболевания печени хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин) детский возраст до 3х лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы) период лактации беременность.
Меры предосторожности
Хроническая почечная недостаточность (КК более 50 мл/мин) алкоголизм угнетение костномозгового кроветворения опухоли болезни обмена веществ окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности. Тербинафин выделяется с грудным молоком поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды. Взрослым 250 мг 1 раз в сутки. Детям старше 3 лет При массе тела от 20 до 40 кг – 125 мг 1 раз в сутки. При массе тела более 40 кг – 250 мг 1 раз в сутки. Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК более 50 мл/мин) – 125 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения зависит от показаний и тяжести заболевания. Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой подошвенной или по типу носков локализации инфекции составляет 2-6 недель при микозах других участков тела: голеней – 2-4 недели туловища – 2-4 недели при микозах вызванных грибами рода Candida – 2-4 недели при микозах волосистой части головы – около 4-х недель при заражении Microsporum canis – более 4 недель. Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы) или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения. Некоторым больным у которых снижена скорость роста ногтей может потребоваться более длительный срок лечения.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10% часто – не менее 1% но менее 10% нечасто – не менее 0 1% но менее 1% редко – не менее 0 01% но менее 0 1% очень редко – менее 0 01% включая единичные случаи. Со стороны пищеварительной системы: очень часто – чувство переполнения желудка снижение аппетита диспепсия тошнота боль в животе диарея нечасто – нарушения или утрата вкусовых ощущений (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения) повышение активности печеночных трансаминаз редко – холестаз желтуха гепатит в отдельных случаях – длительные расстройства вкусовых ощущений приводящие к отказу от приема пищи и значительному снижению массы тела печеночная недостаточность. Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – нейтропения тромбоцитопения агранулоцитоз лимфопения единичные случаи панцитопении. Со стороны кожных покровов: очень редко – псориазоподобная сыпь обострение псориаза острая генерализованная пустулезная экзантема. Аллергические реакции: очень часто – сыпь крапивница очень редко – ангионевротический отек злокачественная эпидермальная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) анафилактоидные реакции токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто – артралгия миалгия. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль редко – парестезия гипостезия головокружение очень редко – депрессия чувство тревоги. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко – вертиго. Прочие: редко – недомогание слабость очень редко – системная красная волчанка в том числе кожная форма.
Передозировка
Симптомы: тошнота рвота головная боль головокружение гастралгия учащенное мочеиспускание сыпь. Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими препаратами
Требуется коррекция дозы тербинафина при одновременном применении с ингибиторами и индукторами изоферментов цитохрома Р450 которые могут замедлять и ускорять выведение тербинафина из организма. Цимитидин уменьшает скорость выведения тербинафина на 30% а рифампицин увеличивает скорость выведения тербинафина на 100%. Исследования in vitro и in vivo показали что тербинафин ингибируя изофермент CYP2P6 нарушает метаболизм трициклических антидепрессантов селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (дезипрамин флувоксамин) бета-адреноблокаторов (метопролол пропранолол) противоаритмических средств (флекаинида пропафенона) ингибиторов моноаминоксидазы В (селегилин) и антипсихотических средств (хлорпромазина галоперидола). Тербинафин существенно не влияет на скорость выведения толбутамина терфинадина триазолама пероральных контрацептивных средств которые метаболизируются с помощью других изоферментов цитохрома Р450 (за исключением изофермента CYP2P6). Тербинафин не влияет на скорость выведения антипирина и дигоксина. При одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивных средств может развиться нарушение менструального цикла. Тербинафин может усиливать эффективность кофеина за счет увеличения его концентрации в плазме и снижения скорости выведения из организма на 21%. Тербинафин может снижать скорость выведения из организма дезипрамина на 82%. Тербинафин может снижать эффективность циклоспорина за счет снижения его концентрации в плазме на 15%. При одновременном применении с варфарином может влиять на показатели протромбинового теста: время свертывания крови и международное нормализованное отношение. При совместном применении с этанолом или препаратами обладающими гепатоксическим действием возникает риск развития лекарственного поражения печени.
Особые указания
Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения могут приводить к рецидиву заболевания. Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату. Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае поражения большинства ногтей наличия выраженного подногтевого гиперкератоза неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ подтвержденный лабораторно обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется. При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови. В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость персистирующая тошнота снижение аппетита чрезмерная боль в животе желтуха потемнение мочи или обесцвеченный кал) препарат следует отменить. Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза. При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви носков и чулок.
Тербинафин
Препарат Тербинафин обладает противогрибковыми свойствами широкого спектра действия и является синтетическим производным аллиламина. Проявляет активность в отношении грибных штаммов, которые вызывают поражения кожных покровов, волос и ногтевых пластин.
В частности чувствительными к препарату являются трихофитоны (Trichophyton), микроспорумы (Microsporum), эпидермофиты(Epidermophyton floccosum) – дерматофиты, которые могут вызывать стригущий лишай, эпидемофитии и другие микозы; дрожжевые грибы типа кандида (Candida) и питироспорум (Pityrosporum).
При использовании невысокой дозировки лекарственное средство проявляет фунгицидные или фунгистатические свойства по отношению к дрожжевому типу грибов.
Механизм воздействия препарата Тербинафин обусловлен подавлением ранних биосинтезных этапов клеточных микостеринов, путем блокирования активности грибного фермента скваленэпоксидазы. Это приводит к последующему недостатку эргостерина и накапливанию сквалена внутри грибных клеток, что вызывает их гибель.
В процессе перорального использования лекарственное средство накапливается в кожных покровах, волосах и ногтевых пластинах и при достижении необходимой концентрации проявляет фунгицидное воздействие.
Тербинафин активно всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 70%). Максимальная концентрация действующего вещества достигается на протяжении ста двадцати минут, после употребления в количестве 250 мг. В процессе химических реакций в организме происходит почти полная связываемость препарата с плазматическими белковыми соединениями (99%).
После употребления средство проникает в дермальные кожные слои и накапливается в липофильной части рогового слоя, в секреции сальных желез и ногтевых пластинах, что обеспечивает необходимый для терапии уровень.
Перед выведением препарат проходит активные метаболические процессы с участием изоферментов. Произведенные метаболиты не имеют противогрибкового действия и экскретируются из организма с помощью мочевыводящей системы.
Форма выпуска
Производители выпускают лекарственное средство в виде крема и таблеток.
Применение препарата
- При онихомикозах, вызванных грибами-дерматофитами.
- При микозах волосяного покрова.
- При инфекционных заболеваниях, локализующихся на туловище, голенях, стопах, а также при инфекциях, вызываемых дрожжевыми грибками рода кандида.
- Для профилактической терапии и лечения инфекционно-воспалительных болезней, возбудителями которых выступают грибы. В частности для терапии таких заболеваний как: паховая эпидермофития, поражения гладких кожных покровов, микоз ступней, вызываемых трихофитоном (Trichophyton), микроспорумом (Microsporum) и эпидермофитом (Epidermophyton).
- Для лечения кожных инфекций, спровоцированных дрожжевыми грибами рода кандида (Candida), в том числе и опрелости.
- Для терапии разноцветного лишая, возбудителем которого может являться питоспорум (Pityrosporum).
Противопоказания для использования средства
Основным противопоказанием для перорального и наружного использования препарата Тербинафин является наличие гиперчувствительности или непереносимости веществ, входящих в его состав.
- Функциональные печеночные патологии.
- Нарушение почечных функций, при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин, или сывороточной концентрации более 300 мкмоль/л (нет достоверных сведений о проведении клинических испытаний у пациентов этой группы).
- Детский возраст до двенадцати лет.
- Вес пациента менее двадцати килограмм (поскольку нет достоверных данных о проведении клинических исследований у пациентов этой группы).
- Беременность и период кормления грудью.
- Злоупотребление алкогольными напитками.
- Нарушения со стороны костного мозга и его функций.
- Заболевания, связанные с обменом веществ.
- Болезни, связанные с сужением и закупоркой сосудов.
- Системные заболевания псориазом или красной волчанкой (поскольку возможно обострение процессов).
Побочное действие
Во время проведения терапии Тербинафином могут проявляться следующие негативные симптомы побочных эффектов:
- В редких случаях: могут развиваться проявления анемии, снижаться уровень нейтрофилов, тромбоцитов, а также возникать симптомы панцитопении и агранулоцитоза.
- В очень редких случаях: могут развиваться анафилактоидные реакции, включая отек Квинке, проявляться симптоматика или обострение симптомов красной волчанки системного и кожного характера, а также эффекты сывороточной болезни.
- Часто: могут возникать депрессивные состояния.
- В редких случаях: проявляется ощущение тревоги.
- В очень частых случаях: возможно развитие головных болей.
- Часто: может появляться ощущение головокружения, нарушаться чувство вкуса (возможна полная потеря вкусовых качеств, приходящая в норму после прекращения терапии), и обоняние, развиваться нервное истощение.
- В редких случаях: может нарушаться чувствительность, обуславливающая развитие парестезии и гиперестезии.
- В редких случаях: могут нарушаться зрительные функции, теряется четкость зрения, возникать раздражения конъюнктивы.
- В редких случаях: может возникать ощущение шума в ушах, развиваться нарушения слуховых функций.
- В редких случаях: возможно развитие гепатобилиарных дисфункциональных патологий холестатического характера, недостаточности печени, включая тяжелую степень, приводящую к летальному исходу или требующую пересадки органа (возникновении возможно при наличии тяжелых сопутствующих заболеваний). Также возможно развитие воспалительных процессов печени, желтухи, снижения поступления желчи в двенадцатиперстную кишку, повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы.
- В очень частых случаях: возможно ощущение вздутия живота, уменьшение аппетита, развитие тошноты, расстройства стула, болезненного и затрудненного пищеварения, болей в абдоминальной области. А также развиваться воспалительные процессы поджелудочной железы.
- В очень частых случаях: возможно развитие сыпных реакций, крапивницы, шелушения кожи и возникать ощущение жжения (при местном использовании).
- В редких случаях: могут возникать симптомы фоточувствительности, развиваться отечность и увеличиваться лимфатические узлы.
- В очень редких случаях: возможно развитие эпидермиального некролиза, токсического типа; острого генерализированного экзантематозного пустулеза; эритемы, многоморфного характера; эксфолиативных и буллезных дерматитных проявлений, может возникать обострение псориазной симптоматики, а также развиваться эффекты алопеции.
- В очень частых случаях: могут возникать болезненные ощущения в области мышц и суставов.
- Часто: может возникать ощущение общей усталости.
- В редких случаях: может повышаться температура тела, снижаться вес, возникать симптомы гриппозных заболеваний.
В случае развития описанной выше симптоматики и при других негативных проявлениях необходимо прервать использование Тербинафина и немедленно обратиться к врачу за консультацией.
Терапевтические дозы препарата и его использование
Прежде чем начинать использование лекарственного препарата Тербинафин необходимо пройти осмотр у врача, провести необходимые исследования и внимательно прочитать инструкцию по применению.
Стандартной дозировкой для взрослых пациентов является 250 мг средства в сутки, дозу можно разделить на два приема.
Длительность терапии назначается врачом в индивидуальном порядке и зависит от характера и тяжести заболевания, а также от чувствительности штаммов грибов.
Чаще всего при поражениях кожных покровов терапия длится от двух до четырех недель.
При инфекциях ногтевых пластин – от полутора до шести месяцев.
Дозировка для детей с весом, превышающим 40 кг, назначается в количества 250 мг в день. При весе от 20 до 40 кг назначается – 125 мг в день. Если вес ребенка до 20 кг, то суточная доза составляет 62, 5 мг, однако в этом случае терапия проводится под строгим врачебным контролем, поскольку нет данных о проведении клинических испытаний у пациентов данной группы.
Наружное использование средства проводится в виде аппликаций, от одного до двух раз в день. Длительность терапевтического курса составляет от семи до четырнадцати суток.
Передозировка
При передозировке лекарственным средством Тербинафин возможны следующие негативные эффекты: возникновение тошноты, головной боли, головокружения, боли в области эпигастрия.
Для терапии необходимо употребление абсорбирующих веществ, проведение желудочного промывания. В случае необходимости проводится симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Гемодиализ для выведения активного вещества не эффективен.
Особенности использования
Прежде чем начинать терапевтический курс необходимо провести исследования функциональной печеночной активности, поскольку риск развития гепатотоксичных проявлений повышен у пациентов с патологиями печеночных функций.
На протяжении лечения следует проводить клинические исследования печени, в случае увеличения их значений необходимо прервать терапию.
Пациенты, у которых возникают побочные проявления гепатотоксичности (тошнота, рвотные позывы, уменьшение аппетита, болезненность в области живота, изменение цвета мочи и кала, холестаз) должны прекратить использование препарата и немедленно сообщить о своих ощущениях врачу-специалисту.
В случае изменения клеточной формулы крови, следует провести корректировку дозы действующего вещества или отменить терапию.
Употребление препарата Тербинафин у пожилых пациентов требует строгого врачебного контроля, поскольку у этой группы пациентов возможны возрастные патологические изменения печеночных и почечных функций.
В случае местного использования препарата снижение выраженности инфекций проявляется очень быстро. Однако при преждевременном окончании терапевтического курса возможно развитие рецидива. Необходимо проводить лечение согласно инструкции врача.
Для лечения разноцветного лишая эффективным является только наружное использование препарата Тербинафин.
При случайном попадании крема в глаза, необходимо провести процедуру промывания проточной водой. Если возникли симптомы длительного раздражения слизистой глаз, требуется обратиться к врачу за консультацией.
Взаимодействие при комплексном использовании с другими средствами
При совместном использовании со средствами, индуцирующими метаболизм цитохрома р 450 увеличивается клиренс действующего вещества, при употреблении со средствами, блокирующими метаболические реакции цитохрома – клиренс снижается. При такой комбинации лекарственных средств необходимо проводить коррекцию дозы.
Одновременная терапия с циметидином может увеличивать активность и плазменный уровень описываемого вещества.
Использование средств, обладающих свойствами угнетения активности изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, повышает максимальную концентрацию действующего вещества.
Комплексное применение с рифампицином снижает концентрацию и уменьшает воздействие описываемого препарата.
При одновременном использовании Тербинафин понижает клиренс дезипрамина на 82%, кофеина на 19%, увеличивает клиренс циклоспорина на 15%.
Описываемое средство обладает подавляющим воздействием на метаболические процессы с участием изофермента CYP2D6, что может оказаться значимым да использования антидепрессантных средств (трициклического типа), бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, а также веществ, блокирующих активность моноаминоксидазы.
При одновременном использовании с амитриптилином (при комплексе хлордиазепоксид и амитриптилином) повышается уровень последнего в плазменной сыворотке, что может повышать его токсичность. Совместная терапия не рекомендована, ее побочными проявлениями может служить развитие обморочных состояний, возникновение фибрилляции и трепетания желудочков.
Беременность и лактация
Поскольку нет достоверных и обширных данных о проведении клинических испытаний использования средства во время беременности, терапия Тербинафином проводится только при крайней необходимости и под строгим врачебным контролем.
В случае проведения лечения в период лактации, следует прекратить кормление грудью на время терапевтического курса.
При местном использовании следует ограничить возможное соприкосновение грудного ребенка с пораженной кожей, обработанной препаратом.
Управление транспортными механизмами и проведение точных работ
Побочными симптомами использования препарата Тербинафин могут являться головокружение и нарушения зрительных функций. Поэтому необходимо с особой осторожностью относиться к управлению всевозможными транспортными средствами. Также рекомендовано не проводить работы, которые могут быть связаны с повышенной концентрацией и вниманием.
Употребление алкогольных напитков
Поскольку алкоголь оказывает гепатотоксическое воздействие на печень, не рекомендовано употреблять алкогольные напитки в период проведения терапии. Это может усугубить негативные проявления со стороны печени.
Хранение
Инструкция от производителя рекомендует сохранять лекарственное средство Тербинафин при температуре не выше двадцати пяти градусов.
Загрузка...