Эксхол
Клинически протестированный и одобренный препарат позволяет бороться с заболеваниями желчного пузыря. Действие препарата растворяет желчные камни, нейтрализует симптомы заболевания печени и предупреждает их развитие. Имеются противопоказания. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.
Производитель
Производится препарат Эксхол фармацевтической компанией ЗАО «Канофарма продакшн».
Страна происхождения
Группа препаратов
Медицинское средство входит в группу гепатопротекторов с желчегонным и холелитолитическим действием.
Действующее вещество
Действующим веществом является урсодезоксихолиевая кислота, лат. название — ursodeoxycholic acid.
Формы выпуска
Выпуск осуществляется в нескольких видах:
- таблетки овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, в разрезе имеют почти белый цвет;
- капсулы размера № 0 из желатина, имеющие корпус и крышку белого цвета, внутри порошковая масса почти белого цвета;
- суспензия белого цвета, имеющая запах лимона и пузырьковые вкрапления.
Упаковка
Картонные пачки, содержащие контурные упаковки (1, 3, 5 или 10) с таблетками (10 шт.) и инструкцию по применению.
Картонные пачки, содержащие контурные упаковки (1, 5 или 10) с капсулами (10 шт.) и инструкцию по применению.
Суспензия выпускается во флаконах объемом 250 мл, которые помещаются в пачки из картона. Одна пачка содержит один флакон.
Состав
В состав 1 таблетки входят активные вещества: урсодезоксихолиевая кислота — 500 мг.
Вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат — 40 мг, стеарат кальция — 7 мг, картофельные крахмал — 33,5 мг, макрогол — 3,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 28 мг, маннитол — 58 мг, повидон — 30 мг.
Состав оболочки: опадрай белый — 20 мг.
В состав 1 капсулы входят активные вещества: урсодезоксихолиевая кислота — 250 мг.
Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный — 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 29 мг, стеарат магния — 2 мг, повидон 0 9 мг, моногидрат лактозы — 38 мг.
Состав капсулы: диоксид титана, желатин.
В объеме 5 мл суспензии входят активные вещества: урсодезоксихолиевая кислота — 250 мг.
Вспомогательные компоненты: ароматическая добавка со вкусом лимона — 1,5 мг, кислота бензойная — 7,5 мг, глицерол — 500 мг, ксилитол — 1600 мг, гидроксид натрия — 2 мг, карбомер 971 — 25 мг, кислота лимонная безводная — 12,5 мг, хлорид натрия — 3 мг, цитрат натрия — 25 мг, цикламат натрия — 25 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 100 мг, пропиленгликоль — 50 мг, вода специальная — 5 мл.
Дозировка
Для растворения холестериновых камней желчного пузыря назначается доза из расчета 10 мг/кг массы тела в день. Прием суточной дозы осуществляется за один раз перед сном. Продолжительность лечения варьируется от 6 до 12 мес. Во избежание рецидива рекомендуется принимать препарат еще в течение нескольких месяцев после растворения камней.
При билиарном рефлюкс-гастрите назначается 250 мг в день в вечернее время. Длительность терапии варьируется от 10 дней до 6 мес., в особых случаях лечение может длится 2 года.
Для устранения симптоматики первичного билиарного цирроза назначается суточная доза из расчета 10-15 мг/кг массы тела, полученная доза должна быть разбита на 2-3 приема, такой режим лечения должен сохраняться на протяжении первых 3 мес. После обнаружения улучшения состояния печени суточную дозу можно применять, не разбивая на несколько приемов. Следует принимать во внимание, что на начальном этапе лечения, может наблюдаться ухудшение клинических симптомов. В таком случае суточная доза должна быть уменьшена, а достижение требуемой величины должно осуществляться с постепенным её наращиванием (увеличивать каждую неделю).
В случае хронического гепатита различного генеза, неалкогольного стеатогепатита, алкогольной болезни печени назначается суточная доза из расчета 10-15 мг/кг массы тела, разбитая на 2-3 приема. Длительность терапии — от 6 до 12 мес.
Для лечения склерозирующего холангита назначается 12-15 мг на кг массы тела в сутки за 2-3 приема. Продолжительность лечения — от 6 мес.
Для лечения кистозного фиброза назначается 20-30 мг на кг массы тела в сутки за 2-3 приема. Продолжительность лечения — от 6 мес.
При дискинезии желчевыводящих путей терапевтическая доза в среднем составляет 10 мг на кг массы тела, разбитая на 2 приема в день. Длительность терапии от 2 недель до 2 мес. В некоторых случаях возможен повторный курс лечения.
Если обеспечить необходимую дозировку не предоставляется возможным, необходимо использовать лекарственную форму в виде капсул.
Пациентам в детском возрасте от 3 лет назначается индивидуальная доза из расчета 10-20 мг на кг массы тела в сутки.
Средняя рекомендованная доза составляет 10 мг на кг массы тела в сутки. Режим дозирования и длительность лечения определяются лечащим врачом на основании клинических показаний пациента.
Средняя рекомендованная доза составляет 10 мг на кг массы тела в сутки. Режим дозирования и длительность лечения определяются лечащим врачом на основании клинических показаний пациента.
Показания к применению
Назначается Эксхол в следующих случаях:
- устранение холестериновых камней мелких и средних размеров при функционирующем желчном пузыре;
- билиарный рефлюкс-гастрит;
- гепатит в хронической форме;
- устранение симптоматики первичного билиарного цирроза печени;
- первичный склерозирующий холангит;
- кистозный фиброз;
- болезнь печени на фоне алкоголизма;
- стеатогепатит неалкогольного характера;
- дискинезия желчевыводящих путей.
Передозировка
В медицинской практике применения лекарственного средства Эксхол случаев передозировки не зафиксировано. Данные отсутствуют.
Применяется симптоматическое лечение.
Противопоказания
Препарат противопоказан в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к компонентам;
- желчные камни с высоким содержанием кальция;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- инфекционные заболевания желчного пузыря в острой форме;
- инфекционные заболевания желчных протоков в острой форме;
- инфекционные заболевания кишечника в острой форме;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- почечная недостаточность в выраженной форме;
- печеночная недостаточность в выраженной форме;
- панкреатит;
- возраст младше 3 лет;
- дети с массой тела менее 34 кг.
Побочные действия
В процессе лечения, в особенности на начальном этапе, существует вероятность развития побочных эффектов.
Проявляются часто (в пределах от 1 случая на 100 до 1 случая на 10):
- диарея;
- неоформленный стул.
Проявляются очень редко (менее 1 случая на 10000):
- преходящая декомпенсация печени;
- кальцинирование желчных камней;
- аллергические реакции.
Способ применения
Таблетки принимать внутрь, проглатывая с достаточным количеством жидкости.
Капсулы принимать внутрь, проглатывая с достаточным количеством жидкости.
Суспензию принимать внутрь, проглатывая с достаточным количеством жидкости.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности допускается применение препарата в случае превышения пользы для матери над возможным риском для плода.
Данные о выделении лекарства с грудным молоком отсутствуют. При необходимости использования препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестринемическое, иммуностимулирующее действие. Механизм действия обусловлен высокими полярными свойствами урсодезоксихолиевой кислоты (УДХК), за счет которых запускается процесс образования нетоксичных смешанных мицелл с аполярными желчными кислотами. Такой эффект обеспечивает снижение способности желудочного рефлюктата нарушать структуру клеточной мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Помимо этого, УДХК способствует образованию двойных молекул, которые включаются в состав клеточных мембран и обеспечивают устойчивость к действию цитотоксичных мицелл. Активно разрушает внутрипеченочный холестаз за счет снижения концентрации токсичных желчных кислот и стимуляции холерез. Применение препарата Эксхол позволяет снизить уровень холестерина в желчи за счет подавления его всасываемости в кишечнике, а также за счет подавления синтеза в печени и секреции в желчь (растворимость холестерина в желчи повышается). В результате такого действия обеспечивается растворение желчных камней и предупреждение образования новых. Иммуностимулирующее действие достигается за счет угнетения экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов. Существенно снижает скорость развития фиброза у пациентов с первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, а также уменьшает вероятность варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процесс старения и гибели клеток.
Синонимы
Существуют аналоги, имеющие схожий состав и фармакологическую группу, однако не являющиеся полной заменой, к таким препаратам относятся:
- Гринтерол;
- Ливодекса;
- Урдокса;
- Урсосан;
- Урсофальк;
- Урсолив;
- Урсолит;
- Урсомакс;
- Урсомик;
- Урсофальк;
- Урбихол;
- Урцевел;
- Урсодез;
- Экурохол.
Следует обратить внимание, что аналогичное средство может иметь отличные от начального варианта показания и противопоказания.
Фармакокинетика
Всасывается в объеме 90% в тканях тонкой кишки в процессе пассивной диффузии и в подвздошной кишке за счет активного транспорта. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается через 1-3 ч, а после приема 50 мг препарата через 30, 60 и 90 мин наблюдаются концентрации 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Связывается с транспортными белками крови в объеме 96-99%. Способен проникать через плацентарный барьер. При длительном применении УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке, занимая объем, равный 48%. Эффект от препарата зависит от уровня УДХК в желчи.
Метаболизм протекает в печени с образованием тауриновых и глициновых конъюгатов. Примерно 60% принятой дозы выводится с желчью.
Взаимодействие с другими препаратами
При совмещении с антацидами, содержащими алюминий или ионообменные смолы, снижается уровень всасываемости УДХК. Если совмещения не избежать, то между приемами препаратов, должен соблюдаться временной интервал равный 2 ч.
УДХК повышает всасываемость циклоспорина.
Гиполипидемические лекарства способны снижать эффективность Эксхола.
Лекарственная форма
Таблетки для приема внутрь.
Капсулы для приема внутрь.
Суспензия для приема внутрь.
Условия хранения
Хранить в местах, защищенных от света и недоступных для детей, при температуре до +25°С.
Срок годности
Срок годности лекарства Эксхол составляет 2 года. После истечения данного срока лекарственное средство применению не подлежит.
Особые условия
Оптимальные условия для растворения желчных камней: размер камней не более 15-20 мм, желчный пузырь функциональный, заполненный камнями не более чем на 50%.
На первых этапах лечения необходимо проводить контроль печеночных ферментов и холицистографию 1 раз в месяц. А также требуется проведение лечения путем ультразвукового и рентгенологического исследования желчевыводящих путей.
Если в течение терапии у пациента обнаружен невизуализируемый желчный пузырь — это значит, что конкременты растворились не в полной мере и лечение должно быть остановлено.
При диарее дозировка должна быть уменьшена.
Если у пациента диагностирован первичный склерозирующий холангит, то он относится к группе риска с возможным развитием серьезных побочных эффектов при длительном лечении.
Не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами.
Эксхол
состав крышечки капсулы желатиновой: индигокармин Е132, титана диоксид Е171, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0, с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета. Содержимое капсул – смесь гранул и порошка от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.
Код АТX А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90 %), а
в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин – 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая – до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При системном приеме препарата становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.
Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюксэзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).
Показания к применению
Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия), растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре, билиарный рефлюкс-гастрит.
Способ применения и дозы
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза – 10 мг/кг. Курс лечения – 6-12 мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней. При билиарном рефлюкс-гастрите доза составляет 250 мг 1 раз в день. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости – до 2 лет.
Симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза: суточная доза – 10-15 мг/кг.
Капсулы принимают вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Пациентам с массой тела менее 34 кг рекомендуется прием препарата в виде суспензии.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась согласно следующей схеме:
Инструкция по применению Эксхол таблетки 500мг
Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 500,00мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 40,00мг; кальция стеарат – 7,00мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 28,00мг; крахмал картофельный – 33,50мг; маннитол – 58,00мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 3,50мг; повидон К-30 – 30,00мг.
Группа
Производители
Показания к применению Эксхол таблетки 500мг
Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации, хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (в составе комплексной терапии), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.
Способ применения и дозировка Эксхол таблетки 500мг
Для пациентов, которые не могут проглотить препарат таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500мг, или с массой тела менее 47кг рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в капсулах или суспензии. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая жидкостью. Их следует принимать регулярно. Растворение холестериновых желчных камней: рекомендуемая доза составляет 10мг урсодезоксихолевой кислоты на 1кг массы тела в сутки, что соответствует: до 60кг – 1 таблетка; 61-80кг – 1,5 таблетки; 81-100кг – 2 таблетки; более 100кг – 2,5 таблетки. Для растворения желчных камней обычно требуется 6-24 месяцев. Если после 12 месяцев лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить. Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 месяцев при ультразвуковом исследовании или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить. Лечение билиарного рефлюкс-гастрита: по 250мг (0,5 таблетки) ежедневно вечером перед сном. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости – до 2 лет. Лечение первичного билиарного цирроза: суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 1,5 до 3,5 таблеток (14±2мг урсодезоксихолевой кислоты на 1кг массы тела). В течение первых 3 месяцев лечения, суточную дозу следует разделить на несколько приемов. После улучшения функциональных показателей печени, можно перейти на однократный прием суточной дозы в вечернее время. При массе тела 47-62кг суточная доза составит 12-16мг/кг, первые три месяца дозу делят на три приема по 0,5 таблетки – утро, обед, вечер; далее 1,5 таблетки – однократно вечером. При массе тела 63-78кг суточная доза составит 13-16мг/кг, первые три месяца дозу делят на три приема по 0,5 таблетки – утро, обед; 1 таблетка – вечер; далее 2 таблетки – однократно вечером. При массе тела 79-93кг суточная доза составит 13-16мг/кг, первые три месяца дозу делят на три приема по 0,5 таблетки – утро; 1 таблетка – обед, вечер; далее 2,5 таблетки – однократно вечером. При массе тела 94-109кг суточная доза составит 14-16мг/кг, первые три месяца дозу делят на три приема по 1 таблетке – утро, обед, вечер; далее 3,0 таблетки – однократно вечером. При массе тела более 110кг суточная доза составит 14-16мг/кг, первые три месяца дозу делят на три приема по 1 таблетке – утро, обед; 1,5таблетки – вечер; далее 3,5 таблетки – однократно вечером. Применение урсодезоксихолевой кислоты для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться в течение неограниченного времени. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 0,5 таблетки ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на 0,5 таблетки) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования. Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза – суточная доза 10-15мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения – 6-12 месяцев и более. Первичный склерозирующий холангит – суточная доза 12-15мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет. Муковисцидоз (в составе комплексной терапии) – суточная доза 20 мг/кг/сутки в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30мг/кг/сутки при необходимости. При массе тела 20-29кг суточная доза составит 17-25мг/кг, разделенная на три приема (по 1/2 таблетке утро, вечер); 30-39кг суточная доза составит 19-25мг/кг, разделенная на три приема (по 1/2 таблетке утро, полдень, вечер); 40-49кг суточная доза составит 20-25мг/кг, разделенная на три приема (1/2 таблетки – утро, полдень, 1 таблетка – вечер); 50-59кг суточная доза составит 21-25мг/кг, разделенная на три приема (1/2 таблетки – утро, по 1 таблетке – полдень, вечер); 60-69кг суточная доза составит 22-25мг/кг, разделенная на три приема (по 1 таблетке – утро, полдень, вечер); 70-79кг суточная доза составит 22-25мг/кг, разделенная на три приема (по 1 таблетке утро, полдень, 1,5 таблетки – вечер); 80-89кг суточная доза составит 22-25мг/кг, разделенная на три приема (1 таблетка – утро, по 1,5 таблетки – полдень, вечер); 90-99кг суточная доза составит 23-25мг/кг, разделенная на три приема (по 1,5 таблетки – утро, полдень, вечер); 100-109кг суточная доза составит 23-25мг/кг, разделенная на три приема (по 1,5 таблетки – утро, полдень, 2 таблетки – вечер); свыше 110кг суточная доза составит 22-25мг/кг, разделенная на три приема (1,5 таблетки – утро, по 2 таблетки – полдень, вечер). Неалкогольный стеатогепатит – средняя суточная доза 10-15мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более. Алкогольная болезнь печени – средняя суточная доза 10-15мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более. Дискинезия желчевыводящих путей – средняя суточная доза 10мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Противопоказания Эксхол таблетки 500мг
Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря и желчных протоков; окклюзия желчевыводящих путей; частые эпизоды желчной колики; повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам; детский возраст до 3 лет (для твердых лекарственных форм), цирроз печени в стадии декомпенсации и выраженная печеночная и/или почечная недостаточность. Педиатрическая популяция: неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального оттока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей. Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднением при проглатывании твердых лекарственных форм, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в виде суспензии.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика: гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов. Педиатрическая популяция. Муковисцидоз (кистозный фиброз): согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD. Фармакокинетика: после приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки – за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%. После всасывания урсодезоксихолевая кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%. В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот. Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.
Побочное действие Эксхол таблетки 500мг
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: Очень частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее 1/10), нечастые (более 1/1000, но менее 1/100), редкие (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редкие (менее 1/10000). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в клинических исследованиях па фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались неоформленный стул или диарея. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: в очень редких случаях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней. При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе, крапивница. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.
Передозировка
В случае передозировки возможна диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы урсодезоксихолевой кислоты ее абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается. Специфическое лечение не требуется. Последствия диареи лечатся симптоматически (восстановление водно-электролитного баланса).
Взаимодействие Эксхол таблетки 500мг
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2ч до приема урсодезоксихолевой кислоты. Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, одновременно принимающих циклоспорин, необходимо определять концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина. Урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина. В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500мг/сутки) и розувастатина (20мг/сутки) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в том числе в отношении других статинов неизвестна. Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» антагониста кальция нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Кроме того, сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона. Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота может индуцировать изоферменты CYP3A. Тем не менее, результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изофермент CYP3A. Эстрогены, гиполипидемические лекарственные средства, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать липолитический эффект урсодезоксихолевой кислоты.
Особые указания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания: по данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют. Беременность: данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности урсодезоксихолевая кислота использоваться не должна, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Фертильность: применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность. Грудное вскармливание: согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается. Прием урсодезоксихолевой кислоты должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза и гамма-глутамилтранспептидаза) в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение. При применении у пациентов для растворения холестериновых желчных камней: для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении «стоя» и «лежа на спине» (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат применять не следует. При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза: крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить до 250мг (0,5 таблетки), а затем постепенно вновь увеличивать, как описано выше. При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом: Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30мг/кг/сутки) у пациентов с данной патологией могут вызвать серьезные побочные явления. У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение. Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
Эксхол ® (Exhol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эксхол ®
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, корпус и крышечка белого цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета; допускается наличие гранул.
| 1 капс. | |
| урсодезоксихолевая кислота | 250 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 29 мг, магния стеарат – 2 мг, повидон – 9 мг, лактозы моногидрат – 38 мг.
Состав капсулы твердой желатиновой №0: титана тиоксид, желатин.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота – желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.
В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.
Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки – за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%.
После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.
В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот.
T 1/2 урсодезоксихолевой кислоты составляет 3.5-5.8 дней.
Показания активных веществ препарата Эксхол ®
Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз (кистозный фиброз), врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени, неалкогольный стеатогепатит. Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| B15 | Острый гепатит А |
| B16 | Острый гепатит В |
| B17.1 | Острый гепатит С |
| E84 | Кистозный фиброз |
| K21.0 | Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом |
| K29 | Гастрит и дуоденит |
| K70 | Алкогольная болезнь печени |
| K71 | Токсическое поражение печени |
| K73.2 | Хронический активный гепатит, не классифицированный в других рубриках |
| K74.3 | Первичный билиарный цирроз |
| K76.0 | Жировая печень (дегенерация печени), не классифицированная в других рубриках |
| K80 | Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика) |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K82.8 | Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия) |
| K83.9 | Болезнь желчевыводящих путей неуточненная |
| Q44.2 | Атрезия желчных протоков |
| Y42.4 | Пероральные контрацептивы |
| Y43.1 | Противоопухолевые антиметаболиты |
| Y43.2 | Противоопухолевые природные препараты |
| Y43.3 | Другие противоопухолевые препараты |
| Z94.4 | Наличие трансплантированной печени |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста и массы тела пациента.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто – неоформленный стул или диарея; очень редко при лечении первичного билиарного цирроза – острые боли в правой верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза – декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены урсодезоксихолевой кислоты.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – аллергические реакции, крапивница.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте и другим желчным кислотам; рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нарушение сократительной способности желчного пузыря, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков, и кишечника, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного протока или пузырного протока), частые эпизоды желчной колики; неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей; детский возраст – в зависимости от лекарственной формы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности.
Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только в том случае, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Возможно применение при в период грудного вскармливания по показаниям, в рекомендуемых дозах.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказан к применению при неудачно выполненной портоэнтеростомии или в случае отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту и массе тела дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов урсодезоксихолевой кислоты по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм урсодезоксихолевой кислоты.
Особые указания
Лечение урсодезоксихолевой кислоты следует проводить под наблюдением врача. В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, ЩФ и ГГТ в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем – каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении урсодезоксихолевой кислоты для растворения холестериновых желчных камней для того, чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 мес после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, урсодезоксихолевую кислоту применять не следует.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозу урсодезоксихолевой кислоты. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), уменьшают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, снижают ее эффективность. При необходимости одновременного применения данных средств, их следует принимать как минимум за 2 ч до приема урсодезоксихолевой кислоты.
При одновременном применении урсодезоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Следует контролировать концентрацию циклоспорина в крови и при необходимости скорректировать его дозу при применении данной комбинации.
Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
При одновременном применении урсодезоксихолевая кислота снижает С max и AUC нитрендипина. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.
Эксхол таблетки – Канонфарма – инструкция по применению
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 40 мг, кальция стеарат 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 28 мг, крахмал картофельный 33,5 мг, маннитол 58 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 3,5 мг, повидон К-30 30 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай белый 20 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,75 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,75 мг, тальк 4 мг, титана диоксид 2,5 мг.
Описание
Таблетки овальные, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе – белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Гепатопротекторное средство оказывает так же желчегонное холелитолитическое гиполипидемическое гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того УДХК образует двойные молекулы способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов холангиоцитов эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез богатый бикарбонатами УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у пациентов с первичным биллиарным циррозом муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов холангиоцитов и др.).
Фармакокинетика:
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %) а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при приеме внутрь 50 мг через 30 60 90 мин – 38 ммоль/л 55 ммоль/л и 37 ммоль/л соответственно. Сmах достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая – до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания:
– растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
– первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
– хронические гепатиты различного генеза;
– первичный склерозирующий холангит;
– кистозный фиброз (муковисцидоз);
– алкогольная болезнь печени;
– дискинезии желчевыводящих путей.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к урсодезоксихолевой кислоте или любому из компонентов препарата рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни нефункционирующий желчный пузырь острые инфекционно-воспалительные заболевания желчного пузыря желчных протоков и кишечника цирроз печени в стадии декомпенсации выраженная печеночная и/или почечная недостаточность панкреатит взрослые и дети с массой тела до 34 кг детский возраст до 3 лет для данной ЛФ.
Беременность и лактация:
Применение препарата Эксхол® при беременности возможно только в том случае когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь не разжевывая запивая достаточным количеством воды.
Растворение холестериновых камней желчного пузыря
Рекомендованная доза препарата Эксхол® составляет 10 мг/кг массы тела в сутки.
Вся суточная доза принимается однократно на ночь. Курс лечения – 6 – 12 месяцев. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
По 250 мг в сутки перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 месяцев при необходимости – до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет 10-15 мг/кг/сут (при необходимости – до 20 мг/кг) в 2-3 приема в первые 3 месяца лечения. После улучшения “печеночных” показателей суточную дозу можно применять один раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале могут ухудшиться клинические симптомы (участится зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу а далее постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
При хронических гепатитах различного генеза неалкогольном стеатогепатите алкогольной болезни печени
Препарат Эксхол® назначают в суточной дозе по 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема непрерывно в течение длительного времени (6-12 месяцев и более).
При первичном склерозирующем холангите и кистозном фиброзе (муковисцидозе)
При первичном склерозирующем холангите: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) массы тела в сутки в 2-3 приема.
При дискинезии желчевыводящих путей
Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При невозможности выполнения режима дозирования рекомендуется использовать лекарственную форму капсулы Эксхол 250 мг.
Детям старше 3-х лет урсодезоксихолевую кислоту назначают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.
Побочные эффекты:
Классификация ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) частоты развития побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – неоформленный стул диарея (может быть дозозависимой); очень редко – при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).
Со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко – кальцинирование желчных камней при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза декомпенсация цирроза печени которая исчезает после отмены препарата.
Со стороны кожных покровов : очень редко – аллергические реакции (в том числе крапивница).
Передозировка:
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Антациды содержащие алюминий ионообменные смолы (колестирамин колестипол) снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты. Если же использование препаратов содержащих хотя бы одно из этих веществ все же является необходимым их нужно принимать минимум за 2 часа до приема препарата Эксхол®.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов принимающих циклоспорин необходимо контролировать его концентрацию в крови и корректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях препарат Эксхол® может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат) эстрогены неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Особые указания:
Для успешного растворения желчных камней необходимо чтобы камни были чисто холестериновые размером не более 15-20 мм желчный пузырь должен оставаться функциональным и быть заполнен камнями не более чем на половину желчевыводящие пути должны полностью сохранять свою функцию.
В течение первых трех месяцев лечения необходим контроль активности “печеночных” трансаминаз щелочной фосфатазы (ЩФ) гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ) концентрации билирубина в сыворотке крови каждые 4 недели а затем каждые 3 месяца.
Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения в дальнейшем – каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев в ходе ультразвукового и рентгенологического исследований желчевыводящих путей в течении первого года терапии.
Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того что полного растворения конкрементов нс произошло и лечение следует прекратить. В случаях кальциноза камней слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик препарат Эксхол® применять не следует. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло маловероятно что лечение будет эффективным. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
В случае необходимости длительной терапии высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (до 30 мг/кг/день) применение препарата может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холaнгитом.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При применении препарата Эксхол® влияние на способность управлять транспортными средствами механизмами не выявлено.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 3 5 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Закрытое акционерное общество “Канонфарма продакшн”, 141100, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, д. 105, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Закрытое акционерное общество “Канонфарма продакшн”
Эксхол таблетки – Канонфарма – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Эксхол таблетки – Канонфарма в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Эксхол
Урсодезоксихолевая кислота 250 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 29 мг, магния стеарат – 2 мг, повидон – 9 мг, лактозы моногидрат – 38 мг. Состав капсулы твердой желатиновой No0: титана тиоксид, желатин.
Фармакологический эффект
Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота – желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений. В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи. Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов. Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.
Показания
Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз печени, врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени. Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).
Противопоказания
Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей, цирроз печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности, НЯК, болезнь Крона, тяжелые нарушения функции почек, повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения урсодезоксихолевой кислотой рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком.
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально. Обычно применяют в дозе до 10 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают однократно вечером. Длительность лечения зависит от показаний.
Побочные действия
Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, аллергические реакции. Редко: диарея, кальцинирование желчных камней.
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с циклоспорином непредсказуемо увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови. Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.
Особые указания
Для успешного проведения литолизиса с помощью урсодезоксихолевой кислоты необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем на половину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней. При применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней в первые 3 мес лечения необходимо каждые 4 недели определять активность трансаминаз печени. В дальнейшем эти исследования можно проводить с интервалом в 3 мес. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей. Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.
Загрузка...