Ципралекс по выгодной цене Ципралекс купить в Москве, инструкция по применению, аналоги, отзывы

Ципралекс: описание, инструкция, цена

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, круглые, диаметром 6 мм, с маркировкой “ЕК”; на изломе – ядро и оболочка белого цвета.

Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (8 мм х 5.5 мм), с риской, с маркировкой “Е” и “L” симметрично около риски; на изломе – ядро и оболочка белого цвета.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (11.5 мм х 7 мм), с риской, с маркировкой “Е” и “N” симметрично около риски; на изломе – ядро и оболочка белого цвета.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2007 г.

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, ?1-, ?2-, ?-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет около 4 ч после многократного применения.

Css достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

расстояние между трехэтажным домом и кирпичным гаражом

При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

READ

Чистотел: от прыщей и бородавок, как применять для кожи лица, помогает ли от черных точек, угрей и жировиков

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто – бессонница или сонливость, головокружение, слабость; возможны – расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.

Со стороны обмена веществ: наиболее часто – повышенная потливость, гипертермия; возможно – гипонатриемия.

Со стороны половой системы: наиболее часто – снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

При резкой отмене препарата после длительного применения возможны реакции отмены – головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена.

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимыми ингибиторами МАО типа А (в т.ч. моклобемидом). Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, необходимо отменить.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Использование СИОЗС в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае использования СИОЗС во время беременности их прием не должен резко прерываться.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

READ

Тиопентал натрий: инструкция к препарату , дозировка, противопоказания

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности.

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Совместное применение с препаратами, ингибирующими изофермент CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. С осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с подобными препаратами (в т.ч. с омепразолом); может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

С осторожностью следует назначать Ципралекс в высоких дозах одновременно с циметидином в высоких дозах, который является сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Цена Ципралекс и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Ципралекс

Антидепрессант. селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-ht), допаминовыми (d1 и d2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность – 80%. Время достижения Cmax в плазме – 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd – от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы – 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения – 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс – 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть – почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, возраст до 15 лет, беременность, период лактации. C осторожностью. Почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин), гипомания, мания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, пожилой возраст, цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с ЛС, снижающими порог судорожной готовности, вызывающими гипонатриемию, этанолом, ЛС, метаболизирующимися с участием системы CYP2C19.

READ

Трахеобронхит: как поставить диагноз в домашних условиях, лечение антибиотиками, заразен или нет

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Ципралекс назначают 1 раз в сутуи вне зависимости от приема пищи. При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной (20 мг в сутки). Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта. При панических расстройствах с и без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг в сутки с последующим увеличением до 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (то есть всего 5 мг в сутки) и более низкую максимальную дозу (10 мг в сутки). При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени препарат следует назначать с осторожностью. Пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто – тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры; редко – нарушения вкусовых ощущений; возможны – рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто – бессонница или сонливость, головокружение, слабость; возможны – расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность. Со стороны обмена веществ: наиболее часто – повышенная потливость, гипертермия; возможно – гипонатриемия. Со стороны половой системы: наиболее часто – снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин). Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия. Со стороны эндокринной системы: возможно – недостаточная секреция АДГ, галакторея. Аллергические реакции: возможно – анафилактические реакции, ангионевротический отек. Дерматологические реакции: возможно – кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура. Прочие: наиболее часто – синуситы; возможно – артралгия, миалгия, задержка мочи. При резкой отмене препарата после длительного применения возможны реакции отмены – головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена. Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Передозировка

Данные о передозировке эсциталопрама ограничены, во многих таких случаях имелась и передозировка других препаратов. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрама (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место также передозировка и других препаратов.Симптомы: в основном со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны ЖКТ (тошнота/рвота), ССС (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).Лечение: специфический антидот препарата не существует. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

READ

Узелки Гебердена и Бушара: симптомы, диагностика и лечение

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Ципралекс

F31 Биполярное аффективное расстройство F32 Депрессивный эпизод F33 Рекуррентное депрессивное расстройство F40 Фобические тревожные расстройства F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность] F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D₁ и D₂) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность – 80%. Время достижения C_max в плазме – 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. C_ss достигается через 1 нед. Средняя C_ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся V_d – от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы – 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T_1/2 после многократного применения – 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Клиренс – 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть – почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T_1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

READ

Противозачаточные таблетки последнего поколения после 40 лет

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Ципралекс

Лекарственный препарат Ципралекс (Cipralex) применяется для терапии депрессивных расстройств. Он влияет на уровни нейромедиаторов — норадреналина, серотонина и дофамина. Способствует улучшению настроения, помогает преодолеть вялость, тоску, необъяснимое чувство беспокойства. Также нормализует сон, снимает нервное перенапряжение.

Производитель

Производством лекарства занимается фармацевтическая компания «Лундбек АС».

Страна происхождения

Группа препаратов

Код АТХ: N06AB10. Относится к категории «Антидепрессанты».

Действующее вещество

Основное активное соединение медикамента — эсциталопрам (Escitalopram). Это порошок белого или слегка желтоватого цвета. Он легко растворяется в метаноле и диметилсульфоксиде, плохо — в воде и этаноле. Почти нерастворим в этилацетате. Молекулярная масса — 414,40.

Брутто-формула эсциталопрам выглядит следующим образом — C20H21FN2O•C2H2O4.

Формы выпуска

Заказать Ципралекс в аптеке можно в виде таблеток 5, 10 или 20 мг. Они двояковыпуклые, покрыты пленочной оболочкой.

Упаковка

В картонной коробке два блистера. В каждом по 14 шт.

Состав

Помимо основного действующего вещества — эсциталопрама оксалата — препарат содержит вспомогательные. Среди них: тальк, кроскармеллоза натрия, МКЦ, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка состоит из гипромеллозы 5сР, макрогола 400, титана диоксид (Е171).

Дозировка

Для устранения депрессивных эпизодов, социального и генерализованного тревожного расстройства врачи обычно назначают прием 10 мг Ципралекса раз в день. С учетом особенностей индивидуальной реакции больного суточная доза может быть увеличена вдвое. Выраженный терапевтический эффект наблюдается спустя две-четыре недели. Но это не значит, что лечение сразу можно прекратить — еще около полугода пациенту необходимо использовать препарат. Врач должен периодически проводить оценку эффективности медикаментозного курса.

При панических расстройствах, отягощенных либо не отягощенных агорафобией, показан прием сначала 5 мг в сутки, а затем 10. Не запрещается доводить дозировку до 20 мг. Выраженный терапевтический эффект при этом диагнозе фиксируется спустя три месяца.

Пациенты в возрасте старше 65 лет должны начинать курс с минимально эффективной терапевтической дозы 5 миллиграммов. Для них максимальная дозировка равна 10 мг.

Как правильно прекратить лечение: в официальной инструкции указано, что важно снижать дозу постепенно в течение около двух недель. В противном случае может развиться синдром отмены.

Показания к применению

Область применения лекарства Ципралекс ограничивается следующими ситуациями:

эпизоды депрессии в независимости от степени тяжести;
панические расстройства с/без агорафобии;
социофобия;
тревожное генерализованное расстройство;
обсессивно-компульсивное расстройство.

Передозировка

В ситуации чрезмерного дозирования негативные симптомы проявляются слабо или вообще остаются незамеченными. Чаще передозировка развивалась у больных по причине неправильного приема других лекарств, которые использовались одновременно с Ципралексом.

Использование высоких доз медикамента может проявиться следующей симптоматикой:

головокружения;
дрожь конечностей;
судорожные припадки;
впадение в состояние комы;
рвотные позывы, тошнота;
учащенное сердцебиение;
резкое снижение артериального давления;
сбои электролитного баланса.

Специфического антидота, который бы помог устранить нежелательные последствия использования препарата, не существует. Важно обеспечить полноценную проходимость дыхательных путей, качественную вентиляцию легких и оксигенацию.

Больному показано промывание желудка. Ускорить выведение эсциталопрама из организма помогает активированный уголь. Доктору нужно отслеживать изменения в работе сердца и иных жизненно важных органов больного.

Противопоказания

В перечень противопоказаний к приему средства входят:

индивидуальная непереносимость соединений, входящих в его состав;
необходимость одновременного лечения необратимыми ингибиторами МАО, Пимозидом;
возраст больного до 18 лет.

С осторожностью лекарство следует принимать лицам, у которых выявлена почечная недостаточность, гипомания, мания, склонность к суициду, неконтролируемая лекарствами эпилепсия. К этой группе также относятся: сахарный диабет, пожилой возраст, беременность, лактация.

READ

Повреждения связок коленного сустава - причины, симптомы, диагностика и лечение

Побочные действия

В большинстве случаев побочные эффекты проявляются в течение первой либо второй недели терапии. Затем они сглаживаются и становятся почти неощутимыми. Речь идет о таких реакциях:

тромбоцитопения;
анафилактический шок;
снижение синтеза антидиуретического гормона;
понижение аппетита;
быстрый набор веса или, наоборот, похудение;
анорексия;
гипонатриемия;
повышенное чувство тревоги;
странные сны;
панические атаки;
спутанное сознание;
деперсонализация;
высокий уровень агрессии;
галлюцинации — визуальные и слуховые;
склонность к суициду;
бессонница/сонливость;
проблемы с перемещением в пространстве;
серотониновый синдром;
парестезии;
психомоторное возбуждение;
снижение остроты зрения, расширение зрачков;
шум в ушах;
брадикардия, тахикардия;
ортостатическая гипотензия;
синуситы, носовые кровотечения;
часто повторяющаяся зевота;
диарея/запоры, тошнота, рвота;
пересыхание слизистых оболочек ротовой полости;
гепатит;
гипергидроз;
кожные высыпания, крапивница;
ангионевротический отек;
миалгия, артралгия;
задержка мочи;
снижение полового влечения, импотенция;
галакторея;
повышенная утомляемость;
отеки.

Также у пациентов старше пятидесяти лет во время лечения лекарством Ципралекс повышается риск возникновения переломов.

В период отказа от медикамента человеку нужно быть готовым к возникновению симптомов отмены. Его могут начать беспокоить частые головокружения, расстройства сна, тревожность, мигрени, понос, усиленное сердцебиение. По этой причине важно снижать дозировку постепенно.

Способ применения

Способы приема лекарства:

Взрослые. Необходимо пить таблетки раз в стуки, вне зависимости от приема пищи.
Дети. Лекарство не назначается детям и подросткам. Возрастное ограничение по его использованию — 18 лет. Данных о безопасности его использования у детей нет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сведения о безопасности лечения препаратом Ципралекс во время вынашивания ребенка отсутствуют. В ходе оценки репродуктивной токсичности эсциталопрама (подопытными были крысы) было установлено, что он обладает эмбрио- и фетотоксичными свойствами. При этом не приводит к увеличению количества мальформаций.

Прием лекарства женщиной в третьем триместре может обусловить возникновение у новорожденного таких осложнений, как цианоз, судороги, угнетение дыхания, апноэ, рвота, гипер- или гипотония. Еще младенец может страдать из-за плохого сна, плаксивости, высокой нервно-рефлекторной возбудимости. Все эти осложнения обычно возникают сразу после рождения или в течение первых суток жизни.

Эсциталопрам выделяется вместе с грудным молоком, поэтому кормящим матерям он противопоказан.

Данное соединение ухудшает качество спермы у мужчин. В период планирования ребенка лучше отказать от приема медикаментов, которые его содержат.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Ингибирует селективным путем обратный захват серотонина. Увеличивает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, удлиняет влияние серотонина на постсинаптические рецепторы.

Медикамент почти не вступает в реакцию с серотониновыми (5-HT) и допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено- и м-холинорецепторами, бензодиазепиновыми и опиоидными объединениями.

Антидепрессивные свойства средств становятся ощутимыми через 2-4 недели после начала медикаментозного курса. Максимальный лечебный эффект наблюдается через три месяца после приема первой дозы.

Синонимы

Среди аналогов лекарства:

Селектра («Эбботт», США);
Элицея («КРКА д.д. Ново место» АО, Словения);
Эйсипи («Верофарм», Россия).

Пациент не должен самостоятельно заменять назначенный ему Ципралекс каким-либо другим антидепрессантом. Замена возможна только по назначению квалифицированного специалиста.

Фармакокинетика

Степень и полнота всасывания не зависят от приема пищи. Биологическая доступность лекарства — 80%. Максимальная концентрация в плазме крови — 4 часа. Кинетика эсциталопрама линейная. С белками плазмы связывается на 80%.

Метаболизм компонента происходит в печени. В итоге образуются деметилированные и дидеметилированные метаболиты. В ходе расщепления эсциталопрама принимают участие изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.

Взаимодействие с другими препаратами

Не со всеми лекарствами препарат Ципралекс можно сочетать. При его назначении следует учитывать особенности следующих сочетаний:

С неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы. Нежелателен одновременный прием. Возможен серотониновый синдром. Прием лекарства можно начинать только через неделю после отмены ингибиторов МАО.
С Моклобемидом. Нельзя использовать одновременно, так как повышается вероятность развития серотонинового синдрома. Если без такого сочетания медикаментов не обойтись, нужно начинать пить их в минимально эффективных дозах.
С Селегилином, серотонинергическими ЛС (Трамадолом, Суматриптаном, любыми триптанами). Важно соблюдать осторожность, так как возрастает риск серотониновой интоксикации.
С лекарствами, понижающими порог судорожной готовности — трициклическими антидепрессантами, СИОЗС, Мефлохином, Бупропионом, антипсихотическими препараты (нейролептиками). Ципралекс может понижать названный показатель, поэтому такое сочетание допустимо исключительно под врачебным контролем.
С триптофаном, литием. Возможно усиление свойств препарата, поэтому важно соблюдать осторожность.
Со зверобоем продырявленным. Могут более ярко проявиться побочные эффекты эсциталопрама.
С антикоагулянтами и ЛС, которые влияют на показатель свертываемости крови. Риск нарушений свертываемости крови увеличивается. Кровотечения могут стать более сильными и частыми.
С Циметидином. Повышает уровень эсциталопрама в плазме крови.

Лекарственная форма

Твердая дозированная — таблетки для приема внутрь.

Условия хранения

Упаковка должна находиться при температуре окружающей среды не выше 25°C. Важно, чтобы к ней не имели доступа маленькие дети, лица, имеющие серьезные психические нарушения.

READ

Урорек: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Срок годности

С момента производства таблетки годны в течение трех лет.

Особые условия

С осторожностью принимать лекарство должны люди, болеющие почечной недостаточностью (при клиренсе креатина менее 30 мл/мин). Также использовать препарат строго под врачебным контролем должны пациенты с маниакальными расстройствами, гипоманией, неконтролируемой медикаментозной эпилепсией, сахарным диабетом, циррозом печени. Нежелательные реакции возможны, если больной злоупотребляет спиртным.

Лица, болеющие паническим расстройством, могут отмечать в начале лечения усиление чувства тревоги. Ситуация, как правило, самостоятельно нормализуется через две недели медикаментозной терапии. Чтобы снизить риск повышения тревоги, нужно начинать терапию с минимальной дозировки.

Если у человека во время курса антидепрессанта начнутся неконтролируемые эпилептические припадки, нужно сразу отменить медикамент. То же самое следует сделать при возникновении маниакального состояния.

Препарат может повышать уровень глюкозы в крови при сахарном диабете. Тогда потребуется коррекция дозы принимаемых гипогликемических составов.

В первые недели антидепрессивной терапии может увеличиваться риск суицидальных попыток. Поэтому очень важно, чтобы в этот период рядом с больным постоянно кто-то находился.

При проявлении признаков серотонинового синдрома эсциталопрам отменяется в срочном порядке.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными и сложными механизмами: влияет. Во время лечения нужно отказаться от управления машиной и выполнения работы, которая требует высокой концентрации снимания.

Ципралекс таб по 10мг №14

Показания к применению

депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

паническое расстройство с/без агорафобии;

социальное тревожное расстройство (социальная фобия);

генерализованное тревожное расстройство;

Противопоказания

одновременный прием ингибиторов МАО;
детский и подростковый возраст до 15 лет;
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза – 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг. Длительность лечения – несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома “отмены”.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза – 5 мг/сут, максимальная суточная доза – 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения – 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Условия хранения

Хранить в недоступных для детей местах при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

READ

Растение мята как лечебное средство в народной медицине

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Описание

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой “Е” и “L” симметрично вокруг риски.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Действие

Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D₁ и D₂) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром “отмены” (головокружение, головные боли и тошнота).

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеются ограниченные данные о приеме эсциталопрама во время беременности.

Исследования эсциталопрама на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. Эсциталопрам во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов “отмены”.

В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты; угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сои. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома “отмены” или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 часов мосле рождения. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (PPIIN). Наблюдаемый риск составил около 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается 1-2 случая PPHN на 1000 беременностей.

Ожидается, что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется.

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Данных исследований этого аспекта на животных для эсциталопрама нет.

Сообщения о применении некоторых СИОЗС у человека показали, что влияние этих лекарственных препаратов на качество спермы является обратимым. До сих пор влияния эсциталопрама на фертильность у человека не наблюдалось.

Взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

READ

Уролесан: капсулы или капли, инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Передозировка

Данные о передозировке эсциталопрамом ограничены, во многих таких случаях имелась и передозировка другими препаратами. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрамом (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место также передозировка и другими препаратами.

При передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Специфического антидота не существует. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема препарата.

Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ципралекс

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: эсциталопрама оксалат 12,77 мг (эквивалентно10 мг эсциталопрама соответственно),
вспомогательные вещества: тальк — 7 мг; кроскармеллоза натрия — 4,5 мг; МКЦ — 97,49 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,99 мг; магния стеарат — 1,25 мг,
оболочка пленочная: гипромеллоза 5сР — 2,19 мг; макрогол 400 — 0,2 мг; титана диоксид (Е171) — 0,73 мг.

Показания к применению Ципралекс

депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
паническое расстройство с или без агорафобии;
социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
генерализованное тревожное расстройство;
обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания к применению Ципралекс

повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата Ципралекс;
одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов МАО;
одновременный прием пимозида;
детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью:выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина ниже 30 мл/мин); мания и гипомания; фармакологически неконтролируемая эпилепсия; выраженное суицидальное поведение; сахарный диабет; цирроз печени; склонность к кровотечениям; одновременный прием с ингибитором МАО А (моклобемид) и ингибитором МАО B (селегилин), серотонинергическими лекарственными препаратами, препаратами, снижающими порог судорожной готовности, литием, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом; электросудорожная терапия; пожилой возраст; беременность; период грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Ципралекс оказывает антидепрессивное действие.

Фармакодинамика

Эсциталопрам является антидепрессантом, СИОЗС, с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT_1A-, 5-HT₂-рецепторы, дофаминовые D₁– и D₂-рецепторы, α₁-, α₂-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н₁-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Среднее T_maxв плазме крови составляет 4 часа после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама — около 80%.

Кажущийся V_dпосле перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28–31% и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительные изменения концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружены не были.

T_1/2после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 неделя. Средняя C_ss, 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л), достигается при суточной дозе 10 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 65 лет.У пожилых эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC, у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Побочные действия Ципралекс

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1-й или 2-й нед лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Ниже перечислены побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС и отмеченные при приеме эсциталопрама. Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до

Акционерное Общество «Медси-Здоровье»
ИНН 7710703674 ОГРН 1087746008833
123056, Москва, Грузинский переулок, д.3А

Ципралекс по выгодной цене Ципралекс купить в Москве, инструкция по применению, аналоги, отзывы

Ципралекс: описание, инструкция, цена

Цена Ципралекс и наличие в аптеках города

Ципралекс

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Ципралекс

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые указания

Ципралекс

Производитель

Страна происхождения

Группа препаратов

Действующее вещество

Формы выпуска

Упаковка

Состав

Дозировка

Показания к применению

Передозировка

Противопоказания

Побочные действия

Способ применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Фармакологическое действие

Синонимы

Фармакокинетика

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственная форма

Условия хранения

Срок годности

Особые условия

Ципралекс таб по 10мг №14

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

Описание

Лекарственная форма

Применение у детей

Действие

Побочные действия

Применение при беременности и кормлении грудью

Взаимодействие

Передозировка

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ципралекс

Показания к применению Ципралекс

Противопоказания к применению Ципралекс

Рекомендации по применению

Фармакологическое действие

Побочные действия Ципралекс