Цитиколин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Инструкция по применению Цитиколин раствор для инъекций 125мг/мл 4мл

Действующее вещество: цитиколин натрия – 130,63 мг, в пересчете на цитиколин – 125,00 мг. Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М – до рН 6,7-7,1, вода для инъекций – до 1,0 мл.

Группа

Производители

Показания к применению Цитиколин раствор для инъекций 125мг/мл 4мл

Острый период ишемического инсульта (инфаркта мозга) (в составе комплексной терапии). Восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта. Черепно-мозговая травма (ЧМТ): острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период. Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Способ применения и дозировка Цитиколин раствор для инъекций 125мг/мл 4мл

Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту). Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать инъекций препарата в одно и тоже место. Рекомендуемый режим дозирования: Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ): 1000 мг каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы цитиколина. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день (1-2 раза в день). Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Пожилые пациенты: При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы. Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Противопоказания Цитиколин раствор для инъекций 125мг/мл 4мл

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Пациенты с выраженной ваготомией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы). Дети до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных). Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют, риск для ребенка не может быть полностью исключен.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия – способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения вещества головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме того, способствует сокращению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен при лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Цитиколин применяется в терапии чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. Фармакокинетика. Распределение: Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. Метаболизм: Препарат метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается. Выведение: Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% – почками и через кишечник и около 12% – с выдыхаемым углекислым газом. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом углекислом газе – скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

READ
Полезные свойства крапивы для мужчин: рецепты для потенции

Побочное действие Цитиколин раствор для инъекций 125мг/мл 4мл

Нежелательные явления (НЯ) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем МеdDRА и классификацией частоты развития НЯ ВОЗ: очень часто (> 1/10); часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама

Цитиколин (Citicoline)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цитиколин

Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

1 мл
цитиколин натрия130.63 мг,
что соответствует содержанию цитиколина125 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1М/хлористоводородной кислоты раствор 1М – до рН 6.5-7.5, вода д/и – до 1 мл.

4 мл – ампулы (3) – пачки картонные.
4 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
4 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
4 мл – ампулы (20) – пачки картонные.
4 мл – ампулы (50) – пачки картонные.
4 мл – ампулы (100) – пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

1 мл
цитиколин натрия261.26 мг,
что соответствует содержанию цитиколина250 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1М/хлористоводородной кислоты раствор 1М – до рН 6.5-7.5, вода д/и – до 1 мл.

4 мл – ампулы (3) – пачки картонные.
4 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
4 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
4 мл – ампулы (20) – пачки картонные.
4 мл – ампулы (50) – пачки картонные.
4 мл – ампулы (100) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ноотропное средство. Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия: способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинергическую передачу.

При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов.

READ
Эффективные препараты для суставов и хрящей: список названий

Цитиколин улучшает наблюдающиеся при гипоксии симптомы: ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Эффективен при лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина.

Показания активных веществ препарата Цитиколин

Ишемический инсульт (острый период); ишемический и геморрагический инсульт (восстановительный период); черепно-мозговая травма (острый и восстановительный период); когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
I63 Инфаркт мозга
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
S06 Внутричерепная травма
T90 Последствия травм головы

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь – по 200-300 мг 3 раза/сут.

В/в при инсультах и черепно-мозговой травме в остром периоде – по 1-2 г/сут в зависимости от тяжести заболевания в течение 3-7 дней, с последующим переходом на в/м введение или прием внутрь.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, онемение в парализованных конечностях.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.

Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, анафилактический шок.

Прочие: жар; в отдельных случаях – кратковременное гипотензивное действие, стимуляция парасимпатической нервной системы.

Противопоказания к применению

Ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к цитиколину.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения цитиколина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.

READ
Спондилодисцит позвоночника: причины развития патологии, симптоматика

Цитиколин

Цитиколин

Структурная формула

Химическое название

Химические свойства

Цитиколин – ноотроп и психостимулятор, повышающий плотность дофаминовых и ацетилхолиновых рецепторов. Данное вещество является промежуточным звеном в реакции образования фосфатидилхолина из холина. Молекулярная масса соединения = 489,3 грамма на моль. Лекарство выпускают в виде раствора для внутривенного или внутримышечного введения или же жидкости для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Нейрометаболическое, ноотропное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Цитиколин, являясь предшественником ультраструктурных компонентов клеточной мембраны, а именно – фосфолипидов, обладает достаточно широким спектром действия. Препарат восстанавливает поврежденные мембраны клеток, ингибирует действие ферментов-фосфолипаз, предотвращает чрезмерное образование свободных радикалов. Благодаря данному лекарственному средству можно предотвратить или значительно снизить интенсивность гибели клеток, оказывая влияние на механизмы апоптоза.

При применении препарата в остром периоде инсульта, он уменьшает объем поврежденной ткани, стимулирует холинергическую передачу. Препарат способствует быстрому восстановлению после черепно-мозговых травм, уменьшает продолжительность посттравматической комы, неврологические симптомы проявляются с меньшей интенсивностью.

У пациентов с хронической гипоксией головного мозга препарат достаточно эффективен при лечении когнитивных расстройств, ухудшениях процессов запоминания и трудностях с самообслуживанием. Под действием данного вещества повышается уровень сознания и внимания, к больному возвращается память. Также вещество достаточно эффективно при лечении двигательных и неврологических нарушений сосудистой или дегенеративной этиологии.

У Цитиколина хорошая абсорбционная способность, как при инъекционном, так и при пероральном приеме. Лекарство обладает высокой биологической доступностью. Метаболизм средства осуществляется в тканях печени, с образованием цитидина и холина. Вещество равномерно распределяется по различным структурам головного мозга, активно встраивается в мембраны митохондрий, клеток, цитоплазмы с образованием частей фракций структурных фосфолипидов.

Около 15% принятого или введенного с помощью инъекции средства выводится из организма. Выделение происходит с помощью почек, однако, преимущественно – с выдыхаемым углекислым газом. Первая фаза экскреции через почки происходит в течение 36 часов, за это время выводится практически все лекарство. Для дыхания данный показатель составляет 15 часов.

Показания к применению

Цитиколин натрия назначают:

  • в остром периоде ишемического инсульта;
  • при восстановлении после перенесенногогеморрагического или ишемического инсульта;
  • пациентам с черепно-мозговыми травмами в восстановительный и острый периоды;
  • для устранения когнитивных нарушений при сосудистых и дегенеративных заболеваниях головного мозга.

Противопоказания

Средство не используют:

  • в педиатрической практике;
  • при наличии реакций гиперчувствительности к Цитиколину;
  • если у пациента преобладает тонус парасимпатической части вегетативной нервной системы (ваготоники).

Побочные действия

Побочные реакции при использовании препарата возникают редко.

    , головокружение, тремор, головные боли, повышенное возбуждение;
  • онемение конечностей, потеря аппетита, тошнота, рост активности ферментов печени;
  • анафилактические реакции, высыпания на коже, аллергический зуд;
  • редко – гипотензия или гипертензия, гиперстимуляция парасимпатической нервной системы.
READ
Тантум Верде при беременности 1,2,3 триместрах – ЗА и ПРОТИВ

Если указанные побочные реакции усугубляются, возникают необычные симптомы и побочные действия, то рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Инструкция по применению Цитиколина (Способ и дозировка)

Раствор для внутривенного или внутримышечного введения используют в дозировке, зависящей от показаний.

Внутривенные инъекции производят не менее 3 минут, лучше вливать лекарство капельно со скоростью от 40 до 60 капель в минуту. Внутримышечный путь введения используют реже. При таких инъекциях лекарство следует каждый раз вводить в новое место.

Инструкция по применению Цитиколина в остром периоде черепно-мозговой травмы или ишемического инсульта

Вводят по 1 грамму препарата каждые 12 часов, сразу же после того, как был поставлен диагноз. Лечение необходимо осуществлять не менее 6 недель. Если у пациента сохранилась нормальная глотательная функция, рекомендуется перейти на пероральную форму лекарства в течение 3-5 дней после начала терапии.

Во время восстановительного периода назначают от 0,5 до 2 грамм препарата в сутки. Режим дозирования и продолжительность лечения определяются в индивидуальном порядке лечащим врачом.

Коррекция дозировки для пожилых лиц не требуется. После вскрытия ампулы ее содержание необходимо использовать немедленно. Лекарство можно вмешивать в одном шприце или инфузионной системе со всеми видами изотонических р-ов и раствора декстрозы.

Инструкция на раствор для перорального использования

Лекарство можно разводить в небольшом количестве воды. Пить средство рекомендуется до еды или во время приема пищи. Как правило, назначают от 200 до 300 мг лекарства 3 раза в день. Курс лечения определяют в зависимости от эффективности терапии и состояния пациента.

Передозировка

Цитиколин обладает низкой токсичностью, его передозировка маловероятна.

Взаимодействие

Вещество не рекомендуется сочетать с лекарственными средствами, имеющими в своем составе меклофеноксат.

Препарат усиливает эффекты от L-дигидроксифенилаланина.

Условия продажи

Условия хранения

Хранят лекарство при температуре не выше 30 градусов, вдали от маленьких детей.

Срок годности

2 или 3 года, в зависимости от производителя.

Особые указания

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими транспортными средствами.

Если в процессе хранения при низких температурах в растворе образовались кристаллы, препарат, после полного растворения кристаллов, можно использовать для инъекционного введения.

Детям

Лекарство не используют в педиатрической практике.

При беременности и лактации

Вопрос о целесообразности использования лекарства во время беременности и при лактации решается во время консультации со специалистом.

Цитиколин

вспомогательные вещества: натрия гидроксид раствор 1 М или кислота хлористоводородная раствор 1 М — до pH 6,5–7,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

Дозировка 250 мг/мл:

Действующее вещество: цитиколин натрия — 261,250 мг (в пересчёте на цитиколин — 250,000 мг);

вспомогательные вещества: натрия гидроксид раствор 1 М или кислота хлористоводородная раствор 1 М — до pH 6,5–7,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтовато-зеленоватого цвета раствор.

READ
Фиброз печени: патогенез, причины, клиническая картина, лечение

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению повреждённых мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта уменьшает объем повреждённой ткани, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме того способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении.

Метаболизм

При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация в крови холина существенно повышается.

Распределение

Цитиколин в существенной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение

Только 15 % введённой дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % — почками и около 12 % с выдыхаемым углекислым газом.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить две фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается при выведении цитиколина углекислым газом — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Показания

  • Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
  • Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
  • Черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
  • Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Противопоказания

Не следует назначать больным с выраженной ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы) и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных до настоящего времени не обнаружено отрицательного действия цитиколина при беременности.

Применение препарата цитиколин в период беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При назначении препарата цитиколин в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, так как данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

READ
Цикорий салатный – о пользе и противопоказаниях

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутривенно и внутримышечно.

Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3–5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40–60 капель в минуту).

Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Рекомендуемый режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ):

1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3–5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные лекарственные формы цитиколина.

Восстановительный период черепно-мозговой травмы, ишемического и геморрагического инсультов, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга:

500–2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения зависят от тяжести заболевания. При подозрении на продолжающееся внутричерепное кровотечение рекомендуется не превышать дозу препарата Цитиколин 1000 мг в сутки. Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту.

Пожилые пациенты

При назначении препарата Цитиколин пожилым пациентам корректировка доз не требуется.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения и должен быть использован немедленно после вскрытия ампулы.

Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Побочное действие

Частота неблагоприятных побочных реакций: очень редкие (менее 1/10 000, включая индивидуальные случаи)

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.

Прочие: чувство жара, отёки, одышка.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.

Со стороны нарушения психики: галлюцинации, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное изменение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, изменение активности печёночных ферментов.

Если любые из указанных и инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

С учётом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие леводопы.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особые указания

Препарат Цитиколин вводится струйно медленно (3–5 минут в зависимости от дозы). При внутривенном капельном введении скорость инфузии должна быть 40–60 капель в минуту.

При персистирующем внутричерепном кровотечении рекомендуется вводить препарат внутривенно медленно (не более 30 капель в минуту), в разведённых дозах по 100–200 мг, повторяя их 2–3 раза в день, избегая введения одной высокой дозы одномоментно (500 мг и выше).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующими повышенной концентрации и высокой скорости психомоторных реакций, таких как, управление транспортными средствами и другими механизмами.

READ
Повышены лимфоциты в крови у ребенка – причины и как лечить

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл, 250 мг/мл.

По 4 мл в ампулы нейтрального стекла 1 гидролитического класса с точкой или кольцом разлома.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной плёнки.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Цитиколин-белмед : инструкция по применению

вспомогательные вещества: натрия гидроксида 1 М раствор, хлористоводородной кислоты 1 М раствор, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие психостимуляторы и ноотропные препараты.

Код АТС: N06BX06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембраны нейронов, улучшая работу ионно-обменных насосов и рецепторов. Благодаря данной способности цитиколин способствует реабсорбции отека головного мозга.

В экспериментальных исследованиях продемонстрировано, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (A1, А2, С и D), сокращая, таким образом, образование свободных радикалов, предотвращая нарушение мембранных систем и сохраняя антиоксидантные защитные системы, например глутатион.

Цитиколин сохраняет нейрональный энергетический резерв, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина, оказывает профилактическое нейропротекторное действие в моделях фокальной ишемии головного мозга и улучшает развитие функций пациентов с острым ишемическим инсультом, что коррелирует с уменьшением ишемического повреждения головного мозга в тестах нейровизуализации.

Цитиколин повышает уровень внимания и сознания, и оказывает благоприятное действие при амнезии, а также при когнитивных и неврологических нарушениях, связанных с ишемией головного мозга. У пациентов с черепно-мозговыми травмами ускоряет процесс восстановления и снижает длительность, а также выраженность посттравматической комы.

Фармакокинетика

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, внутримышечном или внутривенном введении. После вышеуказанных способов применения уровни холина в плазме крови существенно повышаются. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения. Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина − в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты.

Цитиколин проникает в головной мозг и активно инкорпорируется в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

С мочой и калом выводится небольшое количество дозы препарата − менее 3 %. Около 12 % дозы выводится с выдыхаемым СО2. В экскреции препарата с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 − скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Специфические особенности фармакокинетики при нарушениях функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, а также у пожилых пациентов для данного препарата отсутствуют.

READ
Обзор эффективных препаратов для лечения хронического ринита

Показания к применению

В составе комплексной терапии:

− Острый и восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта.

− Черепно-мозговая травма, острый период и последствия травмы.

− Когнитивные нарушения, связанные с инсультом и черепно-мозговой травмой.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптоматики.

Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы) или внутривенно капельно (скорость введения: 40-60 капель в минуту).

Пожилые пациенты:

Корректировка дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени:

Корректировка дозы у пациентов с нарушениями функции печени не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек:

Корректировка дозы у пациентов с нарушениями функции почек не требуется.

Опыт применения у детей ограничен. В связи с отсутствием достаточных данных лекарственное средство не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Побочное действие

Психические нарушения: галлюцинации.

Нервная система: головная боль, головокружение.

Сосудистые нарушения: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: одышка.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, иногда диарея.

Кожа и подкожная клетчатка: гиперемия, крапивница, экзантема, пурпура.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: озноб, отек.

При появлении перечисленных побочных реакций или реакции, не упомянутой в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Не следует назначать больным с ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы) и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата.

Передозировка

Учитывая низкую токсичность препарата, даже в случае превышения терапевтических доз, появление симптомов интоксикации не ожидается.

В случае передозировки показано симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

При внутривенном применении введение препарата должно осуществляться медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы).

При внутривенном капельном вливании скорость введения препарата должна быть 40-60 капель в минуту.

В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно (скорость введения 30 капель в минуту).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного использования. Введение препарата должно осуществляться непосредственно после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены.

Препарат совместим с изотоническим физиологическим раствором для внутривенного введения и раствором глюкозы.

Беременность и лактация

Имеется недостаточно данных по использованию цитиколина у беременных женщин. Цитиколин во время беременности не должен назначаться без крайней необходимости. Применение препарата допустимо только в тех случаях, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск.

При назначении в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.

READ
Обзор препаратов при лечении тромбофлебита нижних конечностей

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина (L-ДОФА, леводопа).

Не следует назначать одновременно с центрофеноксином и другими лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 4 мл раствора в ампулы нейтрального стекла.

5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одна контурная упаковка вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.

При использовании ампул с кольцом излома допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

ЦИТИКОЛИН 0,25/МЛ 4МЛ N5 АМП Р-Р В/В В/М /БИОХИМИК/

Купить ЦИТИКОЛИН 0,25/МЛ 4МЛ N5 АМП Р-Р В/В В/М /БИОХИМИК/ цена

– Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии). – Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов. – Черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период. – Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл – 4 мл по 5 мл с инструкцией по применению в уп

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор хлористоводородной кислоты – до pH 6,5-7,5, вода для инъекций – до 1,0 мл.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия – способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме того, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты.

Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % – почками и через кишечник и около 12 % – с выдыхаемым углекислым газом (СО2).

READ
Спинальная амиотрофия Верднига-Гоффмана: симптомы, виды, диагностика и прогноз выживаемости

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 – скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Показания

– Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Противопоказания

Не следует назначать больным с выраженной ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы) и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. В связи с отсутствием достаточных клинических данных не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат цитиколин

назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Способ применения и дозы

Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).

Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата цитиколина.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата цитиколина.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Побочные действия

Частота неблагоприятных побочных реакций (НПР) – очень редко (

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Ссылка на основную публикацию