Тиопентал натрий: инструкция к препарату , дозировка, противопоказания

Тиопентал натрия порошок : инструкция по применению

Порошок белого или почти белого или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета. Гигроскопичен.

Состав на один флакон

Действующее вещество: тиопентал натрия стерильный – 0,5 г, 1,0 г.

Вспомогательное вещество: натрия карбонат безводный – 0,03 г, 0,06 г.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для общей анестезии. Барбитураты, монопрепараты.

Код АТС: [N01AF03].

Показания к применению

В качестве дополнительного средства для базисного наркоза (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).

В качестве дополнительного средства для купирования судорожных состояний различной этиологии, в том числе вызванных местными анестетиками.

Для снижения внутричерепного давления у пациентов с повышенным внутричерепным давлением, если обеспечивается искусственная вентиляция легких.

Способ применения и дозировка

Применение Тиопентала возможно только в условиях стационара.

Исключительно для внутривенного введения, медленно.

Внутривенные инъекции

Готовить раствор только непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.

Не следует вводить мутный раствор или раствор с не полностью растворенным содержимым флакона.

Тиопентал применять в виде раствора 25 мг/мл. В отдельных случаях Тиопентал можно применять в виде раствора 50 мг/мл.

Применение в анестезии

типовой договор купли продажи гаража по доверенности

Доза препарата всегда определяется эффектом, поэтому приводимые ниже данные используются только в качестве общего руководства. В целом, необходимая доза пропорциональна массе тела пациента.

Для вводного наркоза, как правило, следует использовать дозу 100-150 мг Тиопентала, которую вводить внутривенно медленно за 10-15 секунд в виде раствора 25 мг/мл. При необходимости возможно повторное введение дозы 100-150 мг через 1 минуту.

Доза препарата должна быть тщательно откорректирована в зависимости от ответа пациента, чтобы свести к минимуму риск угнетения дыхания или возможность передозировки, при этом следует учитывать также такие факторы как возраст, пол и вес пациента. Тиопентал натрия достигает эффективной концентрации в ткани мозга в течение 30 секунд, и анастезия обычно наступает в течение 1 минуты после внутривенного введения.

Средняя доза для взрослого с массой тела 70 кг составляет 200-300 мг (8-12 мл раствора 25 мг/мл), максимальная доза составляет 500 мг.

Средняя доза раствора Тиопентала 25 мг/мл составляет 12-7 мг/кг массы тела, вводится внутривенно медленно за 10-15 секунд. При необходимости возможно повторное введение дозы 2-7 мг/кг массы тела через 1 минуту. Доза препарата должна быть тщательно откорректирована в зависимости от ответа пациента. Максимальная доза Тиопентала не должна превышать 7 мг/кг.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуются уменьшенные дозы для взрослых.

Применение для купирования судорожных состояний

Средняя доза составляет 75-125 мг (3-5 мл раствора 25 мг/мл). Препарат необходимо ввести как можно скорее после начала судорог. Повторное введение препарата может потребоваться с целью купирования судорожных состояний, вызванных применением средств для местной анестезии.

Для купирования судорожных состояний также могут быть использованы другие схемы лечения, такие как внутривенное или ректальное применение диазепама.

Применение неврологическим патентам для снижения внутричерепного давления

Используются интермиттирующие болюсные инъекции препарата в дозе 1,5-3 мг/кг массы тела с целью снижения повышенного внутричерепного давления при проведении искусственной вентиляции легких.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиопенталу и/или к другим барбитуратам, приступы острой перемежающейся порфирии (в анамнезе пациента или у его ближайших родственников), обострение астмы, резко выраженное нарушение кровообращения, болезнь Аддисона, коллапс, терминальная стадия шока, лихорадочные состояния.

Следует проявлять осторожность пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелыми бронхолегочными заболеваниями и при гипертензии различной этиологии.

Барбитураты противопоказаны при диспноэ или обструкции дыхательных путей, например при острой тяжелой астме, или когда нельзя гарантировать поддержание проходимости дыхательных путей.

Передозировка

При передозировке отмечается угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

Лечение: вводить специфический антагонист – бемегрид. При остановке дыхания – применять искусственную вентиляцию легких, 100% кислород; при ларингоспазме – миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при артериальной гипотензии – плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Побочное действие

Немедленно сообщите своему врачу, если вы заметите любой из следующих симптомов – вам может потребоваться срочная медицинская помощь:

Затруднение дыхания, хрипы, сыпь, зуд, крапивница и головокружение. Это может быть серьезная аллергическая реакция (частота не известна, не может быть оценена по имеющимся данным).

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Меры предосторожности

Особенности применения

Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему пациента. Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предупреждения реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, пациенту перед наркозом следует проводить премедикацию атропином или метацином.

Рекомендовано с осторожностью применять тиопентал натрия при нарушении сократительной функции миокарда.

Не рекомендуется использование тиопентала натрия в качестве единственного средства для наркоза при интубационном наркозе, поскольку присутствует риск возникновения спазма гортани и кашля.

Тиопентал натрия вызывает угнетение дыхания у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, применение тиопентала натрия может вызывать острую недостаточность кровообращения.

С особой осторожностью рекомендовано применение тиопентала натрия пациентам при: гиповолемии, сильном кровотечении, ожогах, сердечно-сосудистых заболеваниях, миастении, недостаточности коры надпочечников (даже при контроле уровня кортизона), кахексии, повышенном внутричерепном давлении, повышенном уровне мочевины крови. Необходимо снизить дозу при шоке, обезвоживании, тяжелой анемии, гиперкалиемии, токсемии, тиреотоксикозе, микседеме и диабете.

Использование при печеночной и почечной недостаточности

Тиопентал натрия метаболизируется в основном в печени, поэтому необходимо уменьшить дозу для пациентов с печеночной недостаточностью.

Барбитураты следует использовать с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности. Снижение дозы необходимо также при применении препарата лицам пожилого возраста и пациентам, которым для премедикации использовали наркотические анальгетики.

Для пациентов, которые продолжительное время принимают такие препараты как аспирин, пероральные антикоагулянты, ингибиторы МАО и препараты лития, необходима коррекция дозы или прекращение терапии вышеуказанными препаратами до плановой операции.

Пациентам с сахарным диабетом или гипертонией необходима коррекция доз базовой терапии до проведения анестезии.

Увеличение дозы

Увеличение дозы необходимо для пациентов, которые в анамнезе имеют привыкание или зависимость к алкоголю или наркотическим веществам. В таких случаях рекомендуется дополнительное использование анальгетиков.

Экстравазация

Проявление экстравазации рекомендовано купировать с помощью холода или местной инъекции гидрокортизона.

Случайное внутриартериальное введение

В случае случайного внутриартериального введения тиопентала натрия игла должна оставаться на месте для введения спазмолитических препаратов, таких как папаверин или прилокаина гидрохлорид. В таких случаях также рекомендовано применять антикоагулянтную терапию с целью снижения риска возникновения тромбоза.

Применение неврологическим пациентам с повышенным внутричерепным давлением

Существуют риски возникновения рефрактерной гипокалиемии во время проведения и после прекращения инфузии тиопентала натрия, данные риски должны быть учтены после завершения инфузии тиопентала натрия.

Препарат применять с первых дней жизни (см. раздел «Способ применения и дозы»).

READ

Эндоскопическое удаление грыжи позвоночника – эффективность метода и вероятность рецидива заболевания

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Послеоперационные головокружения, дезориентация и седативный эффект могут наблюдаться длительное время после применения Тиопентала, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работы, требующей усиленного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24-36 часов после применения препарата.

Содержание натрия

Этот лекарственный препарат содержит соединения натрия. Суммарное содержание натрия во флаконе с дозировкой 0,5 г составляет 43,5 мг (1,9 ммоль) и во флаконе с дозировкой 1,0 г – 87,0 мг (3,8 ммоль) соответственно. Это эквивалентно 2,2 % и 4,4 %, соответственно 0,5 г 1,0 г, от рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной диетической нормы потребления 2 г натрия для взрослого. Данную информацию следует учитывать для пациентов, придерживающихся диеты с низким содержанием соли (натрия).

Применение в период беременности или кормления грудью

Тиопентал натрия легко проникает через плацентарный барьер, а также обнаруживается в грудном молоке. Поэтому кормление грудью должно быть временно приостановлено или грудное молоко должно быть сцежено перед применением вводного наркоза. Доказано, что тиопентал натрия можно применять без возникновения побочных реакций в период беременности, но при этом общая доза не должна превышать 250 мг. Тиопентал в период беременности можно назначать, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиопентал повышает эффект гипотензивных и гипотермических средств. Препарат потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, этанола. Активность препарата повышается H₁-адреноблокаторами и пробенецидом; снижается – аналептиками и некоторыми антидепрессантами, аминофиллином. Таким образом, следует с осторожностью применять Тиопентал с вышеуказанными препаратами.

При одновременном применении тиопентала натрия с сульфофуразолом показано снижение начальной дозы и при необходимости поддержание анестезии повторными дозами.

При одновременном применении средств для общей анестезии с такими препаратами как β-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, α-адреноблокаторы, антагонисты ангиотензина-II, фенотиазин, диазоксид, диуретики, метилдопа, моксонидин, нитраты, периферические вазодилататоры (гидралазин, миноксидил, нитропруссид) возможно потенцирование их гипотензивного действия.

Имеются данные о повышении активности тиопентала натрия при предварительном применении аспирина. В связи с возможностью угнетения дыхания следует с осторожностью применять тиопентал натрия в сочетании с наркотическими анальгетиками. Тиопентал натрия может уменьшить обезболивающее действие петидина.

Антибактериальные препараты

Имеются данные о том, что средства для общей анестезии могут потенцировать гепатотоксичность изониазида; повышение чувствительности и побочные реакции могут возникнуть также при одновременном применении тиопентала натрия и внутривенном введении ванкомицина.

Антидепрессанты

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами повышается риск возникновения аритмии и гипотонии. При одновременном применении тиопентала натрия с ингибиторами МАО существует риск развития гипотонии и гипертензии.

Антипсихотические препараты

Тиопентал натрия может усиливать седативные свойства некоторых фенотиазинов, особенно прометазина.

Бензодиазепины

Мидазолам потенцирует анестезирующее действие тиопентала натрия.

При одновременном применении тиопентала натрия с метоклопрамидом и дроперидолом необходимо уменьшить дозу тиопентала натрия.

При одновременном применении других препаратов, которые угнетают ЦНС, для премедикации возможен синергизм их действия, поэтому в некоторых случаях необходимо использовать меньшие дозы препаратов для общей анестезии.

Имеются данные о возникновении брадикардии при индукции анестезии тиопенталом натрия в сочетании с фентанилом.

Несовместимость

Раствор Тиопентала нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, петидином, морфином, прометазином, а также кислотами и солями кислот.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами

Постоперационные головокружение, дезориентация и седативный эффект могут наблюдаться длительное время после применения Тиопентала натрия, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работы, требующей усиленного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24-36 часов после применения препарата.

Условия и срок хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25⁰С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Упаковка

0,5 г, 1,0 г действующего вещества во флаконы стеклянные.

1 флакон с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

50 флаконов с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробки из картона (для стационаров).

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»)

Тиопентал натрия (Thiopental sodium) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тиопентал натрия

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
тиопентал натрия	1 г

Флаконы объемом 20 мл (1) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (5) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (10) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (50) – пачки картонные.

1 фл.
тиопентал натрия	500 мг

Флаконы объемом 10 мл (1) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (5) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (10) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (50) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального – через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

READ

СВДС, или синдром внезапной смерти у детей: 5 гипотез развития, 2 группы причин и мер профилактики

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления C max – в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. V d -1.7-2.5 л/кг, во время беременности – 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением – 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы – 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

T 1/2 в фазе распределения – 5-9 мин, в фазе элиминации – 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности – до 26.1 ч, у пациентов с ожирением – до 27.5 ч), у детей – 6.1 ч. Клиренс – 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности – 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания препарата Тиопентал натрия

общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов);
большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;
профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G40	Эпилепсия
G41	Эпилептический статус
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор – используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста – 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.

Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию : пробная доза – 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия – 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии – 50-100 мг.

Для купирования судорог – 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в – 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек – остальное количество.

Детям – в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных – 3-4 мг/кг, 1-12 мес – 5-8 мг/кг, 1-12 лет – 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг – 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза – 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко – послеоперационный делириозный психоз.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко – гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Местные реакции: при в/в введении – болезненность в месте введения, – тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность;
порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);
интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;
шок;
астматический статус;
злокачественная гипертония;
период лактации.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

С осторожностью применять в детском возрасте.

Особые указания

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы – транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением рН раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации – подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.

Премедикация – любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Тиопентал натрия не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза – 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение : антидот – бемегрид. При остановке дыхания – искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме – миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД – плазмозамещаюшие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах – в/в введение диазепама; при их неэффективности – ИВЛ и миорелаксанты.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом – усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами – усиление гипотензивного действия; метотрексатом – усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н 1 -гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты – ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Условия хранения препарата Тиопентал натрия

Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей, месте, при температуре не выше 25°С.

Тиопентал натрия (Thiopental sodium)

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Дата последнего изменения

Состав

Состав на 1 флакон:

Действующее вещество

Тиопентал натрия — 0,5 г, 1 г.

Описание лекарственной формы

Порошок белого или почти белого, или от желтовато-белого до слегка зеленовато-желтого цвета.

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления максимальной концентрации — в течение 30 с (мозг), 15–30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6–12 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения — 1,7–2,5 л/кг, во время беременности — 4,1 л/кг, у пациентов с ожирением — 7,9 л/кг. Связь с белками плазмы — 76–86%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3–5% от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

Период полувыведения в фазе распределения — 5–9 мин, в фазе элиминации — 3–8 ч (возможно удлинение до 10–12 ч; во время беременности — до 26,1 ч, у пациентов с ожирением — до 27,5 ч), у детей — 6,1 ч. Клиренс — 1,6–4,3 мл/кг/мин, во время беременности — 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Фармакодинамика

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу.

Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга.

Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода.

Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна.

Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.

Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем крови, минутный объем крови, артериальное давление.

Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи.

После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30–40 с; после ректального — через 8–10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10–30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением пациента.

Показания

Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).

Большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус, повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у пациента или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, беременность, период грудного вскармливания.

Серьезные предупреждения и меры предостережения

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами — реаниматологами, при наличии необходимых средств для поддержания сердечной деятельности, обеспечения проходимости дыхательных путей и возможности проведения искусственной вентиляции легких.

Только для внутривенного введения.

Препарат следует вводить медленно во избежание резкого падения артериального давления.

Доза тиопентала натрия подбирается индивидуально с учетом массы тела пациента и сопутствующих заболеваний. При применении для введения в общую анестезию рекомендуется использовать пробную дозу 25–75 мг с последующим наблюдением в течение 60 с перед введением основной дозы.

С осторожностью

Поскольку тиопентал натрия вызывает угнетение дыхания и снижение сердечного выброса и может вызвать острые нарушения кровообращения, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в частности, с констриктивным перикардитом, выраженными нарушениями сократительной функции миокарда, тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью, артериальной гипотензией.

Применять с осторожностью при следующих состояниях:

Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, повышенное внутричерепное давление, недостаточность функции коры надпочечников, включая болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения гравис, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Способ применения и дозы

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза.

Концентрации для клинического использования вычисляются следующим образом:

Необходимая концентрация в

Концентрация в мг/мл

Вода для инъекций (мл)

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2–2,5% растворы (реже 5% раствор — используется методика фракционного введения); детям и ослабленным пациентам пожилого возраста — 1% раствор.

Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза — 25–75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 с перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия — 200–400 мг (по 50–100 мг с интервалом 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг). Для поддержания анестезии — 50–100 мг.

Для купирования судорог — 75–125 мг внутривенно в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии — 125–250 мг в течение 10 мин.

При повышенном внутричерепном давлении у нейрохирургических пациентов — болюсные инъекции 1,5–3,5 мг/кг для предотвращения повышения внутричерепного давления во время операции, если обеспечена адекватная вентиляция легких.

Наркоанализ — 100 мг в течение 1 мин. Предложить пациенту медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Пациент должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых внутривенно — 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор внутривенно следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин.

Вначале обычно вводят 1–2 мл, а через 20–30 сек — остальное количество.

Детям — внутривенно струйно, медленно в течение 3–5 мин, однократно из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных — 3‑4 мг/кг, 1–12 мес — 5–8 мг/кг, 1–12 лет — 5–6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30–50 кг — 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза — 25–50 мг. У детей со снижением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы.

Передозировка

Симптомы передозировки могут наблюдаться при быстром введении терапевтических доз.

Угнетение центральной нервной системы, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Антидот — бемегрид. При остановке дыхания — искусственная вентиляция легких, 100% кислород; при ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериального давления — плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах — внутривенное введение диазепама; при их неэффективности — искусственная вентиляция легких и миорелаксанты.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто — снижение артериального давления, аритмия, тахикардия, угнетение сердечной деятельности.

Частота неизвестна — коллапс.

Со стороны дыхательной системы

Часто — кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, угнетение дыхательного центра, гиповентиляция легких, диспноэ, апноэ.

Со стороны нервной системы

Часто — мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n. vagus, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде.

Редко — послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва.

Частота неизвестна — головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы

Частота неизвестна — гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции

Часто — гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит.

Редко — анафилактический шок, гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Частота неизвестна — икота.

Местные реакции

Часто — при внутривенном введении — болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Общие расстройства

Часто — дрожь.

Частота неизвестна — слабость, утомляемость.

Нарушения лабораторных показателей

Частота неизвестна — гипокалиемия, гиперкалиемия.

Метаболические расстройства

Частота неизвестна — анорексия.

Особые указания

Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему пациента.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у пациентов, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы — транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение, ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение прокаина).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10–11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации — подкожное набухание.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом.

Следует уменьшить дозу у пациентов, принимающих дигоксин, диуретики; у пациентов, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама. Премедикация — любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Повышает тонус n. vagus, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Может развиться привыкание.

Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После внутривенного введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2–3 мин.

Максимально допустимая доза — 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение центральной нервной системы у новорожденных.

Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами

После амбулаторного применения пациентам следует выходить на улицу только с сопровождающим и в течение 24 ч соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышения концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с ганглиоблокаторами, диуретиками и другими гипотензивными лекарственными средствами — усиление гипотензивного действия; метотрексатом — усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, глюкокортикостероидов.

Опиоидные анальгетики снижают силу анальгезирующего действия.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и H ₁ ‑гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты — ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметония хлорид, тубокурарина хлорид), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0,5 г, 1 г.

0,5 г действующего вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, 1 г действующего вещества во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми на основе хлорбутилкаучука или бромбутилкаучука, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1 флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Тиопентал- КМП

Сухая пористая масса светло-желтого или желтовато-зеленого цвета со специфическим запахом. Гигроскопична.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Барбитураты. Тиопентал натрия.

Код АТX N01AF03

Фармакологические свойства

При внутривенном введении Тиопентала период введения в наркоз происходит через 30 секунд, продолжительность наркоза в среднем от 20 до 30 минут после разовой дозы. При внутривенном введении тиопентал натрия быстро проникает в наиболее васкулизированные отделы головного мозга, с последующим распределением в другие ткани и органы.

Тиопентал имеет сильное связывание с белками плазмы, что затрудняет его выведение почками. Метаболиты обычно неактивны и впоследствии выводятся. Таким образом, Тиопентал характеризуется коротким периодом действия и длительной фазой элиминации.

Тиопентал является замещенным барбитуратом короткого действия, более жирорастворимым в сравнении с другими группами барбитуратов. Препарат обратимо угнетает активность всех возбудимых тканей. В особенности чувствительна к действию Тиопентала ЦНС и в норме общая анестезия может быть достигнута без значительного воздействия на периферические ткани.

Тиопентал действует через центральную нервную систему с определенной активностью в мезенцефалической ретикулярной активирующей системе. Барбитураты оказывают различное действие на синаптическую передачу, в особенности на ГАМК-зависимую. Вегетативные ганглии периферической нервной системы также подавляются.

Показания к применению

– для вводного наркоза

– в качестве дополнительного средства для базисного наркоза (с последующим использованием аналгетиков и миорелаксантов)

– в качестве дополнительного средства для купирования судорожных состояний различной этиологии, в т.ч. вызванных применением средств для местной анестезии

– для снижения внутричерепного давления у пациентов с повышенным внутричерепным давлением при проведении искусственной вентиляции легких

Способ применения и дозы

Применение Тиопентала-КМП возможно только в условиях стационара.

Исключительно для внутривенного введения, медленно.

Не следует вводить мутный раствор или раствор с не полностью растворенным содержимым флакона.

Тиопентал-КМП применять в виде раствора 25 мг/мл. В отдельных случаях Тиопентал-КМП можно применять в виде раствора 50 мг/мл.

Применение в анестезии

Средняя доза для вводного наркоза составляет 100-150 мг и вводится внутривенно в течение от 10 до 15 секунд. При необходимости возможно повторное введение дозы 100-150 мг через 1 минуту. Доза препарата всегда определяется эффектом, поэтому приводимые ниже данные используются только в качестве общего руководства. В целом, необходимая доза пропорциональна массе тела больного. Следует учитывать также такие факторы как возраст, пол и вес пациента. Тиопентал натрия достигает эффективной концентрации в ткани мозга в течение 30 секунд и анестезия обычно наступает в течение 1 минуты после внутривенного введения.

Для вводного наркоза, как правило, следует использовать дозу 100-150 мг Тиопентала-КМП, которую вводить внутривенно медленно за 10-15 секунд в виде раствора 25 мг/мл. При необходимости возможно повторное введение дозы 100-150 мг через 1 минуту.

Доза препарата должна быть тщательно откорректирована в зависимости от ответа пациента, чтобы свести к минимуму риск угнетения дыхания или возможность передозировки. Средняя доза для взрослого с массой тела 70 кг составляет 200-300 мг (8-12 мл раствора 25 мг/мл), максимальная доза составляет 500 мг.

Средняя доза раствора Тиопентала-КМП 25 мг/мл составляет 2-7 мг/кг массы тела, вводится внутривенно медленно за 10-15 секунд. При необходимости возможно повторное введение дозы 2-7 мг/кг массы тела через 1 минуту. Доза препарата должна быть тщательно откорректирована в зависимости от ответа пациента.

Максимальная доза Тиопентала-КМП не должна превышать 7 мг/кг.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуются уменьшенные дозы для взрослых.

Применение для купирования судорожных состояний

Применение неврологическим пациентам для снижения внутричерепного давления

Побочные действия

При индукции Тиопенталом-КМП, как и при применении любых барбитуратов, могут возникать кашель и чихание, и возможен ларингоспазм. По этой причине не рекомендуется использовать только тиопентал натрия для пероральной эндоскопии. Чрезмерные дозы приводят к переохлаждению и глубокому мозговому нарушению. Часто наблюдается начальное падение артериального давления. Послеоперационная рвота является нечастым явлением, но может наблюдаться дрожь, постоянная сонливость, спутанность сознания и амнезия.

– со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу, зуд, отек Квинке, гиперемию кожи, озноб, анафилактический шок. Есть информация о развитии гемолитической анемии и почечной недостаточности, ассоциированной с ростом антител к Тиопенталу-КМП;

– со стороны метаболизма и нарушения питания: анорексия, гипо- и/или гиперкалиемия;

– психические нарушения: возможен делирий у пациентов пожилого возраста;

– со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипертонус мышц, сонливость, спутанность сознания, амнезия;

– со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение сократительной способности миокарда, артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с депрессией сегмента ST;

– со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм;

– со стороны желудочно-кишечного тракта: недомогание, усталость, гиперсаливация, тошнота, рвота.

Противопоказания

Тиопентал-КМП противопоказан при диспноэ или обструкции дыхательных путей, например, при острой тяжелой астме или когда нельзя гарантировать поддержание проходимости дыхательных путей, при обострении астмы, резко выраженном нарушении кровообращения, болезни Аддисона, коллапсе, терминальной стадии шока, лихорадочных состояниях.

Применение любых барбитуратов противопоказано при острой перемежающейся порфирии (в анамнезе больного или у его ближайших родственников).

Тиопентал-КМП противопоказан при повышенной чувствительности к Тиопенталу-КМП и/или к другим барбитуратам.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Тиопентала-КМП с сульфофуразолом показано снижение начальной дозы и при необходимости – поддержание анестезии повторными дозами.

Тиопентал взаимодействует с β-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов, вызывая падение кровяного давления.

При одновременном применении средств для общей анестезии с такими препаратами как β-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, α-адреноблокаторы, антагонисты ангиотензина-ІІ, фенотиазин, бензодиазепины, диазоксид, диуретики, метилдопа, моксонидин, нитраты, периферические вазодилататоры (гидралазин, миноксидил, нитропруссид) возможно потенцирование их гипотензивного действия.

Анальгетики: Имеются данные о повышении активности Тиопентала-КМП при предварительном применении аспирина. В связи с возможностью угнетения дыхания следует с осторожностью применять Тиопентал-КМП в сочетании с наркотическими аналгетиками. Тиопентал-КМП может снизить обезболивающее действие петидина.

Антидепрессанты: При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами повышается риск возникновения аритмии и гипотонии. При сочетанном применении Тиопентала-КМП с ингибиторами МАО существует риск развития гипотонии и гипертензии.

Антибактериальные препараты: Имеются данные о том, что средства для общей анестезии могут потенцировать гепатотоксичность изониазида; повышение чувствительности и побочные реакции могут возникнуть также при сочетанном применении Тиопентала-КМП и внутривенном введении ванкомицина.

Нейролептики: Тиопентал-КМП потенцирует эффект гипотензивных и гипотермических лекарственных средств, а также препарат потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, этанола. Тиопентал-КМП может усиливать седативные свойства некоторых фенотиазинов, особенно прометазина. Циклизин, возможно, оказывает аналогичное действие.

Желудочно-кишечные препараты: При одновременном применении Тиопентала-КМП с метоклопрамидом и дроперидолом необходимо уменьшить дозу Тиопентала-КМП.

Предварительное применение пробенецида усиливает анестезирующий эффект Тиопентала-КМП.

Активность препарата повышается сульфаниламидами, Н1-адреноблокаторами и пробенецидом; снижается аналептиками, некоторыми антидепрессантами и аминофиллином. Поэтому следует с осторожностью применять Тиопентал-КМП с вышеперечисленными препаратами.

Мидазолам потенцирует анестезирующее действие Тиопентала-КМП.

При одновременном применении других препаратов, угнетающих ЦНС для премедикации, возможен синергизм их действия, поэтому в некоторых случаях необходимо использовать меньшие дозы препаратов для общей анестезии. Имеются данные о возникновении брадикардии при индукции анестезии Тиопенталом-КМП в сочетании с фентанилом.

Растительные препараты: на животных было показано, что валериана и зверобой могут пролонгировать действие тиопентала натрия.

Особые указания

Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предотвращения побочных реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом следует проводить премедикацию атропином или метацином.

Рекомендовано с осторожностью применять Тиопентал-КМП при нарушении сократительной функции миокарда.

Не рекомендуется использование Тиопентала-КМП в качестве единственного средства для наркоза при интубационном наркозе, поскольку присутствует риск возникновения спазма гортани и кашля.

Тиопентал-КМП вызывает угнетение дыхания у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, применение Тиопентала-КМП может вызывать острую недостаточность кровообращения, в частности, констриктивный перикардит.

С особой осторожностью рекомендовано применение Тиопентала-КМП пациентам при: гиповолемии, сильном кровотечении, ожогах, сердечно-сосудистых заболеваниях, миастении, недостаточности коры надпочечников (даже при контроле уровня кортизона), кахексии, повышенном внутричерепном давлении, повышенном уровне мочевины крови.

Необходимо снизить дозу при шоке, обезвоживании, тяжелой анемии, гиперкалиемии, таких нарушениях метаболизма, как токсемия, тиреотоксикоз, микседема и диабет.

Использование при печеночной и почечной недостаточности.

Тиопентал-КМП метаболизируется в основном в печени, поэтому необходимо уменьшить дозу для пациентов с печеночной недостаточностью.

Барбитураты следует использовать с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности. Снижение дозы необходимо также при применении препарата пожилым людям и пациентам, которым для премедикации использовали наркотические аналгетики.

Использование с другими лекарственными препаратами (см. также раздел Лекарственные взаимодействия) и при основном заболевании.

Раствор Тиопентала нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), аналгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, петидином, морфином, прометазином, а также кислотами и солями кислот.

Поскольку для тиопентала натрия было показано взаимодействие с сульфафуразолом, для вводного наркоза может потребоваться уменьшение дозы, но для поддержания анестезии есть вероятность необходимости повторной дозы.

Для пациентов, которые продолжительное время принимают препараты, такие как аспирин, пероральные антикоагулянты, ингибиторы МАО и препараты лития, необходима коррекция дозы или прекращение терапии вышеуказанными препаратами до плановой операции.

В случае экстравазации барбитуратами существует риск возникновения некроза и сильной боли. Проявление экстравазации рекомендовано купировать с помощью холода или местной инъекции гидрокортизона. При введении 5 % раствора возможно развитие тромбофлебита.

Случайное внутриартериальное введение.

При случайном внутриартериальном введении Тиопентала-КМП развивается сильный артериальный спазм и интенсивная жгучая боль вокруг места инъекции. В случае случайного внутриартериального введения Тиопентала-КМП игла должна оставаться на месте для введения спазмолитических препаратов, таких как папаверин или прилокаина гидрохлорид. В таких случаях также рекомендовано применять антикоагулянтную терапию с целью снижения риска возникновения тромбоза.

Применение неврологическим больным с повышенным внутричерепным давлением.

Существуют риски возникновения рефрактерной гипокалиемии во время проведения и после прекращения инфузии Тиопентала-КМП, данные риски должны быть учтены после завершения инфузии Тиопентала-КМП.

Тиопентал-КМП содержит натрий (до 118 мг во флаконах по 1 г), данный факт необходимо учитывать пациентам, которые находятся на гипонатриевой диете.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тиопентал-КМП легко проникает через плацентарный барьер, а также обнаруживается в грудном молоке. Поэтому грудное вскармливание должно быть временно приостановлено или грудное молоко должно быть сцежено перед применением вводного наркоза. Доказано, что Тиопентал-КМП можно применять без возникновения побочных реакций в период беременности, но при этом общая доза не должна превышать 250 мг. Тиопентал-КМП в период беременности можно назначать, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Послеоперационное головокружение, дезориентация и седативный эффект могут наблюдаться длительное время после применения Тиопентала-КМП, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работы, требующей усиленного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24-36 часов после применения препарата.

Передозировка

При передозировке отмечается угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, недостаточность кровообращения, остановка сердца, отек легких, постнаркозный делирий.

Лечение: опустить голову пациента, вводить специфический антагонист – бемегрид. При остановке дыхания применять искусственную вентиляцию легких, 100 % кислород; при ларингоспазме – миорелаксанты и 100 % кислород под давлением; при артериальной гипотензии – плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Форма выпуска и упаковка

По 1.0 г препарата во флаконы, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 40 флаконов вместе с 5-10 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Производитель

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Тел.: (044) 490 75 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Киевмедпрепарат», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10; Е-mail: Almaty@arterium.ua

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Тиопентал натрия

Фото препарата

Латинское название: Thiopental Sodium
Код АТХ: N01AF03
Действующее вещество: Тиопентал натрия (Thiopental sodium)
Производитель: МедПро Инк. (Латвия)

Состав

Препарат состоит из порошка тиопентала натрия.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в стеклянных флаконах 1 г и 0,5 г, которые закрыты резиновыми пробками. Рецепт Тиопентал Натрия на латинском пишется как Thiopentali Sodium.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиопентал натрия действует как снотворное и наркотическое средство. Его используют в основном для внутривенного наркоза. Средство также обладает некоторым миорелаксирующим и анальгетическим действием.

На постсинаптической мембране нейронов мозга препарат удлиняет период открытия γ–аминомасляной кислоты-зависимых каналов. Он ингибирует возбуждающее действие аминокислот, препятствует проведению и распространению судорожного импульса по головному мозгу, имеет противосудорожную активность, повышает порог возбудимости нейронов.

Лекарство способствует миорелаксации, блокируя полисинаптические рефлексы и угнетая проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Кроме того, препарат снижает обменные процессы в головном мозге, утилизацию мозгом кислорода и глюкозы.

Действует как снотворное средство, способствует изменению структуры сна и ускорению засыпания. Понижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и угнетает дыхание. Тиопентал натрия влияет как кардиодепрессивный препарат: снижает ударный объем, АД и сердечный выброс. Лекарство повышает емкость венозной системы, скорость клубочковой фильтрации и уменьшает печеночный кровоток.

Оказывает возбуждающее действие на блуждающий нерв. Может спровоцировать ларингоспазм и выработку слизи.

Действие препарата становится заметно спустя 40 секунд после внутривенного введения, а после ректального – спустя 8-10 минут. Эффект лекарства характеризуется кратковременностью. После однократного введения анестезия длится 20-25 минут. Пробуждение осуществляется без остаточной сонливости.

При общей анестезии отмечается снижение или полное исчезновение сухожильных и роговичных рефлексов, неподвижное или «плавающее» положение глазных яблок, уменьшение глубины дыхания, расслабление мускулатуры глотки, западание языка, снижение АД.

Анальгетическое действие прекращается при пробуждении пациента. В случае повторного введения действие препарата продлевается.

При в/в лекарство быстро поступает в головной мозг, почки, жировую ткань, скелетные мышцы и печень. Степень связи с белками плазмы – около 83%. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и поступать в грудное молоко. Расщепляется преимущественно в печени. При этом образуются неактивные метаболиты. Некоторая часть инактивируется в головном мозге и почках. Время полувыведения данного лекарственного средства составляет примерно 11 часов. Экскретируется главным образом через почки.

Показания к применению

Препарат применяется внутривенно для наркоза при непродолжительных по времени операциях. Кроме того, среди его показаний значатся: эпилептический статус, большие припадки, повышенное внутричерепное давление. Он также применяется с целью профилактики гипоксии при ЧМТ и как вводный и базисный наркоз в случае сбалансированной анестезии с применением миорелаксантов и анальгетиков.

Противопоказания

Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, астматическом статусе, нарушениях сократительной функции миокарда, шоковых и коллаптоидных состояниях, микседеме, лихорадке, порфирии, бронхиальной астме, дисфункции печени/почек, тяжелой анемии, миастении, сахарном диабете, сильном истощении, коллапсе, болезни Аддисона, воспалительных заболеваниях носоглотки и беременности.

Побочные действия

Лекарство может вызывать озноб, аритмию, затруднение или полную остановку дыхания, тошноту, раздражение прямой кишки, сонливость, кровотечение из прямой кишки, гипотонию, ларингоспазм, бронхоспазм, рвоту, головную боль и сердечную недостаточность. Помимо этого при его применении возможны следующие аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, высыпания на коже, анафилактический шок.

Инструкция по применению Тиопентала Натрия (Способ и дозировка)

Вводить лекарство в вену нужно медленно. Скорость примерно 1 мл/мин. Иначе повышается вероятность коллапса.

Инструкция по применению Тиопентала Натрия сообщает, что для наркоза применяется, как правило, 2-2,5% раствор препарата. Детям, пациентам в пожилом возрасте и ослабленным больным вводят 1%-ный раствор. Его готовят сразу перед применением с использованием чистой воды для инъекций, иначе спустя несколько часов лекарство уже не будет пригодно к введению.

Для приготовления раствора 5% в 1 г препарата добавляют 20 мл воды для инъекций. Раствор 1,25% готовится посредством растворения 0,5 г Тиопентала Натрия в 40 мл воды. В качестве растворителя используется очищенная вода, 5%-ный раствор глюкозы или физиологический раствор хлористого натрия. Растворитель набирается в шприц и выливается в ампулу с препаратом, где все перемешивается, пока лекарство полностью не растворится. Раствор в готовом виде должен быть совершенно прозрачным, иначе применять его нельзя.

Для вводного наркоза инъецируют 20-30 мл раствора 2%. Эта же дозировка вводится при использовании одного Тиопентала Натрия при небольших кратковременных операциях. Как правило, сначала инъецируют 2-3 мл раствора, а затем спустя 20-30 секунд вводят оставшееся количество.

Раствор 5% медленно вводят в дозировке 4-6 мл в локтевую вену. Если сон не наступает, инъецируют еще 1-2 мл. В большинстве случае для наркоза необходимо не более 10-12 мл средства. Дозировку регулируют в зависимости от эффекта лекарственного средства.

Для купирования судорог препарат вводят в/в в дозе 75-125 мг 10 минут. При развитии судорог в случае местной анестезии показано введение 125-250 мг 10 минут.

В случае гипоксии мозга препарат вводится в дозировке 1,5-3,5 мг/кг за 60 секунд до временной остановки кровообращения.

Пациентам с дисфункцией почек назначается 75% от средней дозировки.

Детям препарат может вводиться ректально. Для этого используется раствор 5%. Дозировка – 0,04-0,05 г на 1 год жизни пациента (возраст от 3 до 7 лет).

Внутривенно струйно в детском возрасте лекарство вводят 3-5 минут однократно. Доза – 3-5 мг/кг. До ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации показаны следующие дозировки:

1-12 лет – вводят 5-6 мг/кг;
1-12 месяцев – вводят 5-8 мг/кг;
до 1 месяца – вводят 3-4 мг/кг.

При общей анестезии детям с массой тела 30-50 кг вводят 4-5 мг/кг. Поддерживающая дозировка от 25 до 50 мг.

Разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1 г.

Для того чтобы избежать угнетения дыхания, желательно давать пациенту дышать смесью кислорода с углекислотой во время наркоза. В случае нарушения дыхания и кровообращения показано введение Кордиамина, кофеина, Коразола внутривенно или внутримышечно.

Передозировка

В некоторых штатах США передозировку Тиопенталом Натрия применяют для казни.

В настоящее время известны следующие симптомы передозировки данным препаратом: угнетение нервной системы, мышечная гиперреактивность, ларингоспазм, снижение АД, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов, постнаркозный делирий, судороги, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, тахикардия. Применение данного лекарственного средства в дозах, значительно превышающих норму, приводит к отеку легких, остановке сердца и циркуляторному коллапсу.

Антидотом является Бемегрид. При коллапсе и значительном снижении давления назначают плазмозамещаюшие растворы, применение лекарств с положительным инотропным действием и/или вазопрессорных препаратов. В случае остановки дыхания показана искусственная вентиляция легких, 100% кислород. В случае ларингоспазма пациенту дают миорелаксанты и 100% кислород под давлением. При судорогах показано внутривенное введение Диазепама. Если это не помогает, применяют ИВЛ и миорелаксанты.

Взаимодействие

Введение Тиопентала Натрия для наркоза обычно сочетают с использованием мышечных релаксантов. Данный препарат противопоказано смешивать с Дитилином, Дипразином, Пентамином, Аминазином.

Взаимодействие с этанолом и ЛС, угнетающими нервную систему, вызывает взаимное усиление действия препаратов. Таким образом, это может спровоцировать значительное угнетение ЦНС, усиление гипотензивного эффекта, затруднение дыхания и повышение снотворного действия.

При сочетании с Магния Сульфатом усиливается угнетение ЦНС. Гипотензивное действие усиливается при взаимодействии с гипотензивными препаратами. Одновременный прием с Метотрексатом вызывает усиление его токсичного эффекта.

Тиопентал Натрия снижает влияние непрямых антикоагулянтов, контрацептивов, Гризеофульвина, ГКС. Он также повышает действие лекарств, которые провоцируют появление гипотермии.

Сочетание с Кетамином делает более вероятным снижение АД и угнетение дыхательного центра. Оно также приводит к удлинению времени восстановления функций организма после выхода организма из общего наркоза.

Эффект Тиопентал Натрия усиливается под действием препаратов, ингибирующих канальцевую секрецию и Н1-гистаминоблокаторов. А некоторые антидепрессанты, Аминофиллин и аналептики, наоборот, ослабляют его.

Взаимодействие с Диазоксидом повышает вероятность выраженного снижения АД.

Условия продажи

Лекарство продается строго по рецепту.

Условия хранения

Держать препарат нужно в сухом и надежно защищенном от солнечных лучей месте. Оптимальная температура – до 30 °C. Лекарство необходимо беречь от детей.

Срок годности

Срок годности препарата в виде порошка – 2 года. Раствор следует использовать в первые часы после приготовления. Нельзя использовать лекарство по истечении срока годности.

Отзывы

Если препарат применяется правильно и в нужной дозировке, осложнений после операции из-за его введения возникать не должно. Редкие сообщения о негативных реакциях специалисты относят к другим причинам и, как правило, не связывают их с использованием данного лекарственного средства.

Цена Тиопентала Натрия, где купить

Цена Тиопентала Натрия в зависимости от продавца и производителя может быть разной. В среднем один флакон 10 мл стоит около 250 рублей.

Автор-составитель: Марина Степанюк – провизор, медицинский журналист Специальность: Провизор подробнее

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Тиопентал натрия обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Тиопентал натрия

Тиопентал натрия – наркозное неингаляционное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тиопентала натрия – порошок для приготовления раствора для внутривенного введения: гигроскопичный, цвет – белый или почти белый, либо от желтовато-белого до бледного зеленовато-желтого (по 0,5 г во флаконах объемом 10 или 20 мл, по 1 г во флаконах объемом 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов; упаковка для стационаров – 50 флаконов в картонной коробке).

Активное вещество: тиопентал натрия, в одном флаконе – 0,5 или 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиопентал натрия – производное тиобарбитуровой кислоты, неингаляционное средство для общей анестезии ультракороткого действия. Оказывает выраженное снотворное, слабое анальгезирующее и некоторое миорелаксирующее действие.

Замедляет время открытия каналов, зависимых от ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, вызывает гиперполяризацию мембраны, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (глутамата и аспартата).

В высоких дозах активирует непосредственно ГАМК-рецепторы, благодаря чему оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Повышает порог возбудимости нейронов, блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу, вследствие чего обладает также противосудорожным свойством.

Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, чем способствует миорелаксации.

Снижает утилизацию мозгом кислорода и глюкозы, а также интенсивность метаболических процессов в головном мозге.

Снотворное действие Тиопентала натрия проявляется в ускорении процесса засыпания и изменении структуры сна.

Препарат обладает дозозависимой способностью угнетать дыхательный центр и уменьшать его чувствительность к углекислому газу. Также дозозависимо оказывает кардиодепрессивное действие, а именно уменьшает минутный и ударный объем крови, снижает артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, уменьшает скорость клубочковой фильтрации и печеночный кровоток.

Препарат оказывает возбуждающее действие на блуждающий нерв (nervus vagus), может вызвать обильную секрецию слизи и ларингоспазм.

Общая анестезия наступает через 30–40 секунд после внутривенного введения Тиопентала натрия, через 8–10 минут – после ректального. После введения одной дозы длительность анестезии составляет 10–30 минут, оканчивается с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. Анальгезирующее действие препарата оканчивается при пробуждении больного.

Фармакокинетика

После внутривенного введения Тиопентал натрия быстро проникает в головной мозг, печень, почки, жировую ткань и скелетные мышцы. Максимальной концентрации в мозге достигает в течение 30 секунд, в мышцах – в течение 15–30 минут. В жировых депо концентрация выше в 6–12 раз, чем в плазме крови.

Препарат характеризуется относительно высокой связью с белками плазмы – 76–86%. Объем распределения составляет 1,7–2,5 л/кг, у беременных женщин – 4,1 л/кг, у пациентов с ожирением – 7,9 л/кг.

Тиопентал натрия проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Процесс метаболизации происходит преимущественно в печени, вследствие чего образуются неактивные метаболиты. Незначительная часть препарата инактивируется в почках и головном мозге, порядка 3–5% от введенной дозы десульфируется до пентобарбитала.

Период полувыведения у взрослых составляет: в фазе распределения – 5–9 минут, в фазе элиминации – 3–8 часов. Время может увеличиваться до 10–12 часов, у беременных женщин – до 26,1 часа, у пациентов с сопутствующим ожирением – до 27,5 часов. Период полувыведения у детей – 6,1 часа.

Клиренс препарата – 1,6–4,3 мл/кг/минуту, при беременности – 286 мл/минуту.

Выводится тиопентал натрия преимущественно почками путем клубочковой фильтрации.

В случае повторного применения препарата отмечается кумуляция, что связано с его способностью накапливаться в жировой ткани.

Показания к применению

Тиопентал натрия используется в качестве средства общей анестезии при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводной и базисной общей анестезии (с последующим применением миорелаксантов и анальгетиков).

Кроме того, препарат может применяться в следующих случаях:

эпилептический статус;
большие эпилептические припадки (grand mal);
повышенное внутричерепное давление;
наркосинтез и наркоанализ в психиатрии;
профилактика гипоксии мозга (при каротидной эндартерэктомии, искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга).

Противопоказания

заболевания, являющиеся противопоказанием для проведения общей анестезии;
астматический статус;
шок;
злокачественная гипертония;
порфирия, включая острую перемежающуюся (в т. ч. в анамнезе пациента или его ближайших родственников);
интоксикация лекарственными средствами для общей анестезии, снотворными, наркотическими анальгетиками или этанолом;
период лактации;
повышенная чувствительность к препарату.

Тиопентал натрия должен применяться с осторожностью в следующих случаях: детский возраст, ожирение, беременность, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочный синдром, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, мышечная дистрофия, миотония, кахексия, миастения, микседема, болезнь Аддисона, гиповолемия, анемия, сахарный диабет, артериальная гипотония, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, коллапс, печеночная и/или почечная недостаточность, чрезмерная премедикация.

Инструкция по применению Тиопентала натрия: способ и дозировка

Тиопентал натрия вводят медленно (во избежание коллапса) внутривенно.

Взрослым показано применение 2–2,5% раствора, реже – 5% (в этом случае используется методика фракционного введения), ослабленным пациентам пожилого возраста и детям вводят 1% раствор.

Раствор готовят на стерильной инъекционной воде непосредственно перед введением. Предварительно проводят премедикацию с помощью метацина или атропина.

Для введения взрослых в общую анестезию вначале вводят пробную дозу – 25–75 мг. Через 60 секунд вводят основную дозу – 200–400 мг (по 50–100 мг с интервалом 30–40 секунд до достижения необходимого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг массы тела). Для поддержания анестезии рекомендуемая доза составляет 50–100 мг.

Режимы дозирования для взрослых по другим показаниям:

судороги (для их купирования): 75–125 мг в течение 10 минут внутривенно;
судороги при местной анестезии (для их купирования): 125–250 мг в течение 10 минут;
гипоксия мозга: 1,5–3,5 мг/кг в течение 1 минуты до временной остановки кровообращения;
наркоанализ: 100 мг в течение 1 минуты. Больному предлагают медленно считать от 100 до 1. Непосредственно перед засыпанием введение препарата прекращают, поскольку пациент должен находиться в полубодрствующем состоянии для сохранения способности отвечать на вопросы.

Максимальная разовая доза Тиопентала натрия для взрослых составляет 1000 мг (50 мл 2% раствора).

Пациентам с нарушением функции почек (клиренсом креатинина < 10 мл/мин) вводят 75% от средней дозы для взрослого пациента.

Рекомендуемая скорость введения раствора – не больше 1 мл в минуту. Вначале обычно вводят 1–2 мл, через 20–30 секунд – остальное количество.

Детям препарат вводят внутривенно струйно в течение 3–5 минут, однократно в дозе 3–5 мг/кг.

Рекомендуемые дозы перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации: новорожденные – 3–4 мг/кг, дети от 1 до 12 месяцев – 5–8 мг/кг, дети от 1 до 12 лет – 5–6 мг/кг.

Доза для детей с массой тела 30–50 кг при проведении общей анестезии – 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза – от 25 до 50 мг.

Детям с нарушенной функцией почек (клиренсом креатинина < 10 мл/мин) вводят 75% от средней детской дозы.

Побочные действия

со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс;
со стороны нервной системы: заторможенность, головокружение, головная боль, атаксия, мышечные подергивания, повышение тонуса блуждающего нерва, эпилептические припадки, сонливость в послеоперационном периоде, антероградная амнезия, тревожность; в редких случаях – паралич лучевого нерва, послеоперационный делириозный психоз (возбуждение, спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, тревожность, боль в спине, синдром беспокойных ног);
со стороны дыхательной системы: гиперсекреция бронхиальной слизи, чиханье, кашель, диспноэ, апноэ, бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхательного центра, гиповентиляция легких;
со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота и гиперсаливация в послеоперационном периоде;
аллергические реакции: ринит, сыпь, крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, анафилактический шок; в редких случаях – гемолитическая анемия с нарушением функции почек (потеря аппетита, тошнота, рвота, необычная слабость, бледность кожных покровов, жар, боли в желудке, ногах и пояснице);
местные реакции: болезненность в месте введения, раздражение тканей в месте инъекции (шелушение и гиперемия кожи), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, тромбофлебит (при введении растворов с высокой концентрацией тиопентала натрия), поражение нервов, подходящих к месту инъекции, некроз;
прочие: икота.

Передозировка

Передозировка препарата может проявляться следующими симптомами (при этом токсическое действие начинается с первых секунд): выраженное снижение артериального давления, тахикардия, водно-электролитные нарушения, ларингоспазм, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), мышечная гиперреактивность, судороги, угнетение центральной нервной системы (ЦНС), постнаркозный делирий. При введении очень высокой дозы возможны циркуляторный коллапс, отек легких, остановка сердца.

Антидотом тиопентала натрия является бемегрид. Назначения при сопутствующих нарушениях: ларингоспазм – 100% кислород под давлением и миорелаксанты; остановка дыхания – 100% кислород и искусственная вентиляция легких; выраженное снижение артериального давления или коллапс – плазмозамещающие растворы, вазопрессивные средства и/или препараты с положительным инотропным действием; судороги – диазепам. При неэффективности терапии назначают миорелаксанты и проводят искусственную вентиляцию легких.

Особые указания

Тиопентал натрия относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков Министерства здравоохранения Российской Федерации.

Тиопентал натрия применяется анестезиологами-реаниматологами только в условиях специализированных лечебных учреждений, оснащенных оборудованием и средствами, необходимыми для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, в том числе искусственной вентиляции легких.

Время достижения и поддержание общей анестезии требуемой глубины и продолжительности зависит не только от количества препарата, но также от индивидуальной чувствительности пациента к тиопенталу натрия.

Раствор вводят только внутривенно. При случайном внутриартериальном введении происходит мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дальше от места инъекции, что может привести к тромбозу основного сосуда, последующему развитию некроза и гангрены. Первый признак введения препарата внутриартериально у пациентов, находящихся в сознании, – жалоба на ощущение жжения по ходу артерии, у пациентов в состоянии анестезии – темная окраска кожи, пятнистый цианоз или транзиторное побледнение. В таком случае показано прекращение введения Тиопентала натрия, введение в место поражения раствора гепарина с дальнейшим проведением антикоагулянтной терапии, введение раствора глюкокортикостероида с последующей системной терапией, проведение блокады плечевого нервного сплетения или симпатической блокады (внутриартериальное введение прокаина).

При случайном попадании препарата под кожу возможно химическое раздражение тканей, что связано с высоким значением pH раствора. Для быстрого рассасывания инфильтрата рекомендуется ввести местный анестетик и провести согревание для активации местного кровообращения.

Пациентам с воспалительными заболеваниями верхних дыхательных путей требуется обеспечение их проходимости, вплоть до интубации трахеи.

При внутривенном струйном введении Тиопентала натрия детям или подросткам младше 18 лет необходимо тщательно контролировать их состояние, чтобы вовремя выявить симптомы возможного снижения артериального давления, гемолиза, угнетения дыхания, экстравазации.

Признаком экстравазации является подкожное набухание.

Пациентам, получающим дигоксин или диуретики, и больным, которым при премедикации вводили морфин, а также после введения диазепама или атропина дозу Тиопентала натрия следует уменьшить.

Премедикацию можно проводить любым из общепринятых препаратов за исключением производных фенотиазина.

При длительной анестезии, когда снотворный эффект от тиопентала натрия поддерживается применением ингаляционных анестетиков и/или внутривенным введением анестетиков длительного действия, доза тиопентала натрия не должна превышать 1000 мг, что связано с риском кумулятивного эффекта.

У пациентов, злоупотребляющих алкоголем, анестезирующий эффект препарата ненадежен.

При условии осуществления искусственной вентиляции легких тиопентал натрия можно применять в комбинации с миорелаксантами.

Препарат повышает тонус nervus vagus, поэтому перед его применением показано введение адекватной дозы атропина. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Возможно развитие привыкания.

Применение при беременности и лактации

Тиопентал не влияет на тонус матки при беременности. После введения максимальной концентрации в пупочном канатике достигает в течение 2-3 минут. Максимальная разрешенная доза – 250 мг. Препарат может угнетать центральную нервную систему у новорожденных.

Во время беременности Тиопентал натрия применяется только в особых случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Во время лактации применение анестетика противопоказано.

Применение в детском возрасте

В детском возрасте препарат применяется с осторожностью и только в виде 1% раствора.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями почечной функции (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) назначают 75% обычной дозы.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Тиопентал натрия следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Ослабленным пациентам пожилого возраста вводят 1% раствор препарата.

Лекарственное взаимодействие

Тиопентал натрия снижает эффект контрацептивов, непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), глюкокортикостероидов, гризеофульвина. Усиливает действие лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии, токсические эффекты метотрексата.

Фармацевтически несовместим с наркотическими анальгетиками (кодеином, морфином), миорелаксантами (суксаметонием, тубокурарином), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), антибиотиками (амикацином, бензилпенициллином, цефапирином), аскорбиновой кислотой, тубокурарина хлоридом, кетамином, хлорпромазином, эпинефрином, скополамином, дипиридамолом, эфедрином, атропином. Не следует смешивать тиопентал натрия в одном шприце или вводить через одну иглу с кислыми растворами.

Действие тиопентала натрия ослабляют некоторые антидепрессанты, аналептики и аминофиллин, усиливают – Н₁-гистаминоблокаторы и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид).

При одновременном применении диазоксида возрастает риск снижения артериального давления.

Кетамин удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии, повышает риск подавления дыхания и снижения артериального давления.

При сочетании тиопентала натрия с антигипертензивными средствами, диуретиками или ганглиоблокаторами усиливается гипотензивное действие.

Магния сульфат усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.

При совместном применении этанола или лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, взаимно усиливаются фармакологические действия. Возможно значительное угнетение ЦНС и функции дыхания, усиление гипотензивного эффекта и степени анестезии.

Тиопентал натрия проявляет антагонизм с бемегридом.

Аналоги

Аналогом Тиопентала натрия является препарат Тиопентал.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 2 года.

Хранить при температуре не больше 25 °С в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиопентале натрия

Если препарат вводится правильно и в адекватной дозе, осложнения после операции с его применением возникать не должны. Редкие негативные отзывы о Тиопентале натрия касаются развития побочных эффектов. При этом специалисты, как правило, не связывают их возникновение с использованием данного анестетика и относят к другим причинам.

Цена на Тиопентал натрия в аптеках

Цена на Тиопентал натрия неизвестна, поскольку препарат применяется только в условиях стационара, и его сложно найти в свободной продаже.

Об авторе

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!