Оспамокс : инструкция по применению
Оболочка: титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки от белого до кремового цвета с характерным запахом, с насечкой с обеих сторон.
Фармакологическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин. Код АТХ J01C A04.
Фармакологические свойства
Амоксициллин – полусинтетический аминопеницилиновий антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром антимикробного действия.
К препарату чувствительны следующие виды микроорганизмов:
- грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes ;
- грамотрицательные аэробы Helicobacter pylori;
- анаэробы: Peptostreptococci ;
- другие: Borrelia.
Непостоянно чувствительны (приобретенная резистентность может стать проблемой): Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.
Устойчивые такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter , Citrobacter , Enterobacter , Klebsiella , Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.
Всасывания. Биодоступность амоксициллина зависит от дозы и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 1000 мг биодоступность (параметры AUC и C max ) линейно пропорциональна дозе. При более высоких дозах степень абсорбции снижается. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляет 6-11 мг / л. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.
Распределение. Примерно 17% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация быстро достигается в сыворотке крови, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и мочи. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивна.
Вывод. Амоксициллин выводится преимущественно почками. Примерно 60-80% принятой дозы элиминирует через 6:00 в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения препарата увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии.
Период полувыведения препарата не изменяется при нарушении функции печени.
Показания
Вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами инфекции:
- дыхательных путей
- мочеполовой системы;
- пищеварительного тракта (в том числе эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвой
желудка или двенадцатиперстной кишки, в составе комбинированной терапии);
- кожи и мягких тканей.
При применении препарата в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pyloriследует учитывать информацию о других лекарственных средств, применяемых в комбинированной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или к вспомогательным веществам препарата. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. Ч. Анафилаксии) к бета-лактамным антибиотикам (в т. Ч. Цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Пробенецид. Не рекомендуется одновременное применение с амоксициллином. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, что может приводить к увеличению его уровня в плазме крови и пролонгации действия.
Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению кожных аллергических реакций.
Тетрациклин. Тетрациклин и другие препараты, оказывающие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол) , могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.
Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).
Оральные антикоагулянты. При применении антибиотиков пенициллинового ряда и антикоагулянтов не было сообщений об их взаимодействии. Однако, описаны отдельные случаи повышения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которые одновременно принимали амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или прекращением лечения амоксициллином. Кроме того, может потребоваться проведение коррекции дозы оральных антикоагулянтов.
Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.
Другие виды взаимодействий.
Повышенный уровень препарата в плазме крови и мочи может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.
При испытании на наличие глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод.
Наличие амоксициллин может влиять на результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.
Особенности применения
Гиперчувствительность. Перед началом лечения амоксициллином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибактериальным препаратам и аллергенов.
Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятнее возникают у больных с гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе или наличием гиперчувствительности к различным аллергенам. В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
Нечувствительны микроорганизмы . Поскольку амоксициллин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, то препарат следует применять только когда патогенный микроорганизм идентифицирован, или, когда есть основания считать, что данный инфекционный возбудитель, вероятнее всего, является чувствительным к действию амоксициллина (см. Раздел « Фармакологические свойства» ) . Это особенно касается пациентов, лечат инфекции мочеполовой системы и тяжелые ЛОР инфекции.
Судороги. У пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто принимает высокие дозы препарата, имеет предрасположенность (например, наличие в анамнезе эпилептических припадков, леченной эпилепсии, менингита (см. Раздел « Побочные реакции» ) могут возникать судороги.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью дозу амоксициллина следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.
Кожные реакции. Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.
Следует избегать применения амоксициллина при подозрении на инфекционный мононуклеоз , поскольку возникновение кореподобная сыпи в этом случае может ассоциироваться с гиперчувствительностью к пенициллинам.
Реакция Яриша-Герксгеймера. Следует обратить внимание, что при лечении болезни Лайма амоксициллином может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера (см. Раздел « Побочные реакции» ), которая возникает вследствие бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма – спирохету Borrelia burgdorferi .
Резистентность. Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.
Псевдомембранозный колит. При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированной колита от легкой степени до такого, что представляет угрозу жизни. При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано.
Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.
Длительная терапия. При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать функции систем организма, включая почечную, печеночную и гемопоэтические систему. Сообщалось о повышении активности печеночных ферментов и о случаях изменения показателей крови.
Антикоагулянты. Очень редко сообщалось о продлении ПВ у пациентов, получавших амоксициллин. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует осуществлять соответствующий контроль и корректировать дозу последних, если необходимо.
Кристаллурия. У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия . Также при применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.
Предостережение для недоношенных детей и в неонатальном периоде: следует контролировать функцию почек, печени и крови.
При применении препарата в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pyloriследует ознакомиться с инструкцией по применению других лекарственных средств для комбинированной терапии.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер; его концентрация в плазме крови плода составляет примерно 25-30% от концентрации в плазме крови беременной. Ограниченные данные по применению амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного действия амоксициллина. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.
Амоксициллин выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка в период кормления грудью. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея, кандидоз или высыпания на коже).
Фертильность. Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у людей отсутствуют. В ходе исследования репродуктивной токсичности на животных отмечали отсутствие влияния на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение, судороги) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Дозы амоксициллина устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.
Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Таблетку следует глотать целиком или разделить на части, не разжевывая, запить 1 стаканом воды.
Дозировки. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) рекомендуется принимать 500-750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки.
При лечении хронических заболеваний, в случае рецидива, инфекции тяжелого течения дозу можно увеличить и ее рекомендуется разделить на 3 приема: взрослым назначают по 750-1000 мг 3 раза в сутки; детям старше 12 лет – до 60 мг / кг / сут в 3 приема.
Дети с массой тела
Суточная доза для детей составляет 40-90 мг / кг / сут, разделенная на 2-3 приема (превышать дозу 3 г / сут), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов.
Данные фармакокинетики и фармакодинамики свидетельствуют, что применение препарата трижды в сутки более эффективно, чем два раза в сутки (суточную дозу препарата рекомендуется распределять на 2 приема, если она приближается к верхней рекомендуемой границы).
Тонзиллит: 50 мг / кг / сут в 2 приема.
Острый средний отит : в зоне высокой распространенности пневмококка с пониженной чувствительностью к пенициллинам режим дозирования должен соответствовать национальным / локальным рекомендациям.
Ранняя стадия болезни Лайма (мигрирующая эритема) : 50 мг / кг / сут в 3 приема в течение 14-21 дней.
Профилактика эндокардита: взрослые – прием разовой дозы 2-3 г амоксициллина за 1:00 до плановой хирургической процедуры; дети – прием разовой дозы 50 мг / кг массы тела в 1:00 к плановой хирургической процедуры.
Гонорея (острая, неосложненная ): прием разовой дозы 3 г.
Длительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако если инфекции, вызванные стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения продолжительность лечения определяют по клинической картиной заболевания.
Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Необходимо снизить дозу препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Пациентам с клиренсом креатинина ниже 30 мл / мин рекомендуется увеличивать интервал между приемом препарата и уменьшать суточную дозу препарата. При нарушении функции почек не рекомендуются короткие курсы лечения (прием разовой дозы 3 г).
Почечная недостаточность у взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста)
| КК, мл / мин | Дозы, мг | Интервал между применением |
| > 30 | Не требует корректировки дозы | |
| 10-30 | 500 | 12:00 |
| 500 | 24 часа |
В конце процедуры гемодиализа следует применять 500 мг амоксициллина.
Почечная недостаточность у детей с массой тела менее 40 кг
| КК, мл / мин | доза | Интервал между применением |
| > 30 | обычная доза | Отсутствует необходимость в изменении |
| 10-30 | обычная доза | 12:00 (в соответствии с 2/3 дозы) |
| обычная доза | 24 часа (в соответствии с 1/3 дозы) |
Пациенты с нарушениями функции печени.
При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.
Детям до 12 лет рекомендуется другая лекарственная форма препарата – суспензия.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта – тошнота, рвота, диарея, следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, получавших высокие дозы (см. Разделы « Особенности применения» и «Побочные реакции» .)
Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин выводится из крови с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.
Побочные реакции
Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, тошнота и сыпь.
Инфекции и инвазии: нечасто – длительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекции и чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей, которые вызывают кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – эозинофилия, гемолитическая анемия очень редко – лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления являются обратимыми при прекращении лечения.
Со стороны иммунной системы: редко – тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксии, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, отек гортани, анафилактический шок неизвестно – реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны пищеварительного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота, метеоризм, мягкие стул, зуд в области ануса, потеря аппетита, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушение вкуса; редко – изменение цвета поверхности зубов (особенно у детей при приеме суспензии). Надлежащие гигиенические процедуры для полости рта могут предупредить изменение цвета зубов, поскольку такой налет большей частью удаляется при чистке зубов; очень редко – антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечника, окрашивание языка в черный цвет. Эти побочные явления в основном не тяжелые и проходят или во время лечения, или сразу после завершения терапии. Возникновению таких явлений можно избежать, если применять амоксициллин во время приема пищи.
Со стороны нервной системы: очень редко – гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги (у пациентов с эпилепсией и менингитом, при нарушении функции почек, при применении высоких доз амоксициллина), асептический менингит.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко – гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – кожная сыпь, крапивница, зуд очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла. Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин и требует немедленного прекращения терапии.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Оспамокс® (Ospamox ® )
1 капсула содержит амоксициллина 250 мг; в блистере 10 шт.
1 таблетка, покрытая оболочкой, — 500 мг; в блистере 10 или 12 шт., в картонной коробке 100 или 1 блистер и 1000 мг; в блистере 10 или 12 шт., в картонной коробке 100 или 1 блистер.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь — 125 мг/5 мл; во флаконах по 60 мл, в коробке 1 или 40 флаконов или 250 мг/5 мл; во флаконах по 60 мл, в коробке 1 или 40 флаконов.
Фармакологическое действие
Блокирует синтез пептидогликана оболочки чувствительных микроорганизмов и вызывает их гибель.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Не влияет на микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, Pseudomonas, Klebsiella, индолположительные Proteus, Enterobacter.
Фармакокинетика
Практически полностью всасывается в тонком кишечнике (прием пищи не влияет на всасывание), Cmax достигается через 1–2 ч. Распределяется в тканях и жидкостях организма, включая мокроту и гнойный бронхиальный секрет, проникает в грудное молоко. При нормальной функции печени наблюдается высокая концентрация в желчи. T1/2 — 1–2 ч, выводится преимущественно почками (50% в активной форме).
Показания
Инфекции нижних (острый, хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, коклюш) и верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, мочеполовых органов (острый, хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, эпидидимит, цистит, уретрит, бессимптомная бактериурия во время беременности, гонорея), ЖКТ (брюшной тиф, паратиф, холангит, холецистит, шигеллез), кожи и мягких тканей, гинекологические (эндометрит и др.); лептоспироз, листериоз, инфекционный эндокардит, менингит, септицемия, профилактика хирургической инфекции.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим антибиотикам пенициллинового ряда), тяжелые инфекции ЖКТ , сопровождающиеся диареей или рвотой, мононуклеоз, лимфолейкоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: глоссит, стоматит, тошнота, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, слабость, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейко-, тромбоцитопения, эозинофилия.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, крапивница, отек Квинке.
Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: суперинфекции, интерстициальный нефрит, боль в суставах, транзиторное повышение активности аминотрансфераз.
Взаимодействие
Эффект ослабляют бактериостатические ЛС и антациды, усиливают — аминогликозиды и метронидазол. Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает Cl и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина. Пробенецид и др. препараты, подавляющие тубулярную секрецию, замедляют экскрецию, аллопуринол — увеличивает риск возникновения кожной сыпи.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством воды. Взрослым и подросткам — 1500–2000 мг/сут; детям — из расчета 30–60 мг/кг/сут. Лечение продолжают в течение 2–5 дней после исчезновения симптомов. При стрептококковой инфекции — не менее 10 дней. Средние дозы приведены в таблице:
Форма выпуска ЛС
по 1 мерной ложке 2 раза в сутки
125 мг/5мл гранулы
по 1–1,5 мерной ложке 2 раза в сутки
250 мг/5 мл гранулы
по 1,5–2 мерной ложке 2 раза в сутки
250 мг/5 мл гранулы
по 1 табл. 2 раза в сутки
по 1,5 табл. 2 раза в сутки
по 1 табл. 2 раза в сутки
При тяжелом течении заболевания суточную дозу увеличивают: взрослым до 6000 мг/сут и детям до 100 мг/кг/сут. Взрослым при острых инфекциях ЖКТ (брюшной тиф, паратиф) и желчных путей, сопровождающихся повышением температуры тела, гинекологических инфекциях: по 1500–2000 мг 3 раза в сутки или 1000–1500 мг 4 раза в сутки, при лептоспирозе — по 500–750 мг 4 раза в сутки в течение 6–12 дней, при хроническом сальмонеллезе (носительство) — по 1500–2000 мг 3 раза в сутки в течение 2–4 нед. Профилактика вторичного эндокардита при удалении зубов: взрослым 3000–4000 мг за 1 ч до вмешательства, при необходимости повторно — через 8–9 ч; детям назначают 1/2 взрослой дозы.
При нарушении функции почек (Cl креатинина 15–40 мл/мин) назначают с интервалами 12 ч, у больных с анурией более 2000 мг/сут.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать больным с аллергическим диатезом, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой. При длительной терапии необходим контроль функции печени и почек, клеточного состава крови. Пациентам с предполагаемым сопутствующим сифилисом следует проводить серологические исследования в динамике в течение 4 мес.
Особые указания
Следует учитывать, что гранулы для приготовления суспензии содержат сахар. При определении глюкозы в моче возможны ложноположительные результаты и изменение результатов по определению уробилиногена.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг блистер, 1000 мг блистер; капсулы 250 мг блистер — 4 года
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл флакон — 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Оспамокс : инструкция по применению
Действующее вещество: амоксициллин.
125 мг/5 мл: 5 мл суспензии содержат 125 мг амоксициллина в форме тригидрата.
250 мг/5 мл: 5 мл суспензии содержат 250 мг амоксициллина в форме тригидрата.
Вспомогательные вещества: лимонный ароматизатор порошкообразный, персиково-абрикосовый ароматизатор порошкообразный, лимонная кислота безводная, натрия бензоат, аспартам, тальк, безводный тринатрийцитрат, апельсиновый ароматизатор порошкообразный, циамопсиса четырехлопастного (гуара) камедь (гуар галактоманнан), кремния диоксид осажденный.
Описание
Порошок: белый или слегка желтоватый порошок.
Готовая к употреблению суспензия: белая или слегка желтоватая суспензия.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины.
Код ATX: J01CA04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амоксициллин является аминобензилпенициллином, бактерицидное действие которого обусловлено подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Для амоксициллина время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т>МПК), является ключевым фармакодинамическим параметром прогнозирования благоприятного клинического и бактериологического исхода.
Резистентность бактерий к амоксициллину может быть обусловлена продукцией бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, повреждением пенициллинсвязывающих белков, нарушением проницаемости внешних структур микробной клетки, а также лекарственным эффлюксным насосом. В одном микроорганизме могут присутствовать несколько механизмов резистентности, приводя к разнообразной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам, а также к антибактериальным препаратам других классов.
Пограничные концентрации (EUCAST)
| Микроорганизм | Пограничные концентрации (мкг/мл) | |
| Чувствительные ≤ | Резистентные > | |
| Enterobacteriaceae | 8 1 | 8 |
| Staphylococcus spp. | Примечание 2 | Примечание 2 |
| Enterococcus spp. 3 | 4 | 8 |
| Streptococcus А, В, С, G | Примечание 4 | Примечание 4 |
| Streptococcus pneumoniae | Примечание 5 | Примечание 5 |
| Steprococcus viridans | 0,5 | 2 |
| Haemophilus influenzae | 2 6 | 2 6 |
| Moraxella catharrhalis | Примечание 7 | Примечание 7 |
| Neisseria meningitidis | 0,125 | 1 |
| Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile* | 4 | 8 |
| Грамотрицательные анаэробы 8 | 0,5 | 2 |
| Helicobacter pylori | 0,125 9 | 0,125 9 |
| Pasteurella multocida | 1 | 1 |
| Пограничные значения вне зависимости от вида 10 | 2 | 8 |
1 Дикий вид Enterobacteriaceae классифицируется как чувствительный к аминопенициллинам. В некоторых странах предпочитают классифицировать дикий тип изолятов E.coli и Р. mirabilis в качестве промежуточного. В этом случае используйте пограничное значение МИК для чувствительных микроорганизмов ≤ 0,5 мг/л.
2 Большинство стафилококков являются продуцентами пенициллиназы и являются резистентными к амоксициллину. Метициллин-резистентные изоляты, за некоторыми исключениями, резистентны ко всем бета-лактамным антибиотикам.
3 Значения пограничных концентраций основаны на значениях для ампициллина.
4 Значения пограничных концентраций основаны на значениях для бензилпенициллина.
5 Пограничные концентрации относятся только к «non-meningitis» изолятам. Для изолятов с промежуточной чувствительностью к ампициллину следует избегать перорального приема амоксициллина. Значения пограничных концентраций основаны на значениях для ампициллина.
6 Значения пограничных концентраций основаны на данных, полученных при внутривенном введении. Изоляты, продуцирующие бета-лактамазы, являются резистентными.
7 Продуценты бета-лактамазы являются резистентными.
8 Чувствительность к амоксициллину может быть основана на чувствительности к бензилпенициллину.
9 Значения пограничных концентраций основаны на эпидемиологических пороговых значениях (ECOFFs), которые отделяют дикий вид от видов с пониженной чувствительностью.
10 Пограничные значения вне зависимости от вида основаны на данных, полученных при режиме дозирования не менее 0,5 г 3 или 4 раз в день (1,5-2 г/день).
Чувствительность
Распространенность резистентных штаммов может варьировать географически и во времени, поэтому, желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если уровень распространенности резистентных штаммов вызывает сомнение в целесообразности применения препарата, особенно для лечения некоторых инфекций, следует обратиться за помощью к специалисту.
| Традиционно чувствительные микроорганизмы |
| Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis. β-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes. |
| Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности |
| Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli. Наemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida. Грамположительные аэробы: коагулазо-отрицательный стафилококк, Staphylococcus aureus**, Streptococcus pneumoniae, Steprococcus viridans. Грамположительные анаэробы: Clostridium spp. Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp. Другие: Borrelia burgdorferi. |
| Микроорганизмы с природной резистентностью* |
| Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium* Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Enterobacter spp., Klebsiella spp, Pseudomonas spp. Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны). Другие: Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp. |
* Промежуточная природная чувствительность в отсутствие приобретенной резистентности.
** Почти все S. aureus являются продуцентами пенициллиназы и резистентными к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы являются резистентными к амоксициллину.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью. Абсолютная биодоступность амоксициллина около 70%. В диапазоне доз от 250 до 3000 мг биодоступность (параметры AUC и Сmax) линейно пропорциональна дозе. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания. Пиковая плазменная концентрация достигается через 1-2 часа после приема.
Распределение
Примерно 18% амоксициллина связывается с белками и кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг. Терапевтические концентрации препарата быстро достигаются в сыворотке, ткани легких, бронхиальном секрете, секрете среднего уха, желчи и моче. При неповрежденной менингеальной оболочке амоксициллин плохо проникает в цереброспинальную жидкость. Проникает через плаценту и в небольшом количестве – в грудное молоко.
Метаболизм
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах до 10-25% от первоначальной дозы амоксициллина.
Выведение
Выводится в основном почками. Около 60-70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 6 часов после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг, небольшое количество выводится с желчью. Общий сывороточный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Период полувыведения из плазмы у пациентов с сохраненной функцией почек составляет примерно 1-1,5 часа. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения колеблется от 5 до 20 часов. Препарат выводится с помощью гемодиализа.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте около 3 месяцев и старше сходен с периодом полувыведения у взрослых. Для детей раннего возраста (в том числе недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни интервал введения не должен превышать два раза в день из-за незрелости почечного пути выведения. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к снижению функций почек, следует соблюдать осторожность в подборе дозы, рекомендуется мониторинг функционального состояния почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением функции печени следует с осторожностью подбирать дозу. Необходимо контролировать функцию печени на регулярной основе.
Показания к применению
Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:
– острый синусит;
– острый средний отит;
– острый стрептококковый тонзиллит;
– инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
– инфекции нижних мочевыводящих путей: цистит;
– профилактика эндокардита;
– начальная стадия болезни Лайма (1 стадия, изолированная мигрирующая эритема);
– эрадикация Helicobacter pylori: у взрослых пациентов с пептической язвой, вызванной Н. pylori, в комбинации с другим эффективным антибактериальным препаратом и препаратами, способствующими заживлению язвы.
Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амоксициллину, любому антибиотику пенициллинового ряда или любому вспомогательному компоненту в составе препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия), вызванные применением других бета-лактамных препаратов (например, цефалоспорины, карбапенем или монобактам) в анамнезе.
Меры предосторожности
Перед началом лечения тщательно собирают анамнез на наличие реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные препараты.
При приеме пенициллина описаны тяжелые, иногда летальные реакции повышенной чувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные побочные реакции). Развитие подобных реакций вероятнее у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить амоксициллин и назначить альтернативную терапию.
Амоксициллин не подходит для лечения некоторых видов инфекции, за исключением случаев, когда достоверно известно или существует высокая вероятность того, что терапия амоксициллином является подходящей для патогена. В частности, это касается назначения терапии пациентам с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелых инфекций уха, глотки и носа.
У пациентов с нарушениями функций почек, или получающих высокие дозы амоксициллина, или имеющих предрасполагающие факторы (например, судороги в анамнезе, эпилепсия или менингеальные нарушения) могут возникать судороги.
У пациентов с нарушением функции почек экскреция амоксициллина замедлена, в связи с чем может возникнуть необходимость в снижении общей суточной дозы препарата в зависимости от степени нарушений.
Появление генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзантематозного пустулеза и требует прекращения приема Оспамокса; в дальнейшем прием амоксициллина таким пациентам противопоказан.
Препарат не следует применять при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у таких пациентов отмечали случаи кореподобных высыпаний после приема амоксициллина.
При лечении болезни Лайма наблюдалась реакция Яриш-Гексгеймера, вызванная бактерицидным действием амоксициллина на патогенные спирохеты Borrelia burgdorferi.. Симптомами реакции являются лихорадка, озноб, головная боль, боль в мышцах и сыпь на коже. Данная реакция является частым и обычно самоограничивающимся следствием антибиотикотерапии болезни Лайма.
Длительный прием амоксициллина может привести к избыточному размножению нечувствительных микроорганизмов.
При применении большинства антибиотиков может возникать антибиотик-ассоциированный колит как в легкой, так и в тяжелой, угрожающей жизни форме. Поэтому при развитии диареи во время или после терапии амоксициллином важно помнить о возможности такого заболевания. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита прием амоксициллина следует прекратить и начать проведение соответствующих лечебных мероприятий. Прием препаратов, обладающих антиперистальтическим действием, противопоказан.
При длительной терапии необходимо проводить периодический мониторинг функций систем органов, включая печень, почки и кроветворную функцию. Сообщалось о повышении ферментов печени и изменении картины крови.
Имеются редкие случаи удлинения протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. При одновременном применении амоксициллина с антикоагулянтами необходимо проводить соответствующий мониторинг. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
У пациентов с пониженным диурезом в редких случаях наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральном введении. При приеме амоксициллина в высоких дозах рекомендуется поддерживать достаточное количество жидкости и контролировать диурез для снижения риска кристаллурии. У пациентов с катетером в мочевом пузыре необходимо периодически осматривать мочевые катетеры.
Повышенные уровни амоксициллина в сыворотке и моче могут повлиять на результаты лабораторных испытаний. Частые ложноположительные реакции при использовании химических методов обусловлены высокой концентрацией амоксициллина в моче. При определении наличия глюкозы в моче во время терапии амоксициллином рекомендуется применять ферментный глюкозооксидазный метод. Наличие амоксициллина может исказить результаты анализа для эстриола у беременных женщин.
Следует тщательно контролировать сывороточный уровень метотрексата при его одновременном применении с амоксициллином.
В 5 мл готовой к употреблению суспензии Оспамокса содержится 8,5 мг аспартама (Е951), являющегося источником фенилаланина. Поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих фенилкетонурией, редким генетическим заболеванием, связанным с нарушением метаболизма фенилаланина, сопровождаемым его накоплением в организме. Доклинические и клинические данные использования аспартама у детей в возрасте до 12 недель отсутствуют.
В 5 мл готовой к употреблению суспензии Оспамокса содержится 7,1 мг натрия бензоата, который слабо раздражает кожу, глаза, слизистые оболочки и может повышать риск развития желтухи у новорожденных (в возрасте до 4 недель).
В одной дозе суспензии содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг), т.е. препарат практически «не содержит натрия».
Беременность и лактация
Оспамокс может использоваться во время беременности, если потенциальная польза для женщины превышает потенциальные риски, связанные с лечением.
Наблюдения ограниченного контингента беременных не выявили неблагоприятного воздействия амоксициллина на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. Следует проявлять осторожность при назначении препарата беременным женщинам.
Амоксициллин проникает в грудное молоко в небольших количествах с возможным риском сенсибилизации. Следовательно, у грудного ребенка существует риск появления диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому грудное вскармливание, возможно, придется прервать. Амоксициллин следует использовать в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом риска и пользы. Данные о влиянии амоксициллина на фертильность отсутствуют.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами
Специальные исследования не проводились. Тем не менее, возможные нежелательные явления (аллергические реакции, головокружение, судороги) могут оказать влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
Оспамокс ® (Ospamox)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Оспамокс ®
Таблетки диспергируемые от белого до желто-белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон, шириной примерно 8 мм и длиной примерно 18 мм; на поперечном срезе – от белого до желто-белого цвета.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 547 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: ароматизатор персиково-абрикосовый – 1.4 мг, ароматизатор апельсиновый – 2 мг, магния стеарат – 2.2 мг, аспартам – 2.4 мг, кроскармеллоза натрия – 10 мг, маннитол – 12 мг, тальк – 15 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 51 мг.
Состав оболочки: аспартам – 0.23 мг, маннитол – 2.45 мг, мальтодекстрин – 2.45 мг, крахмал – 2.45 мг, титана диоксид – 2.57 мг, тальк – 3.85 мг.
6 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
8 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
Таблетки диспергируемые от белого до желто-белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон, шириной примерно 9 мм и длиной примерно 20 мм; на поперечном срезе – от белого до желто-белого цвета.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 861 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 750 мг |
Вспомогательные вещества: ароматизатор персиково-абрикосовый – 2.1 мг, ароматизатор апельсиновый – 3 мг, магния стеарат – 3.3 мг, аспартам – 3.6 мг, кроскармеллоза натрия – 15 мг, маннитол – 18 мг, тальк – 22.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 45 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 76.5 мг.
Состав оболочки: аспартам – 0.3 мг, маннитол – 3.5 мг, мальтодекстрин – 3.5 мг, крахмал – 3.5 мг, титана диоксид – 3.7 мг, тальк – 5.5 мг.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
8 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Таблетки диспергируемые от белого до желто-белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон, шириной примерно 10 мм и длиной примерно 22 мм; на поперечном срезе – от белого до желто-белого цвета.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 1148 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: ароматизатор персиково-абрикосовый – 2.8 мг, ароматизатор апельсиновый – 4 мг, магния стеарат – 4.4 мг, аспартам – 4.8 мг, кроскармеллоза натрия – 20 мг, маннитол – 24 мг, тальк – 30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 102 мг.
Состав оболочки: аспартам – 0.4 мг, маннитол – 4.2 мг, мальтодекстрин – 4.2 мг, крахмал – 4.2 мг, титана диоксид – 4.4 мг, тальк – 6.6 мг.
6 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
8 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания активных веществ препарата Оспамокс ®
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A27 | Лептоспироз |
| A32 | Листериоз |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| B98.0 | Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K27 | Пептическая язва |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг. Интервал между приемами – 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м – по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) – 2-12 г/сут. Детям в/м – 50 мг/кг/сут, разовая доза – 500 мг, частота введения – 2 раза/сут; в/в – 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко – гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Противопоказания к применению
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Инструкция по применению Оспамокс таблетки 1000мг
Действующее вещество: амоксициллина тригидрат – 1148,0 мг (в пересчете на амоксициллин – 1000,0 мг); вспомогательные вещества: ароматизатор персиково-абрикосовый – 2,8 мг, ароматизатор апельсиновый – 4.0 мг, магния стеарат – 4,4 мг, аспартам – 4,8 мг, кроскармеллоза натрия – 20.0 мг, маннитол – 24,0 мг, тальк – 30,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 60,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 102,0 мг
Группа
Показания к применению Оспамокс таблетки 1000мг
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и тонзиллит; инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит; эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии; инфекции мочеполовой системы: цистит; инфекции кожи и мягких тканей; эндокардит: профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита (например, при проведении стоматологических процедур); болезнь Лайма (ранняя стадия).
Способ применения и дозировка Оспамокс таблетки 1000мг
Внутрь, независимо от приема пищи. С целью снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ рекомендуется принимать препарат во время еды. Таблетку можно проглотить целиком, разделить по риске на две равные части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно растворить в воде с образованием сиропа (не менее 10 мл воды на каждые 250 мг амоксициллина, то есть 20 мл воды на одну таблетку дозировкой 500 мг) или суспензии (в 100 мл). Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции. Курс лечения – 5-12 дней. Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекции легкой и средней степени тяжести продолжительность приема препарата составляет 5-7 дней. При инфекциях, вызванных бета- гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведение терапии не менее 10 дней. Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более: стандартная доза составляет от 750 мг до 3000 мг амоксициллина в сутки, разделенная на 2-3 приема. При инфекционно-воспалительных заболеваниях легкой и средней степеней тяжести рекомендуется применение препарата по 500-750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки. При лечении тяжелых инфекций, а также при инфекциях с труднодоступными очагами инфекций (например, острый средний отит) рекомендован трехкратный прием препарата. При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях, инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена до 750-1000 мг 3 раза в сутки. Специальные рекомендации по дозированию: Острый синусит – от 250 мг до 500 мг каждые 8 часов или 750 мг до 1 г каждые 12 часов. Острый средний отит – 500 мг каждые 8 часов или от 750 мг до 1 г каждые 12 часов. В тяжелых случаях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней. Острый тонзилит и фарингит – 500 мг каждые 8 часов или от 750 мг до 1 г каждые 12 часов. В тяжелых случаях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней. Обострение хронического бронхита – 500 мг каждые 8 часов или от 750 мг до 1 г каждые 12 часов. В тяжелых случаях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней. Внебольничная пневмония – от 500 мг до 1 г каждые 8 часов. Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии – от 750 мг до 1 г 2 раза в день в сочетании с одним из ингибиторов протонной помпы (например, омепразолом, лансопразолом) и другими антибиотиками (например, кларитромицином, метронидазолом) в течение 7 дней. Острый цистит, острый пиелонефрит – в тяжелых случаях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов. При остром цистите может назначаться в дозе 3 г 2 раза в течение 1 дня. Профилактика эндокардита – 2 г, однократно за 30-60 минут перед операцией. Болезнь Лайма (ранняя стадия) – от 500 мг до 1 г каждые 8 часов (4 г в сутки максимально) в течение 14 дней (10-21 день). Дети с 1 года до 12 лет или с массой тела менее 40 кг: Суточная доза амоксициллина для детей составляет 25-50 мг/кг/сут, разделенная на 3 приема (максимально 60 мг/кг/сут) в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Детям до 1 года рекомендуется применять порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл, 500 мг/5 мл. Способ приготовления препарата: Для приема препарата в растворенном виде необходимо !4 таблетки (дозировка в зависимости от рассчитанной суточной дозы на кг массы тела) растворить в воде, учитывая соотношение: не менее 10 мл воды на каждые 250 мг амоксициллина. Специальные рекомендации по дозированию: Профилактика эндокардита: 50 мг/кг однократно за 1 ч перед операцией. У пациентов с КК >30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК 1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама
Инструкция по применению ОСПАМОКС ® (OSPAMOX ® )
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики – пенициллины (J01C) > Пенициллины широкого спектра действия (J01CA) > Amoxicillin (J01CA04)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 1 г: 10, 12, 20 или 1000 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016567 от 15.09.2010 – Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка кремового цвета, продолговатые двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 1.148 г, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 1 г |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон К25, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: титана диоксид, тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (100) – пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10, 12, 20 или 1000 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016566 от 15.09.2010 – Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка кремового цвета, продолговатые двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 574 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон К25, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: титана диоксид, тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (100) – пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ОСПАМОКС ® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 18.12.2014 г.
Фармакологическое действие
Оспамокс ® угнетает синтез клеточной стенки возбудителя, вызывает лизис бактерий. Благодаря широте спектра действия, препарат активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину включают, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamydia.
Кроме того, амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к пенициллину G, например, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., не продуцирующих пенициллиназу и Neisseria, Erysipelothrix rhysiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta(Leptospira, Treponema, Borrelia) и др., а также различных анаэробных микроорганизмов (в том числе пептококков, пептострептококков, клостридий и фузобактерий).
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью ( до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию ( 1,5 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч.
Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4-12,6 ч. В зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% – печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.
Показания к применению
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов ;
—острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, коклюш (период инкубации и начальные стадии);
— острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, эпидидимит , цистит, уретрит, бессимптомная бактериурия во время беременности;
— гинекологические инфекции (септический аборт, аднексит, эндометрит и т.д.);
— брюшной тиф, паратиф, особенно осложненный септицемией (в комбинации с аминогликозидами) ;
— сальмонелл o носительство ;
— инфекции желчных путей (холангит, холецистит);
— инфекции костей и суставов;
— острый и латентный листериоз;
—кратковременная (24-48 ч) профилактическая терапия у больных, подвергающихся хирургическим вмешательствам (например, в полости рта);
— инфекционный эндокардит, например, энтерококковый (изолированно или в комбинации с аминогликозидами);
— бактериальный менингит (в зависимости от результатов определения чувствительности микроорганизмов, особенно у детей).
Режим дозирования
Доза зависит от чувствительности возбудителя и локализации инфекционного процесса. В целом, общую суточную дозу следует разделить на 2 (до 3-4) приема.
Дозы у детей, рассчитанные на кг массы тела, не должны превышать максимальные дозировки для взрослых.
Дети: 30-60 мг/кг/сутки.
Подростки и взрослые: 15 00-2000 мг/сутки
Для детей предусмотрена лекарственная форма в виде суспензии 125мг/5мл; 250 мг/5 мл; 500 мг/5 мл. с 6 – до 10 лет
Дети и подростки:
10-14 лет
по 1 таблетке 2 раза в день
500 мг
14-18 лет
по 1 ,5 таблетки 2 раза в день
7 50 мг
Взрослые:
по 1 таблетке 2 раза в день
1000 мг
Оспамокс ® высокоэффективен и очень хорошо всасывается, поэтому даже тяжелые инфекции поддаются терапии пероральными препаратами. Однако, при тяжелом течении заболевания суточные дозы следует увеличить:
Дети и подростки: до 100 мг/кг/сутки
Взрослые: до 6000 мг/сутки
Применение препарата в дозе 200 мг/кг массы тела и 8000 мг/сутки у детей и взрослых, соответственно, не сопровождалось какими-либо осложнениями. При острых инфекциях желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, паратиф) и желчных путей, сопровождающихся лихорадкой, и гинекологических инфекциях взрослым следует назначать Оспамокс в дозе 1500-2000 мг 3 раза в сутки или 1000-1500 мг 4 раза в сутки.
Взрослые: 500-750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
Хроническое носительство сальмонеллы:
Взрослые: 1500-2000 мг 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.
Профилактика вторичного эндокардита при малых хирургических вмешательствах:
Взрослые должны принять 3000-4000 мг препарата за 1 ч до вмешательства. При необходимости повторную дозу назначают через 8-9 ч. У детей доза должна быть в два раза меньше.
Средний курс лечения 5–7 дней
Лечение следует продолжать в течение 2 – 5 дней после исчезновения симптомов. Для предупреждения осложнений стрептококковые инфекции следует лечить по крайней мере 10 дней (рекомендации ВОЗ).
Дозировки у пациентов с нарушенной элиминацией препарата:
У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии – максимальная доза 2 г/сут.
Побочные действия
- дисбактериоз, кандидамикоз влагалища, изменение вкуса, рвота.
- крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, затрудненное дыхание, тахикардия.
- головная боль, головокружение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферическая невропатия, артралгия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), тошнота, диарея, псевдомембранозный колит, повышенная утомляемость, глоссит, стоматит, интерстициальный нефрит.
- лихорадка, многоформная эритема, отек Квинке, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения и эозинофилия, эпилептические судороги.
В единичных случаях: анафилактический шок, реакция Яриша-Герксхеймера, обусловленная лизисом бактерий.
Противопоказания к применению
—гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинов ого ряда: у больных с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии;
—мононуклеоз и лимфолейкоз;
—тяжелых инфекции желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся постоянной диареей или рвотой, не следует назначать амоксициллин внутрь из-за ухудшения всасывания;
— беременность и период лактации;
— детский возраст до 10 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования и увеличение интервалов между приемами препапатов.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 10 лет.
Для детей предусмотрена лекарственная форма в виде суспензии 125мг/5мл; 250 мг/5 мл; 500 мг/5 мл. с 6 – до 10 лет
Дети и подростки:
10-14 лет
по 1 таблетке 2 раза в день
500 мг
14-18 лет
по 1 ,5 таблетки 2 раза в день
7 50 мг
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования и увеличение интервалов между приемами препапатов.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
В случае возникновения аллергических реакций следует отменить препарат и назначить обычное лечение адреналином, антигистаминными средствами и глюкокортикоидами. При появлении макулопапулезной сыпи лечение можно продолжать лишь в случае угрожающих жизни состояний под строгим контролем.
При проведении терапии, крайне важное значение имеют адекватное потребление жидкости и поддержание достаточного диуреза. Больным с холангитом или холециститом антибиотики можно назначать лишь при легкой степени течения заболевания и при отсутствии холестаза.
Целесообразно определять в динамике число клеток крови, с целью выявления антителозависимых реакций гематопоэтической системы и гемолитической анемии.
Перед началом лечения гонореи, у больных с предполагаемыми первичными сифилитическими поражениями, необходимо провести исследование в темном поле. Всем другим пациентам с предполагаемым сопутствующим сифилисом, следует проводить серологические исследования в динамике в течение, по крайней мере, 4 мес.
Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автомашину и работать с потенциально опасными механизмами
Передозировка
- тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор и судороги.
- необходимо вызвать рвоту или произвести промывание желудка, а также применить активированный уголь. Амоксициллин удаляется из организма при помощи гемодиализа (90% в течение 6 ч) или форсированного диуреза.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием аллопуринола способствует возникновению кожной сыпи. Механизм этого явления мало изучен.
Оспамокс ® оказывает воздействие только на размножающиеся микроорганизмы, поэтому его не следует сочетать с бактериостатическими антибиотиками, например, с тетрациклинами и хлорамфениколом. При наличии положительных тестов на чувствительность, могут быть использованы комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).
Одновременное применение пробенецида (например, по 0,5 г 4 раза в сутки внутрь, противопоказано детям в возрасте до 2 лет) приводит к длительному повышению концентрации препарата в крови за счет нарушения выведения его почками. Напротив, распределение в тканях и диффузия Оспамокса ® могут снизиться под влиянием пробенецида.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции
Одновременный прием антацидов снижает всасывание Оспамокса ® . Не ферментные пробы, используемые для выявления глюкозы в моче, могут быть ложноположительными. Оспамокс ® может также влиять на результаты определения уробилиногена.
Загрузка...