Энап (Enap)
Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 2.5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат.
Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат.
Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат, железа оксид красный (красящее вещество Е172).
Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат, железа оксид желтый (красящее вещество Е172).
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла – эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. Энап постепенно снижает АД, не вызывая увеличения ЧСС и минутного объема. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.
Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. Энап снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии. Энап не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, а также на половую функцию. Максимальный эффект препарата отмечается через 4-6 ч. Эффект сохраняется до 24 ч. Общий терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. В организме эналаприл подвергается гидролизу, в результате образуется эналаприлат, обладающий выраженной фармакологической активностью. Cmax эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема.
Css достигается через 4 дня.
Через 4 дня после начала приема препарата T1/2 эналаприлата стабилизируется и составляет 11 ч. Выводится преимущественно почками.
вторичная артериальная гипертензия при заболеваниях почек (в т.ч. при почечной недостаточности, диабетической нефропатии);
Устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.
При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10-20 мг, в исключительных случаях – до 40 мг в 1 или 2 приема. Начальная доза для больных, которые получали диуретики до начала лечения Энапом, составляет 2.5 мг 1 раз/сут.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2-4 недели. Средняя поддерживающая доза составляет 2.5-10 мг/сут в 1 прием, максимальная поддерживающая доза – 20 мг 2 раза/сут.
При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2.5 мг 2 раза/сут; в зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сут.
При лечении реноваскулярной гипертензии или при подозрении на реноваскулярную гипертензию терапию должен проводить врач, имеющий опыт лечения данного заболевания.
При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений КК. При КК>30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/сут, при КК
Пациентам, находящимся на гемодиализе, в день проведения диализа препарат назначают в дозе 2.5 мг, в другие дни дозу корректируют в зависимости от уровня АД. Лечение Энапом проводят длительно, обычно в течение всей жизни. Терапия препаратом позволяет снизить АД и поддерживать его на желаемом уровне.
Применение препарата предотвращает или уменьшает риск развития осложнений, вызываемых артериальной гипертензией. Препарат следует принимать в одно и то же время дня. При пропуске приема очередной дозы препарата необходимо принять пропущенную дозу как можно быстрее. Если приближается время следующего приема препарата, следует пропустить прием забытой дозы и принять вовремя очередную дозу. Ни в коем случае не следует удваивать дозу. Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), обморок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, чувство усталости, слабость; редко – обморок.
Со стороны дыхательной системы: часто – продуктивный кашель (обычно прекращается через несколько недель после отмены препарата), бронхоспазм, ринорея, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, сухость во рту, диарея, повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях (особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек или принимающих диуретики) – обратимое нарушение функции почек, которое сопровождается увеличением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, протеинурия. После отмены Энапа эти показатели нормализуются.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация. Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: в научной литературе появлялись сообщения о развитии волчаночноподобного синдрома (повышенная температура тела, артралгия, миалгия, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз, эозинофилия).
Побочные эффекты, наблюдающиеся при применении Энапа, как правило имеют слабовыраженный, преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Беременность и лактация
Энап противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При наступлении беременности в период лечения Энапом препарат следует немедленно отменить.
Применение при нарушениях функции почек
Режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений КК. При КК более 30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/сут, при КК менее 30 мл/мин – 2.5 мг/сут, дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, в день проведения диализа препарат назначают в дозе 2.5 мг, в другие дни дозу корректируют в зависимости от уровня АД. Следует избегать назначения препарата пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
В период проведения терапии Энапом следует регулярно контролировать состояние пациента, особенно в начале лечения и/или при подборе оптимальной индивидуальной дозы препарата. Следует иметь в виду возможность развития артериальной гипотензии (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленными лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.
С осторожностью (из-за риска развития артериальной гипотензии) назначают препарат пациентам с ИБС, тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, при стенозе устья аорты с нарушениями гемодинамики или других препятствиях оттоку крови из левого желудочка. Артериальная гипотензия с тяжелыми последствиями наблюдается редко и имеет преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к продолжению лечения. Как только давление стабилизируется, можно продолжить терапию препаратом в средних рекомендуемых дозах.
Если пациент с артериальной гипертензией получал лечение диуретиками, то их по возможности следует отменить за 2-3 дня до начала лечения Энапом. В противном случае существенно возрастает риск развития артериальной гипотензии. Если отмена диуретиков невозможна, то Энап следует применять в уменьшенных дозах. При хронической сердечной недостаточности дозу диуретиков необходимо уменьшить.
Пациента следует предупредить, что при возникновении рецидивов артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, учащением ЧСС и обмороками, необходимо проконсультироваться с врачом. Следует избегать назначения препарата пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Энап: инструкция по применению, показания и противопоказания
Энап – лекарственное средство, действующим ингредиентом которого является Эналаприла малеат. Принадлежит к классу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Применяется для лечения всех видов артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и при некоторых почечных заболеваниях, вызванных эндокринными патологиями.
Это хорошо изученное и достаточно безопасное средство. Энап состоит в списке важнейших медикаментов от ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения).
Механизм действия
В числе важнейших факторов, влияющих на состояние гемодинамики, и, в особенности, артериального давления, является функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Активация данной цепи биологически активных веществ приводит к повышению давления, ингибиция – к понижению. Эналаприл блокирует работу ангиотензинпревращающего фермента, который трансформирует неактивный ангиотензин І в действующий ангиотезин ІІ. Этот пептид обладает двумя свойствами. Во-первых, он вызывает спазм кровеносных сосудов, увеличивая периферическое сопротивление. Во-вторых, он стимулирует образование и секрецию альдостерона – гормона, который препятствует выведению воды из организма, повышая тем самым ОЦК (объем циркулирующей крови).
Таким образом, блокирование АПФ приводит к снижению синтеза ангиотензина ІІ, а, следовательно, и к уменьшению циркулирующего объема крови и периферического сопротивления сосудов, что влечет за собой падение АД. Это же способствует увеличению фракции выброса, ослаблению пред- и постнагрузки, что позволяет снизить проявления сердечной недостаточности, вызывает регрессию гипертрофии желудочков.
Помимо этого, Энап способен действовать и как диуретик, что достигается с помощью двух механизмов. Во-первых, за счет ингибирования АПФ, что уменьшает активность альдостерона, способствующего задержке жидкости. Во-вторых, благодаря блокировке утилизации брадикинина, который, в свою очередь, стимулирует синтез простагландинов, имеющих вазодилатирующее (сосудорасширяющее) и диуретическое (мочегонное) действие.
При этом, обладая гипотензивным действием, Энап не уменьшает мозговой кровоток. Еще одним преимуществом является отсутствие «синдрома отмены» – резкого роста давления после прекращения использования препарата.
Показания и особенности применения
Существуют следующие показания к применению Энапа:
- эссенциальная артериальная гипертензия на всех стадиях;
- реноваскулярная гипертензия;
- симптоматическая АГ;
- хроническая сердечная недостаточность;
- ишемическая болезнь (стенокардия, инфаркт);
- дисфункция левого желудочка (включая бессимптомную);
- микроальбуминурия.
Исследования показали, что препарат обладает хорошим эффектом для лечения АГ у детей от 6 лет, при этом он достаточно безопасен. Терапия Эналаприлом обычно продолжается долго, сколько может потребоваться, даже в течение всей жизни (за исключением обстоятельств, при которых необходимо отменить лекарство).
Как принимать препарат и в каких дозах?
Энап выпускается в таблетках и в виде раствора для инъекций.
Таблетки Энапа глотают без разжевывания, запивая обычной питьевой водой. Еда в этом случае не имеет значения, можно принимать лекарство как до, так и после нее, главное, чтобы это было систематично, в одно и то же время. Запрещается делать перерывы в лечебном курсе. Если вы по какой-либо причине пропустили прием, необходимо выпить таблетку как можно быстрее, не изменяя дозы. Дозировку должен корректировать только врач-кардиолог, в зависимости от состояния больного.
При артериальной гипертензии начинают с 5 мг 1раз/сутки. Первый раз больным требуется врачебное наблюдение в течение не менее 2х часов. В случае необходимости, проводится дальнейшая корректировка дозы для достижения нужного клинического результата. Через каждые 7-14 дней допускается прибавлять по 5 мг (как правило, останавливаются на 10-20 мг). Максимум суточной дозы составляет не больше 40 мг. При этом ее можно разделить на две части.
Если пациент параллельно принимает диуретик, стартовая доза уменьшается до 2,5 мг/сутки. То же будет и при наличии пониженного уровня натрия (меньше 130 ммольл) или при повышенном содержании креатинина (больше 140 мкмоль/л), а также при гипертензии почечного происхождения.
При наличии почечных заболеваний дозировка назначается согласно с показателями клиренса креатинина (КК). При КК больше 30 стартуют с 5 мг/сутки, при КК меньше 30 –с 2,5 мг/день. Если пациенту проводят гемодиализ, в соответствующие дни дозу уменьшают до 2,5 мг, а затем корректируют по показателям давления.
Для пациентов после 50 лет характерно более сильное и продолжительное действие препарата, поэтому рекомендуют начинать с 1,25 мг/ 1 раз в сутки.
Для терапии проявлений сердечной недостаточности инициирующая доза равна 2,5мг/ 1раз в сут., затем ее повышают в течение 2-4 недель до клинически эффективной (обычно до 10 мг/сут.). Максимальная суточная не должна быть больше 20 мг/2 раза.
При дисфункции левого желудочка показана стартовая доза 2,4 мг/2 раза в сут., которую со временем повышают до 10 мг/дважды в день.
Помните, что правильно рассчитать дозу способен только специалист. Не стоит заниматься самолечением, это может вызвать развитие серьезных осложнений.
Противопоказания и побочные эффекты
Эналаприл противопоказан при следующих состояниях:
- повышенная индивидуальная чувствительность (также и к другим представителям этой группы);
- тяжелые аллергические реакции в анамнезе (связанные с ранее применяющимися иАПФ, идиопатические);
- период грудного вскармливания (лактации);
- гормональные патологии (сахарный диабет)
- беременность;
- хроническая или острая недостаточность почек;
- порфирия;
- дети до 6 лет.
Вместе с приемом лекарства запрещено употребление алкоголя, так как при этом Энап способен вызвать артериальную гипотензию.
Побочные действия Энапа возникают достаточно редко – чаще при превышении дозы или несоблюдении указаний врача. Обычно они проходят в легкой форме. Не стоит пугаться такого большого списка – здесь учтены даже те реакции, которые развиваются с очень низкой вероятностью, особенно на фоне других заболеваний.
Со стороны органов сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться:
- гипотензия;
- коллапс, обморок;
- кардиалгии стенокардитического характера;
- нарушения ритма.
Для нервной системы могут быть характерны следующие симптомы:
- головокружение, расстройство сна;
- астенический синдром;
- повышенная возбудимость;
- нарушения слуха, зрения, чувства равновесия;
- вегетативные расстройства;
- нарушения слуха, зрения, чувства равновесия, шум в ушах;
Со стороны дыхательной системы возникают:
- одышка, спазм бронхов, астма;
- кашель;
- фарингит, ринит.
Для желудочно-кишечного тракта характерны:
- диспепсические расстройства, диарея ли запоры;
- панкреатит, медикаментозный гепатит;
- повышение уровня билирубина (в т.ч. возникновение желтухи) и активности трансаминаз;
Со стороны мочеполовой системы:
- мочевой синдром;
- импотенция, гинекомастия, понижение либидо.
Дерматологические и аллергические реакции:
- фотосенсибилизация, аллопеция;
- кожная сыпь;
Инструкция по применению Энапа содержит больший перечень побочных реакций, вы можете ознакомиться с ними на листке-вкладыше.
Практически все эти изменения слабовыраженные, полностью обратимы и исчезают после остановки приема медикамента или коррекции дозировки.
Не рекомендуется использовать данный препарат комбинации со следующими медикаментами:
- калийсберегающие диуретики;
- противодиабетические средства;
- литиевые препараты.
Выводы
Препарат Эналаприла «Энап» относиться к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, обладает сильным гипотензивным и незначительным диуретическим действием. С успехом применяется для борьбы со всеми видами артериальной гипертензии, а также помогает при хронической сердечной недостаточности, в комплексной терапии многих других заболеваний.
На протяжении многих лет препарат показал себя эффективным и безопасным средством, с весьма редкими появлениями побочных действий. Правильная дозировка и ответственное выполнение инструкций врача способствует успешному и безвредному лечению с помощью данного лекарства.
Для подготовки материала использовались следующие источники информации.
Энап ® (Enap ® )
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Фасовка и упаковка:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Энап ®
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат – 2.6 мг, лактозы моногидрат – 129.8 мг, крахмал кукурузный – 22.4 мг, гипролоза – 2.5 мг, тальк – 6 мг, магния стеарат – 1.7 мг.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).
Фармакокинетика
При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата Энап ®
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| I10 | Эссенциальная [первичная] гипертензия |
| I15.0 | Реноваскулярная гипертензия |
| I20.0 | Нестабильная стенокардия |
| I21 | Острый инфаркт миокарда |
| I50.0 | Застойная сердечная недостаточность |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза – 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза – 10-20 мг/сут в 2 приема.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах – расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах – приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко – сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах – глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах – импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах – выпадение волос.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко – гиперкалиемия, мышечные судороги.
Противопоказания к применению
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении “петлевых” диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
Энап® (5 мг) (Enalapril)
дозировка 20 мг: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа (III) оксид красный (Е 172), железа оксид желтый ((Е 172).
Описание
Таблетки белого цвета круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 5 мг).
Таблетки красно-коричневого цвета круглой формы с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблеток, с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).
Таблетки светло-оранжевого цвета круглой формы с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблеток, с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.
Код АТС С09АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Эналаприл быстро поглощается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови наблюдается в течение 1 часа после приема. Степень поглощения составляет 60 % и не зависит от приема пищи. После всасывания, эналаприл быстро подвергается гидролизу с образованием активного вещества эналаприлата, мощного ингибитора ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ). Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 4 часа после приема эналаприла. Период эффективного полувыведения эналаприлата при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 часов. У лиц с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприлата достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.
В диапазоне терапевтических доз связывание с белками плазмы крови –
60%. Выводится, преимущественно, через почки. Основными метаболитами, определяемыми в моче являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%).
При почечной недостаточности
Воздействия эналаприла и эналаприлата увеличиваются у пациентов с почечной недостаточностью. У больных с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 0,6 до 1 мл / сек), равновесное состояние AUC (площадь под кривой “концентрация-время”) эналаприлата примерно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек после приема дозировки 5 мг один раз в день. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина ≤ 0,5 мл / сек), AUC увеличивается примерно в 8 раз. Эффективный период полувыведения эналаприлата продлевается на этом уровне почечной недостаточностью.
Эналаприл может быть выведен из системной циркуляции с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата диализом составляет 1,03 мл /сек.
Фармакодинамика
Энап® представляет собой соль малеиновой кислоты и эналаприла, производного двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. Ангиотензинконвертирующим ферментом (АКФ) является пептидил дипептидаза, которая катализирует конверсию ангиотензина I в сосудосуживающую форму ангиотензина II. После поглощения, эналаприл гидролизуется с образованием эналаприлата, который ингибирует АКФ. Ингибирование АКФ приводит к снижению плазменного уровня ангиотензина II, который приводит к увеличению активности ренина в плазме крови (из-за утраты механизма отрицательной обратной связи высвобождения ренина), и снижению секреции альдостерона. АКФ идентичен киназе II. Таким образом, эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина – пептида, обладающего вазодилатирующим действием.
Несмотря на то, что Энап® снижает артериальное давление посредством подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет важную роль в регуляции артериального давления, препарат снижает артериальное давление даже у пациентов с низкорениновой артериальной гипертензией. Назначение Энапа® пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления как в положении «стоя», так и в горизонтальном положении, без значимого увеличения частоты сердечных сокращений.
У некоторых пациентов достижение оптимального снижения артериального давления может потребовать нескольких недель терапии. Внезапная отмена терапии Энапом® не приводит к резкому повышению артериального давления.
Эффективное ингибирование активности АКФ обычно развивается через 2-4 часа после однократного приема эналаприла внутрь. Начало гипотензивного действия обычно наступает в течение 1 часа, максимальный эффект снижения артериального давления наблюдается через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы, но при использовании рекомендованных доз, гипотензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 часов.
У больных с первичной артериальной гипертензией, снижение артериального давления сопровождается снижением периферического артериального сопротивления с увеличением сердечного выброса и, практически, без изменений частоты сердечных сокращений. После введения эналаприла почечный кровоток увеличивается, но скорость клубочковой фильтрации остается неизменной. Признаков задержки натрия и воды не наблюдается. Однако, если до лечения у пациентов наблюдалась низкая величина клубочковой фильтрации, то она, как правило, увеличивается. После приема эналаприла у пациентов с диабетом, а также не страдающих диабетом, с заболеваниями почек, наблюдается снижение альбуминурии и экскреции с мочой IgG (иммуноглобулина) и общего белка мочи.
При комбинации с тиазидными диуретиками, эффект эналаприла по снижению артериального давления становится более выраженным. Эналаприл может уменьшить или предотвратить развитие гипокалиемии, вызванной диуретиками. У пациентов с сердечной недостаточностью, получающие лечение с препаратами дигиталиса и диуретиками, лечение эналаприлом уменьшает периферическое сопротивление и артериальное давление. Сердечный выброс увеличивается, в то время как частота сердечных сокращений (как правило, выше у больных с сердечной недостаточностью) уменьшается. Легочное капиллярное давление снижается. По рекомендациям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, лечение эналаприлом повышает устойчивость к физической нагрузке, уменьшает признаки и степень тяжести сердечной недостаточности, Эти эффекты продолжаются на протяжении длительной терапии Энапом®. У пациентов с легкой или умеренной сердечной недостаточностью, Энап® замедляет прогрессирующую сердечную дилатацию / расширение и недостаточность (снижение фракции выброса левого желудочка, конечного диастолического и систолического объемов и улучшение фракции выброса). У пациентов с дисфункцией левого желудочка, Энап® снижает риск основных ишемических событий, заболеваемость инфарктом миокарда и число госпитализаций из-за нестабильной стенокардии.
Энап® оказывает также благоприятный эффект на мозговое кровообращение у больных с гипертензией и хроническим заболеванием мозговых сосудов.
Показания к применению
– эссенциальная артериальная гипертензия
– симптоматическая гипертензия при заболеваниях почек (также при
почечной недостаточности и нарушении почечной функции, обусловленной
– хроническая сердечная недостаточность
– бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной
Способ применения и дозы
ГипертензияНачальная доза составляет от 5 мг до 20 мг, в зависимости от степени гипертензии и состояния пациента. Энап® следует принимать однократно в сутки. При легкой гипертензии, рекомендуемая начальная доза составляет от 5 мг до 10 мг в сутки. У пациентов с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (например, реноваскулярная гипертензия, дефицит соли и жидкости, сердечная недостаточность или тяжелая форма гипертензии) может произойти чрезмерное снижение артериального давления в начале лечения. Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг или менее, и начало лечения необходимо проводить под тщательным наблюдением врача. Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может привести к дефициту жидкости и риску появления гипотензии, в начале терапии эналаприлом. Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг или менее. По возможности, терапию диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии эналаприлом. Во время лечения следует контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки.
Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка Начальная доза Энап® у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг однократно в сутки. Первичный эффект препарата на артериальное давление следует тщательно контролировать.
При лечении сердечной недостаточности эналаприла малеат, обычно используется в комбинации с диуретиками и бета-блокаторами и, при необходимости, с сердечными гликозидами.
В случае отсутствия эффекта, или после соответствующей коррекции симптоматической гипотензии, пациентам с сердечной недостаточностью после начала терапии, дозу следует постепенно увеличивать до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которая назначается либо однократно, либо делится на два приема (в зависимости от переносимости препарата пациентом).
Такую коррекцию дозы рекомендуется проводить в течение 2-4 недель. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки, назначаемая в два приема.
Рекомендуемая коррекция дозировок у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка
Энап: инструкция по применению, показания и противопоказания
Артериальная гипертензия является довольно распространенным заболеванием. Для нормализации давления в медицинской практике применяют многие препараты, среди которых эффективным действием обладает представитель группы ингибиторов АПФ – Энап. Современные фармацевтические компании выпускают лекарство под различными названиями, например, Энап НЛ, Энап Р и другие. Все они обладают гипотензивным эффектом, помогают справиться с высоким давлением, предотвратить осложнения сердечно-сосудистых патологий.
Состав и форма выпуска
Лекарство Энап известно людям, страдающим гипертонией, преимущественно в форме таблеток. Реже средство применяется в виде раствора для инъекций. Энап Р, выпускаемый в форме раствора, применяют в экстренных ситуациях для купирования гипертонических кризов и лечения других опасных состояний, сопровождающихся повышением артериального давления.
Действующее вещество таблеток – эналаприла малеат, содержится в количестве 2,5, 5, 10 и 20 мг. Таблетки белые, имеют круглую, двояковыпуклую форму, пакуются в пластины по 10 штук.
Энап Р в ампулах пакуется в картонные упаковки по 5 ампул (1 мл). В состав каждой входит 1,25 мг эналаприлата. Раствор прозрачный, без явственного запаха. Кроме главных компонентов, в состав Энап входят вспомогательные вещества, такие как моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат и прочие.
Фармакологическое действие
Препарат Энап тормозит процесс перехода ангиотензина I в ангиотензин II, замедляет выработку гормона альдостерона, усиливает высвобождение ренина, оказывает расслабляющий эффект на центральную нервную систему человека. Благодаря угнетению активности ангиотензинпревращающего фермента снижается диастолическое и систолическое давление, уменьшается нагрузка на миокард.
Важно отметить, что активные компоненты лекарства способствуют расширению просвета артерий, а не вен, следовательно, увеличения частоты сердечных сокращений при этом не наблюдается.
При употреблении препарата в пределах терапевтических норм нарушение кровообращения мозга на фоне понижения артериального давления отсутствует, в то время как усиливается почечный и коронарный кровоток.
Регулярное использование Энапа помогает предотвратить развитие сердечной недостаточности, путем уменьшения миоцитов стенок крупных и средних сосудов резистивного типа и уменьшения гипертрофии левого желудочка. После перенесения сердечных приступов медикамент используют для улучшения кровообращения в ишемизированном участке миокарда.
Энап применяют для нормализации давления
Важно! Описываемое средство оказывает умеренный диуретический эффект, что необходимо учитывать при комплексной терапии с помощью лекарства.
Фармакокинетика
Препарат Энап от давления действует довольно быстро. После его употребления около 60% активного компонента всасывается организмом. Наибольшая концентрация активного компонента наблюдается через час. Употреблять средство можно независимо от приема еды.
Гидролизуется лекарство печенью, при этом образовывается эналаприлат. Наибольшее количество компонента в плазме крови отмечается через 4 часа. При здоровой функции почек максимальная концентрация вещества наблюдается на 3–4 день лечения.
Выводится средство почками. При длительной терапии период полувыведения составляет сутки. Полностью удаляется эналаприлат с помощью гемодиализа.
Особые указания
Лечение с помощью Энапа следует проводить под тщательным контролем врачей. Самостоятельное использование препарата часто влечет за собой тяжелые последствия для организма человека, иногда сопровождается летальным исходом.
Перед применением медикамента пациенту рекомендуется пройти комплексное медицинское обследование. Во время последующей терапии проводится постоянный контроль артериального давления и других жизненно важных функций организма.
У пациентов с тяжелой дисфункцией почек, печени, острой сердечной недостаточностью существует угроза развития артериальной гипотензии. В группу риска также входят больные с нарушением водно-солевого баланса на фоне лечения с помощью мочегонных препаратов, бессолевых диет, обезвоживания организма.
Если у человека резко снизилось давление во время приема Энапа, следует перевести его в горизонтальное положение, вызвать врача.
Обычно сильное снижение давления на фоне препарата Энап встречается редко, побочный эффект имеет проходящий характер.
Проходящая артериальная гипотензия не является прямым запретом к использованию лекарства. При нормализации показателей ртутного столба терапию продолжают.
Перед использованием препарата необходимо пройти полное медицинское обследование
Показания к использованию
Показания к применению Энапа носят следующий характер:
- стойкая и длительная гипертензия;
- комбинированное лечение недостаточности сердца хронического и острого типа;
- при бессимптомном нарушении функционирования левого сердечного желудочка с целью предотвращения осложнений;
- купирование гипертонических кризов;
- для снижения осложнений на фоне нестабильной стенокардии.
Для получения точной информации о показаниях к применению лекарства следует обращаться к лечащему врачу. Специалист расскажет, отчего помогает препарат и как правильно использовать средство в конкретном случае.
Противопоказания
Препарат в виде таблеток и уколов запрещено использовать при наличии таких состояний:
- порфириновая болезнь;
- чувствительность организма к главным или вспомогательным компонентам средства;
- перенесенный отек Квинке в истории болезни;
- вынашивание ребенка;
- лактация;
- возраст больного до достижения 6 лет.
По отзывам кардиологов с особой осторожностью Энап следует назначать пациентам с сахарным диабетом, при сужении почечных артерий, людям, страдающим избытком калия в организме. Относительные противопоказания лекарства включают первичный гиперальдостеронизм, ишемическую болезнь сердца, острую или хроническую недостаточность почек, некоторые системные патологии соединительной ткани.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственная совместимость Энапа описана в таблице.
| Группа медикаментов | Результат взаимодействия с Энапом |
| Лекарства, включающие теофиллин | Ослабление их эффекта |
| Спиртное | Усиление действия Энапа |
| Диуретики калийсберегающего типа | Повышение риска развития избытка калия в организме |
| Нестероидные противовоспалительные медикаментозные средства | Усиление угрозы развития дисфункции почек, снижение действия Энапа |
| Антагонисты кальция, ?-адреноблокаторы | Усиление их действия в союзе с Энапом |
Важно! Если человеку назначают описываемое лекарство, он обязан сообщить лечащему врачу о том, принимает ли он какие-либо другие препараты. Это поможет предотвратить многие побочные эффекты.
Дозировка препарата
Как принимать Энап? Схема лечения подбирается на основе поставленного диагноза у того или другого пациента. Обычно терапия начинается с малых доз. Это позволяет медикам проследить за реакцией организма, не допустить развития осложнений. Кроме этого, информацию о дозировке средства при различных заболеваниях можно найти в инструкции по применению Энапа.
При артериальной гипертензии начальная дозировка обычно составляет 5–20 мг на протяжении суток. С осторожностью назначают препарат, если ему предшествовала терапия в больших дозах с помощью диуретиков. Это повышает риск развития стойкой гипертензии.
Во время терапии важно четко соблюдать дозировку лекарства
При лечении с помощью рассматриваемого средства важно регулярно проводить контроль состояния почек и показателей крови.
При хронической сердечной недостаточности терапия проводится после полного медицинского обследования, начиная с минимальной дозировки (2,5 мг). При этом допускается сочетание лекарства с другими группами препаратов, например, диуретиками, сердечными гликозидами, бета-блокаторами.
Среди пациентов с нарушением функционирования почек увеличивается время между приемами медикамента, снижается дозировка препарата.
Пациентам после 65 лет Энап назначают с осторожностью, так как среди людей в пожилом возрасте отмечается его более выраженное антигипертензивное действие.
Побочные действия
Побочные действия Энап вызывает довольно часто, что связано с неправильной дозировкой препарата или несоблюдением инструкции по применению. Среди негативных последствий выделяют:
- грудные и сердечные боли;
- нарушение частоты сердечного ритма и пульса;
- тромбоэмболию легочной артерии;
- учащенное биение сердца;
- ухудшение ориентации в пространстве, шум в ушах, снижение зрения, слуха;
- раздражительность, сонливость, апатию, утрату трудоспособности;
- расстройство функции дыхания – отдышку, сухой кашель, болевой синдром в области горла, осиплость;
- расстройства пищеварения, тошноту, метеоризм, эпигастральные боли, отрыжку;
- дисфункцию почек, уменьшение количества отделяемой мочи;
- нарушение состава крови с увеличением тромбоцитов, эозинофилов.
Важно! У мужчин побочные действия лекарства могут проявляться в виде снижения либидо и потенции. У женщин отмечаются приливы.
Передозировка
Первые проявления передозировки у пациента обычно отмечаются сразу после приема большой дозы лекарства. Это проявляется преимущественно в виде сильного снижения показателей давления. При легкой степени передозировки больного рекомендуется положить на кровать или диван с низким изголовьем, дать ему любой сорбент, поить большим количеством воды.
Слишком большая доза Энапа провоцирует передозировку с тяжелыми последствиями
В более тяжелых ситуациях, когда давление снижается до критических отметок, необходимо госпитализировать человека. В стационарных условиях больному вводят препарат с ангиотензином II, выполняют гемодиализ.
Применение во время беременности
Энап запрещено использовать для терапии сердечно-сосудистых заболеваний женщинам в положении на любых сроках вынашивания малыша, так как лекарство способно проникать через плаценту, негативно действовать на плод. Если зачатие наступило во время проведения лечения с помощью препарата, следует пересмотреть дальнейший курс. При необходимости назначения средства в период лактации от грудного вскармливания следует отказаться.
Среди детей
В педиатрической практике Энап назначается пациентам от 6 лет в случае необходимости. Дозировка подбирается на основе жалоб и анамнеза больного лечащим врачом.
После прохождения курса терапии ребенок некоторое время должен находиться на медицинском учете, что позволяет контролировать жизненно важные функции организма, такие как артериальное давление, деятельность сердечной мышцы, почек, легких и других органов.
Читайте также:
Эналаприл Н и его инструкция по применению
Таблетки от давления Экватор
При каком давлении принимать лекарство
Многие пациенты, которым было назначено лечение с помощью Энапа, интересуются вопросом о том, при каком давлении пить таблетки? В инструкции по применению этот момент не оговаривается. Решение о назначении лекарства принимает врач, который и определяет при каких показателях ртутного столба пациенту следует принимать препарат.
Аналоги средства
Заменить лекарство Энап можно препаратами, основанными на том же действующем веществе, обладающими похожим терапевтическим действием. В этот список входят:
- Энап h – обладает гипотензивным, умеренным диуретическим действием, применяется для снижения артериального давления. Энап аш – это прямой аналог Энапа, который производится в Словении;
- Эналаприл – российское лекарство, которое содержит эналаприла малеат, относится к группе ингибиторов АПФ;
- Вазолаприл – гипотензивный препарат, назначаемый при различных видах артериальной гипертензии, а также среди пациентов с дисфункцией левого желудочка сердца для предотвращения осложнений;
- Ренитек – таблетки, относящиеся к ингибиторам АПФ, не содержащие сульфгидрильную группу. С помощью препарата удается нормализовать артериальное давление у больного, замедлить гипертрофии левого желудочка сердца, сохранить его нормальное функционирование.
Выше описаны лишь некоторые аналоги Энапа, вошедшие в список РЛС. Получить больше информации о заменителях лекарства вы сможете здесь.
Совместимость с алкоголем
Энап и алкоголь совмещать не рекомендуется. Это можно делать строго по разрешению врача. На рисунке можно найти информацию в каких случаях и через какое время можно использовать лекарство после спиртных напитков.
Совместимость алкоголя и Энапа
Если принять алкоголь сразу после употребления препарата возникает угроза снижения артериального давления до критических отметок. Именно поэтому пить спиртные напитки одновременно с Энапом строго не рекомендуется.
Условия продажи и хранения
Энап относится к сильнодействующим препаратам. Из аптек лекарство отпускается по рецепту врача. Использовать средство необходимо исключительно по назначению специалиста после прохождения полного медицинского обследования, несмотря на то что отзывы об Энап в большинстве случаев имеют положительный характер.
Хранить таблетки и ампулы следует в прохладных помещениях в местах, защищенных от попадания прямых солнечных лучей и влаги. Важно ограничить доступ детей к препарату.
Отзывы пациентов
Юлия, г. Иваново
«Всех закликаю к тому, что с препаратом Энап следует относиться с большой осторожностью. Моя мама болеет гипертонической болезнью сердца более 10 лет. Лекарства от давления всегда есть в нашей аптечке. После того как очередное средство перестало помогать, тетка посоветовала ей Энап. Мама приняла таблетку, но давление не падало, поэтому она выпила еще четверть. Через 15 минут ей стало очень плохо, давление снизилось очень резко, пришлось вызвать скорую помощь. Будьте аккуратны с этим лекарством».
Максим, г. Воронеж
«Высокое артериальное давление появилось у меня с возрастом. Многие знают, что гипертония – это очень коварная болезнь и нужно все время следить за своим состоянием. За несколько лет перепробовал многие средства, но Энап помогает мне лучше всего. Давление снижается уже через 15 – 20 минут. Прописал мне лекарство врач, принимаю его в строгом соответствии с его рекомендациями. Сейчас мое состояние в норме, чего и вам желаю».
Елизавета, г. Москва
«Помню, что в юности часто встречала в нашей аптечке лекарство Энап. Его пила моя мама. Она не была гипертоником, но из-за волнения или сильной усталости давление иногда поднималось. Спустя много, лет я и сама принимаю этот препарат. В силу своей работы и частых стрессов страдаю периодическими скачками давления. Средство хорошее, быстро нормализует состояние. Пить его нужно в строгой дозировке, не превышая норму. Только так вы сможете избежать неприятных последствий».
ЭНАП 0,005 N20 ТАБЛ
— артериальная гипертензия; — хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); — бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Аналоги
НАБОР 1 уп. ЭНАЛАПРИЛ 0,01 N20 ТАБЛ /БИОСИНТЕЗ + 1 уп. БРУСТЕЛЬ гель для наружного применения 5% 30 г скидка 50 р. Биосинтез ПАО
НАБОР 1 уп. ЭНАЛАПРИЛ 0,005 N20 ТАБЛ/БЛИСТЕР /БИОСИНТЕЗ/ + 1 уп. БРУСТЕЛЬ гель для наружного применения 5% 30 г скидка 50 р. Биосинтез ПАО
Информация о товаре
Характеристики
Лекарственная форма
Состав
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Эналаприл является “пролекарством”: в результате его гидролиза образуется эналаприлат. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ под влиянием эналаприлата. Это приводит к уменьшению образования ангиотензина II, что вызывает прямое снижение секреции альдостерона. В результате происходит уменьшение ОПСС, снижается систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.
Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
При приеме препарата внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых пациентов для достижения оптимального уровня АД необходима терапия в течение нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении – 6 месяцев и более.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь всасывается около 60% эналаприла. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
В печени эналаприл подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3-4 ч, Css – через 4
Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, за исключением ГЭБ. Небольшое количество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
T1/2 эналаприлата – 11 ч. Выводится преимущественно почками – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата).
Показания
Противопоказания
Не следует применять препарат у пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, связанным с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ, лица, шеи и, возможно рук и ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса) или с другими причинами, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; с первичным гиперальдостеронизмом, гиперкалиемией, после трансплантации почки, с аортальным стенозом, митральным стенозом (с нарушениями гемодинамики),
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в одно и то же время суток. В случае пропуска приема препарата, его следует принять как можно скорее. Если до очередного приема остается лишь несколько часов, то необходимо принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную дозу. Дозу никогда не следует удваивать. Дозу препарата следует корректировать в зависимости от состояния пациента.
При лечении артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз/ После приема начальной дозы пациентам требуется медицинский контроль в течение 2 ч и дополнительно 1 ч до стабилизации АД.
Коррекция дозы проводится в зависимости от достижения терапевтического эффекта (снижения АД). При отсутствии клинического эффекта дозу повышают через 1-2 недели на 5 мг. Обычно поддерживающая доза составляет от 10 мг до 20 мг, при необходимости и при достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/ Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Высокую дозу целесообразно разделить на 2 приема.
Для пациентов, которые продолжают принимать диуретики начальная доза препарата составляет 2.5 мг 1 раз/
Для пациентов с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или содержанием сывороточного креатинина более 140 мкмоль/л начальная доза составляет – 2.5 мг 1 раз/
Для пациентов с заболеваниями почек дозу Энапа определяют в зависимости от почечной функции и/или КК. При КК более 30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/; при КК менее 30 мл/мин начальная доза составляет 2.5 мг/ и постепенно увеличивается до достижения клинического эффекта.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, в день проведения процедуры препарат назначают в дозе 2.5 мг, в остальные дни врач корректирует дозу в соответствии с показателями АД.
У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг.
При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/ Дозу Энапа следует повышать постепенно до достижения максимального клинического эффекта, обычно через 2-4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет от 2.5 мг до 10 мг в 1 раз/; максимальная поддерживающая доза составляет по 20 мг 2
При лечении бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза – по 2.5 мг 2 Коррекция дозы зависит от переносимости препарата. Обычно поддерживающая доза – по 10 мг 2
Лечение Энапом длительное, обычно в течение всей жизни, если не возникнут обстоятельства, требующие его отмены.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, синдром Рейно.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко спутанность сознания, повышенная утомляемость, очень редко при применении в высоких дозах – повышенная возбудимость, депрессия, парестезии.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм/астма, одышка, ринорея, фарингит, боль в горле, охриплость голоса.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Передозировка
чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение эналаприла и диуретиков или других, гипотензивных средств повышает эффективность этих препаратов.
Взаимодействие с лекарственными средствами, применяемыми для лечения сердечной недостаточности (сердечные гликозиды) не имеет клинического значения.
При одновременном применении эналаприла и НПВС, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, возможно уменьшение эффективности эналаприла и повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении некоторых диуретиков (спиронолактон, амилорид или триамтерен) и/или дополнительном назначении препаратов калия, возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке крови (гиперкалиемия).
Эналаприл ослабляет действие средств, содержащих теофиллин. Одновременное применение препаратов лития может усилить побочное действие лития.
Особые условия
В процессе лечения Энапом требуется проведение регулярных медицинских обследований, особенно в начале лечения и/или при подборе оптимальной дозы препарата. Частота медицинских обследований определяется лечащим врачом.
Следует иметь в виду возможность развития артериальной гипотензии (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленными лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Выраженное снижение АД обычно проявляется тошнотой, увеличением ЧСС, обмороком. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем, при этом необходим контроль врача.
Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия отмечаются редко и имеют преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом. Как только АД стабилизируется, можно продолжить терапию препаратом в средних рекомендуемых дозах. Артериальной гипотензии можно избежать, прервав лечение диуретиками и отказавшись от бессолевой диеты перед началом лечения Энапом, если это возможно. Пациента следует предупредить о том, что если возникают рецидивы артериальной гипотензии, сопровождающиеся тошнотой, увеличением ЧСС и обмороком, то необходима консультация врача.
В период лечения Энапом возможно повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен) или препаратов калия. Таких пациентов следует проинформировать о необходимости обращения к врачу при появлении мышечной слабости и аритмии.
Пациентам, получающим Энап®, не следует употреблять алкоголь из-за риска развития артериальной гипотензии.
В случае развития побочных эффектов или отека Квинке (резкий отек губ, лица, шеи, рук и ног, сопровождающийся удушьем и охриплостью голоса) Энап® следует отменить и назначить соответствующее лечение.
Перед проведением запланированного оперативного вмешательства следует поставить в известность анестезиолога о том, что пациент получает Энап®, поскольку существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.
Следует иметь в виду, что при лечении Энапом возможно развитие аллергических реакций из-за использования некоторых типов фильтрующих мембран, применяющихся при гемодиализе или других видах фильтрации крови.
В период лечения аллергии (десенсибилизация) к осиному или пчелиному яду у пациентов, получающих Энап®, возможно развитие реакции повышенной чувствительности.
Энап таблетки 5мг 60 шт.
Показания:Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.Внутрь, независимо от приема пищи.Начальная доза 2.5-5 мг 1 раз/сут.Средняя доза – 10-20 мг/сут. в 2 приема.Максимальная доза:при приеме внутрь – 80 мг/сут.
Состав
1 таб. эналаприла малеат 5 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат – 2.6 мг, лактозы моногидрат – 129.8 мг, крахмал кукурузный – 22.4 мг, гипролоза – 2.5 мг, тальк – 6 мг, магния стеарат – 1.7 мг.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ, что приводит к уменьшению образования ангиотензина II. Эналаприл является производным двух аминокислот: L-аланина и L-пролина. После всасывания эналаприл, принятый внутрь, гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания в плазме крови которого ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной реакции на изменение продукции ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ идентичен ферменту кининазе II, эналаприл так же может блокировать разрушение брадикинина, пептида, оказывающего мощное вазопрессорное действие. Значение этого эффекта в механизме действия эналаприла окончательно не установлено. Антигипертензивное действие эналаприла связывают, в первую очередь, с подавлением активности РААС, которая играет важную роль в регуляции АД. Несмотря на это, эналаприл оказывает антигипертензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и низкой концентрацией ренина. На фоне применения эналаприла уровень АД снижается независимо от положения тела (как в положении лежа, так и в положении стоя) без существенного увеличения ЧСС. Симптоматическая ортостатическая гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать несколько недель терапии. Резкая отмена эналаприла не сопровождалась подъемом АД. Эффективное ингибирование активности АПФ обычно происходит через 2-4 ч после однократного приема эналаприла внутрь. Время наступления антигипертензивного действия при приеме внутрь обычно составляет 1 ч, достигает максимума – через 4-6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы. При применении в рекомендуемых дозах антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты поддерживаются, по крайней мере, в течение 24 ч. У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением ОПСС и увеличением сердечного<BR />выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно. Увеличивается почечный кровоток, но скорость<BR />клубочковой фильтрации не изменяется. Однако у пациентов с исходно низкой скоростью клубочковой фильтрации уровень ее, обычно, увеличивался. У пациентов с диабетической/недиабетической нефропатией на фоне приема эналаприла уменьшались альбуминурия/протеинурия и выведение почками IgG. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками<BR />применение эналаприла сопровождается снижением ОПСС и АД, увеличением сердечного выброса, при этом снижается ЧСС (обычно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ЧСС увеличена). Так же снижается давление заклинивания легочных капилляров. При длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а так же замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).
Показания
— эссенциальная гипертензия; — хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); — профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии); — профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Загрузка...