Таблетки Найзилат: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Найзилат ® (Niselat) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2020 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Найзилат ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, капсуловидные, с характерным запахом.

1 таб.
амтолметин гуацил	600 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 40.1 мг, гипромеллоза (15 cps) – 6 мг, лактозы моногидрат (Flowlac 100) – 120.3 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 24 мг, магния стеарат – 8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (5 cps) – 12.5 мг, титана диоксид – 6.25 мг, макрогол 400 – 1.25 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ. Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротекторным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывание амтолметин гуацила после приема внутрь является быстрым и полным. В основном, препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. Время достижения C max после приема внутрь – 20-60 мин.

Связывание с белками плазмы – 99%.

После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, последний проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина – окисление метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную.

T 1/2 у взрослых – около 5 ч. В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой – 80%, с желчью – 20%).

Показания препарата Найзилат ®

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• анкилозирующий спондилит;
• суставной синдром при обострении подагры;
• бурсит, тендовагинит;
• болевой синдром слабой и средней интенсивности (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G43	Мигрень
K08.8	Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M10	Подагра
M15	Полиартроз
M25.5	Боль в суставе
M42	Остеохондроз позвоночника
M45	Анкилозирующий спондилит
M47	Спондилез
M65	Синовиты и теносиновиты
M70	Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71	Другие бурсопатии
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
N94.4	Первичная дисменорея
N94.5	Вторичная дисменорея
R51	Головная боль
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)
T14.3	Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.8	Другие травмы неуточненной области тела

Режим дозирования

Рекомендуемая доза препарата составляет 600 мг 2 раза/сут. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 1800 мг.

Для сохранения гастропротекторного действия препарата Найзилат ® следует принимать натощак.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения, и частота неизвестна.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; нечасто – диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко – боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко – пептическая язва, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль сонливость; редко – депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – слабость; нечасто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); редко – повышенная потливость, лихорадка, лимфаденопатия; очень редко – отек языка.

Противопоказания к применению

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• прогрессирующие заболевания почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• артериальная гипертензия;
• врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к амтолметину, толметину.

С осторожностью следует назначать препарат при гипербилирубинемии, хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе, наличии инфекции Helicobacter pylori, тяжелых соматических заболеваниях, длительном применении НПВС, одновременном приеме пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), алкоголизме, курении, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместное применение НПВС и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия хранения препарата Найзилат ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Найзилат

состав оболочки: гипромеллоза 5 срs,титана диоксид Е 171, макрогол (PEG 400).

Описание

Таблетки формы каплет, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание амтолметин гуацила после приема внутрь происходит быстро и полностью. Амтолметин гуацил концентрируется в основном в желудочно-кишечной стенке, где его максимальный уровень концентрируется в течение 2 часов после приема препарата. Его превращение в активные метаболиты происходит, как только он вступает в плазму, так что амтолметин гуацил как таковой, едва обнаруживается в плазме крови и в тканях.

Амтолметин гуацил гидролизуется эстеразами плазмы на следующие метаболиты: MED5, толметин и гваякол. MED5 (толметин-глицинамид) является основным метаболитом в плазме крови. Толметин–глицинамид метаболизируется до толметина и активного метаболита и достигает высокой концентрации в тканях. Выведение препарата почти полное в течение 24 часов и происходит преимущественно с мочой (77% от введенной дозы) в виде глюкуронидов. Небольшое количество выводится с желчью и фекалиями (7,5%).

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), пролекарством толметина, обладающим болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной механизм действия амтолметина гуацила, как и у других НПВС, проявляется в ингибировании ЦОГ и синтеза простагландинов. Амтолметин повышает уровень антиоксидантных ферментов в слизистой оболочке желудка, таких как супер-оксиддисмутаза (SOD), каталаза, глутатион, при одновременном снижении уровня супер-оксид аниона, перекисных нитритов или перекисного хлорида, а также малонового диальдегида. Кроме того, при применении амтолметина увеличивается уровень оксида азота (NO) в желудке, что проявляется гастропротекторным эффектом препарата.

Антиоксидантное действие амтолметина может иметь дополнительное значение при лечении пациентов с остеоартритом, сопровождающимся воспалением и болью, при которых увеличивается окислительный стресс, повреждение хрящей свободными радикалами. Снижение боли при использовании амтолметина также связано с уменьшением уровня оксида азота, способствующего преодолению окислительного стресса.

Эти два действия являются избирательными и специфическими, при применении амтолметина.

Показания к применению

– остеоартрит, ревматоидный артрит, артралгия, миалгия, боли после травм

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, с достаточным количеством жидкости. Найзилат следует назначать натощак, чтобы сохранить его гастропротекторный эффект.

По 600 мг два раза в день.

Рекомендуемая доза составляет 600 мг дважды в день, поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), у которых функция почек, как правило, уменьшается, и переносимость НПВС желудочно-кишечным трактом снижается, назначается низкая дозировка (600 мг один раз в день) амтолметин гуацила.

Продолжительность лечения устанавливает врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния. Не рекомендуется для длительного лечения.

Побочные действия

– отсутствие аппетита, повышение аппетита, сухость во рту, глоссит, стоматит, изъязвление полости рта, язвенный стоматит, кровоточивость десен, дисфагия, отрыжка, тошнота, рвота, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, вздутие живота, диспепсия, боли в животе, колит, ректальное кровотечение, боли в области желчного пузыря, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, диарея, дегтеобразный стул, запор, тенезмы, гепатит, нарушение функции печени, панкреатит, холестатическая желтуха

– назофарингит, ринит, носовое кровотечение, бронхит, пневмония, одышка, астма, отек гортани

– бессонница, сонливость, тревожные сны, головная боль, головокружение, парестезия, гипестезия, амнезия, эмоциональная неустойчивость, нарушение координации, периферическая нейропатия, кривошея, паралич лицевого нерва, гиперкинезия, депрессия, гипотония

– артралгия, артрит, судороги в нижних конечностях, бурсит, тендовагинит, разрыв сухожилия, миастения, миалгия, контрактура мышц, судороги мышц, миозит, миопатия, рабдомиолиз

– зуд, контактный дерматит, облысение, сухость кожи, повышенная потливость, крапивница, экзема, себорея, язвы кожи

– инфекции мочевого тракта, частое мочеиспускание, цистит, гематурия, дизурия, конкременты в почках, никтурия, альбуминурия, нефрит, недержание мочи, задержка мочи, позывы на мочеиспускание

– эпидидимит, импотенция, снижение либидо, преждевременная эякуляция, фиброзно-кистозная мастопатия, влагалищное кровотечение, ациклическое маточное кровотечение

– гипертрофия грудной клетки

– амблиопия, сухость глаз, нарушение рефракции, кровоизлияние в глаза, глаукома, звон в ушах, глухота, паросмия, потеря вкуса, извращение вкуса

– сердцебиение, вазодилатация, обморок, мигрень, ортостатическая гипотензия, флебит, аритмия, стенокардия, артериальная гипертензия

– периферический отек, гипергликемия, гипогликемия, повышение уровня креатининфосфокиназы, подагра, повышение массы тела

– кровоподтеки, анемия, увеличение лимфатических узлов, лимфаденопатия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, петехиальное кровоизлияние

– боль в груди, боль в спине, отёк лица, отек языка, лихорадка, ригидность мышц шеи, нарушение ориентации, повышенная реакция фоточувствительности, генерализованный отек, анафилаксия, ангионевротический отек, пузырьковая сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла), острый некроз скелетных мышц

Противопоказания

– гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

– непереносимость других нестероидных противовоспалительных препаратов и пациентам, с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ринита, крапивницы

– эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона)

– декомпенсированная сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция

– недостаточность функции печени или активное заболевание печени

– снижение слуха, патология вестибулярного аппарата

– беременность и период лактации

– детский возраст до 18 лет

– активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение

– период после проведения аорто-коронарного шунтирования

С осторожностью применять при гипербилирубинемии.

– хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания

– дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет

– заболевания периферических артерий, курение

– хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин)

– язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст

– одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе, преднизолона), антикоагулянтов (в том числе, варфарина), антиагрегантов (в том числе, ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Лекарственные взаимодействия

Н1-гистаминоблокаторы, как известно, препятствуют рецепторам капсаицина. Следует избегать одновременного применения амтолметин гуацила с Н1 – гистаминоблокаторами

НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, возможен риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы при совместном применении с кортикостероидами и антиагрегантами. НПВС могут снизить антигипертензивный эффект диуретиков, ингибиторов АПФ и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, совместное применение НПВС и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти взаимодействия должны приниматься во внимание при использовании амтолметин гуацила в сочетании с ингибиторами АПФ.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию амтолметина. Увеличивают концентрацию в крови лития, метотрексата. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

У больных с печеночной или почечной недостаточностью, лечение амтолметин гуацилом должно проходить под клиническим мониторингом, с периодическим контролем функции почек и печени. В случае ухудшения функции почек и печени, лечение должно быть приостановлено. Пациенты, в анамнезе которых имела место терапия коагулопатии, лечение антикоагулянтами, должны быть под тщательным врачебным контролем. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови. Поскольку у пациентов, получавших другие НПВС, были зарегистрированы изменения со стороны глаз, в случае развития визуальных нарушений во время лечения амтолметин гуацилом, лечение должно быть прекращено и проведено офтальмологическое обследование. При возникновении какой-либо аллергической реакции, лечение должно быть немедленно прекращено. Лечение следует прекратить за 48 часов до определения 17-кетостероидов.

В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с этим Найзилат не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа, мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Применение беременным или кормящим женщинам

Безопасность и эффективность во время беременности и лактации не установлены.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может вызывать головокружение и сонливость, поэтому в период лечения пациенты не должны управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушения зрения, тахикардия, сухость во рту,тошнота, рвота, повышенное потоотделение.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»

Участок №: 42,45 и 46,

Бачупали Вилладж, Кутубуллапур Мандал, Район Ранга Реди, Андхра Прадеш, Индия

Наименование и страна владелеца регистрационного удостоверения:

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан, 050057 г. Алматы, ул. 22 линия,45,

Найзилат

Фото препарата

• Латинское название: Niselat
• Код АТХ: M01AB
• Действующее вещество: Амтолметин гуацил (Amtolmetin guacil)
• Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия)

Состав

В одной таблетке препарата содержится амтолметин гуацила 600 мг (действующее вещество).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400.

Форма выпуска

Найзилат представляет собой таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, в форме капсулы, со специфическим запахом. 10 таких таблеток — в блистере, два таких блистера — в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, жаропонижающее, гастропротекторное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика амтолметина гуацила

Нестероидное противовоспалительное средство, неизбирательный блокатор циклооксигеназы, предшественник толметина в метаболической цепи. Подавляет склеивание тромбоцитов; блокирует циклооксигеназу первого и второго типов, изменяет метаболизм арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов, тормозит экссудативную и пролиферативную фазы воспалительного процесса. Ухудшает проницаемость капилляров; нормализует лизосомальные мембраны; замедляет биосинтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, брадикинины, факторы комплемента, цитокины).

Блокирует реакцию брадикинина с тканевыми рецепторами, снижает болевые ощущения в очаге воспаления. Оказывает влияние на таламические центры, отвечающие за болевую чувствительность; понижает содержание биогенных аминов, проявляющих алгогенные свойства. Устраняет интенсивность болевого синдрома, снижает утреннюю скованность, увеличивает амплитуду движений в суставах через четыре дня от начала лечения. Протекторное действие амтолметин гуацила на слизистую желудка оказывается путем активации рецепторов капсаицина в стенках пищеварительного тракта. Это сопровождается увеличением синтеза оксида азота и создает противовес негативному эффекту ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика

Всасывание после приема обычно быстрое и полное. Препарат скапливается в стенках пищеварительного тракта, где в течение 2 часов поддерживается его высокая концентрация. Метаболизируется подвергаясь гидролизу эстеразами крови с образованием следующих метаболитов: MED5, гваякол и толметин, превращающихся в толметин (активный метаболит), который оказывает фармакологическое действие в тканях. Связывается с белками плазмы на 99%. Период полувыведения равен 5 часам. Через сутки препарат полностью выводится с мочой (80%) и с желчью (20%).

Показания к применению

Противопоказания

• Аллергия на толметин, амтолметин.
• Наличие бронхиальной астмы, аллергии на Аспирин или рецидивирующего полипоза. слизистых желудка и 12-перстной кишки. в активной фазе.
• Цереброваскулярное кровотечение.
• Нарушение свертываемости крови.
• Заболевания кишечника воспалительного характера (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Тяжелые поражения печени и почек.
• Артериальная гипертония.
• Послеоперационный период аортокоронарного шунтирования.
• Непереносимостьлактозы, дефицитлактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. и лактация.
• Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при:

• гипербилирубинемии;
• ишемической болезни сердца;
• хронической сердечной недостаточности;
• цереброваскулярных заболеваниях;
• сахарном диабете;
• поражениях периферических артерий;
• хронической почечной недостаточности;
• в пожилом возрасте.

Побочные действия

• Со стороны системы пищеварения: тошнота, диспепсия, диарея, рвота, запоры, пептическая язва.
• Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящего тракта.
• Со стороны зрения и слуха: нарушения зрения, шум в ушах.
• Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, ринит, одышка, отек гортани.
• Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, депрессия.
• Со стороны системы кровообращения: подъем давления.
• Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
• Со стороны кожи: сыпь, пурпура, дерматит, крапивница, синдром Лайелла.
• Аллергические реакции: анафилактоидные реакции.

Инструкция на Найзилат

Инструкция по применению Найзилата предписывает принимать по 600 мг препарата 2 раза в день. Для сохранения гастропротекторного действия препарат следует использовать натощак. Максимальная дневная доза — 1800 мг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в животе, рвота, метаболический ацидоз. Лечение: произвести промывание желудка, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Препарат понижает эффективность гипотензивных, урикозурических средств и диуретиков.

Найзилат усиливает действие антиагрегантов, фибринолитиков, антикоагулянтов, побочные эффекты эстрогенов, минералокортикоидов.

Колестирамин и антациды снижают абсорбцию Найзилата.

Миелотоксичные средства усиливают гематотоксические свойства препарата.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 градусов в сухом темном месте.

Срок годности

Особые указания

Лечение препаратом следует отменить за 48 часов до проведения анализа на 17-кетостероиды. Во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий опасными, требующими внимания и быстроты реакций, видами деятельности.

Найзилат® (Niselat)

Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее, гастропротективное.

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил является НПВП , неселективным ингибитором ЦОГ . Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование ПГ (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (ПГ, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ . Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества ПГ из-за ингибирования ЦОГ . Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 мес).

Фармакокинетика

Всасывание амтолметин гуацила после перорального приема является быстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием 3 метаболитов: MED-5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина — окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную.

T_max после приема внутрь — 20–60 мин.

Связь с белками плазмы — 99%. T_1/2 у взрослых — около 5 ч. В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой — 80%, с желчью — 20%).

Показания

суставной синдром при обострении подагры;

болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амтолметину, толметину;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

цереброваскулярное или иное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: гипербилирубинемия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Н. pуlori; длительное использование НПВП; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; пожилой возраст; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности или в период грудного вскармливания не установлена. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения и частота неизвестна.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко — боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко — пептическая язва, нарушения функции печени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль сонливость; редко — депрессия.

Со стороны сосудов: часто — подъем АД.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Общие расстройства: часто — слабость; нечасто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко — повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко — отек языка.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков.

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, ГКС и минералкортикоидов.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь. Для сохранения гастропротективного действия препарата Найзилат ® следует принимать на голодный желудок.

Рекомендуемая доза амтолметин гуацила составляет 600 мг 2 раза в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 1800 мг.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ , нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов.

Влияние на способность к вождению транспорта и занятию потенциально опасными видами деятельности. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг. По 10 табл. в блистере из непрозрачной ПВХ/ПВДХ-пленки/алюминиевой фольги. По 2 бл. помещают в пачку картонную.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India.

Адрес места производства. Formulations Technical Operations-Unit II, Sy. No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State, India – 500 090.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу представительства фирмы Д-р Редди’с Лабораторис Лтд. в России. 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Найзилат: инструкция по применению (таблетки 600 мг)

Препарат Найзилат является нестереодиным противовоспалительным средством. Действуюшее вещество – амтолметина гуацил, производное уксусной кислоты. Фармакологическое действие Найзилата заключается в десенсибилизирующем, обезболивающем, противовоспалительном, жаропонижающем, гастропротективном эффектах.

Действующее вещество – амтолметин гуацил является неселективным ингибитором циклооксигеназы. Оказывает свои эффекты за счет нарушения метаболизма арахидоновой кислоты (снижается уровень образования медиаторов воспаления – простогландинов, гистамина, цитокинов и т.д.).

Защитное действие на слизистую ЖКТ заключается в стимуляции рецепторов капсаицина (ваниллоидные рецепторы), это, в свою очередь, приводит к увеличению продукции оксида азота. За счет этого создается противовес отрицательным эффектам, развивающимся из-за уменьшения образования простогландинов. Препарат хорошо переносится пациентами даже при длительном применении (3-6 месяцев).

Найзилат быстро и практически полностью всасывается при пероральном приеме. В течение первых 2-3 часов высокая концентрация достигается в слизистой желудка. Активный метаболит – толметин связывается с белками плазмы на 99%. Период полувыведения равен около 5 часов. За сутки препарат фактически полностью выводится из организма с мочой (80%) и желчью (20%).

Показания к применению

Показаний к назначению Найзилата достаточно много:

• Вертеброгенные болевые синдромы (ишиас, люмбоишиалгия, цервикалгия и т.д.).
• Заболевания суставов (в том числе подагрический артрит).
• Невралгия тройничного нерва. . , головная боль, напряжения.
• Боль при травмах и ожогах.

Используется как симптоматическое обезболивающее и противовоспалительное средство в комплексной терапии заболеваний.

Противопоказания

Существует ряд ограничений при применении препарата. Найзилат противопоказан при следующих состояниях:

• Непереносимость компонентов препарата.
• Аспиринзависимая бронхиальная астма.
• Непереносимость НПВС, в том числе по анамнезу.
• Язва желудка и ДПК.
• Активное кровотечение в ЖКТ.
• Неспецифический язвенный колит.
• Болезнь Крона в стадии обострения.
• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
• Активные заболевания печени и/или тяжелая печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность с клиренсом креатинина ниже 30 мл в минуту.
• Ранний период после проведения АКШ.
• Тяжелая артериальная гипертензия.
• Непереносимость лактозы из-за врожденного дефицита лактазы.
• Беременность и лактация.
• Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов с низким уровнем клубочковой фильтрации, у больных ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом. Также следует оценивать риски при длительном приеме любых НПВС, наличия язвенного поражения желудка и ДПК по анамнезу, при одновременном приеме антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, пароксетин и т.д.).

Побочные эффекты

При приеме Найзилата могут развиваться побочные эффекты. Все эффекты разделены на группы: частые (от 1 до 10% среди всех случаев приема), нечастые (до 1 %), редкие (от 0,01 до 0.1%), очень редкие менее 0,01%. Следует обратить внимание на частоту побочных эффектов, их развитие как правило является редким, а обширный список лишь указывает на тщательно проведенные исследования с выявлением всех возможных побочных эффектов.

Какие побочные эффекты встречаются со стороны…
— ЖКТ: часто встречаются тошнота, диспептические явления. Редко – боли в животе, нарушения стула. Очень редко – развитие язвенного поражения, острая печеночная недостаточность.
— Почки: редко повышение уровня калия, азота мочевины, отдельные сообщения – обострение хронического инфекционного процесса.
— Центральная нервная система: часто головокружение, головная боль, сонливость. Редко шум в ушах, нарушения зрения, депрессивные эпизоды.
— Дыхательная система: редко одышка, отек гортани, бронхоспазм, преимущественно встречались данные побочные эффекты у пациентов с бронхиальной астмой.
— Сердечно-сосудистая система: часто подъем артериального давления, отмечался преимущественно на фоне базисной терапии за счет изменения эффективности препаратов.
— Органы кроветворения: редко и очень редко анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
— Кожный покров: нечасто развитие высыпаний. Редко уплотнение или шелушение кожи, эксфолиативный дерматит. Очень редко синдром Лайелла. Аллергические реакции в виде анафилаксии встречались редко и очень редко.

Также нечасто зафиксировано развитие слабости, отеков, повышения массы тела, редко встречалось развитие потливости, лихорадки, лимфоаденопатии, отек языка.

Дозировка

Найзилат предназначен для приема внутрь. Препарат принимается на голодный желудок для развития гастропротективного эффекта. Стандартная дозировка составляет 600 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза может составлять 600 мг в сутки. Максимальная суточная дозировка 1800 мг.

Передозировка

Симптомами передозировки являются боли в желудке, тошнота, рвота, ацидоз. Специфического антидота не существует. Требуется проведение симптоматической терапии, использование адсорбентов.

Аналоги

Препарат Найзилат является недавно синтезированным оригинальным нестереоидным противовоспалительным препаратом с гастропротективной активностью. Аналогов препарата на данный момент нет. Схожими по действию препаратами являются комбинированные НВПС с включенным в состав ингибитором протонной помпы. К этой группе относится, в частности, лекарственное средство Вимово.

Особые указания

Во время терапии необходимо контролировать показатели крови, функции почек и печени. Найзилат может менять картину при проведении анализа на стероидные гормоны. На время лечения следует отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, в том числе от вождения автомобилем.

Найзилат может снижать эффективность гипотензивных средств, диуретиков. Индукторы цитохромов печени увеличивают продукцию активных метаболитов препарата. Также он усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов. Может учащать развитие побочных эффектов стероидных гормонов. Увеличивает концентрацию препаратов лития и метотрексата. Антацидные препараты и прием пищи снижают всасываемость Найзилата.

Цена на таблетки

Отпуск препарата осуществляется по рецепту. Препарат новый для российского рынка и встречается не в каждой аптеке. Чтобы узнать информацию о наличии лекарственного средства в аптеке, воспользуйтесь справочными службами. Средние цены на упаковку таблеток Найзилат 600 мг №20 находятся в пределах (актуальность на 21.12.14) 340-420 рублей.

Автор сайта: Алексей Борисов — практикующий невролог, отоневролог (специалист по вопросам головокружения).
— Окончил Иркутский государственный медицинский университет.
— Заведую кабинетом головокружения.
— Регулярно прохожу курсы повышения квалификации, участвую и выступаю с докладами на образовательных конференциях, в том числе с международным участием.
— Имею большое количество печатных научных публикаций.

Найзилат

Найзилат – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Найзилата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидные, белые или почти белые, обладают характерным запахом (по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 2 блистера).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: амтолметин гуацил – 600 мг;
• вспомогательные ингредиенты: гипромеллоза (15 cps), моногидрат лактозы, моногидрат лактозы (Flowlac 100), карбоксиметилкрахмал натрия типа А, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
• пленочная оболочка: гипромеллоза (5 cps), диоксид титана, макрогол 400.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил – активный компонент Найзилата – является нестероидным противовоспалительным веществом, неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ), предшественником толметина. Он обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим, десенсибилизирующим эффектом и оказывает гастропротекторное действие. Угнетая провоспалительные факторы, амтолметин гуацил способствует снижению агрегации тромбоцитов; он ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает протекание метаболизма арахидоновой кислоты, снижает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления), подавляет пролиферативную и экссудативную воспалительные фазы, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, цитокины, брадикинины, факторы комплемента). В очаге воспаления он блокирует взаимосвязь брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевые ощущения; влияет на центры боли в таламусе, уменьшает концентрацию нейромедиаторов (биогенных аминов) с альгогенными свойствами, повышает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Найзилат полностью купирует или значительно снижает интенсивность болевого синдрома, утренние отеки и скованность, увеличивая объем движений в пораженных суставах спустя 4 дня от начала терапии.

Амтолметин гуацил оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка путем стимуляции присутствующих в его стенках рецепторов капсаицина (ваниллоидных рецепторов). В связи с наличием в составе амтолметина гуацила ванилиновой группы он способен стимулировать рецепторы капсаицина, вызывая высвобождение пептида, связанного с геном кальцитонина (ПСГК), и далее увеличивать выработку оксида азота (NO). Оба этих процесса создают противовес отрицательному действию, вызываемому уменьшением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ.

Амтолметин гуацил при длительном применении (до полугода) хорошо переносился пациентами.

Фармакокинетика

• всасывание и распределение: после перорального приема вещество всасывается быстро и полностью; скапливается преимущественно в стенках желудка и кишечника и на протяжении 2 ч после приема поддерживается в очень высокой концентрации; время достижения максимальной концентрации (C_max) составляет 20–60 мин; с белками плазмы связывается до 99% принятого вещества;
• метаболизм: сразу после всасывания путем гидролиза эстеразами плазмы крови амтолметин гуацил трансформируется, образуя три метаболита: толметин, гвиакол и MED5, которые далее преобразуются в активный метаболит толметина, проникающий в ткани и оказывающий фармакологическое действие; толметин метаболизируется в основном окислением метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную;
• выведение: период полувыведения (Т1/2) для взрослых составляет около 5 ч; в течение суток вещество выводится из организма практически полностью в форме глюкуронидов (почками – 80%; с желчью – 20%).

Показания к применению

• анкилозирующий спондилит;
• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• суставной синдром вследствие обострения подагры;
• бурсит, тендовагинит;
• болевой синдром слабой и средней степени выраженности при артралгии, миалгии, невралгии, мигрени, зубной и головной боли, альгодисменорее, боли от травм, ожогов и др.

Найзилат предназначается для симптоматического лечения, купирования боли и снятия воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания прием препарата влияния не оказывает.

Противопоказания

• аспириновая триада (полное либо частичное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВС), в том числе в анамнезе;
• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
• желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе;
• цереброваскулярные и (или) другие кровотечения;
• воспалительные болезни кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• гемофилия, прочие нарушения свертываемости крови;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• выраженное нарушение функции печени или активное заболевание печени;
• выраженное нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК) < 30 мл/мин;
• прогрессирующие болезни почек;
• артериальная гипертензия;
• непереносимость лактозы, врожденная лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дефицит Г6ФД (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• период беременности и лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к амтолметину, толметину и другим компонентам препарата.

Относительными противопоказаниями, при которых Найзилат следует применять с осторожностью, являются:

• гипербилирубинемия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемии/гиперлипидемии;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
• язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• инфекция Helicobacter pylori;
• тяжелые соматические болезни;
• длительное применение НПВС;
• одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (включая преднизолон), антикоагулянтов (включая варфарин), антиагрегантов (включая ацетилсалициловую кислоту и клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
• алкоголизм;
• курение;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Найзилата: способ и дозировка

Таблетки Найзилат 600 мг принимают внутрь.

Рекомендуемое дозирование: по 600 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. В зависимости от необходимого уровня контроля симптомов заболевания поддерживающую дозу допускается снизить до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1800 мг (3 таблетки).

Для поддержания гастропротекторного эффекта препарата Найзилат требуется принимать натощак.

Побочные действия

Частота побочных эффектов со стороны систем и органов вследствие применения Найзилата (в соответствии со шкалой: часто – от 1 до 10%; нечасто – от 0,1 до 1%; редко – от 0,01 до 0,1%; крайне редко – менее 0,01%, в том числе отдельные сообщения):

• пищеварительная система: часто – тошнота; нечасто – дискомфорт в желудке либо кишечнике, диспепсия, вздутие живота; редко – диарея, рвота, гастрит, боли в животе, запоры; крайне редко – нарушения печеночной функции, пептическая язва;
• мочевыделительная система: повышение уровня в крови азота мочевины, инфекции мочевыводящих путей;
• органы чувств: редко – нарушение зрения, шум в ушах;
• дыхательная система: редко – одышка, бронхоспазм, отек гортани, ринит;
• центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – депрессивные расстройства;
• сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления;
• органы кроветворения: редко – анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
• кожные покровы: нечасто – пурпура и кожная сыпь, включая макулопапулезную; редко – крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, проявляющийся лихорадкой с ознобом или без него, покраснением, уплотнением или шелушением кожи, опуханием и (или) болезненностью небных миндалин;
• реакции гиперчувствительности: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции, проявляющиеся изменением цвета лица, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом, тахипноэ либо диспноэ, отеком век, периорбитальным отеком, одышкой, затрудненным дыханием, тяжестью в грудной клетке, свистящим дыханием;
• прочие реакции: часто – слабость; нечасто – отечность лица, лодыжек, голеней, пальцев, ступней; увеличение массы тела; редко – гипергидроз, лимфаденопатия, лихорадка; крайне редко – отек языка.

Передозировка

Симптомы передозировки амтолметина гуацила:

• тошнота и (или) рвота;
• боль в животе;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• почечная недостаточность;
• метаболический ацидоз.

Для терапии состояния необходимо провести промывание желудка, ввести адсорбенты (активированный уголь) и далее проводить симптоматическую терапию для поддержания жизненно важных функций организма. Специфический антидот Найзилата неизвестен.

Особые указания

В процессе терапии следует контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени и почек.

Для получения достоверных результатов анализов прием препарата требуется прекратить за 48 ч до определения содержания в моче 17-кетостероидов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

От занятий видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, во время лечения Найзилатом нужно воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам применение Найзилата противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Найзилата детям в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Найзилат 600 мг противопоказан при прогрессирующих болезнях почек и выраженной почечной недостаточности с КК < 30 мл/мин.

При хронической почечной недостаточности с КК от 30 до 60 мл/мин препарат назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Найзилат противопоказан при печеночной недостаточности и заболеваниях печени в активной фазе.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте следует назначать Найзилат с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• рифампицин, фенилбутазон, этанол, барбитураты, фенитоин, трициклические антидепрессанты (индукторы микросомального окисления в печени): потенцируют выработку активных гидроксилированных метаболитов;
• урикозурические, гипотензивные лекарственные средства и диуретики: амтолметин гуацил снижает их эффективность;
• производные сульфонилмочевины: усиливается их гипогликемический эффект;
• антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики, эстрогенсодержащие препараты, ГКС и минералокортикоиды: усугубляются их побочные эффекты;
• антациды и колестирамин: ингибируют абсорбцию амтолметина гуацила;
• препараты лития, метотрексат: увеличивается их концентрация в крови;
• миелотоксичные препараты: усиливают проявления гематотоксичности Найзилата;
• ингибиторы АПФ: при нарушениях функции почек могут привести к дальнейшему ухудшению их функции.

Аналоги

Информация об аналогах Найзилата отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Найзилате

Пациенты, принимавшие препарат, отзывы о Найзилате оставляют чаще хорошие. В качестве достоинств отмечают, что на ЖКТ он практически не влияет, таблетки можно принимать достаточно длительное время и натощак. Обезболивающее и противовоспалительное действие – продолжительное.

В то же время указывается, что сильная боль может купироваться только частично, запах, вкус и послевкусие у таблеток достаточно неприятные, а из-за большого размера их не очень легко глотать.

Цена на Найзилат в аптеках

Ориентировочная цена Найзилата составляет 490 руб. за 20 таблеток в упаковке.

НАЙЗИЛАТ 0,6 N20 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с характерным запахом.

Состав

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40,1 мг, гипромеллоза (15 cps) 6,0 мг, лактозы моногидрат (Flowlac 100) 120,3 мг, кремния диоксид коллоидный 1,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип-А) 24,0 мг, магния стеарат 8,0 мг;

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках желудочно-кишечного тракта. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаитиновые рецепторы, что в свою очередь вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

Фармакокинетика

Всасывание амтолметин гуацил после перорального приема является быстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 часов после приема поддерживается его очень высокая концентрация. После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED-5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина – окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную.

Связь с белками плазмы – 99%. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – около 5 ч. В течение 24 часов препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой – 80%, с желчью – 20%).

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.

Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амтолметину, толметину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аорто-коронарного шунтирования; артериальная гипертензия; врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Гипербилирубинемия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия / гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Н. pуlori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Безопасность применения препарата при беременности или в период грудного вскармливания не установлена.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза амтолметин гуацила составляет 600 мг дважды в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 1800 мг. Для сохранения гастропротективного действия препарата Найзилат® следует принимать на голодный желудок.

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10 %); нечасто (0,1-1 %); редко (0,01-0,1 %); очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения и частота неизвестна.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; нечасто – диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко – боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко – пептическая язва, нарушения функции печени.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль сонливость; редко – депрессия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Общие расстройства: часто – слабость; нечасто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко – повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко – отек языка.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюкокортикостероидов и минералкортикоидов.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.

Особые условия

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.