Тетрациклин таблетки : инструкция по применению
вспомогательные вещества: сахар, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный, декстрин, желатин, магния карбонат основной, кислотный красный 2С, тропеолин А.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения.
Код АТС: J01AA07.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Тетрациклин имеет широкий спектр антибактериальной активности. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка микробной клетки. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, спиpoхет, лептоспор, риккетсий, возбудителей трахомы, орнитоза, крупных виpycив. Малоактивный или неактивен в отношении синегнойной палочки, протея, большинства грибов, виpycив гриппа, кори, полиомиелита. Недостаточно активен в отношении кислотоустойчивых бактерий.
Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается до 66% принятой дозы тетрациклина. Связывается с белками на 65%. Хорошо проникает в pизни органы и ткани, а также в биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последний концентрация составляет 10 – 25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизма не поддается.
Выделяется из организма в основном с мочой i калом, частично с желчью. При приеме внутрь тетрациклин выделяется в большом количестве с калом (20 – 50% от принятой дозы). Выделение через почки происходит путем клубочковой фильтрации.
При нарушении выделительной функции почек выделение тетрациклина с мочой уменьшается i повышается концентрация в крови, что может привести к явлениям кумуляции.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной к тетрациклину флорой: пневмония, бронхит, гнойный плеврит, подострый септический эндокардит, бактериальная и амебная дизентерия, коклюш, ангина, скарлатина, гонорея, бруцеллез, туляремия, сыпной i возвратный тиф, пситакоз, инфекции мочеполовых путей, хронический холецистит, гнойный менингит, другие инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику.Профилактика послеоперационных инфекций.
Споcоб применения и дозы.
Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды, запивая водой.
Доза для взрослых составляет 0,2 – 0,4 г 3 – 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г.
Детям старше 8 лет назначают в дозе 12,5 – 25 мг / кг массы тела каждые 12:00.
Курс лечения составляет в среднем 5-7 дней, но после устранения симптомов заболевания препарат принимают еще в течение 1-3 дней.
Побочное действие
Повышение внутричерепного давления, нарушение ходьбы, снижение аппетита, тошнота, рвота, головокружение, расстройство функции кишечника (диарея), поражение слизистых оболочек рта и желудочно-кишечного тракта (глоссит, стоматит, гастрит, проктит), кожные реакции, отек Квинке, фотосенсибилизация, панкреатит, светобоязнь, пигментация кожи, зубной эмали.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и родственных антибиотиков (окситетрациклина, доксициклина и т.д.), грибковые заболевания, нарушения функции печени, заболевания почек, беременность, лактация (на период лечения прекращают кормление грудью), детский возраст до 8 лет.
Передозировка
Возможно усиление проявлений побочных явлений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Антациды, соли кальция, магния, железа, холестирамин снижают всасывание тетрациклина из желудочно-кишечного тракта. Препарат уменьшает эффективность пероральных контрацептивов i увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов. Повышает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном применении с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии. Тетрациклин повышает чувствительность кожи к действию солнечных лучей (фотосенсибилизация).
Особенности применения
В процессе лечения больному целесообразно назначать витамины группы В и К.
Тетрациклин повышает чувствительность кожи к действию солнечных лучей (фотосенсибилизация).
Тетрациклин нельзя назначать одновременно с молоком и другими молочными продуктами.
Назначать взрослым в дозах менее 0,8 г в сутки нецелесообразно, поскольку помимо недостаточного терапевтического эффекта, возможно развитие устойчивых форм микроорганизмов.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ° С. Срок годности – 3 года.
Тетрациклин (Tetracycline)
Тетрациклина гидрохлорид (в пересчете на действующее вещество) — 100,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Сахароза (сахар белый), кальция стеарат, тальк, желатин, крахмал картофельный.
Пленочная оболочка:
Гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат (сахар молочный), полисорбат 80 (твин-80), краситель азорубин (кислотный красный 2 C , кармуазин).
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, круглой формы, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя внешний — красного цвета, внутренний — желтого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция — 75–77%, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы — 55–65%.
Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация — 1,5–3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).
В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой — селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5–10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин — 60–100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5–10% от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8–36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг.
Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентраций через 2 ч после приема и сохраняется в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник — 20–50%. При гемодиализе удаляется медленно.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. ( некоторые штаммы , в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces spp., Propionibacterium acnes, Bacillus fusiformis;
Грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. ( включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia prowazekii, Rickettsia rickettsii, Rickettsia akari, Borrelia Vinceni, Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi, Brucella spp. ( в комбинации со стрептомицином ); Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Treponema pallidum, Treponema pertenue;
При противопоказаниях к назначению пенициллинов — Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.;
Активен в отношении Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci, Entamoeba histolytica;
К тетрациклину устойчивы микроорганизмы : Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp.; Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов , вирусы , бета – гемолитические стрептококки группы A ( включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину, микроорганизмами: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия, ботулизм, столбняк, газовая гангрена, пищевая токсикоинфекция, коклюш, дизентерия, вибриоз, болезнь Лайма.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тетрациклину и компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 8 лет), лейкопения, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, почечная недостаточность, нарушение функций печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством жидкости.
Взрослым — по 0,3–0,5 г каждые 6 часов (4 раза в сутки) или по 0,5–1 г каждые 12 часов (2 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 4 г. Курс лечения 5–10 дней.
Детям старше 8 лет — по 6,25–12,5 мг/кг каждые 6 часов или по 12,5–25 мг/кг каждые 12 часов.
При угревой сыпи: 0,5–2 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,1–1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.
Бруцеллез — по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 часов в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недель.
Неосложненная гонорея — начальная разовая доза — 1,5 г, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).
Сифилис — по 0,5 г каждые 6 часов в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis — по 0,5 г каждые 6 часов в течение не менее 7 дней.
Болезнь Лайма (только ранняя стадия) — 1,0–1,5 г в сутки 10–14 дней.
Листериоз — по 0,2–0,3 г каждые 6 часов в течение 7–10 дней.
Актиномикоз — по 3 г в сутки в первые 10 дней, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение последних 18 дней.
Хламидиоз — по 1,5–2 г в сутки в течение 10 дней («свежие» формы) и 15–20 дней (хронические, осложненные формы).
Паховая гранулема, венерическая лимфогранулема — по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3–4 недель.
Пситтакоз — по 0,5 г каждые 6 часов (ослабление и исчезновение симптомов заболевания происходит через 24–48 часов). Лечение продолжают в течение 7–14 дней после нормализации температуры тела, чтобы предотвратить рецидив.
Везикулезный риккетсиоз — по 0,8–1,2 г в сутки 8–10 дней.
Туляремия — по 1,5–2 г в сутки. После нормализации температуры лечение продолжают еще 5–7 дней.
Фрамбезия — по 0,5 г каждые 6 часов в течение 14 дней.
Чума — до 6 г в сутки. При улучшении состояния дозу уменьшают до 2 г в сутки до нормализации температуры, но в течение не менее 3 дней. Контактным лицам следует провести курс по 0,3 г каждые 6 часов.
Передозировка
При передозировке препарата возможно усиление вышеописанных побочных действий.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, панкреатит, кишечный дисбактериоз, энтероколит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, антибиотик-ассоциированная диарея.
Со стороны центральной нервной системы: повышение внутричерепного давления, головная боль, токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость).
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия, нефротоксическое действие.
Аллергические и иммунопатологические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка, фотосенсибилизация.
Прочие: суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз витаминов группы B , гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей, стоматит.
Особые указания
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции.
При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы B и K , пивные дрожжи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
В связи с подавлением кишечной микрофлоры, снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов).
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез щеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).
Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления.
Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий; магний и кальций, препараты железа и колестирамин.
Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 20 таблеток в банки полимерные из полипропилена или полиэтилена высокого или низкого давления с крышками, навинчиваемыми или натягиваемыми из полипропилена или полиэтилена высокого или низкого давления, или полиэтилена суспензионного высокой плотности.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 банке или по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
По 2,0 кг в пакеты двойные из пленки полиэтиленовой пищевой.
Каждый пакет с таблетками и 3–5 инструкциями по применению препарата помещают в коробку из картона.
Тетрациклин
Фото препарата
- Латинское название: Tetracycline
- Код АТХ: D06AA04
- Действующее вещество: Тетрациклин (Tetracycline)
- Производитель: Белмедпрепараты РУП (Беларусь), Татхимфармпрепараты, Муромский приборостроительный завод, НИЖФАРМ, Биосинтез ОАО, Биохимик (Россия)
Состав
Действующий компонент препарата – тетрациклина гидрохлорид. Лекарство в таблетках содержит следующие дополнительные составляющие: сахароза, тальк, картофельный крахмал, кальция стеарат, желатин. Оболочка включает: гипромеллозу, полисорбат, вазелиновое масло, кислотный красный 2С.
Глазная мазь Тетрациклин помимо активного компонента содержит натрий сернисто-кислый пиро, безводный ланолин, вазелин, церезин, парафин.
Форма выпуска
Выпускаются круглые двояковыпуклые таблетки Тетрациклин в пленочной оболочке. Оттенок ядра желтый, на поперечном разрезе можно увидеть два слоя. Кроме того, в аптеках можно купить мазь и порошок в ампулах.
Фармакологическое действие
Тетрациклин – антибиотик, который относится к противомикробным лекарственным средствам, предназначенным для системного применения.
Фармакодинамика и фармакокинетика
По классификации данный препарат входит в антибиотики группы тетрациклинов. Он активен по отношению ко многим грамположительным микробам: Clostridium spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Actinomyces israelii. Кроме того, данное средство можно применять против многих грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus ducreyi, Salmonella spp., Acinetobacter spp., Yersinia pestis, Haemophilus influenzae, Bartonella bacilliformis, Borrelia burgdorferi, Enterobacter spp., Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Vibrio fetus, Shigella spp., Francisella tularensis, Vibrio cholerae, Rickettsia spp., Escherichia coli, Brucella spp.
Лекарство также активно к Chlamydia psittaci, Treponema spp., Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.
Степень всасывания препарата при приме натощак – 75-77%, в случае применения во время еды абсорбция уменьшается. С белками плазмы активное вещество связывается на 55-65%. При пероральном применении максимальная концентрация в плазме отмечается спустя 2-3 часа. Она постепенно снижается на протяжении 8 часов.
Попадая в организм, активное вещество скапливается в печени, легких, почках, а также в органах, которые отличаются развитой ретикуло-эндотелиальной системой. Содержание в желчи примерно в 5-10 раз больше, чем в сыворотке крови. Тетрациклина гидрохлорид также скапливается в костной ткани, дентине, тканях опухолей, эмали молочных зубов. Проникает через плацентарный барьер и в молоко при лактации.
Время полувыведения составляет 6-11 часов. На 20-50% лекарство экскретируется через кишечник.
Показания к применению
Показания к применению данного препарата следующие:
Из перечисленных заболеваний применяют мазь для глаз, а для терапии серьезных инфекционных заболеваний – таблетки. От чего мазь можно использовать в каждом отдельном случае, желательно посоветоваться с врачом. Ее нередко назначают вместо глазных капель.
Насчет таблеток Тетрациклин (от чего и в какой дозе применять), также лучше проконсультироваться со специалистом. В некоторых случаях его назначают, к примеру, при ангине. Кроме того, специалисты иногда рекомендуют использовать Тетрациклин от прыщей.
Противопоказания
- лейкопения;
- возраст до 8 лет;
- гиперчувствительность к компонентам лекарства; ;
- грудное вскармливание;
- дисфункция почек/печени.
Побочные действия
Возможные побочные реакции:
Инструкция по применению Тетрациклина (Способ и дозировка)
Для тех, кому назначили мазь Тетрациклин, инструкция по применению сообщает, что лекарство нужно использовать наружно. Его наносят в небольшом количестве на пораженные участки 1-2 раза ежедневно.
Для приема внутрь назначают таблетки Тетрациклин, инструкция по применению сообщает, что при этом их желательно запивать жидкостью. Возможно две схемы применения:
- 0,25-0,5 г 4 раза/сутки;
- 0,5-1 г через каждые 12 часов.
В день нельзя принимать больше 2 г лекарства. Для детей в возрасте от 8 лет также возможны две схемы применения:
- 6,25-12,5 мг/кг через каждые 6 часов;
- 12,5-25 мг/кг через каждые 12 часов.
Инструкция по применению Тетрациклина от прыщей указывает, что дозировка должна быть примерно 0,5-2,0 г в день в разделенных дозах. Когда состояние улучшится (как правило, спустя 21 день), дозу постепенно уменьшают до 0,125-1 г. Тогда препарат желательно применять через сутки. При использовании мази ее наносят тонким слоем точно на воспаленные участки 2 раза ежедневно. Курс применения – 3-14 дней.
При бруцеллезе тетрациклина гидрохлорид употребляют по 0,5 г через каждые 6 часов. Курс рассчитан на 3 недели, при этом первую неделю делают внутримышечные инъекции Стрептомицина в дозировке 1 г через каждые 12 часов и раз в день во время второй недели терапии.
В случае неосложненной гонореи начальная разовая дозировка – 1,5 г. После этого нужно 4 дня принимать по 0,5 г через каждые 6 часов. Общая доза составляет 9 г.
При сифилисе нужно принимать 0,5 г через каждые 6 часов. На раннем этапе заболевания лекарство принимают на протяжении 15 дней, в поздней стадии – на протяжении месяца.
В случае неосложненных уретральных, ректальных и эндоцервикальных инфекций, которые спровоцированы Chlamydia trachomatis, нужно принимать в сутки по 0,5 г 4 раза. Терапия рассчитана минимум на неделю.
Передозировка
При передозировке побочные реакции могут усиливаться. Лечение зависит от симптомов.
Взаимодействие
Степень всасывания препарата уменьшается при приеме антацидов, которые включают алюминий, кальций и магний, а также лекарственных средств с железом и колестирамином.
Применение лекарства также снижает действие бактерицидных антибиотиков, препятствующих синтезу клеточной стенки.
Сочетание с Химотрипсином приводит к повышению активного вещества Тетрациклина и продолжительности циркуляции.
Препарат снижает действие эстрогенсодержащих контрацептивных средств для перорального применения и повышает вероятность появления кровотечений «прорыва». В сочетании с Ретинолом увеличивается риск повышения внутричерепного давления.
Условия продажи
Препарат продается в аптечной сети по рецепту.
Условия хранения
Оптимальная температура хранения не выше 20°C. Лекарство нужно беречь от маленьких детей.
Тетрациклин (Tetracycline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тетрациклин
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| тетрациклина гидрохлорид | 100 мг |
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей вследствие нарушения образования комплекса между транспортной РНК и рибосомой.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Acinetobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); в случае противопоказаний к применению препаратов группы пенициллинов – Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp; активен так;е в отношении Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Treponema spp., Entamoeba spp.
К тетрациклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, большинство грибов, вирусы, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция – 75-77 %, при приеме пищи снижается, связывание с белками плазмы – 55-65%.
Время достижения C max при пероральном приеме — 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. C max – 1.5-3.5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л). В организме распределяется неравномерно: C max определяется в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой РЭС – селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы концентрация тетрациклина соответствует обнаруживаемой в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, грудном молоке женщин – 60-100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через ГЭБ. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10% от концентрации в плазме). У пациентов с заболеваниями ЦНС, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8-36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. V d – 1.3-1.6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T 1/2 6-11 ч, при анурии – 57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы. В меньших количествах (5-10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник – 20-50%. При гемодиализе удаляется медленно.
Показания активных веществ препарата Тетрациклин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции органов мочевыделительной и половой системы, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A00 | Холера |
| A06 | Амебиаз |
| A20 | Чума |
| A21 | Туляремия |
| A22 | Сибирская язва |
| A23 | Бруцеллез |
| A32 | Листериоз |
| A42 | Актиномикоз |
| A44 | Бартонеллез |
| A50 | Врожденный сифилис |
| A51 | Ранний сифилис |
| A52 | Поздний сифилис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A55 | Хламидийная лимфогранулема (венерическая) |
| A56 | Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем |
| A57 | Шанкроид |
| A58 | Паховая гранулема |
| A66 | Фрамбезия |
| A70 | Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci (пситтакоз) |
| A71 | Трахома |
| A74 | Другие болезни, вызываемые хламидиями |
| A75 | Сыпной тиф |
| A77 | Пятнистая лихорадка [клещевые риккетсиозы] |
| A79.1 | Осповидный риккетсиоз, вызываемый Rickettsia akari |
| H10.0 | Слизисто-гнойный конъюнктивит |
| H10.2 | Другие острые конъюнктивиты |
| H10.4 | Хронический конъюнктивит |
| H13.2 | Конъюнктивит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| J14 | Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфейффера] |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J15.0 | Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae |
| J15.7 | Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae |
| J20 | Острый бронхит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K05 | Гингивит и болезни пародонта |
| K12 | Стоматит и родственные поражения |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| L70 | Угри |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых может составлять от 300 мг до 1.5 г в зависимости от показаний, функции почек и применяемой схемы лечения.
Детям старше 8 лет – по 20-25 мг/кг каждые 6 ч.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъявления желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, стоматит, колит, кишечный дисбактериоз.
Со стороны нервной системы : повышение внутричерепного давления, головная боль, головокружение или неустойчивость.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка (СКВ), фотосенсибилизация, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, лихорадка, крапивница, артралгия, перикардит
Иммунологические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка, эозинофилия, лихорадка, крапивница, артралгия, перикардит.
Со стороны кожных покровов: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.
Прочие: суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тетрациклину, лейкопения, почечная недостаточность (КК
Почечная недостаточность (КК>80-50 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан для применения при нарушении функции почек
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 8 лет. Применение тетрациклина у детей в период развития зубов может привести к необратимому изменению их цвета.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста применять с учетом состояния функции почек.
Особые указания
При длительном применении необходимо периодически контролировать функции почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
В период лечения для профилактики гиповитаминоза следует применять витамины группы B, K, пивные дрожжи.
Тетрациклин нельзя принимать одновременно с молоком и другими молочными продуктами, т.к. при этом нарушается абсорбция антибиотика.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с тетрациклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.
Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в т.ч. тетрациклина).
При одновременном применении тетрациклина с ретинолом возможно развитие внутричерепной гипертензии.
При одновременном применении с колестирамином или колестиполом отмечается нарушение всасывания тетрациклина.
Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции тетрациклина в организме.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов).
Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений “прорыва”.
Тетрациклин
Действующее вещество: тетрациклина гидрохлорид (в пересчёте на 100 % вещество)* — 100,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 24,06 мг; крахмал картофельный — 3,90 мг; желатин — 1,04 мг; кальция стеарат — 1,00 мг.
Состав оболочки: поливиниловый спирт — 1,80 мг; титана диоксид — 1,08 мг; макрогол-4000 — 1,00 мг; краситель железа оксид красный — 0,08 мг; краситель железа оксид жёлтый — 0,04 мг.
на 1 таблетку 250 мг
Действующее вещество: тетрациклина гидрохлорид (в пересчёте на 100 % веществом — 250,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 60,15 мг; крахмал картофельный — 9,75 мг; желатин — 2,60 мг; кальция стеарат — 2,50 мг.
Состав оболочки: поливиниловый спирт — 4,50 мг; титана диоксид — 2,70 мг; макрогол-4000 — 2,50 мг; краситель железа оксид красный — 0,20 мг; краситель железа оксид жёлтый — 0,10 мг.
* В зависимости от фактического содержания активного компонента в субстанции производят пересчёт её количества за счёт соответствующего изменения количества наполнителя — целлюлозы микрокристаллической до получения теоретической массы ядра.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового или розового с красноватым оттенком цвета. На поперечном разрезе таблеток видны два слоя: ядро жёлтого цвета и плёночная оболочка.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus pneumoniae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii.
Грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influezae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Acinetobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Brucella spp.
(в комбинации со стрептомицином); в случае противопоказаний к применению лекарственных препаратов группы пенициллинов — Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.
Активен также в отношении Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Treponema spp., Entamoeba spp.
К тетрациклину устойчивы: Pseudomonas aeruginosa. Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis.
Фармакокинетика
Абсорбция — 75–77 %, при приёме пищи снижается, связь с белками плазмы — 55–65 %.
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при пероральном приёме — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация (Cmax) — 1,5–3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).
В организме распределяется неравномерно: максимальная концентрация (Cmax) определяется в печени, почках, лёгких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой (РЭС) — селезёнке, лимфатических узлах.
Концентрация в желчи в 5–10 раз выше, чем в плазме крови. В тканях щитовидной и предстательной железы концентрация тетрациклина соответствует обнаруживаемой в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин — 60–100 % концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости (СМЖ) не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5–10 % от концентрации в плазме). У пациентов с заболеваниями центральной нервной системы (ЦНС), особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в СМЖ составляет 8–36 % концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объём распределения — 1,3–1,6 л/кг.
Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения (T½) — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20 % дозы. В меньших количествах (5–10 % общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции действующего вещества в организме (кишечно-печёночная циркуляция). Выведение через кишечник — 20–50 %. При гемодиализе удаляется медленно.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллёз, бартонеллёз, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложнённая гонорея, паховая гранулёма, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулёзный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тетрациклину, другим компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), нарушение функции печени, острая порфирия, системная красная волчанка, одновременное применение с витамином A и ретиноидами.
С осторожностью
Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 50 мл/мин), пациентам с указанием на аллергические реакции в анамнезе, одновременное применение с гепатотоксическими препаратами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжёлые нарушения развития костной ткани). Противопоказано при грудном вскармливании (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребёнка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым — по 0,3–0,5 г 4 раза в сутки или по 0,5–1,0 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 2 г. Курс лечения составляет 5–10 дней.
При угревой сыпи: 0,5–2 г/сут в разделённых дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 нед) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,1–1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.
Бруцеллёз — 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 недель, одновременно с в/м введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 ч в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недель.
Неосложнённая гонорея: начальная разовая доза — 1,5 г, затем по 0,5 г каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).
Сифилис — 0,5 г каждые 6 часов в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
Неосложнённые уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis — 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Детям старше 8 лет назначают в дозе из расчёта по 20–25 мг/кг массы тела каждые 6 ч.
При почечной недостаточности: разовая доза 0,3–0,5 г, в зависимости от функции почек при клиренсе креатинина (КК) 80–50 мл/мин, интервал дозирования — 6 ч., при КК менее 50 мл/мин лекарственный препарат противопоказан.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекция, кандидоз, кишечный дисбактериоз.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы: крапивница, перикардит, ангионевротический отёк, лекарственная системная красная волчанка (СКВ), эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: снижение аппетита, гиповитаминоз B.
Нарушения со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, головная боль, головокружение или неустойчивость.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвления желудка и 12-перстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, панкреатит, стоматит, энтероколит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксическое действие, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: макулопапулёзная сыпь, гиперемия кожи, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: азотемия, гиперкреатининемия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: изменение цвета зубной эмали у детей, лихорадка, артралгия.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов).
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающие синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).
Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления.
Абсорбцию снижают антациды, содержащие соли кальция, магния, алюминия, препараты железа и колестирамин.
Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.
Особые указания
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции.
При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция (Ca 2+ ) в любой костнообразующей ткани. В связи с этим у детей приём тетрациклина в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в жёлто-серо¬ коричневый цвет, а также гипоплазии эмали, замедления продольного роста костей скелета.
Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы B и K, пивные дрожжи.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 100 мг, 250 мг.
По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, (укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Тетрациклин – инструкция по применению
Химическое название:
Активное вещество: Тетрациклин – [4S-(4 альфа, 4а альфа, 5 а альфа, 6 бета, 12 а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11 -диоксо-2-нафтаценкарбоксамид
Лекарственная форма:
Состав:
Активное вещество: тетрациклин – 0,1 г.
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, тальк, магния карбонат основной, декстрин, кальция стеарат, желатин, кислотный красный 2С, тропеолин О.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотсрапевтическая группа:
антибиотик, тетрациклин.
Код ATX: [J01AA07].
Фармакологические свойства
Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (некоторые штаммы, в т.ч. Streptococcus pneumoniae), при противопоказаниях к назначению пенициллинов – Listeria spp.. Bacillus anthracis;
Фармакокинетика. Абсорбция – 75-77%, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы – 55-65%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация – 1.5-3.5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).
В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикуло- эндотелиальной системой -селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин – 60-100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спиномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (510% от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спиномозговой жидкости составляет 8-36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения – 1.3-1.6 л/кг.
Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6-11 ч, при анурии -57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы. В меньших количествах (510% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник – 20-50%. При гемодиализе удаляется медленно.
Показания к применению
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: пневмония, бронхит, трахеит, эмпиема плевры; холецистит, пиелонефрит, кишечные инфекции; эндокардит, эндометрит, простатит; сифилис, гонорея, коклюш, бруцеллез, риккетсиоз, актиномикоз, орнитоз; гнойные инфекции мягких тканей; остеомиелит; трахома, конъюнктивит, блефарит; тонзиллит, отит, фарингит, стоматит, гингивит; фурункулез, инфицированная экзема, угревая сыпь, фолликулит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (II-III триместр), период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения.
С осторожностью – почечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым – по 0.25-0.5 г 4 раза в сутки, или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 4 г. Детям старше 8 лет – по 6.25-12.5 мг/кг каждые 6 ч или по 12.5-25 мг/кг каждые 12 ч. При угревой сыпи: 0.5-2 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 нед) дозу постепенно снижают до поддерживающей – 0.125-1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.
Бруцеллез – 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 нед, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 ч в течение первой недели и 1 раз в сутки в течение второй недели.
Неосложненная гонорея: начальная разовая доза – 1.5 г, затем по 0.5 г каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).
Сифилис – 0.5 г каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis – 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, панкреатит, кишечный дисбактериоз, повышение активности “печеночных” трансаминаз.
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия.
Аллергические и иммунопатологоческие реакции: макуло-папулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка, фотосенсибилизация.
Прочие: суперинфекция, кандидоз, недостаточность витаминов группы В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, препараты железа и колестирамин. В связи с подавлением кишечной микрофлоры, снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулятнов).
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).
Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.
Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений “прорыва”; ретинол – риск развития повышения внутричерепного давления.
Особые указания:
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации, необходимо ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1г. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель/претензии потребителей направлять по адресу:
РУП “Белмедпрепараты”, Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30
Тетрациклин таблетки : инструкция по применению
Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-розового до темно-розового цвета с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны три слоя.
Состав
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: тетрациклин – 100 мг;
вспомогательные вещества: сахар, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный;
состав оболочки: сахар, декстрин, желатин, магния карбонат основной, тальк, кармуазин (Е 122), хинолиновый желтый (Е 104).
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения. Тетрациклин.
Код АТС: J01AA07.
Фармакологическое действие
Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, большинства энтеробактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации co стрептомицином); при противопоказаниях к назначению пенициллинов – Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; активен также в отношении возбудителей венерической и паховой лимфогранулемы, Treponema spp. К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis).
Показания к применению
С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к тетрациклину микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального препарата осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данных о чувствительности.
Тетрациклин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами соответствующих микроорганизмов при состояниях, перечисленных ниже:
• инфекции верхних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae. Примечание: тетрациклин не должен быть использован при резистентности стрептококков;
• инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae (Eaton агент и Klebsiella spp.);
• инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (тетрациклины не являются препаратами выбора при лечении любого типа стафилококковой инфекции);
• инфекции, вызванные риккетсиями, в том числе пятнистая лихорадка Скалистых гор, группа тифозных инфекций, лихорадка Ку, риккетсиозы;
• пситтакоз или орнитоз, вызванные Chlamydia Psittaci;
• инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, такие как неосложненные уретральные инфекции, инфекции канала шейки матки или ректальные, конъюнктивит, трахома, венерическая лимфогранулема;
• паховая гранулема, вызванная Calymmatobacterium granulomatis;
• возвратный тиф, вызванный Borrelia sp.;
• бартонеллез, вызванный Bartonella bacilliformis;
• мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi;
• туляремия, вызванная Francisella tularensis;
• чума, вызванная Yersinia pestis;
• холера, вызванная Vibrio cholerae;
• бруцеллез, вызванный Brucella species (тетрациклин может быть использован в сочетании с аминогликозидами);
• инфекции, вызванные Campylobacter fetus;
• в качестве дополнительной терапии при кишечном амебиазе, вызванном Entamoeba histolytica;
• инфекции мочевых путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Klebsiella и т. д.;
• другие инфекции, вызванные чувствительными штаммами грамотрицательных микроорганизмов, таких как Е. coli, Enterobacter aerogenes, Shigella sp., Acinetobacter sp., Klebsiella sp. и Bacteroides sp.;
• при тяжелом акне, в качестве вспомогательной терапии.
Когда пенициллин противопоказан, тетрациклины являются альтернативными препаратами для лечения следующих инфекций:
• сифилис и фрамбезии, вызванные Treponema pallidum и pertenue соответственно;
• острый некротический язвенный гингивит, вызванный Fusobacterium Fusiforme;
• инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae;
• сибирская язва, вызванная Bacillus anthracis;
• инфекции, вызванные Listeria monocytogenes;
• актиномикоз, вызванный Listeria monocytogenes;
• инфекции, вызванные Clostridium species.
Способ применения и режим дозирования
Принимать внутрь за час до или через 2 часа после приема пищи, запивая большим количеством жидкости.
Взрослым – по 500 мг 4 раза в сутки или по 500-1000 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 4000 мг.
При угревой сыпи: 500-2000 мг/сутки в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей – 500-1000 мг.
Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.
Бруцеллез: 500 мг каждые 6 ч в течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1000 мг каждые 12 ч в течение 1 недели или 1 раз в утки в течение 2 недель.
Неосложненная гонорея: начальная разовая доза – 1500 мг, затем по 500 мг каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза курса лечения – 9000 мг).
Сифилис: 500 мг каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
Неосложненные уретральные, эндоцервикалmные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis: 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Детям старше 8 лет – из расчета дозы – по 6,25-12,5 мг/кг каждые 6 ч или 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч. Следует избегать применения у детей с нарушениями функции почек, при необходимости назначения им тетрациклина его доза должна быть снижена.
Побочное действие
Инфекции и инвазии: неизвестно: как и при приеме всех антибиотиков – чрезмерно быстрый рост нечувствительных микроорганизмов может стать причиной развития кандидоза, псевдомембранозного колита (рост Clostridium difficile), глоссита, стоматита, вагинита, стафилококкового энтероколита, раздражения в аногенитальной области.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: неизвестно: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, анафилаксия, анафилактоидная пурпура, перикардит, обострение системной красной волчанки, лекарственная сыпь.
Со стороны эндокринной системы: неизвестно: при длительном приеме тетрациклинов возможно обесцвечивание щитовидной железы. Неизвестно, возникает ли нарушение функции щитовидной железы.
Со стороны нервной системы: неизвестно: головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения: неизвестно: нарушение зрения, потеря зрения.
Со стороны органа слуха: редко: нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно: выпячивание родничков у новорожденных, доброкачественная внутричерепная гипертензия у подростков и взрослых. Лечение следует прекратить в случае развития повышенного внутричерепного давления, например, в случае сильной и постоянной головной боли, головокружения, шума в ушах, нарушения зрения, включая затуманенное зрение и диплопию.
Со стороны пищеварительной системы: редко: дисфагия. Были отмечены случаи развития эзофагита и язвы пищевода у пациентов, принимавших пероральную форму тетрациклинов непосредственно перед сном или с недостаточным количеством жидкости. Неизвестно: раздражение желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, дискомфорт, панкреатит, анорексия, изменение цвета и гипоплазия зубной эмали у детей и взрослых. В случае раздражения желудка, таблетки следует принимать с пищей.
Со стороны печени: редко: кратковременное повышение текстовых значений функции печени, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность; неизвестно: гепатотоксичность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: серьезные кожные реакции; неизвестно: эриматозная и макулопапулезная сыпь, фотосенсибилизация, зуд, буллезные дерматозы, обесцвечивание кожи.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: неизвестно: увеличение мышечной слабости у больных с миастенией.
Со стороны мочевыделительной системы: редко: острая почечная недостаточность, нефрит; неизвестно: увеличение азота мочевины в крови, почечная дисфункция, особенно у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тетрациклину и другим компонентам препарата, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, период лактации, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета), системная красная волчанка, одновременное использование с витамином А.
С осторожностью
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, гепатотоксичность, сопровождающаяся жировой дистрофией печени, панкреатит.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (специфического антидота нет), поддержание жизненно важных функций.
Меры предосторожности
Концентрация тетрациклина в плазме не должна превышать 15 мкг/мл, в противном случае отмечаются серьезные побочные реакции.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Са 2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.
Антианаболическое действие тетрациклина может вызывать увеличение азота мочевины в крови. У больных со значительными нарушениями функций почек повышенная концентрация тетрациклина в сыворотке крови может привести к азотемии, гиперфосфатемии и ацидозу.
Тетрациклин может способствовать увеличению мышечной слабости у пациентов с миастенией.
Оболочка таблеток содержит пищевые азокрасители (Е 104 и Е 122), которые могут вызвать аллергическую реакцию.
Применение во время беременности и в период лактации
Противопоказано применение во время беременности и в период лактации.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов). Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины). Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол – риск развития повышения внутричерепного давления. Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al 3+ , Mg 2+ и Са 2+ , препараты железа и колестирамин. Прием тетрациклина и препаратов, содержащих эти катионы, должен быть максимально разделен по времени: интервал между приемами должен быть не менее 2-3 часов. Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции. Не следует назначать одновременно с тетрациклинами потенциально гепатотоксичные препараты (эритромицин, хлорамфеникол, сульфонамиды). Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана.
Тетрациклин может увеличить гипогликемический эффект инсулина и сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом.
Сочетание с диуретиками может неблагоприятно отразиться на функции почек.
Тетрациклин может увеличивать сывороточную концентрацию препаратов лития, дигоксина, способствовать увеличению риска токсических проявлений метотрексата.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Одну, две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Загрузка...