Цефазолин порошок для уколов : инструкция, показания, способ применения детям и взрослым

Цефазолин (Cefazolin) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефазолин

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли)	250 мг

Флаконы стеклянные (1) – коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли)	500 мг

Флаконы стеклянные (1) – коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли)	1 г

Флаконы стеклянные (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumococcus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь разрушается. Т C max после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г – 1-2 ч, величина C max – 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г C max к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч – 4 мкг/мл.

Связь с белками плазмы – 85%. V d – 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.

Метаболизируется в печени . T 1/2 – 1.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. – 4.5-5 ч). Выводится почками вн еизмененном виде в течение первых 6ч – 60-90%, через 24 ч – 70-95%. При нарушении функции почек T 1/2 – 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.

калькулятор платы за сервитут

Показания препарата Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

сепсис;
перитонит;
эндокардит;
инфекции дыхательных путей;
инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
инфекционные поражения костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
A50	Врожденный сифилис
A51	Ранний сифилис
A52	Поздний сифилис
A54	Гонококковая инфекция
I33	Острый и подострый эндокардит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J42	Хронический бронхит неуточненный
K65.0	Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
Z29.2	Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

В/м , в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых – 0.25-1 г; кратность введения – 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях – 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г – за время операции и по 0.5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% – 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более – 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

Детям 1 мес и старше – 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения – 3-4 раза/сут.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин – 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин – 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин – 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, зозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), ангионевротический отек , анафилактический шок .

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т.ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко- стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия ), анальный зуд , зуд половых органов.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: суперинфекция, кандидоз.

Противопоказания к применению

беременность;
лактация;
повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

Не назначают новорожденным.

С осторожностью – почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Инструкция по применению ЦЕФАЗОЛИН (CEFAZOLIN)

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Другие бета-лактамные антибиотики (J01D) > Цефалоспорины первого поколения (J01DB) > Cefazolin (J01DB04)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№013571 от 03.02.2009 – Аннулированное

Порошок для приготовления раствора для инъекций	1 фл.
цефазолин	1 г

Флаконы (10) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ЦЕФАЗОЛИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 21.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Цефазолин – цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Механизм действия связан с ингибированием активности мембранносвязанных транспептидаз бактерий и нарушением, таким образом, перекрестной сшивки пептидогликанов в молекулах муреина, которые обеспечивают прочность и ригидность клеточной стенки бактерий. Цефазолин устойчив в отношении бета-лактамаз обычного спектра, который продуцируют большинство грамположительных бактерий. Не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами.

Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (за исключением B. fragilis). Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

К цефазолину устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. В настоящее время большинство госпитальных штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату.

Фармакокинетика

Разрушается под действием желудочного сока (в связи с этим внутрь не применяется). После в/м введения всасывается быстро и полно. В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 90%). C max при в/м введении в дозе 500 и 1000 мг достигается через 1 ч и составляет 37 мкг/мл и 64-70 мкг/мл соответственно. Через 8 ч после введения уровень цефазолина в плазме составляет 3 мкг/мл и 7 мкг/мл соответственно. C max в плазме при внутривенном введении 1000 мг цефазолина составляет 185-200 мкг/мл, понижаясь через 8 ч до 4 мкг/мл. При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием растворов, содержащих цефазолин в концентрации 50 и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно.

Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве. При назначении пациентам с проходимыми желчными путями концентрация цефазолина в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. Если желчные пути непроходимы, концентрация антибиотика значительно ниже, чем в сыворотке. Легко проникает через воспаленную синовиальную оболочку суставов, проходит через плаценту в пуповинную кровь и околоплодные воды. В незначительных концентрациях обнаруживается в материнском молоке.

в течение первых 6 ч – около 60% дозы, через 24 ч – 70-80%.

Показания к применению

инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмонии);
внебольничные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. мастит);
инфекции костно – суставной системы (острый остеомиелит);
инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефриты, циститы);
инфекции желчевыводящих путей (холангиты, холецистит, эмпиема желчного пузыря) и органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит);
бактериальный эндокардит;
сепсис, перитонит;
сифилис, гонорея;
раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
профилактика и лечение (в комбинации с аминогликозидами) нетяжелых инфекционных послеоперационных осложнений.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м.

Взрослым и детям старше 12 лет по 0,5-1,0 г до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза – 6,0 г, в редких случаях – до 12,0 г (желательно увеличить кратность введения до 4 – 6 раз/сут).

Для детей до 12 лет суточная доза составляет 20-50 мг/кг, при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут, кратность введения – 4 раза/сут.

Продолжительность курса терапии зависит от вида инфекции и тяжести состояния и обычно не должна превышать 7-10 дней. Введение препарата продолжают в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания.

Для профилактики инфекций в послеоперационном периоде цефазолин вводят в дозе 1,0 г за 30 мин до начала операции, 0,5-1,0 г во время оперативного вмешательства и по 0,5-1,0 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

У взрослых пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин или уровень креатинина плазмы менее 1,5мг% препарат можно вводить в полной дозе. При КК 54-35 мл/мин или уровне креатинина плазмы 3,0-1,6 мг% препарат можно вводить в обычной дозе, но интервалы между инъекциями должны быть не менее 8 ч. При КК 34 – 11 мл/мин или содержании креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% назначают ? дозы препарата с интервалом между инъекциями не менее 12 ч. Пациентам с КК менее 10 мл/мин или при его уровне в крови более 4,6 мг% назначают ? обычной дозы препарата каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

У детей с нарушением функции почек коррекцию режима дозирования также проводят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы препарата с интервалом между введениями в 12 ч. Детям с КК 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалами между введениями в 12 ч. При КК 5-20 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1000 мг – в 2,5 мл воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят в течение 3-5 мин.

Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора глюкозы, 5% декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида, 5% растворе натрия бикарбоната, растворе Рингера. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения. Перед использованием в качестве растворителей замороженных растворов в пластиковых контейнерах их следует разморозить при комнатной температуре (нагревание растворов не допускается).

Цефазолин

Препарат: белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.

Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллииазу; в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.. Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (TC_mах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 0,5 и 1 г составляет 2 и 1 ч соответственно; максимальная концентрация (C_mах) — 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного (в/в) введения TC_mах — в конце инфузни, после в/в введения 1 г C_mах — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объём распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками — 85 %. Период полувыведения (T½) при в/м введении составляет 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек T½ — 20–40 ч. Выводится преимущественно почками в неизменном виде: в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 %. После в/м введения в дозах 0,5 и 1 г C_mах в моче составляет 1 мг/мл п 4 мг/мл соответственно.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолнну микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, JIOP-органов (в том числе средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в том числе остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефазолину, препаратам группы цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в том числе пенициллины и карбапенемы), период новорожденности (до 1 мес). Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками.

С осторожностью

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе), детский возраст от до 1 до 12 месяцев.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан при беременности. Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата в этот период.

Способ применения и дозы

Цефазолин предназначен только для парентерального введения — внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Приготовление растворов и применение:

Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для

инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5–10 % раствора декстрозы, 0.9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20–30 минут (скорость введения — 60–80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Средняя суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза –

6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Указания по режиму дозирования для взрослых:

Цефазолин предназначен только для парентерального введения — внутримышечно и внутривенно

(струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Приготовление растворов и применение:

инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5–10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20–30 минут (скорость введения — 60–80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Средняя суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Указания по режиму дозирования для взрослых:

Вид инфекции	Разовая доза	Частота введения
Инфекции лёгкого течения, вызванные чувствительными грамположительными кокками	0,5–1 г	Через 8 часов
Пневмококковая пневмония	0,5 г	Через 12 часов
Острые неосложнённые инфекции мочевыводящих путей	1 г	Через 12 часов
Средней тяжести или тяжёлые	0,5–1 г	Через 6–8 часов
Тяжёлые, угрожающие жизни инфекции: эндокардит, септицемия	1–1,5 г	Через 6 часов

Применение у детей с нормальной функцией почек:

Детям в возрасте 1 мес и старше цефазолин назначают в дозе 25–50 мг/кг массы тела в сутки.

Кратность введения — 3–4 раза в сутки. При тяжёлом течении инфекции суточная доза цефазолнна может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела. Кратность введения — 3–4 раза в сутки.

Применение у взрослых пациентов с нарушением функции ночек

У пациентов с нарушением функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 1,5 мг% и менее можно вводить полную суточную дозу; при КК 54–35 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме крови 3–1,6 мг% можно вводить полную суточную дозу, но интервалы между инъекциями следует увеличить до 8 часов: при КК 34–11 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 4,5–3,1 мг% вводят половину обычной дозы каждые 18–24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей показанию и тяжести инфекции.

Применение у детей с нарушением функции почек

Детям, у которых клиренс креатинина составляет от 70 до 40 мл/мин/1,73 м 2 , вводится 60 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина от 40 до 20 мл/мин/1,73 м 2 вводится 25 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина между 20 и 5 мл/мин/1,73 м 2 вводится 10 % средней суточной дозы цефазолина через 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей тяжести инфекции.

Периоперационная профилактика:

Для профилактики инфекций во время хирургических вмешательств дозировка цефазолина зависит от типа и продолжительности операции.

1 г вводится внутривенно или внутримышечно за 30 мин — 1 час до начала хирургической операции (доза является достаточной при незначительных хирургических вмешательствах небольшой продолжительности);
при продолжительных хирургических операциях (более 2 часов) дополнительно вводят от 0,5 до 1 г внутривенно или внутримышечно во время самой операции (можно вводить препарат и в ходе хирургической операции, в зависимости от её продолжительности — через определённые промежутки времени);
во время послеоперационного периода после исходной дозы вводят дозы от 0.5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6–8 часов в течение 24 часов;
если потенциальная инфекция может представлять угрозу для больного (например, после операций на сердце или после обширных ортопедических операций, таких как артропластика), рекомендуется продолжать послеоперационное введение цефазолина в течение периода от 3 до 5 дней.

Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке и тканях больного уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика.

Побочное действие

Аллергические реакции: гипертермия, гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд,

токсикодермия, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротичсский отёк, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны респираторной системы: удушье, одышка.

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) – нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны системы пищеварения: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоцитоз.

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Местные реакции: при внутримышечном введении — болезненность (в месте введения), при внутривенном введении — флебит.

Общие: лихорадка.

При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит), кандидозный вагинит.

Передозировка

Симптомы: боль, воспалительные реакции в месте введения; головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Лабороторные показатели: повышение концентрации креатинина, азота мочевины в крови;

повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина в крови; ложно положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; симптоматическая терапия. В тяжёлых случаях возможно применение гемодиализа, перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять цефазолин одновременно с антикоагулянтами.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного назначения).

Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови. Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Цефазолин, подавляя кишечную микрофлору, препятствует синтезу витамина K. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление действия антикоагулянтов.

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Особые указания

Пациенты с аллергией на пенициллины, карбапенемы в анамнезе, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение ложноноложительной пробы Кумбса, а так же ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При появлении тяжёлой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью, необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).

Одновременное применение аминогликозидных антибиотиков усиливает риск нефротоксичности, что требует тщательного контроля за функцией почек.

Следует избегать одновременного применения цефазолипа и «петлевых» диуретиков. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г флаконы/ в комплекте с растворителем — вода для инъекций (ампулы полиэтиленовые) 2 мл, 5 мл.

укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками. На каждый флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, или писчей, или из полимерных материалов, самоклеющиеся.

1 флакон с препаратом (0,5 г активного вещества) и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций по 2 мл или 1 флакон с препаратом (0,5 г активного вещества) и 1 ампулу растворителя вода для инъекций по 5 мл или 1 флакон с препаратом (1,0 г активного вещества) и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций по 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку По 5, 10, 25, 50 или 100 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций помещают в коробку (для стационаров). На коробку из картона наклеивают этикетку. Коробки из картона помещают в групповую упаковку.

Цефазолин порошок для инъекций флакон 1г N50 ➤ инструкция по применению

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp. Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет около 85%. Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС. T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч. Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени – путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл. Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве. T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Проникает через плацентарный барьер. В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина. Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения – 2-4 раза/сут. Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции. Максимальная доза: 6 г/сут. Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях – отек Квинке, артралгии, анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит. Со стороны системы кроветворения: редко – обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек. Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется). Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом. Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар. Цефазолин выводится при гемодиализе.

Цефазолин : инструкция по применению

Флакон цефазолина натрия эквивалентно цефазолина 1000 мг или 500 мг.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины первого поколения. Код АТС J01D B04.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к цефазолина микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей;
инфекции мочеполовой системы;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
сепсис
эндокардит;
инфекции желчевыводящих путей.

Профилактика хирургических инфекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим b-лактамным антибиотикам.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу.

Цефазолин вводить внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Цефазолин нельзя вводить интратекально!

Приготовление растворов для инъекций и инфузий.

Для введения содержимое флакона 500 мг (1000 мг) растворить в 2-3 мл (4-5 мл) 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Вводить глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.

Для струйного введения разовую дозу препарата растворить в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и медленно вводить в течение

При внутривенном капельном введении 500 мг или 1000 мг разводить в 50-100 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или в одном из следующих растворов: 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы в растворе лактата натрия для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы для инфузии, 0,45% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы для инфузии, 5% раствор лактата натрия или 10% раствор инвертированного сахара в воде для инъекций, раствор Рингера для инъекций с лактатом или без ла тату; введение осуществлять в течение 20-30 мин (скорость введения – 60-80 капель / мин). Во время разведения флаконы энергично встряхивать до полного растворения. Суточные дозы при введении остаются такими же, как и для внутримышечного введения.

Средняя суточная доза для взрослых обычно составляет 1000-4000 мг, максимальная суточная доза -6000 мг.

тип инфекции	разовая доза	частота
Инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами	250-500 мг	каждые 8:00
Инфекции дыхательных путей средней тяжести, вызванные пневмококками, и инфекции мочевыводящих путей	1 г	каждые 12:00
Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами	500 мг-1 г	каждые 6-8 часов
Инфекции, угрожающие жизни (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции)	1-1,5 г	каждые 6-8 часов

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений у взрослых рекомендуется вводить Цефазолин внутримышечно или внутривенно:

в дозе 1000 мг за 0,5-1 час до начала хирургического вмешательства
при длительных операциях (2:00 и более) – дополнительно 500-1000 мг в процессе операции;
после операции – в дозе 500-1000 мг каждые 6-8 часов в течение первых 24 часов.

В некоторых случаях (например операции на открытом сердце, протезирование суставов) профилактическое применение цефазолина может продолжаться 3-5 дней после операции.

В взрослых пациентов с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина. После ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции, могут быть использованы рекомендации, приведенные ниже. При КК:

55 мл / мин и больше – коррекция дозы не требуется;
35-54 мл / мин – разовая доза не меняется, но интервал между приемами должен составлять не менее 8:00;
11-34 мл / мин – разовую стандартную дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между приемами составляет 12:00;
менее 10 мл / мин – назначают половину терапевтической дозы каждые 18-24 часа.

Пациенты пожилого возраста дозировки, как у взрослых (при условии нормальной функции почек).

Детям в возрасте от 1 месяца препарат назначают в дозе 25-50 мг / кг в сутки (в тяжелых случаях – до 100 мг / кг в сутки), разделенной на 3-4 приема.

Максимальная суточная доза для детей – 100 мг / кг массы тела.

В детей с нарушениями функции почек коррекцию дозы проводить в зависимости от клиренса креатинина.

40-70 мл / мин – 60% суточной дозы препарата, распределенной для введения с интервалом

20-40 мл / мин – 25% суточной дозы, распределенной для введения с интервалом 12:00;
5-20 мл / мин – 10% средней суточной дозы каждые 24 часа.

Все рекомендуемые дозы назначают после начальной ударной дозы.

Продолжительность лечения в среднем составляет 7-10 дней.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, дерматит, крапивница, лекарственная лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия , сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: сообщалось о случаях лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении; лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения / тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, панцитопения.

Желудочно-кишечные расстройства: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит).

Расстройства пищеварительной системы: в единичных случаях наблюдалось транзиторное повышение уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, преходящий гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия) без клинических признаков почечной недостаточности. Редко сообщалось о интерстициальный нефрит и другие нарушения функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезии, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги.

Реакции в месте введения: боль, уплотнение, отек в месте инъекции, отмечались случаи развития флебита при внутривенном введении.

Другие побочные эффекты: общая слабость, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. Положительный тест Кумбса. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.

Передозировка

Симптомы: головокружение, парестезии и головную боль, возможно развитие аллергических реакций; у пациентов с хронической почечной недостаточностью возможные нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные судороги, рвота и тахикардия. Возможны следующие отклонения лабораторных показателей как повышение уровня креатинина, азота мочевины крови, печеночных ферментов и билирубина, положительный тест Кумбса, тромбоцитоз / тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.

Лечение: прекратить применение препарата, в случае необходимости – провести противосудорожное, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Выводится из организма путем гемодиализа; перитонеальный диализ менее эффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Препарат применяют детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.

Особенности применения

Перед началом каждого нового курса лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефазолина, цефалоспоринов, пенициллинов, других бета-лактамных антибиотиков, других лекарственных средств.

Существует возможность перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксии) на оба препарата.

Антибиотики следует осторожно назначать пациентам, в анамнезе которых были любые формы аллергических реакций, особенно на лекарственные средства.

Как и при применении других цефалоспоринов, нельзя исключать возможность тяжелых острых аллергических реакций, в том числе анафилактического шока – даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний. При развитии таких реакций необходимо вводить адреналин (эпинефрин), глюкокортикоиды и проводить другие неотложные меры.

Цефалоспорины могут абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и взаимодействовать с антителами, направленными против препарата. Это может приводить к ложноположительному теста Кумбса (например у детей, матери которых лечились цефазолином) и очень редко – к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникать перекрестная реактивность с пенициллинами.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и / или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колит. Длительное применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, грибков и развития суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.

При назначении цефазолина пациентам с нарушениями функции почек суточную дозу следует снизить избежание токсического действия. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Были сообщения о тяжелые токсические реакции со стороны центральной нервной системы, в том числе судороги при применении именно такого пути введения препарата, а также при превышении доз препарата на фоне почечной дисфункции.

При длительном лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать картину крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например хронические заболевания печени, почек, пожилой возраст, недоедания, длительная антибиотикотерапия), при длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефазолина, следует контролировать протромбиновое время.

Во время лечения могут отмечаться ложноположительные результаты глюкозурических тестов, проводимых неферментативными методами. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проводимых ферментативными методами.

Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата. Раствор цефазолина нельзя смешивать в одном объеме с другими антибиотиками.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться такие нарушения со стороны нервной системы головокружение, судороги.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Цефазолина с:

пробенецидом – замедляется экскреция цефазолина, что способствует его кумуляции, длительном повышению концентрации препарата в сыворотке крови

антикоагулянтами – повышается риск кровотечения

аминогликозидами и петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) – повышается риск нефротоксичности; нарушается функция почек вследствие блокады канальцевой секреции цефазолина, при этом дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем содержания азота мочевины и креатинина в сыворотке крови;

этанолом – возможные дисульфирамоподобные реакции.

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим механизм действия (тетрациклин, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол).

Раствор цефазолина нельзя смешивать в одной емкости с другими антибиотиками.

Может возникать перекрестная реактивность между цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Как и другие антибиотики, цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины , вакцины против тифа , поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Цефазолин – полусинтетический цефалоспориновий антибиотик первого поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Цефазолин – антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К препарату чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также устойчивы к цефазолина), b-гемолитические стрептококки группы А и другие штаммы стрептококков (многие штаммы энтерококков, резистентные к препарату ), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis ; а также грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., treponema spp., Leptospira spp . Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris) , а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. , А также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus , в том числе В. fragilis , резистентные к цефазолина. Риккетсии, вирусы, грибы и простейшие устойчивые к действию препарата.

Фармакокинетика. При введении препарат быстро всасывается около 90% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови при введении наблюдается через 1:00 после инъекции и составляет 37-64 мкг / мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг / мл.

Терапевтическая концентрация в крови длится 8-12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает через воспаленную синовиальную оболочку в суставы и в брюшную полость. Цефазолин легко проникает через плацентарный барьер. Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выводится с желчью. Значительная часть введенной дозы (около 60-90%) выводится в первые 6:00, через 24 часа – 70-95% и выводится в неизмененном виде с мочой. Незначительное количество препарата может выделяться в грудное молоко.

Период полувыведения – около 2:00 после введения, 1,8 часа – после внутривенного введения. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 3-42 часов.

Цефазолин

Фото препарата

Латинское название: Cefazolin
Код АТХ: J01DB04
Действующее вещество: Цефазолин (Cefazolin)
Производитель: CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co., Ltd. (Китай), Serena Pharma Pvt. Ltd., M.J.Biopharm, Jodas Expoim Pvt. (Индия), ЛЕККО ЗАО, ДЕКО компания, Биосинтез, Рузфарма, Красфарма, Фармасинтез ОАО (Россия), Белмедпрепараты РУП (Беларусь)

Состав

Рецепт на латинском сообщает, что в одном флаконе средства содержится цефазолин без примеси дополнительных компонентов.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций. Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство является полусинтетическим антибиотиком с антибактериальным действием широкого спектра.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).

Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций. После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85%.

Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости, но не определяется в нервной системе.

Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.

При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.

Показания к применению Цефазолина

Показания к применению Цефазолин имеет следующие:

инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
инфекционные заболевания дыхательных путей;
воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
заражение крови;
перитонит и сепсис;
кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
воспаление оболочки сердца;
инфекции костей и суставов; ;
инфекционные кожные заболевания; .

От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при ангине, кожных инфекциях или заражении крови.

Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.

Противопоказания

Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.

Побочные действия

Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:

В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, анафилактический шок, артралгии, ангионевротический отек, лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения, нейтропения, дисфункция почек.

Инструкция по применению уколов Цефазолина (Способ и дозировка)

Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.

Препарат вводят в/м или в/в. В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.

Если пациенту ставят капельницу, антибиотик, как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.

Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита, костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.

Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками.

Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят Новокаином. Это анестетик для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином. Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику, а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.

По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в Лидокаине или Новокаине. Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.

Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос. Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.

Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.

При дисфункции почек дозы корректируются.

Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.

Передозировка

Введение препарата в повышенных дозах может вызвать головокружение, головную боль и парестезии. У людей с почечной недостаточностью в хронической форме могут появиться нейротоксические явления. Отмечаются судороги, тахикардия и рвота.

В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения гемодиализа.

Взаимодействие

При сочетании препарата с аминогликозидами, Рифампицином, Ванкомицином отмечается синергизм противомикробного действия. Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.

Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками.

Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию, повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.

Условия продажи

Медикамент продается только по рецепту специалиста.

Условия хранения

Оптимальные условия хранения – сухое и темное место. Температура не больше 5°С.

Цефазолин, 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 шт.

Цены в аптеках на Цефазолин 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 шт.

История стоимости Цефазолин 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Инструкция на Цефазолин 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 шт.

Состав

Состав препарата на 1 флакон

Действующее вещество:

Цефазолин натрия в пересчете на цефазолин – 1,0 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Период максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 0,5 и 1 г соответственно — 2 и 1 час; максимальная концентрация — 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного введения период максимальной концентрации — в конце инфузии, после внутривенного введения 1 г максимальная концентрация — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85%. Период полувыведения при внутримышечном введении — 1,8 часа, при внутривенном введении — 2 часа. При нарушении функции почек период полувыведения — 20–40 часов.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 часов — 60–90%, через 24 часа — 70–95%. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г максимальная концентрация в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Иммунобиологические свойства

Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Цефазолин: Показания

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в том числе средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в том числе гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в том числе остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — внутривенно, 1 г за 0,5–1 час до операции, 0,5–1 г — во время операции и по 0,5–1 г — каждые 8 часов в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентраций креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54–35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3–1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 часов; при КК — 34–11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5–3,1 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 часов; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18–24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0,5 г.

Детям от 1 месяца и старше — 25–50 мг/кг/сут; при тяжелом течений инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК): при КК 70–40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 часов; при КК 40–20 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 часов; при КК 5–20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной “ударной” дозы.

При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых — 0,25–0,5 г каждые 8 часов. При пневмококковой пневмонии — 0,5 г каждые 12 часов, при острых неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей — 1 г каждые 12 часов.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5–10% раствора декстрозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

READ

Синдром раздраженного кишечника рецепт