Урорек: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Урорек

Урорек — это капсулы, покрытые желатиновой оболочкой. Назначаются исключительно мужчинам для терапии доброкачественной гиперплазии простаты. В аптеках препарат отпускается по рецепту врача.

Производитель

Препарат Урорек производится фармацевтической компанией «RECORDATI IRELAND, Ltd.», Ирландия.

Претензии и предложения потребителей направлять по адресу представителя в России ООО «РУСИФИК»: Российская Федерация, 123610, Московская обл., г. Москва, Краснопресненская наб., д. 12, подъезд 7, этаж 6, офис 605-608.

Тел. +7 (495) 225-80-01.

Факс +7 (495) 258-20-07.

Страна происхождения

Регистрационным удостоверением №: ЛСР-005971/10 приказом от 25.06.2010 владеет «RECORDATI IRELAND, Ltd.», Ирландия.

Группа препаратов

Лекарство Урорек относится к группе средств, предназначенных для лечения доброкачественной гиперплазии простаты.

Действующее вещество

В качестве активного компонента используется силодозин.

Формы выпуска

Выпускается в виде капсул с желатиновой оболочкой различной дозировки — 4 и 8 мг.

Упаковка

Таблетки упакованы по 5 или 10 штук в контурную ячейковую упаковку, изготовленную из поливинилхлорида и защищенную лакированной алюминиевой фольгой. В одной картонной пачке может находиться 1, 2, 3, 5, 9 или 10 блистеров.

Дополнительно в каждой упаковке из картона содержится вкладыш-инструкция, который содержит описание, информацию о показаниях, противопоказаниях, способе применения и дозировке.

Состав

В одной пилюле содержится активный компонент силодозин — 4 или 8 мг.

В качестве вспомогательных компонентов используются:

  • маннитол;
  • крахмал прежелатинизированный;
  • натрия лаурилсульфат;
  • магния стеарат.

Желатиновая оболочка состоит из:

  • желатина;
  • титана диоксида.

Дозировка

Окончательную дозировку каждому пациенту устанавливает непосредственно лечащий врач в индивидуальном порядке. Рекомендуемой суточной дозой является 8 мг медикамента, принятой однократно.

Длительность терапевтического курса устанавливает доктор — в зависимости от тяжести недуга и ответа организма пациента на произведенное лечение.

Показания к применению

Лекарство назначается мужчинам для лечения доброкачественной гиперплазии простаты.

Передозировка

К главным симптомам передозировки лексредством относится стремительное снижение артериального давления и компенсаторная тахикардия.

Сразу после случайной передозировки необходимо оказать больному первую помощь, которая включает в себя промывание желудка. После чего следует принять активированный уголь или осмотическое слабительное. Затем рекомендовано посетить лечащего врача для получения симптоматической терапии, направленное на увеличение объема циркулирующей крови и введение сосудосуживающих фармсредств. Важно постоянно контролировать работу почек. При передозировке диализ практически не эффективен, так как действующий компонент активно связывается с белками плазмы.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к использованию в следующих случаях:

  • повышенная индивидуальная чувствительность к действующему или вспомогательным компонентам;
  • детский возраст до 18 лет;
  • тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

Медпрепарат разрешен к использованию только мужчинам, женщинам применение противопоказано.

Побочные действия

Во время терапии возможно возникновение побочных эффектов со стороны различных систем организма:

  • Иммунной: аллергические реакции, ангионевротический отек лица, языка и гортани.
  • Психики: уменьшение либидо.
  • Нервной системы: сильное головокружение, потеря сознания, кратковременное нарушение или потеря сознания с ухудшением мышечного тонуса.
  • Сердечно-сосудистой: тахикардия, ощущение сердцебиения, резкое снижение артериального давления.
  • Дыхательной: заложенность носа.
  • Пищеварительной: расстройство стула, тошнота, потеря аппетита, сухость во рту.
  • Кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: сыпь, кожный зуд, крапивница, дерматит.
  • Половых органов и молочной железы: ретроградная эякуляция, анэякуляция, эректильная дисфункция.

При возникновении любого из вышеперечисленных или неупомянутых побочных эффектов необходимо обратиться к доктору за сменой медикамента или коррекцией терапии.

Способ применения

Пилюли рекомендовано принимать в одно и то же время ежедневно. Капсулу проглатывать целиком, запрещается раскусывать или пережевывать ее. Допускается запить стаканом чистой негазированной воды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарство запрещено к употреблению женщинам. Разработано исключительно для мужчин.

Фармакологическое действие

Действие лекарственного препарата направлено на снижение тонуса шейки мочевого пузыря, простатической части мочеиспускательного канала и гладкой мускулатуры предстательной железы, что многократно улучшает и облегчает процесс оттока мочи. Одновременно лекпрепарат купирует симптомы обструкции и раздражения, которые напрямую связаны с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Синонимы

Основными аналогами лекарства являются медпрепараты с аналогичным активным компонентом и воздействием, оказываемым на здоровье. В каталоге присутствует целый перечень лекарств, считающихся актуальными аналогами. К ним относятся:

  • Уролесан;
  • Уронефрон;
  • Катария;
  • Солиан;
  • Уро-ваксом;
  • Омник;
  • Простамол-Уно;
  • Простанорм;
  • Финастерид;
  • Витапрост;
  • Простаплант;
  • Финаст;
  • Пермиксон;
  • Простатилен;
  • Проскар;
  • Сампрост;
  • Доксазозин;
  • Корнам.

Дженерики, указанные выше, оказывают на организм человека такой же или приближенный эффект.

Фармакокинетика

После употребления внутрь действующее вещество отлично всасывается, абсорбция пропорциональна дозе. Биодоступность составляет почти 33%. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию на 25–35%, повышает время достижения максимальной концентрации до 1 часа и оказывает наименьшее влияние на AUC. После приема 8 мг 1 раз в день сразу после утреннего приема пищи на протяжении 1 недели отмечены следующие фармакокинетические параметры:

  • максимальная концентрация — 87±51 нг на 1 мл;
  • время всасывания — 150 мин.

На метаболиты распадается за счет глюкуронирования с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы и окислительных путей.

Из организма выводится при помощи почек и кишечника. Период полувыведения из организма составляет примерно 11 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

Действующее вещество достаточно быстро метаболизируется, основным образом посредством CYP3A4, UGT2B7 и алкогольдегидрогеназы. Также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые индуцируют или ингибируют данные ферменты и переносчики, влияют на концентрацию силодозина и его активного метаболита в крови.

Данные клинических исследований о безопасности использования с иными альфа-адреноблокаторами не предоставлены. Поэтому совместный прием с другими антагонистами не рекомендуется.

Во время исследования взаимодействия было найдено 3.7-кратное увеличение максимальной концентрации в крови и 3.1-кратное повышение воздействия при одновременном использовании сильнодействующего ингибитора CYP3A4. Совместное употребление с мощными ингибиторами CYP3A4 запрещается.

READ
Увеличение лимфоузлов на шее : причины и лечение увеличения лимфоузлов на шее

При использовании умеренного ингибитора CYP3A4 наблюдалось около 29% повышения AUC, но на значении максимальной концентрации и времени полувыведения не отразилось, при этом корректировка дозировки не требуется.

По программе клинического исследования большинство пациентов получали сопутствующее лечение гипотензивными медикаментами без увеличения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, следует соблюдать меры предосторожности при использовании с гипотензивными средствами. Состояние больного надо контролировать на возможное проявление нежелательных реакций.

Доза 8 мг 1 раз в день существенно не влияет на плато концентраций дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Корректировка дозировки не требуется.

Лекарственная форма

Выпускается в виде твердых желатиновых капсул, цвет желтый, размер 3. В капсуле содержится мелкокристаллический или аморфный порошок, цвет — от белого до ярко-желтого.

Условия хранения

Медикамент рекомендовано хранить в месте, недоступном для детей, сухом и защищенном от влаги. Максимальная влажность воздуха — 75%, температура не должна превышать 25 градусов по Цельсию. Нельзя допускать попадания ультрафиолетовых лучей на лексредство, так как они оказывают разрушающее воздействие. Хранить только в оригинальной упаковке, не замораживать.

Срок годности

Годен к применению 3 года. По завершении срока годности, который отсчитывается от даты производства, принимать медикамент категорически запрещается, так как просроченное фармсредство может принести организму вред.

Особые условия

Во время терапии силодозином так же, как и при использовании иных альфа1-адреноблокаторов, наблюдается снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия. Больным, у которых есть ортостатическая гипотензия в анамнезе, не следует использовать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии больной обязан лечь или сесть и оставаться в таком положении до тех пор, пока симптомы не пропадут.

Так как доброкачественная гиперплазия и злокачественная опухоль предстательной железы имеют похожие симптомы и вполне могут развиваться вместе, больным с подозрением на данный недуг следует перед назначением обследоваться для исключения злокачественной опухоли.

Пальцевое ректальное исследование, а также при надобности определение простатического специфического антигена обязаны быть выполнены до начала терапии и через определенные промежутки времени после.

Лечение может привести к снижению выделяемого количества семенной жидкости во время эякуляции, что сказывается на мужской фертильности. Это исчезает после прекращения приема препарата.

У пациентов, которые принимают или принимали альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты возникает интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР), что приводит к осложнениям во время операции. Больным, у которых запланирована операция, не следует начинать лечение фармсредством. Требуется прекращение терапии альфа1-адреноблокаторами за 7–14 дней до операции.

Перед операцией врачи обязаны учитывать, принимают или принимали силодозин пациенты, для ведения и контроля ИСДР.

Категорически запрещается управлять автомобилем и другими транспортными средствами, а также работать с травмоопасным инструментом и осуществлять деятельность, которая требует повышенной скорости реакции и мелкой моторики.

Урорек

Урорек

Фото препарата

  • Латинское название: Urorec
  • Код АТХ: G04CA04
  • Действующее вещество: Силодозин (Silodosin)
  • Производитель: Recordati Ireland Ltd (Ирландия)

Состав

В состав средства входит активный ингредиент силодозин, также в качестве вспомогательных веществ в состав его входят: маннитол, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Желатиновая капсула состоит из желатина, красителя железа оксида желтого, титана диоксида.

Форма выпуска

Средство Урорек выпускается в виде твердых капсул из желатина, имеющих желтый цвет. Внутри капсул содержится мелкокристаллический или аморфный порошок, он может быть белым или светло-желтым.

Капсулы упакованы в блистеры по 5 или 10 штук, в упаковке может быть от 1 до 20 блистеров. Доступны капсулы, содержащие 4 или 8 мг активного вещества.

Фармакологическое действие

Средство Урорек применяется пациентами мужского пола, страдающими нарушениями мочеиспускания вследствие развития доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Под воздействием активного вещества, которое входит в состав препарата, снижается выраженность раздражения и обструкции, которые проявляются у больных с доброкачественной гиперплазией простаты. Эффект, который оказывает препарат, связан с понижением тонуса гладкой мускулатуры простаты, а также тонуса простатической части мочеиспускательного канала и шейки мочевика. Как следствие, отток мочи улучшается.

Урорек не влияет на показатели артериального давления человека благодаря высокой селективности активного компонента.

Вещество силодозин является конкурентным высокоселективным антагонистом α1А-адренорецепторов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После перорального приема вещество силодозин хорошо всасывается. Уровень его биодоступности — 32%. Максимальную концентрацию снижает прием пищи – на 30%, при этом возрастает период достижения наибольшей концентрации. Силодозин на 96.6% связывается с белками плазмы.

Метаболизируется путем глюкуронирования. Основной метаболит – карбамоилглюкуронид в плазме достигает концентрации в 4 раза выше самого силодозина. Примерно треть силодозина из организма выводится с мочой, около 55% через кишечник.

Период полувыведения силодозина и карбамоилглюкуронида соответственно равен 11 и 18 часов. Существенной зависимости фармакокинетики от возраста пациента не отмечается.

Показания к применению

Средство Урорек показано к применению с целью терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Нельзя применять препарат Урорек в следующих случаях:

  • возраст до 18 лет; и почечная недостаточность в тяжелой степени; к любому компоненту лекарства; , а так же грудное вскармливание;
  • осторожно средство назначается при средней степени почечной недостаточности.

Побочные действия Урорека

Наиболее часто при использовании препарата Урорек проявляются такие побочные действия:

Если в процессе приема средства отмечается уменьшение артериального давления, либо проявляется головокружение или слабость, следует присесть или прилечь.

При проведении операций по поводу катаракты препарат может спровоцировать развитие интраоперационного синдрома «дряблой» радужки. Поэтому прекратить прием этого лекарства нужно за 1-2 недели до предполагаемого оперативного вмешательства.

READ
Что такое папиллома шейки матки? Как передается болезнь? Симптомы и методы лечения папилломатоза

Инструкция на Урорек (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Урорека предполагает, что доза препарат в сутки равна 8 мг. Капсулу нужно принимать один раз в день, в одно и то же время суток.

В сниженной дозе (4 мг) препарат назначается в течение первой недели терапии людям, у которых диагностирована почечная недостаточность средней степени. Если переносится средство хорошо, доза увеличивается до 8 мг.

Передозировка

Если произошла передозировка, у пациента может снизиться артериальное давление, проявиться компенсаторная тахикардия. Лечение в таком случае предполагает промывание желудка, прием слабительного средства или активированного угля.

Также проводится симптоматическое лечение, практикуется прием сосудосуживающих препаратов. Диализ в данном случае малоэффективен.

Взаимодействие

Урорек не следует сочетать с другими альфа-адреноблокаторами, так как возможно проявление потенцирования действия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 в плазме увеличивается концентрация силодозина. Поэтому такое сочетание практиковать не следует.

Тадалафил, силденафил — ингибиторы ФДЭ5- при одновременном применении с препаратом Урорек могут спровоцировать проявление головокружения.

Гипотензивные лекарства (антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы, диуретики, средства, воздействующие на РААС) усиливают ортостатическую гипотензию при одновременном применении.

Условия продажи

В аптеках реализуется по рецепту.

Условия хранения

Урорек следует хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Можно хранить 2 года.

Особые указания

В процессе приема препаратов с силодозином может снижаться артериальное давление, проявляться ортостатическая гипотензия.

Так как доброкачественная гиперплазия простаты может иметь симптомы, похожие на опухоль, к тому же и гиперплазия, и опухоль могут развиваться одновременно, перед назначением этого препарата важно пройти исследование и исключить наличие опухолей.

В процессе терапии средством Урорек у мужчины уменьшается количество семенной жидкости. Как следствие, может снижаться мужская фертильность. После того, как прием препарата будет приостановлен, это явление исчезает.

Не рекомендуется начинать лечение лекарством Урорек людям, которым предстоит оперативное вмешательство по поводу катаракты.

Нет данных о влиянии на способность человека водить транспорт. Но пациент должен быть предупрежден, что в процессе лечения могут возникать проявления ортостатической гипотензии.

Урорек : инструкция по применению

В одной капсуле содержится:
Активное вещество: силодозин 4 мг или 8 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (Е421), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500™), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS™ PC-10). натрия лаурилсульфат (Е 487), магния стеарат (Е470).
Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е-172). Последний компонент присутствует только в дозировке 4 мг.

Описание

Урорек 4 мг: твердые желатиновые капсулы желтого цвета размер 3.
Урорек 8 мг: твердые желатиновые капсулы белого цвета размер 0.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов.
Код ATX: G04CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательное железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.
Блокада альфа-адренорецепторы снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В исследовании in vitro было показано, что сродство к альфа-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.
Фармакокинетика
Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 часа и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmax 87±51 нг/мл (sd), tmax – 2,5 часа (диапазон 1,0 – 3,0), AUC – 433±286 нг·ч/мл.
Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96,6 %. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидногеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменно концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %.
Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.
33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида 11 часов и 18 часов соответственно.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.
Применение у детей: применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет.
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучалась.
Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 – ≤ 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 – ≤ 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза – 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

READ
Что делать при сердцебиении в период климакса. Аритмия при климаксе лечение

Показания для применения

Лечение признаков и симптомов доброкачественной гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) у взрослых людей.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.
Для особых групп пациентов, мы рекомендуем принимать одну капсулу Урорек 4 мг в день (см. ниже).
Пациенты с нарушением функции почек
Корректировка дозы для пожилых пациентов и пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 – ≤ 80 мл/мин) не требуется.
Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 30 – ≤ 50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.
Не рекомендуется использовать для лечения пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Побочное действие

Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Противопоказания

– Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.
– Дети до 18 лет.
– Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
– Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных).

Передозировка

Силодозин оценивался в дозе до 48 мг/день у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательной реакцией была постуральная гипотензия. При недавнем приеме возможна инициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата привела к гипотензии, необходимо провести меры по поддержке сердечно-сосудистой системы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, так как силодозин активно связывается с белком крови (96,6 %).

Меры предосторожности

Интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР)
У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром «дряблой» радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены.
При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать – принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.
Ортостатический эффект
Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Почечная недостаточность
Не рекомендуется использовать данный препарат для лечения пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Влияние на способность управлять автомобилем и другими транспортными средствами

Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Беременность и грудное вскармливание
Силодозин противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.
Фертильность
В ходе клинических исследований наблюдалось возникновение эякуляции с уменьшенным выделяемым количеством семенной жидкости или её отсутствием. Это обусловлено фармакодинамическими свойствами силодозина. Перед началом лечения пациент должен быть проинформирован, что этот эффект может возникнуть, временно влияя на мужскую фертильность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме.
Альфа-блокаторы
Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов альфа-адренорецепторов не рекомендуется.
Ингибиторы CYP3A4
В исследовании взаимодействия было обнаружено 3,7-кратное повышение максимальной концентрации силодозина в плазме и 3,1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоназол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоназол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется.
При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30 % увеличение AUC силодозина, но на значения Сmax и период полувыведения влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.
Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) 5-ого типа
Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременно назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или артериального давления, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя).
У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт. ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако, симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибитора ФДЭ-5 и препарат, должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.
Гипотензивные средства
В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренинангиотензиновую систему, бета-блокаторы, антагонисты кальция и диуретики) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.
Дигоксин
При одновременном приеме силодозина 8 мг один раз в день не было отмечено существенного влияния на плато концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекции дозы не требуется.

READ
Растение мята как лечебное средство в народной медицине

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Урорек капсулы 8 мг 30 шт ➤ инструкция по применению

В 1 капс. содержится силодозин 8 мгВспомогательные вещества: маннитол – 264.8 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 18 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10) – 52 мг, натрия лаурилсульфат – 3.6 мг, магния стеарат – 3.6 мг.

Фармакологический эффект

Силодозин является препаратом высокой избирательного действия, антагонистом α1А-адренорецепторов, содержащиеся преимущественно в предстательной железе, на дне мочевого пузыря, в шейке мочевого пузыря, в капсуле простаты и предстательной части уретры. Блокада данных α1А-адренорецепторов обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры этого отдела, что, в свою очередь, повышает скорость оттока мочи, не влияя на сократимость гладких мышц детрузора. В результате исчезают симптомы раздражения и обструкции, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).Силодозин характеризуется гораздо меньшим сродством с α1B-адренорецепторами, которые локализуются преимущественно в тканях сердечно-сосудистой системы.Исследования in vitro показали, что способность силодозину связываться с адренорецепторами α1А и α1B соотносится как 162: 1.Достоверно известно, что улучшение симптоматики по шкале Американской урологической ассоциации (АУА) обеспечивается при приеме силодозину в дозе 4 мг или 8 мг значительно лучше, чем при приеме плацебо. Клинические исследования, проводившиеся в Соединенных Штатах и Европе с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки, продемонстрировали значительное уменьшение симптомов ДГПЖ как накопление (раздражение), так и выпуска (обструкции) по сравнению с плацебо, согласно оценке Международной шкалы оценки простатических симптомов (International Prostate Symptom Score, IPSS) через 12 недель лечения. Во время клинических исследований, проведенных в Европе, силодозин в дозе 8 мг 1 раз в сутки оказался не менее эффективным по тамсулозин в дозе 0,4 мг 1 раз в сутки. Частота положительной реакции на лечение, то есть улучшение по общей оценке IPSS, была значительно выше в группе, принимавшей силодозин и тамсулозин, по сравнению с плацебо.В долгосрочной открытой удлиненной фазе этих клинических исследований, в которых пациенты получали силодозин до 1 года, улучшение симптомов под влиянием силодозину на 12-й неделе лечения сохранялось более 1 года.В IV фазе клинического исследования, которое проводилось в Европе согласно оценке Международной шкалы оценки простатических симптомов, в 77,1% пациентов наблюдался отзыв на лечение. Примерно в половине случаев пациенты с наиболее надоедливыми сиптомами, а именно – никтурия, повышение частоты мочеиспускания, ослабление потока, императивные позывы к мочеиспусканию, подтекание мочи в конце акта мочеиспускания и неполное опорожнение мочевого пузыря, сообщили об улучшении состояния, как указано в опроснике Международной организации по проблемам недержания мочи (International Continence Society, ICS) для мужчин.Во всех клинических исследованиях, проводили при условии приема силодозину, не наблюдалось существенного снижения артериального давления у пациента в горизонтальном положении

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики силодозина и его основных метаболитов оценивались при приеме препарата взрослыми пациентами мужского пола, здоровыми или больными ДГПЖ, после однократного и / или многократного приема в дозах от 0,1 мг до 48 мг в сутки. В указанном диапазоне доз фармакокинетические характеристики силодозина меняются линейно.Экспозиция основного метаболита, силодозина глюкуронида (KMD-3213G), в плазме крови в равновесном состоянии в 3 раза больше первоначального препарата. Силодозин и его глюкуронид достигают состояния равновесия через 3 дня и 5 дней лечения соответственно.АбсорбцияСилодозин при пероральном введении хорошо усваивается организмом, значение абсорбции пропорционально введенной дозы. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 32%.Исследования in vitro с клетками Caco-2 показало, что силодозин является субстратом Р-гликопротеина.В случае приема препарата с пищей значение Сmax снижается примерно на 30%, tmax увеличивается примерно на 1:00, изменение значения AUC не наблюдается. После приема 8 мг 1 раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней были определены следующие фармакокинетические показатели: Сmax – 87 ± 51 нг / мл (св), tmax – 2,5 часа (диапазон 1,0-3, 0), AUC – 433 ± 286 нг / ч / мл.РаспределениеОбъем распределения силодозина составляет 0,81 л / кг. Силодозин на 96,6% связывается с белками плазмы крови. Он не распределяется в клетках крови.Связывание с белками силодозина глюкуронида составляет 91%.Биологическое преобразованиеМетаболизм силодозина осуществляется за счет процессов глюкуронизации (UGT2B7), алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и окисления, в основном CYP3A4. Главный метаболит в плазме крови – конъюгированный глюкуронид силодозина (KMD-3213G), активность которого подтверждена in vitrо – характеризуется более длительным периодом полувыведения (примерно 24 часа), его концентрация в плазме крови примерно в 4 раза превышает значение концентрации самого силодозину. Данные in vitro указывают на то, что силодозин не оказывает ингибирующего или потенцирующего действия на изоферменты системы цитохрома Р450.ВыводПосле приема силодозина через 7 дней примерно 33,5% выводится с мочой и 54,9% – с калом. Общий клиренс силодозина составляет примерно 0,28 л / ч / кг. Силодозин выводится преимущественно в виде метаболитов, и только крайне незначительный процент препарата в неизмененном виде выводится с мочой. Терминальный период полувыведения неизмененного препарата и его глюкуронидов составляет примерно 11:00 и 18 часов соответственно.Фармакокинетика в особых группах пациентовПациенты пожилого возрастаХарактеристики воздействия силодозина и его основных метаболитов не зависят от возраста пациента. Общий клиренс силодозина сохраняется неизмененным и в случае приема препарата пациентами старше 75 лет.Нарушение функции печениФармакокинетические характеристики силодозина одинаковы как у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по шкале Чайлд-Пью 7-9 баллов), так и у здоровых добровольцев. Результаты этого исследования следует толковать с осторожностью, поскольку у пациентов были нормальные биохимические показатели, указывающие на нормальную метаболическую функцию, и они классифицировались как пациенты с нарушением функции печени средней степени тяжести с учетом асцита и печеночной энцефалопатии. Фармакокинетика силодозина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.Нарушение функции почекИсследование результатов применения одноразовой дозы показало, что значение Сmax и AUC силодозина (несвязанного) при приеме пациентов с нарушением функции почек с умеренной или средней степенью тяжести повышаются в 1,6 и 1,7 раза соответственно по сравнению с показателями у пациентов с нормально функционирующими почками. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось повышение показателей Сmax в 2,2 раза и AUC – в 3,7 раза. Значение фармакокинетических характеристик основных метаболитов препарата, силодозина глюкуронида и KMD3293 также повысились.Концентрация силодозина в плазме крови после 4 недель приема пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести такая же, как и у пациентов с нормально функционирующими почками, а у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести концентрация возрастает вдвое.Обзор всех данных по безопасности препарата свидетельствует о том, что терапия силодозином при нарушении функции почек средней степени тяжести не ассоциируется с ростом риска головокружений или ортостатической гипотензии по сравнению с терапией у пациентов с нормально функционирующими почками. Итак, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести не требуется. В связи с ограниченностью данных о результатах приема препарата пациентами с нарушением функции почек средней степени тяжести начальная рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Применение силодозина в терапии пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени не рекомендуется

READ
Фенхель – полезные свойства, противопоказания, народные рецепты

Показания

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимостьДети до 18 летТяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных)С осторожностью: при легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин).

Урорек : инструкция по применению

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал пептизований кукурузный, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), для дозирования 4 мг железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

капсулы твердые, содержащие 4 мг силодозину,

капсулы твердые, содержащие 8 мг силодозину.

Фармакологическая группа

Антагонисты α-адренорецепторов. Силодозин.

Код АТХ G04С А04.

Фармакологические свойства

Силодозин является препаратом высокой избирательного действия, антагонистом α 1А -адренорецепторов, содержащиеся преимущественно в предстательной железе, на дне мочевого пузыря, в шейке мочевого пузыря, в капсуле простаты и предстательной части уретры. Блокада данных α 1А -адренорецепторов обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры этого отдела, что, в свою очередь, повышает скорость оттока мочи, не влияя на сократимость гладких мышц детрузора. В результате исчезают симптомы раздражения и обструкции, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Силодозин характеризуется гораздо меньшим сродством с α 1 B -адренорецепторами, которые локализуются преимущественно в тканях сердечно-сосудистой системы.

Исследования in vitro показали, что способность силодозину связываться с адренорецепторами α 1А и α 1 B соотносится как 162: 1.

Достоверно известно, что улучшение симптоматики по шкале Американской урологической ассоциации (АУА) обеспечивается при приеме силодозину в дозе 4 мг или 8 мг значительно лучше, чем при приеме плацебо. Клинические исследования, проводившиеся в Соединенных Штатах и ​​Европе с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки, продемонстрировали значительное уменьшение симптомов ДГПЖ как накопление (раздражение), так и выпуска (обструкции) по сравнению с плацебо, согласно оценке Международной шкалы оценки простатических симптомов (International Prostate Symptom Score, IPSS) через 12 недель лечения. Во время клинических исследований, проводимых в Европе, силодозин в дозе 8 мг 1 раз в сутки оказался не менее эффективным при тамсулозин в дозе 0,4 мг 1 раз в сутки. Частота положительной реакции на лечение, то есть улучшение по общей оценке IPSS, была значительно выше в группе, принимавшей силодозин и тамсулозин, по сравнению с плацебо.

В долгосрочной открытой удлиненной фазе этих клинических исследований, в которых пациенты получали силодозин до 1 года, улучшение симптомов под влиянием силодозину на 12-й неделе лечения сохранялось более 1 года.

В IV фазе клинического исследования, которое проводилось в Европе согласно оценке Международной шкалы оценки простатических симптомов, в 77,1% пациентов наблюдался отзыв на лечение. Примерно в половине случаев пациенты с наиболее надоедливыми сиптомами, а именно – никтурия, повышение частоты мочеиспускания, ослабление потока, императивные позывы к мочеиспусканию, подтекание мочи в конце акта мочеиспускания и неполное опорожнение мочевого пузыря, сообщили об улучшении состояния, как указано в опроснике Международной организации по проблемам недержания мочи (International Continence Society, ICS) для мужчин.

READ
Правила наложения тейпа на колено, характеристики фиксации методом тейпирования, способы закрепления

Во всех клинических исследованиях, проводили при условии приема силодозину, не наблюдалось существенного снижения артериального давления у пациента в горизонтальном положении.

Силодозин в дозе 8 мг и 24 мг в сутки по сравнению с плацебо не имеет статистически значимого влияния на интервалы ЭКГ или реполяризацию сердца.

Фармакокинетические характеристики силодозину и его основных метаболитов оценивались при приеме препарата взрослыми пациентами мужского пола, здоровыми или больными ДГПЖ, после однократного и / или многократного приема в дозах от 0,1 мг до 48 мг в сутки. В указанном диапазоне доз фармакокинетические характеристики силодозину меняются линейно.

Экспозиция основного метаболита, силодозину глюкуронида (KMD-3213G), в плазме крови в равновесном состоянии в 3 раза больше первоначального препарата. Силодозин и его глюкуронид достигают состояния равновесия через 3 дня и 5 дней лечения соответственно.

Абсорбция.

Силодозин при пероральном введении хорошо усваивается организмом, значение абсорбции пропорционально введенной дозы. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 32%.

Исследования in vitro с клетками Caco-2 показало, что силодозин является субстратом Р-гликопротеина.

В случае приема препарата с пищей значение С max снижается примерно на 30%, t max увеличивается примерно на 1:00, изменение значения AUC не наблюдается. После приема 8 мг 1 раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней были определены следующие фармакокинетические показатели: С max – 87 ± 51 нг / мл (св), t max – 2,5 часа (диапазон 1,0-3, 0), AUC – 433 ± 286 нг / ч / мл.

Распределение.

Объем распределения силодозину составляет 0,81 л / кг. Силодозин на 96,6% связывается с белками плазмы крови. Он не распределяется в клетках крови.

Связывание с белками силодозину глюкуронида составляет 91%.

Биологическое преобразования.

Метаболизм силодозину осуществляется за счет процессов глюкуронизации (UGT2B7), алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и окисления, в основном CYP3A4. Главный метаболит в плазме крови – конъюгированный глюкуронид силодозину (KMD-3213G), активность которого подтверждена ш vitrо – характеризуется более длительным периодом полувыведения (примерно 24 часа), его концентрация в плазме крови примерно в 4 раза превышает значение концентрации самого силодозину. Данные in vitro указывают на то, что силодозин не оказывает ингибирующего или потенцируя действия на изоферменты системы цитохрома Р450.

Вывод.

После приема силодозину через 7 дней примерно 33,5% выводится с мочой и 54,9% – с калом. Общий клиренс силодозину составляет примерно 0,28 л / ч / кг. Силодозин выводится преимущественно в виде метаболитов, и только крайне незначительный процент препарата в неизмененном виде выводится с мочой. Терминальный период полувыведения неизмененного препарата и его глюкуронидов составляет примерно 11:00 и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика в особых группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Характеристики воздействия силодозину и его основных метаболитов не зависящие от возраста пациента. Общий клиренс силодозину сохраняется неизмененным и в случае приема препарата пациентами старше 75 лет.

Влияние от применения силодозину ни оценивали у пациентов в возрасте до 18 лет.

Нарушение функции печени.

Фармакокинетические характеристики силодозину одинаковы как у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по шкале Чайлд-Пью 7-9 баллов), так и у здоровых добровольцев. Результаты этого исследования следует толковать с осторожностью, поскольку у пациентов были нормальные биохимические показатели, что указывает на нормальную метаболическую функцию, и они классифицировались как пациенты с нарушением функции печени средней степени тяжести с учетом асцит и печеночную энцефалопатию. Фармакокинетика силодозину у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Нарушение функции почек.

Исследование результатов применения однократной дозы показало, что значение С max и AUC силодозину (несвязанного) при приеме пациентов с нарушением функции почек с умеренным или средней степенью тяжести повышаются в 1,6 и 1,7 раза соответственно по сравнению с показателями у пациентов с нормально функционирующими почками. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось повышение показателей С max в 2,2 раза и AUC – в 3,7 раза. Значение фармакокинетических характеристик основных метаболитов препарата, силодозину глюкуронида и KMD3293 также повысились.

Концентрация силодозину в плазме крови после 4 недель приема пациентами с нарушением функции почек средней степени тяжести такая же, как и у пациентов с нормально функционирующими почками, а у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести концентрация возрастает вдвое.

Обзор всех данных по безопасности препарата свидетельствует о том, что терапия силодозином при нарушении функции почек средней степени тяжести не ассоциируется с возрастанием риска головокружений или ортостатической гипотензии по сравнению с терапией пациентов с нормально функционирующими почками. Итак, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести не требуется. В связи с ограниченностью данных о результатах приема препарата пациентами с нарушением функции почек средней степени тяжести начальная рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Применение силодозину в терапии пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени не рекомендуется.

Показания

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

УРОРЕК 0,008 N30 КАПС

Купить УРОРЕК 0,008 N30 КАПС цена

Твердые желатиновые капсулы белого цвета размер 0. Содержимое капсулы: порошок от белого до светло-желтого цвета.

READ
УЗИ сердца плода при беременности: зачем и на каком сроке делают

Состав

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (PCS™ РС- 10), крахмал прежелатинизированный (Starch 1500™), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А- адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокада альфа1А-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к альфа1А -адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1В-адрено- рецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности силодозин не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmах) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой “концентрация-время” (AUC). После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmах – 87±51 нг/мл (sd), t – 2, 5 ч (диапазон 1,0-3,0), AUC – 433±286 нг*ч/мл.

Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг, связывание с белками плазмы составляет 96,6 %. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоил- глюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.

Пациенты с нарушенной функцией печени: У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек: Для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 – ≤ 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 < 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза - 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Показания

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и тоже время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивать стаканом воды.

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50-

Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью и с печеночной недостаточностью средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Из-за отсутствия данных, применение препарата для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется

Соответствующего применения препарата Урорек в педиатрической практике по показаниям к применению не было.

Побочные действия

Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по доступным данным).

Частота неизвестна: интраоперационный синдром “дряблой” радужки во время операций поповоду катаракты.

* – побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости была рассчитана исходя из встречаемости явлений в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).

Ортостатическая гипотензия: частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых клинических исследованиях составила 1,2 % в группе, принимающей силодозин и 1,0 % в группе, принимающей плацебо.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Силодозин оценивался в дозе до 48 мг/день у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательной реакцией была постуральная гипотензия. При недавнем приеме внутрь возможна инициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата Урорек привела к гипотензии, необходимо провести меры по поддержке сердечно-сосудистой системы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, так как силодозин активно связывается с белком крови (96,6 %).

Лекарственное взаимодействие

Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкоголь-дегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме.

Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов альфа-адренорецепторов не рекомендуется.

READ
Что представляет собой мочекаменная болезнь у женщин и как ее лечить?

В исследовании взаимодействия было обнаружено 3,7-кратное повышение максимальной концентрации силодозина в плазме и 3,1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазоли ритонавир) не рекомендуется.

При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30 % увеличение AUC силодозина, но на значения Сmах и период полувыведения влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.

Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременное назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или диастолического артериального давления, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт.ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако, симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибиторы ФДЭ-5 и препарат, должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.

В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренин-ангиотензиновую систему, бета-блокаторами, антагонистами кальция и диуретиками) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожност при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.

При одновременном приеме силодозина 8 мг один раз в день не было отмечено существенного влияния на плато концентраций дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекция дозы не требуется.

Особые условия

Как и при применении других альфа1 – адреноблокаторов при лечении сило­дозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортоста­тической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование ДЛЯ исключения злокачественной опухоли предстательной железы.

Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА) должны быть выполнены до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.

Лечение силодозином может приводить к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости во время оргазма, что может временно сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема силодозина.

У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром “дряблой” радужки (ИСДР), что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам У которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены.

При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать – принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.

Не проводилось исследований влияния силодозина на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Инструкция по применению УРОРЕК (UROREC)

Противопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Код ATX: Мочеполовая система и половые гормоны (G) > Препараты для лечения урологических заболеваний (G04) > Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (G04C) > Альфа-адреноблокаторы (G04CA) > Silodosin (G04CA04)

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 4 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 9685/11/15/16 от 15.08.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3.

1 капс.
силодозин 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (E421), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500 ™ ), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS ™ PC-10), натрия лаурилсульфат (E487), магния стеарат (E470).

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

капс. 8 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 9685/11/15/16 от 15.08.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0.

1 капс.
силодозин 8 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (E421), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500 ™ ), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS ™ PC-10), натрия лаурилсульфат (E487), магния стеарат (E470).

READ
Эпикондилит локтевого сустава — симптомы и лечение, описание заболевания и его виды

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата УРОРЕК основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 10.04.2017 г.

Фармакологическое действие

Высокоселективный конкурентный антагонист α 1А -адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокируя α 1А -адренорецепторы силодозин снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, улучшая отток мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В исследовании in vitro было показано, что сродство силодозина к α 1А -адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α 1B -адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

  • C max 87±51 нг/мл, T max – 2.5 ч (диапазон 1.0-3.0), AUC – 433±286 нг×ч/мл.

V d силодозина составляет 0.81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96.6%. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91%.

Метаболизм и выведение

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0.28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. T 1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.

Применение силодозина не оценивалось у пациентов в возрасте до 18 лет.

У пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50-≤80 мл/мин) не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ≥30-≤50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза – 4 мг. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК

Показания к применению

  • лечение признаков и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза – 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50-≤80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК ≥30-≤50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в начальной дозе по 4 мг/сут, затем при хорошей индивидуальной переносимости можно увеличить дозу до 8 мг/сут. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется. Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется из-за отсутствия клинических данных.

Препарат Урорек не применяют у детей .

Побочные действия

  • очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до
  • очень редко – аллергические реакции (ангионевротический отек лица, языка и гортани)*.
  • нечасто – снижение либидо.
  • часто – головокружение;
  • редко – потеря сознания*, обморок.
  • часто – ортостатическая гипотензия;
  • нечасто – тахикардия*, снижение АД*;
  • редко – ощущение сердцебиения*.
  • часто – заложенность носа.
  • часто – диарея;
  • нечасто – тошнота, сухость во рту, отклонения от нормы показателей функции печени*.
  • нечасто – сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*.
  • очень часто – ретроградная эякуляция (выброс спермы не в уретру, а в мочевой пузырь, после оргазма выделение спермы осуществляется с мочой во время мочеиспускания, данное состояние безвредно для организма и исчезает после прекращения приема силодазина), анэякуляция (отсутствие выделения спермы с сохранением оргазма);
  • нечасто – эректильная дисфункция.
  • частота неизвестна – интраоперационный синдром дряблой радужки во время операций по поводу катаракты.

* – Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости явлений была рассчитана исходя из встречаемости в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).

Частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых исследованиях составляла 1.2% в группе, принимающей силодозин и 1% в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)

Сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК
  • тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Силодозин противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано (недостаточно клинических данных).

Применение при нарушениях функции почек

Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)

У пациентов, принимающих или принимавших альфа-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром дряблой радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены.

При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать, принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Не рекомендуется применять препарат для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК

Из-за отсутствия данных не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Поскольку ДГПЖ и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам перед назначением препарата необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли предстательной железы.

Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение ПСА следует выполнять до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.

Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата. Перед началом лечения следует проинформировать пациента о возникновении данного эффекта, который временно влияет на мужскую фертильность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Передозировка

  • силодозин оценивался в дозе до 48 мг/сут у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательной реакцией была постуральная гипотензия.
  • если со времени передозировки прошло не много времени возможна инициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата привела к гипотензии, необходимо провести меры по поддержке сердечно-сосудистой системы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, т.к. силодозин активно связывается с белками крови (96.6%).

Лекарственное взаимодействие

Силодозин активно метаболизируется, главным образом под действием CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом гликопротеина Р. Лекарственные средства, ингибирующие или стимулирующие данные ферменты и транспортеры, могут оказывать влияние на концентрации силодозина и его активного метаболита в плазме крови.

Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов альфа-адренорецепторов не рекомендуется.

В исследовании взаимодействия было обнаружено 3.7-кратное повышение C max силодозина в плазме и 3.1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется.

При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4 (например, дилтиазема) наблюдалось приблизительно 30% увеличение AUC силодозина, но на значения С mах и Т 1/2 влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.

Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременно назначение силденафила в дозе 100 мг или тадалафила в дозе 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или диастолического АД, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт. ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако симптоматической ортостатической гипотензии или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибитор ФДЭ5 и препарат Урорек, следует контролировать для выявления развития возможных нежелательных реакций.

В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (препараты, воздействующие на РААС, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и диуретики) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов следует контролировать для выявления развития возможных нежелательных реакций.

При одновременном приеме силодозина в дозе 8 мг 1 раз/сут не было отмечено существенного влияния на плато концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекция дозы не требуется.

Ссылка на основную публикацию