Тиоцетам таблетки : инструкция по применению
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки. На разломе видно ядро белого цвета.
Состав
действующие вещества: 1 таблетка содержит пирацетама – 400 мг; морфолиниевой соли тиазотной кислоты – 100 мг, что эквивалентно 66,5 мг тиазотной кислоты.
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; маннит; сахар-пудра; магния стеарат; повидон, смесь для покрытия «Opadry II Yellow» 33G22623 (гипромелоза; лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль (макрогол) 3000; триацетин; хинолиновый желтый (Е 104); желтый закат FCF (Е 110); железа оксид желтый (Е 172); индигокармин (Е 132)).
Фармакотерапевтическая группа
Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Лекарственное средство обладает антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами.
Лекарственное средство улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Фармакологический эффект лекарственного средства обусловлен взаимопотенциирующим действием тиазотной кислоты и пирацетама.
Лекарственное средство способно ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, влиять на биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ. Лекарственное средство тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободно-радикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Фармакокинетика. Пирацетам – хорошо всасывается при внутреннем применении, проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани головного мозга. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа, биодоступность близка к 100 %. Объем распределения пирацетама составляет 0,7 л/кг, период полувыведения 5 часов. Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер. Пирацетам практически не метаболизируется в организме и выводится с мочой.
Тиазотная кислота метаболизируется в печени и выводится с мочой.
Показания к применению
Симптоматическое лечение расстройств памяти и интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома) у пациентов с хроническими нарушениями мозгового кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия), диабетической энцефалопатией, перенесенного ишемического инсульта или черепно-мозговой травмы.
Способ применения и дозы
Дозировку и длительность лечения определяет врач в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от характера и течения заболевания.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения и в реабилитационный период после ишемического инсульта по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 25-30 дней.
Таблетки Тиоцетам назначают за 30 минут до еды.
Курс лечения составляет от 2-3 недель до 3-4 месяцев.
Для лечения диабетической энцефалопатии назначают по 1 таблетке 3 раза в день на протяжении 45 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы лекарственного средства в соответствии со следующей схемой:
| Почечная недостаточность | Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза и частота применения |
| Норма | >80 | Обычная доза |
| Легкая степень | 50-79 | 2/3 обычной дозы в 2–3 приема |
| Средняя степень | 30-49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
| Тяжелая степень | 1/6 обычной дозы, однократно | |
| Конечная стадия | – | Противопоказано |
У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек и печени дозы корректируют в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. выше).
Дети. Лекарственное средство противопоказано для применения у детей до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.
Побочное действие
При клиническом применении лекарственного средства, могут наблюдаться случаи побочных реакций:
со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу;
со стороны вестибулярной системы: головокружение;
У больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами лекарственного средства:
со стороны крови и лимфы: геморрагические нарушения;
со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции;
психические расстройства: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации;
со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушения равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;
со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение;
со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд;
со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности;
общие нарушения: астения, увеличение массы тела.
со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, высыпания, крапивница, ангионевротический отек;
со стороны иммунной системы: анафилактический шок;
со стороны нервной системы: головокружение, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;
со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, включая сухость во рту, вздутие живота, тошноту, рвоту;
со стороны дыхательной системы: одышка, удушье;
общие нарушения: лихорадка, общая слабость.
Лекарственное средство содержит краситель желтый закат FCF (Е 110), что может вызывать аллергические реакции.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в инструкции по применению, необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к пирацетаму, тиазотной кислоте, другим компонентам лекарственного средства, а также к производным пирролидона или тиазотной кислоты;
– терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
– период кормления грудью.
Передозировка
При отклонении от рекомендованных врачом доз возможно возникновение или усиление побочных эффектов лекарственного средства (возбуждение, нарушение сна, диспептические явления). В таких случаях прекращают применение лекарственного средства и назначают симптоматическое лечение.
Особенности применения и меры предосторожности
С осторожностью лекарственное средство назначают больным с хронической почечной недостаточностью.
С осторожностью следует применять лекарственное средство лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции у данной группы пациентов отмечаются чаще. Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, пациентам, принимающим антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не следует назначать пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы.
Применение у детей.
Лекарственное средство противопоказано для применения у детей до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.
Применение в период беременности и кормления грудью
Безопасность применения лекарственного средства во время беременности и лактации не установлена. В связи с отсутствием данных применять во время беременности и лактации противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Не рекомендовано применение лекарственного средства при управлении автотранспортом и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тиоцетам нельзя назначать с лекарственными средствами, которые имеют кислую pH.
За счет наличия в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:
Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: С); ко-фактор ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % лекарственного средства выводится в неизмененном виде с мочой.
В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6,2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.
Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP2А6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.
Противоэпилептические средства.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических лекарственных средств, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).
Одновременный прием с эналаприлом, каптоприлом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.
Условия хранения и срок годности
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.
Тиоцетам
Тиоцетам – цереброактивное средство, проявляющее антиоксидантную, ноотропную и противоишемическую активность. Фармакологические свойства препарата обусловлены взаимным усилением действия его активных веществ – пирацетама и тиотриазолина.
Пирацетам – ноотропное средство, являющееся циклическим производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которое воздействует непосредственно на головной мозг, благодаря чему улучшает сознание, внимание, память и способность к обучению. Не оказывает психостимулирующего и седативного действия. На нейронном уровне средство облегчает разные типы синаптической передачи, при этом преимущественное воздействие оказывает на активность и плотность постсинаптических рецепторов. Пирацетам обладает гемореологическим эффектом, что связно с его влиянием на стенки сосудов, эритроциты и тромбоциты. Таким образом, пирацетам повышает показатели кратковременной и долговременной памяти, устраняет амнезию, способствует процессу обучения, улучшает когнитивную и интегративную деятельность мозга.
Тиотриазолин – средство, которое реагирует с липидными радикалами и активными формами кислорода за счет выраженных восстановительных свойств тиоловой группы, а также предупреждает возникновение активных форм кислорода за счет реактивации таких антирадикальных ферментов, как каталаза, глутатионпероксидаза и супероксиддисмутаза.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры Тиоцетама не изучались.
Показания к применению
- хроническая ишемия головного мозга;
- диабетическая энцефалопатия;
- восстановительный период ишемического инсульта (включая случаи наличия недементных когнитивных нарушений).
Противопоказания
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- хорея Гентингтона;
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 20 мл/мин);
- возраст до 18 лет;
- беременность и период лактации;
- гиперчувствительность к любому активному или вспомогательному компоненту препарата.
В таблетках Тиоцетам также противопоказан при глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости фруктозы, наследственной непереносимости лактозы, дефиците сахаразы/изомальтазы или лактазы.
Препарат должен с осторожностью применяться в следующих случаях:
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20–80 мл/мин);
- нарушения гемостаза, тяжелые кровотечения или хирургические вмешательства;
- пожилой возраст (при наличии сердечно-сосудистых патологий).
Инструкция по применению Тиоцетама: способ и дозировка
Раствор для инъекций
В форме раствора Тиоцетам вводят внутримышечно или внутривенно и только в том случае, если отсутствует возможность перорального приема препарата.
При диабетической энцефалопатии рекомендуемая доза составляет 5 мл 1 раз в сутки внутримышечно курсом 10 дней с дальнейшим переводом пациента на таблетированную форму препарата.
В остальных случаях (хронические нарушения мозгового кровообращения и восстановительный период после ишемического инсульта) в зависимости от клинической ситуации назначают внутривенно капельно 1 раз в сутки по 20–30 мл раствора, разведенных в 100–150 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Продолжительность терапии – 2 недели, далее пациента переводят на Тиоцетам в таблетках.
Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки Тиоцетам следует принимать внутрь за полчаса до приема пищи. Во избежание нарушений сна последнюю (вечернюю) дозу следует принимать не позднее 17 часов.
- хронические нарушения мозгового кровообращения и восстановительный период после ишемического инсульта: по 2 таб. 3 раза в сутки курсом 25–30 дней, при необходимости терапию продляют до 3–4 месяцев;
- диабетическая энцефалопатия: по 2 таб. 3 раза в сутки в течение 45 дней.
Побочные действия
- нервная система: шум в ушах, сонливость, бессонница, раздражительность, головная боль, нарушение равновесия, головокружение, спутанность сознания, тревога, депрессия, психическое возбуждение, галлюцинации, астения, двигательная расторможенность, обострение течения эпилепсии, атаксия;
- желудочно-кишечный тракт: боль в области живота (в т. ч. гастралгия), сухость во рту, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота;
- сердечно-сосудистая система: боль в области сердца, повышение артериального давления, аритмия, тахикардия; у пожилых людей – обострение коронарной недостаточности;
- обмен веществ: увеличение массы тела;
- органы дыхания: приступы удушья, одышка;
- органы слуха: вертиго;
- аллергические реакции: лихорадка, крапивница, зуд, дерматит, ангионевротический отек, анафилаксия, реакции гиперчувствительности;
- местные реакции при внутривенном и внутримышечном введении: боль в месте инъекции.
Передозировка
При передозировке возможно возникновение или усиление выраженности имеющихся дозозависимых побочных эффектов. В этом случае препарат отменяют и проводят, если требуется, симптоматическую терапию, чтобы устранить развившиеся нарушения.
Особые указания
Пожилым пациентам при длительном лечении показан регулярный контроль почечной функции. Основываясь на показателях клиренса креатинина, при необходимости корректируют дозу.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Согласно инструкции, Тиоцетам может вызывать такие побочные эффекты, как головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение равновесия, двигательная расторможенность. В связи с этим во время лечения стоит воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации внимания и скорости реакций, включая вождение автомобиля и работы со сложными механизмами.
Применение при беременности и лактации
В эти периоды Тиоцетам не назначают из-за отсутствия опыта применения препарата.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан пациентам до 18 лет из-за отсутствия опыта его применения.
При нарушениях функции почек
Применение в пожилом возрасте
Пожилым людям с сопутствующими патологиями сердечно-сосудистой системы Тиоцетам следует применять с осторожностью в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов.
Лекарственное взаимодействие
Не следует принимать Тиоцетам в комбинации со средствами, которые имеют кислое значение pH.
Пирацетам усиливает действие антиангинальных средств и антидепрессантов.
При одновременном приеме гормонов щитовидной железы могут возникать такие побочные эффекты, как нарушения сна, раздражительность и спутанность сознания.
Одновременное употребление алкоголя не влияет на сывороточный уровень концентрации пирацетама. Концентрация этанола также не меняется, если пирацетам применяется в дозе до 1600 мг.
Изоферменты цитохрома Р450 препарат не угнетает. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Аналоги
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, раствор – при температуре до 25 °С, таблетки – при температуре 15–25 °С.
Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Тиоцетаме
Пациенты, проходившие терапию данным ноотропным препаратом, оставляют различные отзывы о Тиоцетаме. Многим средство очень помогло, поэтому они считают его одним из самых эффективных. Однако некоторые отмечают безрезультатность проведенного лечения или жалуются на возникшие побочные эффекты. Таким образом, можно сделать вывод, что Тиоцетам – действенный препарат, но он должен назначаться индивидуально и своевременно, а терапия должна проводиться осторожно, под тщательным врачебным контролем.
Цена на Тиоцетам в аптеках
Цена на Тиоцетам в таблетках составляет 500−570 рублей за упаковку из 60 таблеток. Стоимость раствора для инъекций – 410−615 рублей за 10 ампул по 5 мл.
Тиоцетам: цены в интернет-аптеках
ТИОЦЕТАМ 100мг+25мг/мл 5мл 10 шт. раствор для инъекций
ACHA
Тиоцетам р-р для в/в ив/м введ. 100мг+25мг амп. 5мл №10
ЦВ Протек
Об авторе
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.
Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.
При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.
Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.
Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.
Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.
Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.
Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.
В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.
Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.
Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.
Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.
Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.
Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.
В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.
«Закисление организма» – миф или правда? Взгляд со стороны науки.
Термин «кислотно-щелочное равновесие» нам знаком еще из школьного курса химии. И конечно, многие вспомнят, что его количественной характеристикой является водор.
Тиоцетам
Тиоцетам (Thiocetam): 4 отзыва врачей, 4 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.
Отзывы врачей о тиоцетаме
Вилков А. С.
психотерапевт
стаж 15 лет
| Рейтинг 3,8 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
В условиях психоневрологического стационара периодически назначал “Тиоцетам” в лечении органических заболеваний головного мозга и в терапии хронического алкоголизма. Препарат по эффективности схож с многочисленными аналогами это ряда, не обладает существенными отличиями, не лучше и не хуже, а, скорее, один из многих, что не умаляет его достоинства при низкой вероятности побочных проявлений.
Бойцун А. В.
психиатр
стаж 24 года
| Рейтинг 4,2 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Препарат “Тиоцетам” я назначал пациентам в стационаре при лечении хронической алкогольной интоксикации, а также иногда при Х.Н.М.К , когда в структуре заболевания присутствует апатия. Иногда препарат назначался мной в комплексной терапии тяжелой депрессии. Препарат применялся как внутривенно капельно по 10 мл курсом 10 дней, так и парентерально по 2 капсулы утром и днем. Очень хорошо переносится, недорого стоит, дает временный эффект.
Школьников И. А.
невролог
стаж 15 лет
| Рейтинг 3,3 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Стараюсь не использовать данный препарат при работе с пожилыми пациентами, так как он унаследовал все побочные эффекты от “Пирацетама”, в том числе вызывает психическую возбуждённость, и, как следствие – бессонницу.
Убедительно доказать эффективность сочетания тиотриазолина и пирацетама не удалось.
Кричевцов В. Л.
кинезиолог
стаж 32 года
| Рейтинг 4,6 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
В неврологии используется давно, как средство улучшающее память, внимание, работоспособность. Но у пациентов с возбудимой нервной системой повышает давление и нарушает сон. Поэтому я своим пациентам назначаю этот препарат в первой половине дня.
Отзывы пациентов о тиоцетаме
Мучали частые головные боли и постоянная усталость. В аптеке посоветовали “Тиоцетам” для улучшения работы мозга. Пропила курс и голова действительно прошла, работает хорошо, боли больше не беспокоят.
Лариса Л.
Считаю, что именно “Тиоцетам” помог мне восстановиться после довольно длительного сумрачного состояния. За помощью не обращалась. Думала, пройдёт. Уже когда стала заговариваться, и всё вокруг куда-то уплывало, попала в больницу. Здоровье пришло в норму не сразу. Лекарство принимала ещё 2 месяца, но уже в таблетках. Чувствую себя нормальным человеком.
Ольга Ч.
“Тиоцетам” прописал мне врач, услышав мои жалобы на ухудшение памяти, и ещё я начала заговариваться. Месяц принимала препарат, но улучшение не наступило. Может от других недугов препарат подходит, но в моём случае он остался бессилен. Хорошо хоть стоит не дорого, и потраченных денег не жалко.
Павел К.
Хороший препарат. Ноотроп и антигипоксант отлично сочетаются в его составе. Самое то для мозгов. У меня была тяжелая черепно-мозговая травма, невропатолог в период интенсивного лечения назначал. Сейчас уже всё хорошо, но последствия всегда могут выплыть на поверхность, поэтому регулярно 3-4 раза в год прохожу курс лечения этим препаратом. Заметил, что во время его применения и сон улучшается, и день провожу более активно. Никакого вреда не заметил, и цена вполне адекватная.
Формы выпуска
Инструкция по применению тиоцетама
Фармакология
Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.
Пирацетам – циклическое, производное ГАМК, ноотропное средство; воздействует непосредственно на головной мозг, улучшая такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов. Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиоловой группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.
Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном срезе видно ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| пирацетам | 200 мг |
| тиотриазолин | 50 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 23.47 мг, повидон низкомолекулярный 3.5 мг, сахароза 3.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66.03 мг, кальция стеарат 3.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый 356 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
Дозировка
Внутрь, за 30 мин до еды.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения и в восстановительный период после ишемического инсульта по 2 таблетки 3 раза/сут в течение 25-30 дней. Курс лечения может быть продлен до 3-4 месяцев.
Для лечения диабетической энцефалопатии назначают по 2 таблетки 3 раза/сут на протяжении 45 дней.
Последнюю дозу принимают не позднее 17 ч (для предотвращения нарушения сна).
Передозировка
Симптомы: возникновение или усиление выраженности – дозозависимых побочных эффектов препарата.
Лечение: отмена препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Тиоцетам нельзя одновременно назначать с препаратами, имеющими кислое значение рН. За счет наличия пирацетама усиливается эффект антидепрессантов и антиангинальных препаратов. При одновременном назначении с гормонами щитовидной железы возможна спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке концентрация этанола в сыворотке крови, не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в области живота (в том числе гастралгия) и вздутие, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, боль в области сердца, аритмии, у лиц пожилого возраста возможно обострение коронарной недостаточности.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, включая дерматит, зуд крапивницу и ангионевротичёский отек, лихорадка.
Со стороны органов дыхания: одышка, приступы удушья.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Показания
- хроническая ишемия головного мозга;
- восстановительный период ишемического инсульта (в том числе у пациентов, имеющих недементное когнитивное нарушение);
- диабетическая энцефалопатия.
Противопоказания
- гиперчувствительность к пирацетаму или тиотриазолину, а также к другим компонентам препарата;
- хорея Гентингтона;
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- детский возраст;
- беременность и период лактации;
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения препарата в период беременности или кормления грудью отсутствует, поэтому препарат не следует назначать этой категории женщин.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
С осторожностью препарат назначают больным c хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-80 мл/мин). Тиоцетам влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому его необходимо применять с осторожностью больным с
нарушением гемостаза, при хирургических вмешательствах, тяжелых кровотечениях.
Применение у детей
Опыта применения препарата для лечения детей нет, поэтому препарат противопоказан для лечения детей до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы больных отмечаются чаще побочные реакции.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Особые указания
С осторожностью препарат назначают больным c хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-80 мл/мин). Тиоцетам влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому его необходимо применять с осторожностью больным с
нарушением гемостаза, при хирургических вмешательствах, тяжелых кровотечениях.
С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы больных отмечаются чаще побочные реакции.
Опыта применения препарата для лечения детей нет, поэтому препарат противопоказан для лечения детей до 18 лет.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Влияние на способность вождения транспортных средств и на управление машинами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.).
Тиоцетам: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги
Тиоцетам — комбинированное ноотропное средство. Его можно прописывать взрослым. Препарат противопоказан женщинам в положении и кормящим грудью. Применяется он при заболеваниях головного мозга.
Лекарственная форма
Тиоцетам выпускается в таблетках и растворе для внутримышечного и внутривенного введения.
Описание и состав
Таблетки покрыты желтой оболочкой, на поперечном срезе можно увидеть белое или практически белое ядро.
Раствор для инъекций представляет собой прозрачную бесцветную или чуть желтоватую жидкость.
В качестве активных компонентов препарат содержит пирацетам и тиотриазолин.
Кроме них таблетки содержат следующие вспомогательные компоненты:
- картофельный крахмал;
- повидон;
- сукроза;
- МКЦ;
- кальция стеарат.
Оболочка таблеток образована опадрай II желтый.
Раствор содержит в качестве активного вещества воду для инъекций.
Фармакологическая группа
Тиоцетам принадлежит к группе цереброактивных препаратов, которое оказывает ноотропное, противоишемическое и антиоксидантное действие.
Терапевтический эффект от медикамента объясняется тиотриазолином и пирацетамом.
Пирацетам относится к циклическим производным ГАМК, ноотропным препаратам. Он действует на головной мозг, улучшает память, облегчает процессы обучения. Активное вещество не обладает седативными и психостимулирующими свойствами. Оно действует на постсинаптические рецепты и облегчает синаптическую передачу.
Пирацетам оказывает действие на эритроциты, тромбоциты и стенки кровеносных сосудов, этим объясняется гемореологические эффекты от медикамента.
Тиотриазолин вступает в реакцию с активным кислородом и липидными радикалами, восстанавливает тиоловые группы и предупреждает появление активных форм кислорода в результате реактивации антирадикальных энзимов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.
Тиоцетам облегчает процессы обучения, улучшает интегративную и когнитивную деятельность головного мозга, кратковременную и долговременную память, устраняет амнезию.
Показания к применению
для взрослых
Медикамент прописывают при следующих патологиях:
- хроническая ишемия головного мозга;
- период реабилитации после ишемического инсульта, в том числе у лиц с недементными когнитивными расстройствами;
- энцефалопатия диабетического генеза.
для детей
Лекарственное средство противопоказано пациентам младше 18 лет, так как нет достаточного опыта лечения этой категории больных.
для беременных и в период лактации
Во время вынашивания плода и кормления грудью медикамент принимать нельзя, так как нет опыта лечения этих категорий пациентов.
Противопоказания
Независимо от формы выпуска медикамент противопоказан при следующих патологиях:
- болезнь Гентингтона;
- выраженная хроническая почечная недостаточность, при которой скорость клубочковой фильтрации меньше 20 мл в минуту;
- психомоторное возбуждение на момент приема медикамента;
- острое расстройство церебрального кровообращения (геморрагический инсульт);
- индивидуальная непереносимость состава медикамента.
Таблетки нельзя пить, если у пациента наблюдается:
- нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
- наследственная непереносимость лактозы, недостаток лактазы;
- недостаток сахаразы и изомальтазы, непереносимость фруктового сахара.
Применения и дозы
для взрослых
Таблетки надо принимать за полчаса до еды.
При хронических нарушениях церебрального кровообращения и период восстановления после ишемического инсульта медикамент прописывает по 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 25—30 дней. Длительность терапии может быть продлена до 3—4 месяцев.
При диабетической энцефалопатии препарат надо принимать по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 45 дней.
Чтобы предупредить расстройства сна последнюю дозировку нужно принимать не позже 17 часов.
Внутримышечно или внутривенно медикамент надо вводить, только если препарат невозможно принять внутрь.
При хроническом нарушении мозгового кровообращения, а также в период реабилитации после ишемического инсульта лекарство прописывают по 20—30 мл, предварительно разведя его в 100—150 физраствора. Вводят медикамент 1 раз в день внутривенно капельно в течение 2-х недель, дальше препарат надо принимать в таблетках.
При диабетической энцефалопатии лекарство выписывают по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки в течение 10 дней, далее оно принимается в таблетках.
для детей
В детской практике лекарство не применяется.
для беременных и в период лактации
После перевода младенца на смесь в период лактации препарат прописывают в обычном режиме.
Побочные действия
На фоне терапии могут возникнуть следующие нежелательные реакции:
- головокружение;
- повышение веса;
- диспноэ, приступы удушья;
- тошнота, рвота, жидкий стул, абдоминальные боли, гастралгия, вздутие живота, сухость в ротовой полости;
- учащение сердцебиения, повышения артериального давления, кардиалгия, аритмия, у пациентов старшей возрастной группы может обостриться коронарная недостаточность;
- гиперчувствительность, анафилактические реакции, в том числе дерматит, зуд, уртикария, отек Квинке, лихорадка;
- двигательная расторможенность, сонливость, раздражительность, депрессивное состояния, бессилия, головные боли, звон в ушах, бессонница, расстройства сознания, обострения эпилепсии, атаксия, нарушение равновесия, психическое возбуждение, тревога, галлюцинация.
Тиоцетам в уколах может стать причиной появления болей в месте введения медикамента.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тиоцетам нельзя прописывать в комплексе с медикаментами, которые имеют кислое значение рН. Пирацетам входящий в состав лекарства усиливают эффект антидепрессантов и антиангинальных средств.
При назначении медикамента в комплексе с гормонами щитовидной железы может наблюдаться спутанность сознания, расстройства сна и раздражительность.
Нет данных о фармацевтической несовместимости медикамента Тиоцетам с иными растворами для инъекционного введения.
Особые указания
Медикамент нужно прописывать с осторожностью пациентам с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации 20—80 мл в минуту.
Лекарство влияет на склеивание тромбоцитов, поэтому его нужно прописывать с осторожностью пациентам с нарушением гемостаза, при сильных кровотечениях, после операции.
С осторожностью медикамент надо прописывать лицам старшей возрастной группы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, так как у них чаще возникают нежелательные реакции.
При продолжительном лечении у пожилых пациентов следует периодически проверять функцию почек, в случае необходимости корректируют дозировку в зависимости от клиренса креатинина.
Во время терапии надо воздержаться от управления транспортным средством.
Передозировка
При превышении рекомендуемых дозировок возможно появление или усиление выраженности нежелательных реакций медикамента.
Нужно отменить терапию, вызвать рвоту, промыть желудок, назначить симптоматическое лечение.
Условия хранения
Лекарственное средство надо хранить в темном месте недосягаемом для детей. В таблетках медикамент нужно хранить при температуре 15—25 градусов, в уколах лекарство также хранится при температуре не выше 25 градусов.
Срок годности таблеток 2 года, уколов —3 года. Приобрести медикамент независимо от лекарственной формы можно по рецепту врача, поэтому самолечение им недопустимо.
Аналоги
Заменить Тиоцетам можно следующими препаратами:
-
является частичным аналогом препарата Тиоцетам. Выпускается он в капсулах, которые можно применять у пациентов старше 5 лет, в том числе и женщин в положении. На время терапии следует прервать грудное вскармливание. относится к ноотропным препаратам. Терапевтический эффект от медикамента объясняется циннаризином и пирацетамом. Выпускается лекарство в таблетках, которые применяются у пациентов старше 5 лет, за исключением беременных и кормящих. — ноотропное средство, которое является заменителем Тиоцетама по терапевтической группе. Выпускается лекарство в капсулах, которые противопоказаны детям младше 5 лет, беременным и кормящим. является частичным аналогом Тиоцетама. Выпускается медикамент в таблетках и растворе для парентерального введения. Препарат можно прописывать только взрослым, кроме женщин в положении и кормящих грудью. — немецкий препарат, который является заменителем Тиоцетама по клинико-фармакологической группе. Выпускается ноотропное средство в виде суспензии и таблеток для приема внутрь. Препарат можно применять у детей старше 3-х дней жизни, беременных и кормящих пациенток.
Применять вместо Тиоцетама аналог допустимо только после консультации с лечащим врачом, так как каждый медикамент имеет ряд особенностей.
Стоимость Тиоцетама составляет в среднем 506 рублей. Цены колеблются от 492 до 725 рублей.
Тиоцетам (раствор для инъекций, 5 мл, 10 мл)
вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы.
Психостимуляторы и ноотропы другие.
Фармакологические свойства
Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические, антиоксидантные и мембраностабилизирующие свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенцирующим действием тиотриазолина и пирацетама.
Тиоцетам ускоряет утилизацию глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализует биоэнергетические процессы, стабилизирует метаболизм в тканях мозга и повышает стойкость организма к гипоксии.
Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует ферментативную антиоксидантную систему, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.
Тиоцетам повышает интенсивность работы метаболического ГАМК-шунта и концентрацию ГАМК в ишемизированных тканях.
Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти. Тиоцетам устраняет последствия стресса (чувство тревоги, фобии, депрессии, нарушение сна), уменьшает отставание в физическом и умственном развитии недоношенных детей.
Показания к применению
– ишемический инсульт и его последствия (нарушение речи, психические и соматические расстройства, снижение активности, нарушение эмоциональной сферы)
– сосудистая, токсическая и травматическая энцефалопатия в восстановительном периоде
– абстинентный синдром при алкогольной интоксикации
Способ применения и дозы
При ишемическом инсульте и для лечения его последствий назначают по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, и вводят внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели.
Для лечения энцефалопатии и устранения абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации назначают внутримышечно 5 мл препарата 1 раз в сутки в течение 10-15 суток.
При диабетической энцефалопатии по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением по 2 таблетки три раза в сутки на протяжении 45 дней за 30 мин до приёма пищи.
Побочные действия
При клиническом применении препарата Тиоцетам, раствор для инъекций, могут наблюдаться единичные случаи побочных реакций:
cо стороны центральной и периферической нервной системы: общая слабость, головная боль;
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота;
аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
У отдельных больных иногда возможно развитие побочных реакций, обусловленных:
– пирацетамом:
со стороны центральной и периферической нервной системы – повышенная возбудимость, тревожность, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение равновесия, бессонница или сонливость, тремор, повышение частоты приступов эпилепсии, гиперкинезия, атаксия, депрессия, астения;
другие – увеличение массы тела, боль в животе, диарея, дерматиты, гипертермия;
– тиотриазолином:
у отдельных пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов описаны чрезвычайно редкие случаи:
аллергические реакции – гиперемия кожи, лихорадка;
со стороны центральной и периферической нервной системы – головокружение, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардия, артериальная гипертензия (один случай);
со стороны желудочно-кишечного тракта – сухость во рту, вздутие живота;
со стороны дыхательной системы – отдельные случаи одышки и удушья.
Противопоказания
– гиперчувствительность к пирацетаму или тиотриазолину;
– терминальная стадия почечной недостаточности;
– острый период геморрагического инсульта;
– беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, имеющими кислую рН. За счет наличия пирацетама усиливается эффект антидепрессантов и антиангинальных препаратов. В высоких дозах (9,6 г/сут) пирацетам повышает эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом, однако при применении терапевтических доз Тиоцетама такой эффект не наблюдается. Не наблюдалось взаимодействия пирацетама с клоназепамом, фенобарбиталом, фенитоином, вальпроатом натрия. Одновременное применение пирацетама и тиреоидных гормонов (T3+T4) может вызвать раздраженность, дезориентацию, нарушения сна.
Взаимодействие пирацетама с препаратами, которые поддаются биотрансформации ферментами комплекса Р450, маловероятно.
Одновременный прием с эналаприлом, каптопресcом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови.
Особые указания
С осторожностью препарат назначают больным с хронической почечной недостаточностью. Тиоцетам влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому его необходимо применять с осторожностью больным с нарушением гемостаза, во время хирургических вмешательств.
С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.
Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.
Применение в педиатрии.
Опыт применения препарата у детей недостаточный.
Беременность и период лактации
Опыт применения препарата в период беременности недостаточный. Пирацетам проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На данный момент таких сообщений нет. Однако следует соблюдать осторожность при применении Тиоцетама лицам, управляющим автотранспортом или работающим с опасными механизмами, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.
Передозировка
Симптомы: при применении терапевтических доз передозировка невозможна. Однако при отклонении от рекомендованных врачом доз возможно возникновение или усиление побочных эффектов препарата (возбуждение, нарушение сна, диспептические явления).
Лечение: В таких случаях прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций.
По 5 мл или 10 мл в ампулы или ампулы с кольцом излома зеленого цвета или в ампулы с точкой излома.
По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в пачку картонную.
По 10 ампул вместимостью 10 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
Производитель. ПАО «Галичфарм».
Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская 6/8.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Тиоцетам (Tiocetam)
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Дата последнего изменения
Состав
Действующее вещество :
Пирацетам — 100,0 мг,
Морфолиний‑метил‑триазолил‑тиоацетат (тиотриазолин) — 25,0 мг;
Вспомогательные вещества :
Вода для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.
Фармакокинетика
Распределение
Объем распределения ( Vd ) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.
В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Период полувыведения пирацетама из плазмы крови (Т1/2) составляет 4–5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости; период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности. Выводится почками в неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч.
Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
При внутримышечном введении максимальная концентрация тиотриазолина в плазме крови достигается через 0,84 ч, при внутривенном — через 0,1 ч. Связывание с белками крови — не более 10%. Накапливается преимущественно в почках — 31%, а также в большом количестве в толстом кишечнике, сердце, селезенке, меньше всего — в тонком кишечнике и легких (1–2%).
Фармакодинамика
Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.
Пирацетам — ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениям на электроэнцефалограмме (повышение a и β активности, снижение d активности). Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.
Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.
Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиоловой группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы. Тиотриазолин блокирует окислительный стресс как на начальных этапах, так и в развернутой стадии. Мембраностабилизирующий эффект также обусловлен именно антиоксидантным эффектом препарата, в результате которого мембраны клеток в большей степени сохраняют свои физико‑химические свойства: пластичность, текучесть, проницаемость, сохранение трансмембранного потенциала. Тиотриазолин эффективно влияет на энергетический обмен клеток, снижает их потребность в кислороде, стабилизирует цитоплазматическую мембрану.
Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, улучшает процесс обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Показания
В комплексной терапии: хронической ишемии головного мозга, в восстановительный период ишемического инсульта (в том числе у пациентов, имеющих недементное когнитивное нарушение), при диабетической энцефалопатии.
Противопоказания
– Гиперчувствительность к пирацетаму, производным пирролидона или тиотриазолина, а также к другим компонентам препарата;
– острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
– тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
– острая почечная недостаточность;
– психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
– детский возраст до 18 лет;
– беременность и период лактации.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20–80 мл/мин); при нарушениях гемостаза, состояниях, которые могут сопровождаться кровотечениями (язвы желудочно‑кишечного тракта); при обширных хирургических вмешательствах (включая стоматологические); при тяжелых кровотечениях; геморрагический инсульт (в анамнезе). При одновременном применении с антикоагулянтами, тромбоцитарными антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой).
С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно‑сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы пациентов чаще отмечаются побочные реакции.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери.
Опыт применения препарата Тиоцетам в период беременности отсутствует, поэтому препарат не следует назначать этой категории женщин.
Кормление грудью
Пирацетам проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо на время лечения прекратить грудное вскармливание.
Загрузка...